Lercanidipin-SZ - Käyttöohjeet, Arvostelut, Hinta, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Lercanidipine-SZ

Lercanidipine-SZ: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Lercanidipine-SZ

ATX-koodi: C08CA13

Vaikuttava aine: lerkanidipiini (lerkanidipiini)

Valmistaja: CJSC "North Star" (Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 127 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, Lercanidipine-SZ

Lercanidipine-SZ on verenpainetta alentava aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kaksoiskupera, beige-keltaisesta beigeen (annos 10 mg) ja vaaleanpunaisen oranssista (annos 20 mg); poikkileikkauksessa on vaaleankeltainen ydin (10 tai 30 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 tai 6 10 tabletin pakkausta tai 1 tai 2 30 tabletin pakkausta; 30 kpl polymeeripurkkeissa tai pulloissa, pahvilaatikossa 1 tölkki tai 1 pullo; jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Lercanidipine-SZ: n käytöstä).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: lerkanidipiinihydrokloridi - 10 tai 20 mg;
apukomponentit: magnesiumstearaatti, hypromelloosi (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), natriumtärkkelysglykolaatti, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti (maitosokeri);
kalvokuori: Opadray II, mukaan lukien polyvinyylialkoholi (osittain hydrolysoitu), makrogoli (polyetyleeniglykoli) 3350, talkki, titaanidioksidi (E171) sekä väriaineet: annos 10 mg - punainen rautaoksidi (E172), keltainen rautaoksidi (E172) ja musta rautaoksidi (E172); annos 20 mg - punainen rautaoksidi (E172) ja keltainen rautaoksidi (E172).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on lerkanidipiinihydrokloridi - hidas kalsiumkanavasalpaaja, 1,4-dihydropyridiinin johdannainen, oikean- (R) ja kääntyvien (S) stereoisomeerien raseeminen seos. Lercanidipine-SZ estää selektiivisesti kalsiumionien virtauksen verisuoniseinän soluihin, sydänsoluihin ja sileisiin lihassoluihin.

Verenpainetta alentava vaikutus johtuu lerkanidipiinin kyvystä vaikuttaa suoraan verisuonten sileän lihaksen soluihin.

Lääkkeelle on ominaista korkea selektiivisyys verisuonten sileiden lihassolujen suhteen, minkä vuoksi sillä ei ole negatiivista inotrooppista vaikutusta.

Lercanidipine-SZ on metabolisesti neutraali lääke, joten sillä ei ole merkittävää vaikutusta veren seerumin lipoproteiinien ja apolipoproteiinien tasoon sekä valtimoverenpainetta sairastavien potilaiden lipidiprofiiliin.

Verenpainetta alentava vaikutus kehittyy 5-7 tunnin sisällä lääkkeen ottamisen jälkeen ja kestää 24 tuntia.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen lerkanidipiini imeytyy kokonaan ruoansulatuskanavasta. Suurin plasmakonsentraatio (_Cmax) havaitaan 1,5-3 tunnin kuluttua ja on 3,3 ± 2,09 ng / ml 10 mg: n annoksen, 7,66 ± 5,9 ng / ml - 20 mg: n annoksen ottamisen jälkeen.

Plus (+) R-enantiomeeri ja (-) S-enantiomeerin lääkkeen on samanlainen farmakokineettinen profiili: Samalla päästä C _max ja vastaava puoli-elämän (T _½).

Lerkanidipiinin (-) S-enantiomeerin AUC (alue pitoisuus-aikakäyrän alla) ja _Cmax ovat noin 1,2 kertaa korkeammat kuin (+) R-enantiomeerin. In vivo -tutkimuksissa enantiomeerien välisiä muunnoksia ei havaittu.

Lääke käy läpi ensimmäisen kulun maksan läpi. Sen absoluuttinen hyötyosuus tyhjään mahaan otettuna on ~ 3%. Jos Lercanidipine-SZ otetaan aterian jälkeen, tämä luku kasvaa noin 3 kertaa. Jos lääke otetaan suun kautta 2 tunnin sisällä runsaan rasvapitoisen aterian jälkeen, sen hyötyosuus kasvaa 4 kertaa. Tästä syystä tabletteja ei suositella käytettäväksi aterioiden jälkeen.

Lerkanidipiinin farmakokinetiikka ei ole lineaarista. Kun käytetään 10, 20 ja 40 mg: n annoksia, _Cmax- suhde on vastaavasti 1: 3: 8 ja AUC-suhde 1: 4: 18, mikä viittaa progressiiviseen kyllästymiseen ensimmäisen maksan läpi kulkun aikana. Täten annoksen suurentuessa hyötyosuus kasvaa.

Lääke tunkeutuu nopeasti kudoksiin ja elimiin. Yhteys plasman proteiineihin on yli 98%. Maksan ja munuaisten toiminnan vakavassa heikentymisessä plasman proteiinipitoisuuden vähenemisen vuoksi lerkanidipiinin vapaan jakeen kasvu on mahdollista.

Se metaboloituu isoentsyymin CYP3A4 mukana, minkä seurauksena farmakologisesti inaktiiviset metaboliitit muodostuvat.

Se erittyy munuaisten kautta ja suoliston kautta suunnilleen yhtä suurina määrinä. T _½ keskimäärin 8-10 tuntia. Useita annoksia kehossa ei kerry.

Iäkkäillä potilailla, joilla on kohtalainen tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta [kreatiniinipuhdistuma (CC)> 30 ml / min] ja potilailla, joilla on lievä maksan vajaatoiminta, lerkanidipiinin farmakokineettiset parametrit ovat samanlaiset kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC <30 ml / min) ja hemodialyysipotilailla, lääkkeen pitoisuus plasmassa kasvaa noin 70%.

Kohtalaisessa ja vaikeassa maksan vajaatoiminnassa lääkkeen systeeminen hyötyosuus todennäköisesti kasvaa, koska lerkanidipiini metaboloituu pääasiassa maksassa.

Käyttöaiheet

Lercanidipine-SZ on tarkoitettu asteen I - II valtimoverenpainetaudin hoitoon.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min);
vaikea maksan vajaatoiminta;
vasemman kammion ulosvirtauskanavan tukkeutuminen;
epävakaa angina;
käsittelemätön sydämen vajaatoiminta;
sydäninfarkti siirrettiin alle kuukausi sitten;
ikä enintään 18 vuotta;
raskauden ja imetyksen aika;
hedelmällisessä iässä naisilla, jotka eivät käytä luotettavia ehkäisymenetelmiä;
isoentsyymin CYP3A4 estäjien (esimerkiksi erytromysiini, ketokonatsoli, ritonaviiri, itrakonatsoli, troleandomysiini), syklosporiinin, greippimehun samanaikainen käyttö;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille tai muille dihydropyridiinisarjan johdannaisille.

Suhteellinen (Lercanidipine-SZ-tabletteja käytetään varoen, kun hyödyt ja riskit on arvioitu huolellisesti):

krooninen sydämen vajaatoiminta;
sydämen vasemman kammion toimintahäiriö;
sydämen iskemia;
sairas sinusoireyhtymä (ilman sydämentahdistinta);
maksan toimintahäiriö, lievä tai keskivaikea;
munuaisten vajaatoiminta (CC yli 30 ml / min);
vanhusten ikä;
beetasalpaajien, digoksiinin, CYP3A4-isoentsyymin indusoijien (esimerkiksi rifampisiini tai antikonvulsantit, kuten fenytoiini ja karbamatsepiini), CYP3A4-isoentsyymin substraattien (esimerkiksi asmetoli, terfenadiini, luokan III rytmihäiriölääkkeet, kuten kinidiini ja amiodaroni) samanaikainen käyttö.

Lercanidipine-SZ, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lercanidipine-SZ-tabletit tulee ottaa suun kautta, kerran päivässä, aamulla, vähintään 15 minuuttia ennen aamiaista, niellä kokonaisina ja juoda tarvittava määrä vettä.

Aloitusannos on 10 mg. Jos odotettua vaikutusta ei saavuteta, annos nostetaan 2 viikon kuluttua 20 mg: aan. Annoksen lisäys on epäkäytännöllistä, koska vaikutuksen lisääntymisen todennäköisyys on pieni, mutta sivuvaikutusten riski on suuri.

Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten / maksan vajaatoiminta, päivittäisen annoksen nostaminen 20 mg: aan on tehtävä varoen.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset (kehitystiheyden mukaan jakautuvat seuraavasti: usein -> 1/100 - 1/1000 - 1/10 000 - <1/1000, hyvin harvoin - <1/10 000, mukaan lukien yksittäiset viestit):

immuunijärjestelmästä: hyvin harvoin - yliherkkyysreaktiot;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - veren vuoto kasvojen ihoon, takykardia, sydämentykytys; harvoin - angina pectoris; hyvin harvoin - rintakipu, huomattava verenpaineen lasku, pyörtyminen, sydäninfarkti; angina pectorista sairastavilla potilailla kohtausten tiheyden, vakavuuden ja keston kasvu;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: harvoin - lihaskipu;
ruoansulatuskanavasta: harvoin - vatsakipu, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia; hyvin harvoin - maksaentsyymien aktiivisuuden palautuva kasvu;
munuaisista ja virtsateistä: harvoin - pollakiuria (lisääntynyt virtsaamistiheys);
hermostosta: harvoin - päänsärky, huimaus; harvoin - uneliaisuus;
ihosta ja ihonalaisista kudoksista: harvoin - ihottumat;
muut: harvoin - perifeerinen turvotus; harvoin - lisääntynyt väsymys, yleinen heikkous; hyvin harvoin - ikenien liikakasvu.

Yliannostus

Oireet: pahoinvointi, perifeerinen vasodilataatio, jossa verenpaine laskee selvästi ja refleksi takykardia. Kolme yliannostustapausta on raportoitu lääkkeen ottamisen jälkeen annoksina 150, 280 ja 800 mg. Kaikki potilaat selvisivät.

Yliannostushoito on oireenmukaista. Verenpaineen voimakkaan laskun ja pyörtymisen yhteydessä suoritetaan kardiovaskulaarinen hoito, bradykardian kanssa atropiini injektoidaan laskimoon. Hemodialyysin tehokkuutta ei ole osoitettu, mutta lerkanidipiinin suuren sitoutumisasteen vuoksi plasman proteiineihin dialyysi on todennäköisesti tehotonta. Jos otetaan liian suuri Lercanidipine-SZ-annos (800 mg), on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä ja laksatiiveja, laskimonsisäistä dopamiinia.

On todisteita 150 mg lerkanidipiinin ottamisesta samanaikaisesti etanolin kanssa (määrää ei tunneta). Potilas oli unelias. Tällaisissa tapauksissa mahahuuhtelu ja aktiivihiilen saanti ovat välttämättömiä.

Kun 280 mg lerkanidipiiniä käytettiin yhdessä moksonidiinin kanssa 5,6 mg: n annoksena, ilmeni lievä munuaisten vajaatoiminta, vaikea sydänlihasiskemia ja kardiogeeninen sokki. Tässä tapauksessa suuret annokset katekoliamiinia, furosemidiä (diureetti), sydämen glykosideja, plasman korvikkeita on ilmoitettu.

erityisohjeet

Potilailla, joilla on sepelvaltimotauti, on vaarana lisääntynyt angina pectoris-isku, joten lääkehoitoa tulee suorittaa varoen.

Kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa on mahdollista aloittaa Lercanidipine-SZ: n käyttö vasta sairauden kompensoinnin jälkeen.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Lercanidipine-SZ-valmistetta käytettäessä (erityisesti hoidon alkuvaiheessa ja annoksen nostamisen aikana) on oltava varovainen ajoneuvon kuljettajien ja potentiaalisesti vaarallisilla teollisuudenaloilla työskentelevien henkilöiden, jotka vaativat huomion keskittämistä, reaktioiden nopeutta ja liikkeiden tarkkuutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Eläintutkimuksissa ei havaittu lerkanidipiinin teratogeenista vaikutusta, mutta teratogeenisia vaikutuksia havaittiin käytettäessä muita dihydropyridiinijohdannaisia. Tästä syystä Lercanidipine-SZ on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville potilaille sekä lisääntymisikäisille naisille, jotka eivät käytä luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Lääkkeen korkean lipofiilisyyden vuoksi oletetaan, että lerkanidipiini voi tunkeutua äidinmaitoon, joten sen käyttö on vasta-aiheista imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Lääkkeen tehoa ja turvallisuutta lapsipotilaille ei ole varmistettu, joten Lercanidipine-SZ on vasta-aiheinen lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC <30 ml / min) Lercanidipine-SZ on kielletty.

Lievissä ja keskivaikeissa sairauksissa (CC> 30 ml / min) annostusohjelmaa ei yleensä tarvitse muuttaa, mutta hoito tulee suorittaa tarkassa lääkärin valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa Lercanidipine-SZ on kielletty.

Lievissä tai keskivaikeissa sairauksissa annosta ei yleensä tarvitse muuttaa, mutta hoito on suoritettava varoen.

Käyttö vanhuksille

Lercanidipine-SZ-annostusohjelmaa ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille, mutta heidän tilaansa on seurattava jatkuvasti.

Huumeiden vuorovaikutus

Lerkanidipiinillä ei ole vaikutusta varfariinin farmakokinetiikkaan.

Fluoksetiinia (CYP2D6- ja CYP3A4-isoentsyymien estäjä) saaneilla iäkkäillä potilailla ei havaittu merkittäviä muutoksia lerkanidipiinin farmakokinetiikassa.

Tarvittaessa Lercanidipine-SZ: ää voidaan käyttää samanaikaisesti ACE: n (angiotensiiniä konvertoivan entsyymin) estäjien, beetasalpaajien, diureettien kanssa.

Vasta-aiheet:

sytokromi P _450: n isoentsyymin CYP3A4 estäjät (esimerkiksi erytromysiini, ketokonatsoli, itrakonatsoli): lerkanidipiinin pitoisuus plasmassa kasvaa ja sen seurauksena verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy;
syklosporiini: plasman lääkepitoisuudet lisääntyvät keskenään;
greippimehu: lerkanidipiinin metabolia estyy, minkä seurauksena verenpainetta alentava vaikutus vahvistuu.

Huumeiden vuorovaikutus huomioitavat:

midatsolaami: vanhuksilla lerkanidipiinin hyötyosuus kasvaa noin 40%;
etanoli: lerkanidipiinin verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy;
rifampisiini, kouristuslääkkeet (esimerkiksi karbamatsepiini, fenytoiini): lerkanidipiinin pitoisuuden lasku plasmassa ja sen seurauksena sen vaikutus on mahdollista;
simvastatiini: sen AUC kasvaa 56%, sen aktiivisen metaboliitin beeta-hydroksihapon AUC - 28% (tämä vaikutus voidaan välttää ottamalla lääkkeitä eri vuorokaudenaikoina);
simetidiini (suurina annoksina): lerkanidipiinin biologista hyötyosuutta ja sen seurauksena sen verenpainetta alentavaa vaikutusta on mahdollista lisätä;
metoprololi: lerkanidipiinin hyötyosuus vähenee merkittävästi (noin 50%);
digoksiini: sen pitoisuus plasmassa voi nousta noin 33% (potilaan tilaa on seurattava myrkytysoireiden kehittymisen kannalta).

Lerkanidipiiniä tulee käyttää varoen yhdessä luokan III rytmihäiriölääkkeiden (esimerkiksi amiodaronin) sekä kinidiinin, astemitsolin, terfenadiinin kanssa.

Analogit

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm jne. Ovat Lercanidipin-SZ: n analogeja.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa, valolta suojattuna.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Lercanidipine-SZ

Arvostelujen mukaan Lercanidipine-SZ on tehokas verenpainelääke, joka vähentää hyvin korkeaa verenpainetta, ei aiheuta sivuvaikutuksia edes pitkäaikaisessa käytössä ja on edullinen.