Utrozhestan

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Utrozhestan: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Utrogectan

ATX-koodi: G03DA04

Vaikuttava aine: progesteroni (progesteroni)

Tuottaja: Cyndea Pharma SL (Espanja); OLIC (Thailand) Limited [OLIC (Thailand) Limited] (Thaimaa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 270 ruplaa.

Ostaa

Utrozhestan on gestageeninen aine, jota käytetään progesteronipuutoksesta johtuviin häiriöihin.

Vapauta muoto ja koostumus

Utrozhestaania tuotetaan kapseleina: kiiltävä pinta, pehmeä hyytelömäinen, kellertävä, soikea (200 mg) tai pyöreä (100 mg); sisältö - öljyinen homogeeninen valkeahko suspensio ilman selkeää faasierotusta (annos 100 mg - 14 kpl läpipainopakkauksessa, 200 mg - 7 kpl läpipainopakkauksessa; pahvilaatikossa 2 läpipainopakkausta).

1 kapseli sisältää:

vaikuttava aine: mikronisoitu progesteroni - 100 tai 200 mg;
lisäkomponentit: soijalesitiini, auringonkukkaöljy;
kuori: glyseroli, gelatiini, titaanidioksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Progesteroni, Utrozhestanin vaikuttava aine, on identtinen munasarjan corpus luteumin tuottaman luonnollisen hormonin kanssa. Sitoutuessaan kohde-elinten solukalvojen pinnalla oleviin reseptoreihin se tunkeutuu solun ytimeen ja aktivoi DNA: n kiihdyttäen RNA: n tuotantoa. Aine aiheuttaa kohdun limakalvon (kohdunonteloa reunustavan limakalvon) siirtymisen follikkelihormoni estradiolin käynnistämästä lisääntymisvaiheesta eritysvaiheeseen ja munan hedelmöityksen jälkeen tilaan, joka on tarpeen sen normaalille kehitykselle.

Utrozhestan auttaa vähentämään munanjohtimien ja kohdun lihasten supistuvuutta ja ärtyneisyyttä sekä normaalin kohdun limakalvon muodostumista. Se aktivoi maitorauhasen terminaalikammioiden kehityksen ja aiheuttaa laktaation, lisää rasvavarastoja stimuloimalla entsyymiproteiini-lipaasia. Utrozhestan parantaa glukoosin käyttöä ja johtaa glykogeenin kertymiseen maksassa edistämällä stimuloidun ja perusinsuliinin pitoisuuden kasvua. Gestageenisen aineen vaikutuksesta aivolisäkkeen gonadotrooppisten hormonien tuotanto lisääntyy, atsotemia vähenee ja typen erittyminen munuaisissa lisääntyy.

Farmakokinetiikka

Suun kautta

Mikronisoidulle progesteronille on ominaista nopea imeytyminen maha-suolikanavasta (GIT). Veriplasmassa progesteronitaso nousee vähitellen ensimmäisen tunnin sisällä nielemisestä, ja aineen maksimipitoisuus (_Cmax) saavutetaan 1-3 tunnin kuluttua. Annostelun jälkeen aineen taso plasmassa nousee lukemasta 0,13 ng / ml arvoon 4,25 ja 11,75 ng / ml vastaavasti 1 ja 2 tunnin kuluttua ja laskee sitten lukemiin 8,37; 2 ja 1,64 ng / ml 3, 6 ja 8 tunnin kuluttua.

Progesteronin tärkeimmät metaboliitit, jotka havaitaan veriplasmassa, ovat 5-alfa-dihydroprogesteroni ja 20-alfa-hydroksi-delta-4-alfa-pregnanoloni. Utrozhestanin vaikuttava aine erittyy virtsaan metaboliittien muodossa, joista 95% on metaboliitteja konjugoituna glukuronihappoon, pääasiassa 3-alfa, 5-beeta-pregnaanidioli. Nämä veriplasmassa ja virtsassa määritetyt biotransformaatiotuotteet ovat samankaltaisia aineita, jotka johtuvat corpus luteumin fysiologisesta erityksestä.

Intravaginaalinen käyttö

Käyttöönoton jälkeen progesteroni imeytyy nopeasti, sen pitoisuuden nousu veriplasmassa havaitaan tunnin kuluttua ja _Cmax saavutetaan 2-6 tunnin kuluttua. Kun käytetään Utrozhestania kahdesti päivässä 100 mg: n annoksella, aineen keskimääräinen pitoisuus pysyy 24 tunnin ajan tasolla 9,7 ng / ml. Jos annettu päivittäinen annos ylittää 200 mg, on mahdollista saavuttaa raskauden ensimmäistä kolmannesta vastaava progesteronitaso. Aine sitoutuu plasman proteiineihin 90%, kerääntyy kohtuun.

Metabolisen transformaation aikana aineet muodostuvat pääasiassa 3-alfa, 5-beeta-pregnaanidioli. 5-beeta-pregnanolonin pitoisuus plasmassa ei kasva. Lääke erittyy munuaisten kautta metaboliitteina, joista ylivoimainen enemmistö on 3-alfa, 5-beeta-pregnaanidioli (pregnandione), mistä on osoituksena jälkimmäisen pitoisuuden jatkuva kasvu (6 tunnin kuluttua _Cmax on 142 ng / ml).

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Utrozhestania suositellaan oraaliseen / emättimen sisäiseen käyttöön seuraavissa naisten progesteronipuutosolosuhteissa:

hedelmättömyys johtuu luteaalisen (progesteronin) vajaatoiminnasta;
uhkaava abortti tai tavanomaisen abortin ehkäisy progesteronipuutoksen taustalla.

Kapseleiden ottamista suun kautta suositellaan seuraavissa tapauksissa:

anovulaation tai ovulaatiohäiriön aiheuttamat kuukautiskierron häiriöt;
premenstruaalinen jännitysoireyhtymä;
premenopaussi;
fibrokystinen rintasairaus;
hormonikorvaushoito (HRT) peri- ja postmenopausaalisilla naisilla (yhdessä estrogeenia sisältävien lääkkeiden kanssa).

Intravaginaalisesti Utrozhestan-kapselit on määrätty seuraaville sairauksille / sairauksille:

ennenaikainen vaihdevuodet;
ennenaikaisen syntymän ehkäisy / ehkäisy riskiryhmässä (kohdunkaulan lyheneminen ja / tai ennenaikainen synnytys ja / tai ennenaikainen membraanien repeämä);
Hormonikorvaushoito progesteronipuutoksen taustalla, kun munasarjat eivät toimi (puuttuvat) (munasolujen luovutus);
luteaalivaiheen tuki in vitro -hedelmöityksen (IVF) valmistelun aikana;
luteaalivaiheen tuki indusoidussa / spontaanissa kuukautiskierrossa;
Hormonikorvaushoito yhdessä estrogeenia sisältävien lääkkeiden kanssa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

tromboemboliset häiriöt (aivohalvaus, sydäninfarkti, keuhkoembolia), kallonsisäinen verenvuoto tai viitteet näistä tiloista / sairauksista historiassa;
tromboflebiitti, syvä laskimotromboosi;
keskeneräinen abortti;
verenvuoto emättimestä, selittämätön luonne;
diagnosoidut / epäillyt sukupuolielinten ja maitorauhasen pahanlaatuiset kasvaimet;
porfyria;
vakavat maksavauriot, kuten hepatiitti, kolestaattinen keltaisuus, pahanlaatuiset maksakasvaimet, Roottorin oireyhtymät, Dubin-Johnsonin oireyhtymät (tällä hetkellä tai aiemmin) - vain suun kautta annettaviksi;
imetysjakso;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys jollekin gestageenilääkkeen komponentille.

Suhteellinen (on välttämätöntä käyttää Utrozhestania äärimmäisen varovaisesti ja lääkärin säännöllisesti tarkkailema):

valtimon hypertensio;
sydän- ja verisuonijärjestelmän vaurioituminen;
krooninen munuaisten vajaatoiminta (CRF);
toiminnalliset maksan häiriöt, joiden vaikeusaste on lievä / kohtalainen;
keuhkoputkien astma;
hyperlipoproteinemia;
diabetes;
migreeni;
epilepsia;
masennus;
II - III raskauskolmannekset;
valoherkkyys.

Utrozhestanin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Utrozhestan-hoidon kesto riippuu taudin ominaisuuksista ja luonteesta.

Suun kautta

Kapselit Utrozhestan tulee ottaa suun kautta ennen nukkumaanmenoa veden kanssa.

Yleensä progesteronipuutoksen tapauksessa Utrozhestanin keskimääräinen päivittäinen annos on 200-300 mg kahteen annokseen (yöllä ennen nukkumaanmenoa - 200 mg ja tarvittaessa aamulla - 100 mg).

Suositellut päivittäiset annokset ja antotiheys käyttöaiheiden mukaan:

luteaalivaiheen vajaatoiminta (premenopaussi, fibrokystinen rintasairaus, premenstruaalinen jännitysoireyhtymä, dysmenorrea): 200/400 mg 10 päivän ajan (useimmissa tapauksissa syklin 17. päivästä 26. päivään);
uhkaava abortti, progesteronipuutokseen liittyvän tavanomaisen keskenmenon ehkäisy: raskauden I - II kolmanneksella 200–600 mg päivässä; Utrozhestanin käyttö on sallittua vain hoitavan lääkärin ohjeiden mukaan potilaan kliinisten tietojen arvioinnin jälkeen;
Hormonikorvaushoito postmenopausaalisilla naisilla: jatkuvan estrogeenihoidon ensimmäisestä päivästä alkaen annoksella 100-200 mg; annokset valitaan erikseen;
HRT perimenopauseessa yhdessä estrogeenien kanssa: 200 mg 12 päivän ajan.

Intravaginaalinen käyttö

Utrozhestan-kapselit on työnnettävä syvälle emättimeen.

Suositellut päivittäiset annokset ja antotiheys:

progesteronin täydellinen puuttuminen toimimattomien (poissa olevien) munasarjojen taustalla (munasolujen luovutus): yhdistettynä estrogeenihoitoon syklin 13. ja 14. päivänä - 100 mg kukin, 15. – 25. päivä - 100 mg kahdesti päivässä, 26. päivästä alkaen ja kun diagnosoidaan raskaus - joka viikko annosta nostetaan 100 mg päivässä enintään 600 mg: n annokseen, jaettuna kolmeen annokseen, tätä annosta käytetään yleensä 60 päivän ajan;
ennenaikaisen synnytyksen ehkäisy / ennaltaehkäisy riskipotilailla (osoitus ennenaikaisesta synnytyksestä ja / tai kalvojen ennenaikaisesta repeämästä; kohdunkaulan lyheneminen): ennen nukkumaan menoa yöllä 22. – 34. raskausviikolta Utrozhestan 200 mg;
uhkaava abortti / progesteronipuutoksesta johtuvan tavanomaisen keskenmenon estäminen: raskauden I - II kolmanneksella 200–400 mg päivässä jaettuna 2 kertaa;
luteaalivaiheen tuki indusoidussa / spontaanissa kuukausisyklissä hedelmättömyyden taustalla, joka liittyy corpus luteumin toiminnallisiin häiriöihin: 10 päivän ajan syklin 17. päivästä alkaen 200-300 mg; kuukautisten viivästymisen ja vahvistetun raskauden vuoksi Utrozhestan-valmisteen käyttöä on jatkettava;
luteaalivaiheen tuki IVF-syklin aikana: alkaen päivästä, jolloin koriongonadotropiinia injektoitiin 200-600 mg raskauden I-II kolmanneksen aikana.

Sivuvaikutukset

Suun kautta

immuunijärjestelmä: erittäin harvinainen - nokkosihottuma;
sukuelimet ja maitorauhanen: usein - asyklinen verenvuoto, amenorrea, kuukautiskierron häiriöt; harvoin - mastodynia;
hermosto: usein - päänsärky; harvoin - ohimenevä huimaus ja uneliaisuus (saattaa ilmetä yleensä 1-3 tuntia nauttimisen jälkeen; näiden häiriöiden vakavuutta voidaan vähentää pienentämällä annosta, käyttämällä nukkumaan mennessä tai siirtymällä intravaginaaliseen käyttöön);
maksassa ja sappiteissä: harvoin - kolestaattinen keltaisuus;
ruoansulatuskanava: usein - turvotus; harvoin - ummetus, ripuli, oksentelu; harvoin - pahoinvointi;
psyyke: erittäin harvinainen - masennus;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - akne, kutina; erittäin harvinainen - kloasma.

Ohimenevää huimausta ja / tai uneliaisuutta havaitaan myös samanaikaisen hypoestrogenismin yhteydessä. Estrogeeniannoksen lisääminen ja progesteronin alentaminen eliminoivat nämä haittavaikutukset välittömästi heikentämättä jälkimmäisen terapeuttista vaikutusta.

Jos Utrozhestan-hoito aloitettiin hyvin aikaisin (kuukausisyklin ensimmäisellä puoliskolla, varsinkin ennen 15. päivää), sykli saattaa lyhentyä tai asyklinen verenvuoto voi kehittyä. Nämä haittavaikutukset (amenorrea, kuukautiskierron muutokset, satunnainen verenvuoto) ovat yleisiä kaikille progestogeeneille.

Kliinisessä käytännössä havaittiin seuraavat haittavaikutukset: maitorauhasen jännitys, premenstruaalinen oireyhtymä, emättimen vuoto, lisääntynyt hikoilu yöllä, nivelkipu, nesteen kertyminen, hypertermia, akuutti haimatulehdus, hirsutismi, painon muutokset, hiustenlähtö, kohonnut verenpaine, unettomuus, libidon muutokset, tromboemboliset komplikaatiot, tromboosi (hormonikorvaushoidon taustalla estrogeenia sisältävien lääkkeiden yhdistelmähoidolla).

Kapseleihin sisältyvä soijalesitiini voi aiheuttaa yliherkkyysreaktioita - nokkosihottumaa, anafylaktista sokkia.

Intravaginaalinen käyttö

On raportoitu harvoista tapauksista, joissa Utrozhestanin komponentteihin (erityisesti soijalesitiiniin) liittyy paikallista intoleranssia, joka ilmenee polttamisen, kutinan, emättimen limakalvon hyperemian, öljyisen purkautumisen muodossa.

Systeemisten haittavaikutusten (mukaan lukien uneliaisuus / huimaus) ulkonäköä lääkkeen suositeltavina annoksina emättimessä ei havaittu.

Yliannostus

Mahdollisia oireita Utrozhestanin yliannostuksesta ovat uneliaisuus, euforia, ohimenevä huimaus, dysmenorrea ja kuukautiskierron keston väheneminen.

Tavanomainen terapeuttinen annos joillekin potilaille voi olla liian korkea johtuen progesteronin epävakaasta endogeenisestä eritystä, yliherkkyydestä utroshestaanille tai liian alhaisesta estradiolipitoisuudesta.

Tällaisissa tilanteissa, jos esiintyy huimausta / uneliaisuutta, on tarpeen vähentää päivittäistä annosta tai ottaa Utrozhestan ennen nukkumaanmenoa 10 päivän sisällä kuukautiskierrosta. Jos kuukautiskierto lyhenee tai tiputtavaa tiputtelua esiintyy, kurssin alku tulisi siirtää myöhemmälle syklin päivälle (esimerkiksi 17. – 19. Sijasta).

Perimenopaussin aikana ja postmenopausaalisilla naisilla hormonikorvaushoidossa estradiolin pitoisuus on pidettävä yllä. Tarvittaessa on mahdollista määrätä oireenmukainen hoito.

erityisohjeet

Utrozhestania ei voida käyttää ehkäisyyn.

Lääke on vasta-aiheista ottaa samanaikaisesti ruoan kanssa, koska tämä lisää progesteronin hyötyosuutta.

Pitkäaikaisen progesteronihoidon aikana on suoritettava järjestelmällisesti lääkärintarkastuksia, mukaan lukien maksan toiminnan tutkimus. Utrozhestan-valmisteen käyttö on lopetettava, kun kolestaattinen keltaisuus kehittyy tai maksan toimintakokeissa havaitaan poikkeavuuksia.

Diabetes mellituksen läsnä ollessa glukoositoleranssi voi laskea ja insuliinin ja muiden diabeteslääkkeiden tarve kasvaa.

Jos amenorrea kehittyy hoidon aikana, on mahdollinen raskaus suljettava pois.

Asyklisen verenvuodon tapauksessa hoito on keskeytettävä väliaikaisesti, kunnes niiden esiintymisen syy on selvitetty, myös tutkimalla endometrium.

On todettu, että alkuvaiheessa spontaani abortti voi 50 prosentissa tapauksista johtua geneettisistä häiriöistä, tarttuvista prosesseista ja mekaanisista vaurioista. Jos spontaanit abortit alkuvaiheessa johtuvat edellä mainituista syistä, Utrozhestanin käyttö raskauden aikana voi vain viivästyttää elinkelvottoman munasolun hylkimistä ja evakuointia. Uhkaavan keskenmenon estämiseksi on suositeltavaa käyttää gestageenista ainetta vain, jos progesteronin eritys on riittämätön.

Jos anamneesissa on taipumus kehittää kloasmaa tai viitteitä siitä, UV-säteilyä tulisi välttää.

Hormonikorvaushoidon taustalla laskimotromboembolian (keuhkojen tromboembolia tai syvä laskimotromboosi), sepelvaltimotaudin, iskeemisen aivohalvauksen uhka pahenee. Tromboembolisten komplikaatioiden riskin vuoksi on välttämätöntä luopua lääkehoidosta sellaisten häiriöiden kehittymisessä kuin kaksoisnäkö, eksoftalmi, verkkokalvon verisuonivauriot, näön menetys, migreenit. Sinun on myös lopetettava Utrozhestanin käyttö, kun tromboottisia komplikaatioita ja laskimotromboembolia esiintyy, riippumatta sairastuneesta alueesta. Potilaita, joilla on ollut tromboflebiitti, tarvitsevat huolellista seurantaa.

Kliinisten tutkimusten tulosten mukaan synteettisten gestageenien ja estrogeenia sisältävien lääkkeiden yhdistetyllä käytöllä yli 5 vuoden ajan rintasyövän riski kasvaa hieman. Ei tiedetä, pahentaako tätä riskiä hormonikorvaushoito estrogeenia sisältävillä lääkkeillä yhdessä progesteronin kanssa. Tutkimuksissa on myös havaittu kohonnut dementian riski hormonikorvaushoidon alkaessa yli 65-vuotiailla potilailla.

Ennen hormonikorvaushoidon aloittamista ja säännöllisesti sen aikana on tehtävä tutkimuksia mahdollisten vasta-aiheiden tunnistamiseksi hoidolle.

Progesteronin käyttö voi vaikuttaa kilpirauhasen toiminnan, maksan toiminnan indikaattoreihin, myös pregnaanidiolipitoisuuksiin ja hyytymisparametreihin.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Kun otat Utrozhestania suun kautta, on noudatettava varovaisuutta potilailla, jotka käyttävät monimutkaisia ja mahdollisesti vaarallisia koneita (mukaan lukien ajoneuvot).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Utrozhestania tulee käyttää varoen raskauden II - III kolmanneksella, koska kolestaasiriski on lisääntynyt.

Koska progesteroni erittyy äidinmaitoon, Utrozhestanin käyttö on vasta-aiheista imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiailla potilailla on vasta-aiheista käyttää Utrozhestania, koska sen turvallisuutta ja tehokkuutta nuorilla ja lapsilla vahvistavien tietojen puute on puuttunut.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilaita, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, progestogeenia suositellaan käytettäväksi varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Utrozhestanin oraalisen annon ehdoton vasta-aihe on vaikea maksasairaus (mukaan lukien tiedot anamneesista).

Utrozhestanin käyttöä suositellaan varoen potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun Utrozhestan-kapseleita annetaan suun kautta samanaikaisesti muiden lääkeaineiden / valmisteiden kanssa, seuraava vuorovaikutus on mahdollinen:

oksitosiini: sen laktogeenisen vaikutuksen väheneminen;
verenpainelääkkeet, diureetit, immunosuppressantit, antikoagulantit: lisää näiden lääkkeiden vaikutusta;
tetrasykliinit, penisilliinit: progesteronin tehokkuuden heikkeneminen johtuen sukupuolihormonien suoliston ja maksan uudelleenkierron rikkomisesta suoliston mikroflooran muutosten seurauksena;
fenyylibutatsoni, rifampisiini, epilepsialääkkeet (fenytoiini), barbituraatit, griseofulviini, spironolaktoni ja muut mikrosomaalisten maksaentsyymien CYP3A4: n indusoijat: progesteronimetabolian kiihtyminen maksassa;
ketokonatsoli: progesteronin lisääntynyt hyötyosuus;
bromokriptiini: tämän lääkkeen tehokkuuden heikkeneminen;
ketokonatsoli ja syklosporiini: näiden aineiden kohonnut taso.

Näiden vuorovaikutusten vakavuus voi vaihdella merkittävästi eri potilailla; siksi näiden vuorovaikutusten kliinisiä vaikutuksia on vaikea ennustaa.

Progesteronin hyötyosuus voi heikentyä liiallisella etanolin kulutuksella ja tupakoinnilla.

Progesteronin vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ei ole arvioitu emättimen sisäiseen käyttöön. Progesteronin vapautumisen ja imeytymisen rikkomusten estämiseksi on suositeltavaa välttää Utrozhestanin samanaikaista käyttöä muiden intravaginaalisesti käytettyjen lääkkeiden kanssa.

Analogit

Utrozhestanin analogit ovat: Vanel, Krainon, Iprozhin, Prajisan, Progestozhel, Progesterone jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Utrozhestanista

Lukuiset arvostelut Utrozhestanista lääketieteellisillä foorumeilla ovat ylivoimaisesti myönteisiä. Lääke arvioiden mukaan auttaa progesteronin puutteeseen liittyvissä sykehäiriöissä, osoittaa hyviä tuloksia endometrioosin hoidossa ja vähentää raskauden epäonnistumisen riskiä alkuvaiheessa. Jotkut potilaat uskovat, että pääasiassa lääkkeen vaikutuksesta he onnistuivat ylläpitämään raskautta ja kantamaan lasta. He huomauttavat myös lääkkeen tehokkuuden, kun sitä määrätään hormonaalisen tason normalisoimiseksi vaihdevuosien aikana ja IVF-syklin aikana tukemaan luteal-vaihetta. Kapselien etuihin kuuluu myös mahdollisuus käyttää niitä sekä suun kautta että suonensisäisesti.

Utrozhestanin haittoja ovat sen korkeat kustannukset ja hormonien läsnäolo koostumuksessa. Monet arvostelut osoittavat suun kautta annettavien haittavaikutusten, kuten pahoinvointi, oksentelu, uneliaisuus, päänsärky, letargia, vaikea huimaus. Haittavaikutusten esiintymisestä emättimessä kapselin antamisen aikana on hyvin vähän valituksia.