Welson

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Welson: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Velson

ATX-koodi: N05CH01

Vaikuttava aine: melatoniini (melatoniini)

Valmistaja: JSC "Pharmproekt" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 25.6.2020

Hinnat apteekeissa: alkaen 385 ruplaa.

Ostaa

Welson on adaptogeeninen lääke, jolla on rauhoittava ja hypnoottinen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Tuote valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: pyöreä, kaksoiskupera, kalvokuori on valkoinen, poikkileikkauksen ydin on valkoisesta melkein valkoiseen ja ruskea sävy (10 kpl. Läpipainopakkauksessa; pahvilaatikossa 3, 6 tai 9 pakkaukset ja Welsonin käyttöohjeet).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: melatoniini - 3 mg;
lisäkomponentit: mikrokiteinen selluloosa, kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, kroskarmelloosinatrium, povidoni K-25, kalsiumstearaatti, talkki, kolloidinen piidioksidi;
kalvokuori: Opadry valkoinen (03A280002) [mikrokiteinen selluloosa, hypromelloosi (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), makrogoli (polyetyleeniglykoli), titaanidioksidi].

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Welsonin vaikuttava aine on käpyrauhasen (käpyrauhanen) tuottaman hormonin synteettinen analogi. Normaalisti melatoniinin tuotanto käpylisäkkeessä on tietyn vuorokausirytmin alainen. Tämän aineen eritys synkronoidaan päivä / yö-syklin kanssa, sen plasmakonsentraatio saavuttaa maksimin yöllä ja pienimmän päivällä. Valon puuttuminen korjataan silmän verkkokalvolla, sieltä signaali pääsee suprakiasmaattiseen ytimeen retinohypotalamaalisen reitin kautta ja sitten ylempään kohdunkaulan ganglioniin (kohdunkaulan ganglion). Tämän solmun hermosoluista poikkeavien sympaattisten hermokuitujen päistä norepinefriini vapautuu käpylisäkkeen parenkyymiin, joka aktivoi melatoniinin synteesin. Jälkimmäisen eritystä vaimentaa valo.

Melatoniinituotannon heikkenemistä ja vuorokausirytmihäiriöitä voi esiintyä, kun jokin tämän hormonin erityksen linkeistä vaikuttaa.

Seuraavat olosuhteet voivat aiheuttaa melatoniinituotannon vähenemisen:

desynkronia (unen ja herätyssyklin häiriö), joka johtuu endogeenisten (unen viivästyminen / etenevien oireyhtymien) ja eksogeenisten (unihäiriöt, jos aikavyöhykkeitä muutetaan, vuorotyöaikataulu) vaikutuksesta;
lisääntynyt altistuminen pimeässä keinotekoisille valonlähteille (erityisesti siniselle spektrille), kuten älypuhelinten, tietokoneiden, televisioiden näytöille;
naisten perimenopaussi ja postmenopaussi;
vanhusten ikä;
bentsodiatsepiinien, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID), beetasalpaajien ottaminen;
alkoholin käyttö ja aktiivinen tupakointi.

Welson edistää vuorokausirytmin normalisoitumista, osoittaa adaptogeenisiä, unilääkkeitä ja rauhoittavia vaikutuksia. Lisää serotoniinin ja gamma-aminovoihapon (GABA) pitoisuutta hypotalamuksessa ja keskiaivoissa, säätelee pyridoksaalikinaasientsyymin aktiivisuutta, joka osallistuu GABA: n, serotoniinin ja dopamiinin tuotantoon. Hormoni on vastuussa unen ja herätyksen jaksosta, päivittäisistä kehon lämpötilan muutoksista ja fyysisestä aktiivisuudesta; auttaa parantamaan aivojen sekä henkisen ja henkilökohtaisen alueen älyllisiä ja taloudellisia toimintoja.

Welson normalisoi yöunen ja edistää biologisen rytmin muodostumista. Melatoniini nopeuttaa nukahtamista, vähentää yöllä heräämisten määrää ja parantaa unen laatua. Aamulla heräämisen jälkeen lääke ei aiheuta letargiaa, väsymystä ja voiman menetystä. Vähentää stressireaktioiden määrää, säätelee neuroendokriinisen järjestelmän toimintaa. Sääolosuhteille herkille potilaille työkalu auttaa sopeutumaan sääolojen muutoksiin.

Melatoniinin käyttö ei johda riippuvuuteen ja riippuvuuteen.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen melatoniini imeytyy voimakkaasti ruoansulatuskanavasta (GIT). Vaikuttavan aineen kinetiikka annosvälillä 2-8 mg on lineaarinen. Kun melatoniinia annetaan suun kautta 3 mg: n annoksena syljessä ja veriplasmassa, suurin pitoisuus (_Cmax) kirjataan vastaavasti 60 ja 20 minuutin kuluttua. Veren seerumin C _{max -arvon} (T _Cmax) saavuttaminen on keskimäärin 60 minuuttia (20–90 minuuttia). Kun melatoniinia on käytetty 3–6 mg: n annoksena, seerumin C _max on yleensä 10 kertaa suurempi kuin öisen seerumin endogeenisen melatoniinipitoisuuden. Sen imeytyminen hidastuu samanaikaisen ruoan saannin kanssa.

Oraalisen annon jälkeen melatoniinin biologinen hyötyosuus vaihtelee 9-33% ja on suunnilleen 15%.

Vaikuttavan aineen yhteys plasman proteiineihin in vitro -tutkimuksissa on 60%. Melatoniini pääasiassa sitoutuu α ₁ happamaan glykoproteiiniin, albumiini, suuren tiheyden lipoproteiinit (HDL). Welson jakautuu voimakkaasti syljessä ja tunkeutuu veri-aivoesteeseen, havaitaan istukassa. Jakautumistilavuus (V _d) on noin 35 litraa, taso lääkkeen aivo-selkäydinnesteessä on 2,5 kertaa pienempi kuin plasmassa.

Melatoniinin metabolinen transformaatio tapahtuu pääasiassa maksassa, johon osallistuminen on mahdollista, kokeellisten tutkimusten tulosten mukaan isoentsyymit CYP1A1 ja CYP1A2 sekä sytokromi P450: n CYP2C19. Nielemisen jälkeen vaikuttava aine muuttuu merkittävästi ensimmäisen kulun aikana maksan läpi, jossa se hydroksyloituu ja konjugoidaan glukuronidin ja sulfaatin kanssa muodostaen 6-sulfatoksymelatoniinin päämetaboliitin, joka ei ole aktiivinen. Presysteemisen aineenvaihdunnan aste on melko korkea - jopa 85%.

Melatoniini erittyy elimistöstä munuaisten kautta - noin 90% erittyy virtsaan 6-hydroksimelatoniinin glukuroni- ja sulfaattikonjugaattien muodossa ja noin 2–10% muuttumattomana. Keskimääräinen puoliintumisaika (T _1/2) on 45 minuuttia.

Welsonin farmakokineettisiin parametreihin vaikuttavat ikä, tupakointi, kofeiinin kulutus ja suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden käyttö. Kriittisessä tilassa imeytyminen kiihtyy ja lääkkeen eliminointi rikkoo.

Käyttöaiheet

Welsonia suositellaan käytettäväksi unihäiriöissä, mukaan lukien ne, jotka liittyvät uni-herätysrytmin häiriöihin, mukaan lukien desynkronia.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea munuaisten vajaatoiminta;
autoimmuunisairaudet;
maksan vajaatoiminta;
ikä enintään 18 vuotta;
raskaus ja imetys;
yliherkkyys jollekin Welsonin aineosalle.

Koska vaikutusta melatoniinin farmakokinetiikkaan lievässä tai keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa ei ole tutkittu, jos tätä patologiaa sairastavilla potilailla on tämä patologia, on tarpeen käyttää adaptogeenista ainetta varoen.

Welson, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Welson-tabletit otetaan suun kautta. Ne tulisi ottaa riittävän määrän nestettä.

Suositeltu annostusohjelma:

unihäiriöt, desynkronia: kerran päivässä annoksella 3 mg (1 tabletti) 30-40 minuuttia ennen nukkumaanmenoa;
aikavyöhykkeiden vaihto adaptogeenisena aineena: 1 päivä ennen suunniteltua lentoa ja sitten 2-5 päivää, 3 mg (1 tabletti) 30-40 minuuttia ennen nukkumaanmenoa.

Welsonin suurin päivittäinen annos ei saisi ylittää 6 mg.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutusten ilmaantuvuus systeemisten elinluokkien mukaan [asteikko: (≥ 1/10) - hyvin usein, (≥ 1/100 - <1/10) - usein, (≥ 1/1000 - <1/100) - harvoin (≥ 1/10 000 - <1/1000) - harvoin (<1/10 000, mukaan lukien yksittäiset viestit) - erittäin harvinainen; taajuutta ei voida laskea käytettävissä olevien tietojen perusteella - tuntemattomalla taajuudella]:

imukudos ja veri: harvoin - trombosytopenia, leukopenia;
immuunijärjestelmä: tuntematon - yliherkkyysreaktiot;
loiset ja tarttuvat vauriot: harvoin - herpes zoster;
hermosto: harvoin - uneliaisuus, uneliaisuus, psykomotorinen hyperaktiivisuus, päänsärky, migreeni, huimaus; harvoin - huono unenlaatu, heikentynyt keskittymiskyky ja / tai muisti, parestesia, levottomat jalat -oireyhtymä, pyörtyminen, delirium;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - valtimon hypertensio; harvoin - kuumia aaltoja, sydämentykytys, rasitus angina;
kuulo-elin, labyrintin häiriöt: harvoin - huimaus, asennon huimaus;
näön elin: harvoin - lisääntynyt kyynelvuoto, näön hämärtyminen, näöntarkkuuden heikkeneminen;
mielenterveyden häiriöt: harvoin - ahdistuneisuus, unettomuus, ärtyneisyys, hermostuneisuus, epätavalliset unet, ahdistus, painajaiset; harvoin - aikaisin aamulla herääminen, mielialan muutokset, itkuisuus, levottomuus, aggressiivisuus, stressioireet, heikko mieliala, desorientaatio, lisääntynyt libido, masennus
aineenvaihdunta: harvoin - hypokalemia, hyponatremia, hypertriglyseridemia;
ruoansulatuskanava: harvoin - pahoinvointi, suun kuivuminen, dyspepsia, haavainen stomatiitti, vatsakipu, myös kipu ylävatsassa; harvoin - syljen yliherkkyys, turvotus, pahanhajuinen hengitys, oksentelu, vatsavaivat, ruoansulatuskanavan häiriöt / häiriöt, lisääntynyt peristaltiikka, mahalaukun dyskinesia, haavainen glossiitti, gastriitti, rakkulainen suutulehdus, gastroesofageaalinen sairaus;
maksa- ja sappijärjestelmä: harvoin - hyperbilirubinemia;
virtsajärjestelmä: harvoin - proteinuria, glukosuria; harvoin - hematuria, polyuria, nokturia;
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä ja sidekudos: harvoin - kipu raajoissa; harvoin - yökrampit, lihaskouristukset, niskakipu, niveltulehdus;
sukuelimet ja maitorauhanen: harvoin - vaihdevuosien oireet; harvoin - eturauhastulehdus, priapismi; tuntemattomalla taajuudella - galaktorrea;
iho ja ihonalainen rasva: harvoin - yöhikoilu, kuiva iho, ihottuma, dermatiitti, kutina (mukaan lukien yleistynyt); harvoin - punoitus, kynsivaurio, käsien dermatiitti, kutiseva ihottuma, ekseema, yleistynyt ihottuma, psoriaasi; tuntemattomalla taajuudella - kielen ja / tai suun limakalvon turvotus, Quincken turvotus;
yleiset häiriöt: harvoin - tuskalliset tuntemukset rinnassa, voimattomuus; harvoin - väsymys, jano, kipu;
laboratoriotulokset: harvoin - lisääntynyt ruumiinpaino, epänormaalit maksan toiminnan indikaattorit; harvoin - muutos veren elektrolyyttitasoissa, lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus, poikkeama normista laboratoriotestien tuloksissa.

Yliannostus

Julkaistun tiedon mukaan lääkkeen ottaminen päivittäisenä annoksena, joka ei ylitä 300 mg, ei johtanut kliinisesti merkittäviin sivuvaikutuksiin. Kun Welsonia käytettiin useita viikkoja 3000–6600 mg: n annoksina, kirjattiin häiriöitä, kuten hyperemia, ripuli, vatsakrampit, skotoma ja päänsärky.

Tajunnan menetys havaittiin, kun Welsonia otettiin enintään 1000 mg: n annoksina. Melatoniinin yliannostus voi aiheuttaa uneliaisuutta. Tässä tilassa suositellaan mahahuuhtelua, aktiivihiilen saantia, oireenmukaista hoitoa.

Suun kautta annetun melatoniinin puhdistuman ei odoteta ylittävän 12 tuntia.

erityisohjeet

Tablettien ottamisen jälkeen sinun on varottava altistumista kirkkaalle valolle, koska se voi heikentää hoidon tehokkuutta.

Welsonin käyttöä ei suositella henkilöille, joilla on autoimmuunisairauksia, koska kliinisiä tietoja puuttuu unihäiriöiden hoidosta melatoniinilla tässä potilasryhmässä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Adaptogeeninen lääke aiheuttaa uneliaisuutta, joten antamisen aikana on välttämätöntä pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja käyttämästä muita mahdollisesti vaarallisia ja monimutkaisia mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Welson-tabletteja ei voida käyttää raskaana olevien ja imettävien naisten hoitoon.

Raskautta suunnittelevien potilaiden on muistettava, että lääkkeellä on heikko ehkäisyvaikutus.

Lapsuuden käyttö

Welson on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille, koska sen tehokkuudesta ja turvallisuudesta lapsilla ja nuorilla ei ole tietoa.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä melatoniinin pitkäaikainen käyttö ei johda sen kertymiseen, mikä on yhdenmukaista lyhyen T _{1/2: n} kanssa ihmisillä. Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla lääkehoito on vasta-aiheista; lievässä tai keskivaikeassa asteessa Welsonia tulee käyttää varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Johtuen siitä, että Welsonin aineenvaihdunta tapahtuu pääasiassa maksassa, kun sen toiminta on heikentynyt, endogeenisen melatoniinin määrä nousee. Päivällä potilailla, joilla on maksakirroosi, lääkkeen pitoisuus kasvaa merkittävästi.

Lääkehoito on vasta-aiheista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla melatoniinin imeytymisnopeutta voidaan vähentää 50%, ja sen biotransformaatio hidastuu. Käytettäessä eri Welson-annoksia iäkkäille ihmisille kirjattiin korkeammat _Cmax- arvot ja pitoisuus-aikakäyrän alla olevan alueen arvot (AUC), mikä viittaa vähentyneeseen aineenvaihduntaan tässä ikäryhmässä. Tämän seurauksena iäkkäät potilaat voivat ottaa lääkkeen 1-1,5 tuntia ennen nukkumaanmenoa.

Huumeiden vuorovaikutus

Melatoniini pitoisuuksina, jotka ylittävät merkittävästi terapeuttiset, indusoi CYP3A-isoentsyymin in vitro. Tämän ilmiön kliinistä merkitystä ei ole määritetty tarkasti. Jos induktiomerkkejä ilmenee, voi olla tarpeen vähentää sen kanssa samanaikaisesti saatujen varojen annoksia.

Vuorovaikutusreaktiot ovat mahdollisia, jos melatoniinia käytetään yhdessä seuraavien lääkkeiden kanssa (yhdistelmät edellyttävät erityistä hoitoa):

simetidiini (CYP2D-isoentsyymien estäjä): lisää melatoniinin pitoisuutta veressä;
5- ja 8-metoksipsoraleeni: melatoniinin pitoisuus veressä kasvaa sen metabolian estymisen seurauksena;
isoentsyymin CYPA2 estäjät, mukaan lukien kinolonit: lisääntynyt altistuminen melatoniinille;
estrogeenia sisältävät aineet: melatoniinin pitoisuus plasmassa kasvaa metabolisen prosessin eston vuoksi CYP1A1- ja CYP1A2-isoentsyymien osallistumisella
rifampisiini, karbamatsepiini ja muut isoentsyymin CYP1A2 induktorit: Welsonin plasmataso laskee;
fluvoksamiini: melatoniinipitoisuus veressä kasvaa merkittävästi (AUC: n ja _Cmax: n arvo kasvaa vastaavasti 17 ja 12 kertaa) johtuen sen biotransformaation estämisestä isoentsyymeillä CYP1A2 ja CYP2C19; haluat välttää tämän yhdistelmän;
nikotiini: melatoniinipitoisuuden lasku tupakoitsijoissa on mahdollista isoentsyymin CYP1A2 induktion seurauksena;
etanoli: Welsonin tehokkuus heikkenee;
imipramiini + tioridatsiini: rauhallisuuden tunne voi lisääntyä, joidenkin tehtävien suorittamisen vaikeuksia imipramiinin monoterapiaan verrattuna voidaan havaita, samoin kuin pään samentumisen lisääntymisen riski verrattuna pelkkään tioridatsiinin käyttöön;
tsolpideemi, zaleploni, tsopikloni ja muut bentsodiatsepiini- ja muut kuin bentsodiatsepiinilääkkeet: näiden aineiden sedatiivinen vaikutus lisääntyy; yhdistetty käyttö voi aiheuttaa progressiivisen muistin, huomion ja koordinaation heikkenemisen tsolpidemimonoterapiaan verrattuna.

Seuraavien lääkkeiden vaikutuksesta endogeenisen melatoniinin eritykseen on paljon julkaisuja: masennuslääkkeet, opioidien ja adrenergisten reseptorien agonistit / antagonistit, bentsodiatsepiinit, prostaglandiinien estäjät, tryptofaani, etanoli. Näiden lääkkeiden keskinäistä vaikutusta melatoniinin dynamiikkaan ja kinetiikkaan ei ole tutkittu.

Analogit

Welsonin analogit ovat Melatonin Evalar, Melarena, Circadin, Meladapt, Melarithm, Melatonin-SZ, Sonnovan, Kakspal Neo, Melaxen jne.

Varastointiehdot

Lääke on säilytettävä valolta suojatussa paikassa, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Saatavana ilman reseptiä.

Arvostelut Welsonista

Erikoissivustoilla olevat arvostelut Welsonista ovat enimmäkseen myönteisiä. Potilaat huomauttavat, että lääke edistää nopeampaa nukahtamista, rentouttaa, rauhoittaa ja tarjoaa nopeasti terveellisen unen. Se ei aiheuta aamun hitautta, väsymystä ja heikkoutta. Welson on myös osoittautunut hyväksi adaptogeenina jet lag -tapauksessa.

Joskus Welsonin melko korkeista kustannuksista on valituksia, mutta samalla yhdestä pakkauksesta tulevat tabletit riittävät pitkäksi ajaksi, ja niillä on pitkä säilyvyysaika. Haittoja ovat suuri määrä mahdollisia ei-toivottuja vaikutuksia, monet osoittavat, että lääkettä ei ole usein apteekeissa.