Sindopa

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Sindopa: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Syndopa

ATX-koodi: N04BA02

Vaikuttava aine: levodopa (levodopa), karbidopa (karbidopa)

Tuottaja: Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 183 ruplaa.

Ostaa

Sindopa on parkinsonismilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Sindopa-annosmuoto - tabletit:

annos 250 + 25 mg: vaaleanpunainen, leikattu, tasainen lieriömäinen, pyöreä, jossa on kaksi leikkaavaa riskiä ja toisella puolella viiste ja toisella puolella Syndopa-kaiverrus (10 kpl nauhoina, 5 nauhaa pahvilaatikossa);
annos 100 + 10 mg: ulkonäköä ei ole kuvattu (muotoilluissa pakkauksissa ilman soluja 10 kpl, pahvilaatikossa 5 pakkausta).

Yhden tabletin koostumus annoksella 250 + 25 mg:

vaikuttavat aineet: levodopa - 250 mg; karbidopa - 25 mg;
apukomponentit: maissitärkkelys (kuivattu) - 5 mg; natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A) - 20 mg; kolloidinen piidioksidi - 2 mg; magnesiumstearaatti - 5 mg; talkki - 10 mg; butyylihydroksianisoli - 0,01 mg; povidoni-K30 - 12 mg; karmiininpunainen väriaine (Ponso 4R) - 0,3 mg; mikrokiteinen selluloosa - 50 mg; maissitärkkelys - 48,848 mg; laktoosi - 95 mg.

Yhden tabletin koostumus annoksella 100 + 10 mg: vaikuttavat aineosat: levodopa - 100 mg; karbidopa - 10 mg; apukomponenttien koostumuksesta ei ole tietoja.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Levodopa on L-tyrosiinista johdettu aminohappo. Sytoplasman entsyymin (aromaattiset L-aminohapot, dekarboksylaasi) mukana dopamiini muodostuu suoraan levodopasta. Dopamiinin vaikutuksen lopputulos on hermosolujen toiminnan tukahduttaminen aivojen striatumissa. Perifeerisissä kudoksissa levodopa dekarboksyloidaan nopeasti aromaattisten aminohappojen pyridoksiinista riippuvan dekarboksylaasin vaikutuksesta ja muuttuu dopamiiniksi, joka ei kuitenkaan tunkeudu veri-aivoesteeseen.

Levodopan dekarboksylaatioprosessi ääreiskudoksissa estää karbidopaa, joka ei tunkeudu veri-aivoesteeseen eikä vaikuta levodopan muuttumiseen dopamiiniksi keskushermostossa. Siten levodopan ja karbidopan yhdistelmän käyttö lisää aivoihin tulevan levodopan määrää. Levodopan biologinen hyötyosuus suun kautta otettuna karbidopan kanssa kaksinkertaistuu. Karbidopa ei koskaan aiheuta aromaattisen L-aminohappodekarboksylaasin täydellistä estoa.

Farmakokinetiikka

Karbidopalle ominaista:

imeytyminen: _Cmax (maksimipitoisuus veriplasmassa) suun kautta annettuna kerta-annoksena Parkinsonin taudissa vaihtelee 1,5 - 5 tunnin välillä;
aineenvaihdunta ja erittyminen: metaboloituu maksassa; pääasialliset virtsaan erittyvät metaboliitit ovat alfa-metyyli-3,4-dihydroksifenyylipropionihappo ja alfa-metyyli-3-metoksi-4-hydroksifenyylipropionihappo, jotka vastaavasti muodostavat 10 ja 14% munuaisten kautta erittyvistä metaboliiteista; pienemmissä määrissä 3,4-dihydroksifenyyliasetonia ja N-metyylikarbidopaa löytyy, niiden pitoisuus on 5% (ei enemmän) metaboliittien kokonaismäärästä; muuttumatonta karbidopaa löytyy myös virtsasta; konjugaatteja ei ole tunnistettu; Karbidopan erittyminen muuttumattomassa muodossa virtsaan tapahtuu pääasiassa 7 tunnin kuluessa ja on 35%.

Levodopan ominaisuudet:

imeytyminen: imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta ja metaboloituu aktiivisesti; muodostaa yli 30 erilaista metaboliittia, pääasiassa noradrenaliiniksi, adrenaliiniksi ja dopamiiniksi; _{Max on} yhden levodopa-annosta suun kautta antamisen jälkeen potilailla, joilla on Parkinsonin tauti vaihtelee 1,5-2 tuntia, ja pidetään terapeuttisena tasolla 4-6 tunnin ajan;
erittyminen: levodopan metaboliitit erittyvät nopeasti virtsaan - noin ⅓ annoksesta erittyy 2 tunnin kuluessa; T _1/2 (puoliintumisaika) on noin 50 minuuttia ja nousee melkein 1,5 tuntiin yhdistettynä karbidopaan.

Karbidopan vaikutus levodopan metaboliaan:

levodopan pitoisuuden nousu veriplasmassa viisi kertaa edellisellä karbidopan saannilla;
levodopan terapeuttisen pitoisuuden ylläpitämisaika plasmassa 4-8 tuntiin;
levodopan T _1/2 nousu 3 tunnista 15 tuntiin, kun sitä käytetään Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla yhtenä annoksena, jota on aiemmin hoidettu karbidopalla;
karbodopan aiheuttama levodopapitoisuuden kasvu vähintään 3 kertaa (ainakin);
homovanilihapon ja dopamiinin pitoisuuden väheneminen virtsassa ja veriplasmassa karbidopan alustavan nauttimisen jälkeen.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Sindopaa määrätään tunnetun alkuperän sairauden tai Parkinsonin oireyhtymän hoitoon: myrkyllisyydestä myrkyllisten aineiden (mukaan lukien hiilimonoksidi tai mangaani), aivoverenkierron häiriöiden, enkefaliitin vuoksi.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

melanooma tai epäily siitä;
tuntemattomat ihopatologiat;
Huntingtonin tauti;
välttämätön vapina;
vaikea psykoosi tai neuroosi;
kulmasulku-glaukooma;
glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos;
psykoosilääkkeiden ottamisen aiheuttama sekundaarinen parkinsonismi;
yhdistelmähoito ei-selektiivisillä monoamiinioksidaasin (MAO) estäjillä 14 päivän ajan niiden saamisesta;
raskaus ja imetys;
alle 18-vuotias;
yksilöllinen suvaitsemattomuus valmisteen sisältämiin komponentteihin.

Suhteellinen (sairaudet / tilat, joiden esiintyessä Sindopan nimittäminen vaatii varovaisuutta):

vakavat maksan ja munuaisten toiminnan rikkomukset;
mahalaukun ja / tai pohjukaissuolen eroosiot ja haavaumat;
sydämen vajaatoiminta;
sydäninfarkti, jolla on ollut sydämen rytmihäiriöitä;
vakavat keuhkosairaudet, mukaan lukien keuhkoastma;
hormonaalisen järjestelmän sairaudet, mukaan lukien diabetes mellitus;
vakavat psykoosit ja neuroottiset häiriöt;
historia epilepsiakohtauksia.

Sindopan käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Sindop-tabletit otetaan suun kautta, älä pureskele, pienen ruokamäärän kanssa tai aterian jälkeen veden kanssa.

Koska levodopan ja aromaattisten aminohappojen välillä on kilpailu imeytymisen suhteen, on tärkeää välttää suurten määrien proteiinin kulutusta lääkkeen ottamisen aikana. Keskimäärin päivittäinen karbidopan annos, joka tarvitaan levodopan perifeerisen muuntumisen estämiseksi, vaihtelee välillä 0,07 - 0,1 g. 0,2 g: n ylittäminen karbidopaa ei lisää terapeuttisen vaikutuksen lisäystä. Levodopan suurin päivittäinen annos on enintään 2 g.

Sindopan aloitusannos (tabletit 0,25 + 0,025 g) on ½ kpl. 2 kertaa päivässä, mahdollista lisäystä tarvittaessa ½ kpl. päivässä tai joka toinen päivä, kunnes saavutetaan optimaalinen vaikutus. Ensimmäisenä päivänä ja joskus jopa ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen ilmenee terapeuttinen vaikutus. Täysi kliininen vaikutus havaitaan 7 päivän lääkkeen ottamisen jälkeen. Yleensä korvaushoidon alkaessa päivittäinen annos ei saisi ylittää 3 kpl. päivässä (1 kpl. 3 kertaa päivässä). Tämän annoksen nimeämistä suositellaan hoidon alussa vakavissa tauditapauksissa. Poikkeuksena monoterapialla päivittäistä annosta voidaan nostaa, mutta enintään 8 kpl. (1 kappale 8 kertaa päivässä). Ota yli 6 kappaletta erittäin huolellisesti. päivässä.

Jos levodopalääkkeistä vaihdetaan, he lopettavat niiden käytön vähintään 12 tuntia ennen Sindopa-hoidon aloittamista; kun siirrytään pitkittyneistä muodoista - 24 tunnissa. Lääkkeen päivittäisen annoksen tulisi olla noin 20% levodopan edellisestä päivittäisestä annoksesta.

Sindopan aloitusannos potilaille, jotka saivat yli 1,5 g levodopaa, on 1 kpl. 3-4 kertaa päivässä.

Sivuvaikutukset

hermosto: dementia, lisääntynyt libido, hypomania, masennus itsemurha-aikomuksella tai ilman, hallusinaatiot, henkisen tilan muutokset (mukaan lukien ohimenevät psykoosit ja paranoidiset vaikutukset), unettomuus, ahdistuneisuus, lisääntynyt ahdistus, päänsärky, hermostunut jännitys, painajaiset, sekavuus tietoisuus, uneliaisuus, sedaatio, kouristukset, dystoniset tahattomat liikkeet, huimaus, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, dystonia, dyskinesia (mukaan lukien koreoatetoosi); pitkäaikaisessa käytössä - on-off-oireyhtymä;
ruoansulatuskanava: ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, ripuli, vatsakipu, suun kuivuminen, syljen tummuminen, haavainen vaikutus alttiilla potilailla, maha-suolikanavan verenvuoto;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: flebiitti, kohonnut verenpaine, takykardia, rytmihäiriöt, romahdus, ortostaattinen hypotensio;
hematopoieettiset elimet: agranulosytoosi, trombosytopenia, anemia (myös hemolyyttinen), leukopenia;
hengityselimet: ylempien hengitysteiden infektiot, hengenahdistus;
virtsajärjestelmä: virtsan tummuminen, usein virtsaaminen, virtsatieinfektiot;
allergiset reaktiot: Shenlein-Genochin tauti, ihottuma, kutina, nokkosihottuma, angioedeema;
laboratorioparametrit: positiivinen suora Coombsin testi; hyperkreatinemia; hyperurikemia; proteiiniin liittyvän ureatypen, bilirubiinin ja jodin pitoisuuden muutos; muutokset laktaattidehydrogenaasin, alkalisen fosfataasin, aspartaatti-aminotransferaasin, alaniiniaminotransferaasin aktiivisuudessa;
muut: rintakipu, pyörtyminen.

Levodopan mahdolliset haittavaikutukset, jotka on otettava huomioon määrättäessä levodopaa + karbidopaa:

ruoansulatuskanava: kielen polttava tunne, ilmavaivat, kipu ja epämukavuus vatsassa, hikka-iskut, bruksismi, nielemisvaikeudet, sialorrhea (yliherkkyys), närästys, dyspepsia;
aineenvaihdunta: painonlasku / kasvu, turvotus;
aistielimet: okulogmiset kriisit, makuhäiriöt, näön hämärtyminen, diplopia;
hengityselimet: yskä, kurkkukipu;
hermosto: blefarospasmi, perifeerinen neuropatia, kävelyn epävakaus, psykomotorinen levottomuus, euforia, ahdistuneisuus, unettomuus, piilevän Bernard-Horner-oireyhtymän aktivoituminen, trismus, lihaskrampit, lisääntynyt käden vapina, tunnottomuus, ataksia, desorientaatio, vähentynyt henkinen aktiivisuus, voimattomuus pyörtyminen, heikkous;
virtsajärjestelmä: virtsankarkailu, virtsaumpi;
muut: priapismi, huonovointisuus, äänen käheys, pahanlaatuinen melanooma, kasvojen, kaulan ja rinnan ihon punoitus;
laboratorioindikaattorit: väärä positiivinen reaktio virtsassa oleviin ketonirunkoihin käytettäessä testiliuskoja ketonurian määrittämiseen (virtsanäytteiden kiehumisen jälkeen tämä reaktio ei muutu); myös väärät negatiiviset tulokset ovat mahdollisia käytettäessä glukoosioksidaasimenetelmää glukosuriaan.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: ensin verenpaineen nousu ja sitten lasku, ahdistuneisuus, unettomuus, ruokahaluttomuus, psykomotorinen levottomuus, sekavuus, sydämen rytmihäiriöt, sinustakykardia. Ortostaattisen hypotension kehittyminen on myös mahdollista. Unettomuuden ja anoreksian oireet voivat jatkua useita päiviä.

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen määrääminen, oireenmukainen hoito (tarvittaessa) sairaalassa.

erityisohjeet

Sindopan peruuttaminen tapahtuu asteittain, koska sen saannin äkillinen lopettaminen voi paljastaa pahanlaatuista neuroleptistä oireyhtymää muistuttavan oireyhtymän (kreatiinifosfokinaasin aktiivisuuden lisääntyminen veriseerumissa, kehon lämpötilan nousu, lihasjäykkyys).

Potilaiden, jotka tarvitsevat lääkeannoksen äkillistä pienentämistä tai lopettamista, tulee olla lääkärin valvonnassa.

Iäkkäillä potilailla levodopan imeytyminen on suurempaa kuin nuorilla, mikä vahvistaa tiedot DOPA-dekarboksylaasin aktiivisuuden vähenemisestä iän ja pitkittyneen levodopahoidon yhteydessä.

Epidemiologiset tutkimukset ovat osoittaneet, että melanooman kehittymisen riski Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla on suurempi kuin väestössä (noin 2–6 kertaa). Ei ole selvitetty, johtuuko tämä lisääntyminen Parkinsonin taudista vai taudin hoitoon käytetyistä lääkkeistä. Tältä osin on tärkeää potilaille ja lääkäreille, jotka käyttävät usein ja säännöllisesti Sindopaa käyttöaiheiden mukaan, melanooman kehittymisen seuraamiseen. Suosittelemme, että pätevät ammattilaiset (esim. Ihotautilääkärit) suorittavat säännöllisiä ihotutkimuksia. Pitkäaikaisessa hoidossa potilaan henkistä tilaa on seurattava säännöllisesti hematopoieettista järjestelmää, sydän- ja verisuonijärjestelmää, munuaisten ja maksan toimintaa.

Jos leikkauksen aikana on tarpeen käyttää yleisanestesiaa, Sindopa-annosta ei vähennetä, jos potilas voi ottaa lääkkeen ja nesteen sisälle. Tapauksissa, joissa käytetään syklopropaania ja halotaania, lääke lopetetaan vähintään 8 tuntia ennen leikkausta. Leikkauksen jälkeen hoitoa jatketaan tavanomaisilla annoksilla.

Avokulmaglaukoomassa silmänsisäistä painetta seurataan säännöllisesti.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Sindopaan pääsyn aikana tulee pidättäytyä ajamasta ja harjoittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Syndopa on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille lapsille.

Munuaisten vajaatoiminta

Sindopia määrätään varoen potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Sindopia määrätään varoen potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun Sindopaa käytetään yhdessä tiettyjen lääkkeiden / aineiden kanssa, seuraavat vaikutukset voivat kehittyä:

trisykliset masennuslääkkeet: levodopan hyötyosuus heikkenee;
D2-dopamiinireseptorin salpaajat: lääkkeen vaikutus heikkenee;
sympatomimeetit: niiden vaikutus voi lisääntyä, mikä edellyttää niiden annoksen pienentämistä;
amantadiini: tehostaa vastavuoroisesti levodopan vaikutusta;
metyylidopa: tehostaa vastavuoroisesti levodopan sivuvaikutuksia;
pyridoksiini: lisää levodopan perifeeristä metaboliaa, joten vähemmän siitä tunkeutuu veri-aivoesteeseen; jos tällaista yhdistelmää käytettäessä perifeerisen DOPA-dekarboksylaasin estäjiä ei määrätä lisäksi, levodopan terapeuttinen vaikutus heikkenee;
m-antikolinergit, reserpiini, papaveriini, tioksanteenijohdannaiset, klonidiini, fenytoiini, diatsepaami: voivat heikentää Sindopan parkinsonismia estävää vaikutusta;
välineet inhalaatioanestesiaan, P-adrenergiset agonistit: yhdistettynä levodopaan sydänrytmihäiriöiden kehittymisen riski voi kasvaa;
trisykliset masennuslääkkeet: verenpaineen nousu ja dyskinesian kehittyminen ovat mahdollisia;
verenpainelääkkeet: posturaalinen hypotensio todennäköisesti kehittyy, mikä vaatii erityistä hoitoa Sindopa-yhdistelmähoidon aikana;
MAO-estäjät: hypertensiivisen kriisin riski (yhdistelmä on vasta-aiheinen).