Fareston

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Fareston: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Maksan toiminnan rikkomuksista
11. Käyttö vanhuksilla
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Fareston

ATX-koodi: L02BA02

Vaikuttava aine: toremifeeni (toremifeeni)

Valmistaja: Orion Corporation (Suomi)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 2239 ruplaa.

Ostaa

Fareston on ei-steroidinen lääke, jolla on antiestrogeenisiä ja kasvainten vastaisia vaikutuksia.

Vapauta muoto ja koostumus

Farestonia on saatavana tablettien muodossa: valkoinen, pyöreä, litteä, toisella puolella on koodi TO20 tai TO60, tabletin reuna on viistetty (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 tai 10 pakkausta; 30, 60 tai 100 kpl. polyeteenipulloissa, pahvilaatikossa 1 pullo).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: toremifeeni (toremifeenisitraatin muodossa) - 20 mg tai 60 mg;
apukomponentit: laktoosi, natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A), maissitärkkelys, povidoni, vedetön kolloidinen pii, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Fareston on lääke, jolla on antiestrogeenisiä ja kasvainten vastaisia vaikutuksia. Sen vaikuttava aine - toremifeeni - on ei-steroidinen antiestrogeeni, joka on johdettu trifenyylietyleenistä ja jolla on kyky sitoutua spesifisesti estrogeenireseptoreihin. Kilpailemalla estradiolilla, se estää estrogeenin indusoimaa DNA-synteesiä (deoksiribonukleiinihappo) ja solujen replikaatiota.

Rintasyövässä toremifeenin kasvainvastainen vaikutus johtuu suurelta osin sen antiestrogeenisestä vaikutuksesta. Samalla se liittyy myös sellaisiin vaikuttavan aineen toimintamekanismeihin kuin onkogeenin ilmentymisen säätely, kasvutekijöiden eritys, apoptoosin indusointi ja solusyklin kinetiikka. Suuret toremifeeniannokset kykenevät tuottamaan kasvainvastaisen vaikutuksen, joka ei liity sen antiestrogeeniseen vaikutukseen.

Farmakokinetiikka

Kun Fareston on otettu sisälle, toremifeeni imeytyy täysin ja veripitoisuuden maksimipitoisuus saavutetaan 2–5 tunnissa. Samanaikainen ruoan saanti ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen, mutta se voi pidentää maksimipitoisuuden alkamisaikaa 1,5–2 tunnilla, vaikka sillä ei ole kliinistä merkitystä.

Sitoutuminen plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) - 99,5%. Toremifeenin tasapainopitoisuus plasmassa, kun otetaan 60 mg: n vuorokausiannos, vahvistetaan 21-28 päivän hoidon jälkeen.

Maksassa se metaboloituu sytokromi CYP3A4: n osallistumisella demetyloimalla ja hydroksyloimalla, jolloin muodostuu aktiivinen metaboliitti (N-demetyylitoremifeeni) ja kolme inaktiivista (4-hydroksitoremifeeni, deaminogidroksitoremifeeni, N, N-didemetyylitoremifeeni).

Lääkkeen kokonaispuhdistuma on 5 l / h.

Nopean jakautumisvaiheen jälkeen alkaa hidas eliminointivaihe. Toremifeenin puoliintumisaika on keskimäärin 5 päivää ja N-demetyylitoremifeenin puoliintumisaika on 11 päivää.

Se erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa 7 päivän kuluessa: pääosa suoliston läpi, noin 10% munuaisten kautta.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Fareston on tarkoitettu naisille estrogeeniriippuvan rintasyövän hoitoon postmenopausaalisella jaksolla.

Vasta-aiheet

kohdun limakalvon liikakasvu, mukaan lukien historia;
tromboembolia, mukaan lukien historia;
QT-ajan pidentyminen;
QT-aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö;
kliinisesti merkittävä bradykardia;
viittaus oireenmukaisen rytmihäiriön historiaan;
kliinisesti merkittävä sydämen vajaatoiminta vähentyneellä vasemman kammion ejektiofraktiolla;
hypokalemia ja muut elektrolyyttien epätasapaino;
vaikea maksan vajaatoiminta, mukaan lukien historia;
raskauden aika;
imetys;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Farestonin määräämistä on noudatettava trombosytopenian, leukopenian, hyperkalsemian (mukaan lukien luumetastaaseja sairastavat potilaat), vaikean angina pectoriksen, dekompensoidun sydämen vajaatoiminnan, proarytmogmogeenisten tilojen (QT-ajan pidentyminen, akuutti sydäniskemia), laktoosi-intoleranssin, laktoosipuutosoireyhtymän suhteen imeytymishäiriö, vanhuudessa.

Ohjeet Farestonin käyttöön: menetelmä ja annostus

Fareston-tabletit otetaan suun kautta.

Lääkäri määrää annoksen ja hoidon keston erikseen.

Suositeltu annos:

ensimmäinen hormonihoidon linja: 60 mg kerran päivässä pitkän ajanjakson ajan;
toinen hormonihoidon linja: 120 mg 2 kertaa päivässä.

Jos taudin etenemiseen viittaavia merkkejä ilmenee, Fareston-hoito on lopetettava.

Sivuvaikutukset

hermostosta: usein - huimaus; harvoin - päänsärky;
astioiden sivulta: hyvin usein - kuumia aaltoja (kuumia aaltoja); harvoin - tromboemboliset tilat (tromboflebiitti, syvä laskimotromboosi, keuhkoembolia);
hyvänlaatuiset, pahanlaatuiset ja määrittelemättömät kasvaimet, mukaan lukien polyypit ja kystat: hyvin harvoin kohdun limakalvon syöpä;
maha-suolikanavasta: usein - pahoinvointi, oksentelu; harvoin - ummetus;
hematopoieettisista ja imusuonijärjestelmistä: taajuutta ei ole vahvistettu - anemia, trombosytopenia, leukopenia;
ravitsemuksen ja aineenvaihdunnan suhteen: harvoin - ruokahaluttomuus;
mielenterveyshäiriöt: usein - masennus; harvoin - unettomuus;
hengityselimistä: harvoin - hengenahdistus;
kuuloelimistä: harvoin - huimaus;
näköelimistä: hyvin harvoin - sarveiskalvon samentuma;
maksa- ja sappijärjestelmästä: harvoin - maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; hyvin harvoin - keltaisuus;
lisääntymisjärjestelmästä ja maitorauhasista: usein - kohdun verenvuoto, emätinvuoto leukorrhean muodossa; harvoin - kohdun limakalvon hypertrofia; harvoin - kohdun limakalvon polyypit; hyvin harvoin - kohdun limakalvon liikakasvu;
dermatologiset reaktiot: hyvin usein - lisääntynyt hikoilu; usein - kutina sukuelinten alueella, ihottuma; hyvin harvoin - hiustenlähtö;
yleiset häiriöt: usein - lisääntynyt väsymys, turvotus; harvoin - painonnousu.

Yliannostus

Oireet: kun otetaan 680 mg päivässä - pahoinvointi ja / tai oksentelu, huimaus, päänsärky, huimaus. Ehkä - kuumia aaltoja, emättimen verenvuotoa, QT-ajan pidentymistä.

Hoito: oireenmukaisen hoidon nimittäminen.

erityisohjeet

Farestonin nimittäminen tulisi tehdä potilaan gynekologisen tutkimuksen tulosten perusteella, kiinnittäen erityistä huomiota kohdun limakalvon tilaan. Kohdun limakalvon syövän riskiryhmään kuuluvat potilaat, joiden painoindeksi on yli 30, valtimoverenpainetauti, diabetes mellitus ja jotka ovat pitkäaikaisessa hormonikorvaushoidossa. Lisäksi tilan huolellinen seuranta on tarpeen vaikean angina pectoriksen, dekompensoidun sydämen vajaatoiminnan yhteydessä. Hoitojakson aikana gynekologin tulee tarkkailla naista ja suorittaa kontrollikokeet vähintään kerran vuodessa.

On pidettävä mielessä, että hyperkalsemian todennäköisyys luumetastaaseja sairastavilla potilailla näkyy toremifeenihoidon varhaisessa vaiheessa.

QT-ajan pidentyminen havaittiin Fareston-annoksen suurentamisen myötä. Jos QT-aika on yli 500 ms, remifeeniä ei tule käyttää.

Jos rytmihäiriöoireita ilmenee, hoito tulee keskeyttää.

Hoitoon on liitettävä säännöllisiä tutkimuksia punasolujen, leukosyyttien ja verihiutaleiden määrän seuraamiseksi.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Farestonin käyttö ei vaikuta kykyyn ajaa ajoneuvoja ja mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Farestonin käyttö on vasta-aiheista tiineyden ja imetyksen aikana.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Farestonin käyttö on vasta-aiheista vaikeassa maksan vajaatoiminnassa, mukaan lukien historia.

Käyttö vanhuksille

Farestonia tulee käyttää varoen iäkkäillä potilailla.

Huumeiden vuorovaikutus

Koska synergistinen vaikutus QT-ajan pidentymiseen ja kammioperäisten rytmihäiriöiden esiintymiseen (mukaan lukien "piruettityyppiset kammiorytmihäiriöt"), toremifeenin yhdistelmä seuraavien lääkkeiden kanssa on vasta-aiheista: IA-luokan rytmihäiriölääkkeet (mukaan lukien kinidiini, disopyramidi, hydrokinidiini), luokka III mukaan lukien rytmihäiriölääkkeet amiodaroni, ibutilidi, sotaloli, dofetilidi), psykoosilääkkeet (mukaan lukien sertindoli, haloperidoli, fenotiatsiini, pimotsidi, sultopridi), erytromysiini, moksifloksasiini, pentamidiini, malarialääkkeet (erityisesti halofantriini), mizolastiini, terfenadamiini difemanili, vinkamiini (laskimoon annettuna).

Farestonia käytettäessä samanaikaisesti:

tiatsididiureetit, muut munuaisten kalsiumin erittymistä alentavat lääkkeet: lisäävät hyperkalsemian riskiä;
fenobarbitaali, karbamatsepiini, fenytoiini, muut lääkkeet, jotka voimistavat mikrosomaalisen hapettumisen voimakkuutta: voivat nopeuttaa toremifeenin metaboliaa ja erittymistä vähentämällä sen pitoisuutta veriseerumissa. Tarvittaessa tämä yhdistelmä, lääkkeen päivittäinen annos on kaksinkertaistettava;
epäsuorat antikoagulantit, mukaan lukien varfariini: aiheuttavat huomattavaa verenvuodon lisääntymistä (on suositeltavaa välttää tätä yhdistelmää);
CYP3A-sytokromi-isoentsyymien estäjät - oleandomysiini, erytromysiini, sienilääkkeet, mukaan lukien ketokonatsoli: vähentävät toremifeenin metabolista nopeutta.