Biseptol 480 - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Biseptoli 480

Biseptol 480: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Biseptol 480

ATX-koodi: J01EE01

Vaikuttava aine: ko-trimoksatsoli (sulfametoksatsoli + trimetopriimi)

Valmistaja: JSC "Warsaw Pharmaceutical Plant Polfa" (Puola)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 22.10.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 85 ruplaa.

Ostaa

Infuusiokonsentraatti, liuosta varten Biseptol 480

Biseptoli 480 on antimikrobinen yhdistetty sulfonamidilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Biseptol 480 -annosmuoto on tiiviste infuusioliuoksen valmistamiseksi: läpinäkyvä, väritön tai vaaleankeltainen neste, jolla on tyypillinen etanolihaju (5 ml ampulleissa, pahvilaatikossa 2 ääriviivapakkausta tai 10 ampullia ilman pakkausta).

Konsentraattikoostumus 1 ml / 1 ampullille:

vaikuttavat aineosat: sulfametoksatsoli - 80/400 mg; trimetopriimi - 16/80 mg;
apuaineet: natriumhydroksidi, natriummetabisulfiitti, propyleeniglykoli, bentsyylialkoholi, etanoli, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Biseptol 480 on yhdistetty antibakteerinen lääke. Aktiiviset ainesosat sen koostumuksessa ovat: sulfametoksatsoli - tehokas keskimääräisen vaikutuksen kestävä antimikrobinen aine, joka estää foolihapon synteesiä kilpailevalla antagonismilla para-aminobentsoehapon kanssa; Trimetopriimi on bakteriostaattinen antibiootti, joka estää bakteerien dihydrofoolihappo-reduktaasia. Niiden yhdistelmä antaa antibakteerisen vaikutuksen synergiaa, ja siksi tällaisen kompleksin tehokkuus on paljon suurempi verrattuna muiden lääkkeiden toimintaan.

Biseptoli 480 on laajakirjoinen antibiootti; osoittaa aktiivisuutensa seuraavia mikro-organismeja vastaan: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (enterotoksogeeniset kannat mukaan lukien), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus spobacter., (Salmonella typhi ja Salmonella paratyphi mukaan lukien), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae inclusive), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, valitut Pseudomonas-lajit (lukuun ottamatta P. aeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp.(Chlamydia trachomatis ja Chlamydia psittaci inclusive), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Mikro-organismit, jotka osoittavat resistenssiä Biseptol 480: lle: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. ja virukset.

Lääke inaktivoi E. colin elintärkeän toiminnan, johtaa riboflaviinin, tiamiinin, nikotiinihapon ja muiden B-vitamiinien synteesin vähenemiseen suolistossa. Terapeuttisen vaikutuksen kesto on 7 tuntia.

Farmakokinetiikka

Biseptoli 480 tunkeutuu nopeasti kehon kudoksiin ja sen biologisiin nesteisiin ja jakautuu hyvin niihin. Lääke tunkeutuu veri-aivoesteen (BBB), histohematogeenisen esteen, erittymään äidinmaitoon. Sen pitoisuus virtsassa ja keuhkoissa ylittää merkittävästi plasman pitoisuuden. Emättimen eritteisiin keuhkoputken eritteitä, luita, sylkeä, eturauhanen kudoksia ja eritteitä, rintamaitoa, välikorvanestettä, sappea, aivo-selkäydinnestettä, silmän vesipitoisuutta, interstitiaalista nestettä, sulfametoksatsolia ja trimetopriimia kertyy vähäisemmässä määrin. Molemmat aktiiviset komponentit jakautuvat eri tavoin: sulfametoksatsoli - vain solunulkoisessa tilassa ja trimetopriimi - sekä solujen ulkopuolella että niiden sisällä. 66% sulfametoksatsolista ja 45% trimetopriimista sitoutuu plasman proteiineihin.

Molemmat lääkkeet metaboloituvat maksassa. Sulfametoksatsoli metaboloituu enemmän muodostaen asetyloituja johdannaisia - metaboliitteja, joilla ei ole antimikrobista vaikutusta.

Biseptoli 480 erittyy munuaisten kautta sekä glomerulussuodatuksella että aktiivisella tubulaarisella erityksellä. Jopa 80% lääkkeestä erittyy 72 tunnin kuluessa metaboliitteina; muuttumaton 20% sulfametoksatsoli ja 50% trimetopriimi erittyy. Virtsassa vaikuttavien aineiden pitoisuus on suurempi kuin veriplasmassa. Suoliston kautta lääke erittyy pienenä määränä. Sulfametoksatsolin puoliintumisaika (T1 / 2) on 9-11 tuntia, trimetopriimilla - 10-12 tuntia. Lapsilla tämä indikaattori on huomattavasti vähemmän ja riippuu lapsen iästä: Ensimmäisenä elinvuotena se on 7-8 tuntia, vuodesta toiseen. 10 vuotta - 5-6 tuntia T1 / 2 lisääntyy iäkkäillä potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta.

Käyttöaiheet

Ruoansulatuskanavan infektiot: paratyyfinen kuume, lavantauti, kolera, salmonella, punatauti, kolangiitti, Escherichia coli-gastroenteriitin enterotoksisten kantojen aiheuttama kolekystiitti;
lisääntymis- ja virtsateiden elinten infektiot akuutissa ja kroonisessa kulussa: pyeliitti, pyelonefriitti, virtsaputkentulehdus, kystiitti, epididymiitti, eturauhastulehdus, chancre, gonorrhea, nivus Granuloma, lymphogranuloma venereum;
ENT-elinten tarttuvat vauriot: tonsilliitti, välikorvatulehdus, kurkunpään tulehdus, sinuiitti, tulirokko;
ylemmän ja alemman hengitysteiden infektiot: akuutti ja krooninen keuhkoputkentulehdus, kruppi keuhkokuume, bronkektaasia, pneumocystis-keuhkokuume, bronkopneumonia, keuhkopakko, pleura-empyema
ihon ja pehmytkudosten infektiot: pyoderma, akne, furunkuloosi, haava-infektiot ja paise, infektiot leikkauksen jälkeen;
muut tartuntataudit: sepsis, toksoplasmoosi, akuutti luomistauti, osteoartikulaariset infektiot, osteomyeliitti, malaria (Plasmodium falciparum), Etelä-Amerikan blastomykoosi, hinkuyskä (osana monimutkaista hoitoa).

Vasta-aiheet

Absoluuttiset vasta-aiheet:

maksan vajaatoiminta;
munuaisten vajaatoiminta, kun kreatiniinipuhdistuma (CC) on alle 15 ml / min;
megaloblastinen anemia vuoksi vitamiinin puute B- ₉ (foolihappo), aplastinen anemia, agranulosytoosi, B ₁₂ anemia, leukopenia;
glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute;
hyperbilirubinemia lapsilla;
lääkkeen antaminen lihakseen alle 6-vuotiaille lapsille;
vastasyntyneen jakso ja ikä enintään 2 kuukautta;
raskauden ja imetyksen aika;
yksilöllinen yliherkkyys sulfalääkkeille, trimetopriimille ja (tai) muille Biseptol 480 -komponenteille.

Lääkettä käytetään varoen, jos B-vitamiinia ₉ puutos, keuhkoastma, maksan / munuaisten toiminta, kilpirauhasen sairauksia.

Biseptol 480: n käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Biseptol 480 -konsentraatista valmistettu liuos on annettava laskimoon (IV) tipoittain. Älä käytä lääkettä nopeana laskimonsisäisenä injektiona.

Biseptol 480 -konsentraatin laimentamiseksi voidaan käyttää seuraavia infuusioliuoksia: 5 ja 10% dekstroosiliuoksia; 0,9% NaCl-liuos; 0,45% NaCl-liuos 2,5% dekstroosiliuoksella; Ringerin ratkaisu.

Suositeltu annos:

alle 12-vuotiaat lapset: päivittäinen annos määritetään nopeudella 36 mg / kg ruumiinpainoa ja jaetaan kahteen annokseen yhtä suurina määrinä;
yli 12-vuotiaat lapset ja aikuiset potilaat: 960 mg (10 ml tai 2 ampullia) kerran 12 tunnissa; tarvittaessa yksittäisen annoksen saa suurentaa 1440 mg: aan (15 ml tai 3 ampullia) 2-3 kertaa päivässä.

Biseptol 480 -konsentraatti on suositeltavaa laimentaa seuraavissa suhteissa:

5 ml (1 ampulli) lääkettä - 125 ml infuusioliuosta;
10 ml (2 ampullia) lääkettä - 250 ml infuusioliuosta;
15 ml (3 ampullia) lääkettä - 500 ml infuusioliuosta.

Valmistettua Biseptol 480 -liuosta ei pidä sekoittaa muiden kuin yllä lueteltujen infuusioliuosten tai muiden lääkkeiden kanssa.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja joiden CC on 15-30 ml / min, lääkkeen annosta pienennetään 1/2 keskimääräisestä terapeuttisesta annoksesta.

Sivuvaikutukset

Biseptol 480 -valmistetta käytetään annostusohjelman mukaisten käyttöaiheiden mukaan yleensä hyvin, mutta seuraavat haittavaikutukset ovat mahdollisia:

keskushermosto: päänsärky, huimaus; joissakin tapauksissa - apatia, masennus, vapina, aseptinen aivokalvontulehdus, perifeerinen neuriitti;
Ruoansulatuskanava: oksentelu, pahoinvointi, ripuli, ruokahaluttomuus, vatsakipu, gastriitti, glossiitti, suutulehdus, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, kolestaasi, hepatiitti, pseudomembranoottinen enterokoliitti, maksanekroosi;
hengityselimet: bronkospasmi, keuhkokudoksen tunkeutuminen;
hematopoieettiset elimet: harvoin - leukopenia, neutropenia, trombosytopenia, agranulosytoosi, megaloblastinen anemia, hypoprotrombinemia;
virtsajärjestelmä: munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti, polyuria, hematuria, kristalluria, hypokreatininemia, lisääntynyt ureapitoisuus, toksinen nefropatia, kun virtsaneritys vähenee oliguriaan ja anuriaan;
tuki- ja liikuntaelimistö: lihaskipu, nivelkipu;
yliherkkyysreaktiot: ihottuma, kutina, punoituspolymorfismi, eksfoliatiivinen dermatiitti, valoherkkyys, allerginen sydänlihastulehdus, hypertermia, kovakalvon punoitus, Quincken turvotus;
reaktiot pistoskohdassa: arkuus, tromboflebiitti;
muut: hypoglykemia.

Yliannostus

Biseptol 480: n yliannostuksen oireita ovat suoliston koliikki, pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, huimaus, masennus, pyörtyminen, uneliaisuus, sekavuus, kuume, näön hämärtyminen, kristalluria, hematuria; pitkittyneen yliannostuksen vuoksi leukopenia, trombosytopenia, keltaisuus, megaloblastinen anemia ovat mahdollisia.

Taudin hoitamiseksi sinun on:

huuhtele potilaan vatsa;
varmistetaan virtsan happamoitumista aiheuttavien lääkkeiden antaminen trimetopriimin eliminaation tehostamiseksi;
lisätä nesteen saantia;
trimetopriimin vaikutuksen poistamiseksi luuytimestä injisoidaan lihaksensisäisesti kalsiumfolinaattia annoksella 5–15 mg / vrk;
erytropoieesin stimuloimiseksi, kun trimetopriimi estää luuytimen hematopoieettisia toimintoja, injisoi lihaksensisäisesti foolihappovalmisteita annoksella 3–6 mg / vrk 5–7 päivän ajan;
tee tarvittaessa hemodialyysi.

erityisohjeet

Kun Biseptol 480 -valmistetta käytetään potilailla, joilla on hankittu immuunipuutosoireyhtymä (AIDS), käyttäen ko-trimoksatsolia pneumocystis-keuhkokuumeen hoitoon, sellaisia haittavaikutuksia kuin hypertermia, ihottumat ja leukopenia havaitaan useammin.

On suositeltavaa määrittää sulfametoksatsolin pitoisuus plasmassa 2-3 päivän välein välittömästi ennen seuraavaa infuusiota; jos sen arvo on> 150 μg / ml, hoito on keskeytettävä, kunnes plasman indikaattori putoaa arvoon 120 μg / ml.

Pitkäaikaista hoitoa tarvitaan maksan ja munuaisten toiminnallisen tilan sekä perifeerisen veren parametrien systemaattisessa seurannassa.

Potilaiden kiteytymisen estämiseksi on välttämätöntä ylläpitää erittyvän virtsan määrää riittävässä määrin.

Munuaisten suodatustoiminnan heikkenemisen vuoksi allergisten ja toksisten komplikaatioiden todennäköisyys kasvaa merkittävästi sulfonamideja käytettäessä.

Hoidon taustalla ei ole asianmukaista syödä suuria määriä para-aminobentsoehappoa (PABA) sisältäviä elintarvikkeita - tomaatteja, porkkanoita ja vihannesten vihreitä osia (kukkakaalia, pinaattia, palkokasveja).

Biseptol 480: n käytön mahdollisen valoherkkyyden lisääntymisen vuoksi liiallista auringon ja keinotekoista ultraviolettisäteilyä tulisi välttää.

Antibiootin käyttöä ei suositella ryhmän A beeta-hemolyyttisen streptokokin aiheuttamaan nielutulehdukseen ja nielurisatulehdukseen resistenttien kantojen yleisen esiintyvyyden vuoksi.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Lääkkeellä ei ole vaikutusta kykyyn suorittaa sellaista työtä, joka vaatii suurta huomiota ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan Biseptol 480 on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille.

Lapsuuden käyttö

Biseptol 480: n määrääminen on vasta-aiheista keskosille, vastasyntyneille ja vauvoille 2. elokuuhun asti.

Munuaisten vajaatoiminta

munuaisten vajaatoiminta, kun CC <15 ml / min - Biseptol 480: n käyttö on vasta-aiheista;
munuaisten vajaatoiminta ja CC 15-30 ml / min - on suositeltavaa käyttää 1/2 keskimääräisestä terapeuttisesta annoksesta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Ko-trimoksatsolin nimittäminen on vasta-aiheista maksan vajaatoiminnassa.

Käyttö vanhuksille

Biseptol 480 -hoitoa saaville iäkkäille potilaille suositellaan lisäksi foolihapon määräämistä annoksella 3–6 mg / vrk. tämä yhdistelmä ei vaikuta merkittävästi lääkkeen antimikrobiseen aktiivisuuteen. Iäkkäiden potilaiden hoito, jos epäillään folaatin puutetta lähtötilanteessa, vaatii erityistä hoitoa.

Huumeiden vuorovaikutus

Biseptol 480 -konsentraatti on farmaseuttisesti yhteensopiva seuraavien liuosten kanssa: 5 ja 10% dekstroosi (glukoosi) -liuokset; 0,9% NaCl-liuos; 0,45% NaCl-liuos ja 2,5% dekstroosi (glukoosi) -liuos; Ringerin ratkaisu.

Biseptol 480: n mahdolliset yhteisvaikutukset muiden aineiden / lääkkeiden kanssa:

fenytoiini, oraaliset hypoglykeemiset aineet, varfariinijohdannaiset: niiden vaikutus paranee, protrombiiniaika ja verenvuodon kesto pidentyvät;
diureetit (tiatsididiureetit mukaan lukien): trombosytopenian riski kasvaa iäkkäillä potilailla;
syklosporiini: sen pitoisuus veressä pienenee;
bikarbonaatteja sisältävät lääkevalmisteet ja liuokset: samanaikainen laskimonsisäinen antaminen ko-trimoksatsolin kanssa on kielletty;
epäsuorat koagulantit: niiden antikoagulanttiaktiivisuus lisääntyy;
hypoglykeemiset aineet ja metotreksaatti: niiden tehokkuus lisääntyy;
rifampisiini: vähentää trimetopriimin T1 / 2-arvoa;
fenytoiini ja varfariini: maksan metabolian voimakkuus vähenee ja niiden vaikutus lisääntyy; Fenytoiinin T1 / 2 pidentyy 39%;
pyrimetamiini (annoksilla> 25 mg viikossa): lisää megaloblastisen anemian todennäköisyyttä;
diureetit (pääasiassa tiatsidit): lisää trombosytopenian riskiä;
prokaiini, prokainamidi, bentsokaiini ja muut lääkkeet, joiden hydrolyysin seurauksena PABA muodostuu: vähentää ko-trimoksatsolin tehokkuutta;
barbituraatit, fenytoiini, para-aminosalisyylihappo (PASK): lisää foolihapon puutteen ilmenemismuotoja;
heksametyleenitetramiini, askorbiinihappo, muut virtsaa happamoittavat lääkeaineet: lisää kristalluriaa;
salisylaatit: lisäävät lääkkeen tehokkuutta;
kolestyramiini: estää ko-trimoksatsolin imeytymistä, joten se on otettava tunnin kuluttua tai 4-6 tuntia ennen Biseptol 480: n käyttöä;
suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: niiden luotettavuus heikkenee suoliston mikroflooran tukahduttamisen ja hormonaalisten yhdisteiden suoliston ja maksan kierron vähenemisen vuoksi.

Toisaalta diureettien (furosemidi, tiatsidit jne.) Ja suun kautta annettavien hypoglykeemisten lääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaiset) ja toisaalta sulfonamidien välillä voi syntyä ristiallerginen reaktio.

Analogit

Biseptol 480 -analogit ovat Co-trimoksatsoli, Bactrim, Briefseptol, Bi-Septin, Dvaseptol, Metosulfabol jne.

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa paikassa enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Biseptol 480: sta

Biseptoli oli pitkään valittu lääke useimpien tarttuvien vaurioiden hoidossa. Nykyään lääkkeen tehokkuuden ja myrkyllisyyden suhteesta käydään lukuisia keskusteluja sekä tieteellisten keskustelujen tasolla että antibioottia käyttäneiden potilaiden keskuudessa. Siksi arvostelut Biseptol 480: sta ovat toisinaan täysin päinvastaisia, ja on vaikea tehdä yksiselitteistä päätelmää lääkkeen käytön suositeltavuudesta tällä hetkellä. Tällaisessa tilanteessa paras vaihtoehto olisi noudattaa luotettavien asiantuntijoiden neuvoja.