Tsiprobay

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tsiprobay: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Ciprobay

ATX-koodi: J01MA02

Vaikuttava aine: siprofloksasiini (siprofloksasiini)

Valmistaja: BAYER PHARMA (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 12.12.2019

Tsiprobay on fluorokinoloniryhmän antibakteerinen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Tsiprobayn vapautumisen annosmuodot:

infuusioneste, liuos: läpinäkyvä, väri - hieman kellertävästä värittömään (50 tai 100 ml: n pulloissa, pahvilaatikossa 1 pullo);
kalvopäällysteiset tabletit: kaksoiskupera, väri - valkoinen tai melkein valkoinen, hieman kellertävän sävyinen, muoto (annoksesta riippuen 250/500 mg) - pyöreä tai kapseli; toisella puolella riskitablettia, jonka toisella puolella on CIP-kohokuviointi, toisella puolella - maininta annoksesta "250" tai "500"; tabletin toisella puolella on kohokuvioitu kuva valmistajan logosta - BAYER-risti (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus).

1 ml Tsiprobay-infuusioliuoksen koostumus:

vaikuttava aine: siprofloksasiini - 2 mg;
apukomponentit: 20% maitohappo, suolahappo 1 N, natriumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Yhden kalvopäällysteisen tabletin Tsiprobay koostumus:

vaikuttava aine: siprofloksasiini - 250 tai 500 mg (siprofloksasiinihydrokloridimonohydraatti - 291 tai 582 mg);
apukomponentit: vedetön kolloidinen piidioksidi - 2,5 / 5 mg, maissitärkkelys - 36,5 / 73 mg, mikrokiteinen selluloosa - 27,5 / 55 mg, magnesiumstearaatti - 2,5 / 5 mg, krospovidoni - 15/30 mg;
kuori: makrogoli 4000 - 1,3 / 2 mg, titaanidioksidi - 1,3 / 2 mg, hypromelloosi - 3,9 / 6 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Vaikuttava aine Tsiprobaia (siprofloksasiini) on synteettinen antibakteerinen lääke fluorokinolonien ryhmästä, jolla on laaja vaikutusalue.

Vaikutusmekanismi

Siprofloksasiini on aktiivinen in vitro monenlaisia gram-positiivisia ja gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan. Aineen bakterisidinen vaikutus johtuu tyypin II bakteerien topoisomeraasien (topoisomeraasi II (DNA-gyrase) ja topoisomeraasi IV) estämisestä, jota ilman bakteerien DNA: n replikaatio, transkriptio, korjaaminen ja rekombinaatio on mahdotonta.

Vastusmekanismit

In vitro siprofloksasiiniresistenssiin vaikuttavat usein monivaiheiset pistemutaatiot DNA-giraasissa ja bakteerien topoisomeraaseissa. Tämä prosessi on hidas.

Yksittäiset mutaatiot aiheuttavat pikemminkin herkkyyden vähenemisen kuin kliinisen resistenssin kehittymisen, mutta useiden mutaatioiden seurauksena on pääasiassa kliinisen resistenssin kehittyminen siprofloksasiinille ja ristiresistenssi kinolonilääkkeille.

Syy siprofloksasiiniresistenssin muodostumiseen voi olla bakteerisoluseinän (tämä mekanismi on tyypillinen Pseudomonas aeruginosalle) läpäisevyyden väheneminen ja / tai ulosvirtaus (mikrobisolusta tapahtuvan erittymisen aktivoituminen). On raportoitu resistenssin kehittymisestä, joka johtuu koodaavasta geenistä Qnr, joka on lokalisoitu plasmidiin. Resistenssimekanismit, jotka johtavat kefalosporiinien, penisilliinien, tetrasykliinien, makrolidien ja aminoglykosidien inaktivaatioon, eivät todennäköisesti vaikuta siprofloksasiinin antibakteeriseen aktiivisuuteen. Näille lääkkeille resistentit mikro-organismit voivat olla herkkiä siprofloksasiinin vaikutukselle.

Pienin estävä pitoisuus (MIC) on yleensä alle 2 kertaa pienempi kuin pienin bakterisidinen pitoisuus (MBC).

Herkkyys in vitro

Euroopan antibioottiherkkyyden testauskomitea tarjoaa seuraavat raja-arvot siprofloksasiinin pienimmälle estopitoisuudelle kliinisessä ympäristössä:

Enterobacteriaceae ja Pseudomonas spp.: Herkkä - 0,5 mg / l tai vähemmän, vastustuskykyinen - yli 1 mg / l;
Staphylococcus spp. (suuriannoksisella hoidolla) ja Acinetobacter spp.: herkkä - 1 mg / l tai vähemmän, vastustuskykyinen - yli 1 mg / l;
Streptococcus pneumoniae: herkkä - alle 0,125 mg / l, vastustuskykyinen - yli 2 mg / l. Tämän mikro-organismin villityyppi ei ole herkkä siprofloksasiinille, ja se luokitellaan mikro-organismien luokkaan, jolla on välitön herkkyys;
Haemophilus influenzae ja Moraxella catarrhalis: herkkä - 0,5 mg / l tai vähemmän, vastustuskykyinen - yli 0,5 mg / l. Kannat, joiden MIC-arvo ylittää kynnysherkkyyden / kohtalaisen herkän suhteen, ovat hyvin harvinaisia - niitä ei ole vielä raportoitu. Jos tällaisia pesäkkeitä löytyy, mikrobilääkeherkkyyden tunnistamista ja määrittämistä koskevat testit on toistettava, ja saadut tulokset on vahvistettava vertailulaboratoriossa olevien pesäkkeiden analyysituloksilla. Kunnes kliinisen vasteen on saatu kannoista, joilla on vahvistetut MIC-arvot, jotka ylittävät tällä hetkellä käytetyn resistenssikynnyksen, löydettyjä mikro-organismeja on pidettävä resistentteinä. Haemophilus influenzae -kantojen mahdollinen havaitseminen,joilla on alhainen herkkyys fluorokinoloneille (MIC siprofloksasiinille - 0,125-0,5 mg / l). Alhaisen resistenssin kliinisestä merkityksestä H. influenzaen aiheuttamien hengitystieinfektioiden suhteen ei ole näyttöä;
Neisseria gonorrhoeae ja Neisseria meningitidis: herkkä - 0,03 mg / l tai vähemmän, vastustuskykyinen - yli 0,06 mg / l;
raja-arvot, jotka eivät liity mikro-organismityyppeihin: herkkä - 0,5 mg / l tai vähemmän, resistentti - yli 1 mg / l. Farmakodynaamisia / farmakokineettisiä tietoja käytettiin pääasiassa tiettyjen lajien MIC-jakaumasta riippumattomien kriteerien määrittämiseen. Nämä tiedot pätevät vain lajeihin, joilla ei ole erityistä herkkyysrajaa, eikä niitä voida soveltaa lajeihin, joille herkkyyskokeita ei suositella. Tietyissä kannoissa hankitun resistenssin leviäminen voi vaihdella ajan myötä ja riippua maantieteellisestä alueesta, joten Tsiprobaya määrättäessä (erityisesti vakavien infektioiden hoidossa) on suositeltavaa hankkia paikallista tietoa resistenssistä.

Kliinisten ja laboratorioiden standardointilaitoksen tiedot MIC-raja- ja diffuusiotesteistä levyillä, jotka sisältävät 5 μg siprofloksasiinia, on esitetty alla.

Enterobacteriaceae, Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa ja muut bakteerit, jotka eivät kuulu Enterobacteriaceae-perheeseen:

MIC: herkkä - alle 1 mg / l, välituote - 2 mg / l, kestävä - yli 4 mg / l. Tämä toistettava standardi on voimassa vain testeissä, joissa käytetään laimennoksia liemellä käyttäen kationista korjattua Mueller-Hinton-liemiä (CAMHB), joita inkuboidaan 35 ± 2 ° C: ssa ilman pääsyn kanssa 16-20 tunnin ajan (Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae -kannat), muut bakteerit, jotka eivät kuulu perheeseen Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Bacillus anthracis ja Enterococcus spp.), 20–24 tunnin kuluessa Acinetobacter spp. joko 24 tunnin kuluessa. pestis (riittämättömällä kasvulla inkubointi tulisi suorittaa vielä 24 tuntia);
kasvun hidastusvyöhykkeen halkaisija: herkkä - yli 21 mm, väli - 16-20 mm, kestävä - alle 15 mm. Tätä toistettavaa standardia voidaan soveltaa vain diffuusiokokeisiin, joissa käytetään Mueller-Hinton-agar-levyjä, joita inkuboidaan 16-18 tuntia ilmanvaihdon kanssa 35 ± 2 ° C: ssa;

Haemophilus spp.:

MIC: herkkä - alle 1 mg / l, välituote ja kestävä - tietoja ei ole käytettävissä. Tätä toistettavaa standardia voidaan soveltaa vain diffuusiokokeisiin, joissa käytetään Haemophilus parainfluenzae- ja Haemophilus influenzae -herkkyyslevyjä ja Haemophilus spp. (NTM), jonka inkubointi tapahtuu 20-24 tuntia ilman pääsyn kanssa lämpötilassa 35 ° ± 2 ° С;
kasvun hidastumisvyöhykkeen halkaisija: herkkä - yli 21 mm, keskitaso ja kestävä - tietoja ei ole käytettävissä. Tätä toistettavaa standardia voidaan soveltaa vain diffuusiokokeisiin, joissa käytetään HTM-levyjä, joita inkuboidaan 5% CO2: ssa 16-18 tuntia 35 ° C ± 2 ° C: ssa.

Neisseria gonorrhoeae:

MIC: herkkä - alle 0,06 mg / l, välituote - 0,12-0,5 mg / l, kestävä - yli 1 mg / l;
kasvun hidastusvyöhykkeen halkaisija: herkkä - yli 41 mm, väli - 28-40 mm, kestävä - alle 27 mm.

Näitä toistettavia standardeja sovelletaan vain herkkyystesteihin (MIC-agar-liuos ja vyöhykelevyn diffuusiotestit), joissa käytetään gonokokki-agaria ja 1%: n vakiintunutta kasvilisää 20 - 24 tunnin ajan 5% CO2: ssa 36 ± 1 ° C: ssa (enintään 37 ° C).

Neisseria meningitides:

MIC: herkkä - alle 0,03 mg / l, välituote - 0,06 mg / l, kestävä - yli 0,12 mg / l. Tätä toistettavaa standardia voidaan soveltaa vain testeihin, joissa käytetään kationisesti korjattua Mueller-Hinton-liemen (CAMHB) liemen laimennosta 5% lampaanverellä, inkuboidaan 5% CO2: ssa 20-24 tuntia 35 ± 2 ° C: ssa. Alkaen;
kasvun hidastusvyöhykkeen halkaisija: herkkä - yli 35 mm, väli - 33-34 mm, kestävä - alle 32 mm. Tätä toistettavaa standardia voidaan soveltaa vain määrityksiin, joissa käytetään kationista säädettyä Muller-Hinton-liemen (CAMHB) liemen laimennosta määritetyllä 2-prosenttisella lisäaineella, ja inkuboidaan ilmanvaihdon kanssa 48 tuntia 35 ± 2 ° C: ssa.

Bacillus anthracisin ja Yersinia pestiksen MIC-arvot ovat seuraavat:

herkkä - alle 0,25 mg / l;
keskitaso ja kestävä - tietoja ei ole käytettävissä.

Tämä toistettava standardi on voimassa vain testeissä, joissa käytetään liemenlaimennuksia käyttäen kationista säädettyä Muller-Hinton-liemiä (CAMHB), jota inkuboidaan 35 ± 2 ° C: ssa ilman pääsyyn 16-20 tuntia (Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae, muut bakteerit, jotka eivät kuulu perheeseen Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Bacillus anthracis ja Enterococcus spp.), 20–24 tunnin kuluessa Acinetobacter spp. tai 24 tunnin kuluessa Y. pestiksen tapauksessa (jos kasvu ei ole riittävää, inkubointi tulisi suorittaa vielä 24 tuntia).

Francisella tularensiksen MIC-arvot ovat seuraavat:

herkkä - alle 0,5 mg / l;
keskitaso ja kestävä - tietoja ei ole käytettävissä.

In vitro herkkyys siprofloksasiinille

Hankitun siprofloksasiiniresistenssin esiintyvyys joissakin kannoissa voi muuttua ajan myötä ja riippua myös maantieteellisestä alueesta. Siksi on suositeltavaa ottaa huomioon paikalliset tiedot resistenssistä testattaessa kannan herkkyyttä (erityisen tärkeää vakavien infektioiden hoidossa). Jos osoittautuu, että resistenssin paikallinen esiintyvyys tekee Tsiprobayn käytön eduista epäilyttäviä ainakin useiden infektiotyyppien suhteen, on tarpeen kuulla asiantuntijaa.

Siprofloksasiinin aktiivisuus in vitro kirjattiin tällaisia herkkiä mikro-organismikantoja vastaan:

anaerobiset mikro-organismit: Mobiluncus spp.
aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit: Francisella tularensi, Vibrio spp., Haemophilus influenzae, Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Legionella spp., Salmonella spp., Haemcre. Yersinia pestis;
aerobiset gram-positiiviset mikro-organismit: Staphylococcus aureus (metisilliinille herkkä), Streptococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, Bacillus anthracis;
muut mikro-organismit: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis.

On todisteita vaihtelevasta herkkyydestä siprofloksasiinille seuraaville mikro-organismeille: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Providencia spp., Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter baumann, Peptostreptococcus spp., Burkholderia oxybacteri. Spp.,, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Pseudomonas fluorescens, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Propionibacterium acnes.

Seuraavilla mikro-organismeilla uskotaan olevan luonnollinen resistenssi siprofloksasiinille: Staphylococcus aureus (metisilliiniresistentti), Mycoplasma genitalium, Listeria monocytogene, Stenotrophomonas maltophilia, Ureaplasma urealitycum, lukuun ottamatta Actinomyces spp. Mobiluncus spp.).

Farmakokinetiikka

Laskimonsisäisesti annettuna siprofloksasiinin maksimipitoisuus veressä saavutetaan infuusion lopussa. Tällä antoreitillä siprofloksasiinin farmakokinetiikka annosalueella 400 mg oli lineaarinen.

Kun Tsiprobay otettiin käyttöön 2 tai 3 kertaa päivässä laskimoon, siprofloksasiini ja sen metaboliitit eivät kertyneet.

Siprofloksasiini sitoutuu veriplasman proteiineihin 20-30% ja on veriplasmassa pääasiassa ionisoimattomassa muodossa. Aine jakautuu vapaasti kehon nesteisiin ja kudoksiin, kun taas veriseerumin pitoisuus on paljon pienempi kuin kudosten pitoisuus. Aineen jakautumistilavuus elimistössä on 2–3 l / kg.

Siprofloksasiinin biotransformaatio tapahtuu maksassa. Veressä voi esiintyä pieniä konsentraatioita siprofloksasiinin neljästä metaboliitista:

dietyylisprofloksasiini (M1);
sulfosyprofloksasiini (M2);
oksosprofloksasiini (M3);
formyylisprofloksasiini (M4).

Kolmen ensimmäisen metaboliitin antibakteerinen aktiivisuus in vitro on verrattavissa nalidiksiinihapon aktiivisuuteen. M4-metaboliitilla on in vitro antibakteerinen aktiivisuus, jota on läsnä pienempi määrä ja vastaa norfloksasiinin aktiivisuutta.

Siprofloksasiinin eliminointi elimistöstä tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta glomerulaarisella suodatuksella ja tubulaarisella erityksellä. Merkityksetön määrä ainetta erittyy ruoansulatuskanavan läpi. Kokonaispuhdistuma on 0,48 - 0,60 l / h / kg, munuais - 0,18 - 0,3 l / h / kg. Noin 1% annetusta Tsiprobay-annoksesta erittyy sappeen, kun taas siprofloksasiinipitoisuus havaitaan sappeen.

Tsiprobayn puoliintumisaika potilailla, joiden munuaisten toiminta ei ole muuttunut, on 3-5 tuntia. Munuaisten vajaatoiminnalla tämä indikaattori kasvaa.

Lapset

Lapsilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että veriplasman enimmäispitoisuuden (Cmax) ja pitoisuus-aikakäyrän alla olevan alueen (AUC) arvot eivät riipu iästä. Tsiprobayn toistuva käyttö annoksella 10 mg / 1 kg ruumiinpainoa 3 kertaa päivässä ei johtanut näiden indikaattoreiden arvojen huomattavaan kasvuun.

Kymmenellä alle 1-vuotiaalla lapsella, jolla oli diagnosoitu vaikea sepsis tunnin infuusion jälkeen annoksella 10 mg / kg ruumiinpainoa, lääkkeen Cmax-arvo oli 6,1 mg / l (vaihteluväli 4,6–8,3 mg / l) ja 1–5-vuotiailla lapsilla - 7,2 mg / l (vaihteluväli 4,7–11,8 mg / l). Vastaavien ikäryhmien AUC-arvot olivat 17,4 mg * h / l (vaihteluväli 11,8–32 mg * h / L) ja 16,5 mg * h / L (vaihteluväli 11–23,8 mg * h / L) … Nämä arvot vastaavat aluetta, joka on merkityksellinen käytettäessä terapeuttisia annoksia aikuisille potilaille.

Farmakokineettinen analyysi lapsilla, joilla oli erilaisia infektioita, johti päätelmään, että Tsiprobayn arvioitu keskimääräinen puoliintumisaika lapsilla on 4-5 tuntia.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Tsiprobay on määrätty infektioiden (mutkattomien ja monimutkaisten) hoitoon, jotka aiheutuvat siprofloksasiinin vaikutukselle herkistä mikro-organismeista.

Aikuiset

seuraavien kehon elinten / järjestelmien infektiot: virtsateet, munuaiset, silmät, nivelet, luut, sukupuolielimet (mukaan lukien eturauhastulehdus ja adnexiitti), vatsaontelo (mukaan lukien peritoniitti, maha-suolikanavan tai sappiteiden bakteeri-infektiot), pehmeät kudokset, iho;
hengitystieinfektiot - lääkettä suositellaan Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Legionella spp., Branhamella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp. aiheuttamaan keuhkokuumeeseen;
välikorvatulehdus ja sinuiitti (välikorvan ja nenän sivuonteloiden infektiot, varsinkin jos ne johtuvat gramnegatiivisista mikro-organismeista, mukaan lukien Pseudomonas spp. tai Staphylococcus spp.);
sepsis;
tippuri;
infektiot (hoito ja ehkäisy) potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti (esimerkiksi neutropenia tai immunosuppressanttien käytön aikana);
suoliston selektiivinen puhdistaminen (desinfiointi) potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti;
pernarutto keuhkomuodossa (hoito ja ehkäisy).

Lapset

Pseudomonas aeruginosan aiheuttamat komplikaatiot 5–17-vuotiailla lapsilla, joilla on keuhkojen kystinen fibroosi (hoito);
pernarutto keuhkomuodossa (hoito ja ehkäisy).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

yhdistetty käyttö tizanidiinin kanssa (liittyy tizanidiinin plasman pitoisuuden nousuun veressä ja kliinisesti merkittävien haittavaikutusten, kuten hypotensio, uneliaisuus) kehittymiseen;
ikä enintään 18 vuotta, lukuun ottamatta Pseudomonas aeruginosaan (5–17-vuotiaat lapset) liittyvien keuhkojen kystisen fibroosin komplikaatioiden hoitoa sekä keuhkojen pernaruton hoitoa ja ehkäisyä (jos mahdollista / vahvistettua Bacillus anthracis -infektiota);
raskaus ja imetys (turvallisuutta / tehoa tässä potilasryhmässä ei ole tutkittu);
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin sekä yliherkkyys muille fluorokinoloniryhmän lääkkeille.

Suhteellinen (Tsiprobayn nimittäminen vaatii varovaisuutta seuraavissa sairauksissa / olosuhteissa):

keskushermoston sairaudet: epilepsia, kouristuskyvyn kynnyksen alentaminen tai kouristuskohtausten raskas historia, vähentynyt verenkierto aivojen verisuonissa, aivohalvaus tai aivojen orgaaniset vauriot;
munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien maksan vajaatoiminta;
mielisairaus: psykoosi, masennus;
vanhukset.

Tsiprobayn käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tsiprobay-tabletit otetaan suun kautta, pureskelematta, pienen nestemäärän kanssa tyhjään vatsaan.

Voit ottaa lääkkeen ruoasta riippumatta. Vaikuttava aine imeytyy nopeammin, kun Tsiprobay otetaan tyhjään vatsaan. Ei ole suositeltavaa juoda tabletteja maitotuotteiden tai kalsiumilla vahvistettujen elintarvikkeiden kanssa (esimerkiksi maito, jogurtti, mehut, joissa on korkea kalsiumpitoisuus). Tavallisen ruokavalion mukaan lääkkeen imeytyminen ei heikene.

Jos lääkkeen ottaminen suun kautta on mahdotonta, Tsiprobay on määrätty infuusionesteen muodossa. Parantamisen jälkeen potilaan tila siirretään lääkkeen saantiin.

Tsiprobay-infuusioliuos ruiskutetaan laskimoon hitaasti suuriin laskimoihin, infuusion kesto on vähintään 1 tunti. Lääke voidaan antaa yhdessä muiden yhteensopivien infuusioliuosten kanssa.

Jos muita lääkemääräyksiä ei ole, aikuisia kehotetaan noudattamaan seuraavaa annostelua (tabletit / infuusioliuos):

hengitystieinfektiot (annos riippuu potilaan tilasta ja taudin vakavuudesta): 2 kertaa päivässä, 250 tai 500 mg / 2 kertaa päivässä, 200-400 mg;
komplisoitumattomat virtsatieinfektiot akuutissa kurssissa: 2 kertaa päivässä, 125 mg tai 1-2 kertaa päivässä, 250 mg / 2 kertaa päivässä, 100 mg;
monimutkaiset virtsatieinfektiot: 2 kertaa päivässä, 250 tai 500 mg / 2 kertaa päivässä, 200 mg;
kystiitti naisilla ennen vaihdevuodet: 250 mg kerran / 100 mg kerran;
ekstragenitaalinen tippuri: 2 kertaa päivässä, 125 mg / 2 kertaa päivässä, 100 mg;
komplisoitumaton tippuri akuutissa kurssissa: 250 mg kerran / 100 mg kerran;
ripuli: 1-2 kertaa päivässä, 500 mg / 2 kertaa päivässä, 200 mg;
muut infektiot: 2 kertaa päivässä, 500 mg / 2 kertaa päivässä, 200-400 mg;
pernarutto keuhkomuodossa (hoito ja ehkäisy): 2 kertaa päivässä, 500 mg / 2 kertaa päivässä, 400 mg;
infektiot erityisen vakavassa kurssissa, jotka uhkaavat elämää, mukaan lukien peritoniitti, septikemia, streptokokki-keuhkokuume, nivelten ja luiden infektiot, erityisesti Pseudomonasin, Streptococcuksen tai Staphylococcuksen läsnä ollessa: 2 kertaa päivässä, 750 mg / 3 kertaa päivässä, 400 mg

Iäkkäiden potilaiden hoidossa on käytettävä mahdollisimman pieniä Tsiprobay-annoksia, jotka valitaan tilan vakavuuden ja kreatiniinipuhdistuman perusteella.

Lapsille on suositeltavaa noudattaa seuraavaa Tsiprobay-annostusta (tabletit / infuusioliuos) lapsille, koska muita lääkemääräyksiä ei ole:

Pseudomonas aeruginosan aiheuttamat keuhkojen kystisen fibroosin komplikaatiot (hoito 5–17-vuotiailla lapsilla): 2 kertaa päivässä, 20 mg / kg (enintään 1500 mg) / 3 kertaa päivässä, 10 mg / kg (enintään 1200 mg); kurssi - 10-14 päivää;
keuhkojen pernarutto: 2 kertaa päivässä, 15 mg / kg (enintään: kerta-annos - 500 mg, päivittäin - 1000 mg) / 2 kertaa päivässä, 10 mg / kg (enintään: kerta-annos - 400 mg, päivittäin - 800 mg). Hoito tulee aloittaa heti tartunnan jälkeen (epäillään tai vahvistetaan). Kurssin kokonaiskesto on 60 päivää.

Suurimmat päivittäiset Tsiprobay-annokset aikuisille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt (kreatiniinipuhdistumasta tai plasman kreatiniinipitoisuudesta veressä) (tabletit / infuusioliuos):

31-60 ml / min / 1,73 m ² tai 1,4-1,9 mg / 100 ml: 1000 mg / 800 mg;
enintään 30 ml / min / 1,73 m ² tai 2 mg / 100 ml: 500 mg / 400 mg.

Munuaisten toiminnan ja hemodialyysin häiriöiden käyttökaavio on samanlainen kuin edellä on kuvattu. Hemodialyysipäivinä Tsiprobay otetaan hemodialyysimenettelyn jälkeen. Munuaisten ja maksan vajaatoiminnan yhteydessä lääkettä käytetään samalla tavalla kuin edellä on kuvattu.

Ambulatorisilla potilailla, joilla on munuaisten toimintahäiriöitä ja peritoneaalidialyysi, Tsiprobay 500 mg määrätään suun kautta tai vatsakalvonsisäisesti lisäämällä infuusioliuos dialysaattiin nopeudella 50 mg siprofloksasiinia litrassa dialysaattia (6 tunnin välein).

Lääkkeen turvallisuutta ja tehoa munuaisten / maksan vajaatoimintaa sairastavilla lapsilla ei ole tutkittu.

Tsiprobayn käytön kesto määräytyy taudin vakavuuden ja sen kliinisen / bakteriologisen kontrollin perusteella. On tärkeää, ettei hoitoa keskeytetä vielä vähintään 3 päivään kuumeen tai muiden taudin kliinisten oireiden häviämisen jälkeen.

Keskimääräinen kurssin kesto:

akuutti komplisoitumaton tippuri ja kystiitti: 1 päivä;
virtsateiden, munuaisten, vatsaontelon infektiot: 1 viikko;
osteomyeliitti: enintään 2 kuukautta;
neutropenia potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti: koko neutropenian ajan;
muut infektiot: 1-2 viikkoa.

Streptokokkien aiheuttamien tarttuvien prosessien yhteydessä hoitoa suositellaan vähintään 10 päiväksi, mikä liittyy myöhäisten komplikaatioiden kehittymisen todennäköisyyteen. Klamydiainfektioita tulisi hoitaa saman ajan.

Tsiprobay on yhteensopiva seuraavien ratkaisujen kanssa:

suolaliuos;
Ringerin ratkaisu;
Ringerin laktaattiliuos;
5% ja 10% glukoosiliuos (dekstroosi);
10% fruktoosiliuos;
5% glukoosiliuos (dekstroosi) 0,225% tai 0,45% natriumkloridiliuoksella.

Sekoittamisen jälkeen saatua liuosta suositellaan käytettäväksi mahdollisimman pian, mikä liittyy mikrobiologisiin syihin sekä valmisteen valoherkkyyteen.

Koska yhteensopivuutta ei ole vahvistettu, lääkkeitä / liuoksia ei tule antaa yhdessä. Näkyvät merkit yhteensopimattomuudesta: liuoksen saostuminen, värinmuutos tai sameus.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutusten ilmaantuvuus (> 10% - hyvin usein;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvinainen):

hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - eosinofilia; harvoin - leukosytoosi, anemia, leukopenia (granulosytopenia), protrombiinitason muutos (lasku / kasvu), trombosytoosi, trombosytopenia; hyvin harvoin - hemolyyttinen anemia, pansytopenia (mukaan lukien hengenvaaralliset muodot), agranulosytoosi (luuydinsuppression kehittyminen hengenvaarallisissa muodoissa on erittäin harvinaista);
ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi, ripuli; harvoin - vatsakipu, oksentelu, ruokahaluttomuus, muutokset maksan toimintakokeissa (alkalinen fosfataasi, alaniiniaminotransferaasi ja aspartaatti-aminotransferaasi), hyperbilirubinemia; harvoin - suun kandidiaasi, keltaisuus (mukaan lukien kolestaattinen), pseudomembranoottinen koliitti; hyvin harvoin - hepatiitti, kandidiaasi, maksakudosnekroosi (erittäin harvoin etenee maksan vajaatoimintaan hengenvaarallisissa muodoissa), haimatulehdus, pseudomembranoottinen koliitti hengenvaarallisissa muodoissa, mukaan lukien kuoleman todennäköisyys
urogenitaalinen järjestelmä: harvoin - kohonnut kreatiniini- ja ureatyppi; harvoin - virtsaputken verenvuoto, akuutti munuaisten vajaatoiminta, glomerulonefriitti, emättimen kandidiaasi, polyuria, dysuria, albuminuria, virtsaumpi, hematuria, interstitiaalinen nefriitti, kristalluria, munuaisten vähentynyt typen erittyminen;
keskushermosto: harvoin - sekavuus, ahdistuneisuus, päänsärky, unihäiriöt, huimaus, levottomuus; harvoin - hikoilu, migreeni, aistiharhat, parestesia (mukaan lukien perifeerinen paralgesia), masennus, vapina, kouristukset, ahdistuneisuus, painajaiset, hyperestesia; hyvin harvoin - unettomuus, pyörtyminen, suuret kohtaukset (kirjallisuustietojen perusteella - aivovaltimoiden tromboosi, kallonsisäinen hypertensio, psykoosi, ataksia, lihasten nykiminen, lisääntynyt lihasten sävy, epävakaa kävely);
hengityselimet: harvoin - hengenahdistus, kurkunpään turvotus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - takykardia, verisuonten laajenemisen oireet (lämmön tunne, kasvojen punoitus), verenpaineen lasku, pyörtyminen; hyvin harvoin - vaskuliitti (hemorragiset pullat, petekiat, papulit, joissa on kuori);
tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - nivelkipu; harvoin - lihaskipu, nivelten turvotus; hyvin harvoin - myasthenia gravis, jänteet (pääasiassa Achilles-jänteet), myasthenia gravis -oireiden paheneminen, jänteiden (pääasiassa Achilles) osittainen / täydellinen repeämä;
aistielimet: harvoin - makuhäiriöt; harvoin - tinnitus, lyhytaikainen kuulovamma, näköhäiriöt (diplopian, värinkäsittelyhäiriöiden muodossa); hyvin harvoin - anosmia, parosmia;
iho: usein - ihottuma; harvoin - nokkosihottuma, kutina, makulopapulaarinen ihottuma; harvoin - valoherkkyysreaktiot; hyvin harvoin - pysyvät ihottumat, erythema multiforme, petechiae, nodosum erythema;
allergiset reaktiot: harvoin - anafylaktiset reaktiot, kuume; hyvin harvoin - ihottuma, anafylaktinen sokki, seerumin taudin kaltaiset reaktiot, Lyellin ja Stevens-Johnsonin oireyhtymät;
paikalliset reaktiot (esiintyvät lääkkeen infuusion yhteydessä, kehittyvät injektiokohdassa): harvoin - tromboflebiitti, paikalliset tulehdusreaktiot (turvotuksen, kivun muodossa);
keho kokonaisuudessaan: harvoin - voimattomuus (lisääntyneen väsymyksen, heikkouden muodossa), kandidiaasi; harvoin - kipu selässä, raajoissa, rinnassa;
muut: harvoin - hyperglykemia, perifeerinen turvotus; hyvin harvoin - amylaasin, lipaasin aktiivisuuden lisääntyminen.

Muut mahdolliset häiriöt (niiden esiintymisen syy-seuraussuhdetta hoitoon ei ole osoitettu): polyuria, aivovaltimotromboosi, albuminuria, virtsaumpi.

Yliannostus

Tsiprobay-hoidon aikana on välttämätöntä varmistaa potilaan tilan huolellinen seuranta, suorittaa tavanomaiset hätätoimenpiteet ja varmistaa riittävä nesteen saanti. Kristalluurian kehittymisen estämiseksi on myös suositeltavaa seurata jatkuvasti munuaisten toimintaa (mukaan lukien virtsan pH ja happamuus). Peritoneaalisen tai hemodialyysin avulla alle 10% siprofloksasiinista erittyy.

erityisohjeet

Psiumococcus-suvun bakteerien aiheuttamaa keuhkokuumetta hoidettaessa avohoidossa Tsiprobay-valmistetta ei tule käyttää ensimmäisenä lääkkeenä.

Joissakin tapauksissa keskushermoston häiriöt voivat ilmetä kurssin alussa. Hyvin harvoin psykoosi voi liittyä itsemurhayrityksiin (hoito peruutetaan välittömästi).

Jos pitkittynyt ja vaikea ripuli ilmenee Tsiprobayn käytön aikana / sen jälkeen, pseudomembranoottinen koliitti on suljettava pois, mikä edellyttää hoidon välitöntä peruuttamista ja asianmukaisia toimenpiteitä. Suoliston peristaltiikkaa tukahduttavia lääkkeitä on mahdotonta käyttää.

Potilailla, erityisesti potilailla, joilla on maksasairaus, kolestaattinen keltaisuus voi kehittyä samoin kuin lyhytaikainen maksan transaminaasien ja alkalisen fosfataasin lisääntyminen.

Tsiprobayn samanaikainen laskimonsisäinen anto barbiturihappojohdannaisten ryhmän yleisanestesiassa käytettävien lääkkeiden kanssa on suoritettava jatkuvasti seuraamalla sykettä, verenpainetta ja elektrokardiogrammaa.

Tendiniitin ensimmäisten oireiden tapauksessa (kivun ja turvotuksen muodossa jänteen alueella) lääke on peruutettava, fyysistä rasitusta on vältettävä ja tarvitaan asiantuntijan kuulemista.

Iäkkäillä potilailla, jotka ovat aiemmin saaneet glukokortikosteroideja, Achilles-jänne voi repeytyä.

Hoidon aikana on suositeltavaa välttää kosketusta suoraan auringonvaloon, mikä liittyy valoherkistymisreaktioiden kehittymisen todennäköisyyteen.

Älä ylitä suositeltua päivittäistä annosta kiteytymisen välttämiseksi. Lisäksi sinun on juotava paljon nesteitä ja ylläpidettävä happama virtsareaktio.

Ajamisen ja muun mahdollisesti vaarallisen työn aikana on oltava varovainen, varsinkin kun sitä käytetään alkoholin kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Siprofloksasiinin käytön turvallisuudesta raskaana olevien naisten hoidossa ei ole tietoa, mutta eläinkokeiden tulokset eivät sulje kokonaan pois mahdollisuutta, että tämä aine vaikuttaisi vastasyntyneiden nivelrustoon. Näiden tietojen perusteella ei ole suositeltavaa määrätä Tsiprobay-valmistetta raskaana oleville naisille.

Eläintutkimukset eivät ole paljastaneet siprofloksasiinin teratogeenista vaikutusta.

Siprofloksasiini kykenee tunkeutumaan äidinmaitoon, joten vastasyntyneiden nivelrustovaurioiden välttämiseksi Tsiprobay-valmistetta ei tule määrätä imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Siprofloksasiinin käyttöä alle 18-vuotiaiden lasten hoidossa ei suositella. Poikkeuksena on Pseudomonas aeruginosan aiheuttamien keuhkojen kystisen fibroosin komplikaatioiden hoito 5–17-vuotiailla lapsilla sekä keuhkojen pernaruton hoito ja ehkäisy (todistetun tai epäillyn Bacillus anthracis -infektion jälkeen).

Tsiprobayn käyttö lapsilla on mahdollista vasta sen jälkeen, kun on arvioitu huolellisesti mahdollisten hyötyjen ja riskien suhde jänteiden ja nivelten mahdollisten haittavaikutusten yhteydessä.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoiminnassa Tsiprobay-annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annosteluohjelma on määrätty kohdassa "Antotapa ja annostus".

Käyttö vanhuksille

Hoidettaessa tämän luokan potilaita on välttämätöntä käyttää pienempiä Tsiprobay-annoksia.

Huumeiden vuorovaikutus

Tsiprobayn käyttö yhdessä tiettyjen lääkkeiden / aineiden kanssa voi johtaa seuraavien vaikutusten kehittymiseen:

mineraaleja (esimerkiksi alumiinia, kalsiumia, rautaa), sukralfaattia tai antasidit sisältävät kationiset valmisteet ja lisäravinteet, magnesiumia, kalsiumia tai alumiinia sisältävät korkean puskurikapasiteetin lääkkeet (esimerkiksi antiretroviraaliset lääkkeet), antasidit, jotka liittyvät salpaajia histamiini H ₂ -reseptorien (yhdessä tabletin muodossa Tsiprobay): lasku siprofloksasiinin imeytymistä (suositellaan välit ovat 1-2 tuntia, ennen kuin tällaisia lääkkeitä tai 4 tunnin kuluttua niitä);
maitotuotteet tai juomat, jotka on rikastettu mineraaleilla, joilla on lisääntynyt kalsiumpitoisuus (esimerkiksi jogurtti, maito, väkevöidyt mehut): siprofloksasiinin imeytymisen heikkeneminen (yhdistelmän käyttöä suositellaan välttämään; jos noudatat normaalia ruokavaliota, siprofloksasiinin imeytymisen merkittäviä rikkomuksia kalsiumin vuoksi ei havaita);
omepratsoli: hiukan C _{max -arvon} lasku (aineen maksimipitoisuus veriplasmassa) ja AUC-arvon pieneneminen (käyrän alla oleva alue, joka määrittää pitoisuus-aika-suhteen);
teofylliini: sen plasmapitoisuuden ei-toivottu kasvu veressä ja vastaavasti teofylliinin aiheuttamien haittavaikutusten kehittyminen; hyvin harvoissa tapauksissa nämä häiriöt voivat olla hengenvaarallisia potilaalle (yhdistelmää ei suositella; jos yhteiskäyttö on välttämätöntä, on tarpeen seurata jatkuvasti teofylliinipitoisuutta veriplasmassa, tarvittaessa pienennä annosta);
kinolonit (gyraasin estäjät) suurina annoksina ja jotkut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (asetyylisalisyylihappoa lukuun ottamatta): kohtausten todennäköisyyden kasvu;
syklosporiini: lyhytaikainen veren kreatiniinipitoisuuden nousu veressä (seuranta on suositeltavaa suorittaa vähintään 2 kertaa viikossa);
varfariini, glibenklamidi: tehostaa niiden vaikutusta;
lääkkeet, joilla on urikosuurinen vaikutus, mukaan lukien probenesidi: hidastavat siprofloksasiinin erittymisnopeutta munuaisissa ja lisäävät sen plasmapitoisuutta veressä;
metotreksaatti: munuaisten aineenvaihdunnan hidastuminen, joka voidaan yhdistää plasman veren pitoisuuden nousuun ja haittavaikutusten todennäköisyyteen (tällaista lääkeaineyhdistelmää saavien potilaiden tilaa on seurattava tarkasti);
metoklopramidi: nopeuttaa siprofloksasiinin imeytymistä, lyhentää ajanjaksoa, joka tarvitaan maksimi plasman pitoisuuden saavuttamiseen veressä samalla kun sen biologinen hyötyosuus pysyy muuttumattomana;
titsanidiini: sen plasmapitoisuuden merkittävä nousu veressä (yhdistelmä on vasta-aiheinen).

Tsiprobay-valmistetta voidaan käyttää yhdessä muiden antibioottien kanssa, kun taas havaitaan pääasiassa additiivinen ja välinpitämätön vaikutus, suhteellisen harvoin molempien lääkkeiden vaikutus lisääntyy, hyvin harvoin se heikentyy.

Mahdolliset yhdistelmät:

keftatsidiimi, atslosilliini: aiheuttaja - Pseudomonas spp.
beetalaktaamiryhmän antibiootit, erityisesti vankomysiini, isoksatsolyylipenisilliinit: taudinaiheuttaja on Staphylococcus spp.
atslosilliini, mezlosilliini, muut beetalaktaamiryhmän tehokkaat antibiootit: taudinaiheuttaja - Streptococcus spp.
klindamysiini, metronidatsoli: aiheuttaja on anaerobit.