Dapsoni - Ohjeet 50 Mg: N Tablettien Käytöstä, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Dapsone

Dapsone: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Dapson

ATX-koodi: J04BA02

Vaikuttava aine: dapsoni (Dapsone)

Valmistaja: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.5.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 1364 ruplaa.

Ostaa

Dapsoni on antimikrobinen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - tabletit: pyöreät, litteät, sylinterimäiset, melkein valkoiset tai valkoiset, viistolla, jakouurteella ja kaiverruksella "D" toisella puolella (10 tablettia läpipainopakkauksessa, 5 tai 10 pakkausta pahvilaatikossa; kierrekorkki 500 tai 1000 tablettia pahvilaatikossa 1. Kukin laatikko sisältää myös ohjeet Dapsonen käytöstä).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: dapsoni - 50 mg;
muut ainesosat: kolloidinen piidioksidi, povidoni K-25, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, krospovidoni.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Dapsoni on antileprosy-lääke, jolla on bakteriostaattinen vaikutus sulfoniryhmästä. Farmakologisesti aktiivinen patogeenistä mikroflooraa, erityisesti Pneumocystis jirovecii, Plasmodium ja Mycobacterium leprae, vastaan. Jälkimmäisessä tapauksessa pienin estävä pitoisuus (MIC) on nanogrammaa, joten spitaalilla terapeuttinen vaikutus voidaan saavuttaa päivittäisellä 25 mg: n dapsoniannoksella.

Oletetaan, että lääkkeen vaikutusmekanismilla on vähintään kaksi käyttökohtaa: ensimmäinen on dihydropteriinihapon analogin muodostuminen (dapsoni imeytyy p-aminobentsoehapon sijasta) ja toinen on dihydropteroaattisyntaasin entsyymin esto. Näiden prosessien seurauksena muiden järjestelmien, esimerkiksi dihydrofolaattireduktaasin, toimintahäiriö on mahdollista, jonka tehtävänä on muuntaa dihydrofoolihappo, jota mikro-organismit eivät käytä, tetrahydrofoolihapoksi.

Antibakteerisen vaikutuksen lisäksi muut tekijät määräävät dapsonin vaikutuksen. Erityisesti lääke hidastaa sytotoksisten radikaalien tuotantoa ketjussa "myeloperoksidaasi - vetyperoksidi - halogenoidut yhdisteet".

On tietoa muiden vaikutusten dapsoni, kuten inhibitio Artusin reaktion ja komplementtijärjestelmän, kun se on aktivoitu vaihtoehtoisen reitin, sitoutumisen inhibition leukotrieeni B ₄ sen spesifisiin reseptoreihin inhibitio joidenkin lysosomaalisen entsyymin järjestelmät ja reaktio erytrosyyttien fytohemagglutiniini.

Koeolosuhteissa paljastui muun muassa dapsonin tulehdusta ja kipua lievittävä vaikutus, sen vaikutus immuunijärjestelmään.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna ruoansulatuskanavasta dapsoni imeytyy melkein kokonaan (jopa 80%). 2-6 tunnin kuluttua se saavuttaa maksimipitoisuuden plasmassa (_Cmax). Kun päivittäinen annos on 100 mg, plasman pitoisuus kerta-annoksena on 1,7 mg / l, tasapainotilassa - 3,3 mg / l, 24 tunnin kuluttua se laskee 0,7 mg / l: iin.

Yhteys plasman proteiineihin on 70-90%. Dapsoni tunkeutuu hyvin kehon eri elimiin ja kudoksiin, missä se luo suunnilleen plasman pitoisuuksia. Lääke pystyy myös tunkeutumaan fagosyyttien solunsisäiseen tilaan.

Keskimääräinen puoliintumisaika (T _1/2) on 30 tuntia. 100 mg: n annoksen ottamisen jälkeen noin 90% lääkkeestä erittyy kokonaan ~ 9 päivän kuluttua. Pitkäaikaisessa hoidossa dapsonia esiintyy elimistössä jopa 35 päivän ajan viimeisen annoksen jälkeen. Tässä tapauksessa suhteellista kumulaatiota ei havaita.

Lääke metaboloituu asetyloimalla maksassa sekä hydroksyloimalla. Uskotaan, että metaboliitti monohydroksyyliamiinidapsoni on vastuussa verijärjestelmän haittavaikutuksista.

Aine eroaa hepatoenterisessa verenkierrossa. Noin 90% erittyy munuaisten kautta (pääasiassa metaboliittien muodossa), noin 10% annoksesta erittyy suoliston kautta.

Käyttöaiheet

spitaali (yhdessä muiden spitaalilääkkeiden kanssa);
bullous pemphigoid ja Duhringin dermatiitti herpetiformis (lievän kurssin tapauksessa - monopreparaatina, vakavan kurssin yhteydessä - immunosuppressiivisten aineiden ja glukokortikosteroidien kanssa);
vaskuliitti (joissakin tapauksissa; osana yhdistelmähoitoa).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea maksasairaus;
porfyria;
glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute;
vaikea anemia (hemoglobiinitaso <70 g / l);
ikä enintään 18 vuotta;
imetysjakso;
yliherkkyys dapsonille, tablettien apuaineille, sulfoneille tai sulfonamideille.

Varovasti: raskaus, vanhuus, munuaisten ja maksan vajaatoiminta.

Dapsoni, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Dapsone-tabletit tulee ottaa suun kautta, mieluiten aterioiden jälkeen runsaalla vedellä.

Suositeltu annosteluohjelma: joka päivä paitsi yksi päivä viikossa, esimerkiksi sunnuntai.

Optimaalinen annosteluohjelma määritetään yksilöllisesti kliinisen tilanteen mukaan. Keskimäärin 1-2 tablettia päivässä määrätään kuusi kertaa viikossa (esimerkiksi maanantaista lauantaihin sunnuntai on vapaapäivä).

Jos lääkäri ei tarjoa yksittäistä annosteluohjelmaa, suositellaan seuraavia annoksia ja antamisen kestoa sairauksista riippuen:

spitaali: 50–100 mg päivässä, hoitojakso on useita vuosia;
Duhringin dermatiitti herpetiformis: aloitusannos on 100 mg 2 kertaa päivässä yhden viikon ajan, minkä jälkeen annos lisätään tarvittaessa 200 mg: aan. Joissakin tapauksissa päivittäinen 300 mg: n annos on sallittu lyhyeksi ajaksi. Kaikissa tapauksissa on suositeltavaa pyrkiä pienimpään annokseen (50 mg); halutun vaikutuksen saavuttamiseksi Dapsone voidaan yhdistää glukokortikosteroidien (GCS) kanssa. Hoito on pitkäaikaista, se voi kestää useita vuosia. Kun GCS annetaan yhdessä hoitojaksojen välillä, välit kasvavat, joiden välttämättömyyden ja keston lääkäri määrittää kussakin tapauksessa erikseen;
bulloos pemphigoid: 100-150 mg päivässä;
vaskuliitti: 50-150 mg päivässä.

Ruoansulatuskanavan ei-toivottujen oireiden kehittymisen myötä lääkkeen annoksen pienentämistä voidaan helpottaa nimittämällä gluteeniton ruokavalio.

Sivuvaikutukset

immuunijärjestelmän puolelta: niin kutsutun dapsone-oireyhtymän kehittyminen, joka ilmenee oireina kuten huonovointisuus, kuume, ihottumat, keltaisuus, eksfoliatiivinen dermatiitti, erythema multiforme, anemia, methemoglobinemia, mononukleoosi, turvonneet imusolmukkeet;
verenkiertoelimestä: eosinofilia, hemolyyttinen anemia, agranulosytoosi, methemoglobinemia;
hermostosta: näön heikkeneminen, huimaus, unettomuus, psykoosi, perifeerinen neuropatia (myös motorinen);
muut: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, haimatulehdus, nefroottinen oireyhtymä, päänsärky, systeeminen lupus erythematosus, papillaarinen nekroosi, fototoksisuus, kuume, albuminuria, hypoalbuminemia ilman proteinuriaa, takykardia, hedelmättömyys miehillä, samanlainen kuin tarttuva mononukleoosioireyhtymä kurssin alussa ja hoidon jatkuessa katoavat vähitellen).

Yliannostus

Dapsonimyrkytys voi ilmetä seuraavilla oireilla: syanoosi, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, hengenahdistus, näön menetys, hematuria, methemoglobinemia, munuaisten vajaatoiminta, hemolyysi, takykardia, hermoston ja psyyken häiriöt, kooma.

Ei ole tarkkoja tietoja ihmiselle tappavista lääkeannoksista. Tunnetaan tapaus, jossa 1400 mg: n annos oli kohtalokas, ja toinen potilas selviytyi otettuaan 15000 mg dapsonia.

Jos otetaan liian suuri annos, mahahuuhtelu suoritetaan ensin. Seuraavien päivien aikana potilaalle annetaan aktiivihiiltä ja tarvittaessa laksatiivia (20 ml sorbitoliliuosta 20 - 40%). Sulfonin erittymisen tehostamiseksi ja munuaisten vajaatoiminnan ehkäisemiseksi on tarkoitettu infuusiohoito (riittävän määrän nesteen lisääminen diureetteihin ja natriumbikarbonaattiin virtsan alkalisoimiseksi). Methemoglobinemiaa varten annetaan metyleenisinistä 1% (laskimonsisäisesti 0,2 ml / kg) ja / tai C-vitamiinia.

Vakavan yliannostuksen yhteydessä hemodialyysi alkaa mahdollisimman aikaisin. Näytetään verensiirto, punasolujen massan infuusio, happihoito tarvittaessa - keinotekoinen hengitys veren happijännityksen hallinnan alla. Muille häiriöille suoritetaan oireenmukainen hoito.

erityisohjeet

Koko hoidon ajan on tarpeen seurata systemaattisesti veren tilaa (tehdä kliininen analyysi): alkuvaiheessa - joka viikko, sitten - joka kuukausi. Dapsoni peruutetaan, kun hemoglobiinipitoisuus, leukosyytit ja verihiutaleet vähenevät merkittävästi tai methemoglobiinipitoisuus nousee. Jos methemoglobiinin pitoisuus veressä nousee ≥ 10%: iin, syanoosi kehittyy, ≥ 30%: iin - matala hengitys. Potilasta tulee varoittaa välittömän lääkärin hoidon tarpeesta, jos kynsien ja / tai huulten värjäytyminen on sinistä.

Potilailla, joilla on vaikea anemia, lääkettä voidaan määrätä vain terveydellisistä syistä (esimerkiksi Duhringin herpetiformiksen dermatiitin hoitoon). Tällöin hoito on suoritettava varoen ja tarkkailemalla tarkasti hemoglobiinitasoa.

Jos ilmenee ihottumaa, lopeta lääke välittömästi ja ota yhteys lääkäriin.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Saatavilla olevien tietojen perusteella Dapsonen negatiiviset vaikutukset kognitiivisiin ja psykomotorisiin toimintoihin ovat epätodennäköisiä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana, erityisesti neljän ensimmäisen kuukauden aikana, Dapsone 50 mg -tabletteja käytetään erittäin varoen, jos odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Jos hoito on tarpeen imetyksen aikana, imetys tulee lopettaa.

Lapsuuden käyttö

Dapsonia ei käytetä alle 18-vuotiaiden potilaiden hoitoon.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla lääkettä käytetään varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vakavissa maksan toimintahäiriöissä Dapsonin käyttö on vasta-aiheista. Varovaisuutta on noudatettava kohtuullisissa rikkomuksissa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla verenkierron haittavaikutukset ovat yleensä voimakkaampia, joten hoito tapahtuu varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Probenesidi vähentää dapsonin erittymistä ja lisää sen pitoisuutta veressä.

Trimetopriimin samanaikaisella käytöllä on mahdollista muuttaa molempien lääkkeiden pitoisuutta veressä.

Dapsoni tehostaa rifampisiinin, isoniatsidin ja protionamidin vaikutusta, jotta niiden, etenkin protionamidin, annoksia voidaan pienentää.

Pyrimetamiini pystyy muuttamaan dapsonin jakautumistilavuutta, sen pitoisuutta plasmassa ja syljessä.

Rifampisiini lisää lääkkeen plasmapuhdistumaa, mikä johtaa 7-10-kertaiseen dapsonipitoisuuden laskuun.

Samanaikainen vastaanotto simetidiinin ja etanolin kanssa kohtuullisina määrinä ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen.

Analogit

Dapsonin analogi on Dapson-Fatol.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa kuivassa, pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Dapsonesta

Useimmiten Dapsone-arvostelut jätetään potilaille, joille se on määrätty Duhringin dermatiitin hoitoon. Hoidon tehokkuus on havaittu, mutta lääkkeen ilmeinen toksisuus. Sitä voidaan vähentää antamalla samanaikaisesti askorbiinihappoa, rautavalmisteita ja metyyliurasiilia.

Haittavaikutuksista mainitaan pääasiassa päänsärky, ruoansulatushäiriöt, ruokahaluttomuus, anemia ja agranulosytoosi.