Berotek N

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Latinankielinen nimi: Berotec N

ATX-koodi: R03AC04

Vaikuttava aine: fenoteroli (fenoteroli)

Valmistaja: Boehringer Ingelheim Pharma (Saksa)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 29.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 374 ruplaa.

Ostaa

Annosteltu aerosoli inhalaatiota varten Berotek N

Berotek N on selektiivinen beeta ₂ -adrenomimeetti, keuhkoputkia laajentava lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - annosteltu annos inhaloitava aerosoli: kirkas väritön tai vaaleankeltainen tai vaaleanruskea neste, jossa ei ole suspendoituneita hiukkasia [10 ml (200 annosta) kukin metalliaerosolipurkkeissa, joissa on annosteluventtiili ja suukappale; pahvilaatikossa 1 tölkki ja käyttöohjeet Beroteka N].

Yhden aerosolin inhalaatioannoksen koostumus:

vaikuttava aine: fenoterolihydrobromidi - 100 mcg;
apukomponentit: puhdistettu vesi, tetrafluorietaani (HFA 134a, ponneaine), absoluuttinen etanoli, vedetön sitruunahappo.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Beroteka N: n vaikuttava aine - fenoterolihydrobromidi on selektiivinen beeta ₂ -adrenomimeetti, keuhkoputkia laajentava aine. Lääke estää ja lievittää bronkospasmikohtauksia keuhkoastmassa ja muissa sairauksissa, joihin liittyy hengitysteiden tukkeutuminen (krooninen obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus, mukaan lukien keuhkolaajentuma).

Fenoteroli, käytetään terapeuttisia annoksia, on selektiivinen β ₂ -adrenoreseptorin stimulantti. Kun käytetään lääkkeen suurempia annoksia, β ₁ adrenoreseptoreita stimuloidaan.

Johtuvat sitoutumisesta p ₂ -adrenergisiä reseptoreita, adenylaattisyklaasi aktivoituu kautta stimuloivan G _s -proteiini, myöhemmin - muodostumista syklisen adenosiinimonofosfaatin (cAMP) kasvaa, mikä aktivoi proteiinikinaasi A proteiinikinaasi A estää yhteyden myosiinin kanssa aktiini, seurauksena, joka sileiden lihasten rentoutua.

Fenoteroli rentouttaa keuhkoputkien ja verisuonten sileät lihakset ja suojaa myös keuhkoputkia supistavilta ärsykkeiltä, kuten allergeenit (varhainen vaste), kylmä ilma, liikunta, histamiini ja metakoliini.

Lisäksi fenoteroli estää tulehdusta ja keuhkoputkia supistavien välittäjien vapautumista syöttösoluista. Sen jälkeen kun fenoterolia oli käytetty 600 μg: n annoksena, havaittiin limakalvojen puhdistuman lisääntyminen.

Joilla on stimuloiva vaikutus β ₁ -adrenergiset reseptorit, fenoteroli (etenkin suurempia annoksia kuin terapeuttinen niistä) voi olla vaikutusta sydänlihakseen, mikä kasvattaa ja sydämen sykkeen nousu.

Lääke lievittää nopeasti eri alkuperää olevaa bronkospasmia. Keuhkoputkia laajentava vaikutus kehittyy muutamassa minuutissa sisäänhengityksen jälkeen ja kestää 3-5 tuntia.

Farmakokinetiikka

Käytetystä inhalaatiojärjestelmästä ja alempien hengitysteiden inhalaatiotekniikasta riippuen se saavuttaa noin 10-30% fenoterolihydrobromidia, loput lääkkeestä laskeutuu suuhun ja ylempiin hengitysteihin, minkä jälkeen se niellään.

Beroteka N: n inhalaation jälkeen fenoterolin absoluuttinen hyötyosuus on 18,7%.

Lääkkeen imeytyminen keuhkoista tapahtuu kahdessa vaiheessa: 30% annoksesta imeytyy nopeasti puoliintumisajan (T _½) ollessa 11 minuuttia, 70% - hitaasti T _½ 120 minuutin kuluttua.

Fenoterolin maksimipitoisuus plasmassa (C _max) inhalaation jälkeen 200 μg: n annoksella on 66,9 pg / ml ja saavutetaan 15 minuutissa.

Suun kautta annettuna fenoterolihydrobromidia imeytyy noin 60% annoksesta. Aineen imeytynyt määrä käy läpi suuren metabolisen vaiheen maksassa. Oraalinen hyötyosuus on siten noin 1,5%, ja sen osuus lääkkeen plasmakonsentraatiosta inhalaation jälkeen on pieni.

Plasman proteiinit sitoutuvat 40–55%: iin. Laskimonsisäisen (iv) lääkkeen antamisen jälkeen fenoterolin jakautumista plasmassa kuvaillaan riittävästi kolmikomponenttisella farmakokineettisellä mallilla, jossa T _½ 0,42 min, 14,3 min ja 3,2 h. Laskimoon annon jälkeen fenoterolin jakautumistilavuus (V _d) tasapainopitoisuudessa on 1,9–2,7 l / kg.

Fenoteroli voi ylittää istukan esteen ja erittyä äidinmaitoon.

Lääke metaboloituu laajasti maksassa konjugoitumalla glukuronideihin ja sulfaateihin. Osa fenoterolista, joka on tullut ruoansulatuskanavaan, metaboloituu pääasiassa sulfatoitumalla, kun taas lähtöaineen metabolinen aktivaatio alkaa jo suolen seinämässä.

Fenoteroli erittyy inaktiivisten sulfaattikonjugaattien muodossa virtsaan ja sappeen. Suurin osa lääkeannoksesta (noin 85%) läpikäy biotransformaation. Noin 15% systeemisesti saatavilla olevan annoksen keskimääräisestä kokonaispuhdistumasta erittyy virtsaan. Munuaispuhdistuman määrä osoittaa lääkkeen tubulaarista eritystä glomerulaarisen suodatuksen lisäksi.

Inhalaation jälkeen 2% annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta 24 tunnin kuluessa.

Käyttöaiheet

sairaudet, joihin liittyy palautuva hengitysteiden tukos, mukaan lukien krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus ja krooninen keuhkoputkentulehdus;
bronkiaalisen astman hyökkäykset;
keuhkoputkien astmakohtausten ehkäisy fyysisen rasituksen aikana.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia;
takyarytmia;
alle 4-vuotiaat lapset;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Suhteellinen (Berotek N-aerosolia, erityisesti suurina annoksina, voidaan käyttää vasta kun hyötyjen ja riskien tasapaino on arvioitu):

riittämätön kontrolloitu diabetes mellitus;
hypokalemia;
kilpirauhasen liikatoiminta;
feokromosytooma;
vakavat sydämen ja verisuonten orgaaniset sairaudet: ääreis- ja aivovaltimoiden vakavat vauriot, sepelvaltimotauti, iskeeminen sydänsairaus, sydänviat (mukaan lukien aortan ahtauma), krooninen sydämen vajaatoiminta;
äskettäinen sydäninfarkti (edellisten 3 kuukauden aikana);
raskaus ja imetys;
4-6-vuotiaat lapset;
monoamiinioksidaasin (MAO) estäjien, trisyklisten masennuslääkkeiden samanaikainen käyttö.

Berotek N, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Aerosolia Berotek N käytetään hengitettynä. 1 annos = 1 injektio.

Beroteka N: n suositellut annostusohjelmat aikuisille ja yli 6-vuotiaille lapsille:

keuhkoputkien astmakohtaukset ja taudit, joilla on palautuva hengitysteiden tukos: 1 annos hyökkäyksen yhteydessä. 5 minuutin kuluttua inhalaatio voidaan toistaa, jos hengitystä ei ole helpotettu. Jos kahden inhalaation jälkeen ei ole vaikutusta, ota heti yhteys lääkäriin. Päivän aikana voit käyttää enintään 8 inhalaatioannosta;
fyysisen rasituksen aiheuttaman keuhkoastman hyökkäysten ehkäisy: 1-2 annosta ennen liikuntaa, mutta enintään 8 annosta päivässä.

Beroteka N: n annosteluohjelma 4-6-vuotiaille lapsille:

keuhkoputkien astmakohtaukset ja taudit, joihin liittyy palautuva hengitysteiden tukos: 1 annos hyökkäyksen yhteydessä. Jos vaikutusta ei ole, ota heti yhteys lääkäriin;
fyysisen rasituksen keuhkoputkien astmakohtausten ehkäisy: 1 annos ennen liikuntaa, mutta enintään 4 annosta päivässä.

Suurimman vaikutuksen saavuttaminen on mahdollista vain inhalaattorin asianmukaisella käytöllä. Valmistellaksesi uutta inhalaattoria käyttöä varten, poista suojakorkki, käännä ilmapallo ylösalaisin ja kaksoisnapsauta sen pohjaa (tee kaksi injektiota ilmaan). Kerta-injektio ilmaan on suoritettava, jos inhalaattoria ei ole käytetty yli 3 päivään.

Seuraavia sääntöjä on noudatettava Berotek N: n jokaisessa käytössä:

Poista suojakorkki.
Hengitä kokonaan.
Pidä tölkkiä ylösalaisin, kääri huulet tiukasti suukappaleen ympärille.
Hengitä mahdollisimman syvään ja paina samalla lujasti ilmapallon pohjaa vapauttaaksesi yhden inhalaatioannoksen. Pidä hengitystäsi muutaman sekunnin ajan, poista suukappale ja hengitä hitaasti.
Kun määrät useita annoksia, toista vaiheet 2-4.
Aseta suojus päälle.

Tölkki ei ole läpinäkyvä, joten on mahdotonta visuaalisesti määrittää, onko se tyhjä. Jokainen pullo on suunniteltu 200 annokselle, mutta käytön jälkeen se voi sisältää hieman enemmän lääkettä. Sitä ei voida käyttää, koska tässä tapauksessa on olemassa vaara, että potilas ei pysty saamaan tarvitsemaansa terapeuttista annosta.

Pullossa jäljellä olevan lääkkeen määrä voidaan määrittää karkeasti seuraavasti: poista suojakorkki, upota pullo astiaan, jossa on vettä, ja katso sen sijaintia. Jos sylinteri kelluu veden pinnalla ja nojaa toiselle puolelle, se on tyhjä; kelluu ylösalaisin ja hieman taivutettu sivulle - sisältää ¼ osan aerosolista; kelluu ylösalaisin tiukasti pystysuunnassa - sisältää ½; hukkunut - sisältää ¾.

Inhalaattori tulee puhdistaa vähintään kerran viikossa. Suukappaleen on oltava puhdas, jotta aerosoli ei keräänny ja tukki suihketta.

Inhalaattorin puhdistussäännöt:

Poista korkki ja poista patruuna inhalaattorista.
Huuhtele inhalaattorin runko lämpimällä vedellä.
Ravista inhalaattoria jäljellä olevan veden poistamiseksi ja anna sen kuivua. Älä käytä lämmityslaitteita!
Aseta pullo ja aseta suojakorkki.

Muovinen suukappale toimii lääkkeen annostelijana ja on suunniteltu erityisesti Berotek N.-aerosoleille. Sitä ei voida käyttää muiden aerosolien kanssa, on myös kielletty muiden adapterien käyttö Berotek N: n annosteluun.

Purkissa oleva aerosoli on paineen alla. Sylinteriä ei saa lämmittää yli 50 ° C: seen eikä sitä saa avata.

Sivuvaikutukset

hengityselimistä: usein (≥ 1/100 - <1/10) - yskä; harvoin (≥ 1/1000 - <1/100) - paradoksaalinen bronkospasmi; taajuutta ei tunneta (käytettävissä olevat tiedot eivät ole riittäviä vaikutusten kehittymisen tiheyden määrittämiseksi) - kurkunpään ja nielun ärsytys;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - rytmihäiriöt; taajuus tuntematon - diastolisen verenpaineen lasku, systolisen verenpaineen nousu, sydämentykytys, takykardia, sydänlihasiskemia;
ruoansulatuskanavasta: harvoin - pahoinvointi, oksentelu;
tuki- ja liikuntaelimistön osalta: taajuus tuntematon - lihasheikkous, lihaskouristukset, lihaskipu;
psyyken ja hermoston puolelta: usein - vapina; harvoin - jännitystä; taajuus tuntematon - huimaus, päänsärky, hermostuneisuus;
aineenvaihdunnan puolelta: harvoin - hypokalemia (mukaan lukien vaikea);
immuunijärjestelmästä: taajuutta ei tunneta - nokkosihottuma, yliherkkyys;
ihosta ja ihonalaisista kudoksista: harvoin - kutina; taajuus tuntematon - ihoreaktiot (mukaan lukien ihottuma), liikahikoilu.

Yliannostus

Yliannostuksen pääoireet johtuvat liiallisesta beeta-adrenergisestä stimulaatiosta: verenpaineen lasku tai nousu, pulssin paineen nousu, sydämentykytys, rytmihäiriöt, takykardia, angina pectoris, vapina, kasvojen punoitus. Hypokalemia ja metabolinen asidoosi ovat myös mahdollisia.

Yliannostustapauksessa Berotek N peruutetaan. Potilaalle määrätään rauhoittavia aineita, vakavissa tapauksissa suoritetaan intensiivinen oireenmukainen hoito. On tarpeen säätää elektrolyyttien tasapainoa ja happo-emästasapainoa.

Spesifisinä vastalääkkeinä on mahdollista käyttää beetasalpaajia (edullisesti selektiivisiä beeta- ₁ -estäjiä). Näiden lääkkeiden annoksen valinnassa on kuitenkin noudatettava varovaisuutta, koska keuhkoputkien tukos voi lisääntyä.

erityisohjeet

Berotek N: n käyttö keuhkoputkien astmakohtausten lievittämiseen (oireenmukaiseen hoitoon) on parempi kuin lääkkeen säännöllinen käyttö.

Potilaita on arvioitava tulehduskipulääkkeiden (esim. Inhaloitavien glukokortikosteroidien) tarpeen tai tehostamisen määrittämiseksi hengitysteiden tulehduksen hallitsemiseksi ja viivästyneen keuhkovaurion estämiseksi.

Lisääntyneen keuhkoputkien tukkeutumisen vuoksi on kiellettyä lisätä Berotek N: n inhalaatiotaajuutta ja sen käyttöä annoksina, jotka ylittävät lääkärin määräämät annokset. Tämä voi olla vaarallista, koska tarvetta säännöllinen käyttö β ₂ adrenoseptoriagonisteista voi olla merkki pahenee tautien torjuntaan. Tässä tapauksessa hoitosuunnitelman, erityisesti suoritettavan tulehdusta estävän hoidon riittävyyden, tarkistaminen on välttämätöntä, jotta vältetään potilaan hengenvaarallinen heikkeneminen taudintorjunnassa.

Kuten kaikki inhalaatioaineet, Berotek N voi aiheuttaa mahdollisesti hengenvaarallisen paradoksaalisen bronkospasmin. Tässä tapauksessa sinun on välittömästi peruutettava lääke ja määrättävä vaihtoehtoinen hoito.

Potilaiden tulee ottaa välittömästi yhteys lääkäriin, jos heillä on akuutti, nopeasti kehittyvä hengenahdistus.

Sympatomimeetit, mukaan lukien Berotek N, voivat aiheuttaa kardiovaskulaarisia vaikutuksia. Sydänlihaksen iskemian kehittymisestä on harvinaisia raportteja. Potilaita, joilla on samanaikainen vakava sydänsairaus (esim. Rytmihäiriö, vaikea sydämen vajaatoiminta tai sepelvaltimotauti), tulisi varoittaa hakeutumaan kiireelliseen lääkäriin, jos ilmenee rintakipua tai pahenevaa sydän- ja verisuonisairautta.

Erityistä huomiota on kiinnitettävä oireisiin, kuten rintakipu ja hengenahdistus, koska ne voivat olla luonteeltaan sekä sydän- että hengityselimiä.

Beeta ₂ -agonistihoidon yhteydessä voi kehittyä mahdollisesti vakava hypokalemia. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on vaikea keuhkoastma, koska samanaikaisesti käytettyjen glukokortikosteroidien, diureettien ja ksantiinijohdannaisten vaikutus voi pahentaa heidän hypokalemiaansa. Lisäksi hypokalemiaan liittyvä hypoksia voi lisätä sen vaikutusta sykkeeseen. Digoksiinia saavilla potilailla hypokalemian vuoksi lisääntynyt taipumus rytmihäiriöihin on mahdollista. Tällaisissa tapauksissa seerumin kaliumtasojen seuranta on tarpeen.

Berotek N: n käytön aikana lääketieteellisten käyttöaiheiden väärinkäyttöä koskevissa tutkimuksissa on mahdollista saada positiivisia testituloksia fenoterolin läsnäololle, mikä on tärkeää esimerkiksi urheilijoille (dopingin hallinta).

On tarpeen ottaa huomioon pieni määrä etanolia Berotek N: n aerosolissa: yhdessä annoksessa - 15 597 mg.

Muiden sympatomimeettisten keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden samanaikainen käyttö on sallittua vain lääkärin ohjeiden mukaan ja hänen tarkassa valvonnassaan.

Berotec N: tä voidaan käyttää yhdessä antikolinergisten keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden kanssa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Erityisiä tutkimuksia Berotek N: n vaikutuksesta ihmisen psykofysikaalisiin toimintoihin ei ole tehty. Kliinisissä tutkimuksissa on kuitenkin raportoitu harvoin huimausta. Tältä osin on suositeltavaa noudattaa turvatoimia ajaessasi ja suoritettaessa mahdollisesti vaarallisia töitä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Prekliinisissä ja kliinisissä tutkimuksissa fenoterolilla ei ollut negatiivista vaikutusta raskauden kulkuun ja sikiön kehitykseen. Kuitenkin raskauden aikana (varsinkin ensimmäisen kolmanneksen aikana) Berotek N: tä tulisi käyttää vain lääkärin ohjeiden mukaisesti, joka arvioi odotettujen hyötyjen ja mahdollisten riskien välisen korrelaation asteen. On tärkeää ottaa huomioon, että lääkkeellä voi olla estävä vaikutus kohdun supistumiseen.

Prekliinisissä tutkimuksissa havaittiin, että fenoteroli erittyy äidinmaitoon, mutta sen vaikutusta vauvan kehitykseen ei ole tutkittu. Tältä osin imetyksen aikana Berotek N: tä käytetään vain, jos hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit.

Kliinisiä tutkimuksia fenoterolin vaikutuksista hedelmällisyyteen ei ole tehty. Prekliinisissä tutkimuksissa ei ole havaittu lääkkeen haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen.

Lapsuuden käyttö

Berotek N on vasta-aiheinen alle 4-vuotiaille lapsille. Kliininen kokemus lääkkeen käytöstä 4–12-vuotiailla lapsilla on rajallinen, joten tässä iässä hoito tapahtuu varoen, tarkassa lääkärin valvonnassa ja aikuisten valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Fenoterolin sivuvaikutuksia voidaan tehostaa glukokortikosteroideilla, antikolinergisillä aineilla, beeta-adrenomimeeteillä, diureeteilla, ksantiinijohdannaisilla (esimerkiksi teofylliini), kromoglysiinihapolla.

Beetasalpaajat voivat merkittävästi heikentää fenoterolin keuhkoputkia laajentavaa vaikutusta.

Trisykliset masennuslääkkeet ja MAO-estäjät voivat tehostaa beeta-adrenergisten reseptorien agonistien vaikutuksia, joten niitä tulee käyttää varoen keuhkoputkia laajentavan hoidon aikana.

Inhalaatiopuudutteet (esim. Enfluraani, trikloorietyleeni, halotaani) lisäävät kardiovaskulaarisen altistuksen fenoterolille riskiä.

Berotek N: n vaikutuksesta kehittynyttä hypokalemiaa voidaan tehostaa kortikosteroideilla, diureeteilla, ksantiinijohdannaisilla. Tämä ilmiö on erityisen kliinistä merkitystä potilailla, joilla on vaikea hengitysteiden tukos.

Analogit

Beroteka N: n analogit ovat: Atimos, Astalin, Berotek, Ventolin, Vertasort, Klenbuteroli, Kombipek, Onbrez Breezhaler, Oxis Turbuhaler, Salbutamol, Salgim, Foradil, Formoterol-native, Cybutol Cyclocaps ja muut.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, jos lämpötila on enintään 25 ° C.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Berotek N

Potilaat jättävät myönteisiä arvioita Berotek N: stä ja huomauttavat sen tehokkuuden ja nopean toiminnan keuhkoastman ja hengitysteiden tukkeutumisen yhteydessä.