Xolar

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Xolar: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Xolair

ATX-koodi: R03DX05

Vaikuttava aine: omalizumabi (Omalitsumabi)

Valmistaja: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Sveitsi); Wetter Pharma-Fertigung, GmbH & Co. KG (Vetter Pharma-Fertingung, GmbH & Co. KG) (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.9.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 26700 ruplaa.

Ostaa

Lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi Xolarin subkutaanista antamista varten

Xolar on immunosuppressiivinen lääke, jota käytetään obstruktiiviseen hengitystiesairauteen ja krooniseen idiopaattiseen urtikariaan.

Vapauta muoto ja koostumus

Xolar-annosmuoto:

lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi ihonalaiseen (s / c) antamiseen: valkoinen tai melkein valkoinen lyofilisoitu jauhe; liuotin - kirkas, väritön neste (pahvilaatikossa 1 pullo 6 ml lyofilisaattia, täydellisenä 2 ml ampullia liuotinta);
liuos ihonalaiseen antoon: läpinäkyvä, hieman opaalinhohtoinen, vaaleanruskeankeltaisesta värittömään (pahvilaatikossa 1 lava, joka sisältää yhden ruiskun kiinteällä neulalla, jossa on 0,5 tai 1 ml suojakorkki).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Xolarin käytöstä.

Yhden pullon lyofilisaattia koostumus:

vaikuttava aine: omalizumabi - 150 mg;
apukomponentit: polysorbaatti 20 - 0,4 mg; sakkaroosi - 108 mg; L-histidiini - 1,3 mg; L-histidiinihydrokloridimonohydraatti - 2,1 mg.

Liuotin: injektionesteisiin käytettävä vesi - 2 ml.

Yhden ruiskun koostumus, jonka tilavuus on 0,5 tai 1 ml:

vaikuttava aine: omalizumabi - 75 tai 150 mg;
apukomponentit (75/150 mg): histidiinihydrokloridi - 1,17 / 2,34 mg; arginiinihydrokloridi - 21,05 / 42,1 mg; polysorbaatti 20 - 0,2 / 0,4 mg; histidiini - 0,68 / 1,37 mg; injektionesteisiin käytettävä vesi - enintään 0,5 / 1 ml.

Xolar on humanisoitu monoklonaalinen vasta-aine, joka on johdettu yhdistelmä-DNA: sta (deoksiribonukleiinihappo).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Xolarin aktiivinen komponentti on omalizumabi - humanisoitu monoklonaalinen vasta-aine, joka on saatu rekombinantti-DNA: n (deoksiribonukleiinihappo) perusteella ja joka sitoutuu selektiivisesti immunoglobuliiniin E (IgE). Se on IgG ₁ -cappa vasta-aine sisältää ihmisen rakenteellinen selkäranka kanssa komplementaarisuuden määräävät alueet jyrsijän vasta-aineen, jotka sitoutuvat IgE:.

Atooppinen keuhkoastma (BA)

Kun Xolaria käytetään atooppisen AD: n hoitoon, omalizumabi sitoutuu IgE: hen ja estää sen vuorovaikutuksen korkean affiniteetin FcRI-reseptorin kanssa. Tämä auttaa vähentämään vapaan IgE: n määrää, joka on laukaisutekijä allergisten reaktioiden kaskadille.

Xolaria käytettäessä atooppista AD: tä sairastavilla potilailla havaitaan huomattavaa FcRI-reseptorien määrän vähenemistä basofiilien pinnalla. Kliinisten tutkimusten aikana havaittiin, että vapaan IgE: n seerumipitoisuus veressä pienenee annoksesta riippuen 60 minuutin kuluessa lääkkeen ensimmäisen annoksen antamisesta ja pysyy saavutetulla tasolla seuraavien annosten antamisen välillä.

Keskimääräinen seerumin vapaan IgE-pitoisuuden lasku veressä käytettäessä Xolaria suositelluilla annoksilla on yli 96%. IgE: n (sitoutumaton ja sitoutumaton) kokonaisseerumipitoisuus veressä kasvaa ensimmäisen annoksen jälkeen, mikä liittyy omalizumabi-IgE-kompleksin muodostumiseen, jolle on tunnusomaista hitaampi eliminoitumisnopeus verrattuna vapaaseen IgE: hen.

Keskimääräinen seerumin kokonais-IgE-pitoisuus veressä 16. viikolla ensimmäisen Xolar-annoksen jälkeen on viisi kertaa suurempi kuin ennen hoidon aloittamista. Lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen kokonais-IgE: n pitoisuuden kasvu ja vapaan IgE: n pitoisuuden lasku Xolarin terapeuttisen vaikutuksen vuoksi olivat palautuvia. Vaikuttavan aineen täydellisen eliminaation takia seerumin IgE-pitoisuuden nousua veressä ei havaita. Xolar-hoidon lopettamisen jälkeen kokonais-IgE-pitoisuus pysyy korkealla 12 kuukauden ajan.

Kohtalaisessa ja vaikeassa atooppisessa astmassa hoidon aikana pahenemisvaiheiden esiintyvyys vähenee. Pahenemisella tarkoitetaan tilaa, jolle on tunnusomaista astman paheneminen, jossa tarvitaan systeemisten kortikosteroidien (glukokortikosteroidien) käyttöä tai kaksinkertaistetaan inhaloitavien kortikosteroidien aloitusannos. Myös Xolarin käyttö verrattuna lumelääkkeeseen auttaa vähentämään hengitetyn GCS: n tarvetta.

Kun hoitoa suoritetaan 16 viikon ajan suun kautta otettavan tai inhaloitavan GCS: n annoksen asteittaisen vähenemisen taustalla, myös BA: n pahenemisvaiheiden määrä vähenee merkittävästi ja inhaloitavan GCS: n tarve vähenee lumelääkkeeseen verrattuna.

Monivuotista allergista nuhaa ja BA: ta sairastavilla potilailla, jotka saavat GCS-hoitoa, kun Xolaria käytetään 28 viikon ajan, näiden tautien oireiden vakavuus vähenee ja keuhkofunktion parametrit paranevat. Lumelääkkeeseen verrattuna BA-pahenemisvaiheiden määrän väheneminen ja potilaiden elämänlaadun paraneminen (perustuen varmennettuun elämänlaatukyselyyn) Xolaria käytettäessä jatkuu pitkään.

Xolarin käyttö 6–12-vuotiailla lapsilla 52 viikon ajan vähentää astman pahenemisvaiheita verrattuna lumelääkettä saaneisiin potilaisiin. Toisen tutkimuksen tulosten mukaan hoidon ollessa 28 viikkoa astman pahenemisvaiheiden vakavuus ja taajuus vähenevät sekä lasketaan 28. viikon loppuun mennessä käytettyjen inhaloitavien kortikosteroidien annos lumelääkettä saaneisiin potilaisiin verrattuna.

Krooninen idiopaattinen urtikaria (CUI)

Joidenkin CIK-potilaiden veriseerumista eristettiin autoimmuunivasta-aineet IgE- ja FceRI-reseptoreita vastaan. Ne kykenevät aktivoimaan syöttösoluja tai basofiilejä, mikä auttaa histamiinin vapautumisessa.

Yksi hypoteeseista omalizumabin vaikutuksen mekanismista CCI-potilailla on vapaan IgE: n pitoisuuden väheneminen veressä ja sitten ihossa. Tämän seurauksena signaalin siirtyminen FceRI-reseptorien kautta vähenee, mikä auttaa tukahduttamaan tulehdusvasteeseen osallistuvien solujen aktivaation. Tämän seurauksena CCI-oireiden vakavuus ja esiintyvyys vähenevät.

On myös syytä uskoa, että verenkierrossa olevan IgE: n pitoisuuden lasku edistää ihon syöttösolujen nopeaa epäspesifistä herkistymistä, negatiivisen palautteen vuoksi FcRI-reseptorit tukevat tätä reaktiota.

Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin, että omalizumabin käyttö CIK-potilailla, kuten atooppista astmaa sairastavilla potilailla, johtaa annoksesta riippuvaan vapaan IgE-pitoisuuden laskuun ja kokonais-IgE-pitoisuuden kasvuun. Vapaan IgE: n konsentraation suurin lasku havaitaan 3 päivää ensimmäisen Xolar-annoksen SC-annon jälkeen.

Xolarin toistuvan käytön jälkeen (toistuvuus kerran 4 viikossa) seerumin vapaan IgE: n pitoisuus veressä ennen seuraavan annoksen antamista 12–24 viikon hoidon aikana pysyy saavutetulla tasolla. Seerumin kokonais-IgE-pitoisuus veressä kasvaa ensimmäisen annoksen jälkeen omalizumabi-IgE-kompleksin muodostumisen seurauksena, jolle on tyypillistä hitaampi eliminoitumisnopeus verrattuna vapaaseen IgE: hen.

Kun toistuvasti käytetään 75-300 mg Xolaria kerran 4 viikossa, seerumin kokonais-IgE-pitoisuus veressä 12 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta on 2-3 kertaa suurempi kuin ennen lääkkeen aloittamista, pitoisuus saavutetulla tasolla on välillä 12-24 viikkoa hoitoa. 16 viikon kuluessa Xolar-hoidon lopettamisesta kokonais-IgE-pitoisuus pienenee ja vapaan IgE-pitoisuus kasvaa lähestyttäen alkuperäisiä arvoja.

Kun lääkettä käytetään 4 viikon välein annoksina 150 ja 300 mg, havaitaan tilastollisesti merkitseviä ja toistettavia terapeuttisia vaikutuksia suhteessa kutinan vakavuuden vähenemiseen. 12 viikon hoidon jälkeen vaikutus saavuttaa maksiminsa ja jatkuu koko tarkkailujakson.

Hoidolla 300 mg: n annoksella on myös tilastollisesti merkitsevä ja toistettavissa oleva vaikutus suhteessa urtikarian aktiivisuusindeksiin (UAS), angioedeemaa sisältämättömien päivien osuuteen, potilaiden viikoittaiseen elämänlaadun ja unihäiriöiden indeksiin, joka arvioidaan Cu-Q2oL-kyselylomakkeella (elämänlaadun tutkimiseen potilaat, joilla on CCI) sekä DLQI (dermatologinen elämänlaatuindeksi)

Farmakokinetiikka

Potilailla, joilla on BA BA: n antamisen jälkeen, omalizumabin absoluuttinen hyötyosuus on keskimäärin 62%. Farmakokineettiset parametrit ovat lineaarisia käytettäessä annoksena 0,5 mg / kg.

Yhden ihonalaisen injektion jälkeen atooppista BA: ta sairastaville nuorille ja aikuisille omalizumabi imeytyy hitaasti, C _max (maksimipitoisuus) veriseerumissa saavutetaan keskimäärin 7–8 päivän kuluessa. Omalizumabin AUC (pitoisuus-aikakäyrän alapinta-ala), kun sitä on toistettu 14 päivän ajan tasapainotilassa, on 6 kertaa suurempi kuin yhden annoksen jälkeen.

Kerta-ihonalaisen injektion jälkeen CCI: n nuorilla ja aikuisilla omalizumabi imeytyy hitaasti, C _max (aineen enimmäispitoisuus) saavutetaan veriseerumissa keskimäärin 6–8 päivän kuluessa. Kun Xolaria käytetään 75–600 mg: n annoksena yhtenä ihonalaisena injektiona, farmakokineettiset parametrit ovat lineaarisia. Omalizumabin vähimmäispitoisuus seerumissa veressä kasvaa suhteessa annoksen kasvuun ottamalla 75, 150 tai 300 mg joka 4. viikko.

IgE: n kanssa omalizumabi muodostaa tietyn kokoisen kompleksin. Saostuvien kompleksien ja kompleksien, joiden molekyylipaino on yli miljoona daltonia, muodostumista ei havaita. Kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu omalizumabin spesifistä kertymistä kudoksiin ja elimiin.

N / k-antamisen jälkeen atooppista astmaa ja urtikariaa sairastavilla potilailla näennäinen V _d (jakautumistilavuus) omalizumabi oli 78 ± 32 ml / kg.

Omalizumabin puhdistuma sisältää IgG: n puhdistuman ja puhdistuman, joka tapahtuu sitoutumalla spesifisesti ja kompleksoitumalla kohdeligandiin, vapaaseen seerumin IgE: hen.

IgG: n eliminointi maksasta koostuu hajoamisesta maksassa ja maksan endoteelisoluissa RES (retikuloendoteliaalijärjestelmä). Myös ehjä IgG erittyy sappeen.

Seerumin omalizumabin T _1/2 (puoliintumisaika) astmapotilailla on keskimäärin 26 päivää, keskimääräinen näennäinen puhdistuma on 2,4 ± 1,1 ml / kg päivässä. Jos potilaan paino nousee kaksinkertaiseksi, näennäinen puhdistuma kasvaa noin kaksinkertaisesti.

Keskimääräinen T _1/2 omalitsumabia veriseerumista potilaille, joilla on CCI tasapainopitoisuudessa, on 24 päivää, tasapainopitoisuuden ollessa keskimääräinen näennäinen puhdistuma on 240 ml päivässä (80 kg painavilla potilailla tämä vastaa 3 ml / kg päivässä).

Omalizumabin farmakokinetiikkaa ja farmakodynamiikkaa potilailla, joilla on atooppinen astma tai CIK, johon liittyy munuaisten ja maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu.

Omalizumabin metabolia tapahtuu pääasiassa RES: n kautta; munuaisten ja maksan vajaatoiminnalla ei ole vaikutusta siihen. Annosta ei tarvitse muuttaa, mutta Xolaria tulee käyttää varoen tässä potilasryhmässä.

Käyttöaiheet

keskivaikea ja vaikea-asteinen jatkuva atooppinen keuhkoastma yli 6-vuotiailla potilailla, kun inhaloitujen GCS-oireiden käyttöä ei ole hallittu riittävästi;
krooninen idiopaattinen urtikaria yli 12-vuotiailla potilailla, kun histamiini H ₁ -reseptorin salpaajien hoito on resistentti.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

ikä enintään 6 vuotta atooppisen astman hoidossa;
ikä jopa 12 vuotta CCI: n hoidossa;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Xolaria määrätään lääkärin valvonnassa):

maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta;
autoimmuunisairaudet tai immuunikompleksien kertymiseen liittyvät sairaudet;
lisääntynyt riski helmintisten hyökkäysten kehittymisestä;
raskaus ja imetys.

Paikallisten tai systeemisten allergisten reaktioiden, mukaan lukien anafylaktiset reaktiot, todennäköisyyden vuoksi asianmukaiset elvytysvälineet ja lääkkeet, jotka ovat välttämättömiä yliherkkyysreaktioiden lopettamiseksi, on valmisteltava etukäteen ennen Xolarin käyttöönottoa.

Xolar, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Xolar on tarkoitettu annettavaksi yksinomaan ihonalaiseen rasvaan, liuoksen antaminen suonensisäisesti tai lihakseen on kielletty.

Atooppinen keuhkoastma (BA)

Annostusohjelma määritetään alkuperäisen IgE-pitoisuuden (IU / ml) perusteella, joka mitataan ennen hoidon aloittamista, sekä potilaan painoon (kg).

Xolarin annos vaihtelee välillä 75-600 mg kerran 2 tai 4 viikossa.

Suositeltu annostusohjelma annoksesta riippuen (ruiskujen määrä 75 tai 150 mg / injektioiden lukumäärä / liuoksen kokonaismäärä):

75 mg: 1 tai 0 kpl / 1 kpl / 0,5 ml;
150 mg: 0 tai 1 kpl / 1 kpl / 1 ml;
225 mg: 1 tai 1 kpl / 2 kpl / 1,5 ml;
300 mg: 0 tai 2 kpl / 2 kpl / 2 ml;
375 mg: 1 tai 2 kpl / 3 kpl / 2,5 ml;
450 mg: 0 tai 3 kpl / 3 kpl / 3 ml;
525 mg: 1 tai 3 kpl / 4 kpl / 3,5 ml;
600 mg: 0 tai 4 kpl / 4 kpl / 4 ml.

Jos potilaan painossa tapahtuu merkittäviä muutoksia, annosta on muutettava.

Xolar-annoksen laskeminen 4 viikon välein alkuperäisen IgE-pitoisuuden perusteella painon ollessa> 20-25 /> 25-30 /> 30-40 /> 40-50 /> 50-60 /> 60-70 /> 70-80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 kg:

≥30-100 IU / ml: 75/75/75/150/150/150/150/150/300/300 mg;
> 100-200 IU / ml: 150/150/150/300/300/300/300/300/450/600 mg;
> 200-300 IU / ml: 150/150/225/300/300/450/450/450/600 / * mg;
> 300-400 IU / ml: 225/225/300/450/450/450/600/600 / * / * mg;
> 400-500 IU / ml: 225/300/450/450/600/600 / * / * / * / * mg;
> 500-600 IU / ml: 300/300/450/600/600 / * / * / * / * / * mg;
> 600-700 IU / ml: 300 / * / 450/600 / * / * / * / * / * / * mg.

* Xolaria käytetään kerran 2 viikossa

Xolar-annoksen laskeminen 2 viikon välein IgE: n alkupitoisuuden perusteella painolla> 20-25 /> 25-30 /> 30-40 /> 40-50 /> 50-60 /> 60-70 /> 70-80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 /> 150–200 kg:

> 30–100 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 225 mg;
> 100-200 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375 mg;
> 200-300 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375/525 mg;
> 300–400 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / 450/525 / - mg;
> 400-500 IU / ml: * / * / * / * / * / * / 375/375/525/600 / - mg;
> 500-600 IU / ml: * / * / * / * / * / 375/450/450/600 / - / - mg;
> 600-700 IU / ml: * / 225 / * / * / 375/450/450/525 / - / - / - mg;
> 700-800 IU / ml: 225/225/300/375/450/450/525/600 / - / - / - mg;
> 800-900 IU / ml: 225/225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - mg;
> 900-1000 IU / ml: 225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - / - - mg;
> 1000-1100 IU / ml: 225/300/375/450/600 / - / - / - / - / - / - - - mg;
> 1100-1200 IU / ml: 300/300/450/525/600 / - / - - / - / - / - / - mg;
> 1200-1300 IU / ml: 300/375/450/525 / - / - - / - / - / - / - / - mg;
> 1300-1500 IU / ml: 300/375/525/600 / - / - / - / - / - / - / - / - mg.

* Xolaria käytetään kerran 4 viikossa

- Lääkettä ei käytetä

Kliinisissä tutkimuksissa, joissa Xolaria käytettiin ensimmäisten 16 viikon aikana, astman pahenemisvaiheiden esiintyvyys väheni, hätähoitotapausten määrä pieneni ja taudin oireiden paraneminen havaittiin. Hoidon tehokkuus on arvioitava vähintään 12 viikon käytön jälkeen.

Xolar on tarkoitettu pitkäaikaiseen hoitoon. Yleensä lääkkeen poistaminen johtaa vapaan IgE: n lisääntyneen pitoisuuden palautumiseen ja vastaavien taudin merkkien ilmaantumiseen.

Hoidon aikana kokonais-IgE-pitoisuus kasvaa, se pysyy koholla tasolla vuoden ajan lääkkeen lopettamisen jälkeen. Kun siis määritetään uudelleen Xolarin käytön taustaa vasten, IgE-konsentraatio ei voi olla ohjeellinen lääkeannoksen valinnalle. Hoidon keskeyttämisen enintään vuoden ajan annoksen valinnan on perustuttava seerumin IgE-pitoisuuteen veressä, joka määritettiin ennen aloitusannoksen antamista.

Tapauksissa, joissa Xolar-hoito peruutettiin yhdeksi tai useammaksi vuodeksi, seerumin IgE-pitoisuus on määritettävä uudelleen annosohjelman määrittämiseksi.

Krooninen idiopaattinen urtikaria (CUI)

Xolaria suositellaan annettavaksi 4 viikon välein annoksella 300 mg. Hoitavan lääkärin tulee arvioida säännöllisesti uudelleen hoidon jatkamisen tarve.

CCI-potilailla kokemus omalizumabin pitkäaikaisesta käytöstä kliinisissä tutkimuksissa on rajallista.

Liuoksen valmistaminen ja antaminen

Injektiokohdan valinta

Xolar injektoidaan ihonalaisesti reiden anterolateraaliseen alueeseen tai deltalihaksen alueelle välttäen ihottumaa urtikariapotilailla.

Jos tarvitaan useampi kuin yksi injektio kerrallaan, toinen injektio on annettava toiseen reiteen tai käsivarteen.

Säännöt ratkaisun valmistelusta ja antamisesta

Liuoksen valmistamiseksi ihon alle annettavaksi ruiskulla, jossa on 18-neulainen neula, otetaan ampullista 1,4 ml injektionesteisiin käytettävää vettä.

Älä sekoita Xolar-lääkettä muiden lääkkeiden tai liuosten kanssa, paitsi injektionesteisiin käytettävää vettä.

Lääkeinjektiopullo on asennettava pystysuoraan. Tässä asennossa se lävistetään neulalla noudattaen aseptisääntöjä, ja injektionesteisiin käytettävä vesi ruiskutetaan suoraan lääkkeen kuivaan aineeseen.

Pullon asentoa muuttamatta sitä on kierrettävä varovasti (älä ravista) 1 minuutin ajan, jolloin kuiva aine kyllästyy tasaisesti.

Liukenemisen helpottamiseksi pulloa tulisi pyörittää 5-10 sekuntia noin 5 minuutin välein (kunnes kaikki kiinteät aineet liukenevat, mikä joskus kestää yli 20 minuuttia). Liuos ei saa sisältää näkyviä geelimäisiä hiukkasia. Vaahdon tai pienten kuplien esiintyminen pullon seinämissä on sallittua. Saadun liuoksen tulee olla vaalean kellertävä tai väritön, läpinäkyvä tai hieman opaalinhohtoinen. Jos liuoksesta löytyy vieraita hiukkasia, sitä ei voida käyttää.

Poista neula ja käännä pullo ympäri 15 sekunnin ajan, jolloin liuos pääsee virtaamaan tulppaa kohti. Käyttämällä uutta 3 cm ^{3: n} ruiskua ja neulaa 18, leveä ontelo, neula on käännettävä ylösalaisin. Neulan pää asetetaan pullon korkkiin kertyneen liuoksen alimpaan kohtaan ja liuos vedetään ruiskuun. Vedä koko liuos ylösalaisin olevasta injektiopullosta vetämällä mäntä kokonaan takaisin ennen neulan poistamista. Neula on vaihdettava 25-mittaisella SC-neulalla.

Tarvittavat 1,2 ml: n tilavuudet on vapautettava suurista kuplista, ylimääräisestä ilmasta ja ylimääräisestä liuoksesta. Ruiskuun voi jäädä ohut kerros pieniä kuplia liuoksen päälle. Liuoksella on tietty viskositeetti, joten injektion kesto voi olla 5-10 sekuntia.

Valmistettu liuos on ruiskutettava heti valmistamisen jälkeen, koska se ei sisällä antibakteerisia säilöntäaineita. Valmiita liuoksia voidaan varastoida 8 tuntia 2–8 ° C: n lämpötilassa ja 4 tuntia 30 ° C: n lämpötilassa.

Esitäytetyn ruiskun käyttöohjeet

Ruiskun neulansuojus voi sisältää luonnollisen lateksin johdannaisia, joten lateksille yliherkkien potilaiden tulisi välttää suoraa kosketusta sen pintaan.

Ulkopakkaus on suljettava juuri ennen pistämistä. Jos sen eheys on vaurioitunut, lääkettä ei tule käyttää.

Älä koske aktivointisalvoihin, sillä neulansuojus aktivoituu itsestään.

Neulan korkki on poistettava välittömästi ennen Xolarin asettamista.

Ennen lääkkeen antamista ruiskulaatikko on poistettava jääkaapista noin 20 minuutissa. Jos injektio viivästyy jostain syystä, laatikko voidaan asettaa takaisin jääkaappiin. Huoneen lämpötilassa (noin 25 ° C) ruisku voi olla enintään 4 tuntia (yhteensä).

Ennen pistämistä sinun on poistettava muovilokero pakkauksesta ja poistettava ruisku siitä. Ruiskun sisältö on tarkastettava. Älä käytä liuosta, jos se näyttää samealta tai sisältää liukenemattomia hiukkasia.

Pidä ruiskua vaakasuorassa, katso katseluikkunasta ja tarkista annos (75 tai 150 mg) ja viimeinen käyttöpäivämäärä.

Sitten ruisku on käännettävä pystysuoraan, mäntä on vedettävä taaksepäin niin pitkälle kuin mahdollista ja ruiskun sivua on naputettava sormella niin, että ilma nousee. Nestetason on oltava vähintään täyttöviivan yläpuolella.

Pidä ruiskua neulalla ylöspäin ja poista neulansuojus varovasti koskematta avoimeen neulaan. Kun suuret ilmakuplat nousevat ylös, sinun täytyy työntää mäntää hitaasti ilman poistamiseksi ruiskusta, jotta liuos ei pääse virtaamaan ulos.

Pistoskohdan iho on vedettävä varovasti pieneen taitteeseen, minkä jälkeen neula työnnetään siihen. Keskellä olevan ja etusormen ollessa erityisen ulkoneman päällä, työnnä mäntä hitaasti kokonaan alas, kunnes koko liuos ruiskutetaan. Neula poistetaan iholta samalla, kun painetaan edelleen mäntää. Vapauta mäntä hitaasti, minkä jälkeen neula sulkeutuu automaattisesti turvasalpan kanssa (mäntää voi olla tarpeen painaa terävästi).

Ruisku on kertakäyttöinen ja se on hävitettävä käytön jälkeen.

Sivuvaikutukset

Mahdollisten haittavaikutusten esiintymistiheys [> 10% - hyvin yleinen; (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%) - harvoin; <0,01% - hyvin harvinainen].

Atooppinen keuhkoastma (BA)

Useimmiten Xolarin käytön taustalla kehittyy päänsärky, reaktiot injektiokohdassa, mukaan lukien turvotus, kipu, kutina ja punoitus pistoskohdassa. Suurin osa näistä häiriöistä on lieviä tai kohtalaisia.

Mahdolliset rikkomukset:

tarttuvat ja loistaudit: harvoin - nielutulehdus; harvoin - loistaudit;
hermosto: usein - päänsärky; harvoin - uneliaisuus, huimaus, pyörtyminen, parestesia;
immuunijärjestelmä: harvoin - anafylaktiset reaktiot ja muut allergiset tilat, mukaan lukien angioedeema, omalizumabin vasta-aineiden esiintyminen;
hengityselimet: harvoin - allerginen bronkospasmi, yskä; harvoin - kurkunpään turvotus;
suonet: harvoin - kuumia aaltoja, posturaalinen hypotensio;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - valoherkkyys, ihottuma, nokkosihottuma, kutina;
ruoansulatuskanava: harvoin - ripuli, pahoinvointi, dyspepsia;
rikkomukset pistoskohdassa ja yleiset häiriöt: usein - reaktiot pistoskohdassa, kuten turvotus, punoitus, kipu, kutina; harvoin - painonnousu, väsymyksen tunne, flunssankaltainen tila, käsien turvotus.

Kliinisessä käytännössä joissakin tapauksissa havaittiin seuraavien häiriöiden kehittyminen:

immuunijärjestelmä: anafylaktoidiset ja anafylaksiareaktiot (esiintyvät Xolarin ensimmäisen tai toistuvan käytön aikana, useimmiten 2 tunnin kuluessa ihonalaisesta injektiosta), seerumitauti;
imusolmukkeet ja veri: vaikea idiopaattinen trombosytopenia;
iho ja ihonalainen kudos: hiustenlähtö;
tuki- ja liikuntaelimistö: lihaskipu, nivelkipu, nivelten turvotus;
hengityselimet: allerginen granulomatoottinen angiitti (Churg-Straussin oireyhtymä).

Kliinisessä käytännössä Xolaria käytettäessä 6–12-vuotiailla lapsilla havaittiin seuraavia häiriöitä:

ruoansulatuskanava: usein - kipu ylävatsassa;
hermosto: hyvin usein - päänsärky;
yleiset häiriöt: hyvin usein - ruumiinlämpötilan nousu.

Krooninen idiopaattinen urtikaria (CUI)

Useimmiten hoidon aikana havaittiin päänsäryn ja nenänielun tulehdus.

Mahdolliset rikkomukset:

tartuntataudit ja loisetaudit: usein - virtsatieinfektiot, sinuiitti, nenänielun tulehdus, ylempien hengitysteiden infektiot (mukaan lukien viruksen syntyminen);
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä: usein - lihaskipu, nivelkipu, raajojen kipu, tuki- ja liikuntaelinten kipu;
hermosto: hyvin usein - päänsärky; usein - päänsärky paranasaalisissa poskionteloissa;
yleiset häiriöt ja reaktiot pistoskohdassa: usein - kuume, reaktiot Xolarin pistoskohdassa, mukaan lukien kutina, turvotus, punoitus, nokkosihottuma, kipu, verenvuoto, hematooma.

Muut mahdolliset haittavaikutukset

anafylaksia: Markkinoille tulon jälkeen kirjattuja anafylaktisia reaktioita esiintyy noin 0,2 prosentissa tapauksista. Niiden kehittymisen riskitekijä on anafylaktisten reaktioiden taakka, joka ei liity omalizumabin käyttöön;
pahanlaatuisuus: kasvainten yleinen esiintyvyys käytettäessä Xolaria kliinisissä tutkimuksissa on samanlainen kuin yleisessä populaatiossa. Pahanlaatuisia kasvaimia ei ole raportoitu 6–12-vuotiailla potilailla;
tromboemboliset komplikaatiot: kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa havaittiin tromboembolisten komplikaatioiden esiintyminen, mukaan lukien epävakaa angina pectoris, ohimenevät iskeemiset hyökkäykset, aivohalvaus, sydäninfarkti, sydän- ja verisuonisyistä johtuva kuolema (mukaan lukien tuntemattomista syistä johtuva kuolema). Kardiovaskulaarisen riskin tärkeimpien tekijöiden analyysin mukaan riskisuhde on 1,32;
helminttien hyökkäykset: helmintinsioiden kehittymisen myötä IgE voi olla mukana immuunivasteessa. Potilailla, joilla on allergisia sairauksia ja helmintin hyökkäysten riski lumekontrolloiduissa tutkimuksissa, Xolaria käytettäessä helmintiaasin ilmaantuvuus lisääntyi hieman (kun taas taudin kulku, vakavuus ja vaste hoitoon eivät muuttuneet). Kaikissa kliinisissä tutkimuksissa helminttien hyökkäysten yleinen esiintyvyys on alle 1 ÷ 1000;
muutos verihiutaleiden määrässä: useilla potilailla kliinisissä tutkimuksissa havaittiin verihiutaleiden määrän väheneminen normaalin alapuolella, johon ei liittynyt hemoglobiinipitoisuuden lasku tai verenvuoto. Kliinisissä tutkimuksissa verihiutaleiden määrän pysyvää vähenemistä ei havaittu.

Yliannostus

Tähän mennessä ei ole raportoitu omalizumabin yliannostuksesta. Suurinta siedettyä Xolar-annosta ei ole määritetty.

Yhdellä laskimonsisäisellä enintään 4000 mg omalizumabin injektiolla ei havaittu merkkejä annosta rajoittavasta toksisuudesta. Suurimman kumulatiivisen annoksen - 44 000 mg 20 viikon ajan - käyttöönoton yhteydessä ei havaittu mahdollisten haittavaikutusten kehittymistä akuutissa / vaikeassa kurssissa.

erityisohjeet

Xolarin ja muiden proteiinia sisältävien lääkkeiden käytön taustalla voi esiintyä paikallisia / systeemisiä allergisia reaktioita, mukaan lukien anafylaktiset reaktiot. Xolar on tarpeen ottaa käyttöön vain, jos saatavilla on asianmukaisia elvytyslaitteita ja lääkkeitä, jotka ovat välttämättömiä yliherkkyysreaktioiden pysäyttämiseksi. Potilaille on kerrottava anafylaktisten reaktioiden mahdollisuudesta, ja hänen tilalleen on luotava asianmukainen lääkärin valvonta.

Kliinisissä tutkimuksissa anafylaksian ja anafylaktoidisten reaktioiden kehittymisen tapauksia kirjattiin käytettäessä ensimmäistä ja toistuvaa Xolar-annosta. Useimmiten ne tapahtuivat 2 tunnin kuluessa injektiosta.

Harvinaisissa tapauksissa hoidon aikana muodostuu vasta-aineita omalizumabille (kuten käytettäessä muita humanisoituja monoklonaalisia vasta-aineita).

Harvoin humanisoiduilla monoklonaalisilla vasta-aineilla, mukaan lukien omalizumabi, hoidetuilla potilailla on kehittynyt seerumitauti ja vastaavat tilat, jotka ovat osoitus viivästyneistä tyypin III allergisista reaktioista. Näiden sairauksien puhkeaminen havaitaan yleensä 1–5 päivänä ensimmäisen / seuraavien injektioiden jälkeen sekä pitkittyneen hoidon aikana.

Tyypillisiä oireita, joiden perusteella voidaan epäillä seerumitautien kehittymistä: niveltulehdus / nivelkipu, ihottuma (urtikaria tai muu muoto), kuume ja lymfadenopatia. Tämän patologian hoitona ja ehkäisynä voidaan käyttää antihistamiineja ja GCS: tä. Jos näitä oireita ilmenee, ota yhteys lääkäriin.

Lääke Xolaria ei tule käyttää akuuttien astman, astma-astman tai akuutin bronkospasmin hoitoon.

Lääkkeen käyttöä ei ole tutkittu potilailla, joilla on allerginen bronkopulmonaalinen aspergilloosi, korkean IgE-pitoisuuden oireyhtymä, atooppinen dermatiitti, allerginen nuha, ruoka-aineallergia sekä anafylaktisten reaktioiden ehkäisy.

Xolar-hoidon tehoa ja turvallisuutta munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminnan, autoimmuunisairauksien tai immuunikompleksien kertymiseen liittyvien sairauksien suhteen ei ole tutkittu. Tässä suhteessa on oltava varovainen, kun lääkettä käytetään tällaisilla potilailla.

Hoidon aloittamisen jälkeen inhaloitavan tai systeemisen GCS: n käyttöä ei tule lopettaa äkillisesti. Näiden lääkkeiden annosta, jota käytetään yhdessä Xolarin kanssa, pienennetään vähitellen lääkärin valvonnassa.

Harvinaisissa tapauksissa vaikeaa BA: ta sairastavilla potilailla voi kehittyä systeeminen hypereosinofiilinen oireyhtymä tai allerginen eosinofiilinen granulomatoottinen vaskuliitti (Churg-Straussin oireyhtymä). Yleensä systeemisiä kortikosteroideja käytetään näiden patologioiden hoitoon. Harvinaisissa tapauksissa potilailla, jotka saavat astmalääkehoitoa, mukaan lukien omalizumabi, voi kehittyä / esiintyä vaskuliittia tai systeemistä eosinofiliaa. Yleensä nämä tapaukset liittyvät suun kautta otettavien kortikosteroidien annoksen pienenemiseen.

Jos tällaisille potilaille kehittyy vaskuliittinen ihottuma, vaikea eosinofilia, keuhko-oireiden paheneminen, nenän sivuonteloiden patologiat, nefropatia ja / tai sydämen komplikaatiot, lääkärin tulee olla varovainen. Jos nämä oireet ovat vakavia, on harkittava mahdollisuutta omalizumabin peruuttamiseksi.

Liuosta sisältävän ruiskun neulansuojus voi sisältää luonnollista lateksijohdannaista. Lateksille yliherkkillä potilailla esitäytetyn ruiskun turvallisuutta ei ole tutkittu. Neulansuojuksessa ei ole luonnollista lateksia, mutta tästä huolimatta tällaisten potilaiden tulisi välttää suoraa kosketusta sen pintaan.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tapauksissa, joissa Xolarin käyttöön liittyy huimausta, lisääntynyttä väsymystä, pyörtymistä tai uneliaisuutta, sinun on pidättäydyttävä ajamasta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Xolaria raskauden aikana määrätään varoen, jos äidille koituvat hyödyt ylittävät sikiölle / lapselle mahdollisesti aiheutuvat riskit.

Erityisiä tutkimuksia Xolarin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tehty. Kokeellisissa tutkimuksissa ei havaittu hoidon suoraa tai epäsuoraa negatiivista vaikutusta raskauden kulkuun, alkion / sikiön kehitykseen, synnytyksen kulkuun ja vastasyntyneiden jatkokehitykseen. On havaittu, että IgG-molekyylit tunkeutuvat veri-istukan esteeseen.

Ei ole vahvistettuja tietoja siitä, erittyykö omalizumabi äidinmaitoon (ihmisen IgG erittyy). Mutta on välttämätöntä ottaa huomioon lääkkeen erittymisen todennäköisyys imetyksen aikana ja sen kielteisen vaikutuksen mahdollisuus lapseen, ja siksi imetys on lopetettava Xolarin käytön aikana.

Omalizumabin vaikutuksesta hedelmällisyyteen ei ole tietoa. Tutkimukset ovat osoittaneet, että kun käytetään useita yli 75 mg / kg: n annoksia, urosten ja naisten hedelmällisyys ei heikene eläimillä.

Lapsuuden käyttö

Pediatrisessa käytännössä Xolarin käyttö on vasta-aiheista atooppisen BA: n hoidossa alle 6-vuotiailla lapsilla.

Xolaria ei käytetä CCI: n hoitoon alle 12-vuotiailla lapsilla.

Munuaisten vajaatoiminta

Xolaria tulee käyttää varoen potilaille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Xolaria tulee käyttää varoen potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta.

Huumeiden vuorovaikutus

Sytokromi P _{450: n} entsyymeillä, energian vapautumismekanismeilla ja sitoutumisella proteiineihin ei ole merkitystä omalizumabin puhdistumassa, joten lääkkeiden vuorovaikutuksen todennäköisyys muiden lääkkeiden kanssa on pieni. Erityisiä tutkimuksia Xolaran ja lääkkeiden, mukaan lukien rokotteet, yhteisvaikutuksista ei ole tehty.

Omalizumabin vuorovaikutuksen kehittyminen astman tai CCI: n hoidossa käytettävien lääkkeiden kanssa on epätodennäköistä.

Älä sekoita Xolaria muiden liuosten / lääkkeiden kanssa.

Tällä hetkellä tietoja Xolarin käytöstä yhdessä spesifisen immunoterapian (hyposensibilisoivan hoidon) kanssa atooppisen AD: n hoidossa on vähän.

Xolarin käyttöä samanaikaisesti immunosuppressiivisten aineiden kanssa CIK: n hoidossa ei ole tutkittu.

Analogit

Xolarin analogit ovat Velispal, Codetim, Glenspirid, Siresp, Fespalen, Fenspirid, Eladon, Pharmaspal.

Varastointiehdot

Säilytä 2-8 ° C: ssa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika:

lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi ihonalaisesti annettavaksi - 4 vuotta;
liuotin - 5 vuotta;
liuos subkutaaniseen antamiseen 75 mg / 0,5 ml ja 150 mg / 1 ml - 1,5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Xolara

Lasten vanhemmat, joille on usein määrätty lääkettä keuhkoastman hoitoon, kun sen oireita ei lievitä tavanomainen hoito, jättävät pääasiassa positiivisia arvosteluja Xolarista. Aikuiset potilaat suosittelevat lääkkeen käyttöä sen korkeista kustannuksista huolimatta kroonisen uusiutuvan urtikarian hoitoon. He panevat merkille lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen nopean kehityksen, joka ilmenee taudin oireiden katoamisena, hyvinvoinnin ja elämänlaadun parantumisena.

Xolarin hinta apteekeissa

Arvioitu hinta Xolarille on:

lyofilisaatti ihonalaisen antoliuoksen valmistamiseksi (1 pullo 150 mg) - 20 200 ruplaa;
liuos ihonalaisesti annettavaksi (1 ruisku 1 ml) - 16806 ruplaa.