Nivalin - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Analogit, Tabletit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Nivalin

Nivalin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Huumeiden vuorovaikutus
14. 14. Analogit
15. 15. Varastointiehdot
16. 16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. 17. Arvostelut
18. 18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Nivalin

ATX-koodi: N06DA04

Vaikuttava aine: galantamiini (galantamiini)

Valmistaja: Sopharma, JSC (Bulgaria)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 29.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 850 ruplaa.

Ostaa

Nivaliini on antikolinesteraasilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

• injektioneste, liuos: värittömästä vaaleankeltaiseen, läpinäkyvä (1 ml kukin värittömissä lasiampulleissa, 10 ampullia läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 tai 10 läpipainopakkausta);
• tabletit: pyöreät, litteät, valkoiset, kaksipuolisella viisteellä ja lovella toisella puolella (5 mg - 10 kpl. läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus; 20 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 tai 3 läpipainopakkausta; annoksena 10 mg - 10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Nivalinin käytöstä.

Yhden ampullin liuos:

• vaikuttava aine: galantamiinihydrobromidi - 1; 2,5; 5 tai 10 mg;
• apukomponentit: natriumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Yhden tabletin koostumus:

• vaikuttava aine: galantamiinihydrobromidi - 5 tai 10 mg;
• apukomponentit: vehnätärkkelys, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa (tyyppi 101), magnesiumstearaatti, talkki; 5 mg tabletit sisältävät myös kalsiumvetyfosfaattidihydraattia.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Nivaliinin aktiivinen aineosa, galantamiinihydrobromidi, on palautuva asetyylikoliiniesteraasin estäjä. Stimuloi n-kolinergisiä reseptoreita ja lisää postsynaptisen kalvon herkkyyttä asetyylikoliinille.

Lääke helpottaa hermoimpulssien johtamista hermo-lihassynapsien alueella, tehostaa viritysprosesseja aivojen ja selkäytimen refleksivyöhykkeillä.

Lisää sävyä ja stimuloi luuston ja sileiden lihasten supistumista, parantaa hiki- ja ruoansulatuskanavan eritystä. Palauttaa hermo-lihasjohtavuuden, jonka tukevat ei-depolarisoivat kurariformiset lihasrelaksantit. Vähentää silmänsisäistä painetta sulkeutuvassa glaukoomassa, aiheuttaa kouristuskohtausta ja mioosia.

Lisäämällä kolinergisen järjestelmän aktiivisuutta galantamiinihydrobromidi parantaa kognitiivisia toimintoja potilailla, joilla on Alzheimer-tyyppinen dementia, mutta ei vaikuta taudin kehittymiseen.

Farmakokinetiikka

Nivaliinin ihonalaisen ja oraalisen antamisen jälkeen galantamiini imeytyy nopeasti. Terapeuttinen pitoisuus saavutetaan 30 minuutissa. Kun annos on 10 mg, maksimipitoisuus plasmassa havaitaan 2 tunnin kuluttua ja on 1,2 mg / ml.

Absoluuttinen hyötyosuus voi nousta 90%: iin.

Pitkäaikaisella Nivalin-hoidolla saavutetaan tasapainopitoisuus. Galantamiini sitoutuu heikosti veriproteiineihin. Tunkeutuu helposti veri-aivoesteeseen (BBB), joka löytyy aivokudoksista.

Merkittävässä määrin (jopa 10%) se metaboloituu maksassa demetyloimalla muodostamalla metaboliitteja galantaminonia ja epigalantamiinia, joita esiintyy plasmassa ja virtsassa.

Se erittyy muuttumattomana ja metaboliitteina pääasiassa glomerulaarisen suodatuksen kautta virtsaan (jopa 74% suun kautta otettuna, jopa 89% ihonalaisen annon jälkeen). Puoliintumisaika on 5 tuntia. Pienessä määrässä (0,2 ± 0,1% / 24 tuntia) se erittyy sappeen. Munuaispuhdistuma on noin 100 ml / min, mikä on lähellä kreatiniinipuhdistumaa (CC) vastaavaa inuliinipuhdistumaa.

Lääkkeen pitoisuus plasmassa kasvaa potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta ja Alzheimerin tauti.

Käyttöaiheet

Injektio

Neurologia:

• aivohalvaus;
• hermoston traumaattinen vaurio;
• selkäytimen sairaudet (myeliitti, poliomyeliitti, punkki-aivotulehduksen poliomyeliittimuoto);
• myopatia;
• kasvohermon idiopaattinen paresis;
• polyneuropatia, polyneuriitti, polyradikuloneuriitti, neuriitti;
• Guillain-Barrén oireyhtymä;
• yökastelu.

Anestesiologia ja kirurgia:

• leikkauksen jälkeinen suoliston ja virtsarakon atony;
• tarve vähentää ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien vaikutusta (antagonistina).

Muut käyttöaiheet:

• toksikologia: myrkytys antikolinergisillä lääkkeillä, morfiinilla tai sen analogeilla;
• fysioterapia: ääreishermoston sairaudet (iontoforeesin muodossa);
• radiologia: ruoansulatuskanavan ja sappirakon tilan toiminnallinen diagnoosi (diagnostiikan laadun parantamiseksi).

Pillereitä

• aivohalvaus;
• myopatia;
• Alzheimerin taudin tyyppinen dementia, lievä tai kohtalainen;
• progressiivinen lihasdystrofia;
• radikuliitti;
• neuriitti;
• myasthenia gravis;
• poliomyeliitti (heti kuumeisen jakson päättymisen jälkeen, samoin kuin toipumisaikana ja jäännösvaikutusten aikana)

Vasta-aiheet

Absoluuttiset vasta-aiheet molemmille Nivalin-annosmuodoille:

• virtsateiden obstruktiiviset sairaudet (mekaaninen tukos);
• krooninen sydämen vajaatoiminta;
• atrioventrikulaarinen lohko;
• bradykardia;
• angina pectoris;
• hyperkineesi;
• epilepsia;
• keuhkoputkien astma;
• mekaaninen suoliston tukkeuma;
• vaikea maksan vajaatoiminta (> 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla);
• vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC <9 ml / min);
• raskauden ja imetyksen aika;
• yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Lisäksi Nivalin-injektioliuokselle:

• ikä enintään 1 vuosi;
• ikä enintään 18 vuotta, kun sitä käytetään röntgentutkimusten laadun parantamiseen.

Lisäksi Nivalin-tabletit:

• krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD);
• valtimon hypertensio;
• äskettäin tehty leikkaus maha-suolikanavan elimille, virtsateiden tai eturauhanen;
• ikä enintään 9 vuotta.

Suhteelliset vasta-aiheet injektionesteelle (varovaisuutta on noudatettava):

• munuaisten vajaatoiminta;
• virtsaamisen häiriöt;
• leikkaukset yleisanestesiassa;
• äskettäin leikattu eturauhanen.

Tablettien suhteelliset vasta-aiheet (on oltava varovainen):

• lievä tai kohtalainen munuaisten / maksan toimintahäiriö;
• sairas sinusoireyhtymä ja muut supraventrikulaariset johtumishäiriöt;
• mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaava tai maha-suolikanavan eroosisten ja haavaisten vaurioiden riski
• gluteenin enteropatia;
• glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö, galaktosemia, laktaasipuutos;
• leikkaukset yleisanestesiassa;
• sykettä hidastavien lääkkeiden samanaikainen käyttö (esimerkiksi beetasalpaajat tai digoksiini).

Nivalin, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Injektio

Tässä annosmuodossa Nivalinia annetaan subkutaanisesti (subkutaanisesti), intramuskulaarisesti (intramuskulaarisesti) tai suonensisäisesti (suonensisäisesti).

Annoksen ja hoidon keston määrää lääkäri ottaen huomioon taudin oireiden vakavuus ja potilaan yksilölliset ominaisuudet.

Hoito alkaa vähimmäisannoksella ja sitä lisätään vähitellen.

Aikuisille, jotka antavat ihon alle, enimmäisannokset ovat: yksi - 10 mg, päivittäin - 20 mg.

Suositeltavat Nivalin-annokset (ihon alle annettavaksi) lapsille iästä riippuen:

• 1-2 vuotta - 0,1-0,2 ml 0,25% liuosta (0,25-1 mg);
• 3-5 vuotta - 0,2-0,4 ml 0,25% liuosta (0,5-5 mg);
• 6-8-vuotiaat - 0,3-0,42 ml 0,25% liuosta (0,75-7,5 mg);
• 9-11-vuotiaat - 0,5 ml 0,25% liuosta - 0,6 ml 0,5% liuosta (1-10 mg);
• 12-15 vuotta - 0,7 ml 0,25% liuosta - 1 ml 0,5% liuosta (1,25-12,5 mg);
• yli 15-vuotiaat - 0,2-0,7 ml 1% liuosta (12,5-20 mg).

Hoidon kesto riippuu taudin vakavuudesta ja ominaisuuksista, keskimäärin 40-60 päivää. Tarvittaessa kurssit toistetaan 2-3 kertaa 1-2 kuukauden välein.

Lapsille, joilla on sängyssä kastelua ja ääreishermoston sairauksia, Nivalinia annetaan iontoforeesin muodossa. Määritä annos 1-2 ml 0,25% liuosta.

Nivalinia annetaan yleensä kerran. Jos määrätään suuri päivittäinen annos, se voidaan jakaa kahteen annokseen.

Ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien antagonistina aikuisille potilaille Nivalinia määrätään 10–20 mg: n päivittäisenä annoksena laskimoon.

Aikuisten röntgentutkimusten laadun parantamiseksi lääke määrätään 1–5 mg: n annoksena lihakseen.

Pillereitä

Tablettien muodossa Nivalin tulee ottaa suun kautta aterioiden yhteydessä, pestä tabletilla vedellä.

Päivittäinen annos aikuisille on 10-40 mg, riippuen tilavuudesta, se on jaettu 2-4 annokseen, myasthenia gravis - 3 annokseen.

Alzheimerin taudissa suositeltu aloitusannos on 5 mg 2 kertaa päivässä. Tarvittaessa seuraavien 4 viikon aikana päivittäinen annos nostetaan vähitellen 20 - 10 mg: aan joka aamu ja ilta. Potilaiden tulee kuluttaa riittävästi nestettä hoidon aikana. Tapauksissa, joissa on tarpeen pitää tauko hoidossa, hoitoa on jatkettava pienellä annoksella ja nostettava vähitellen.

Päivittäiset Nivalin-annokset lapsille, joilla on aivohalvaus ja poliomyeliitti, iästä riippuen:

• 9-11-vuotiaat: 5-15 mg 2-3 annoksena jaettuna;
• 12-15 vuotta: 5-20 mg 2-4 annoksena.

Potilaiden, joilla on kohtalaisen vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta, tulisi ottaa 5 mg kerran päivässä (aamulla) vähintään ensimmäisen hoitoviikon ajan ja 5 mg 2 kertaa päivässä seuraavien 4 viikon ajan. Nivalinin kokonaisvuorokausiannos ei saa ylittää 15 mg.

Sivuvaikutukset

Injektio

• ruoansulatuskanavasta: usein - lisääntynyt syljeneritys, kouristeleva vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, oksentelu, ruokahaluttomuus; harvoin - suoliston koliikki;
• keskushermostosta: usein - uneliaisuus, päänsärky, huimaus, uupumus; harvoin - majoituskouristus, unettomuus;
• muut: lisääntynyt hikoilu; harvoin - virtsatieinfektio, nuha, bronkospasmi, bradykardia, munuaiskolikot.

Pillereitä

• keskushermostosta ja ääreishermostosta: usein - näkö- ja kuulohallusinaatiot, makuun perverssi, letargia, pyörtyminen, vapina, käyttäytymisreaktiot (mukaan lukien levottomuus ja aggressio) harvoin - päänsärky, unettomuus, uneliaisuus, huimaus, afasia, apraksia, hypo- tai hyperkineesi, ataksia, lihaskouristukset, kouristukset, parestesia, apatia, masennus (hyvin harvoin itsemurhan kanssa), ruokahaluttomuus, ohimenevä aivoverisuonisairaus, aivohalvaus, delirium, paranoidit reaktiot, lisääntynyt libido;
• ruoansulatuskanavasta: suun kuivuminen, lisääntynyt syljeneritys, dyspepsia, vatsakipu, ripuli, ruoansulatuskanavan epämukavuus, turvotus, pohjukaissuolitulehdus, gastriitti, pahoinvointi, gastroenteriitti, nielemisvaikeudet, oksentelu, ruokahaluttomuus, divertikuliitti, hepatiitti, perforaatio, ruoansulatus verenvuoto ylemmästä ja alemmasta ruoansulatuskanavasta, emäksisen fosfataasin tason nousu, maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen;
• sydän- ja verisuonijärjestelmästä: supraventrikulaariset ennenaikaiset lyönnit, kammio- ja supraventrikulaarinen takykardia, verenpaineen lasku tai nousu, AV-lohko, bradykardia, ortostaattinen romahdus, eteisvärinä tai eteisvärinä, QT-ajan pidentyminen, kuumat aallot, turvotus, sydämen vajaatoiminta, iskemia;
• hematopoieettisesta järjestelmästä: purppura, trombosytopenia, anemia;
• virtsajärjestelmästä: usein virtsaaminen, inkontinenssi tai virtsaumpi, virtsateiden infektiot, hematuria, hammaskivi, munuaiskolikot;
• tuki- ja liikuntaelimistöstä: lihasheikkous, lihaskouristukset;
• aistien puolella: mukautumiskouristus, näköhäiriöt, nenäverenvuoto, nuha; harvoin - tinnitus;
• laboratorioparametrit: hyperglykemia, hypokalemia;
• muut: lisääntynyt hikoilu, kuume, uupumus, rintakipu, painonlasku, bronkospasmi, kuivuminen (harvinaisissa tapauksissa munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen)

Yliannostus

Injektio

Oireet: verenpaineen lasku, bradykardia, ripuli, pahoinvointi, kouristukset, oksentelu, bronkospasmi; vaikeissa tapauksissa - kouristukset, kooma.

Hoito: oireenmukainen hoito, sydän- ja verisuonijärjestelmän sekä hengityselinten toiminnan seuranta ja tarvittaessa ylläpitäminen. Atropiinin (0,5–1 mg) laskimonsisäinen anto on vastalääke; tarvittaessa sen toistuva antaminen on mahdollista.

Pillereitä

Oireet: lisääntynyt haittavaikutusten vakavuus, kouristukset, tajunnan masennus koomaan saakka. Vakavan lihasheikkouden yhdistelmä henkitorven limakalvon ylierittymiseen ja bronkospasmiin voi johtaa hengenvaaralliseen hengitysteiden tukkeutumiseen.

Hoito: mahahuuhtelu ja oireenmukainen hoito. Atropiinia annetaan vastalääkkeenä. Tarvittaessa sitä annetaan toistuvasti, annokset määritetään potilaan tilan ja terapeuttisen vasteen mukaan.

erityisohjeet

Asetyylikoliiniesteraasin estäjät myötävaikuttavat painonpudotukseen, mikä on erityisesti otettava huomioon hoidettaessa Alzheimerin tautia, koska tätä tautia sairastavilla potilailla painon lasku on yleensä vähentynyt.

Nivaliinin tehokkuutta muun tyyppisissä dementiassa ja muistin heikkenemisessä ei ole osoitettu. Lääkettä ei käytetä lievää kognitiivista vajaatoimintaa sairastavien potilaiden, toisin sanoen eristetyn muistihäiriön, hoitoon, joka ylittää odotetun koulutustason ja henkilön iän, mutta ei täytä Alzheimerin taudin kriteerejä.

Riittävä nesteen saanti on suositeltavaa Nivalin-tablettien ottamisen aikana.

Galantamiini lisää pyörtymisen (pyörtymisen) riskiä ja vaatii siksi verenpaineen säännöllistä seurantaa, varsinkin kun Nivalinia käytetään päivittäisenä 40 mg: n annoksena. Annos on valittava huolellisesti, jotta vältetään haittavaikutukset hoidon alussa.

Nivaliini voi aiheuttaa vagotonisten vaikutusten kehittymistä sydän- ja verisuonijärjestelmään (mukaan lukien bradykardia). Tämä on otettava huomioon määrättäessä lääkettä potilaille, joilla on johtumishäiriöitä (mukaan lukien sairas sinusoireyhtymä), tai kun käytetään lääkkeitä, jotka voivat vähentää sykettä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Nivalin voi aiheuttaa näköhäiriöitä, huimausta ja uneliaisuutta, joten hoidon aikana potilaiden tulee pidättäytyä tekemästä mahdollisesti vaarallisia toimintoja, mukaan lukien auton ajaminen ja monimutkaisten mekanismien käyttö.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Nivalinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Lapsuuden käyttö

Liuos, jota käytetään röntgentutkimusten laadun parantamiseen, on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille potilaille, muille käyttöaiheille - alle 1-vuotiaille.

Nivalin-tabletteja ei ole määrätty alle 9-vuotiaille lapsille.

Munuaisten vajaatoiminta

Nivalinin käyttö on vasta-aiheista vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC <9 ml / min).

Potilaita, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, on hoidettava varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Nivalinin käyttö on vasta-aiheista vaikeassa maksan vajaatoiminnassa (> 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla).

Potilaita, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, on hoidettava varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Vaikutusten keskinäinen väheneminen havaitaan yhdistelmällä Nivalinia ja m-kolinergisiä salpaajia (atropiini), depolarisoimattomia lihasrelaksantteja (tubokurariini), ganglion salpaajia (heksametonium, atsametoniumbromidi, pakikarpiini), novokainamidia, kiniinia.

Galantamiinin samanaikainen käyttö parantaa depolarisoivien lihasrelaksanttien vaikutusta.

Simetidiini pystyy lisäämään galantamiinin hyötyosuutta.

Nivaliinin terapeuttista vaikutusta voidaan vähentää aminoglykosidiantibiooteilla (esimerkiksi gentamisiini tai amikasiini).

Galantamiini vähentää estävää vaikutusta opioidien (morfiini ja sen analogit) hengityskeskukseen. Vahvistaa neuromuskulaarista estoa yleisanestesian aikana (myös käytettäessä suksametoniumia perifeerisenä lihasrelaksanttina). Vahvistaa etanolin ja sedatiivien masentavaa vaikutusta keskushermostoon.

Sykettä hidastavien lääkkeiden (esimerkiksi beetasalpaajien tai digoksiinin) yhteiskäytöllä bradykardia pahenee.

Nivaliinia ei suositella käytettäväksi yhdessä muiden kolinomimeettien kanssa.

CYP2D6 ja CYP3D4 ovat isotsyymejä, jotka osallistuvat galantamiinin metaboliaan. Erytromysiini, tsidovudiini ja ketokonatsoli ovat CYP3D4-isoentsyymin estäjiä, fluoksetiini, paroksetiini, kinidiini, fluvoksamiini ja amitriptyliini ovat CYP2D6-isoentsyymin estäjiä. Näin ollen nämä lääkkeet voivat vaikuttaa galantamiinin metaboliaan, mikä voi johtaa sen pitoisuuden nousuun seerumissa ja sen seurauksena kolinergisten sivuvaikutusten (erityisesti pahoinvoinnin ja oksentelun) esiintyvyyden lisääntymiseen. Tällöin Nivalin-ylläpitoannosta voidaan joutua pienentämään.

Analogit

Nivaliinin analogit ovat: Axamon, Alzepil, Alzenorm, Berinert, Galnora SR, Dementis, Ipigrix, Kalimin 60 N, Proserin, Reminil, Exelon, Yasnal.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa, suojattuna valolta ja kosteudelta.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Nivaline

Lääkkeen monipuolisesta käytöstä huolimatta arvioita Nivalinista lähinnä jättävät huumeita dementiaan saaneiden vanhusten sukulaiset ja huoltajat. Viestien luonne on pääosin negatiivinen: hoidosta ei ole hyötyä eikä tila parane.

Nivaliinin hinta apteekeissa

Arvioidut hinnat Nivalinille (10 ampullin pakkaus):

• liuos 1 mg / ml - 841–904 ruplaa;
• liuos 2,5 mg / ml - 1128-1232 ruplaa;
• liuos 5 mg / ml - 1793-1850 ruplaa;
• liuos 10 mg / ml - 3326–3519 ruplaa.

Nivalin: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Nivalin 1 mg / ml injektioneste, liuos 1 ml 10 kpl. 850 RUB Ostaa

Nivalin 2,5 mg / ml injektioneste, liuos 1 ml 10 kpl. 1080 RUB Ostaa

Nivalin 5 mg / ml injektioneste, liuos 1 ml 10 kpl. 1639 RUB Ostaa

Nivalin rr d / in. 1% vahvistin 1 ml nro 10 3312 RUB Ostaa

Nivalin 10 mg / ml injektioneste, liuos 1 ml 10 kpl. 3418 RUB Ostaa

Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!