Anastrozole-TL - Käyttöohjeet, Arvostelut, Tablettien Hinta, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Anastrotsoli-TL

Anastrozole-TL: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Anastrozole-TL

ATX-koodi: L02BG03

Vaikuttava aine: anastrotsoli (anastrotsoli)

Valmistaja: Drug Technology, LLC (Venäjä); R-Pharm, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.10.2019

Tabletti, kalvopäällysteinen, Anastrozole-TL

Anastrozole-TL on antineoplastinen lääke, jota käytetään rintasyövän hoitoon postmenopausaalisilla naisilla.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - kalvopäällysteiset tabletit: valkoiset, pyöreät, kaksoiskupera, kaiverrettu "H" toisella puolella ja "1" - toisella puolella; tabletin ydin on melkein valkoisesta valkoiseen (28 tai 30 tablettia tölkissä, pahvilaatikossa 1 tölkki; 7 tablettia läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1 tai 4 pakkausta; 10 tablettia läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1 tai 3 pakkausta, 14 tablettia läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 tai 2. Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Anastrozole-TL: n käytöstä.

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: anastrotsoli - 1 mg;
apukomponentit: laktoosimonohydraatti - 65 mg; natriumkarboksimetyylitärkkelys - 5 mg; mikrokiteinen selluloosa - 25 mg; magnesiumstearaatti - 1 mg; hypromelloosi - 3 mg;
kalvokuori: valkoinen Aquarius Prime BAP218010 [titaanidioksidi - 25%; hypromelloosi - 65%; polyetyleeniglykoli (makrogoli) - 10%] - 3 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Anastrotsoli - Anastrozole-TL: n vaikuttava aine on selektiivinen ei-steroidinen aromataasin estäjä. Postmenopausaalisilla naisilla sillä on kasvaintenvastainen vaikutus estrogeeniriippuvaisia rintasyöpiä vastaan. Vähentää kiertävän estradiolin määrää. Sillä ei ole androgeenista, progestogeenistä ja estrogeenistä aktiivisuutta; se ei vaikuta endogeenisten glukokortikosteroidien ja mineralokortikoidien eritykseen.

Farmakokinetiikka

Anastrotsoli imeytyy nopeasti, maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan suun kautta tyhjään vatsaan noin 2 tunnissa. Elintarvikkeilla on merkityksetön vaikutus imeytymisnopeuteen, mikä vähentää sitä, mutta ei muuta astetta, mikä ei johda kliinisesti merkittävään vaikutukseen plasman tasapainopitoisuuteen anastrotsolin yhdellä vuorokausiannoksella. Anastrotsoli saavuttaa 90–95% plasman tasapainopitoisuudesta noin 7 päivän hoidon jälkeen.

Ei ole tietoa aineen farmakokineettisten parametrien riippuvuudesta annoksesta tai antamisajasta. Anastrotsolin farmakokinetiikka ei riipu postmenopausaalisten naisten iästä; farmakokineettisiä parametreja ei ole tutkittu lapsilla.

Anastrotsoli sitoutuu veriplasman proteiineihin 40%: n tasolla. Aineen eliminaatio tapahtuu hitaasti, puoliintumisaika plasmasta on välillä 40-50 tuntia. Postmenopausaalisilla naisilla aine metaboloituu laajasti. Alle 10% annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta 72 tunnin kuluessa Anastrozole-TL: n ottamisesta.

Anastrotsolin pääasialliset metaboliareitit ovat N-dealkylaatio, hydroksylaatio ja glukuronidaatio. Metaboliittien erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta. Plasmassa havaittu päämetaboliitti, triatsoli, ei estä aromataasia.

Maksakirroosin tai munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä anastrotsolin puhdistuma oraalisen annon jälkeen ei muutu.

Käyttöaiheet

Anastrozole-TL on määrätty postmenopausaalisille naisille seuraavien sairauksien hoitoon:

varhainen rintasyöpä positiivisilla hormonireseptoreilla: adjuvanttihoito, mukaan lukien 2–3 vuoden tamoksifeenihoito;
paikallisesti edennyt tai metastaattinen rintasyöpä, jonka hormonireseptorit ovat tuntemattomia tai positiivisia: ensimmäinen hoitolinja;
tamoksifeenin jälkeen etenevä pitkälle edennyt rintasyöpä: toinen hoitolinja.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea munuaisten vajaatoiminta (potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on <20 ml / min);
vaikea maksan vajaatoiminta;
estrogeeniriippuvaiset rintakasvaimet premenopaussin aikana;
yhdistetty käyttö tamoksifeenin tai estrogeenia sisältävien lääkkeiden kanssa;
premenopaussin ajanjakso;
ikä enintään 18 vuotta;
raskaus ja imetys;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Anastrozole-TL-tabletteja käytetään lääkärin valvonnassa):

hyperkolesterolemia;
osteoporoosi;
laktaasipuutos, galaktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
sydämen iskemia.

Anastrozole-TL, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Anastrozole-TL otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista, samaan aikaan, kerran päivässä. Tabletti on nieltävä kokonaisena veden kanssa.

Suositeltu päivittäinen annos on 1 mg. Kurssin kesto määräytyy taudin vakavuuden ja muodon mukaan (käytettäessä adjuvanttina 5 vuotta).

Jos taudin etenemistä osoittavia merkkejä ilmaantuu, Anastrozole-TL: n antaminen peruutetaan.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset [> 10% - hyvin yleinen; (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%) - harvoin; <0,01% - hyvin harvinainen]:

tuki- ja sidekudos: hyvin yleinen - niveltulehdus, nivelkipu / nivelten jäykkyys; usein - lihaskipu, luukipu; harvoin - laukaista sormi;
astiat: hyvin usein - kasvojen punoitus, veren kiirehtiminen päähän;
maksa ja sappitie: usein - alkalisen fosfataasin, aspartaattiaminotransferaasin, alaniiniaminotransferaasin lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - bilirubiinipitoisuuden kasvu ja gamma-glutamyylitransferaasin, hepatiitin aktiivisuus;
hermosto: hyvin usein - päänsärky; usein - uneliaisuus, herkkyyshäiriöt (mukaan lukien parestesia, perverssi tai maun menetys), rannekanavaoireyhtymä (havaittu pääasiassa taudin riskitekijöiden läsnä ollessa);
ruoansulatuskanava: hyvin usein - pahoinvointi; usein - oksentelu, ripuli;
iho ja ihonalainen kudos: hyvin usein - ihottuma; usein - allergiset reaktiot, hiustenlähtö, hiusten oheneminen; harvoin - nokkosihottuma; harvoin - anafylaktoidiset reaktiot, erythema multiforme, ihon vaskuliitti (mukaan lukien yksittäiset purppura-Shenlein-Genochin oireyhtymä); hyvin harvoin - angioedeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
sukuelimet ja maitorauhanen: usein - emättimen verenvuoto, emättimen limakalvon kuivuminen (pääsääntöisesti ensimmäisten viikkojen aikana edellisen hormonaalisen hoidon peruuttamisen tai muuttamisen jälkeen Anastrozole-TL: ksi)
aineenvaihdunta: usein - hyperkolesterolemia, ruokahaluttomuus; harvoin - hyperkalsemia (lisäkilpirauhashormonin pitoisuuden vähenemisellä tai ilman); luun mineraalitiheyden lasku on mahdollista (liittyy kiertävän estradiolin pitoisuuden laskuun, jota vastaan osteoporoosin ja luunmurtumien todennäköisyys kasvaa);
yleiset häiriöt: hyvin usein - lievä tai kohtalainen voimattomuus.

Häiriöt, joiden kehittyminen havaittiin kliinisissä tutkimuksissa, mutta joihin ei liittynyt Anastrozole-TL: n käyttöä: unettomuus, parestesia, ahdistuneisuus, huimaus, ummetus, anemia, dyspepsia, vatsakipu, selkäkipu, kohonnut verenpaine, painonnousu, masennus

Yliannostus

Anastrozole-TL: n yksittäisen annoksen kokoa, joka voi johtaa hengenvaarallisiin oireisiin, ei ole vahvistettu.

Hoito: oireenmukainen ja tukeva (mukaan lukien oksentamisen indusointi, dialyysi). Hoito tulisi suorittaa elintärkeiden elinten ja järjestelmien toiminnan valvonnassa. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

erityisohjeet

Anastrozole-TL: n tehoa reseptorigatiivisissa kasvaimissa estrogeeniin ei ole osoitettu, ellei tamoksifeenille ole aiemmin saatu positiivista vastetta.

Jos potilaan hormonaalisesta tilasta on epäilyksiä, vaihdevuodet on vahvistettava määrittämällä sukupuolihormonit veriseerumissa.

Tapauksissa, joissa kohdun verenvuoto jatkuu hoidon taustalla, gynekologin kuuleminen ja valvonta on välttämätöntä.

Estrogeenejä sisältäviä lääkkeitä ei tule määrätä samanaikaisesti Anastrozole-TL: n kanssa, koska tämä johtaa merkittävän heikkenemisen jälkimmäisen terapeuttiseen vaikutukseen. Anastrotsoli kiertävän estradiolin pitoisuuden vähenemisen taustalla voi johtaa luun mineraalitiheyden vähenemiseen.

Osteoporoosin tai osteoporoosin riskin yhteydessä luun mineraalitiheys tulisi arvioida densitometrialla, esimerkiksi käyttämällä kaksoenergian röntgensäteilyabsorptiometriaa (DEXA-skannaus) hoidon alussa ja ajan myötä.

Tarvittaessa osteoporoosin hoito tai ehkäisy tapahtuu lääkärin tarkassa valvonnassa. Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa bisfosfonaattien myönteisestä vaikutuksesta luun mineraalitiheyden menetykseen, joka liittyy anastrotsolin saantiin, tai niiden eduista, kun niitä käytetään ennaltaehkäisevästi.

Ei ole tietoa Anastrozole-TL: n ja lääkkeiden - gonadotropiinia vapauttavan hormonin analogien - yhteisestä käytöstä.

Ei ole selvitetty, paranevatko hoidon tulokset Anastrozole-TL: n ja kemoterapialääkkeiden samanaikaisella käytöllä.

Lääkkeen pitkäaikaisen käytön turvallisuustietoja ei ole vielä saatu.

Tapauksissa, joissa anastrotsolia käytettiin useammin kuin tamoksifeenihoidossa, havaittiin iskeemisten sairauksien kehittymistä, mutta kliinistä merkitystä ei havaittu. Hormonaalisten reseptorien tilasta riippumatta anastrotsolin ja tamoksifeenin turvallisuus ja teho, kun niitä käytetään yhdessä, ovat verrattavissa niihin, joita hoidetaan pelkästään tamoksifeenilla. Tämän ilmiön tarkkaa mekanismia ei tällä hetkellä tunneta.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Anastrozole-TL: n joillakin haittavaikutuksilla, kuten voimattomuus ja uneliaisuus, on oltava varovainen ajaessasi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Anastrozole-TL: tä ei määrätä raskauden / imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Anastrozole-TL-tablettien käytön tehoa ja turvallisuutta pediatrisilla potilailla ei ole varmistettu, joten lääkkeen käyttö on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 20 ml / min (vaikea munuaisten vajaatoiminta), ei määrätä Anastrozole-TL: tä.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa Anastrozole-TL: tä ei määrätä.

Huumeiden vuorovaikutus

Varfariinin ja fenatsonin (Antipyrin) kanssa tapahtuvasta lääkkeiden yhteisvaikutuksista tehdyn tutkimuksen tulosten mukaan anastrotsolin ja muiden lääkkeiden samanaikaisella käytöllä sytokromi P _{450: n} välittämiä kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei pitäisi odottaa.

Simetidiini (sytokromi P _450: n heikko epäspesifinen estäjä) ei muuta anastrotsolin pitoisuutta plasmassa. Sytokromi P ₄₅₀: n voimakkaiden estäjien vaikutusta tähän indikaattoriin ei ole vahvistettu.

Estrogeeneja sisältävät lääkkeet heikentävät anastrotsolin farmakologista vaikutusta, joten niiden samanaikaista käyttöä ei suositella. Tamoksifeenia ei tule määrätä yhdessä anastrotsolin kanssa, koska se voi heikentää sen farmakologista vaikutusta.

Tällä hetkellä ei ole tietoa anastrotsolin käytöstä yhdessä muiden syöpälääkkeiden kanssa.

Analogit

Anastrotsoli-TL-analogit ovat Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozole, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazole, Selana.

Varastointiehdot

Säilytä valolta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Anastrozole-TL

Anastrozole-TL: tä koskevissa arvosteluissa potilaat osoittavat toistuvasti lääkkeen matalan terapeuttisen vaikutuksen analogeihin verrattuna. Vakavien sivuvaikutusten, kuten pahoinvoinnin, oksentelun ja voimakkaan nivelkivun, kehittyminen on myös huomattava. On kuitenkin mahdotonta luotettavasti osoittaa yhteyttä niiden ulkonäön ja lääkkeen laadun välillä.

Anastrozole-TL sisältyy lääkkeisiin, joilla on liittovaltion etuja, ja sitä voidaan saada ilmaiseksi, mikä on sen merkittävä etu.