Flucorus

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Flucorus: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Flucorus

ATX-koodi: J02AC01

Vaikuttava aine: flukonatsoli (flukonatsoli)

Valmistaja: Sintez, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.5.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 109 ruplaa.

Ostaa

Flucorus on sienilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - infuusioneste, liuos: läpinäkyvä, väritön tai hieman kellertävä [50 ja 100 ml lasisissa tummissa tai värittöissä 100 ml: n pulloissa, suljettu kumitulpilla ja puristetuilla korkilla, pahvilaatikossa 1 pullo ja ohjeet Flucoruksen käytöstä; 100 ml lasisissa tummissa tai värittömissä 100 ml: n pulloissa, suljettu kumitulpilla ja puristetuilla korkkeilla, pahvilaatikossa 1 pullo ja polymeerisuspensio (tai ilman suspensiota); pakkaukset sairaaloita varten - aaltopahvilaatikossa 35 injektiopulloa tai pulloa, joissa on polymeerisuspensioita (tai ilman suspensioita)].

1 ml liuoksen koostumus:

vaikuttava aine: flukonatsoli - 2 mg;
apukomponentit: natriumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Flucoruksen vaikuttava aine - flukonatsoli - edustaa triatsolilääkkeiden luokkaa. Sillä on erittäin spesifinen vaikutus estämällä sytokromi P _{450: sta} riippuvien sieni-entsyymien aktiivisuutta. Estää sieni-lanosterolin muuttumisen ergosteroliksi. Lisää solukalvon läpäisevyyttä, häiritsee solujen kasvua.

Flukonatsolilla on erittäin selektiivinen _vaikutus sienien sytokromi P _{450: een}, joten sillä ei ole melkein mitään estävää vaikutusta näihin entsyymeihin ihmiskehossa (toisin kuin ekonatsoli, klotrimatsoli, itrakonatsoli ja ketokonatsoli, se estää vähemmän sytokromi P _450: sta riippuvia hapetusprosesseja maksan mikrosomeissa). Ei ole antiandrogeenista vaikutusta.

Flukonatsoli on aktiivinen opportunistisia mykooseja vastaan, mukaan lukien Coccidioides immitiksen (mukaan lukien kallonsisäiset infektiot), Cryptococcus neoformans, Candida spp. (mukaan lukien yleistyneet kandidiaasin muodot immunosuppression taustalla), Trichophyton spp., Microsporum spp. Tehokas Blastomyces dermatitidiksen ja Histoplasma capsulatumin aiheuttamille endeemisille mykooseille (mukaan lukien immunosuppressio).

Farmakokinetiikka

Laskimonsisäisen (IV) antamisen jälkeen flukonatsoli tunkeutuu hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin. Plasman pitoisuus on suoraan verrannollinen käytettyyn annokseen. Tunkeutuu nivelenesteeseen, sylkeen, ysköön, vatsakalvonesteeseen ja rintamaitoon plasman kaltaisina pitoisuuksina. Sarveiskerroksessa, orvaskedessä ja hiki-nesteessä lääke luo suurempia pitoisuuksia kuin veriseerumissa.

Flucorus tunkeutuu hyvin aivo-selkäydinnesteeseen, jossa sieni-aivokalvontulehduksen kanssa sen pitoisuus on noin 85% plasman pitoisuudesta.

Noin 90% plasman tasapainokonsentraatiosta (C _ss) saavutetaan 4-5. Hoitopäivänä. Tämän tason saavuttaminen 2. päivään mennessä sallii latausannoksen käyttöönoton ensimmäisenä päivänä (2 kertaa suurempi kuin tavallinen päivittäinen annos).

Näennäinen jakautumistilavuus (V _d) vastaa suunnilleen koko nesteen pitoisuus kehossa. Plasman proteiinit sitoutuvat noin 11-12%.

Flukonatsoli on CYP2C9-isoentsyymin estäjä maksassa. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta: muuttumaton - 80%, metaboliittien muodossa - 11%. Puoliintumisaika (T _½) on 30 tuntia.

Flukonatsolin puhdistuma on verrannollinen kreatiniinin (CC) puhdistumaan, sen farmakokineettiset parametrit riippuvat suurelta osin munuaisten toiminnan tilasta. Tässä tapauksessa T _{½ on} kääntäen verrannollinen KK: seen. Kolmen tunnin hemodialyysin jälkeen flukonatsolin pitoisuus plasmassa pienenee 2 kertaa.

Flukonatsolin laskimonsisäisen ja oraalisen annon jälkeen lääkkeen farmakokinetiikka on samanlainen, mikä helpottaa potilaiden siirtämistä yhdestä annosmuodosta toiseen.

Käyttöaiheet

syvät endeemiset mykoosit (histoplasmoosi, kokkidioidomykoosi) potilailla, joilla on normaali immuniteetti;
kryptokokkoosi, mukaan lukien kryptokokki-aivokalvontulehdus ja muut lokalisoituneet infektiot (esimerkiksi iho, keuhkot) potilaille, joilla on normaali immuniteetti ja potilaille, joilla on immunosuppression eri muotoja (esimerkiksi elinsiirron tai hankitun immuunipuutosoireyhtymän (AIDS) kanssa), ylläpitohoito kryptokokkoosin uusiutumisen estämiseksi AIDS-potilailla;
yleistynyt kandidiaasi, mukaan lukien kandidemia, levinnyt kandidiaasi, sekä muut invasiivisen kandidiaasin muodot, mukaan lukien virtsateiden, bronkopulmonaalisen järjestelmän, endokardiumin, vatsakalvon ja silmien infektiot, myös potilaille, jotka käyttävät sytotoksisia tai immunosuppressiivisia lääkkeitä, ja potilailla, joilla on pahanlaatuinen kasvaimet tehohoitoyksiköissä tai muut riskitekijät, jotka altistavat kandidiaasin kehittymiselle;
kandidiaasin ehkäisy potilailla, joilla on suuri yleistyneen infektion riski (esimerkiksi vaikea tai pitkäaikainen neutropenia);
orofaryngeaalinen kandidiaasi, ruokatorven ja limakalvojen kandidiaasi lapsilla.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

QT-ajan pidentäminen elektrokardiogrammilla (synnynnäinen tai havaittu);
imetysjakso;
QT-aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö (esimerkiksi IA- ja III-luokkien rytmihäiriölääkkeet);
terfenadiinin samanaikainen käyttö (flukonatsolin jatkuvan saannin taustalla 400 mg: n vuorokausiannoksena), pimotsidi, kinidiini, astemitsoli, sisapriidi;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille tai muille atsolin sienilääkkeille.

Suhteellinen (Flucorus-liuosta käytetään varoen, jos hyödyt ylittävät mahdolliset riskit):

maksan vajaatoiminta;
mahdollisesti arytmogeeniset tilat potilailla, joilla on useita riskitekijöitä (elektrolyyttien epätasapaino, orgaaninen sydänsairaus, rytmihäiriöitä aiheuttavien lääkkeiden käyttö);
ihottuman esiintyminen flukonatsolin käytön taustalla potilailla, joilla on pinnallinen sieni-infektio ja invasiiviset / systeemiset sieni-infektiot;
terfenadiinin samanaikainen käyttö (kun flukonatsolia käytetään alle 400 mg: n vuorokausiannoksena);
raskaus.

Flucorus, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Flucorus-liuos injektoidaan suonensisäisesti nopeudella 200 mg / h.

Lääkäri määrää lääkkeen päivittäisen annoksen erikseen sieni-infektion tyypistä ja vakavuudesta riippuen.

Suositellut annokset aikuisille:

kryptokokki-aivokalvontulehdus, muiden lokalisointien kryptokokki-infektiot: ensimmäisenä päivänä - keskimäärin 400 mg, sitten - 200-400 mg kerran päivässä. Kryptokokki-aivokalvontulehduksen hoito on vähintään 6–8 viikkoa. Kryptokokki-infektioiden hoidon kesto määräytyy Flucoruksen kliinisen tehon perusteella, mikä on vahvistettu mykologisella tutkimuksella;
kryptokokki-aivokalvontulehduksen uusiutumisen estäminen AIDS-potilailla (koko alkuhoidon päättymisen jälkeen): 200 mg kerran päivässä pitkään, tarvittaessa potilas voidaan siirtää flukonatsolin oraaliseen annosmuotoon;
kandidemia, levinnyt kandidiaasi ja muut invasiiviset kandidoosi-infektiot: ensimmäisenä päivänä - keskimäärin 400 mg, sitten - 200 mg päivässä, päivittäinen annos voidaan nostaa 400 mg: iin kliinisen tilanteen mukaan. Hoidon kesto riippuu kliinisestä kuvasta;
kandidiaasin ehkäisy suuren yleistyneen infektion riskin yhteydessä (esimerkiksi potilailla, joilla on pitkäaikainen tai vaikea neutropenia): 400 mg kerran päivässä. Flucorusta alkaa antaa muutama päivä ennen odotettua neutropenian ilmaantumista, hoitoa jatketaan vielä 7 päivää sen jälkeen, kun neutrofiilien määrä on lisääntynyt yli 1000 / μl;
syvät endeemiset mykoosit: 200-400 mg päivässä. Hoidon kesto määritetään erikseen, kokkidioidomykoosilla, kurssi on 11-24 kuukautta, histoplasmoosilla - 3-17 kuukautta (tarvittaessa potilas siirretään flukonatsolin oraaliseen annosmuotoon).

Suositellut päivittäiset Flucorus-annokset lapsille:

kryptokokki-aivokalvontulehdus, muiden lokalisointien kryptokokki-infektiot, yleistynyt kandidiaasi: 6-12 mg / kg, hoidon kesto - 10-12 viikkoa (kunnes patogeenin eliminointi aivo-selkäydinnesteessä, vahvistettu laboratoriotesteillä);
kryptokokki-aivokalvontulehduksen uusiutumisen ehkäisy aids-lapsilla (koko primaarihoidon päättymisen jälkeen): 6 mg / kg. Pääsyn kesto määräytyy erikseen, Flucorusta voidaan käyttää pitkään;
orofaryngeaalinen kandidiaasi: ensimmäisenä päivänä - 6 mg / kg, sitten - 3 mg / kg. Hoidon vähimmäiskesto on 2 viikkoa;
limakalvojen kandidiaasi: 3 mg / kg, jos Flucoruksen vakaan tasapainopitoisuuden saavuttaminen on välttämätöntä nopeammin ensimmäisenä päivänä, määrätään 6 mg / kg: n aloitusannos. Hoidon vähimmäiskesto on 3 viikkoa;
ruokatorven kandidiaasi: 3 mg / kg, jos tarvitaan lääkkeen vakaan tasapainopitoisuuden saavuttamiseksi nopeammin ensimmäisenä päivänä, määrätään 6 mg / kg: n aloitusannos. Vakavissa tauditapauksissa päivittäinen annos on mahdollista nostaa arvoon 6–12 mg / kg. Hoito suoritetaan vähintään 3 viikkoa ja vielä 2 viikkoa taudin oireiden taantumisen jälkeen;
alentuneen immuniteetin omaavien sieni-infektioiden ehkäisy, jos infektioriski liittyy sädehoidosta tai sytotoksisesta kemoterapiasta johtuvan neutropenian kehittymiseen: 3-12 mg / kg. Hoitoa jatketaan, kunnes indusoitu neutropenia poistuu.

Älä käytä Flucorusta lapsilla päivittäisillä annoksilla, jotka ylittävät aikuisten annokset eli yli 400 mg. Liuos ruiskutetaan kerran päivässä. Pitkäaikaisen hoidon aikana on mahdollista siirtyä suun kautta otettavaan valmisteeseen, joka sisältää flukonatsolia.

Vastasyntyneillä flukonatsoli erittyy hitaammin, joten kahden ensimmäisen viikon aikana syntymän jälkeen lääkkeen injektioiden välinen aika kasvaa 72 tuntiin, toisesta neljänteen viikkoon - jopa 48 tuntiin. Sitten Flucorusta käytetään tavanomaisen annostusohjelman mukaisesti.

Iäkkäiden ihmisten ei tarvitse säätää annosta, jos munuaisten toiminta ei ole heikentynyt.

Potilaille, joilla on munuaisten toimintahäiriöitä (kreatiniinipuhdistuma <50 ml / min), annetaan aluksi Flucorus-latausannos - 50-400 mg, sitten annosta pienennetään 2 kertaa. Dialyysipotilaat saavat lääkkeen täydellä annoksella jokaisen istunnon jälkeen.

Sivuvaikutukset

Flucorus on yleensä hyvin siedetty. Harvoissa tapauksissa havaitaan seuraavat haittavaikutukset (kehitystiheyden mukaan ne luokitellaan seuraavasti: usein - <1%, harvoin - 0,1-1%, harvoin - 0,01-0,1%, hyvin harvoin - <0,01%):

allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma; harvoin - anafylaktoidiset reaktiot (mukaan lukien kutiava iho, nokkosihottuma, kasvojen turvotus, angioedeema), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), eksudatiivinen multiforminen erythema (mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä);
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - QT-ajan pidentyminen; hyvin harvoin - kammiovärinä / lepatus;
keskushermostosta: harvoin - huimaus, päänsärky; harvoin - kouristukset;
hematopoieettisten elinten puolelta: harvoin - agranulosytoosi, trombosytopenia, neutropenia, leukopenia;
ruoansulatuskanavasta: harvoin - muutos makussa, vatsakipu, ilmavaivat, ripuli, oksentelu, pahoinvointi; harvoin - maksan toimintahäiriöt (lisääntynyt alkalinen fosfataasi, aspartaatti-aminotransferaasi ja alaniiniaminotransferaasi, hyperbilirubinemia, keltaisuus, hepatiitti, maksasolujen nekroosi), myös kuolemaan johtavat;
muut: harvoin - hypertriglyseridemia, hyperkolesterolemia, hypokalemia, munuaisten vajaatoiminta, hiustenlähtö.

Yliannostus

Liialliset Flucorus-annokset voivat aiheuttaa hallusinaatioita ja paranoidista käyttäytymistä.

Hoito on oireenmukaista. Pakotettu diureesi näkyy. Hemodialyysi 3 tunnin ajan vähentää flukonatsolin pitoisuutta plasmassa noin 2 kertaa.

erityisohjeet

Flucorus-hoito voidaan aloittaa, kunnes viljelmätulokset tai muut laboratoriotiedot on saatu, mutta kun tulokset tulevat tietoon, on tarpeen säätää hoito-ohjelmaa.

Hoito jatkuu, kunnes kliininen ja mikrobiologinen remissio ilmenee. Hoidon ennenaikaisessa keskeytyksessä taudin uusiutumisriski on suuri.

Flucorus sisältää 0,9% natriumkloridiliuosta: 100 ml: ssa liuosta - 15 mmol natrium- ja kloori-ioneja. Potilailla, jotka tarvitsevat natriumin tai nesteen rajoittamista, on otettava huomioon nesteen antonopeus.

Hoidon aikana flukonatsolipitoisuuden hallinta veressä, verenkuva, maksa ja munuaiset toimivat. Jos maksan / munuaisten toimintahäiriöitä havaitaan, Flucorus peruutetaan.

Harvoissa tapauksissa flukonatsoli aiheuttaa maksatoksisia vaikutuksia, ne eivät riipu annoksesta, hoidon kestosta, sukupuolesta ja potilaan iästä. Toksiset muutokset maksassa ovat yleensä palautuvia, niiden merkit häviävät hoidon päättymisen jälkeen. Jos ilmenee kliinisiä maksavaurion oireita, jotka liittyvät oletettavasti flukonatsoliin, Flucorus-valmisteen anto on lopetettava.

Kun kumariiniantikoagulantteja käytetään samanaikaisesti, protrombiiniaikaa on seurattava.

Flukonatsoli, kuten jotkut muut atsolit, voi pidentää QT-aikaa. Tältä osin potilaan, jolla on riski rytmihäiriöiden kehittymiselle, erityisesti elektrolyyttitasapainon häiriöiden, sydänlihaksen orgaanisten vaurioiden tai sydämen reittien sekä samanaikaisen ylläpitokardiotrooppisen hoidon yhteydessä, on seurattava tarkoin EKG: n tilaa ja seurattava elektrokardiogrammi. Yhdistämällä kapeita terapeuttisia alueita sisältävät lääkkeet, jotka metaboloituvat isoentsyymien CYP3A4 ja CYP2C9 mukana, on tarpeen seurata potilaan tilaa.

AIDS-potilaat ovat alttiimpia vakavien ihoreaktioiden kehittymiselle erilaisten lääkkeiden käytön taustalla. Tapauksissa, joissa ihottuman esiintyminen potilailla, joilla on pinnallinen sieni-infektio, liittyy ehdottomasti flukonatsolin käyttöön, Flucorus peruutetaan.

Jos systeemisiä sieni-infektioita sairastavilla potilailla esiintyy ihottumaa, tarkkaa seurantaa tarvitaan. Jos rakkulamuutoksia tai erythema multiforme tapahtuu, Flucorus tulee peruuttaa.

Siklosporiinipitoisuus veressä on välttämätöntä säätää munuaisensiirron jälkeen potilailla, jotka saavat flukonatsolia päivittäisenä 200 mg: n annoksena, koska tällaisilla potilailla siklosporiinin pitoisuus plasmassa kasvaa hitaasti. Erityistä varovaisuutta on noudatettava käytettäessä rifabutiinia tai muita lääkkeitä, jotka metaboloituvat sytokromi P ₄₅₀ -järjestelmän kanssa.

Sisapridin samanaikainen anto on vasta-aiheista.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Kun otetaan huomioon flukonatsolin turvallisuusprofiili, sillä ei todennäköisesti ole negatiivista vaikutusta reaktionopeuteen ja keskittymiskykyyn.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana Flucorusta voidaan käyttää vain tapauksissa, joissa odotettu hyöty on ehdottomasti suurempi kuin mahdolliset riskit, eli kun naisen sieni-infektio on vakava ja mahdollisesti hengenvaarallinen.

Flukonatsoli erittyy äidinmaitoon ja luo samanlaisia pitoisuuksia kuin plasmassa. Tältä osin imetyksen aikana Flucorus on vasta-aiheinen.

Lapsuuden käyttö

Lääkettä käytetään pediatriassa käyttöaiheiden mukaan. Flucorusta käytetään varoen vastasyntyneiden lasten hoitoon; Annostusohjelman korjaaminen on tarpeen.

Munuaisten vajaatoiminta

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt (kreatiniinipuhdistuma <50 ml / min), on suositeltavaa antaa ensimmäinen latausannos 50: stä 400: een ja pienentää päivittäistä annosta edelleen 2 kertaa.

Dialyysipotilaille Flucorus annetaan täydellä annoksella jokaisen istunnon jälkeen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Flucorusta tulee käyttää varoen maksan vajaatoiminnassa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden ihmisten ei tarvitse säätää annosta, jos munuaisten toiminta ei ole heikentynyt.

Huumeiden vuorovaikutus

kumariiniantikoagulantit (esimerkiksi varfariini): pidentävät protrombiiniaikaa noin 12%. Tätä indikaattoria on tarpeen hallita;
oraaliset hypoglykeemiset lääkkeet, sulfonyyliureajohdannaiset (glipitsidi, tolbutamidi, glibenklamidi, klooripropamidi): niiden puoliintumisaika kasvaa, mikä on täynnä hypoglykemian kehittymistä. Se edellyttää verensokerin pitoisuuden säätämistä ja tarvittaessa hypoglykeemisen aineen annoksen säätämistä;
diureetit (mukaan lukien hydroklooritiatsidi): flukonatsolin pitoisuus plasmassa kasvaa 40%, mutta Flucorus-annosta ei tarvitse pienentää;
suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: niiden tehokkuus ei vähene;
syklosporiini: muutos sen pitoisuudessa veressä on mahdollista. Tätä indikaattoria olisi seurattava;
takrolimuusi: sen pitoisuus veressä kasvaa, mikä aiheuttaa nefrotoksisten vaikutusten kehittymisen riskin;
rifampisiinin: pienenee 25% AUC (pinta-ala konsentraatio-aika-käyrän) ja 20% T _½ ajan flukonatsolin, mikä edellyttää annoksen kasvun ja Flucorus;
rifabutiini: seerumin pitoisuuden nousu on mahdollista, uveiitin kehittyminen. Potilaan tilaa on seurattava;
midatsolaami: sen pitoisuus veressä kasvaa, mikä lisää psykomotoristen vaikutusten riskiä;
fenytoiini: sen taso veressä nousee, johon liittyy kliinisesti merkittäviä ilmenemismuotoja. On välttämätöntä säätää lääkkeen pitoisuutta ja tarvittaessa säätää annosta;
sisapriidi: sydämen haittavaikutusten, mukaan lukien kammiotakykardian (torsade de pointes) paroksismit, mahdollinen kehittyminen;
terfenadiini: kun sitä käytetään samanaikaisesti flukonatsolin kanssa päivittäisinä annoksina enintään 400 mg, tarvitaan huolellista lääkärin valvontaa; terfenadiinin käyttö yhdessä flukonatsolin kanssa yli 400 mg: n vuorokausiannoksina on vasta-aiheista;
tsidovudiini: sen pitoisuus veressä kasvaa, minkä seurauksena sen sivuvaikutukset voivat lisääntyä;
atsitromysiini, vorikonatsoli: niiden plasmapitoisuuksien muutos on mahdollista. Kontrolli ja tarvittaessa annoksen säätö on tarpeen;
teofylliini: sen puoliintumisaika kasvaa, päihtymisriski kasvaa, mikä edellyttää annosohjelman korjaamista.

Analogit

Flucorus-analogit ovat: Diflazon, Diflucan, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Mikoflucan, Nofung, Procanazole, Flucosan, Fluconazole, Fluconorm, Flukorem, Forcan, Flucostat, Flucomabol, Flucosid, Vero-Fluconazole.

Varastointiehdot

Säilytä alle 30 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Flucoruksesta

Flucoruksesta ei ole arvosteluja erikoistuneilla foorumeilla ja sivustoilla. Potilaat puhuvat positiivisesti flukonatsolista (vaikuttava aine, joka on myös osa monia sienilääkkeitä): lääke on tehokas monissa sienitauteissa, se on hyvin siedetty ja edullinen.

Negatiivisia näkökohtia ovat mahdolliset haittavaikutukset ja maksan negatiiviset vaikutukset.