Exjade

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Exjade: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Exjade

ATX-koodi: V03AC03

Vaikuttava aine: Deferasiroksi (Deferasiroksi)

Tuottaja: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Sveitsi)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.9.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 29500 ruplaa.

Ostaa

Exjade on monimutkainen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääkettä on saatavana dispergoituvien tablettien muodossa: melkein valkoisia, pyöreitä, litteitä sylinterimäisiä, viistoreunaisia ja kaiverrettuja "J 125 / NVR" (annos 125 mg), "J 250 / NVR" (annos 250 mg) tai "J 500 / NVR" (annos 500 mg) (7 kpl läpipainopakkauksissa, 4 tai 12 läpipainopakkauksen pahvilaatikossa ja Exidzhadin käyttöohjeet).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: deferasiroksi - 125, 250 tai 500 mg;
apukomponentit: laktoosimonohydraatti (kuiva aerosoli), laktoosimonohydraatti (200 emästä), vedetön kolloidinen piidioksidi, krospovidoni, natriumlauryylisulfaatti, mikrokiteinen selluloosa, povidoni K30, magnesiumstearaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Exjade on monimutkainen lääke, joka parantaa raudan (Fe) erittymistä elimistöstä, pääasiassa ulosteiden mukana. Sen vaikuttava aine on deferasiroksi, kolminkertainen ligandi, jolla on suuri affiniteetti rautaan (III) ja joka sitoo sen suhteessa 2: 1.

Alhaisen affiniteetinsa vuoksi sinkkiin ja kupariin deferasiroksi ei aiheuta näiden hivenaineiden pitoisuutta seerumissa.

Havaittiin, että kun deferasiroksia otettiin päivittäisenä 10 mg / kg: n annoksena aikuispotilailla, joilla oli diagnosoitu beeta-talassemia verensiirron jälkeisen raudan ylikuormituksen kanssa, raudan keskimääräinen tehokas erittyminen päivässä oli 0,011 9 mg Fe / 1 kg potilaan painosta. Kun annos oli 20 mg / kg, raudan erittyminen päivässä oli 0,329 mg Fe / kg ja annoksella 40 mg / kg - 0,445 mg Fe / kg.

Deferatsiroksin käytöstä kroonisessa verensiirron jälkeisessä raudan ylikuormituksessa tehdyissä tutkimuksissa aikuiset ja yli 2-vuotiaat lapset, joilla on säännöllisiä verensiirtoja vaativia sairauksia, kuten beeta-talassemia, sirppisoluanemia ja muut synnynnäisen ja hankitun syntymän anemiat (mukaan lukien myelodysplastinen oireyhtymä), Diamond - Blackfenin synnynnäinen hypoplastinen anemia, hankittu aplastinen anemia).

Aikuisten ja beeta-talassemiaa sairastavien lasten verensiirtojen taustalla säännöllinen deferatsiroksin saanti päivittäisillä annoksilla 20 ja 30 mg / kg 365 päivän ajan auttaa vähentämään kehon kokonaisrautavarastoa. Samanaikaisesti maksan rautapitoisuus pienenee keskimäärin 0,4 mg / g maksan kuiva-ainetta 0,9 mg Fe / g kuiva-aineessa ja ferritiinipitoisuuden lasku veriseerumissa on keskimäärin 0,036 ja 0,926 mg / l.

Kun Exidjadia käytetään potilaille, joilla on raudan ylikuormitus ja muuntyyppinen anemia, päivittäisenä annoksena 20 mg / kg, raudan erittymisen suhde sen saantiin on 1,02, mikä viittaa normaaliin rautatasapainoon. Päivittäisen 30 mg / kg: n annoksen taustalla suhde on 1,67, mikä osoittaa raudan lisääntyneen erittymisen kehosta. Potilailla, jotka saavat harvoin vaihto- tai verensiirtoja, deferasiroksin ottaminen 10 mg / 1 kg painokiloa kohti päivässä 365 päivän ajan antaa sinun ylläpitää normaalia seerumin ferritiinipitoisuutta ja rautapitoisuutta maksassa, auttaa saavuttamaan tasapainon kehon raudanoton välillä ja sen jalostukseen. Terapeuttisen vaikutuksen arviointikriteeri on ferritiinipitoisuuden dynamiikka veriseerumissa,koska se heijastaa maksan rautapitoisuuden muutoksia.

Alkuperäisellä maksan rautapitoisuudella ≥ 7 mg Fe / g maksan kuiva-ainetta 58,5%: lla potilaista, jotka ottivat lääkettä 2 vuoden iässä beetatalassemiasta ja kroonisesta verensiirron jälkeisestä raudan ylikuormituksesta, jotka eivät saaneet deferoksamiinihoitoa, päivittäisen deferasiroksin käytön taustalla Annoksella 20–30 mg / kg ruumiinpainoa 365 päivän ajan havaittiin maksan rautapitoisuuden lasku arvoon ≤ 7 mg Fe / g maksan kuiva-ainetta.

Exidzhadin vaikutus veriseerumin ferritiinipitoisuuden muutokseen ja raudan erittymisen suhteeseen sen imeytymiseen kehoon on annoksesta riippuvainen päivittäisannoksilla 5-30 mg / kg.

Sirppisoluanemia ja krooninen verensiirron jälkeinen raudan ylikuormitus aiheuttavat lääkkeen ottamisen maksan rautapitoisuuteen keskimäärin 1,3 mg Fe / g maksan kuiva-ainetta, kun taas deferoksamiinin käytön taustalla tämä lasku on 0,7 mg Fe / g kuiva-ainetta maksa.

Normaalin sydänlihaksen toiminnan säilymisen lisäksi havaitaan myös sydämen vajaatoiminnan parantuminen (vasemman kammion ejektiofraktio on vähintään 56%, poikittaisen rentoutumisajan pituus on 5–20 ms) beeta-talassemiapotilailla ja kroonisella verensiirron jälkeisellä raudan ylikuormituksella, jotka saavat Exjade päivittäin annos on 30--40 mg / kg 365 päivän ajan.

Lääkehoito auttaa vähentämään sydänlihaksen rautapitoisuutta ja parantamaan asteittain lateraalista rentoutumisaikaa. Potilailla, joilla ei ole sydänlihasvaurioita, deferasiroksin käyttö estää raudan kertymisen sydämeen.

Potilailla, joilla on talassemia ja krooninen verensiirtoon liittyvä raudan ylikuormitus, Exidzhadin käyttö päivittäisenä 10 mg / kg: n annoksena 365 päivän ajan johtaa maksan rautapitoisuuden laskuun keskimäärin 3,8 mg Fe / g maksan kuiva-ainetta, ferritiinin pitoisuus seerumissa 0,222 mg / l lähtötasosta, kun taas lumelääkettä saavilla potilailla maksan rautapitoisuus nousee 0,38 mg maksan kuiva-ainetta g / g ja seerumin ferritiinipitoisuus - 0,114 5 mg / ml.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna deferasiroksi imeytyy hyvin, sen maksimipitoisuus (C _max) veriplasmassa saavutetaan keskimäärin 1,5-4 tunnin kuluttua. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 70%. Kun Exidjad otetaan 0,5 tuntia ennen aamiaista normaalilla tai korkealla rasvapitoisuudella, sen hyötyosuus AUC: n (farmakokineettisen käyrän alla olevan alueen "pitoisuus-aika") mukaan kasvaa noin 13-25%. Kun tabletti otetaan tavallisen aamiaisen tai aamiaisen kanssa, jonka rasvapitoisuus on yli 50% kokonaisenergia-arvosta, AUC kasvaa noin 2 kertaa.

Suhteelliset AUC-arvot, kun deferasiroksi otetaan suspensiona omena- tai appelsiinimehun kanssa, ovat yhtä suuret kuin käytettäessä sitä vesipitoisena suspensioon.

Vakaassa tilassa deferasiroksin C _max- ja AUC _0-24 -arvojen nousu tapahtuu melkein lineaarisesti annoksen kanssa. Kehon kumulaatiokerroin (F _c) on 1,3–2,3.

Sitoutuminen plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) - jopa 99%. Näennäinen jakautumistilavuus (V _d) aikuisilla on noin 14 litraa.

Deferasiroksin pääasiallinen metaboliareitti on glukuronidaatio UGT1A1: llä [uridiinidifosfaattiglukuronyylitransferaasi (UGT) -perhe 1, polypeptidi A1] ja vähemmässä määrin UGT1A3: lla (UGT-perhe 1, polypeptidi A3), jota seuraa erittyminen sappeen. Enterohepaattisen uudelleenkierron aikana glukuronaatit dekonjugoidaan ja imeytyvät takaisin suolistoon. Noin 8% deferasiroksista käy läpi oksidatiivisen metabolian, jota välittää sytokromi CYP450.

In vitro hydroksikarbamidin estävää vaikutusta deferasiroksin metaboliaan ei havaita.

Deferasiroksi erittyy metaboliittien kanssa pääasiassa (84% annoksesta) suoliston, loput (enintään 8%) munuaisten kautta.

Keskimääräinen puoliintumisaika (T _1/2) voi vaihdella 8-16 tuntia.

2–17-vuotiailla lapsilla ja nuorilla deferasiroksin biologinen hyötyosuus on pienempi kuin aikuispotilailla sekä kerta- että toistuvien annosten jälkeen. Exidzhad-annosohjelman yksilöllisen valinnan yhteydessä joillakin biologisen hyötyosuuden poikkeamilla ei ole kliinistä merkitystä.

Havaittiin, että potilailla, joilla oli heikentynyt maksan toimintaluokka A ja B Child-Pugh-asteikolla, deferasiroksin keskimääräinen AUC on suurempi kuin potilailla, joiden maksan toiminta on normaali, vastaavasti 16 ja 76%. Jos maksan toimintahäiriö on lievää ja kohtalaista, keskimääräinen C _max on 22% suurempi kuin potilailla, joilla on normaali maksan toiminta. Maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen jopa viisi kertaa normaalin ylärajaan verrattuna ei vaikuta deferatsiroksin farmakokinetiikkaan.

Deferasiroksin farmakokinetiikkaa yli 65-vuotiailla potilailla, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, ei ole tutkittu.

Käyttöaiheet

2-vuotiaat ja sitä vanhemmat potilaat: krooninen verensiirron jälkeinen raudan ylikuormitus;
10-vuotiaat ja sitä vanhemmat potilaat: krooninen ei-verensiirtoinen raudan ylikuormitus talassemian taustalla.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

kreatiniinipitoisuuden taso veriseerumissa, joka ylittää ikärajan ylärajan 2 kertaa tai enemmän;
munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 60 ml / min;
korkean riskin myelodysplastinen oireyhtymä, hemoblastoosi, ei-hematologisen syntymän pahanlaatuiset kasvaimet potilailla, joilla tauti etenee nopeasti ja joille kelaatihoito on tehotonta;
vaikea maksan toimintahäiriö (luokka C Child-Pugh-asteikolla);
galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
samanaikaisten lääkkeiden käyttö, jotka muodostavat komplekseja rauta-ionien kanssa;
imetys;
ikä alle 2 vuotta vanha;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Lisäksi lääkkeen ottaminen on vasta-aiheista raskauden aikana. Exijadin nimittäminen on mahdollista vain poikkeustapauksissa, kun lääkärin mielestä odotettu kliininen vaikutus äidille ylittää sikiölle mahdollisesti aiheutuvan toksisen uhan.

Exjade-valmistetta tulee määrätä varoen vanhuksille (yli 65-vuotiaille); kun seerumin kreatiniinitaso ylittää ikärajan ylärajan tai munuaisten vajaatoiminta, kun CC on yli 60 ml / min, erityisesti potilailla, joilla on muita riskitekijöitä, kuten kuivuminen, vakavat infektiot ja / tai samanaikainen hoito lääkkeillä, jotka voivat vaikuttaa haitallisesti munuaisten toiminta; maksan vajaatoiminta, antikoagulanttien, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID), glukokortikosteroidien (GCS), oraalisten bisfosfonaattien samanaikainen käyttö potilailla, joiden verihiutaleiden määrä on alle 50 x ¹⁰⁹ / l.

Exjade, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tabletteja ei saa niellä kokonaisina tai pureskella!

Dispergoituvien tablettien suspensio otetaan suun kautta tyhjään vatsaan viimeistään 0,5 tuntia ennen ateriaa kerran päivässä, mieluiten aina samaan aikaan.

Suspensiota varten tarvittava annos Exidzhadia asetetaan astiaan, joka sisältää 100-200 ml vettä, appelsiini- tai omenamehua, ja sekoitetaan, kunnes saadaan homogeeninen liuos. Kun valmis suspensio on juonut, potilaan tulisi lisäksi kaataa pieni määrä vettä tai mehua astiaan jäljellä olevan suspension kanssa ja ottaa sekoittamisen jälkeen saatu neste sisälle.

Hiilihapotettujen juomien tai maidon käyttöä tablettien liuottamiseksi ei suositella, koska näissä nesteissä liukenemisprosessi kestää kauan ja siihen liittyy vaahdon muodostumista.

Lääkettä määrättäessä annos lasketaan milligrammoina 1 kg: aa potilaan painosta pyöristämällä mahdollisimman lähellä yhtä Exjade-tablettien annoksista: 500 mg, 250 mg tai 125 mg.

Krooninen verensiirron jälkeinen raudan ylikuormitus

Lääkärin, jolla on kokemusta verensiirron jälkeisen kroonisen ylikuormituksen hoidosta, tulisi aloittaa ja antaa Exjade-hoito.

Kroonisessa verensiirron jälkeisessä raudan ylikuormituksessa Exidjad-hoidon aloittamista suositellaan punasolujen verensiirron jälkeen yli 20 yksikön (noin 100 ml / kg) tilavuudessa tai kliinisen tutkimustiedon läsnä ollessa, joka vahvistaa kroonisen raudan ylikuormituksen (myös jos seerumin ferritiinipitoisuus ylittää 1 mg / kg). l).

Suositeltu annos: aloitusannos - nopeudella 20 mg / kg päivässä.

Alkuperäinen päivittäinen annos, joka vähentää raudan määrää kehossa, aikuispotilaille, jotka tarvitsevat yli 14 ml / kg: n verensiirron punasolujen 30 päivän ajan, voi olla 30 mg / kg.

Alkuperäinen vuorokausiannos, joka varmistaa normaalin rautatason ylläpitämisen kehossa aikuispotilailla, jotka tarvitsevat alle 7 ml / kg: n punasolujen verensiirron 30 päivän ajan, voi olla 10 mg / kg.

Aikaisemman tehokkaan deferoksamiinihoidon jälkeen Exidjad-hoito tulisi aloittaa annoksella, joka vastaa 1/2 annosta deferoksamiiniannosta. Jos potilas sai deferoksamiinia 40 mg / kg päivässä, deferatsiroksin aloituspäiväannos ei saisi ylittää 20 mg / kg.

Lääkehoidon kanssa on suositeltavaa seurata säännöllisesti (kerran 30 päivässä) ferritiinipitoisuutta veriseerumissa. Tarvittaessa seerumin ferritiinipitoisuuksien muutosten vuoksi 90–180 päivän välein annoksen tulisi olla askel askeleelta, mikä aina suurentaa tai pienentää edellistä annosta 5–10 mg / kg.

Jos Exidjad-annoksen ollessa 30 mg / kg seerumin ferritiinipitoisuus on edelleen 2,5 mg / l tai enemmän, mikä osoittaa hoidon tehottomuuden, päivittäinen annos tulisi nostaa 40 mg / kg. Suurin päivittäinen annos ei saisi ylittää 40 mg / kg ruumiinpainoa.

Kun seerumin tavoitepitoisuus, joka on tavallisesti 0,5 - 1 mg / l, saavutetaan, on harkittava lääkeannoksen asteittaista pienentämistä vaiheittain sen varmistamiseksi, että seerumin ferritiinitasot pysyvät tällä alueella.

Exjade-hoidon keskeyttämistä on harkittava, jos seerumin ferritiinipitoisuus on merkittävästi alle 0,5 mg / l.

On pidettävä mielessä, että kohtuuttoman suuren deferatsiroksiannoksen käyttö potilaille, joilla on vähäinen raudan ylikuormitus tai lievä seerumin ferritiinipitoisuuden nousu, lisää lääkkeen toksisen vaikutuksen riskiä.

Krooninen ei-verensiirtoinen raudan ylikuormitus talassemiapotilailla

Chjade-hoito Exjade-hoidolla voidaan aloittaa vain, jos todetaan krooninen verensiirtoon liittyvä raudan ylikuormitus (ts. Maksan rautapitoisuuden alkuarvo ylittää 5 mg Fe / g maksan kuiva-ainetta tai ferritiinipitoisuus veriseerumissa on yli 0,8 mg / l).

Jos potilaan maksan rautapitoisuutta ei voida arvioida, kelatointihoito on suoritettava huolellisesti minimoiden liiallisen kelatoinnin riski.

Suositeltu annos: päivittäinen aloitusannos - 10 mg / kg ruumiinpainoa. Lisäksi veriseerumin ferritiinipitoisuuden seurannan tulosten perusteella, joka suoritetaan kerran 30 päivässä, voit lisätä vaiheittain (5-10 mg / kg) Exidzhad-annosta 90-180 päivän välein. Potilailla, joilla on hyvä hoitotoleranssi, annoksen säätäminen on tarpeen, vaikka maksan rautapitoisuus pysyisi 7 mg Fe / g maksan kuiva-aineessa tai seerumin ferritiinitaso 2 mg / l (ilman taipumusta laskea).

Talassemiassa Exidjadin käytön tehoa ja turvallisuutta yli 20 mg / kg: n annoksilla ei ole varmistettu, joten heidän nimittämisensä on vasta-aiheista.

Jos ferritiinin pitoisuus seerumissa on 2 mg / l tai vähemmän eikä maksan rautapitoisuutta arvioida, annosta 10 mg / kg ruumiinpainoa ei pidä ylittää.

Kun maksan rautapitoisuus saavuttaa alle 7 mg Fe / g maksan kuiva-ainetta tai ferritiinipitoisuuden 2 mg / l tai vähemmän, on suositeltavaa pienentää lääkeannosta, kun deferatsiroksia käytetään yli 10 mg / kg ruumiinpainoa kohti.

Kroonisen ei-verensiirtoisen raudan ylikuormituksen yhteydessä Exjade-hoito tulee lopettaa, jos maksan rautapitoisuus saavuttaa 3 mg Fe / g maksan kuiva-ainetta tai ferritiinipitoisuus on alle 0,3 mg / l.

Exidjadin käyttö on mahdollista jatkaa, kun kliininen tarve ilmaantuu.

Erityiset potilasryhmät

Yli 65-vuotiaat potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista. Tämä potilasluokka tarvitsee tilan huolellista seurantaa. Jos haittatapahtumien oireita ilmenee, on harkittava Exijad-annoksen pienentämistä.

2-17-vuotiaiden lasten ja nuorten hoidossa käytetään yleistä annosteluohjelmaa, vain ajan mittaan annosta laskettaessa on otettava huomioon mahdollinen painon muutos.

Munuaisten vajaatoiminnan vuoksi aloitusannosta ei tarvitse muuttaa. Tämän potilasryhmän hoitoon on liitettävä seerumin kreatiniinipitoisuuden säännöllinen (1 kerta 30 päivässä) seuranta ja tarvittaessa päivittäisen annoksen pienentäminen 10 mg / kg.

Kohtalaisen maksan toimintahäiriön tapauksessa (luokka B Child-Pugh-asteikolla) aloitusannosta tulisi pienentää noin puolella tavanomaisesta annoksesta. Maksan toiminnan tilaa on seurattava ennen hoidon aloittamista, sitten 1 kerran 14 päivässä ensimmäisen 30 hoitopäivän aikana, sitten - 30 päivän välein.

Sivuvaikutukset

Haittatapahtumat luokitellaan seuraavasti: hyvin usein (≥ 1/10); usein (≥ 1/100, <1/10); harvoin (≥ 1/1000, <1/100), hyvin harvoin (<1/10 000); esiintymistiheyttä ei tunneta - haittavaikutuksista on erilliset raportit (Exidjadin käytön ja näiden reaktioiden kehittymisen välillä ei ole yhteyttä)

immuunijärjestelmästä: taajuutta ei ole vahvistettu - yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien angioedeema, anafylaktiset reaktiot (useammin hoidon ensimmäisten kuukausien aikana);
hermostosta: usein - päänsärky; harvoin - huimaus;
kuuloelimen puolelta: harvoin - kuulon heikkeneminen;
näköelimen puolelta: harvoin - makulopatia, varhainen kaihi; harvoin - optinen neuriitti;
hengityselimistä: harvoin - kipu kurkunpään ja / tai nielun alueella;
ruoansulatuskanavasta: usein - vatsakipu, ripuli, turvotus, ummetus, pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - vatsa- ja pohjukaissuolihaava, ruoansulatuskanavan verenvuoto, kolelitiaasi, gastriitti, hepatiitti, kolelitiaasi; harvoin - ruokatorvitulehdus; taajuutta ei ole vahvistettu - maksan vajaatoiminta;
virtsajärjestelmästä: taajuutta ei ole vahvistettu - akuutti munuaisten vajaatoiminta (useimmissa tapauksissa se on palautuva), tubulointerstitiaalinen nefriitti;
mielenterveyshäiriöt: harvoin - ahdistuneisuus, unihäiriöt;
dermatologiset reaktiot: usein - kutina, ihottuma; harvoin - pigmentaation rikkominen; taajuutta ei ole vahvistettu - nokkosihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, hiustenlähtö, leukosytoklastinen vaskuliitti;
laboratorioindikaattorit: hyvin usein - seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu; usein - proteinuria; harvoin - glukosuria, tubulopatia (Fanconin oireyhtymä);
toiset: harvoin - lisääntyneen väsymyksen tunne, kehon lämpötilan nousu, turvotus.

Yliannostus

Oireet

Exidjadin akuutin yliannostuksen yhteydessä pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja päänsärky ovat mahdollisia. Subkliinisen hepatiitin tapauksia on raportoitu. 80 mg / kg: n kerta-annoksen taustalla potilailla, joilla on diagnosoitu beeta-talassemia, jossa on raudan ylikuormitus, voi ilmetä lievää pahoinvointia ja ripulia. Kerta-annos, enintään 40 mg / kg, siedetään hyvin terveillä henkilöillä.

Hoito

Akuutin yliannostuksen yhteydessä on välttämätöntä aiheuttaa keinotekoinen oksentelu tai mahahuuhtelu. Tarvittaessa määrätään oireenmukaista hoitoa. Subkliinisen hepatiitin lopettaminen edellyttää hoidon lopettamista; pitkällä aikavälillä potilailla ei ole komplikaatioita.

erityisohjeet

Exjade-hoito tulisi aloittaa ja suorittaa vain taudin vahvistavien asiaankuuluvien tutkimusten tulosten perusteella ja sen jälkeen, kun kelaatihoidon mahdolliset riskit ja hyödyt on arvioitu yksilöllisesti.

Lääkehoidon taustalla on seerumin kreatiniinipitoisuuden nousun riski (noin 36%: lla potilaista), yleensä se ei ole progressiivinen ja pysyy normaalilla alueella.

Päivittäistä Exidzhad-annosta tulisi pienentää 10 mg / kg ruumiinpainoa, jos kahden peräkkäisen käynnin aikana seerumin kreatiniinipitoisuus aikuisilla potilailla on yli 33% keskimääräisistä arvoista ennen hoitoa ja lapsilla se ylittää ikärajan ylärajan. tai laskettu CC on alle 90 ml / min (normin alaraja), eikä tämä johdu muista syistä. Voit väliaikaisesti lopettaa tablettien ottamisen tarvittaessa. Hoidon jatkamisesta päätetään yksilöllisen kliinisen kuvan perusteella.

Seerumin kreatiniinipitoisuuden taso on suositeltavaa määrittää kahdesti ennen hoidon aloittamista. Exidzhadin käytön aloittamisen tai sen annoksen muuttamisen jälkeen tutkimukset kreatiniinipitoisuuden määrittämiseksi veriplasmassa, CC: ssä ja / tai kystatiini C: n pitoisuus veriplasmassa suoritetaan viikoittain, sitten - neljän viikon välein. Joissakin tapauksissa voi olla tarpeen seurata lisäksi munuaisten tubulaarisen toiminnan indikaattoreita, kuten glukosuria (potilailla, joilla ei ole diabetes mellitusta ja matalat kalium-, fosfaatti-, magnesium-, virtsahappopitoisuudet), fosfaturia, aminohappoja. Tapauksissa, joissa näillä munuaisten tubulaarisen toiminnan indikaattoreilla on poikkeamia normaaliarvoista, on harkittava annoksen pienentämistä tai lääkkeen väliaikaista lopettamista.

Exijad-valmisteen käyttöön tulee liittyä säännöllinen (kerran 4 viikossa) proteinuria-tason seuranta.

Maksan toiminnan säännölliseen (kerran 4 viikossa) seurantaan tulisi sisältyä tutkimus maksan transaminaasien ja alkalisen fosfataasin aktiivisuudesta, bilirubiinipitoisuus. Jos maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus etenee, Exidzhadin käyttö on lopetettava. Biokemiallisten muutosten syiden selvittämisen tai indikaattorien palauttamisen jälkeen normaalitasolle on mahdollista pohtia hoidon jatkamista pienemmällä annoksella. Tällöin annosta on tarpeen nostaa asteittain ja varoen.

Ihottuman kehittymisen jälkeen havaitaan usein sen spontaani katoaminen, joten ihottuman lievällä tai keskivaikealla vakavuudella lääkehoitoa voidaan jatkaa ilman annoksen muuttamista. Jos ilmenevä ihottuma on voimakkaampi, tablettien ottaminen on väliaikaisesti lopetettava ja jatkettava sen jälkeen, kun ihottuma häviää pienemmällä annoksella, mukaan lukien yhdessä lyhytaikaisen GCS: n kanssa.

Jos epäilet Stevens-Johnsonin oireyhtymän kehittymistä, lääke tulee lopettaa.

Jos Exidjad-valmisteen käytön aikana esiintyy ripulia ja / tai oksentelua, potilaalle on annettava asianmukainen nesteytys.

Ennen Exidjadin käytön aloittamista on suositeltavaa määrittää potilaan kuulo ja näöntarkkuus. Hoidon aikana oftalmologinen tutkimus, mukaan lukien silmänpohjan oftalmoskopia, tulisi suorittaa säännöllisesti kerran vuodessa. Jos havaitaan kuulo- tai näköhäiriöitä, on harkittava annoksen pienentämistä tai hoidon lopettamista.

Hoitoon on suositeltavaa liittää säännöllinen hematologisten parametrien seuranta. Jos deferatsiroksin käytön taustalla havaitaan sytopeniaa, jonka etiologia on tuntematon, kelaattihoito on keskeytettävä hematologisten parametrien normalisoitumisjaksoksi, jonka jälkeen se voidaan jatkaa.

Exidjadin pitkäaikaisessa käytössä potilaan sydämen toimintaa tulee arvioida säännöllisesti vakavan raudan ylikuormituksen varalta.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska deferatsiroksin käytön taustalla voi ilmetä haittavaikutuksia, jotka vaikuttavat negatiivisesti potilaan kykyyn suorittaa mahdollisesti vaarallisia toimintoja, on suositeltavaa olla varovainen ajaessasi tai työskennellessäni monimutkaisten mekanismien kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskausjakso on vasta-aihe lääkkeen ottamiselle. Exijadin nimittäminen on mahdollista vain poikkeustapauksissa, kun lääkärin mielestä odotettu kliininen vaikutus äidille ylittää sikiölle mahdollisesti aiheutuvan toksisen uhan.

Exidzhadin nimittäminen on vasta-aiheista imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Exidzhadin nimittäminen on vasta-aiheista alle 2-vuotiaiden lasten hoidossa.

Tutkimuksen tulosten mukaan verensiirron jälkeisen raudan ylikuormituksen omaavien lasten deferasiroksin käyttö 5 vuoden ajan ei aiheuttanut kasvun hidastumista, mutta varotoimenpiteenä 2–17-vuotiaiden potilaiden hoitoon on liitettävä säännöllinen (kerran vuodessa) painon, pituuden seuranta ja murrosiän aste.

Munuaisten vajaatoiminta

Exidzhadin käyttö on vasta-aiheista, jos kohtalainen tai vaikea munuaisten toimintahäiriö (CC alle 60 ml / min).

Potilaiden, joiden seerumin kreatiniinipitoisuus on yli ikärajan, hoidossa on oltava varovainen.

Aloitusannosta ei tarvitse muuttaa, jos munuaisten toiminta on heikentynyt, kun CC on yli 60 ml / min.

Hoitoon on liitettävä seerumin kreatiniinipitoisuuden säännöllinen seuranta, joka hoidon 30 ensimmäisen päivän aikana suoritetaan 7 päivän välein ja sitten 30 päivän välein. Tarvittaessa deferasiroksin päivittäisen annoksen pienentäminen on 10 mg / kg ruumiinpainoa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Exidzhadin käyttö on vasta-aiheista vakavan maksan toimintahäiriön tapauksessa (luokka C Child-Pugh-asteikolla).

Lääkettä tulee käyttää varoen maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa.

Aloitusannoksen korjaaminen lievän maksan toimintahäiriön sattuessa ei ole tarpeen; jos kohtalainen maksan toimintahäiriö on Exidzhadin aloitusannoksen tulisi olla noin 1/2 tavanomaisesta annoksesta. Maksan toiminnan tilaa on tarpeen seurata kuukausittain.

Käyttö vanhuksille

Exjade-valmistetta suositellaan määräämään varoen yli 65-vuotiaille potilaille. Tämän potilasryhmän annosteluohjelman korjaamista ei tarvita.

Huumeiden vuorovaikutus

Alumiinipitoisten antasidien ja muiden rautakelaattien samanaikainen käyttö on vasta-aiheista, koska yhteisvaikutuksista ei ole tietoa.

Kroonista raudan ylikuormitusta sairastavilla potilailla, kun deferasiroksi yhdistetään midatsolaamin, syklosporiinin, simvastatiinin, bepridiilin, hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden, ergotamiinin ja muiden lääkkeiden kanssa, jotka ovat CYP3A4-isoentsyymin substraatteja, niiden systeeminen hyötyosuus pienenee. Joissakin tapauksissa se voidaan lausua, joten varovaisuutta on noudatettava, jos on tarpeen käyttää yhdistelmiä lääkkeiden kanssa, joiden metabolia liittyy CYP3A4-isoentsyymin osallistumiseen.

Yhdistelmä fenobarbitaalin, rifampisiinin, fenytoiinin, ritonaviirin ja muiden voimakkaiden UGT-induktorien kanssa voi vähentää deferasiroksin tehokkuutta, joten ottaen huomioon kliininen hoitovaste, on tarpeen säätää Exidjad-annoksen suurentamisesta.

Deferasiroksin määrääminen samanaikaisesti repaglinidin kanssa on vasta-aiheista, koska niiden yhteisvaikutuksista ei ole tietoa. Lääkkeen mahdollinen vuorovaikutus CYP2C8-isoentsyymin paklitakselin toisen substraatin kanssa on otettava huomioon.

Kolestyramiini vähentää merkittävästi deferasiroksin hyötyosuutta.

Yhdistelmä teofylliinin kanssa, joka on CYP1A2-isoentsyymin substraatti, ei ole toivottavaa. Tapauksissa, joissa sen nimeämistä ei voida välttää, on suositeltavaa seurata huolellisesti teofylliinipitoisuutta veriplasmassa ja tarvittaessa pienentää sen annosta.

Terveillä henkilöillä ei havaittu vuorovaikutusta digoksiinin kanssa.

Askorbiinihapon ottamiseen päivittäisillä annoksilla, jotka ovat korkeintaan 200 mg, ei liity ei-toivottuja seurauksia.

Yhdistelmä antikoagulanttien, tulehduskipulääkkeiden, kortikosteroidien, bisfosfonaattien kanssa oraaliseen antoon lisää riskiä kehittää maha-suolikanavan vakavia haittavaikutuksia kuten haavaumat ja verenvuoto.

Ehkä hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden tehokkuuden heikkeneminen, joiden aineenvaihdunta liittyy CYP3A4-isoentsyymin osallistumiseen.

Analogit

Exidjadin analogit ovat Jaden, Desferal.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä korkeintaan 30 ° C: n lämpötilassa kosteudelta suojattuna.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Exjade

Exjade-arvostelut ovat harvinaisia, mutta myönteisiä. Pillereiden ottamisella on hyvä terapeuttinen vaikutus kehon raudan ylimäärään liittyvien patologioiden hoidossa. Potilaat ilmoittavat, että lääkkeen ottamiseen on liitettävä tiukka ruokavalio, joka sulkee pois runsaasti rautaa sisältävät elintarvikkeet.