Veroshpilactone - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Analogit, Tabletit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Veroshpilaktoni

Veroshpilacton: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Verospilactone

ATX-koodi: C03DA01

Vaikuttava aine: spironolaktoni (spironolaktoni)

Tuottaja: Obolenskoe - lääkeyhtiö CJSC (Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 27.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 52 ruplaa.

Ostaa

Veroshpilaktoni on kaliumia säästävä diureetti.

Vapauta muoto ja koostumus

tabletit: pyöreät, litteät, lieriömäiset, viivalla toisella puolella ja viiste, valkoinen tai valkoinen, kermanvärinen, heikko erityishaju tai melkein hajuton (10, 15, 20 ja 30 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 3 pakkausta);
kapselit: 25 mg - koko nro 3, valkoisella rungolla ja kannella; 50 mg - koko nro 3, valkoisella rungolla ja sinisellä korkilla; 100 mg - koko nro 1, sininen runko ja korkki; kapselien sisältö on valkoista tai valkoista ja kellertävä kiiltävä jauhe (10, 14, 15 ja 20 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 3 pakkausta).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Veroshpilactonin käytöstä.

Vaikuttava aine on spironolaktoni:

1 tabletti - 25 mg;
1 kapseli - 25, 50 tai 100 mg.

Tablettien apuaineet: laktoosi (maitosokeri), kolloidinen piidioksidi (aerosili), perunatärkkelys, talkki, magnesiumstearaatti.

Kapselien lisäkomponentit: laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, povidoni, perunatärkkelys, natriumlauryylisulfaatti, talkki, kolloidinen piidioksidi (aerosili).

Kapselin koostumus:

25 mg: runko ja kansi - gelatiini, titaanidioksidi;
50 mg: runko - gelatiini, titaanidioksidi; korkki - gelatiini, titaanidioksidi, loistava musta väriaine, patentoitu sininen väriaine;
100 mg: runko ja korkki - gelatiini, titaanidioksidi, patentoitu sininen väriaine.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Veroshpilactonin vaikuttava aine on spironolaktoni, kaliumia säästävä diureetti, spesifinen aldosteronin (lisämunuaisen kuoren mineralokortikosteroidihormoni) antagonisti, jolla on pitkäaikainen vaikutus.

Lääkkeen vaikutusmekanismi johtuu sen kyvystä pitää natriumaldosteronia ja vettä distaalisessa nefronissa, tukahduttaa mineralokortikosteroidihormonin kaliumia erittävää vaikutusta, vähentää permeaasien synteesiä keräyskanavien ja distaalisten tubulusten aldosteroniriippuvaisessa osassa.

Spironolaktoni sitoutuu aldosteronireseptoreihin, minkä seurauksena se lisää natrium-, kloori- ja vesi-ionien erittymistä virtsaan, vähentää virtsan happamuutta ja vähentää urea- ja kaliumionien erittymistä.

Lääkkeen vaikutus saavuttaa korkeintaan 7 tuntia Veroshpilactone-valmisteen ottamisen jälkeen ja kestää vähintään 24 tuntia.

Spironolaktonin verenpainetta alentava vaikutus selitetään diureettisen vaikutuksen läsnäololla, joka ei ole vakio: se kehittyy hoidon päivinä 2-5.

Farmakokinetiikka

Kun spironolaktoni on ruoansulatuskanavassa, se imeytyy nopeasti ja täydellisesti.

Se sitoutuu plasman proteiineihin noin 98% (metaboliitti kanrenoni - 90%). Kanrenonin maksimipitoisuus plasmassa (Cmax) saavutetaan 2–4 tunnissa Veroshpilactone-valmisteen ottamisen jälkeen.

Jakautumistilavuus on 0,05 l / kg.

Kun veroshpilaktonia otetaan säännöllisesti 15 päivän ajan 100 mg: n annoksella, Cmax on 80 ng / ml. Seuraavan aamun saannin jälkeen aika saavuttaa Cmax on 2–6 tuntia.

Lääke tunkeutuu huonosti kudoksiin ja elimiin, mutta itse spironolaktoni ja sen metaboliitit tunkeutuvat istukan esteen, kanrenonin, rintamaitoon.

Lääke metaboloituu muodostamalla aktiivisia metaboliitteja: pääasiassa (80%) - rikkiä sisältävä metaboliitti, vähemmässä määrin (20%) - kanrenoni.

Verospilaktoni erittyy elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta (50% - metaboliittien muodossa, 10% - muuttumattomana) ja osittain suoliston kautta. T _1/2 (puoliintumisaika) spironolaktonin - 13-24 tuntia, aktiiviset metaboliitit - jopa 15 tunnin Kanrenoni erittyy pääasiassa munuaisten kahdessa vaiheessa: T _{1/2 on} ensimmäinen vaihe - 2-3 tuntia, T _{1/2 ja} toisen vaiheen - 12 –96 tuntia

Sydämen vajaatoimintaa ja maksakirroosia sairastavilla potilailla T _1/2: n kesto kasvaa. Veroshpilaktonin kumulaatiosta ei kuitenkaan ole merkkejä. Lääkkeiden kertymisen todennäköisyys kehossa kasvaa samanaikaisen hyperkalemian ja kroonisen munuaisten vajaatoiminnan läsnä ollessa.

Käyttöaiheet

edematoottinen oireyhtymä kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa (monopreparaatina tai yhdistelmänä tavanomaisen hoidon kanssa);
välttämätön verenpainetauti (osana yhdistelmähoitoa);
hypokalemia ja / tai hypomagnesemia (osana monimutkaista hoitoa niiden ehkäisemiseksi diureettien käytön aikana ja jos on mahdotonta määrätä muita menetelmiä kaliumpitoisuuden korjaamiseksi);
tilat, joissa sekundaarinen hyperaldosteronismi on mahdollinen, mukaan lukien nefroottinen oireyhtymä, maksakirroosi, johon liittyy turvotusta ja / tai vesitulehdusta, ja muut tilat, joihin liittyy turvotusta;
primaarinen hyperaldosteronismi (Connin oireyhtymä) - lyhyelle preoperatiiviselle hoitojaksolle.

Veroshpilaktonia käytetään myös diagnoosivälineenä primaarisen hyperaldosteronismin toteamiseksi.

Vasta-aiheet

hyponatremia;
hyperkalemia;
anuria;
vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / minuutti);
diabetes mellitus, jolla on vahvistettu munuaisten vajaatoiminta;
Addisonin tauti;
laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
alle 3-vuotiaat lapset;
Raskauden ja imetyksen aikana;
kaliumvalmisteiden, eplerenonin tai muiden kaliumia säästävien diureettien samanaikainen käyttö;
yliherkkyys jollekin Veroshpilactone-komponentille.

Huolellisesti:

diabeettinen nefropatia;
metabolinen asidoosi;
hyperkalsemia;
maksan vajaatoiminta;
maksakirroosi;
atrioventrikulaarinen (AV) lohko;
anestesia (yleinen tai paikallinen);
diabetes mellitus, jolla epäillään tai on vahvistettu krooninen munuaisten vajaatoiminta;
kirurgiset toimenpiteet;
rintarauhasten laajentuminen;
kuukautiskierron rikkominen;
gynekomastiaa aiheuttavien lääkkeiden ottaminen;
vanhukset.

Veroshpilactone, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Veroshpilactone-kapselit ja tabletit tulee ottaa suun kautta.

Suositellut annostusohjelmat aikuisille:

edematoottinen oireyhtymä kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa (yhdessä tiatsidi- tai loop-diureettien kanssa): 100-200 mg: n päivittäinen annos 2-3 annoksena 5 päivän ajan. Vaikutuksesta riippuen päivittäinen annos voidaan pienentää 25 mg: aan. Lääkäri valitsee ylläpitoannoksen erikseen. Suurin sallittu annos on 200 mg päivässä;
essentiaalinen hypertensio (yhdistelmähoidossa): 50-100 mg kerran päivässä, tarvittaessa annosta nostetaan vähitellen (kerran 2 viikossa) 200 mg: aan. Riittävän vasteen saavuttaminen hoitoon kestää vähintään 2 viikkoa. Annos säädetään veroshpilaktonin vaikutuksen ja siedettävyyden mukaan;
hypokalemia ja / tai hypomagnesemia: päivittäinen annos - 25-100 mg yhdessä tai useammassa annoksessa. Jos suun kautta otettavat kaliumlisät ja muut sen korvaamismenetelmät ovat tehottomia, on mahdollista nostaa päivittäinen annos 400 mg: aan;
turvotus maksakirroosissa: jos natriumin ja kaliumionien suhde virtsassa ylittää 1, päivittäinen annos on yleensä 100 mg, jos suhde on alle 1, päivittäinen annos on 200-400 mg. Lääkäri valitsee optimaalisen ylläpitoannoksen erikseen;
nefroottisen oireyhtymän turvotus: 100-200 mg: n vuorokausiannos (jos muun tyyppinen hoito on tehotonta);
vaikea hyperaldosteronismi ja hypokalemia: päivittäinen annos - 300-400 mg 2-3 annoksena, kun tila on parantunut, annosta vähennetään vähitellen 25 mg: aan päivässä;
idiopaattinen hyperaldosteronismi: 100-400 mg päivässä.

Primaarisen hyperaldosteronismin diagnoosi ja hoito:

lyhyt diagnostinen testi: päivittäinen annos - 400 mg useina annoksina 4 päivän ajan. Jos veren kaliumpitoisuus nousee Veroshpilactone-hoidon aikana ja sen peruuttamisen jälkeen, on syytä olettaa, että potilaalla on primaarinen hyperaldosteronismi;
pitkäaikainen diagnostinen testi: päivittäinen annos - 400 mg useina annoksina 3-4 viikon ajan. Jos veroshpilaktonin avulla on mahdollista korjata valtimoiden hypertensio ja hypokalemia, voidaan olettaa, että potilaalla on primaarinen hyperaldosteronismi.

Minkä tahansa yllä olevan testin suorittamisen jälkeen primaarinen hyperaldosteronismi todetaan käyttämällä tarkempia diagnostisia menetelmiä. Lyhyenä leikkausta edeltävänä kurssina Veroshpilactone on määrätty 100–400 mg: n päivittäisannoksena 1–4 annoksena koko valmistelujakson ajan. Jos leikkausta ei ole osoitettu, veroshpilaktonia käytetään pitkäaikaiseen ylläpitohoitoon määräämällä pienin tehokas annos, jonka lääkäri valitsee yksilöllisesti kliinisen tilanteen mukaan.

Yli 3-vuotiaille lapsille, joilla on turvotusta viiden ensimmäisen päivän aikana, veroshpilaktonia määrätään päivittäisenä annoksena 1–3,3 mg / kg tai 30–90 mg / m ² 1–4 annoksena, minkä jälkeen annosta muutetaan. Tarvittaessa on mahdollista nostaa päivittäistä annosta 3 kertaa alkuperäiseen verrattuna.

Sivuvaikutukset

keskushermoston puolella: uneliaisuus, sekavuus, huimaus, letargia, letargia, päänsärky, ataksia, lihaskouristukset;
tuki- ja sidekudoksen osalta: osteomalasia, vasikan lihasten kouristukset;
munuaisista ja virtsateistä: akuutti munuaisten vajaatoiminta;
hengityselimestä: hengenahdistus;
maksasta: maksan vajaatoiminta;
maha-suolikanavasta: suoliston koliikki, ummetus, gastriitti, ripuli, pahoinvointi, vatsakipu, oksentelu, haavaumat ja verenvuoto maha-suolikanavasta;
endokriinisestä järjestelmästä: äänen karkeus naisilla - amenorrea, dysmenorrea, metrorragia vaihdevuodet, rintarauhasen kipu, hirsutismi, kuukautisten häiriöt, rintasyöpä; miehillä - heikentynyt teho ja erektio, gynekomastia (kehityksen riski riippuu annoksesta, hoidon kestosta, on yleensä palautuva ja häviää Veroshpilactone-hoidon lopettamisen jälkeen, joissakin tapauksissa maitorauhanen on edelleen hieman suurentunut);
veri- ja imusuonijärjestelmä: trombosytopenia, agranulosytoosi, megaloblastoosi;
ihon ja ihonalaiskudosten puolelta: hypertrikoosi, hiustenlähtö;
allergiset reaktiot: lääkekuume, makulopapulaarinen ja punoittava ihottuma, eosinofilia, kutina, nokkosihottuma, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stephen-Johnsonin oireyhtymä;
laboratorioindikaattoreiden osalta: veden ja elektrolyyttitasapainon rikkominen (hyponatremia, hyperkalemia), lisääntynyt ureapitoisuus, hyperkreatininemia, hyperurikemia, happo-emäksen tilan rikkominen (alkaloosi, metabolinen hyperkloremäinen asidoosi).

Yliannostus

Veroshpilactonin yliannostuksen yhteydessä seuraavat oireet ovat mahdollisia: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, lisääntynyt ureapitoisuus, kuivuminen, hyperkalsemia, hyponatremia (uneliaisuus, suun kuivuminen, jano), hyperkalemia (lihasheikkous, parestesiat, rytmihäiriöt), ihottuma, huimaus.

Kun olet ottanut suositeltua annosta huomattavasti suuremman annoksen, on suositeltavaa suorittaa mahahuuhtelu. Valtimoiden hypotension ja dehydraation hoito on oireenmukaista. Hyperkalemiassa veden ja elektrolyyttitasapainon palautuminen osoitetaan käyttämällä kaliumia erittäviä diureetteja ja lisäämällä 5-20% glukoosi / dekstroosiliuos insuliinin kanssa (0,25-0,5 IU insuliinia / 1 g glukoosi / dekstroosi), tarvittaessa toisto annetaan. Vaikeissa olosuhteissa suoritetaan hemodialyysi.

erityisohjeet

Vanhukset, maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat vaativat munuaisten toiminnan ja seerumin elektrolyyttien seurantaa. Sama koskee tapauksia, joissa ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä käytetään samanaikaisesti.

Verospilaktoni vaikeuttaa adrenaliinin, kortisolin ja digoksiinin määrittämistä veressä.

Hoidon aikana on kiellettyä käyttää alkoholijuomia, on suositeltavaa jättää ruokavaliosta runsaasti kaliumia sisältäviä elintarvikkeita.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Varovaisuutta tulisi noudattaa toiminnassa, joka vaatii nopeita reaktioita ja suurta huomiota, mukaan lukien ajoneuvojen ajaminen ja työskentely monimutkaisilla mekanismeilla.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Spironolaktoni ja sen metaboliitit tunkeutuvat istukan esteeseen, joten veroshpilaktoni on vasta-aiheinen raskaana oleville naisille.

Vaikuttavan aineen metaboliitit löytyvät äidinmaidosta. Tältä osin imetys on lopetettava, jos hoitoa tarvitaan imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Veroshpilaktonia ei ole määrätty alle 3-vuotiaille lapsille (lääkkeen kiinteän annosmuodon vuoksi).

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <10 ml / min) on vasta-aihe veroshpilaktonin käytölle.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Verospilaktonia tulee käyttää varoen potilaiden, joilla on samanaikainen maksakirroosi tai maksan vajaatoiminta, hoidossa.

Käyttö vanhuksille

Vanhuudessa Veroshpilactonia käytetään varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

diureetit (etakryynihappo, furosemidi, tiatsidit ja tiatsidien kaltaiset), glukokortikosteroidit: spironolaktonin diureettiset ja natriureettiset vaikutukset lisääntyvät ja nopeutuvat;
karbenoksoloni: edistää natriumpitoisuutta spironolaktonilla;
indometasiini, salisylaatit: spironolaktonin diureettinen vaikutus heikkenee;
litium: sen puhdistuma pienenee, myrkyllinen vaikutus lisääntyy;
karbenoksoloni: sen metabolia ja erittyminen kiihtyvät;
sydämen glykosidit: niiden myrkyllisyys vähenee;
diureetit ja verenpainelääkkeet: niiden vaikutus paranee;
ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet: spironolaktonin diureettiset ja natriureettiset vaikutukset vähenevät, hyperkalemian todennäköisyys kasvaa;
huumausaineet, barbituraatit, etanoli: ortostaattinen hypotensio lisääntyy;
ei-depolarisoivat lihasrelaksantit (esimerkiksi tubokurariini): niiden vaikutus voi voimistua;
digoksiini: sen puoliintumisaika kasvaa, digoksiinimyrkytyksen todennäköisyys kasvaa;
mitotaani: sen vaikutus heikkenee;
kolestyramiini, ammoniumkloridi: hyperkaleemisen metabolisen asidoosin kehittymisen riski kasvaa;
indometasiini, syklosporiini, aldosteronisalpaajat, angiotensiini II -reseptorin salpaajat, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjät, kaliumvalmisteet, kaliumia säästävät diureetit, kaliumlisät: hyperkalemian todennäköisyys kasvaa;
fenatsoni (antipyriini): sen metabolia lisääntyy;
epäsuorat antikoagulantit (hepariini, indandione, kumariinijohdannaiset): niiden tehokkuus heikkenee;
busereliini, triptoreliini, gonadoreliini: niiden tehokkuus kasvaa;
fludrokortisoni: tubulaarisen kaliumierityksen lisääntyminen on paradoksaalista.

Veroshpilaktoni vähentää verisuonten herkkyyttä noradrenaliinille, joten anestesiaa on noudatettava varoen.

Analogit

Veroshpilaktonin analogit ovat: Spironolaktoni, Veroshpiron, Spironol, Spironobene, Aldopur, Vero-Spironolactone, Prakton, Spironolacton-Ratiopharm, Spironaksan, Spiriks, Urakton.

Varastointiehdot

Säilytä korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa, lasten ulottumattomissa.

Tablettien kestoaika - 4 vuotta, kapselien - 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Veroshpilakton

Veroshpilaktone-arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. Potilaat panevat merkille lääkkeen korkean tehokkuuden, kun sitä käytetään käyttöaiheiden ja lääkärin suositusten mukaisesti.

Haittavaikutuksista yleisimmin mainitaan maha-suolikanavan häiriöt.

Veroshpilaktonin hinta apteekeissa

Arvioidut hinnat veroshpilaktonille: 25 mg tabletit (20 kpl. Pakkauksessa) - 58–86 ruplaa, 50 mg kapselit (30 kpl pakkauksessa) - 163–205 ruplaa, 100 mg kapselit (30 kpl pakkauksessa) - 243 –296 ruplaa.