Clozasten

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Klosasten: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Clozasten

ATX-koodi: N05AH02

Vaikuttava aine: klotsapiini (klotsapiini)

Valmistaja: PAO Valenta Pharm (Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 29.11.2018

Klotsasteeni on psykoosilääke (neuroleptinen).

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - tabletit: pyöreät, litteät, sylinterimäiset, vihertävän keltaiset, viisteen kanssa (tabletit 25 mg: n annoksena) tai viistolla ja jakouurteella toisella puolella (tabletit 100 mg: n annoksena) (10 ja 25 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 5 pakkausta, joissa on 10 tablettia, tai 2 pakkausta, joissa on 25 tablettia, Clozastenin käyttöohjeet).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: klotsapiini - 25 tai 100 mg;
apukomponentit: magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, kolloidinen piidioksidi (aerosili), kroskarmelloosinatrium.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Clozastenan vaikuttava aine - klotsapiini on dibentsodiatsepiinin johdannainen, sillä on rauhoittava ja voimakas antipsykoottinen vaikutus. Se melkein ei aiheuta ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymistä, joten se kuuluu ns. Epätyypillisten psykoosilääkkeiden ryhmään.

Klotsapiinin antipsykoottinen vaikutus johtuu sen kyvystä estää dopamiini D2 -reseptorit aivojen mesolimbisissä ja mesokortikaalisissa rakenteissa. Neuroleptinen vaikutus on lähellä alifaattisten fenotiatsiinien vaikutusta, mutta ilman epämiellyttäviä subjektiivisia tuntemuksia ja "submelankolista sävyä". Lääke ei alenna kouristuskyvyn kynnystä, sillä ei ole kataleptogeenistä vaikutusta.

Rauhoittava vaikutus selitetään sellaisella ominaisuudella kuin aivorungon retikulaarisen muodostuksen a-adrenergisten reseptorien salpaus.

Hypoterminen vaikutus kehittyy hypotalamuksen, antiemeettisten, dopamiinireseptorien estämisen seurauksena - oksentamiskeskuksen laukaisualueella olevien dopamiini D2 -reseptorien estämisen seurauksena.

Klotsasteenilla on α-adrenerginen salpaaja, perifeerinen ja keskeinen m-antikolinerginen vaikutus. Ei vaikuta korkeampiin älyllisiin toimintoihin eikä prolaktiinipitoisuuteen veressä.

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus tapahtuu useissa vaiheissa:

Sedatiiviset ja hypnoottiset vaikutukset kehittyvät nopeasti;
Ahdistus lopetetaan;
Aggressiivisuus ja jännitys eliminoidaan (3–6 päivän kuluttua);
Antipsykoottinen vaikutus kehittyy (7-14 päivän kuluttua);
Se vaikuttaa negatiivisuuden oireisiin (20–40 päivän kuluttua).

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna klotsapiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Sille on ominaista vaihteleva biologinen hyötyosuus - 27-60%.

Suurin plasmakonsentraatio (_Cmax) määritetään 1-6 tunnin kuluttua (keskimäärin 2,5 tuntia). Plasman vakaan tasapainon pitoisuudet (Css) saavutetaan 8-10 päivän kuluessa ja ovat 102-771 ng / ml (keskimäärin 319 ng / ml).

95% klotsapiinista sitoutuu plasman proteiineihin. Aine jakautuu nopeasti elimistöön, kerääntyy parenkymaalisiin elimiin (munuaiset, maksa, keuhkot).

Se metaboloituu maksassa. Se muunnetaan biotransformoituneena CYP1A2-entsyymijärjestelmän mukana muodostamalla metaboliitteja, joilla ei ole lainkaan tai heikkoa farmakologista aktiivisuutta. Lääke erittyy munuaisten (50%) ja sapen (35%) kautta.

Puoliintumisaika (T _1/2) on erittäin vaihteleva. Yhden Clozasten-annoksen jälkeen 75 mg: n annos on 4-12 tuntia, kun otetaan 100 mg: n annos 2 kertaa päivässä - 4-66 tuntia.

Käyttöaiheet

nukkumishäiriö;
tunne- ja käyttäytymishäiriöt (myös lapsilla);
psykomotorinen levottomuus psykopatioiden kanssa;
mielialahäiriö;
maaniset tilat;
skitsofrenian akuutit ja krooniset muodot (mukaan lukien muille neuroleptikoille vastustuskykyinen tauti sekä neuroleptien suvaitsemattomuus).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

myrkyllinen psykoosi (mukaan lukien alkoholisti);
kooma;
luuytimen hematopoieesin sorron;
aikaisempi agranulosytoosi tai granulosytopenia (lukuun ottamatta tapauksia, joissa ne ovat kehittyneet aikaisemman kemoterapian vuoksi);
myasthenia gravis;
laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
alle 16-vuotiaat lapset;
raskauden ja imetyksen aika;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Suhteellinen (klotsasteenia tulee käyttää varoen):

epilepsia;
kulmasulku-glaukooma;
dekompensoidut sydän- ja verisuonijärjestelmät;
kuumeinen oireyhtymä;
suoliston atony;
vaikea maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta;
eturauhasen liikakasvu.

Clozasten, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Clozasten-tabletit tulee ottaa suun kautta aterioiden jälkeen. Lääkärin määräämä päiväannos jaetaan kahteen tai kolmeen annokseen.

Hoitava lääkäri valitsee optimaalisen annoksen erikseen. Hoito alkaa vähimmäisannoksella (25 mg) ja sitä lisätään vähitellen (25–50 mg päivässä), kunnes haluttu terapeuttinen vaikutus saavutetaan, ottaen aina huomioon sen ilmenemisen vaiheet.

Yksi annos voi vaihdella välillä 50-200 mg, päivittäinen aloitusannos on 150-300 mg. Keskimääräinen päivittäinen annos on 200-400 mg, suurin sallittu annos on 600 mg päivässä.

Lievemmissä taudin muodoissa ylläpitohoitoa varten sekä potilaille, joilla on aivoverenkierron häiriöitä, kroonista sydämen vajaatoimintaa, munuaisten tai maksan vajaatoimintaa, Clozastenia määrätään pienemmillä annoksilla - 25-200 mg päivässä.

Sivuvaikutukset

keskushermostosta: lisääntynyt ruumiinlämpö, päänsärky, levottomuus, huimaus, akatisia, pyörtyminen, uneliaisuus, sekavuus; harvoin - unihäiriöt, unettomuus, masennus, tardiivinen dyskinesia, epileptiset kohtaukset, ekstrapyramidaaliset häiriöt (vapina, lihasjäykkyys, hypokinesia tai akinesia), pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (ihon kalpeus, heikkous, liiallinen väsymys, kuume, vaikea lihasjäykkyys, virtsaaminen, hengitysvaikeudet tai takypnea, epävakaa verenpaine, rytmihäiriöt, takykardia, kohtaukset);
hematopoieettisista elimistä: trombosytopenia, leukopenia, granulosytopenia jopa agranulosytoosiin, jonka ensimmäiset merkit voivat olla flunssan kaltaisia oireita, kuten kuume, vilunväristykset, ikenien ja suun limakalvojen tulehdus, kurkkukipu, furunkuloosi, hidas parantava haava tai kroonisten kroonisten oireiden paheneminen piilevät infektiokeskukset - periostitis, tonsilliitti, pyoderma;
ruoansulatuskanavasta: suun kuivuminen, närästys, yliherkkyys, ummetus, pahoinvointi, oksentelu;
urogenitaalisesta järjestelmästä: virtsaumpi, heikentynyt teho;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen alentaminen (mukaan lukien ortostaattinen hypotensio); harvemmin - takykardia, kohonnut verenpaine, T-aallon tasoittuminen elektrokardiogrammissa;
tuki- ja liikuntaelimistön puolelta: myasthenia gravis;
aineenvaihdunnan puolelta: lisääntynyt ruumiinpaino;
aisteista: majoituksen rikkominen.

Yliannostus

Oireet: uneliaisuus, mielialan häiriöt, hämmästys, levottomuus, ahdistuneisuus, soporoosi, suurten epileptisten kohtausten kehittyminen, kooma, ruumiinlämpötilan heikkeneminen, sydämen rytmihäiriöt, alentunut verenpaine, takykardia, romahdus, hengityslama, suoliston atonia.

Hoito: mahahuuhtelu, sorbenttien saanti, elektrolyyttitasapainon ja happo-emäksen tilan hallinta, hengitys- ja kardiovaskulaaristen toimintojen ylläpito, oireenmukainen hoito. Potilaan tulee olla 4 päivän kuluessa yliannostuksen merkkien katoamisesta tarkassa lääkärin valvonnassa mahdollisten myöhäisten komplikaatioiden tunnistamiseksi ajoissa. Hemodialyysi ja peritoneaalidialyysi ovat tehottomia.

erityisohjeet

Hoitojakson aikana alkoholijuomien käyttöä ei suositella.

Verenkuvaa on seurattava joka päivä hoidon alussa, sitten 3-4 kuukauden välein. Jos granulosytopenia kehittyy, Clozasten peruutetaan välittömästi.

Kun valtimon hypotensio kehittyy antipsykoottisen hoidon taustalla, määrätään angiotensiini- tai noradrenaliinijohdannaisia.

Clozasten kuuluu voimakkaiden aineiden luetteloon ja apteekkien aine- ja määrälaskennan luetteloon.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska keskushermostosta voi aiheutua haittavaikutuksia Clozasten-hoidon aikana, moottoriajoneuvojen kuljettajien ja potilaiden, jotka tekevät mahdollisesti vaarallista työtä, joka vaatii psykomotoristen reaktioiden nopeutta ja lisääntynyttä huomiota, on oltava varovaisia.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana Clozastenin käyttö on vasta-aiheista.

Jos lääkkeen ottaminen imetyksen aikana on tarpeen, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Clozasten-tabletteja ei käytetä alle 16-vuotiaiden lasten hoitoon.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminta on suhteellinen vasta-aihe Clozasten-valmisteen käytölle, joten lääkehoitoa tulee suorittaa varoen.

Annoksen säätö vaaditaan.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoiminta on suhteellinen vasta-aihe Clozasten-valmisteen käytölle, joten lääkehoitoa tulee suorittaa varoen.

Annoksen säätö vaaditaan.

Huumeiden vuorovaikutus

Klotsasteeni estää levodopan ja muiden dopaminostimulanttien vaikutusta. Vahvistaa yleisanestesian, verenpainelääkkeiden, narkoottisten kipulääkkeiden, unilääkkeiden ja sedatiivien, monoamiinioksidaasin (MAO) estäjien, etanolin vaikutuksia.

Geeliantasidit ja kolestyramiini heikentävät klotsapiinin imeytymistä.

Litiumvalmisteet lisäävät Clozastenin neurotoksisuutta (ekstrapyramidaaliset häiriöt, delirium, kouristukset), myelotoksisia lääkkeitä - sen hematotoksisuuden ilmenemismuotoja.

Pentetratsoli lisää kohtausten todennäköisyyttä.

Bentsodiatsepiinien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa liiallisen paineen laskun, tajunnan heikkenemisen, masennuksen ja hengityksen pysähtymisen.

Varovaisuutta on noudatettava, jos antikoagulanttien, epilepsialääkkeiden, antimikrobisten tai hypoglykeemisten (sulfonyyliureajohdannaiset) aineiden käyttö on välttämätöntä.

Klotsasteenia ei saa käyttää samanaikaisesti seuraavien lääkkeiden kanssa: psykoosilääkkeet ja malarialääkkeet, masennuslääkkeet (mukaan lukien trisykliset lääkkeet), tyreostaatit, kultavalmisteet, karbamatsepiini sekä verisoluja vahingoittavat lääkkeet (pyratsolonia sisältävät ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet).

Analogit

Clozastenin analogit ovat Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Kventiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapine, Propazin, Serdaperispolol, Fis, Etperatsiini jne.

Varastointiehdot

Säilytä korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa, valolta suojattuna.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Klosasten

Klosastenista ei ole käytännössä mitään arvosteluja erikoistuneilla lääketieteellisillä sivustoilla ja foorumeilla. On harvinaisia viestejä, sekä positiivisia että negatiivisia. Ensinnäkin potilaat kuvaavat neuroleptin tehokkuutta ja toiseksi lääkkeen vaikutuksen puuttumista tai puutetta.