Fosfokreatiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Fosfokreatiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: fosfokreatiini

ATX-koodi: C01EB06

Vaikuttava aine: fosfokreatiini (fosfokreatiini)

Valmistaja: Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd. (Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd.) (Kiina)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 19.3.2020

Jauhe infuusioliuoksen valmistamiseksi Fosfokreatiini

Fosfokreatiini - lääke, joka parantaa sydän- ja lihaskudoksen aineenvaihduntaa; kardioprotektori.

Vapauta muoto ja koostumus

Valmiste valmistetaan jauheen muodossa infuusioliuoksen valmistamiseksi: kiteinen, melkein valkoinen tai valkoinen [0,5 tai 1 g (natriumfosfokreatiinia kohden) läpinäkyvässä värittömässä lasipullossa, joka on suljettu kumitulpalla, jossa on puristettu alumiinikorkki; pahvilaatikossa 1 pullo ja ohjeet fosfokreatiinin käytöstä].

Koostumus yhdelle pullolle: vaikuttava aine - natriumfosfokreatiinitetrahydraatti - 0,64 tai 1,28 g, joka vastaa natriumfosfokreatiinia vastaavasti 0,5 ja 1 g.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Fosfokreatiinilla on tärkeä rooli lihasten supistumisen energiamekanismissa. Tämä aine on energiavara sydämen ja luurankolihasten soluissa ja sitä käytetään tuottamaan uudelleen adenosiinitrifosforihappoa (ATP), jonka hydrolyysin aikana energia vapautuu proteomyaktomysiinin tarjoamaan lihassyiden supistuvaan liikkeeseen.

Kardiomyosyyttien vastaanottama energian puute oksidatiivisten prosessien hidastumisesta johtuen on keskeinen mekanismi sydänlihaksen vaurioiden alkamiselle ja etenemiselle. Fosforokreatiinin puute johtaa sydänlihaksen supistumisvoiman heikkenemiseen ja sen kyvyn palauttaa toimintoja. Sydänlihaksen vaurioitumisessa on läheinen korrelaatio solujen elinkelpoisuuden, niiden sisältämien energiapitoisten fosforyloitujen yhdisteiden määrän ja kyvyn palauttaa solujen supistuvuus välillä.

Prekliinisissä ja kliinisissä tutkimuksissa todettu fosfokreatiinin kardioprotektiivinen vaikutus ilmenee annoksesta riippuvana positiivisena vaikutuksena emetiinin, isoprenaliinin, tyroksiinin, p-nitrofenolin sydänlihakseen kohdistuvien toksisten vaikutusten taustalla; positiivinen inotrooppinen vaikutus glukoosin, kalsiumionien puutteen tai jälkimmäisten yliannostuksen kanssa; heikentäen hapettomuuteen liittyvää negatiivista inotrooppista vaikutusta.

Lisäksi lääkkeen sisällyttäminen kardioplegisiin liuoksiin pitoisuutena 10 mmol / l lisää kardioprotektiivista vaikutusta, mukaan lukien:

sydänlihasiskemian riskin vähentäminen kardiopulmonaalisen ohitussiirron taustalla;
heikentämällä reperfuusioarytmian kehittymisen uhkaa infuusion aikana ennen kokeellisen alueellisen iskemian alkamista, joka johtuu ligatuurin asettamisesta 15 minuutin ajan vasemman sepelvaltimon etupuolelle laskevaan haaraan;
fosfokreatiinin ja ATP: n hajoamisen vähentäminen sydänlihaksen soluissa, sarkolemman ja mitokondrioiden rakenteen säilyttäminen, sydänlihaksen toiminnallisen palautumisprosessin parantaminen sydämenpysähdyksen jälkeen suuriannoksisen kaliumannoksen seurauksena ja reperfuusioarytmian esiintyvyyden vähentäminen.

Kokeessa rytmihäiriöistä ja sydäninfarkista (MI), jotka johtuvat sepelvaltimon tukkeutumisesta, aineella on kardioprotektiivinen vaikutus: se säilyttää adeniininukleotidien solupoolin kataboliaa aiheuttavien entsyymien tukahduttamisen seurauksena, estää fosfolipidien hajoamisen, oletettavasti myötävaikuttaa mikrokierron parantumiseen verihiutaleet. Myös fosfokreatiini normalisoi hemodynaamiset parametrit, estää sydämen toiminnallisten parametrien voimakkaan laskun, osoittaa rytmihäiriölääkkeitä, auttaa rajoittamaan MI-vyöhykettä ja vähentää kammiovärinän taajuutta ja kestoa.

Farmakokinetiikka

Lääkkeen yhden laskimonsisäisen (IV) infuusion jälkeen sen maksimipitoisuus (_Cmax) veriplasmassa kiinnitetään 1-3 minuutiksi. Suurin määrä fosfokreatiinia kertyy aivoihin, luuranko- ja sydänlihakseen pienessä annoksessa - keuhkojen ja maksan kudoksiin.

Aineen eliminaatio on kaksivaiheinen (nopea ja hidas vaihe), joka liittyy sen kertymiseen kudoksiin ja edelleen erittymiseen kehosta toisessa vaiheessa. Nopeassa vaiheessa lääkkeen puoliintumisaika (T _1/2) on 30–35 minuuttia, hitaassa - useita tunteja. Aine erittyy munuaisten kautta.

Käyttöaiheet

Metabolista lääkettä suositellaan käytettäväksi seuraavien sairauksien yhdistelmähoidossa:

akuutti MI;
intraoperatiivinen sydänlihasiskemia;
krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF);
alaraajojen intraoperatiivinen iskemia.

Fosfokreatiinia käytetään myös urheilulääketieteessä akuutin / kroonisen fyysisen ylikuormitusoireyhtymän estämiseksi ja sopeutumisprosessin parantamiseksi äärimmäiseen fyysiseen rasitukseen.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

ikä enintään 18 vuotta;
imetys;
krooninen munuaisten vajaatoiminta (CRF), kun lääkettä määrätään päivittäin 5–10 g;
yliherkkyys fosfokreatiinille.

Varovaisuutta noudattaen ja vain asiantuntijan valvonnassa lääkkeen käyttö on sallittua raskaana oleville naisille, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva uhka.

Fosfokreatiini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Infuusioneste, liuos Fosfokreatiini tulee antaa vain laskimoon tiputettuna tai nopeana infuusiona.

Suositeltu annostusohjelma:

akuutti sydäninfarkti: I päivä - nopeana infuusiona 2-4 g: n annoksena, liuotettuna 50 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä (d / s), sitten infusoituna 2 tunnin ajan annoksena 8-16 g, laimennettuna 200 ml: aan dekstroosiliuosta (glukoosi) 5%; II päivä - tiputus vähintään 30 minuuttia, 2 kertaa päivässä annoksella 2-4 g 50 ml: ssa vettä d / i; III päivä - tiputus 2 kertaa / päivä, 2 g 50 ml: ssa vettä päivässä, infuusion kesto - vähintään 30 minuuttia, tarvittaessa infuusio tietyssä päiväannoksessa voidaan suorittaa 6 päivän kuluessa;
intraoperatiivinen sydänlihasiskemia: tiputetaan 2 kertaa päivässä vähintään 30 minuutin ajan 2 g: n annoksella 50 ml: ssa vettä 3–5 päivää ennen leikkausta ja 1–2 päivää sen jälkeen; leikkauksen aikana aine lisätään välittömästi ennen lisäämistä tavalliseen kardioplegiseen liuokseen konsentraatiossa 2,5 g / l tai 10 mmol / l;
CHF: Potilaan tila huomioon ottaen hoito voidaan aloittaa sokkiannoksina - tippuminen nopeudella 4-5 g / h, 5-10 g 200 ml: ssa 5-prosenttista dekstroosiliuosta (glukoosi) 3-5 päivän ajan ja sitten tippuminen kestää vähintään 30 minuuttia 2 kertaa päivässä annoksella 1-2 g 50 ml: ssa vettä 14-42 päivän ajan tai aloita välittömästi hoito tiputusinfuusiona ylläpitoannoksina - 1-2 g 50 ml: ssa vettä d / ja 2 kertaa päivässä, kurssi - 14–42 päivää;
alaraajojen leikkauksen sisäinen iskemia: nopean infuusion muodossa 2-4 g: n annoksena 50 ml: ssa vettä d / ja ennen leikkausta lisäinfuusiona nopeudella 4-5 g / h annoksella 8-10 g 200 ml: ssa dekstroosia (glukoosi)) 5% leikkauksen ja reperfuusion aikana;
akuutin / kroonisen fyysisen ylikuormitusoireyhtymän ehkäisy ja liialliseen fyysiseen rasitukseen sopeutumisen parantamiseksi (urheilulääketieteessä): tiputetaan 1 g: n päivittäisannoksena 50 ml: aan vettä d / ja vähintään 30 minuutin infuusion kesto, kurssi - 21-28 päivää …

Sivuvaikutukset

Fosfokreatiinihoidon taustalla voi esiintyä ei-toivottuja ilmiöitä, kuten verenpaineen lasku (nopea laskimonsisäinen infuusio) ja yliherkkyysreaktioita aineelle.

Yliannostus

Huumeiden yliannostustapauksia ei ole toistaiseksi rekisteröity.

erityisohjeet

Lääke on annettava mahdollisimman pian iskeemisten oireiden ilmaantumisen jälkeen taudin suotuisimman ennusteen varmistamiseksi.

Kardioprotektiivisen aineen käyttöönotto suurina päivittäisinä annoksina (5–10 g) johtaa lisääntyneeseen fosfaattien imeytymiseen munuaisissa, mikä vaikuttaa kalsiumin metaboliaan, homeostaasia säätelevien hormonien tuotantoon, puriinin metaboliaan ja munuaisten toimintaan. Tämän seurauksena fosfokreatiinin pitkäaikaista käyttöä suurina annoksina ei suositella.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon aikana on suositeltavaa ajaa ajoneuvoja ja muita mekanismeja varoen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ei ole kliinistä tietoa lääkkeen käytöstä raskauden aikana. Eläintutkimusten tulosten mukaan metabolisella aineella ei ollut toksista vaikutusta kanien alkion- ja sikiönkehitykseen eikä rottien hedelmällisyyteen. Fosfokreatiinin käyttö raskaana oleville naisille on sallittua vain, jos odotettu hyöty naiselle on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva uhka.

Fosfokreatiini on vasta-aiheinen imettäville naisille. Imetys on lopetettava hoitojakson aikana.

Lapsuuden käyttö

Koska fosfokreatiinihoidon turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiailla ei ole osoitettu, lääke on vasta-aiheinen tämän ikäryhmän potilailla.

Munuaisten vajaatoiminta

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille lääkkeen käyttö päivittäisinä 5-10 g: n annoksina on vasta-aiheista.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun sitä käytetään osana monimutkaista hoitoa, fosfokreatiini auttaa lisäämään antianginaalisten, rytmihäiriölääkkeiden sekä positiivisen inotrooppisen vaikutuksen omaavien lääkkeiden tehokkuutta.

Fosfokreatiini pysyy vakaana kardioplegisissä liuoksissa, vesi d / i, dekstroosi (glukoosi) -liuos 5%.

Analogit

Fosfokreatiinin analogi on Neoton.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 20 ° C lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut fosfokreatiinista

Tällä hetkellä fosfokreatiinia ei ole arvioitu erikoistuneilla sivustoilla, joten kardioprotektorin puutteita ja tehokkuutta ei ole mahdollista arvioida objektiivisesti.

Fosfokreatiinihinta apteekeissa

Fosfokreatiinin hinnasta ei ole luotettavaa tietoa, koska aineenvaihduntaa ei tällä hetkellä myydä apteekkiverkostossa. Lääkkeen analogin, Neotonin, hinta jauheen muodossa infuusioliuoksen valmistamiseksi (1 g injektiopullossa) voi olla 4850-5050 ruplaa. 4 pullolle.