Simgal

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Simgal: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Simgal

ATX-koodi: C10AA01

Vaikuttava aine: simvastatiini (simvastatiini)

Tuottaja: IVAX Pharmaceuticals sro, Teva Czech Industries sro (Tšekki)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 08.05.2019

Kalvopäällysteiset tabletit, Simgal 20 mg

Simgal on hypolipideeminen lääke, joka estää HMG-CoA-reduktaasin vaikutusta.

Vapauta muoto ja koostumus

Simgal on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa:

10 mg: kaksoiskupera, pyöreä, vaaleanpunainen (7 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus; 14 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 6 läpipainopakkausta);
20 mg: kaksoiskupera, pyöreä, vaaleanpunainen, toisella puolella on riski (7 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus; 14 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 6 läpipainopakkausta);
40 mg: kaksoiskupera, pyöreä, tummanpunainen, toisella puolella on riski (7 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus; 14 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 6 läpipainopakkausta).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: simvastatiini - 10, 20 tai 40 mg;
apukomponentit: sitruunahappo, esigelatinoitu maissitärkkelys, askorbiinihappo, magnesiumstearaatti, butyylihydroksianisoli, laktoosimonohydraatti;
kalvokuori (Opadrai vaaleanpunainen OY-B-34915 - annos 10 mg, Opadrai vaaleanpunainen OY-B-34917 - annos 20 mg, Opadrai ruskea AMB 80W36564 - annos 40 mg): talkki, ksantaanikumi, polyvinyylialkoholi, lesitiini, väriaine rautaoksidi punainen, titaanidioksidi, väriaine rautaoksidi keltainen; Kuoren koostumus Opadrai vaaleanpunainen OY-B-34915 sisältää lisäksi indigokarmiinia, ja kuorien koostumus Opadrai ruskea AMB 80W36564 ja Opadrai vaaleanpunainen OY-B-34917 sisältää mustaa rautaoksidia.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Simvastatiini on lipidejä alentava aine, joka on synteettisesti saatu Aspergillus terreuksen käymistuotteesta. Elimistössä se käy hydrolyysissä, mikä johtaa hydroksihappojohdannaisen muodostumiseen. Tämä aktiivinen metaboliitti pystyy estämään HMG-CoA-reduktaasientsyymin (3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-CoA-reduktaasi), joka katalysoi mevalonaattisynteesin alkureaktion HMG-CoA: sta. Koska HMG-CoA: n muutos mevalonaatiksi tapahtuu kolesterolin muodostumisen alkuvaiheessa, lääkkeen käyttö ei johda mahdollisesti myrkyllisten sterolien kertymiseen elimistöön. HMG-CoA metaboloituu asetyyli-CoA: ksi, joka on mukana monissa kehon synteesiprosesseissa.

Simvastatiini vähentää matalatiheyksisten lipoproteiinien, hyvin matalatiheyksisten lipoproteiinien, triglyseridien ja kokonaiskolesterolin pitoisuutta veriplasmassa (yhdistelmähyperlipidemian ja heterotsygoottisen ei-familiaalisen ja familiaalisen hyperkolesterolemian kanssa, kun korkea plasman kolesteroli on riskitekijä).

Lääke lisää myös suuren tiheyden lipoproteiinien tasoa ja vähentää kokonaiskolesterolin / tiheän lipoproteiinin ja pienitiheyksisen lipoproteiinin / suuritiheyksisen lipoproteiinin suhdetta.

Vaikutus ilmestyy 2 viikkoa Simgalin käytön aloittamisen jälkeen, ja suurin terapeuttinen vaikutus saavutetaan 4-6 viikossa. Hoidon jatkuessa vaikutus jatkuu. Hoidon keskeyttämisen yhteydessä kolesterolipitoisuus palaa asteittain alkuperäiseen arvoonsa.

Farmakokinetiikka

Simvastatiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan. Suurin pitoisuus saavutetaan 1,3–2,4 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen ja 12 tunnin kuluttua se laskee 90%. Simvastatiini sitoutuu noin 95-prosenttisesti plasman proteiineihin.

Lääkeaineenvaihdunta tapahtuu maksassa, mikä johtaa aktiivisten ja inaktiivisten metaboliittien muodostumiseen. Simvastatiinin aktiivisten metaboliittien T _1/2 (puoliintumisaika) on 1,9 tuntia.

Noin 60% lääkkeestä erittyy metaboliitteina ulosteiden mukana. Noin 10-15% simvastatiinista erittyy inaktiivisessa muodossa munuaisten kautta.

Käyttöaiheet

Simgal on määrätty hyperkolesterolemiaan ja sepelvaltimotautiin (IHD).

Hyperkolesterolemian kanssa käyttöaiheet ovat:

primaarinen hyperkolesterolemia tyypit 2a ja 2b Fredricksonin mukaan (dieettiterapian ja muiden hoitomenetelmien lisäksi, esimerkiksi ruumiinpainon korjaus ja yleisen fyysisen aktiivisuuden lisääntyminen);
yhdistetty hypertriglyseridemia ja hyperkolesterolemia, tulenkestävät fyysisen aktiivisuuden ja erityisruokavaliohoidon kanssa
perinnöllinen homotsygoottinen hyperkolesterolemia (ruokavalion ja muiden lipiditasojen alentamismenetelmien lisäksi, jos ne eivät ole riittävän tehokkaita).

Iskeemisen sydänsairauden yhteydessä Simgalia käytetään seuraavien tavoitteiden saavuttamiseen:

vähentää yleisen kuolleisuuden riskiä vähentämällä IHD-potilaiden kuolemantapauksia;
vaarallisten sepelvaltimo- ja verisuonikomplikaatioiden riskin vähentäminen (aivohalvaus, kuolematon sydäninfarkti, revaskularisaatioleikkaus, äkillinen sepelvaltimokuolema);
vähentää tapausten määrää, joissa leikkausta tarvitaan perifeerisen verenkierron palauttamiseksi;
kirurgisen toimenpiteen tarpeen vähentäminen sepelvaltimoiden verenkierron palauttamiseksi (sepelvaltimon ohitussiirto, sepelvaltimo-angioplastia jne.).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

aktiivinen maksasairaus tai maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus seerumissa, tuntematon alkuperä;
merkittävä verenpaineen lasku;
myopatia;
vakavat akuutit tartuntataudit;
trauma;
suunniteltu kirurginen toimenpide;
vakavat aineenvaihduntahäiriöt;
samanaikainen käyttö itrakonatsolin, ketokonatsolin, klaritromysiinin, nefatsodonin, erytromysiinin, telitromysiinin, HIV-proteaasin estäjien ja muiden CYP3A4: n estäjien kanssa;
laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (lääke sisältää laktoosia);
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret (Simgalin käytön turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole osoitettu);
raskauden aika;
imetysjakso;
yliherkkyys pää- tai apukomponenteille sekä muille statiinilääkkeille.

Suhteellinen (Simgalia käytetään varoen):

olosuhteet, joissa vakavan munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen on mahdollista (akuutit vakavan sairauden tartuntataudit, häiriöt vesi- ja elektrolyyttitasapainossa, valtimoiden hypotensio, vakavat hormonaaliset häiriöt jne.);
riskitekijöiden esiintyminen rabdomyolyysin / myopatian kehittymisessä [hallitsematon kilpirauhasen vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min), korkea ikä yli 65 vuotta, fibraattien ja statiinien käyttöön liittyvä rabdomyolyysi / myopatia (historia), käyttö naisilla, alkoholismi, sukututkimus lihastaudista];
epilepsia;
tuntemattoman alkuperän luurankolihasten lisääntynyt tai heikentynyt sävy;
postoperatiivinen jakso potilaille elinsiirron jälkeen, jotka saavat immunosuppressantteja;
alkoholin juominen suurina määrinä;
samanaikainen käyttö gemfibrotsiilin, danatsolin, syklosporiinin ja muiden fibraattien (paitsi fenofibraatti), amiodaronin, diltiatseemin, verapamiilin, fusidiinihapon, greippimehun ja nikotiinihapon kanssa (lipidejä alentavina annoksina ≥1 g päivässä).

Simgalin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Simgal-tabletit otetaan suun kautta kerran päivässä (illalla), pestään riittävällä määrällä vettä.

Lääkkeen suositeltu annos vaihtelee välillä 5–80 mg päivässä. Annosmuutos tehdään vähitellen vähintään yhden kuukauden välein. Suurin päivittäinen 80 mg: n annos on määrätty vain potilaille, jotka eivät ole saavuttaneet toivottua terapeuttista vaikutusta otettaessa simvastatiinia 40 mg päivässä, sekä potilaille, jotka käyttävät samanaikaisesti Simgal diltiatseemin kanssa. Loput potilaat eivät saa ottaa enempää kuin 40 mg lääkettä päivässä.

Hyperkolesterolemiassa simvastatiinin aloituspäiväannos on 10–20 mg. Tapauksissa, joissa matalatiheyksisen lipoproteiinin (LDL) pitoisuutta on vähennettävä vähintään 45%, voit lisätä aloitusannoksen 20-40 mg: aan päivässä.

Homotsygoottisen perinnöllisen hyperkolesterolemian yhteydessä Simgal määrätään 40 mg: n annoksena kerran päivässä tai 80 mg: n vuorokaudessa jaettuna kolmeen annokseen (20 mg aamulla ja iltapäivällä ja 40 mg illalla).

Ennen hoidon aloittamista potilaalle määrätään hypokolesteroliruokavaliota, jota hänen on noudatettava koko hoitojakson ajan.

IHD: ssä simvastatiinin aloitusannos on 20 mg kerran päivässä (illalla), sitten tarvittaessa annos nostetaan 40 mg: aan päivässä (vähitellen, 4 viikon välein).

Samanaikainen käyttö gemfibrotsiilin, danatsolin, syklosporiinin, muiden fibraattien (paitsi fenofibraatti) ja nikotiinihapon kanssa vähintään 1 g: n vuorokausiannoksena Simgal-annos ei saa ylittää 10 mg päivässä. Yhdistettynä verapamiiliin tai amiodaroniin määrätään Simgal 20 mg.

Simvastatiini tulee ottaa erillään sappihappoa sitovista aineista (kolestyramiini ja kolestipoli) - 2 tuntia ennen niiden ottamista tai 4 tuntia näiden lääkkeiden ottamisen jälkeen.

Iäkkäät potilaat ja potilaat, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, eivät tarvitse annoksen muuttamista. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa lääkkeen annos on enintään 10 mg päivässä, ja hoito suoritetaan lääkärin valvonnassa.

Sivuvaikutukset

maha-suolikanava, maksa ja sappitie: harvoin - pahoinvointi, akuutti haimatulehdus, oksentelu, vatsakipu, hepatiitti, ripuli tai ummetus, keltaisuus, ilmavaivat; hyvin harvoin - maksan vajaatoiminta;
hengityselimet: hyvin harvoin (pitkittyneellä hoidolla) - interstitiaalinen keuhkosairaus;
hermosto: hyvin usein - unettomuus; harvoin - parestesia, huimaus, perifeerinen neuropatia, päänsärky; hyvin harvoin - painajaiset, unihäiriöt, masennus, muistin heikkeneminen;
hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - anemia;
laboratorioindikaattorit: harvoin - kreatiinifosfokinaasin, alkalisen fosfataasin ja maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus;
tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - lihaskrampit, lihaskipu, rabdomyolyysi, myopatia;
iho: harvoin - kaljuuntuminen;
allergiset reaktiot: harvoin - nokkosihottuma, kutina ja ihottuma, yliherkkyys (eosinofilia, trombosytopenia, polymyalgia rheumatica, nivelkipu, kuume, angioedeema, niveltulehdus, kasvojen ihon punoitus, huonovointisuus, lupuksen kaltainen iho-oireyhtymä, hyperensitisaatio hengenahdistus, lisääntynyt punasolujen sedimentaatio);
muut reaktiot: harvoin - akuutti munuaisten vajaatoiminta, voimattomuus, heikentynyt teho, sydämentykytys.

Yliannostus

Lääkkeen yliannostuksen yhteydessä erityisiä oireita ei rekisteröity (useita tapauksia tunnetaan, kun Simgal otettiin 450 mg: n annoksena).

Hoito on vakio: on välttämätöntä aiheuttaa oksentelua ja antaa potilaalle aktiivihiiltä. Tarvittaessa määrätään oireenmukaista hoitoa. Seerumin kreatiinifosfokinaasipitoisuutta sekä munuaisten ja maksan toimintaa on myös seurattava.

Akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittyessä ja myopatian esiintyessä rabdomyolyysillä lääke on heti lopetettava ja potilaalle on annettava natriumbikarbonaattia laskimonsisäisenä infuusiona ja diureettina. Tarvittaessa suoritetaan hemodialyysi.

Rabdomyolyysin aiheuttama hyperkalemia eliminoituu antamalla laskimoon kalsiumglukonaattia tai kalsiumkloridia, infusoimalla glukoosia ja insuliinia, käyttämällä kaliumioninvaihtimia ja vaikeissa tapauksissa hemodialyysiä.

erityisohjeet

Jos Simgal-hoidon aikana esiintyy lihasheikkoutta tai letargiaa, lihaskipua, selittämätöntä kipua, johon liittyy erityisesti kuumetta ja huonovointisuutta, on tarpeen ottaa yhteys lääkäriin, koska luetellut oireet voivat olla merkkejä myopatian kehittymisestä.

Ohjeiden mukaan Simgal tulee peruuttaa muutama päivä ennen suunniteltua kirurgista toimenpidettä (mukaan lukien hammasleikkaus) eikä sitä saa käyttää leikkauksen jälkeisenä aikana.

Ennen hoidon aloittamista, säännöllisesti hoidon aikana sekä jokaisella annoksen suurennuksella, on suositeltavaa tutkia maksan toiminta.

Nefroottista oireyhtymää ja tiettyjä muita munuaissairauksia sairastavilla sekä kilpirauhasen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla hoidetaan ensin perussairaus.

Simgalia ei ole tarkoitettu tyypin 1, 4 ja 5 hypertriglyseridemiaan.

Kun potilas on unohtanut ottaa seuraavan annoksen, se tulee ottaa mahdollisimman pian, mutta jos on aika ottaa seuraava annos, annosta ei pidä kaksinkertaistaa.

Kurssin keston määrää hoitava lääkäri.

Simgal-hoidon aikana on oltava varovainen ajaessasi autoa ja käyttäessäsi muita mahdollisesti vaarallisia koneita.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Simgal on vasta-aiheinen raskauden aikana. Lapsilla, joiden äidit käyttivät lääkettä, voi kehittyä poikkeavuuksia (on näyttöä useista tällaisista tapauksista).

Simvastatiinia käyttävien lisääntymisikäisten naisten tulee käyttää luotettavaa ehkäisyä ja välttää raskautta.

Huolimatta siitä, että simvastatiinin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa, Simgalin käyttöä imetyksen aikana ei suositella.

Lapsuuden käyttö

Lääke on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille, koska sen käytön turvallisuutta ja tehokkuutta tässä iässä ei ole osoitettu.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilaille, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 30 ml / min) tai fibraatteja, syklosporiinia ja nikotiiniamidia saaville potilaille, Simgal määrätään aloitusannoksena 5 mg (päivittäinen annos ei saa ylittää 10 mg).

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lääke on vasta-aiheinen aktiivisissa maksasairauksissa ja tuntemattoman alkuperän maksaentsyymien aktiivisuuden jatkuvassa lisääntymisessä.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla simvastatiiniannoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Huumeiden vuorovaikutus

Myopatian kehittymisen riski kasvaa, kun Simgalia käytetään samanaikaisesti sienilääkkeiden, immunosuppressanttien, HIV-proteaasin estäjien, sytostaattien, suurten nikotiinihappoannosten, klaritromysiinin, nefatsodonin, gemfibrotsiilin ja muiden fibraattien (lukuun ottamatta fenofibraattia), erytromysiinin ja telitromysiinin kanssa.

Kun danatsolia, syklosporiinia, verapamiilia, amiodaronia, diltiatseemia tai amlodipiinia annetaan samanaikaisesti suurten simvastatiiniannosten kanssa, rabdomyolyysin / myopatian todennäköisyys kasvaa.

Simgal voimistaa epäsuorien antikoagulanttien toimintaa ja lisää verenvuotoriskiä; lisää digoksiinin pitoisuutta plasmassa.

Simvastatiinihoidon aikana tulee välttää suurten määrien greippimehun nauttimista.

Analogit

Simgalan analogit ovat: Aterostat, Atrolin, Aldesta, Vasilip, Vasta, Vabadin, Vasostat-Health, Vastatin, Cardac, Zosta, Zokor, Simvageksal, Simvakol, Simvostat, Simvastatin, Simvastatin Zentiva, Simvakardvali, Simmitva Tad.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä paikassa 10-25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Simgal

Saatavilla olevat Simgalaa koskevat arviot todistavat lääkkeen hyvästä siedettävyydestä ja harvoista sivuvaikutuksista (jollei lääkkeen käyttöohjeiden suosituksista muuta johdu).