Amlovas

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Amlovas: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Amlovas

ATX-koodi: C08CA01

Vaikuttava aine: amlodipiini (amlodipiini)

Valmistaja: Unique Pharmaceutical Laboratories (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.10.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 219 ruplaa.

Ostaa

Amlovas on lääke, jolla on antianginaalista, verenpainetta alentavaa, verisuonia laajentavaa ja antispasmodista vaikutusta.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan tablettien muodossa: tasainen, pyöreä, melkein valkoinen tai valkoinen, riskin toisella puolella ja viisteen molemmin puolin (10 kappaletta alumiiniliuskassa, pahvilaatikossa 2 tai 3 nauhaa ja ohjeet Amlovasin käytöstä).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: amlodipiinibesylaatti - 6,944 tai 13,889 mg (vastaa amlodipiinia vastaavasti 5 ja 10 mg);
lisäkomponentit: kolloidinen piidioksidi, natriumkarboksimetyylitärkkelys, vedetön kalsiumvetyfosfaatti, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Amlovas kuuluu dihydropyridiinijohdannaisiin - toisen sukupolven hitaat kalsiumkanavasalpaajat (BMCC), sillä on verenpainetta alentavia ja antianginaalisia vaikutuksia. Kommunikoimalla dihydropyridiinireseptorien kanssa, vaikuttava aine estää kalsiumkanavat, heikentää kalsiumionien siirtymistä kalvojen läpi soluihin, pääasiassa verisuonten sileisiin lihassoluihin, vähemmässä määrin sydänlihassoluihin. Amlodipiinin antianginaalinen vaikutus johtuu sepelvaltimo- ja ääreisvaltimoiden ja sen tuottamien valtimoiden laajenemisesta, mikä vähentää sydänlihaksen iskemian vakavuutta angina pectoriksen taustalla. Perifeeristen arteriolien laajenemisen seurauksena perifeerinen verisuoniresistenssi (OPSR) heikkenee, sydämen esikuormitus vähenee ja sydänlihaksen hapenkulutus vähenee.

Herkkä sepelvaltimoiden ja valtimoiden laajeneminen sekä sydänlihaksen vaikuttamattomilla että iskeemisillä alueilla, vaikuttava aine lisää hapen virtausta sydänlihakseen (erityisesti vasospastisen angina pectoriksen kohdalla) ja estää sepelvaltimoiden (myös tupakoinnin aiheuttaman) supistumisen.

Angina pectorista kärsivillä potilailla Amlovasin päivittäinen annos, joka otetaan kerran päivässä, voi pidentää fyysisen toiminnan kestoa, hidastaa angina pectoriksen ja iskeemisen ST-segmentin masennuksen kehittymistä, vähentää angina pectoris -kohtausten taajuutta ja vähentää nitraattien, mukaan lukien nitroglyseriinin, käyttöä.

Vaikuttavalla aineella on pitkäaikainen annosriippuvainen verenpainetta alentava vaikutus, jonka aiheuttaa suora verisuonia laajentava vaikutus verisuoniseinien sileisiin lihaksiin. Yhden päivittäisen lääkeannoksen seurauksena valtimoverenpainetaudin hoidossa kliinisesti merkittävä verenpaineen lasku tapahtuu koko päivän ajan potilaan makuu- ja seisoma-asennossa. Amlodipiini ei johda verenpaineen jyrkkään laskuun eikä liikunnan sietokyvyn laskuun eikä vaikuta vasemman kammion ejektiofraktioon. Amlovas-vaikutuksen alkamisaika on 2–4 tuntia, toiminnan kesto on 24 tuntia.

Vaikuttava aine auttaa vähentämään vasemman kammion sydänlihaksen hypertrofiaa, sillä sillä on anti-ateroskleroottisia ja kardioprotektiivisia vaikutuksia iskeemisessä sydänsairaudessa. Amlovas ei aiheuta muutoksia sydänlihaksen supistuvuudessa ja johtokyvyssä, ei johda sykkeen (HR) refleksiseen lisääntymiseen, aktivoi glomerulusten suodatuksen, hidastaa verihiutaleiden aggregaatiota, osoittaa heikkoa natriureettista vaikutusta.

Diabeettisessa nefropatiassa lääke ei lisää mikroalbuminurian vakavuutta. Amlovas-hoidon taustalla ei ole havaittu haitallisia vaikutuksia aineiden ja plasman lipidien metaboliaan.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna vaikuttava aine imeytyy hitaasti maha-suolikanavasta (GIT). Keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus on 64%, amlodipiinin maksimipitoisuus (C _max) veriseerumissa havaitaan 6-9 tunnin kuluttua. Seitsemän päivän kurssin jälkeen saavutetaan vakaa tasapainopitoisuus, aineen imeytyminen ei riipu ruoan saannista. Keskimääräinen jakautumistilavuus (V _d) on 21 l / kg kehon painoa, joka osoittaa tunkeutumista merkittävä osa lääkeaineen otetaan kudoksiin, ja suhteellisesti vähemmän vereen. Lisäksi suurin osa veressä havaituista aineista (95%) on yhteydessä veriplasman proteiineihin.

Amlodipiinin hidas, mutta laaja biotransformaatio (90%) tuotetaan maksassa, jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja. Vaikuttaa ensimmäiseen kulkuun maksan läpi. Metaboliiteilla ei ole merkittävää farmakologista aktiivisuutta.

Vaikuttavan aineen oraalisen käytön jälkeen puoliintumisaika (_T½) voi vaihdella 31-48 tunnissa, ja toistuvalla annostelulla se voi olla noin 45 tuntia. Keskimäärin 60% otetusta amlodipiiniannoksesta erittyy virtsaan (pääasiassa metaboliittien muodossa, 10% - muuttumattomana), noin 20-25% - ulosteiden mukana sekä äidinmaitoon. Aineen kokonaispuhdistuma on 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg). Amlodipiini kulkee veri-aivoesteen läpi, eikä sitä eliminoi hemodialyysi.

Käyttöaiheet

valtimoverenpainetauti - monoterapiana tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden, kuten beetasalpaajien, diureettien, verapamiilin, angiotensiinikonvertaasin (ACE) estäjien kanssa;
vasospastinen angina (Prinzmetal angina), rasitus angina - monoterapiatilassa tai yhdessä muiden antianginaalisten lääkkeiden kanssa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea valtimon hypotensio (systolinen verenpaine alle 90 mm Hg);
epävakaa angina (paitsi Prinzmetalin angina)
romahdus, kardiogeeninen sokki;
kliinisesti merkittävä aortan ahtauma, vasemman kammion ulosvirtauskanavan tukkeutuminen;
raskaus (lukuun ottamatta poikkeuksellisia äärimmäisen välttämättömiä tapauksia ja vain, jos äidille koituvat hyödyt ylittävät sikiölle aiheutuvan riskin);
imetysjakso;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys amlodipiinille ja muille dihydropyridiinijohdannaisille.

Suhteellinen (käytä Amlovas-tabletteja erittäin varoen):

krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF) dekompensointivaiheessa;
sairas sinusoireyhtymä (vaikea takykardia, bradykardia);
lievä / kohtalainen valtimon hypotensio;
hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia;
aortan / mitraalin ahtauma;
akuutti sydäninfarkti ja kuukauden ajan sen jälkeen (Amlovasin ottaminen on mahdollista hemodynaamisten parametrien vakauttamisen jälkeen);
diabetes;
maksan ja / tai munuaisten toiminnalliset häiriöt;
vanhukset.

Amlovas, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Amlovas-tabletit otetaan suun kautta tarvittavan vesimäärän kanssa.

Angina pectoriksen ja valtimoverenpainetaudin hoidossa aloitusannos on 5 mg amlodipiinia kerran päivässä. Valtimoverenpainetaudilla ylläpito-vuorokausiannos voi vaihdella 2,5-5 mg. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa suurimpaan sallittuun - 10 mg kerran päivässä. Vasospastisen angina pectoriksen ja rasitus angina pectoriksen kanssa Amlovas suositellaan otettavaksi kerran päivässä 5-10 mg: n annoksena angina pectoriksen ehkäisyyn - 10 mg: n annoksena.

Potilaiden, joiden paino ei ole riittävä, pienikokoisten potilaiden, vanhusten ja potilaiden, joilla on maksan toimintahäiriöitä, tulisi käyttää Amlovas-valmistetta alkuannoksena 2,5 mg verenpainelääkkeenä ja 5 mg: n annoksena antianginaalisena aineena. Kun suoritetaan yhdistelmähoitoa ACE: n estäjien, tiatsididiureettien ja beetasalpaajien kanssa, amlodipiiniannosten muuttaminen ei ole tarpeen.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutukset luokitellaan seuraavasti: usein -> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%; erittäin harvinainen - <0,01%, mukaan lukien yksittäiset tapaukset:

keskushermosto: usein - uneliaisuus, päänsärky, uupumus, mielialan muutokset, huimaus, kouristukset; harvoin - unettomuus, huonovointisuus, voimattomuus, hermostuneisuus, epätavalliset unet, vapina, hypestesia, parestesia, huimaus, masennus, tajunnan menetys; erittäin harvinainen - levottomuus, apatia, ataksia, muistinmenetys;
urogenitaalinen järjestelmä: harvoin - tuskallinen virtsaamistarve, nokturia, pollakiuria, seksuaalinen toimintahäiriö (mukaan lukien heikentynyt teho); erittäin harvinainen - polyuria, dysuria;
ruoansulatuskanava: usein - epigastrinen kipu, pahoinvointi, oksentelu; harvoin - suun kuivuminen, ummetus / ripuli, ilmavaivat, haimatulehdus, kohonneet maksan transaminaasit ja keltaisuus (liittyy kolestaasiin); harvoin - lisääntynyt ruokahalu, ikenien liikakasvu; erittäin harvinainen - gastriitti;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - kasvojen punoitus, sydämentykytys, hengenahdistus, turvotus (mukaan lukien jalkojen ja nilkkojen turvotus), vaskuliitti, pyörtyminen; harvoin - merkittävä verenpaineen lasku; harvoin - ortostaattinen hypotensio, rintakipu, rytmihäiriöt (kammiotakykardia, bradykardia, eteisvärinä); erittäin harvoin - sydämen vajaatoiminnan, migreenin, ekstrasystolin kehitys / paheneminen;
tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - lihaskipu, nivelkipu, niveltulehdus (pitkäaikaisessa käytössä); harvoin - myasthenia gravis;
allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma (mukaan lukien nokkosihottuma, makulopapulaarinen ja punoittava ihottuma), kutina; erittäin harvoin - erythema multiforme, angioedeema;
iho: harvoin - dermatiitti; erittäin harvinainen - ihon värimuutokset, hiustenlähtö, kseroderma, purppura;
muut: harvoin - painonnousu / -lasku, selkäkipu, jano, vilunväristykset, lisääntynyt hikoilu, näköhäiriöt, korvien soiminen, silmäkipu, nenäverenvuoto, hengenahdistus, sidekalvotulehdus, diplopia, polyurikemia, gynekomastia, hyperglykemia, leukopenia, trombosytopenia; erittäin harvoin - makurikkomukset, kylmä tahmea hiki, parosmia, nuha, yskä, kseroftalmia, majoituksen rikkominen.

Yliannostus

Amlovas-yliannostuksen oireita ovat: takykardia, huomattava verenpaineen lasku, liiallinen perifeerinen vasodilataatio. Tässä tilassa on tarpeen määrätä mahahuuhtelu, aktiivihiilen saanti potilaan raajojen kohonneen asennon varmistamiseksi, sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintojen tukemiseksi, sydämen ja keuhkojen aktiivisuuden indikaattoreiden, kiertävän veren ja virtsan määrän tarkkailemiseksi. Verisuonten sävyn palauttamiseksi käytetään verisuonia supistavia lääkkeitä (jos niiden nimittämiselle ei ole vasta-aiheita) kalsiumkanavan salpauksen - kalsiumglukonaatin - vaikutusten poistamiseksi laskimonsisäisenä infuusiona. Hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

CHF III: n ja IV: n toiminnallisen luokan taustalla New York Heart Associationin (NYHA) luokituksen mukaan Amlovas-hoidon aikana keuhkopöhön kehittymisen riski on lisääntynyt.

Hoidon aikana on tarpeen hallita ruumiinpainoa ja natriumin saantia sekä noudattaa asianmukaista ruokavaliota.

Verenvuodon, arkuuden ja ikenien liikakasvun estämiseksi hammaslääkärin on tarkkailtava sitä.

Ennen hoidon päättymistä on suositeltavaa vähentää Amlovas-annosta asteittain (angina pectoriksen mahdollisen pahenemisen vuoksi).

Amlovasilla ei ole vaikutusta pienitiheyksisten lipoproteiinien (LDL), kokonaiskolesterolin, triglyseridien, kaliumin, glukoosin, kreatiniinin, virtsahapon ja ureatypen pitoisuuksiin plasmassa.

Hypertensiivisen kriisin sattuessa Amlovasia ei suositella.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

On pidettävä mielessä, että joillakin potilailla hoidon alussa saattaa esiintyä huimausta ja uneliaisuutta. Tällaisten haittavaikutusten ilmaantuessa on oltava erityisen varovainen ajaessaan ajoneuvoa tai työskennellessään monimutkaisten ja liikkuvien mekanismien kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kokeellisten tutkimusten mukaan amlodipiinin alkio- ja sikiötoksisia vaikutuksia ei ole tunnistettu, mutta tästä huolimatta lääkehoito on sallittua vain, jos odotettu hyöty sen käytöstä äidille ylittää merkittävästi sikiölle mahdollisesti aiheutuvan uhan.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavia menetelmiä raskauden ehkäisemiseksi koko hoidon ajan.

Tiedetään, että dihydropyridiinijohdannaiset tunkeutuvat äidinmaitoon, joten jos Amlovasin määrääminen on tarpeen imetyksen aikana, on tarpeen ratkaista imetyksen lopettaminen.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaille potilaille Amlovas on vasta-aiheinen, koska sen käytön turvallisuutta ja tehokkuutta lapsilla ja nuorilla vahvistavien tietojen puuttuminen on puuttunut.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta merkittävästi amlodipiinin kinetiikkaan. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annosten yksilöllinen valinta ei ole välttämätöntä, mutta mahdollinen lievä T _½ -arvon nousu on kuitenkin otettava huomioon ja Amlovasia tulee käyttää varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoiminnan läsnä ollessa oletetaan, _että lääkkeen T _½ pidentyy, ja pitkäaikaisessa käytössä havaitaan sen lisääntynyt kertyminen elimistöön (T _½ nousee 60 tuntiin). Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden on käytettävä Amlovasta varoen.

Käyttö vanhuksille

Yli 65-vuotiailla potilailla verrattuna nuorempiin potilaisiin paljastui amlodipiinin eliminaation hidastuminen (T _½ oli 65 tuntia). Tällä erolla ei ole kliinistä merkitystä; Amlovasia tulee kuitenkin käyttää varoen tämän luokan potilailla. Iäkkäiden ihmisten ei tarvitse muuttaa lääkeannosta. Tämän ikäryhmän potilaat tarvitsevat kuitenkin hoidon aikana huolellista seurantaa, varsinkin kun annosta suurennetaan.

Huumeiden vuorovaikutus

silmukka- ja tiatsididiureetit, ACE-estäjät, beetasalpaajat, nitraatit, verapamiili: antianginaalinen ja verenpainetta alentava vaikutus voimistuu;
mikrosomaalisen hapettumisen estäjät: amlodipiinin plasmapitoisuus kasvaa, sivureaktioiden riski kasvaa;
maksan mikrosomaalisten entsyymien induktorit: haittavaikutusten kehittymisen todennäköisyys pienenee;
ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (erityisesti indometasiini), estrogeenit, alfa-adrenostimulaattorit, sympatomimeetit: verenpainetta alentava vaikutus heikkenee;
digoksiini, varfariini: vaikutusta näiden aineiden farmakokineettisiin parametreihin ei ole kirjattu;
alfa- _1- adrenergiset salpaajat, kinidiini, amiodaroni, psykoosilääkkeet (psykoosilääkkeet) ja BMCC: mahdollisesti lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus;
litiumvalmisteet: näiden lääkkeiden neurotoksisuuden ilmenemismuodot, kuten ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ataksia, tinnitus, vapina, voivat pahentua;
simetidiini: vaikutusta amlodipiinin farmakokinetiikkaan ei havaita;
QT-ajan pitenemiseen johtavat lääkkeet (mukaan lukien prokainamidi ja kinidiini): negatiivinen inotrooppinen vaikutus lisääntyy ja QT-ajan merkittävän pidentymisen uhka voi kasvaa;
kalsiumvalmisteet: BMCC: n vaikutusta on mahdollista vähentää;
greippimehu: pieni amlodipiinipitoisuuden lasku veressä on mahdollista, mikä ei aiheuta merkittävää muutosta lääkkeen vaikutuksessa.

Analogit

Amlovas-analogit ovat: Amlodipiini, Amlodipine Sandoz, Amlodipine Zentiva, Amlong, Norvasc, Amlorus, Amlodipine-Ajio, Amlodipine Cardio, Amlonorm, Amlodak, Cordi Cor, Vero-Amlodipine, Stamlo M, Kardilopin, Karmagipchek ja Korvadil.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa, lasten ulottumattomissa, enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Amlovasista

Lääketieteellisiltä sivustoilta löytyneiden muutamien arvosteluiden mukaan Amlovasista lääke vähentää tehokkaasti korkeaa verenpainetta ja sitä käytetään menestyksekkäästi sydän- ja verisuonitautien ehkäisyyn. Lääke arvioiden mukaan normalisoi verenpaineen indikaattorit ja tukee sydämen työtä.

Jotkut potilaat osoittavat kuitenkin Amlovasin selektiivisen vaikutuksen, koska hoidon aikana he eivät pystyneet saavuttamaan verenpaineen vakauttamista. Lääkkeen haittoihin kuuluvat myös sivuvaikutusten ilmenemismuodot.