Vankomysiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Vankomysiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: vankomysiini

ATX-koodi: J01XA01

Vaikuttava aine: vankomysiini (vankomysiini)

Tuottaja: Teva Pharmaceutical Industries (Israel), Krasfarma (Venäjä), MAKIZ-PHARMA (Venäjä), JODAS EXPOIM (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 159 ruplaa.

Ostaa

Jauhe infuusionesteen valmistamiseksi Vankomysiini

Vankomysiini on glykopeptidiryhmän antibiootti.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan jauheen (lyofilisaatin) muodossa infuusionesteen valmistamiseksi (0,5 g tai 1 g kukin lasipulloissa, 1 pullo pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine on vankomysiini (hydrokloridin muodossa).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Vankomysiini on trisyklinen glykopeptidiantibiootti, joka on eristetty Amycolatopsis orientalisista. Tämä aine estää mikro-organismien soluseinän biosynteesiä (bakterisidinen vaikutus), vaikuttaa solukalvon läpäisevyyteen ja muuttaa RNA: n synteesiä. Muiden luokkien antibioottien ja vankomysiinin välillä ei ole ristiresistenssiä.

Vankomysiini in vitro on aktiivinen gram-positiivisille mikro-organismeille (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, mukaan lukien heterogeeniset metisilliiniresistentit kannat), Streptococcus pneumoniae (mukaan lukien penisilliiniresistentit kannat), Streptococcus spp. viridans-ryhmät, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, enterokokit (esimerkiksi Enterococcus faecalis ja Clostridium difficile, mukaan lukien toksigeenikannat) ja Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes ja Actinomyces-, Lactobacillus-, Bacillus- ja Clostridium-suvun mikro-organismit ovat myös herkkiä vankomysiinille in vitro.

On näyttöä siitä, että jotkut eristetyt stafylokokki- ja enterokokikannat in vitro osoittavat vastustuskykyä tälle aineelle.

Aminoglykosidien ja vankomysiinin yhdistelmä in vitro on synergistinen monien Streptococcus spp -kantojen suhteen. (paitsi enteroryhmä D), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. ryhmät viridans ja Enterococcus spp.

In vitro vankomysiini on inaktiivinen viruksia, gramnegatiivisia mikro-organismeja, mykobakteereja, sieniä ja alkueläimiä vastaan.

Suun kautta käytettynä sillä ei ole systeemistä vaikutusta, ja se vaikuttaa paikallisesti maha-suolikanavan herkään mikroflooraan (Clostridium difficile, Staphylococcus aureus).

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen vankomysiini imeytyy vähäisessä määrin. Lääkkeen imeytyminen lisääntyy hieman suoliston limakalvotulehduksen yhteydessä. Otettuaan 500 mg lääkettä 6 tunnin välein, vaikuttavan aineen maksimipitoisuus veriplasmassa, jossa on suoliston limakalvon tulehdus, vaihtelee välillä 2,4-3 mg / l.

500 mg vankomysiinin laskimonsisäisen annon jälkeen potilaille, joiden munuaisten toiminta on normaali, vaikuttavan aineen maksimipitoisuus veriplasmassa on 33 mg / l ja havaitaan heti lääkkeen antamisen jälkeen. Tunnin antamisen jälkeen tämä luku on noin 7,3 mg / l.

1000 mg vankomysiinin laskimonsisäisen annon seurauksena sen pitoisuus veriplasmassa kaksinkertaistuu. Heti infuusion jälkeen tämä luku vaihtelee välillä 20-50 mg / l, 12 tunnin kuluttua - 5-10 mg / l.

Kun 500 mg vankomysiinia annettiin laskimoon 1 tunnin ajan, sen keskimääräinen pitoisuus plasmassa infuusion lopussa oli noin 33 mg / l, tunnin kuluttua - 7,3 mg / l ja 4 tunnin kuluttua - 5,7 mg / l.

Toistuvalla vankomysiiniannoksella sen pitoisuus veriplasmassa on samanlainen kuin yhden annoksen tapauksissa.

Jakautumistilavuus on 0,2-1,25 l / kg.

Lasten, mukaan lukien vastasyntyneet, jakautumistilavuus on hieman pienempi kuin aikuisilla - 0,53 - 0,82 l / kg. Ultrasuodatuksen tulokset osoittavat, että 10–100 mg / l vankomysiinin pitoisuudessa veriseerumissa sen sitoutuminen plasman proteiineihin on 30–55%. Laskimonsisäisen annon jälkeen vankomysiinia esiintyy kehon eri kudoksissa (maksa, munuaiset, sydän, paiseiden seinät, verisuonten seinät, keuhkot, eteisen pään kudos), kehon nesteissä (perikardiaalinen, pleura, peritoneaalinen, askites, nivelkalvo) ja virtsassa (pitoisuudessa, joka estää herkkien mikro-organismien kasvu). Vankomysiinin tunkeutuminen aivo-selkäydinnesteeseen kirjattiin, mutta aivokalvotulehduksen tapauksessa havaitaan suoraan verrannollinen lääkeaineen tunkeutumisnopeuden kasvu veri-aivoesteen läpi. Lääke kulkee istukan läpi ja erittyy äidinmaitoon.

Vankomysiini ei käytännössä metaboloidu. Normaalissa munuaisten toiminnassa plasman keskimääräinen puoliintumisaika on 4–6 tuntia. Noin 75% vankomysiiniannoksesta ensimmäisten 24 tunnin aikana erittyy munuaisten kautta glomerulaarisen suodatuksen mekanismin kautta. Sapen avulla se voidaan erittää pieninä määrinä. Peritoneaalidialyysin tai hemodialyysin avulla se erittyy pieninä määrinä. Keskimääräinen plasman puhdistuma on noin 0,058 l / kg / h, keskimääräinen munuaispuhdistuma on 0,048 l / kg / h. Melko vakaan munuaispuhdistuman seurauksena vankomysiinin erittyminen on 70–80%.

Munuaisten vajaatoiminnassa vankomysiinin erittyminen hidastuu. Anuriaa käytettäessä eliminaation keskimääräinen puoliintumisaika on keskimäärin 7,5 päivää. Iäkkäiden potilaiden luonnollisesti hidastuneen glomerulusten suodatusnopeuden vuoksi vankomysiinin kokonaismuna- ja systeeminen puhdistuma voi laskea.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan vankomysiinia määrätään vaikuttavien aineiden herkkien patogeenien aiheuttamien vakavien infektio- ja tulehdussairauksien (joiden tehokkuus tai sietämättömyys muilla antibiooteilla, mukaan lukien kefalosporiinit tai penisilliinit) hoidossa, kuten:

Sepsis;
Luiden, nivelten, pehmytkudosten ja ihon infektiot;
Keuhkopaise;
Keuhkokuume;
Endokardiitti (monoterapiana tai samanaikaisesti muiden antibioottien kanssa);
Aivokalvontulehdus;
Clostridium difficilen aiheuttama pseudomembranoottinen koliitti.

Vasta-aiheet

Akustinen neuriitti;
Vaikea munuaisten toimintahäiriö;
Imetysjakso ja raskauskolmannes;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Käyttö raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana on vasta-aiheista, mikä liittyy oto- ja nefrotoksisuuden kehittymisen riskiin. II-III raskauskolmanneksella lääkkeen käyttö on mahdollista vain terveydellisistä syistä.

Imetys on suositeltavaa lopettaa hoidon aikana imetyksen aikana.

Ohjeet vankomysiinin käyttöön: menetelmä ja annostus

Vankomysiinia annetaan laskimoon:

Aikuiset - 500 mg 6 tunnin välein tai 1000 mg 12 tunnin välein;
Lapset - 40 mg / kg päivässä.

Kollaptoidireaktioiden välttämiseksi infuusion on kestettävä vähintään yksi tunti.

Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten eritysfunktio, annosta pienennetään CC-arvot huomioon ottaen.

Aikuisten suurin päivittäinen annos on 3000-4000 mg.

Sivuvaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: sokki, kuumat aallot, sydämenpysähdys, verenpaineen lasku (pääasiassa nämä oireet liittyvät lääkkeen nopeaan infuusioon)
Ruoansulatuselimistö: pahoinvointi;
Hematopoieettinen järjestelmä: trombosytopenia, eosinofilia, neutropenia, agranulosytoosi;
Aistit: korvien soiminen, huimaus, ototoksiset vaikutukset;
Virtsatiet: muutokset munuaisten toimintakokeissa, interstitiaalinen nefriitti, munuaisten vajaatoiminta;
Allergiset reaktiot: Stevens-Johnsonin oireyhtymä, nokkosihottuma, vaskuliitti, toksinen epidermaalinen nekrolyysi. Anafylaktoidiset reaktiot ovat mahdollisia välittömästi prosessissa tai pian liian nopean infuusion jälkeen;
Dermatologiset reaktiot: kutiseva dermatoosi, eksfoliatiivinen dermatiitti, ihottuma, hyvänlaatuinen rakkulan dermatoosi;
Muut: huumeiden kuume, vilunväristykset, kipu ja kudosnekroosi pistoskohdissa, tromboflebiitti. Nopealla laskimonsisäisellä antamisella on mahdollista kehittää "punaisen kaulan oireyhtymä", joka johtuu histamiinin vapautumisesta: pyörtyminen, ihottuma, punoitus, käsien, kasvojen, ruumiin yläosan punoitus, niska, kuume, sydämentykytys, oksentelu, vilunväristykset.

Yliannostus

Oireet: annoksesta riippuvien haittavaikutusten lisääntynyt vakavuus.

Hoito: oireenmukainen hoito glomerulusten suodatuksen ylläpitämiseksi. Dialyysin avulla vankomysiini poistuu huonosti. On näyttöä vankomysiinin puhdistuman lisääntymisestä hemoperfuusion ja hemofiltraation seurauksena käyttämällä polysulfoni-ioninvaihtohartsia.

erityisohjeet

Lääkettä tulee käyttää varoen raskauden II-III kolmanneksilla, kohtalaista tai lievää munuaisten vajaatoimintaa, kuulovammaa (mukaan lukien historia). Hoitojakson aikana potilaita, joilla on munuaissairaus ja / tai VIII-FMN-parin vaurio, on seurattava kuulon ja munuaisten toiminnan varalta.

Vankomysiinin antaminen lihakseen ei ole sallittua, mikä liittyy korkeaan kudosnekroosin riskiin.

Kun lääkettä käytetään iäkkäillä potilailla tai vastasyntyneillä, on seurattava vaikuttavan aineen pitoisuutta veriplasmassa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vankomysiinin käyttö raskauden aikana on sallittua vain, jos aiottu hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva vahinko.

Lääkkeen käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä lääkettä tulee käyttää varoen. Yksilöllinen annoksen säätö on tarpeen.

Huumeiden vuorovaikutus

Paikallispuudutteiden ja vankomysiinin samanaikainen käyttö voi johtaa histamiinin kaltaisten kuumien aaltojen, punoituksen ja anafylaktisen sokin kehittymiseen.

Yhdistettynä sisplatiinin, aminoglykosidien, furosemidin, amfoterisiini B: n, polymyksiinien ja syklosporiinin kanssa havaitaan nefro- ja ototoksisen vaikutuksen lisääntyminen.

Analogit

Vankomysiinianalogit ovat: Vankomysiini J, Vankomysiini-Teva, Vero-Vankomysiini, Vanko, Vankorus, Vancomabol, Vankocin, Vankolon, Vankogen, Vankum, Vankomek, Lykovanum, Tankofeto, Editsin.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Vankomysiinistä

Vankomysiiniarvostelut osoittavat, että tämä lääke on vahva antibiootti, joten sitä tulisi käyttää vain lääkärin valvonnassa. Monissa arvosteluissa on myös tietoa vakavien haittavaikutusten kehittymisestä, kuten verenpaineen lasku, hengitysvaikeudet, ihon punoitus, sydämen sykkeen tunne ja korvakipu.