Sinakten-varasto

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Sinakten-varasto: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Synacthen-varasto

ATX-koodi: H01AA02

Vaikuttava aine: tetrakosaktidi (tetrakosaktidi)

Valmistaja: Nycomed Itävalta (Itävalta); Ciba-Geigy (Sveitsi)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.8.2019

Sinakten-depot on lääke, jolla on anti-inflammatorisia, allergisia ja immunosuppressiivisia vaikutuksia, joka vaikuttaa rasvan, hiilihydraattien, mineraalien ja proteiinien aineenvaihduntaan.

Vapauta muoto ja koostumus

Synacthen-depotin vapautumisannosmuoto on suspensio lihaksensisäistä antoa varten (1 ml: n ampulleissa, 1 tai 10 ampullia pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine 1 ml suspensiota: tetrakosaktidiheksaasetaatti - 1 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tetrakosaktidi - Synacthen-varaston vaikuttava aine, koostuu ensimmäisistä 24 aminohaposta, jotka ovat osa luonnollista ACTH: ta (adrenokortikotrooppinen hormoni). Tetrakosaktidi, kuten ACTH, stimuloi lisämunuaiskuoren mineralokortikosteroidien ja glukokortikosteroidien ja vähemmässä määrin androgeenien tuotantoa. Tämä varmistaa Synacthen-varaston terapeuttisen vaikutuksen sairauksissa, jotka ovat yleensä hoidettavissa glukokortikosteroideilla.

Tetrakosaktidilla on immunosuppressiivisia, allergisia ja tulehduksia ehkäiseviä vaikutuksia, se vaikuttaa hiilihydraattien, rasvojen, proteiinien, mineraalien aineenvaihduntaan ja estää sidekudoksen kehittymistä.

Tetrakosaktidin farmakologista vaikutusta glukokortikosteroidien aktiivisuuteen ei voida verrata, koska toisin kuin pelkästään glukokortikosteroidihoidolla, kudokset altistuvat kortikosteroidien fysiologiselle spektrille ACGG: n vaikutuksesta.

Farmakodynaaminen vaste ei kasva, kun käytetään suuria Synacthen-depot-annoksia, mutta sen vaikutus pidentyy. Pidemmällä kurssilla hypotalamuksen, aivolisäkkeen ja lisämunuaisen järjestelmän tukahduttaminen on minimaalista verrattuna glukokortikosteroidien pitkäaikaiseen käyttöön.

Hoidon aikana ACTH sitoutuu tiettyyn reseptoriin lisämunuaisen kuoren solujen membraanissa. Tuloksena oleva hormoni-reseptorikompleksi johtaa adenylaattisyklaasin aktivoitumiseen, joka osallistuu syklisen AMP: n (adenosiinimonofosfaatin) muodostumiseen.

Synacthen-depotin lihaksensisäisen injektion jälkeen 1 mg: n annoksena kortisolin pitoisuus kasvaa, sen maksimiarvot kirjataan 8-12 tunnin ajan injektion jälkeen. Kortisolin lisääntynyt pitoisuus jatkuu 24 tunnin ajan, sitten noin 36-48 tunnin kuluttua arvo palaa alkuperäiseen. Synacthen-varikon pitkäaikainen vaikutus johtuu tetrakosaktidin viivästyneestä vapautumisesta.

Farmakokinetiikka

Kun lihakseen on injektoitu 1 mg Synacthen-varikkoa, tetrakosaktidin pitoisuus plasmassa vaihtelee välillä 200-300 pg / ml, sitä pidetään 12 tunnin ajan. Aktiivisen aineosan viivästynyt vapautuminen aikaansaadaan tetrakosaktidin adsorptiolla sinkkifosfaatille.

Aineen näennäinen jakautumistilavuus on noin 0,4 l / kg.

Veriplasmassa oleva tetrakosaktidi entsymaattisen hydrolyysin vaikutuksesta hajoaa nopeasti ensin inaktiivisiksi oligopeptideiksi ja sitten vapaiksi aminohapoiksi. Aineen terminaalinen puoliintumisaika on noin 3 tuntia.

Tetrakosaktidin erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta. Aine ei läpäise istukan estettä. Ei tietoja, jotka vahvistavat tai kumoavat tetrakosaktidin tunkeutumisen äidinmaitoon.

Käyttöaiheet

reumaattiset sairaudet: nivelpsoriaasi, spondylartriitti, kihti, akuutti reumaattinen niveltulehdus, nivelreuma, epäspesifinen tarttuva polyartriitti;
neurologiset sairaudet: yleistyneet kryptogeeniset epilepsiamuodot, joilla on hypsarytmia (epilepsiamuodot, joissa on myoklonisia-astmaattisia kohtauksia tai myoklonisia poissaoloja, länsi-, Lennox-Gastaut -oireyhtymät), multippeliskleroosi (pahenemisvaiheessa), yleistyneet epämuodostumattomat epilepsian muodot jatkuvilla epilepsiaaaltokomplekseilla hidas aalto uni, Landau-Kleffnerin oireyhtymä, muut epämääräiset epilepsian muodot);
sidekudossairaudet (kollagenoosi): nivelpsoriaasi, dermatomyosiitti, reuma, periarteritis nodosa, systeeminen lupus erythematosus, primaarinen retikuloosi, sarkoidoosi, skleroderma;
ruoansulatuskanavan sairaudet: alueellinen enteriitti, haavainen paksusuolentulehdus;
sairaudet / tilat, joille glukokortikoidit ovat yleensä tarkoitettuja (lyhytaikainen hoito): maha-suolikanavan sairaudet potilailla, jotka eivät siedä glukokortikoidien oraalista antamista; tapaukset, joissa tavallisten glukokortikoidiannosten käyttö ei johda riittävään vaikutukseen;
onkologiset sairaudet (lisälääkkeenä kemoterapian sietokyvyn parantamiseksi);
ihosairaudet: eksudatiivinen erythema multiforme, kontaktidermatiitti, psoriaattinen erythroderma ja psoriaasi, laajalle levinnyt ekseema, todellinen pemfigus, levinnyt punoittava lupus, jäkälä planus, toksikoderma, prurigo (prurigo), todellinen ekseema, neurodermatiitti;
reumaattisen, allergisen ja tulehduksellisen syntymän silmäsairaudet;
hengitystiesairaudet: keuhkoastma ja allergisen etiologian sairaudet;
olosuhteet, joissa tarvitaan lisämunuaisen vajaatoiminnan ehkäisy: interstitiaalinen aivolisäkkeen vajaatoiminta suurten kortikosteroidiannosten pitkäaikaisen käytön taustalla, lisämunuaiskuoren stimulointi vaihdettaessa kortikosteroidilääkkeiden ylläpitoannoksiin.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

yhdistetty käyttö antibioottien kanssa tartuntatautien hoidossa;
Itsenko-Cushingin oireyhtymä;
mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan haavauma (pahenemisvaiheessa);
adrenogenitaalinen oireyhtymä;
akuutit psykoosit;
tulenkestävä krooninen sydämen vajaatoiminta;
vastasyntyneet, keskoset (johtuen bentsyylialkoholivarastosta, joka on osa Synaktenia, mikä voi johtaa vakavaan myrkytykseen);
raskaus;
imetysjakso;
alle 3-vuotiaat lapset;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Suhteellinen (Sinakten-varastoa määrätään varoen seuraavissa sairauksissa / olosuhteissa):

krooninen munuaisten vajaatoiminta;
suoliston anastomoosi;
diabetes;
keuhkoputkien astma (anafylaktisten reaktioiden lisääntyneen riskin vuoksi);
taipumus tromboemboliaan;
valtimon hypertensio;
myasthenia gravis;
divertikuliitti;
osteoporoosi;
epäspesifinen haavainen paksusuolentulehdus.

Synacthen-varikon käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Sinakten-depot tulisi antaa vain lihakseen. Hoidon alussa lääkettä käytetään päivittäin. Noin 3 päivän kuluttua ne siirtyvät jaksottaiseen tilaan.

Aikuisille Sinakten-depot määrätään aloitusannoksena 1 mg (kerran päivässä). Onkologisessa käytännössä ja akuuteissa tapauksissa yksi annos voidaan antaa kerran 12 tunnissa. Tilan parantamisen jälkeen he yleensä siirtyvät yhden annoksen käyttöönottoon 1 kerran 2-3 päivässä. Hyvän terapeuttisen vaikutuksen myötä annos voidaan pienentää minimiin - 2-3 päivän välein, 0,5 mg tai kerran viikossa, 1 mg.

Suositeltu annostusohjelma lapsille:

pienet 3–6-vuotiaat lapset: aloitusannos - 0,25–0,5 mg päivässä; tukeva - 0,25-0,5 mg kerran 2-8 päivässä;
kouluikäiset 6–15-vuotiaat lapset: aloitusannos - 0,25–1 mg päivässä; tukeva - 0,25-1 mg kerran 2-8 päivässä.

Diagnostinen testi

Hydroksikortikosteroidien pitoisuus plasmassa määritetään ennen ja 30 minuuttia sen jälkeen, kun lihakseen annetaan 0,25 mg Synacthen-depot. Jos pitoisuus kasvaa vähintään 200 nmol / l (70 μg / L) ja 30 minuuttia injektion jälkeen on yli 500 nmol / L (180 μg / L), lisämunuaisen kuoren toimintaa pidetään normaalina.

Infuusiotesti

Lyhytaikaisen testin määrittelemättömän tuloksen tapauksessa ja lisämunuaisen kuoren toiminnallisen varauksen määrittämiseksi injisoidaan laskimoon tipoittain 0,25 mg lääkettä, minkä jälkeen määritetään hydroksikortikosteroidien plasmakonsentraation muutosten dynamiikka (lisäksi tarvittaessa määritetään 17-ketosteroidien ja 17-hydroksikortikosteroidien pitoisuus päivittäisessä virtsassa).

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset: turvotus, allergiset reaktiot, veden ja Na +: n kertyminen, Itsenko-Cushingin oireyhtymä, kohonnut verenpaine, hypokalemia, "steroidi" myopatia, hyperglykemia, myasthenia gravis, osteoporoosi, heikentynyt vastustuskyky infektioille, mielenterveyshäiriöt, eroosio- ja haavainen maha-suolikanavan vauriot. suolisto, ihon pigmentaatio;

Suspensioinjektiokohdassa voi esiintyä kutinaa, hyperemiaa, ihottumaa (paikallisia reaktioita).

Lapsilla, jotka saavat Synactten Depot -tabletteja pitkään suositeltuja suurempia annoksia, voi kehittyä sydänlihaksen liikakasvu ja kasvun hidastuminen.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: nesteen kertyminen, Cushingin oireyhtymän kehittyminen.

Hoito: Synacthen-varaston peruutus, annoksen pienentäminen; oireenmukainen hoito. Vastalääke on tuntematon.

erityisohjeet

Sinakten Depot -valmistetta tulee käyttää vain tarvittaessa ja lääkärin valvonnassa.

Älä anna lääkettä laskimoon.

Ennen hoidon aloittamista on varmistettava, ettei allergisia reaktioita tai sairauksia (erityisesti keuhkoastmaa) ole. Tärkeää on myös tietoa siitä, onko potilasta aiemmin hoidettu ACTH-lääkkeillä ja onko hänellä ollut yliherkkyysreaktioita näille lääkkeille. Jos injektion aikana tai lääkkeen antamisen jälkeen kehittyy paikallisia / systeemisiä allergisia reaktioita (esimerkiksi vakavan punoituksen ja pistoskohdan kipu, nokkosihottuma, kutina, lämmön tunne, hengenahdistus tai vaikea heikkous), hoito lopetetaan. Tulevaisuudessa kaikkien ACTH-lääkkeiden käytöstä on luovuttava.

Potilaiden, joille on tehty trauma tai leikkaus Synacthen-varikon käyttöjakson aikana tai vuoden kuluessa hoidon päättymisestä, on osoitettu lisäävän tetrakosaktidiannosta tai jatkavan tämän lääkehoidon aloittamista. Joissakin tapauksissa nopeasti vaikuttavia glukokortikoideja määrätään lisäksi.

Tetrakosaktidin pienin tehokas annos on käytettävä hoidon aikana. Annosta pienennetään vähitellen. Pitkä kurssi voi aiheuttaa aivolisäke-lisämunuaisjärjestelmän suhteellisen vajaatoiminnan, joka voi jatkua useita kuukausia Synacthen-varaston vetäytymisen jälkeen. Tällaisissa tapauksissa he päättävät sopivan korvaushoidon nimittämisestä.

Tetrakosaktidin toiminnan lisääntymistä voidaan havaita maksakirroosia tai kilpirauhasen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Hoidon aikana voi kehittyä mielenterveyden häiriöitä (esimerkiksi euforian, unettomuuden, mielialan vaihteluiden ja vakavan masennuksen tai psykoottisten ilmiöiden muodossa). Jo olemassa olevat psykoottiset taipumukset ja emotionaalinen labiliteetti voivat myös lisääntyä.

Herpes simplexiin liittyvien silmävaurioiden hoidossa on oltava varovainen, koska se voi aiheuttaa sarveiskalvon perforaation. Synacthen Depot -tablettien pitkäaikaisessa käytössä voi ilmetä glaukooma tai taka-subkapsulaarinen kaihi.

Tetrakosaktidihoito voi aktivoida piilevän amebiaasin, joten latentti / aktiivinen amebiaasi on suljettava pois ennen lääkkeen aloittamista.

Jos hoitoa määrätään potilaille, joilla on positiivinen Mantoux-reaktio tai piilevä tuberkuloosi, potilaan tilaa on seurattava. Synakten-depotin pitkäaikaisessa käytössä tällaisille potilaille osoitetaan ennaltaehkäisevä kemoterapia.

Rokotuksia tai muita immunisointimenettelyjä suoritettaessa on otettava huomioon, että vasta-aineiden muodostuminen vähenee tetrakosaktidin käytön taustalla.

Useimmissa tapauksissa yliherkkyysreaktiot ilmaantuvat ensimmäisten 30 minuutin aikana suspension antamisen jälkeen.

Synacthen Depotin pitkäaikaisessa käytössä saattaa olla tarpeen suorittaa korvaushoito K + -lääkkeillä.

Veden ja Na +: n kertymistä elimistöön voidaan yleensä hallita / estää suolattomalla ruokavaliolla.

Määrättäessään pitkää kurssia lasten tulisi seurata kasvua. Sydänlihaksen liikakasvun todennäköisyyden vuoksi alle 7-vuotiaiden lasten hoidon aikana on tarpeen suorittaa säännöllisesti EKG-seuranta.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ajoneuvoja ajaessaan potilaiden tulee ottaa huomioon todennäköisyys Synacthen Depot -vaikutuksen vaikutuksesta keskushermostoon, mikä vaatii tiukempia varotoimia.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan Sinakten-depotia ei määrätä raskauden / imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Sinakten-depot-hoito on vasta-aiheista alle 3-vuotiaille lapsille suspensiossa olevan bentsyylialkoholin takia, koska toksisten / allergisten reaktioiden riski on suuri, jopa kuolemaan asti.

Lasten pitkäaikaisessa hoidossa kasvun säännöllinen seuranta on tarpeen.

Ekokardiografia tulisi tehdä säännöllisesti pikkulapsille.

Munuaisten vajaatoiminta

Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa Sinakten Depot -valmistetta tulee käyttää varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Synacthen-depotin merkittävästä yhteisvaikutuksesta muiden lääkkeiden / aineiden kanssa ei ole tietoa.

Hoidon aikana saattaa olla tarpeen lisätä lääkkeiden annosta, joilla on hypoglykeemisiä ja verenpainetta alentavia vaikutuksia.

Analogit

Synacthen-varaston analogeja ovat: Norditropin NordiLet, Humatrop, Somatropin, Dinatrop, Biosome, Genotropin, Saizen, Jintropin, Rastan, Omnitrop.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, lasten ulottumattomissa, 2-8 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Sinakten-varastosta

Sinakten-varastosta ei ole paljon arvosteluja. Suurin osa niistä liittyy lääkkeen käyttöön lapsilla antikonvulsanttina. Useimmiten suuntaus on positiivinen, vaikka vaikutus ei kehity heti. On katsauksia, jotka osoittavat haittavaikutusten kehittymisen. Jotkut käyttäjät huomauttavat myös riittämättömän terapeuttisen vaikutuksen.