Pentylin

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Pentilin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Pentilin

ATX-koodi: C04AD03

Vaikuttava aine: Pentoksifylliini (Pentoksifylliini)

Valmistaja: KRKA (Slovenia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 25.10.2018

Liuos laskimonsisäiseen ja valtimonsisäiseen antoon Pentylin

Pentyliini on verisuonia laajentava aine.

Vapauta muoto ja koostumus

liuos laskimonsisäiseen ja valtimonsisäiseen antoon: läpinäkyvä, väritön tai hieman kellertävä (5 ml ampulleissa, 5 ampullia läpipainopakkauksessa tai muovialustassa, pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus tai tarjotin);
pitkävaikutteiset tabletit, kalvopäällysteiset: soikeat, kaksoiskupera, valkoiset (10 kpl läpipainopakkauksessa, 2 läpipainopakkausta pahvilaatikossa).

Yhden ampullin Pentylin-liuosta (5 ml) koostumus:

vaikuttava aine: pentoksifylliini - 100 mg;
lisäkomponentit: natriumvetyfosfaattidihydraatti, natriumdivetyfosfaattidihydraatti, natriumkloridi, dinatriumedetaatti, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Yhden tabletin Pentilin koostumus:

vaikuttava aine: pentoksifylliini - 400 mg;
lisäkomponentit: magnesiumstearaatti, hypromelloosi, makrogoli 6000, vedetön kolloidinen piidioksidi;
kuori: hypromelloosi, makrogoli 6000, talkki, titaanidioksidi E171.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Pentoksifylliini - vaikuttava aine Pentyliini on puriiniryhmän kouristuksia estävä aine, joka parantaa reologisia ominaisuuksia (juoksevuutta) ja veren mikroverenkiertoa. Lääkkeen vaikutusmekanismi johtuu sen kyvystä estää fosfodiesteraasia ja lisätä syklisen AMP: n pitoisuutta verihiutaleissa ja ATP: tä erytrosyytteissä, samalla samalla kyllästämällä energiapotentiaali, jonka seurauksena verisuonia laajenee, perifeerinen verisuoniresistenssi vähenee, aivohalvaus ja minuuttimäärä lisääntyvät, kun taas syke ei merkittävästi muutoksia.

Pentoksifylliini laajentaa sepelvaltimoita, mikä lisää hapen kulkeutumista sydänlihakseen (antianginaalinen vaikutus) ja keuhkojen verisuoniin, mikä parantaa veren hapettumista.

Lääke lisää hengityslihasten, erityisesti kalvon ja kylkiluiden lihasten, sävyä.

Parantaa veren mikroverenkiertoa heikentyneen verenkierron alueilla, lisää punasolujen kalvon elastisuutta, vähentää veren viskositeettia.

Perifeeristen valtimoiden okklusiivisen vaurion tapauksessa (ajoittainen kouristus) Pentylin pidentää kävelyetäisyyttä, eliminoi vasikan lihasten yökrampit ja levossa olevat kivut

Farmakokinetiikka

Pentoksifylliini metaboloituu laajasti punasoluissa ja maksassa. Suun kautta annettuna se imeytyy lähes kokonaan maha-suolikanavasta. Pitkäaikainen tablettien muoto vapauttaa lääkkeen aktiivisen komponentin jatkuvasti ja imeytyy tasaisesti.

Pentoksifylliini kulkee ensisijaisesti maksan läpi, jolloin muodostuu kaksi farmakologisesti aktiivista päämetaboliittia: 1-3-karboksipropyyli-3,7-dimetyyliksantiini (metaboliitti V) ja 1-5-hydroksiheksyyli-3,7-dimetyyliksantiini (metaboliitti I), plasma jonka konsentraatio on vastaavasti 8 ja 5 kertaa suurempi kuin pentoksifylliini.

Pentoksifylliini ja sen metaboliitit eivät sitoudu veriplasman proteiineihin.

Pitkäaikaisessa muodossa oleva lääke saavuttaa maksimipitoisuuden 2–4 tunnissa. Jaettu tasaisesti. Puoliintumisaika on 0,5-1,5 tuntia.

Pentoksifylliinin puoliintumisaika 100 mg: n laskimonsisäisen annoksen jälkeen on noin 1,1 tuntia. Sillä on suuri jakautumistilavuus (30 minuutin infuusion jälkeen 200 mg - 168 l) sekä korkea puhdistuma (4500-5100 ml / min).

94% vastaanotetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta metaboliittien muodossa (pääasiassa V-metaboliitti), noin 4% suolistossa. Tällöin jopa 90% annoksesta erittyy ensimmäisten 4 tunnin aikana. Metaboliittien erittyminen hidastuu potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Jos maksan toiminta on heikentynyt, pentoksifylliinin puoliintumisaika pitenee ja sen hyötyosuus kasvaa.

Pentoksifylliini erittyy äidinmaitoon.

Käyttöaiheet

verisuoniperäinen kuulovamma;
krooninen, subakuutti ja akuutti verenkiertohäiriö verkkokalvossa ja suonikalvossa;
iskeemisen syntymän aivoverenkierron krooniset häiriöt;
endarteriitin tuhoaminen;
ateroskleroosista johtuvat ääreisverenkierron häiriöt, diabetes mellitus (diabeettinen angiopatia);
angiopatia (parestesia, Raynaudin tauti);
trofiset kudosvauriot, jotka johtuvat heikentyneestä laskimo- tai valtimoiden mikroverenkierrosta (paleltumat, tromboembolian jälkeinen oireyhtymä, trofiset haavaumat, gangreeni);
discirculatory ja ateroskleroottinen enkefalopatia.

Vasta-aiheet

verenvuoto aivoissa;
verenvuoto verkkokalvossa;
massiivinen verenvuoto;
akuutti hemorraginen aivohalvaus;
vakavat rytmihäiriöt;
hallitsematon valtimon hypotensio;
akuutti sydäninfarkti;
sepelvaltimoiden tai aivovaltimoiden vakavat ateroskleroottiset vauriot;
porfyria;
raskaus, imetysjakso;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys pentyliinin tai muiden metyylksantiinien komponenteille.

Huolellisesti:

valtimon hypotensio;
krooninen sydämen vajaatoiminta;
munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min);
vaikea maksan toimintahäiriö;
lisääntynyt taipumus verenvuotoon, mukaan lukien antikoagulanttien käyttö, veren hyytymisjärjestelmän häiriöt äskettäisen leikkauksen jälkeen;
mahahaava ja 12 pohjukaissuolihaava - tableteille.

Pentyliinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Injektio

Liuoksen muodossa pentyliiniä annetaan laskimoon tai intraarteriaalisesti.

Lääkäri määrää antoreitin ja lääkkeen optimaalisen annoksen jokaiselle potilaalle verenkierron häiriöiden vakavuudesta ja pentoksifylliinin yksilöllisestä sietokyvystä riippuen. Laskimonsisäinen infuusio suoritetaan potilaan makuulla.

Yleensä aikuisille potilaille lääke määrätään laskimoon 2 kertaa päivässä (aamulla ja iltapäivällä), 200 mg (2 ampullia 5 ml) tai 300 mg (3 ampullia 5 ml) 250 tai 500 ml 0,9% natriumkloridiliuoksessa tai Ringerin ratkaisu. Yhteensopivuus muiden infuusioliuosten kanssa on testattava erikseen, mutta vain kirkkaita liuoksia tulisi käyttää.

Infuusion kesto on vähintään 60 minuuttia 100 mg: n pentoksifylliiniannoksella. Annetut määrät voivat laskea samanaikaisten sairauksien, kuten sydämen vajaatoiminnan, läsnä ollessa. Tällaisissa tapauksissa on syytä käyttää erityistä infuusiolaitetta infuusion hallitsemiseksi.

Päivittäisen infuusion jälkeen määrätään tarvittaessa 400 mg Pentylin-tabletteja - 2 kpl. Jos kaksi infuusiota tehdään pidempään, yksi tabletti voidaan ottaa aikaisemmin (noin klo 12).

Tapauksissa, joissa kliinisistä olosuhteista johtuvan laskimonsisäisen infuusion voi suorittaa vain kerran päivässä, on mahdollista lisäksi määrätä pentyliiniä tabletteina 3 kpl. (2 tablettia keskipäivällä, 1 illalla).

Vaikeissa tapauksissa, esimerkiksi gangreenissa, III-IV-vaiheen trofiset haavaumat Fontaine-Leriche-Pokrovsky-luokituksen mukaan, voimakas kipu levossa, lääkkeen pitkäaikainen laskimonsisäinen anto on osoitettu - 24 tunnin kuluessa.

Suositeltavat annokset valtimon sisäiseen antoon: hoidon alussa - 100 mg pentoksifylliiniä 50-100 ml: ssa 0,9% natriumkloridiliuosta, seuraavina päivinä - 100-400 mg 50-100 ml: ssa 0,9% natriumkloridiliuosta. Antamisnopeus on 10 mg / minuutti, antamisen kesto on 10-30 minuuttia.

Päivän aikana voit syöttää lääkkeen enintään 1200 mg: n annoksena. Tässä tapauksessa yksilöllinen annos voidaan laskea käyttämällä seuraavaa kaavaa: 0,6 mg pentoksifylliiniä painokiloa kohti tunnissa. Täten päivittäinen annos on 1000 mg potilaalle, jonka paino on 70 kg, ja 1150 mg potilaalle, jonka paino on 80 kg.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille annosta pienennetään 30-50% riippuen lääkkeen yksilöllisestä sietokyvystä.

Annosta on pienennettävä myös potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, kun taas Pentylinin yksilöllinen sietokyky on otettava huomioon.

Hoito on suositeltavaa aloittaa pienemmillä annoksilla ja niiden asteittainen nousu potilailla, joilla on alhainen verenpaine, sekä potilaille, joilla on taipumus alentaa verenpainetta (esimerkiksi vaikeassa sepelvaltimotaudissa, hemodynaamisesti merkittävässä aivoverisuonisenossa).

Pillereitä

Pentylin 400 mg tabletit tulee ottaa suun kautta aterioiden jälkeen: niele kokonaisena ja juo runsaasti vettä.

Suositeltu annos on 1 tabletti 2 tai 3 kertaa päivässä. Älä ylitä päivittäistä 1200 mg: n annosta.

Potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <10 ml / minuutti), annos puolitetaan.

Suositeltu aloitusannos hemodialyysipotilaille on 400 mg (1 tabletti) päivässä. Lisäksi, jos tarvetta ilmenee, sitä lisätään vähitellen.

Lääkäri määrittää hoidon keston yksilöllisesti taudin kliinisen kuvan ja terapeuttisen vaikutuksen vakavuuden mukaan. Tilan paraneminen havaitaan yleensä 2-4 viikon kuluttua, mutta hoitoa suositellaan vähintään 8 viikon ajaksi - tätä tarvitaan kuinka paljon hoidon tehokkuuden arvioimiseksi.

Sivuvaikutukset

allergiset reaktiot: kutina, nokkosihottuma, ihon punoitus, anafylaktinen sokki, angioedeema;
hemostaattisen järjestelmän ja hematopoieettisten elinten osalta: hypofibrinogenemia, pansytopenia, trombosytopenia, leukopenia, verenvuoto ihon / suoliston / mahalaukun verisuonista;
ruoansulatuskanavasta: maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, suoliston atonia, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, kserostomia, ripuli, oksentelu, kolestaattinen hepatiitti, lisääntynyt alkalinen fosfataasi, kolesystiitin paheneminen;
keskus- ja ääreishermostosta: ahdistuneisuus, huimaus, unihäiriöt, päänsärky, kouristukset;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: angina pectoriksen eteneminen, kardialgia, verenpaineen alentaminen, rytmihäiriöt, takykardia;
aisteista: skotoma, näkövamma;
ihon ja ihonalaisen rasvan osalta: lisääntynyt kynsien hauraus, turvotus, kasvojen ja ylävartalon ihon punoitus, kasvojen ihon hyperemia;
muut: hypoglykemia.

Yliannostus

Oireet: huimaus, syanoosi, hikoilu, heikkous, pahoinvointi, maha-suolikanavan verenvuodon merkit (oksentelu kuten "kahvijauhe"), uneliaisuus tai levottomuus, hypertermia, takykardia, rytmihäiriöt, verenpaineen lasku, tonic-klooniset kohtaukset, tajunnan menetys, arefleksia, pyörtyminen.

Yliannostushoito on oireenmukaista, erityistä huomiota on kiinnitettävä verenpaineen ja hengitystoiminnan ylläpitoon sekä tarvittaessa kiireellisiin toimenpiteisiin verenvuodon varalta. Lopeta lääkkeen käyttö välittömästi, anna potilaalle vaakasuora asento, jossa on pään alaosa ja ylävartalo. Pentyliinin yliannostuksen jälkeen tablettimuodossa suositellaan mahahuuhtelua ja aktiivihiilen saantia. Kouristuskohtaukset pysäytetään lisäämällä diatsepaamia.

erityisohjeet

Pentyliinihoito tulisi suorittaa verenpaineen valvonnassa.

Potilaiden, joille on tehty leikkaus lähitulevaisuudessa, on seurattava systemaattisesti hematokriitin ja hemoglobiinin määrää.

Antikoagulanttien yhdistetyn käytön yhteydessä on tarpeen seurata veren hyytymisjärjestelmän indikaattoreita.

Suurina annoksina Pentilin voi aiheuttaa vakavan hypoglykemian kehittymisen diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, jotka saavat hypoglykeemisiä aineita, joten pentoksifylliinin annosta on muutettava.

Annosta on pienennettävä potilailla, joilla on matala tai epävakaa verenpaine.

Tupakointi voi vähentää pentoksifylliinin terapeuttista tehoa.

Ennen hoidon aloittamista on tarkistettava, onko Pentylin-liuos yhteensopiva muiden infuusioliuosten kanssa vai ei.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ei ole tietoa Pentylinin vaikutuksesta henkilön kykyyn ajaa ajoneuvoja ja tehdä työtä, jolla voi olla vaarallisia seurauksia (toimet, jotka edellyttävät reaktioiden nopeutta ja / tai enemmän huomiota).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan Pentylin on vasta-aiheinen raskauden aikana.

Jos hoito on tarpeen suorittaa imetyksen aikana, imetyksen lopettaminen on ratkaistava.

Lapsuuden käyttö

Pentylin on vasta-aiheinen ennen 18-vuotiaita.

Munuaisten vajaatoiminta

Lääkettä tulee käyttää varoen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min).

Maksan toiminnan rikkomuksista

Pentyliiniä tulee käyttää varoen vaikeassa maksan toimintahäiriössä.

Käyttö vanhuksille

Vanhuudessa biologisen hyötyosuuden kasvu ja pentoksifylliinin erittymisnopeuden väheneminen ovat mahdollisia. Tässä tapauksessa Pentylin-annoksen pienentäminen on tarpeen.

Huumeiden vuorovaikutus

verenpainetta alentavat lääkkeet (mukaan lukien nitraatit, angiotensiiniä konvertoivat entsyymin estäjät): niiden vaikutus lisääntyy;
meloksikaami: verenvuotoriski kasvaa;
valproiinihappo, antibiootit (mukaan lukien kefalosporiinit - kefoperatsoni, kefamandoli, kefotetaani), veren hyytymisjärjestelmään vaikuttavat lääkkeet (mukaan lukien trombolyytit, suorat ja epäsuorat antikoagulantit): niiden vaikutus paranee;
siprofloksasiini: pentoksifylliinin pitoisuus plasmassa kasvaa (sen annosta on suositeltavaa pienentää 2 kertaa);
suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet, insuliini: on mahdollista tehostaa niiden toimintaa ja lisätä hypoglykemian riskiä (on tarpeen seurata tarkasti potilaita, jotka saavat tällaisia yhdistelmiä);
simetidiini: lisää pentoksifylliinin pitoisuutta plasmassa ja sivuvaikutusten riskiä;
salpaajat H ₂ -reseptorien (nitsatidiini, ranitidiini, famotidiini): liiallinen hermostunut jännitystä on mahdollista;
ketorolakki: lisää protrombiiniaikaa ja verenvuotoriskiä;
teofylliini: sen pitoisuuden nousu on mahdollista ja seurauksena sen sivuvaikutusten lisääntyminen / lisääntyminen.

Analogit

Pentoksifylliini Pentoksifylliini Pentoksifylliini

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Pentilinistä

Katsausten mukaan pentyliini on tehokas kouristuksia estävä aine, joka parantaa veren verenkiertoa ja reologisia ominaisuuksia, eliminoi vasikan lihaskrampit ja kipu-oireyhtymän.

Lääkkeen haitat, monet sisältävät suuren luettelon haittavaikutuksista ja vasta-aiheista sen käytölle.