Tsipramil

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tsipramil: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Cipramil

ATX-koodi: N06AB04

Vaikuttava aine: sitalopraami (sitalopraami)

Valmistaja: H. Lundbeck, A / S (Tanska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 2034 ruplaa.

Ostaa

Tsipramil on psykotrooppinen lääke, jolla on masennuslääkkeitä; selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto Tsipramil - kalvopäällysteiset tabletit: valkoiset, soikeat, viivoitetut, molemmin puolin merkinnät symmetrisesti: 20 mg: n annokselle - C | N, annokselle 40 mg - C | R (14 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikoissa: 20 mg - 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta, 40 mg - 2 läpipainopakkausta).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: sitalopraamihydrobromidi - 24,98 tai 49,96 mg (vastaa sitalopraamin pitoisuutta - 20 tai 40 mg);
apukomponentit: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, kopovidoni, mikrokiteinen selluloosa, glyseriini 85%, magnesiumstearaatti, kroskarmelloosinatrium;
kalvokuori: makrogoli 400, hypromelloosi 5, titaanidioksidi (E 171).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Sipramilin vaikuttava aine sitalopraami on SSRI (superselektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä), jolla ei ole ollenkaan vaikutusta dopamiinin, noradrenaliinin ja gamma-aminovoihapon käyttöön.

Sitalopraamin ei ole lainkaan tai hyvin heikko kyky sitoa useita reseptoreita, kuten kolinergisiin muskariinireseptoreihin, H ₁ -histamine, 5-HT _1A - ja 5-HT ₂ -serotoniinin, D ₁ - ja D ₂ dopamiini, α ₁ -, α _2- ja β-adrenergiset, opioidi- ja bentsodiatsepiinireseptorit.

Nopean univaiheen (REM) tukahduttamista pidetään masennuslääkkeen toiminnan ennustajana. Sitalopraami, kuten muutkin SSRI-lääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet ja monoamiinioksidaasin estäjät, lisää syvää NREM-unta ja estää REM-unen.

Terveillä vapaaehtoisilla tehdyillä kerta-annoksilla tehdyissä tutkimuksissa sitalopraami ei vähentänyt syljeneritystä. Ei ole myöskään näyttöä merkittävästä vaikutuksesta kardiovaskulaarisiin indikaattoreihin. Sitalopraami, kuten muutkin SSRI-lääkkeet, voi lisätä plasman prolaktiinipitoisuutta vaikuttamatta seerumin kasvuhormonipitoisuuteen.

Suoritettaessa kaksoissokkoutettua, lumekontrolloitua EKG-tutkimusta terveillä vapaaehtoisilla, QTc: n muutos (korjaus Fridericia-kaavan mukaan) verrattuna lähtötasoihin oli 7,5 ja 16,7 (90%: n luottamusvälit 5,9-9,1 ja 15-18, 4) ms vuorokausiannokselle 20 ja 60 mg.

Farmakokinetiikka

Sitalopraamin imeytyminen on melkein täydellistä, ei riipu ruoan saannista. T _{max: n} keskimääräinen arvo (aika veriplasman enimmäispitoisuuden saavuttamiseen) on noin 3 tuntia. Biologinen hyötyosuus suun kautta annettuna on noin 80%.

Näennäinen jakautumistilavuus on välillä 12 - 17 l / kg. Aineen ja sen päämetaboliittien sitoutuminen plasman proteiineihin on jopa 80%.

Sitalopraami metaboloituu muodostaen aktiivisia metaboliitteja - didemetyylisitalopraamia, demetyylisitalopraamia, sitalopraami-N-oksidia. Muodostetaan myös deaktivoidun propionihapon inaktiivinen johdannainen. Kaikilla aktiivisilla metaboliiteilla on myös SSRI-ominaisuuksia, vaikka niiden ominaisuudet ovat heikompia kuin lähtöyhdisteen.

Veriplasman hallitseva komponentti on muuttumaton sitalopraami. Didemetyylisitalopraamin ja demetyylisitalopraamin pitoisuudet ovat keskimäärin 5–10 ja 30–50% sitalopraamin pitoisuudesta. Sitalopraamin biotransformaation demetyylisitalopraamiksi välittävät isoentsyymit CYP2C19, CYP3A4 ja CYP2D6 (vastaavasti noin 38, 31 ja 31%).

T _1/2 (puoliintumisaika) - noin 36 tuntia. Cl _s (systeeminen plasman puhdistuma) sitalopraamin on alueella 0,3-0,4 l / min, cl _oraalinen (_oraalinen puhdistuma) on noin 0,4 l / min.

Sitalopraami erittyy pääasiassa munuaisten ja maksan kautta (vastaavasti 15 ja 85%). 12-23% päivittäisestä annoksesta erittyy muuttumattomana aineena virtsaan. Jäännös (maksan) puhdistuma on noin 0,3 l / min, munuaispuhdistuman arvo on välillä 0,05-0,08 l / min.

Sitalopraamilla on lineaarinen kinetiikka. Plasman tasapainopitoisuus saavutetaan 7–14 päivässä. Keskimääräinen tasapainokonsentraatio käytettäessä Cipramilia päivittäisenä 40 mg: n annoksena on 300 nmol / l (165 - 405 nmol / l).

Iäkkäillä potilailla T _1/2 pidentyy (1,5–3,75 päivää) ja puhdistuma-arvot laskevat (0,08–0,3 l / min), mikä liittyy aineenvaihdunnan vähenemiseen. Tasapainopitoisuus tässä potilasryhmässä on noin 2 kertaa suurempi kuin nuorilla potilailla.

Maksan vajaatoiminnan taustalla sitalopraami erittyy hitaammin. T _1/2 nousee noin kaksi kertaa, tasapainopitoisuusindikaattorit ovat noin kaksi kertaa korkeammat kuin potilailla, joilla ei ole maksan toimintahäiriöitä.

Potilailla, joilla on lievä / kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, sitalopraami erittyy hitaammin. Tämä muutos ei vaikuta merkittävästi sitalopraamin farmakokinetiikkaan. Turvallisuusprofiilia vaikeasti heikentyneessä munuaisten toiminnassa (kreatiniinipuhdistuma <30 ml / min) ei ole tutkittu.

Potilaille, joilla isoentsyymin CYP2C19 aktiivisuus on heikkoa, suositeltu sipramilin päivittäinen aloitusannos on 10 mg.

Käyttöaiheet

paniikkihäiriö agorafobian kanssa tai ilman sitä;
erilaisten rakenteiden ja etiologian masennus;
OCD (pakko-oireinen häiriö).

Vasta-aiheet

monimutkainen käyttö linetsolidin kanssa (jos potilaan tilaa ei voida seurata huolellisesti ja verenpainetta hallita), pimotsidilla ja QT-aikaa pidentävillä aineilla / lääkkeillä;
synnynnäinen / hankittu QT-ajan pidentymis oireyhtymä;
perinnöllinen laktaasipuutos, galaktoosi-intoleranssi, heikentynyt glukoosi / galaktoosi-imeytyminen;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
monimutkainen käyttö MAO: n (monoamiinioksidaasin) estäjien kanssa, mukaan lukien selegiliini, ja kahden viikon ajan niiden saannin päättymisen jälkeen; voit aloittaa MAO-estäjähoidon viikon kuluttua Tsipramil-hoidon päättymisestä;
lisääntynyt yksilön herkkyys sitalopraamille tai lääkeaineille.

Ohjeiden mukaan Tsipramilia otetaan varoen komplikaatioiden lisääntyneen todennäköisyyden vuoksi, QT-ajan pidentymisen, kammioperäisten rytmihäiriöiden (mukaan lukien torsade de pointes), merkittävän bradykardian, äskettäisen akuutin sydäninfarktin, dekompensoidun sydämen vajaatoiminnan, hypokalemian ja / tai tai hypomagnesemia, vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma ≤ 30 ml / min), vaikea maksan vajaatoiminta, vaikea itsemurhakäyttäytyminen, diabetes mellitus, taipumus verenvuotoon, sähkökouristushoito vanhuudessa (yli 65-vuotiaat).

Lääkkeen embryotoksisia ja teratogeenisia vaikutuksia ei ole tutkittu. Tsipramilin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on sallittua vain, jos potentiaalinen kliininen hyöty naiselle on suurempi kuin arvioitu riski sikiölle / lapselle.

Tsipramiilin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tsipramil-tabletit otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista.

Suositeltu annosteluohjelma on kerran päivässä (milloin tahansa sopivana ajankohtana) seuraavina annoksina:

erilaisten rakenteiden ja etiologian masennus: aloitusannos - 20 mg / vrk; annosta voidaan nostaa potilaan tilan vakavuus ja yksilöllinen vaste huomioon ottaen enintään 40 mg: aan päivässä;
paniikkihäiriö: ensimmäinen viikko - 10 mg / vrk, sitten annos nostetaan 20 mg: aan / vrk mahdollisella lisäyksellä potilaan vasteen mukaan, enintään - 40 mg / vrk;
OCD: aloitusannos 20 mg / vrk; tarvittaessa sitä voidaan nostaa enintään 60 mg: aan päivässä.

Annosmuutokset erityisille potilasryhmille:

korkea ikä (≥ 65 vuotta): tavanomainen annos - 10–20 mg / vrk, suurin annos - 20 mg / vrk;
maksan vajaatoiminta: Tsipramil-valmisteen käyttö on rajoitettu suositeltuihin vähimmäisannoksiin; enimmäisannos on 20 mg / vrk;
munuaisten vajaatoiminta, lievä tai keskivaikea: annosta ei tarvitse muuttaa.

Sivuvaikutukset

Tsipramilin haittavaikutukset ovat ohimeneviä ja lieviä. Niitä havaitaan yleensä ensimmäisten hoitoviikkojen aikana ja heikkenevät vähitellen merkittävästi potilaan tilan parantuessa.

Annosriippuvat reaktiot: suun kuivuminen, lisääntynyt hikoilu, pahoinvointi, ripuli, unettomuus / uneliaisuus, heikkous.

Tiedot elinten ja järjestelmien haittavaikutuksista:

imukudos ja veri: taajuutta ei tunneta - trombosytopenia;
immuunijärjestelmä: taajuutta ei tunneta - yliherkkyysreaktiot, anafylaktiset reaktiot;
hormonaalinen järjestelmä: taajuutta ei tunneta - antidiureettisen hormonin eritys on riittämätön;
aineenvaihduntahäiriöt ja syömishäiriöt: usein - ruokahalun heikkeneminen, laihtuminen; harvoin - lisääntynyt ruokahalu, painonnousu; harvoin hyponatremia; taajuus tuntematon - hypokalemia;
psyyke: usein - libidon heikkeneminen, anorgasmia (naisilla), levottomuus, ahdistuneisuus, sekavuus, hermostuneisuus, epätavalliset unet; harvoin - aggressio, mania, aistiharhat, depersonalisaatio; taajuutta ei tunneta - paniikkikohtaukset, ahdistuneisuus, bruksismi, itsemurha-ajatukset, itsemurhakäyttäytyminen (tapauksia itsemurhakäyttäytymisen ja ajatusten ilmaantumisesta kirjattiin sekä sitalopraamihoidon aikana että välittömästi Tsipramil-hoidon lopettamisen jälkeen);
hermosto: hyvin usein - unettomuus / uneliaisuus; usein - parestesiat, vapina, huimaus, heikentynyt huomio; harvoin - pyörtyminen; harvoin - dyskinesia, suuret kohtaukset, makuhäiriöt; taajuus tuntematon - akatisia, serotoniinioireyhtymä, kouristukset, ekstrapyramidaaliset ja liikehäiriöt;
näön elin: harvoin - laajentuneet pupillit (mydriaasi); taajuus tuntematon - näkövamma;
kuulo- ja labyrintin häiriöt: usein - soiminen tai tinnitus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin usein - sydämentykytys; harvoin - takykardia, bradykardia; harvoin - verenvuoto; taajuus tuntematon - ortostaattinen hypotensio, QT-ajan pidentyminen, kammion rytmihäiriöt (mukaan lukien piruettityyppiset rytmihäiriöt - torsades de pointes);
hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: usein - haukottelu; taajuus tuntematon - nenäverenvuoto;
maha-suolikanava: hyvin usein - pahoinvointi, suun kuivuminen; usein oksentelu, ripuli / ummetus; taajuus tuntematon - maha-suolikanavan verenvuoto (myös peräsuolesta);
maksan ja sapen järjestelmä: harvoin - hepatiitti; taajuus tuntematon - muutokset maksan toimintakokeissa;
iho ja ihonalainen kudos: hyvin usein - liikahikoilu; usein kutina; harvoin - hiustenlähtö, valoherkkyys, ihottuma, nokkosihottuma, purppura; taajuus tuntematon - angioedeema, ekkymoosi;
tuki- ja sidekudos: usein - nivelkipu, lihaskipu;
munuaiset ja virtsatiet: taajuutta ei tunneta - ischuria;
lisääntymisjärjestelmä ja maitorauhanen: usein - siemensyöksyongelmat, siemensyöksyn puute, impotenssi; harvoin - raskaat kuukautiset naisilla; taajuus tuntematon - kohdun verenvuoto, galaktorrea, priapismi (miehillä);
muut: usein - heikkous; harvoin - turvotus; harvoin - hypertermia.

Tsipramilin käytön äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireita, joista tyypillisimpiä ja yleisimpiä ovat: herkkyyshäiriöt (mukaan lukien parestesiat), huimaus, päänsärky, unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus / voimakkaat unet), sydämentykytys, ahdistuneisuus, levottomuus, pahoinvointi / oksentelu, liikahikoilu, vapina, sekavuus, ärtyneisyys, henkinen epävakaus, näköhäiriöt, ripuli. Pääsääntöisesti nämä ilmiöt ilmaistaan heikosti tai kohtalaisesti ja kulkevat nopeasti, mutta joissakin tapauksissa ne ovat akuutimpia / pitkittyneempiä. Siksi sitalopraamihoito tulee lopettaa vähitellen pienentämällä sen annosta asteittain.

Yliannostus

Kliiniset tiedot sitalopraamin yliannostuksesta ovat rajalliset. Monissa tapauksissa ne liittyvät muiden lääkkeiden tai alkoholin samanaikaiseen yliannostukseen.

Tsipramilin kuolemaan johtaneita yliannostustapauksia on raportoitu, mutta tämä johtui pääasiassa muiden lääkkeiden samanaikaisesta yliannostuksesta.

Tärkeimmät oireet: hikoilu, huimaus, pahoinvointi, oksentelu, takykardia, kouristuskohtaukset, QT-ajan pidentyminen, uneliaisuus, kooma, hypotensio, vapina, sydämenpysähdys, serotoniinioireyhtymä, levottomuus, bradykardia, QRS-kompleksin pidentyminen, kimpun esto, hyperventilaatio, hypertensio, piruettityyppinen rytmihäiriö, stupori, kammio- ja eteisrytmihäiriöt, syanoosi.

Hoito: oireenmukainen ja tukeva. Näyttää mahahuuhtelun, aktiivihiilen ja osmoottisten laksatiivien (erityisesti natriumsulfaatin) käytön. Tajunnan heikentyessä potilas tulee intuboida. EKG: tä ja elintoimintoja seurataan. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

EKG-seurantaa suositellaan yliannostustapauksissa potilaille, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta / bradyarytmiat, aineenvaihduntahäiriöt (erityisesti maksan vajaatoiminnassa) sekä QT-aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikaisessa käytössä.

erityisohjeet

Masennuslääke vaikuttaa yleensä 2-4 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Tsipramiili ei lisää ruumiinpainoa eikä vaikuta maksan / munuaisten toimintaan, sydämen johtavaan järjestelmään, hematologisiin parametreihin ja verenpaineeseen.

Masennuslääkkeitä saavien potilaiden tilaa on seurattava huolellisesti etenkin alkuvaiheessa kliinisen heikkenemisen ja / tai itsemurha-ajatusten ja -käyttäytymisen ilmetessä. Tällaisia varotoimia tulisi noudattaa myös muiden mielenterveyshäiriöiden hoidossa, koska itsemurhatapahtumat voivat olla samanaikainen patologia suhteessa masennusjaksoon. Masennusolosuhteisiin liittyvä itsemurhavaara voi jatkua, kunnes tila paranee joko spontaanisti tai hoidon seurauksena.

Tsipramiilin peruuttaminen vaaditaan vaiheen kääntämisen ja maanisen tilan kehittymisen myötä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Varovaisuutta on noudatettava potilaille, joiden työssä lisääntynyt huomion keskittyminen ja psykomotoristen reaktioiden nopeus (monimutkaisten koneiden ja mekanismien hallinta, ajoneuvon ajaminen) ovat tärkeitä - olemassa olevan sairauden, Tsipramil-hoidon tai molempien samanaikaisen vuoksi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tsipramiilia voidaan määrätä raskauden aikana tiukassa lääkärin valvonnassa sen jälkeen, kun lääkäri on arvioinut odotetun hyödyn ja mahdollisen riskin suhteen.

Kun Tsipramilia käytetään raskauden loppuvaiheessa, etenkin kolmannen kolmanneksen aikana, vastasyntyneen tilaa on seurattava. Raskaana oleville naisille lääke tulee lopettaa asteittain.

Mahdolliset oireet vastasyntyneille äidin Tsipramil-hoidon aikana raskauden loppuvaiheessa: oksentelu, ruumiinlämpötilan epävakaus, hengitysvaikeudet, jatkuva itku, apnea, syanoosi, kouristuskohtaukset, ruokinta-ongelmat, hypoglykemia, lihasten hyper- ja hypotensio, hyperrefleksia, vapina, ärtyneisyys, lisääntynyt neurorefleksinen herkkyys, uneliaisuus, levoton uni ja uneliaisuus. Nämä oireet voivat ilmetä vieroitusoireyhtymän tai serotonergisen toiminnan seurauksena. Yleensä komplikaatiot kehittyvät heti synnytyksen jälkeen tai pian (alle 24 tuntia) synnytyksen jälkeen.

Epidemiologisten tietojen perusteella voidaan olettaa, että Tsipramil-valmisteen käyttö raskauden aikana, etenkin myöhemmissä vaiheissa, lisää vastasyntyneiden pysyvän keuhkoverenpainetaudin todennäköisyyttä. Havaittu riski oli noin 5 tapausta / 1000 raskautta (tämän häiriön riski väestössä on 1-2 tapausta / 1000 raskautta).

Sitalopraami erittyy äidinmaitoon. Uskotaan, että imeväiset saavat noin 5% äidin päivittäisestä sitalopraamiannoksesta (painona mg / kg). Lapsille ei käytännössä havaittu mitään seurauksia. Riskien arvioimiseksi käytettävissä olevat tiedot eivät kuitenkaan ole riittäviä, joten Tsipramilin käyttöä imetyksen aikana ei suositella.

Lapsuuden käyttö

Sipramiilihoito on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min) Tsipramilia tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavaa tsipramiilia käytetään varoen (annoksen huolellinen valinta on suositeltavaa).

Käyttö vanhuksille

Sipramiilihoito iäkkäillä potilailla tulee suorittaa lääkärin valvonnassa (annoksen pienentämistä suositellaan).

Huumeiden vuorovaikutus

Tällä hetkellä ei ole tietoa sitalopraamin kemiallisesta yhteensopimattomuudesta muiden aineiden / lääkkeiden kanssa.

Tsipramiilin farmakologinen vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa:

MAO-estäjät: mahdollinen serotoniinimyrkytys ja sen jälkeen kehittyvä hypertensiivinen kriisi;
sumatriptaani ja muut serotonergiset lääkkeet: sitalopraami voi parantaa niiden vaikutuksia;
simetidiini: kohtalaisesti lisää sitalopraamin tasapainopitoisuutta veressä (on suositeltavaa käyttää Cipramil-enimmäisannoksia yhdessä suurten simetidiiniannosten kanssa varoen);
alkoholi: vuorovaikutusta lääkkeen kanssa ei ole tunnistettu, mutta Tsipramil-valmisteen käyttöä samanaikaisesti alkoholin kanssa ei ole suositeltavaa;
fenotiatsiinit ja trisykliset masennuslääkkeet: kliinisesti merkittävää farmakokineettistä yhteisvaikutusta sitalopraamin kanssa ei ole osoitettu;
bentsodiatsepiinit, psykoosilääkkeet, kipulääkkeet, litiumvalmisteet, antihistamiinit ja verenpainelääkkeet, beetasalpaajat ja muut kardiotrooppiset lääkkeet: Kliinisissä tutkimuksissa ei todettu farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia.

Analogit

Tsipramiilin analogit ovat: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Tsipramilista

Arvostelun mukaan Tsipramil on tehokas lääke. On huomattava, että sen toiminta kehittyy vähitellen. Haittavaikutuksia esiintyy useimmiten levityksen alussa, annosta muutettaessa ja myös kurssin lopussa. Lääkkeen hinnan arvioidaan olevan korkea.