Betahistin-VERTEX

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Latinankielinen nimi: Betahistine-VERTEX

ATX-koodi: N07CA01

Vaikuttava aine: betahistiini (betahistiini)

Valmistaja: JSC "VERTEX" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 11.11.2014

Betahistin-VERTEX on lääke, jolla on histamiinimainen vaikutus ja joka on määrätty vestibulaarisen laitteen sairauksien hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan tablettien muodossa: melkein valkoinen tai valkoinen, litteä lieriömäinen, pyöreä; 8 mg tabletit - viistot, 16 ja 24 mg tabletit - viistot ja viistetyt (annos 8 ja 16 mg: läpipainoliuskassa 10, 15, 20 tai 30 kpl. Pahvilaatikossa 1, 2, 3, 5 tai 6 pakkausta 10 kpl, 2 tai 4 15 kpl pakkausta, 1, 2 tai 3 20 kpl pakkausta, 1 tai 2 30 kpl pakkausta. Annostus 24 mg: 10 tai 15 kpl läpipainoliuskassa., pahvilaatikossa 1, 2, 3, 5 tai 6 10 kpl: n pakkausta, 2 tai 4 15 kpl: n pakkausta. Kussakin pahvilaatikossa on ohjeet Betahistin-VERTEXin käytöstä).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: betahistiinidihydrokloridi - 8, 16 tai 24 mg;
lisäkomponentit: kolloidinen piidioksidi, mikrokiteinen selluloosa, sitruunahappomonohydraatti, laktoosimonohydraatti, kalsiumstearaatti, talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Betahistiinin vaikutusmekanismia ei ole täysin ymmärretty. Alla on esitetty useita tieteellisiä hypoteeseja, jotka on vahvistettu prekliinisten ja kliinisten tutkimusten aikana:

Vaikutukset histaminergiseen järjestelmään: beetahistiini on yksi H ₁ -histamiinin ja keskushermoston vestibulaaristen ytimien H ₃ -histamiinireseptorien (H _3- reseptorit) antagonisteista ja sillä on merkityksetön vaikutus H ₂ -histamiinireseptoreihin (H ₂ -reseptorien). Lääkeaine edistää kasvua histamiinin aineenvaihduntaa ja sen vapautumisen seurauksena inhibitio presynaptisten H ₃ -reseptorien ja väheneminen H ₃ -reseptorien.
Lisääntynyt verenkierto sisäkorva-alueella ja koko aivoissa: eläinkokeet ovat osoittaneet parannuksen verenkierrossa sisäkorvakanavan verisuonistriaassa, mikä johtuu rentouttavasta vaikutuksesta sisäkorvan verisuonten esisapillaarisiin sulkijalihaisiin. On myös havaittu, että lääke lisää ihmisen aivoverenkiertoa.
Helpottamalla tasapainohäiriö korvaus: eläimissä jälkeen yksipuolinen vestibulaarinen neuroectomy, lääkeaineen aktivoidun palauttaminen Tasapainoelimen toiminto, helpottaa, seurauksena antagonismi H ₃ -reseptorien, kiihtyvyys ja helpottaminen tasapainohäiriö korvausta. Ihmisillä neuroektomian jälkeen betahistiinin käyttö johtaa myös vestibulaarisen toiminnan toipumisjakson vähenemiseen.
Hermosolujen viritys vestibulaarisissa ytimissä: lääke vaimentaa annosriippuvasti toimintapotentiaalien syntymistä vestibulaaristen ytimien hermosoluissa sekä mediaalisissa että lateraalisissa. Prekliinisten tutkimusten tietojen mukaan betahistiini osoitti farmakodynaamisten ominaisuuksiensa vuoksi positiivisen terapeuttisen vaikutuksen eläinten vestibulaarisen järjestelmän toimintoihin. Lääkkeen teho todettiin potilailla, joilla on Meniere-oireyhtymä ja vestibulaarinen huimaus, mikä ilmeni huimauksen esiintyvyyden ja vakavuuden vähenemisenä.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen betahistiini imeytyy täysin ruoansulatuskanavaan (GIT). Samanaikainen nauttiminen ruoan kanssa vähentää vaikuttavan aineen imeytymistä, mutta samalla sen kokonaisabsorptio on sama, kun se otetaan tyhjään vatsaan ja ruoan kanssa.

Aine sitoutuu veriplasman proteiineihin alle 5%; huippupitoisuus plasmassa kirjataan tunnin kuluttua antamisesta. Lääkkeen metabolinen muutos melko nopeasti ja tapahtuu melkein kokonaan maksassa dimetyylibetahistiinin ja 2-pyridyylietikkahapon (tärkein johdannainen) muodostumisen myötä, molemmat metaboliitit ovat farmakologisesti inaktiivisia.

85-90% aineesta eliminoituu munuaisten kautta 24 tunnin ajan 2-pyridyylietikkahapon muodossa. Betahistiini ja dimetyylibetahistiini eliminoituvat merkityksettömästi munuaisten kautta. Vain pieni osa perusaineesta ja sen johdannaisista erittyy suolistosta. Puoliintumisaika on 3-4 tuntia. Suun kautta annettaessa betahistiinia annoksena 8-48 mg erittymisnopeus pysyy vakiona, mikä osoittaa lääkkeen farmakokinetiikan lineaarisuuden.

Käyttöaiheet

eri alkuperää oleva vestibulaarinen huimaus (huimaus) - oireenmukainen hoito ja ehkäisy;
Menieren oireyhtymä, jolle on ominaista huimaus (pahoinvointi ja oksentelu), tinnitus ja kuulon heikkeneminen - hoito.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktoosi-intoleranssi;
feokromosytooma;
raskaus ja imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys Betahistin-VERTEX-tablettien jollekin komponentille.

Suhteellinen (hoito tulee suorittaa erittäin huolellisesti):

keuhkoputkien astma;
mahahaava ja 12 pohjukaissuolihaava (mukaan lukien historia).

Betahistin-VERTEX, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Betahistine-VERTEX otetaan suun kautta. Tabletit niellään kokonaisina, pureskelematta, ja ne pestään pienellä vedellä.

Lääkkeen päivittäiset annokset voivat vaihdella 24-48 mg: iin ja riippuvat annoksesta:

8 mg: 3 kertaa päivässä, 1-2 kpl.
16 mg: 3 kertaa päivässä, 1/2 - 1 kpl;
24 mg: 2 kertaa päivässä, 1 kpl.

Suurin päivittäinen annos ei saa ylittää 48 mg. Lääkäri määrää lääkeannoksen ja kurssin yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan vasteen hoitoon. Hoidon kulku on pitkä.

Joissakin tapauksissa parannusta havaitaan useita viikkoja Betahistine-VERTEX-hoidon aloittamisen jälkeen. Joskus parhaat tulokset havaitaan useiden kuukausien jatkuvan hoidon jälkeen.

Iäkkäiden ihmisten sekä munuaisten ja / tai maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ei tarvitse muuttaa Betahistine-VERTEX-annosta.

Sivuvaikutukset

iho: taajuutta ei ole vahvistettu - kutina, punoitus, ihottuma, nokkosihottuma;
CNS: usein - päänsärky;
immuunijärjestelmä: taajuutta ei ole vahvistettu - yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien angioedeema, anafylaktiset reaktiot;
ruoansulatuskanava: usein - dyspepsia, pahoinvointi; taajuutta ei ole vahvistettu - turvotus, kipu ruoansulatuskanavassa, oksentelu.

Yliannostus

Betahistine-VERTEX-yliannostuksen pääoireita ovat annoksesta riippuen:

alle 640 mg: n annokset: uneliaisuus, pahoinvointi, vatsakipu;
yli 640 mg: n annokset (tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa): kouristukset, komplikaatiot sydämestä ja keuhkoista.

Jos epäillään myrkytystä, suoritetaan mahahuuhtelu, määrätään aktiivihiili ja oireenmukainen hoito.

erityisohjeet

Periaatteessa beetahistiinin terapeuttinen vaikutus kirjataan jo kurssin alussa, mutta joskus sitä voidaan havaita vähitellen usean viikon aikana. Joissakin tapauksissa vakaa vaikutus voidaan saavuttaa useiden kuukausien hoidon jälkeen.

Valtimoveren hypotension esiintyessä Betahistin-VERTEX-tabletteja tarvitaan varoen ja lääkärin valvonnassa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Kliinisten tutkimusten tulosten mukaan betahistiinilla ei ole tai on vähäinen vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja tai työskennellä monimutkaisten laitteiden kanssa. Lääkettä suositellaan kuitenkin vestibulaarisen huimauksen oireenmukaiseen hoitoon ja Meniere-oireyhtymän hoitoon, jolle on tunnusomaista tinnitus, kuulon heikkeneminen ja huimaus. Nämä olosuhteet voivat vaikuttaa kielteisesti keskittymiskykyyn ja psykomotoristen reaktioiden nopeuteen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Imetys- ja raskaana oleville naisille ei määrätä Betahistin-VERTEXiä, koska sen antamisen turvallisuudesta raskauden ja imetyksen aikana ei ole riittävästi tietoa. Jos raskaus tapahtuu hoidon aikana, lääke on lopetettava.

Eristetäänkö aine äidinmaitoon, ei tiedetä. Jos beetahistiinin käyttö on tarpeen imetyksen aikana, lapsi on siirrettävä keinotekoiseen ruokintaan.

Lapsuuden käyttö

Lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille lääkehoito on vasta-aiheista, koska sen käytön turvallisuutta ja tehokkuutta tässä potilasryhmässä ei ole varmistettu.

Huumeiden vuorovaikutus

Tutkimuksia beetahistiinin vuorovaikutuksesta muiden lääkkeiden / lääkkeiden kanssa in vivo ei ole tehty. Kun otetaan huomioon in vitro -tiedot, lääkkeellä ei oletettavasti ole kykyä estää sytokromi P ₄₅₀ -isoentsyymien aktiivisuutta.

Yhdistetyssä käytössä H ₁ -histamiinireseptorien salpaajien kanssa voidaan havaita betahistiinin terapeuttisen vaikutuksen vähenemistä.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että monoamiinioksidaasin estäjät (MAO-estäjät), mukaan lukien alatyypin B selektiiviset MAO-estäjät, tukahduttavat lääkkeen metabolian, mikä voi johtaa sen plasmapitoisuuden nousuun.

Analogit

Betagistin-VERTEX-analogit ovat Betagistin, Betaver, Betagistin Medisorb, Betagistin Canon, Betaserk, Betagistin-Akrikhin, Vestikap, Betacsentrin, Westinorm-NEO, Tagista.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa valolta suojatussa ja lasten ulottumattomissa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Betagistine-VERTEX

Betahistine-VERTEX-arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. Potilaat huomauttavat, että lääke lievittää huimausta ja estää myös niiden kehittymisen, lievittää tinnitusta ja parantaa yleistä tilaa. Halutun tuloksen saavuttamiseksi monet kuitenkin suosittelevat pitkän hoitojakson suorittamista, koska Betahistine-VERTEXillä on kumulatiivinen vaikutus ja sen vaikutus ilmenee kaikissa eri tavoin.

Joissakin tapauksissa ne osoittavat vakaan positiivisen tuloksen puuttumisen hoidon jälkeen, koska vain väliaikainen paraneminen kirjataan. Joskus on valituksia ruoansulatuskanavan haittavaikutusten kehittymisestä.