Simbalta

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Simbalta: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Cymbalta

ATX-koodi: N06AX21

Vaikuttava aine: duloksetiini (duloksetiini)

Valmistaja: Lilly del Caribe Inc. (Puerto Rico)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 27.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 1497 ruplaa.

Ostaa

Simbalta on masennuslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - enteeriset kapselit: kovat hyytelömät, läpikuultamattomat, kapselien sisällä - pelletit, harmahtavan valkoisesta valkoiseen (7 tai 14 kappaletta läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 6 läpipainopakkausta ja Simbalta-valmisteen käyttöohjeet):

kapseli nro 1: sininen korkki, tunnuskoodi “9542” käytetään valkoisella musteella; runko on vihertävän keltainen, 60 mg: n annos levitetään valkoisella musteella;
kapselin numero 3: sininen korkki, vihreä muste, merkitty tunnuskoodilla”9543”; runko on valkoinen, 30 mg: n annos levitetään vihreällä musteella.

1 kapseli sisältää:

vaikuttava aine: duloksetiinihydrokloridi - vastaa 30 mg ja 60 mg duloksetiiniemäksen pitoisuutta;
apukomponentit: rakeissokeri, hypromelloosi, trietyylisitraatti, sakkaroosi, hypromelloosiasetaattisukkinaatti, valkoinen väriaine (hypromelloosi, titaanidioksidi), talkki;
kuori: indigokarmiini, titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, gelatiini (lisäksi kapselikuoressa 30 mg - keltainen rautaoksidi);
muste: valkoinen muste TekPrint SB-0007P, vihreä muste TekPrint SB-4028.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Duloksetiini on masennuslääke, serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjä, dopamiinin imeytyminen on heikkoa. Aineella ei ole merkittävää affiniteettia histaminergisiin, dopaminergisiin, adrenergisiin ja kolinergisiin reseptoreihin.

Masennuksessa duloksetiinin vaikutusmekanismi perustuu serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estämiseen, minkä vuoksi noradrenerginen ja serotonerginen neurotransmissio lisääntyy keskushermostossa.

Aineella on keskeinen mekanismi kipu-oireyhtymän tukahduttamiseksi, ja neuropaattisen etiologian kivut, tämä ilmenee lähinnä kipuherkkyyden nousuna.

Farmakokinetiikka

Duloksetiini imeytyy hyvin oraalisen annon jälkeen. Imeytyminen alkaa 2 tuntia Simbaltan ottamisen jälkeen. Aika saavuttaa C _max (aineen enimmäispitoisuus) - 6 tuntia. Ruoan saannilla ei ole vaikutusta _{Cmax: iin}, vaikka tämän indikaattorin saavuttamiseen kuluva aika kasvaa jopa 10 tuntiin, mikä vähentää epäsuorasti imeytymisastetta (noin 11%).

Duloksetiinin näennäinen jakautumistilavuus on noin 1640 litraa. Aine sitoutuu hyvin plasman proteiineihin (> 90%), pääasiassa albumiiniin ja α ₁ happamaan globuliini. Maksa / munuaissairaudet eivät vaikuta sitoutumisasteeseen plasman proteiineihin.

Duloksetiini metaboloituu aktiivisesti, sen metaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan. Isoentsyymit CYP2D6 ja CYP1A2 katalysoivat kahden päämetaboliitin - 4-hydroksiduloksetiiniglukuronidin ja 5-hydroksi, 6-metoksiduloksetiinisulfaatin - muodostumista. Niillä ei ole farmakologista aktiivisuutta.

T _1/2 (puoliintumisaika) ainetta - 12 tuntia. Keskimääräinen maavara on 101 l / h.

Hemodialyysipotilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (loppuvaiheen krooninen munuaisten vajaatoiminta), duloksetiinin C _max- ja AUC- arvot (keskimääräinen altistuminen) nousevat 2 kertaa. Näissä tapauksissa on tarpeen pohtia Simbalta-annoksen pienentämisen toteutettavuutta.

Maksan vajaatoiminnan kliinisillä oireilla aineenvaihdunta ja aineen erittyminen saattavat hidastua.

Käyttöaiheet

masennus;
yleistynyt ahdistuneisuushäiriö;
diabeettisen perifeerisen neuropatian kivulias muoto;
tuki- ja liikuntaelimistön krooninen kipu-oireyhtymä (mukaan lukien fibromyalgian sairaudet, krooninen kipu-oireyhtymä alaselässä, polvinivelen nivelrikko).

Vasta-aiheet

kompensoimaton kulmasulku-glaukooma;
hallitsematon valtimon hypertensio;
glukoosi-galaktoosi-imeytymisoireyhtymä, isomaltaasin tai sakkaroosin puute, fruktoosi-intoleranssi;
maksan patologiat, joihin liittyy maksan vajaatoiminta;
vakava kroonisen munuaisten vajaatoiminnan muoto, jonka kreatiniinipuhdistuma (CC) on alle 30 ml / min;
monoamiinioksidaasin (MAO) estäjien samanaikainen käyttö;
siprofloksasiinin, fluvoksamiinin, enoksasiinin (isoentsyymin CYP1A2 voimakkaat estäjät) samanaikainen anto;
imetysjakso;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Simbaltaa suositellaan määräämään varoen potilaille, joilla on mania ja kaksisuuntainen mielialahäiriö (mukaan lukien historia), joilla on ollut itsemurha-ajatuksia ja yrityksiä, kohtauksia (mukaan lukien historia), suljetun kulman glaukooman akuutin kohtauksen riski, silmänsisäinen hypertensio, lisääntynyt hyponatremiariski, maksakirroosi (diureettien käyttö), vanhuus), maksan vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta (CC 30-60 ml / min).

Raskauden aikana lääke on tarkoitettu käytettäväksi vain, jos hoidon odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen uhka sikiölle.

Simbaltaa määrättäessä lääkärin tulee varoittaa hedelmällisessä iässä olevia naisia siitä, että potilaan tulee ilmoittaa lääkärille raskauden tai raskauden suunnittelusta hoidon aikana.

Simbalta, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Simbalt-kapselit otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista, nieltynä kokonaisina rikkomatta enteeristä päällystettä.

Suositeltu annos:

masennus: aloitus- ja ylläpitoannos on 60 mg kerran päivässä. Terapeuttinen vaikutus ilmenee yleensä 2–4 viikon hoidon jälkeen. Kliiniset tutkimukset yli 60 mg: n ja 120 mg: n vuorokausiannosten käyttökelpoisuudesta ja turvallisuudesta potilailla, jotka eivät reagoi aloitusannokseen, eivät ole vahvistaneet potilaan tilan paranemista. Uusiutumisen estämiseksi on suositeltavaa jatkaa Simbaltan käyttöä 8–12 viikkoa hoidon jälkeen. Potilaiden, joilla on ollut masennusta ja joilla on positiivinen vaste duloksetiinihoidolle, on osoitettu käyttävän Simbalta-annosta 60–120 mg päivässä pitkään;
yleistynyt ahdistuneisuushäiriö: aloitusannos on 30 mg päivässä, hoitovasteen ollessa riittämätön, se voidaan nostaa 60 mg: aan, mikä on ylläpitoannos useimmille potilaille. Aloitus- ja ylläpitoannos potilaille, joilla on samanaikainen masennus, on 60 mg päivässä. Hoidon hyvällä sietokyvyllä halutun kliinisen vasteen saavuttamiseksi annoksen suurentaminen 90 tai 120 mg: aan on osoitettu. Kun potilaan tila on saatu hallintaan, hoitoa tulee jatkaa 8-12 viikkoa taudin uusiutumisen estämiseksi. Iäkkäille potilaille tulisi ottaa 30 mg: n aloitusannos kahden viikon ajan, ennen kuin vaihdetaan 60 mg: aan tai enemmän päivässä;
diabeettisen perifeerisen neuropatian kivulias muoto: aloitus- ja ylläpitoannos on 60 mg kerran päivässä, tarvittaessa sitä voidaan suurentaa. Terapeuttinen vaikutus on arvioitava 8 viikon säännöllisen Simbalta-hoidon jälkeen. Jos hoidon alussa ei ole riittävää vastetta, tämän ajanjakson jälkeen tilan paraneminen on epätodennäköistä. Lääkärin tulee arvioida kliininen vaikutus säännöllisesti 12 viikon välein;
tuki- ja liikuntaelimistön krooninen kipu-oireyhtymä: aloitusannos on 30 mg kerran päivässä viikon ajan, sitten potilaalle määrätään 60 mg kerran päivässä. Hoitojakso on 12 viikkoa. Hoitava lääkäri määrittää pidemmän käytön tarkoituksenmukaisuuden erikseen ottaen huomioon Simbalta-suvaitsevaisuus ja potilaan kliininen tila.

Munuaisten vajaatoiminnassa, kun CC on 30–80 ml / min, annosta ei tarvitse muuttaa.

Vieroitusoireyhtymän riskin vuoksi hoito on keskeytettävä pienentämällä Simbalta-annosta asteittain 1-2 viikon aikana.

Sivuvaikutukset

hermostosta: hyvin usein - uneliaisuus, päänsärky; usein - huimaus, vapina, parestesiat, letargia; harvoin - yliherkkyys, myoklonus, akathisia, makuhäiriöt, heikentynyt keskittymiskyky, dyskinesia, unihäiriöt, levottomat jalat -oireyhtymä; harvoin - kouristukset, serotoniinioireyhtymä, ekstrapyramidaaliset häiriöt, psykomotorinen levottomuus;
psyyken puolelta: usein - unettomuus, levottomuus, ahdistuneisuus, epätavalliset unet, häiriintynyt orgasmi (mukaan lukien anorgasmia), libidon heikkeneminen tai menetys; harvoin - unihäiriöt, desorientaatio, bruksismi, apatia, itsemurha-ajatukset; harvoin - mania, aggressiivisuus ja vihamielisyys, aistiharhat, itsemurhakäyttäytyminen;
maha-suolikanavasta: hyvin usein - suun kuivuminen, pahoinvointi; usein - vatsakipu, oksentelu, dyspepsia, ripuli, ilmavaivat, ummetus; harvoin - röyhtäily, maha-suolikanavan verenvuoto, gastriitti, nielemisvaikeudet, gastroenteriitti; harvoin - pahanhajuinen hengitys, suutulehdus, hematokhezia;
tuki- ja sidekudoksesta: usein - lihaskouristukset, tuki- ja liikuntaelinten kipu; harvoin - lihasten jäykkyys, lihaskrampit; harvoin - trismus;
ihosta ja ihonalaisista kudoksista: usein - ihottuma, kutina, lisääntynyt hikoilu; harvoin - kosketusihottuma, yöhikoilu, kylmä hiki, nokkosihottuma, lisääntyneet mustelmat, valoherkkyys; harvoin - angioedeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä; hyvin harvoin - kudosmurskaus;
munuaisissa ja virtsateissä: usein - dysuria, lisääntynyt virtsaaminen; harvoin - nokturia, virtsaumpi, polyuria, virtsan virtauksen heikkeneminen, vaikea virtsaaminen; harvoin - epätavallinen virtsan haju;
sydämen puolelta: usein - sydämentykytys; harvoin - supraventrikulaarinen rytmihäiriö, takykardia, eteisvärinä;
hengityselimistä, rintakehästä ja välikarsinan elimistä: usein - kipu orofarneksissa, haukottelu; harvoin - nenäverenvuoto, kurkun kiristymisen tunne;
infektiot ja hyökkäykset: harvoin - kurkunpään tulehdus;
verisuonipatologiat: usein - kohonnut verenpaine, hyperemia (mukaan lukien "kuumia aaltoja"); harvoin - ortostaattinen hypotensio, kylmät raajat, pyörtyminen, hypertensio; harvoin - hypertensiivinen kriisi;
immuunijärjestelmästä: harvoin - yliherkkyys, anafylaktinen reaktio;
endokriinisestä järjestelmästä: harvoin - kilpirauhasen vajaatoiminta;
näköelimen puolelta: usein - näön hämärtyminen; harvoin - kuivat silmät, näön hämärtyminen, mydriaasi; harvoin - glaukooma;
aineenvaihdunnan ja ravitsemuksen osalta: usein - ruokahalun heikkeneminen; harvoin - hyperglykemia (useammin diabetes mellitusta sairastavilla potilailla); harvoin - kuivuminen, hyponatremia, antidiureettisen hormonin epäasianmukaisen erityksen oireyhtymä;
labyrintin häiriöt ja kuuloelimet: usein - tinnitus; harvoin - korvakipu, huimaus;
sukupuolielinten ja maitorauhasen puolelta: usein - viivästynyt siemensyöksy, siemensyöksyhäiriö, erektiohäiriöt; harvoin - kuukautiskierron häiriöt, kivesten kipu, gynekologinen verenvuoto, seksuaalinen toimintahäiriö; harvoin - galaktorrea, hyperprolaktinemia, vaihdevuosien oireet;
maksasta ja sappiteistä: harvoin - vakava maksavaurio, hepatiitti; harvoin - keltaisuus, maksan vajaatoiminta;
laboratorioindikaattorit: usein - laihtuminen; harvoin - aspartaattiaminotransferaasin, alaniiniaminotransferaasin, alkalisen fosfataasin, kreatiinifosfokinaasin, bilirubiinin, gamma-glutamyylitranspeptidaasin pitoisuuden nousu, merkittävä poikkeama maksaentsyymeissä; painonnousu, lisääntynyt veren kaliumpitoisuus; harvoin - kolesterolipitoisuuden nousu veressä;
yleiset häiriöt: usein - lisääntynyt väsymys, makumuutos, putoaminen; harvoin - kylmän tunne, rintakipu, jano, epätyypilliset tuntemukset, lämmön tunne, huonovointisuus, kävelyhäiriöt, vilunväristykset.

Simbaltan yleisimpiä haittavaikutuksia ovat ohimenevät tilat, kuten suun kuivuminen, pahoinvointi, päänsärky, huimaus ja uneliaisuus. Niitä voi esiintyä hoidon alussa, mutta vähitellen niiden vakavuus vähenee.

Yliannostus

Yliannostustapauksista on tietoja 3000 mg: n kerta-annoksen (vain Simbalta tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa) taustalla. Yksi näistä tapauksista oli kohtalokas. Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu enintään 1000 mg aineen ottamisesta tavallisesti yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, mikä myös päättyi kuolemaan.

Eristetyn tai yhdistetyn yliannostuksen tärkeimmät oireet: oksentelu, uneliaisuus, takykardia, kooma, serotoniinioireyhtymä, klooniset kohtaukset.

Prekliinisten tutkimusten (eläimillä) tulosten mukaan yliannostukseen liittyvät pääasialliset myrkytyksen merkit liittyvät ruoansulatuskanavan ja keskushermoston häiriöihin ja sisältävät seuraavat ilmenemismuodot: ataksia, vapina, klooniset kohtaukset, ruokahaluttomuus ja oksentelu.

Hoito:

riittävän raikkaan ilman saannin varmistaminen
aktiivihiilen ottaminen (aineen imeytymisen rajoittamiseksi);
mahahuuhtelu (tarkoitettu tapauksissa, joissa on vähän aikaa Simbaltan ottamisesta sisäpuolelle tai osana oireenmukaista hoitoa);
sydämen toiminnan seuranta ja elintoimintojen hallinta;
oireenmukainen ja tukeva hoito;
korjaava hoito syproheptadiinilla ja toimenpiteiden toteuttaminen kehon lämpötilan normalisoimiseksi (serotoniinioireyhtymällä).

Duloksetiinille on ominaista suuri jakautumistilavuus; siksi hemoperfuusion, pakotetun diureesin ja vaihdon perfuusion tehokkuutta pidetään kyseenalaisena. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta.

erityisohjeet

Koska Simbalta vaikuttaa keskushermostoon, lääkettä tulee käyttää erittäin varoen potilaille, joilla on maanisia jaksoja ja joilla on ollut epileptisiä kohtauksia.

Koska itsemurha-ajatusten ja itsemurhakäyttäytymisen riski Simbalta-valmisteen käytön taustalla on suuri, hoitohenkilökunta ja masennusta tai muita mielenterveyshäiriöitä sairastavien potilaiden lähisukulaiset seuraavat huolellisesti. Potilaita on tehostettava sekä hoidon aikana että lääkkeen lopettamisen jälkeen kommunikoimaan, useammin kiinnostamaan heitä häiritseviä ajatuksia ja tunteita.

Sydän- ja verisuonitautien tapauksessa on suositeltavaa mitata verenpaine säännöllisesti.

Hyponatremian epäspesifisiä oireita ovat uneliaisuus, huimaus, pahoinvointi, oksentelu, heikkous, sekavuus, letargia; vakavammissa muodoissa potilas voi pyörtyä, kaatua ja kohtauksia.

Hyponatremiaa esiintyy useammin iäkkäillä potilailla, joilla on taipumusta kehon nestetasapainon muutoksiin.

Potilailla, joilla on nikotiiniriippuvuus, duloksetiinin pitoisuus veriplasmassa laskee lähes puolet normaalista.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon aikana on oltava varovainen ajaessaan ajoneuvoja ja monimutkaisia mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

raskaus: Simbaltaa voidaan käyttää vain lääkärin valvonnassa tapauksissa, joissa hyödyt äidille ovat huomattavasti suuremmat kuin mahdollinen riski sikiölle, koska kokemusta lääkkeen käytöstä tässä potilasryhmässä ei ole tutkittu riittävästi;
imetysaika: hoito on vasta-aiheista.

Duloksetiinihoidon aikana sinun on kerrottava tästä lääkärillesi, jos suunnittelet tai olet raskaana.

Selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien käyttö raskauden aikana, erityisesti raskauden loppupuolella, voi lisätä pysyvän keuhkoverenpainetaudin todennäköisyyttä vastasyntyneillä.

Jos äiti käyttää Simbaltaa myöhään raskauden aikana, vastasyntyneillä voi olla vieroitusoireyhtymä, jolle on ominaista vapina, matala verenpaine, ruokinta-vaikeudet, lisääntyneen neurorefleksisen ärsytettävyyden oireyhtymä, kouristukset ja hengitysvaikeusoireyhtymä. Suurin osa näistä häiriöistä havaitaan yleensä synnytyksen aikana tai ensimmäisinä päivinä syntymän jälkeen.

Lapsuuden käyttö

Simbaltaa ei ole määrätty alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta (potilailla, joiden CC on alle 30 ml / min): hoito on vasta-aiheista;
munuaisten vajaatoiminta (potilaille, joiden CC on 30-60 ml / min): Simbaltaa tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

maksasairaudet, joilla on maksan vajaatoiminta: hoito on vasta-aiheista;
maksan vajaatoiminta: Simbaltaa tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen käyttö Simbaltan kanssa:

MAO-estäjät: voivat vaikuttaa serotoniinioireyhtymän kehittymiseen, joten näitä yhdistelmiä ei tule käyttää 14 päivän kuluessa MAO-estäjien poistamisesta, ja lopetettuasi duloksetiinihoidon voit aloittaa MAO-estäjien käytön vasta 5 päivän kuluttua;
isoentsyymin estäjät: CYP1A2 hidastaa duloksetiinin metaboliaa ja lisää sen pitoisuutta plasmassa, joten yhdistettynä Simbalta-annosta tulisi pienentää;
paroksetiini, fluoksetiini [selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI: t)], trisykliset masennuslääkkeet (klomipramiini, amitriptyliini), St.
paroksetiini ja muut isoentsyymin CYP2D6 estäjät: pienennä duloksetiinin keskimääräistä puhdistumaa ja lisää sen pitoisuutta;
H ₂ -histamiinireseptorien ja antasidien antagonistit: eivät vaikuta merkittävästi lääkkeen imeytymiseen;
antikoagulantit ja antitromboottiset aineet: lisäävät verenvuotoriskiä;
lääkkeet, jotka sitoutuvat merkittävästi plasman proteiineihin: voivat johtaa kunkin lääkkeen vapaiden fraktioiden pitoisuuden kasvuun.

Duloksetiinia on suositeltavaa käyttää varoen yhdessä lääkkeiden kanssa, joilla on kapea terapeuttinen indeksi ja metaboloituva CYP2D6-isoentsyymijärjestelmä.

Analogit

Simbaltan analogit ovat: Duloxenta, Duloxetine, Duloxetine Canon.

Varastointiehdot

Säilytä 15-30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Simbalta

Simbalta-arvostelut, jotka kuvaavat sen tehokkuutta, ovat enimmäkseen positiivisia. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi tapaamisen kulku ei ole sallittua. On paljon raportteja riippuvuudesta, vakavista sivuvaikutuksista ja vetäytymisestä. Kustannukset arvioidaan korkeiksi.

Simbaltan hinta apteekeissa

Simbaltan arvioitu hinta on 1619-1950 ruplaa (14 kapselin 30 mg: n pakkauksessa), 1717-1989 ruplaa (14 kapselin 60 mg: n pakkauksessa) tai 3299-3865 ruplaa (28 kapselin 60 mg: n pakkauksessa).