Kortisoni

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Kortisoni: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Huumeiden vuorovaikutus
10. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
11. Käytä lapsuudessa
12. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
13. Maksan toiminnan rikkomuksista
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: kortisoni

ATX-koodi: H02AB10

Vaikuttava aine: kortisoniasetaatti (kortisoniasetaatti)

Tuottaja: Akrihin JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 20.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 940 ruplaa.

Ostaa

Kortisoni on oraalinen glukokortikosteroidi, jota käytetään kroonisen lisämunuaisen vajaatoiminnan hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Kortisoni valmistetaan tablettien muodossa: tasainen lieriömäinen, valkoinen kellertävän sävyinen tai valkoinen, viistetty (10 kpl läpipainopakkauksissa, 8 pakkausta pahvilaatikossa).

Yhden tabletin koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: kortisoniasetaatti - 25 mg;
Apukomponentit: sokeri, perunatärkkelys, steariinihappo.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on kortisoniasetaatti, biologisesti inaktiivinen aine, joka muuttuu maksassa hydrokortisoniksi, glukokortikosteroidiksi (GCS), joka vaikuttaa proteiini-, hiilihydraatti- ja lipidimetaboliaan. Jolla on anti-inflammatorisia, anti-allergisia ja immunosuppressiivisia vaikutuksia.

GCS: llä on mineralokortikoidiaktiivisuutta (neste- ja natriumionien kertyminen, kaliumionien erittyminen), mutta heikompaa kuin todelliset mineralokortikoidit. Se lisää typen erittymistä virtsaan, lisää glukoosipitoisuutta veressä ja edistää glykogeenin kertymistä maksaan.

Kortisonin tulehdusta estävä vaikutus johtuu kyvystä estää fosfolipaasi A2: ta, minkä seurauksena prostaglandiinien synteesi estyy, makrofagikemotaktisen tekijän vapautuminen vähenee, lymfosyyttien ja makrofagien kulkeutuminen tulehduksen keskipisteeseen vähenee, lysosomaaliset kalvot stabiloituvat ja lysosomaalisten entsyymien vapautuminen estetään.

Lääkkeen immunosuppressiivinen vaikutus liittyy sen kykyyn vähentää immunokompetenttien solujen määrää, vähentää immunoglobuliinien sitoutumista solureseptoreihin, estää B-lymfosyyttien blastimuunnosta ja vähentää myös sytokiinien, interleukiinien, kiertävien immunokompleksien ja komplementtiosien määrää.

Kortisoni lisää kalsiumionien erittymistä virtsaan, mikä aktivoi luun resorptiota ja lisää osteoklastien aktiivisuutta, mutta vähentää osteoblastien aktiivisuutta.

Lääke stimuloi maksaentsyymijärjestelmiä aktivoiden siten glukoneogeneesiä. Lipolyyttisten ominaisuuksiensa ansiosta se lisää rasvahappojen pitoisuutta veressä. Katabolisen vaikutuksensa vuoksi kortisoni lisää proteiinien hajoamista. Se vähentää myös aivolisäkkeen etuosan rauhasen tuottamaa adrenokortikotrooppista hormonia, minkä vuoksi lisämunuaisen kuoren toiminta tukahdutetaan ja sen jälkeen sen surkastuminen.

Lääkkeen vaikutusaika on 6-8 tuntia.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen kortisoni imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan tyhjään tyhjään alueeseen. Ruokailun yhteydessä imeytymisnopeus hidastuu jonkin verran, mutta sen aste ei laske.

Aine saavuttaa maksimipitoisuuden plasmassa 0,5-1,5 tunnissa ja sitoutuu plasman proteiineihin 90%. Ensinnäkin se käy läpi presysteemisen metabolian, jossa kortisoniasetaatti muuttuu aktiiviseksi hydrokortisoniksi. Sitten se metaboloituu nopeasti munuaisissa, maksassa ja ääreiskudoksissa, jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja, jotka erittyvät pääasiassa munuaisten kautta.

Puoliintumisaika (T ½) on noin 1,5 tuntia.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan kortisonia määrätään krooniseen lisämunuaisen vajaatoimintaan (Addisonin tauti, hypokortikismi kahdenvälisen täydellisen lisämunuaisen poiston jälkeen, hypopituitarismi sekundaarisella hypokortikismilla, synnynnäinen lisämunuaisen kuoren toimintahäiriö) - samanaikaisesti mineralokortikoidien kanssa.

Vasta-aiheet

Ainoa vasta-aihe kortisonin lyhytaikaiselle käytölle terveydellisistä syistä on yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Lapsille kasvuvaiheessa voidaan määrätä kortisonia vain, jos on olemassa absoluuttisia indikaatioita ja hoitavan lääkärin erittäin huolellisessa valvonnassa.

Lääkettä tulee käyttää varoen seuraavissa sairauksissa / olosuhteissa:

Virus-, bakteeri- tai sieni-infektio- ja loissairaudet (äskettäiset tai nykyiset, mukaan lukien äskettäinen kontakti potilaan kanssa): vesirokko, herpes simplex, herpes zoster (vireminen vaihe), tuhkarokko, amebiasis, strongyloidoosi (epäilty tai todettu), systeeminen mykoosi, aktiivinen tai piilevä tuberkuloosi (käyttö vakavien tartuntatautien varalta on mahdollista vain spesifisen antimikrobisen hoidon taustalla);
Rokotuksen jälkeinen jakso (jakso, joka kestää 8 viikkoa ennen ja 2 viikkoa rokotuksen jälkeen), lymfadeniitti BCG-rokotuksen jälkeen;
Immuunipuutostilat (mukaan lukien hankittu immuunipuutosoireyhtymä (AIDS) tai HIV-infektio);
Ruoansulatuskanavan sairaudet: gastriitti, ruokatorvitulehdus, mahahaava ja pohjukaissuolihaava, mahahaava (piilevä tai akuutti), haavainen paksusuolitulehdus, johon liittyy paiseiden muodostuminen tai perforaatio, äskettäin luotu suoliston anastomoosi, divertikuliitti;
Sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet: äskettäinen sydäninfarkti (potilailla, joilla on subakuutti ja akuutti sydäninfarkti, nekroosikohdan leviäminen, arpikudoksen muodostumisen hidastuminen ja sen seurauksena sydämen lihaksen repeämä on mahdollinen), valtimoverenpainetauti, dekompensoitu krooninen sydämen vajaatoiminta, hyperlipidemia;
Hormonaaliset sairaudet: diabetes mellitus (mukaan lukien hiilihydraattien sietokyvyn häiriöt), 3-4 asteen liikalihavuus, kilpirauhasen vajaatoiminta, tyreotoksikoosi, Itsenko-Cushingin tauti;
Vaikea krooninen maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, nefrourolitiaasi;
Hypoalbuminemia ja sen kehittymiselle alttiit olosuhteet;
Systeeminen osteoporoosi, akuutti psykoosi, myasthenia gravis, poliomyeliitti (lukuun ottamatta bulbar-enkefaliitin muotoa), suljettu ja avoimen kulman glaukooma.

Raskaana oleville naisille (varsinkin ensimmäisen kolmanneksen aikana) kortisonitabletteja voidaan määrätä vain terveydellisistä syistä. Imetyksen aikana imetys on suositeltavaa keskeyttää lääkkeen ottamisen aikana.

Kortisonin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kortisonitabletit otetaan suun kautta.

Tavallinen keskimääräinen ylläpitoannos krooniselle lisämunuaisen vajaatoiminnalle on 25-50 mg päivässä. Lääke otetaan 2 annoksena, kun taas kortisonin erityksen päivittäinen rytmi on tarpeen: 2/3 päivittäisestä annoksesta klo 6-8, 1/3 17-18 tuntia. Stressiuhalla päivittäistä määrää voidaan nostaa 2-3 kertaa, kun taas saannin tiheyttä kasvatetaan 3-4 kertaa päivässä (6-8 tunnin kuluttua).

Lisämunuaisen kuoren synnynnäisen toimintahäiriön vuoksi kortisonia otetaan 25 mg päivässä yhdessä muiden glukokortikosteroidien (deksametasoni, prednisoloni) kanssa. Aikuisten enimmäisannokset ovat: kerta - 150 mg, päivittäin - 300 mg.

Lapsille lääke on määrätty iästä riippuen. Enimmäisannokset ovat (yksi / päivä):

Jopa 5 vuotta - 25/75 mg;
5-10-vuotiaat - 50/150 mg;
Yli 10-vuotiaat - 75/225 mg.

Jos kortisoni on korvattava muilla glukokortikosteroidiaktiivisilla lääkkeillä, on pidettävä mielessä, että 25 mg kortisonia vastaa toiminnassaan:

Hydrokortisoni - 20 mg;
Prednisoni, prednisoloni - 5 mg;
Triamtsinoloni, metyyliprednisoloni - 4 mg;
Deksametasoni - 0,75 mg.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutusten esiintymistiheys ja vakavuus määräytyvät hoidon keston, annoksen ja mahdollisuuden tarkkailla tapaamisen vuorokausirytmiä.

Kortisonin käytön aikana voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia:

Ruoansulatuskanava: eroosinen ruokatorvitulehdus, pahoinvointi, haimatulehdus, oksentelu, mahalaukun ja pohjukaissuolen "steroidihaavat", ruoansulatuskanavan perforaatio ja verenvuoto, ilmavaivat, ruokahalun heikkeneminen tai lisääntyminen, hikka: harvinaisissa tapauksissa - alkalisen fosfataasin lisääntyminen ja maksan aktiivisuus transaminaasit;
Hormonaalinen järjestelmä: alentunut glukoositoleranssi, lisämunuaisen toiminnan estäminen, piilevän diabetes mellituksen tai "steroidi" diabetes mellituksen ilmeneminen, Itsenko-Cushingin oireyhtymä (hirsutismi, kuun kaltaiset kasvot, amenorrea, myasthenia gravis, aivolisäketyyppinen liikalihavuus, kohonnut verenpaine, dysmenorrea) viivästynyt lasten seksuaalinen kehitys;
Hermosto: kouristukset, päänsärky, desorientaatio, delirium, aistiharhat, euforia, maaninen-depressiivinen psykoosi, paranoia, masennus, unettomuus, lisääntynyt kallonsisäinen paine, ahdistuneisuus tai hermostuneisuus, huimaus, pikkuaivojen kasvain, huimaus;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: bradykardia (sydämen pysähtymiseen saakka), rytmihäiriöt, kehitys (alttiilla potilailla) tai sydämen vajaatoiminnan lisääntynyt vakavuus, hypokalemialle ominaiset EKG-muutokset, hyperkoagulaatio, kohonnut verenpaine, tromboosi; potilailla, joilla on subakuutti ja akuutti sydäninfarkti - nekroosin fokuksen leviäminen, arpikudoksen muodostumisnopeuden hidastuminen, joka voi aiheuttaa sydänlihaksen repeämisen;
Tuki- ja liikuntaelimistö: hidastavat lasten luutumis- ja kasvuprosesseja (epiphyseal-kasvualueiden ennenaikainen sulkeutuminen), osteoporoosi (hyvin harvoin - reisiluun pään ja olkaluun aseptinen nekroosi, patologiset luumurtumat), "steroidi" myopatia, lihasjänteiden repeämä, vähentynyt lihasmassa (surkastuminen);
Iho ja limakalvot: petekiat, viivästynyt haavan paraneminen, ekkymoosi, ihon oheneminen, hypo- tai hyperpigmentaatio, striat, "steroidi" akne, taipumus kehittää kandidiaasi ja pyoderma;
Aineenvaihdunta: lisääntynyt hikoilu, hypokalsemia, lisääntynyt kalsiumionien erittyminen, negatiivinen typpitasapaino (lisääntyneen proteiinihajoamisen vuoksi), lisääntynyt ruumiinpaino;
Aistielimet: trofiset muutokset sarveiskalvossa, takakapselin subkapsulaarinen kaihi, lisääntynyt silmänsisäinen paine ja mahdollisesti näköhermon vaurioituminen, eksoftalmi, taipumus kehittää sekundaarisia bakteeri-, virus- tai sieni-silmäinfektioita;
Allergiset reaktiot: yleistyneet (anafylaktinen sokki, kutina, ihottuma), paikalliset allergiset reaktiot;
Muut: leukosyturia, infektioiden paheneminen tai kehittyminen (näiden häiriöiden esiintymistä helpottaa samanaikainen käyttö immunosuppressanttien ja rokotteiden kanssa), vieroitusoireyhtymä.

Hoidon aikana voi myös esiintyä lääkkeen mineralokortikoidiaktiivisuuteen liittyviä häiriöitä, jotka ilmenevät natriumionien ja nesteen kertymisenä (perifeerinen turvotus), hypernatremiana, hypokalemisena oireyhtymänä (rytmihäiriöt, hypokalemia, lihaskipu tai lihaskouristukset, uupumus ja epätavallinen heikkous).

Yliannostus

Yliannostustapauksessa haittavaikutusten vakavuus kasvaa, ja hyperkortisolismin oireita voi kehittyä. Kortisonille ei ole spesifistä vastalääkettä. Hoito on oireenmukaista.

erityisohjeet

Kortisonin käytön aikana on tarpeen seurata sarveiskalvon tilaa ja silmänsisäistä painetta.

Lääkkeen peruuttaminen Kortisoni on tehtävä pienentämällä annosta asteittain ( vieroitusoireyhtymän vaaran vuoksi) - mitä pidempi hoitojakso, sitä hitaammin päivittäisen annoksen tulisi laskea.

Kortisonin käytön aikana rokotuksia ei tule suorittaa sen tehokkuuden (immuunivasteen) heikkenemisen vuoksi.

Lasten pitkäaikaisessa hoidossa on tarpeen seurata huolellisesti heidän kasvunsa ja kehityksensä dynamiikkaa.

Lapsille, jotka olivat kortisonin käytön aikana kosketuksissa vesirokko- tai tuhkarokko-potilaiden kanssa, tulisi ennaltaehkäistä määrätä spesifisiä immunoglobuliineja.

Lasten kasvun aikana glukokortikosteroideja voidaan käyttää vain absoluuttisissa käyttöaiheissa ja hoitavan lääkärin erityisen huolellisessa valvonnassa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Dezorientaation, kohtausten, huimauksen, hallusinaatioiden, näköhermon vaurioiden vuoksi kortisonia on käytettävä varoen potilaiden, jotka ajavat ajoneuvoa ja tekevät muita mahdollisesti vaarallisia töitä, jotka vaativat enemmän huomiota ja nopeita psykomotorisia reaktioita.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun kortisonia käytetään samanaikaisesti tiettyjen lääkkeiden kanssa, voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia:

"Maksa" -mikrosomaalisten entsyymien induktorit (rifampisiini, fenobarbitaali, teofylliini, fenytoiini, rifampisiini, efedriini): kortisonipitoisuuden lasku;
Diureetit (erityisesti "tiatsidi" ja hiilihappoanhydraasin estäjät) ja amfoterisiini B: lisääntynyt K +: n erittyminen kehosta;
Natriumia sisältävät lääkkeet: turvotuksen esiintyminen ja verenpaineen nousu;
Amfoterisiini B: lisääntynyt sydämen vajaatoiminnan riski;
Kilpirauhashormonit: lisääntynyt kortisonin puhdistuma;
Sydämeglykosidit: niiden sietokyvyn heikkeneminen ja kammion ennenaikaisten lyöntien kehittymisen todennäköisyyden kasvu (indusoidun hypokalemian vuoksi);
Epäsuorat antikoagulantit: niiden toiminnan heikkeneminen (harvemmin - vahvistaminen) (annoksen säätö on tarpeen);
Antikoagulantit ja trombolyytit: lisääntynyt maha-suolikanavan haavaumien verenvuotoriski;
Etanoli ja steroideihin kuulumattomat tulehduskipulääkkeet: lisääntynyt riski sairastua ruuansulatuskanavassa oleviin eroosio- ja haavaumavaurioihin ja verenvuotoon (yhdessä steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden kanssa niveltulehdushoidon aikana glukokortikosteroidien annosta on mahdollista pienentää terapeuttisen vaikutuksen summaamisen vuoksi)
Parasetamoli: lisääntynyt maksatoksisuuden riski (parasetamolin toksisen metaboliitin muodostuminen ja maksaentsyymien induktio);
Asetyylisalisyylihappo: kiihdyttää sen erittymistä ja alentaa veren pitoisuutta (kun kortisoni peruutetaan, salisylaattien määrä veressä ja sivuvaikutusten riski kasvavat);
Insuliini ja oraaliset hypoglykeemiset lääkkeet, verenpainelääkkeet: niiden tehokkuuden heikkeneminen;
Syklosporiini ja ketokonatsoli: Lisääntynyt kortisonitoksisuus;
D-vitamiini: sen vaikutuksen väheneminen Ca2 +: n imeytymiseen suolistossa;
Kasvuhormoni: sen tehokkuuden lasku;
Adrenokortikotrooppinen hormoni: kortisonin lisääntynyt vaikutus;
Pratsikvanteeli: sen pitoisuuden lasku;
M-antikolinergit (mukaan lukien trisykliset masennuslääkkeet ja antihistamiinit) ja nitraatit: kohonnut silmänsisäinen paine;
Estrogeenit ja oraaliset estrogeenia sisältävät ehkäisyvalmisteet: heikentynyt kortisonin puhdistuma, sen toiminnan vakavuus;
Isoniatsidit ja meksiletiini: niiden aineenvaihdunnan lisääntyminen (erityisesti "hitaissa" asetylaattoreissa) ja lasku niiden plasmapitoisuuksissa;
Hiilihappoanhydraasin estäjät ja loop-diureetit: lisääntynyt osteoporoosin riski;
Indometasiini: lisääntynyt riski kehittää sivuvaikutuksia;
Ergokalsiferoli ja lisäkilpirauhashormoni: kortisonin aiheuttaman osteopatian kehittymisen estäminen;
Androgeenit ja steroidiset anaboliset lääkkeet: ääreisödeeman ja hirsutismin kehittyminen, aknen esiintyminen;
Kilpirauhasenlääkkeet: alentunut kortisonin puhdistuma;
Elävät antiviraaliset rokotteet ja muun tyyppiset rokotukset: infektioiden kehittymisen ja virusten aktivoinnin riskin kasvu;
Antasidit: heikentynyt kortisonin imeytyminen;
Atsatiopriini ja psykoosilääkkeet (neuroleptit): lisääntynyt kaihikehityksen riski.

Samanaikainen käyttö mitotaanin ja muiden lisämunuaiskuoren toiminnan estäjien kanssa saattaa edellyttää kortisoniannoksen suurentamista.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääke läpäisee istukan esteen äidinmaitoon.

Raskauden aikana (varsinkin ensimmäisen kolmanneksen aikana) kortisonia voidaan käyttää vain terveydellisistä syistä, jos odotettu hyöty naiselle on ehdottomasti suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit. Pitkäaikaisen pillereiden käytön aikana raskauden aikana sikiön kohdunsisäinen kasvun hidastuminen on mahdollista. Lisämunuaisen kuoren surkastumisen riski on myös olemassa. Jälkimmäisessä tapauksessa vastasyntynyt vaatii synnytyksen jälkeen korvaushoitoa.

Jos hoito on tarpeen imetyksen aikana, naisten on lopetettava imetys.

Lapsuuden käyttö

Lapsille kortisonia voidaan määrätä vain, jos on olemassa absoluuttinen indikaatio. Hoito suoritetaan hoitavan lääkärin tarkassa valvonnassa, mukaan lukien kasvun ja kehityksen seuranta.

Munuaisten vajaatoiminta

Lääkettä tulee käyttää äärimmäisen varovasti vaikean munuaisten vajaatoiminnan ja nefrourolithiaasin tapauksessa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilaita, joilla on samanaikainen maksan vajaatoiminta hoidon aikana, tulisi olla erityisen valvonnassa.

Analogit

Kortisonianalogit ovat Deksatsoni, Deksametasoni, Kenalog, Cortef, Lemod, Megadexan, Medrol, Metipred, Polcortolone, Prednisolone, Prednisolone Nycomed jne.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut kortisonista

Kortisonin arviointi kroonisen lisämunuaisen vajaatoiminnan hoitoon tarkoitetusta lääkkeestä on positiivinen. Monet potilaat valittavat kuitenkin sivuvaikutusten kehittymisestä.