Tulosin - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Kapselianalogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tulosiini

Tulosin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Munuaisten vajaatoiminta
10. Maksan toiminnan rikkomuksista
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tulosin

ATX-koodi: G04CA02

Vaikuttava aine: tamsulosiini (tamsulosiini)

Tuottaja: EGIS CJSC Pharmaceutical Plant (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Unkari)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.11.2018

Tulosiini on lääke, jota käytetään eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun (BPH) aiheuttamiin virtsaamishäiriöihin.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan modifioidun vapautumisen kapselien muodossa: kova hyytelömäinen, itsesulkeutuva, läpinäkyvä runko ja vihreä läpinäkymätön kansi; kapselien sisältö on valkoista, hajutonta tai melkein hajutonta pellettiä (10 kapselia läpipainopakkauksessa, 1 tai 3 läpipainopakkausta pahvilaatikossa ja ohjeet Tulosinin käytöstä).

1 kapseli sisältää:

vaikuttava aine: tamsulosiinihydrokloridi - 0,4 mg (vastaa tamsulosiinia määrällä 0,367 mg);
lisäkomponentit: mikrokiteinen selluloosa, kalsiumstearaatti, etyyliakrylaatin ja metakryylihapon kopolymeeri (1 ÷ 1) (30% vesidispersioliuoksen muodossa);
pellettikuori: trietyylisitraatti, talkki, etyyliakrylaatin ja metakryylihapon (1 ÷ 1) kopolymeeri (30% vesipitoisen dispersioliuoksen muodossa), tween 80 (polysorbaatti 80);
kapselin kuori: indigokarmiini, gelatiini, kinoliinikeltainen; lisäksi korkille - titaanidioksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tamsulosiini on α ₁ -adrenerginen salpaaja, että kilpailukykyisesti ja selektiivisesti estää postsynaptisten α _1A- adrenergisiin reseptoreihin lokalisoitu sileän lihaksen virtsarakon kaulan, eturauhasen, eturauhasen virtsaputken, ja α _1D- adrenergiset reseptorit, jotka sijaitsevat pääasiassa virtsarakon rungossa. Vaikuttavan aineen vaikutuksen ansiosta eturauhasen, virtsarakon kaulan ja virtsaputken eturauhasen sileiden lihasten sävy heikkenee ja detrusorin toiminta paranee. Näiden vaikutusten seurauksena Tulosin helpottaa BPH: n aiheuttamia ärsytys- ja tukosoireita. Lääkkeen terapeuttinen vaikutus havaitaan pääsääntöisesti 14 päivää hoidon alkamisen jälkeen, mutta joillakin potilailla oireiden vakavuuden vähenemistä voidaan havaita ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen.

Tehokkuutta tamsulosiinin suhteessa α _1A -adrenergisiin reseptoreihin on 20 kertaa suurempi kuin sen vaikutus α _1B -adrenergisten reseptorien sijaitsee sileän lihaksen verisuonten seinämiin. Tällaisen suuren selektiivisyyden vuoksi vaikuttava aine ei aiheuta kliinisesti merkittävää systeemisen verenpaineen (BP) laskua potilailla, joilla on valtimoverenpainetauti, samoin kuin potilailla, joilla on normaali alku verenpaine.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna tamsulosiini imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan ruoansulatuskanavasta (GIT). Vaikuttavan aineen biologinen hyötyosuus on melkein täydellinen (noin 100%), sen maksimipitoisuus (_Cmax) plasmassa havaitaan 6 tuntia yhden oraalisen annoksen jälkeen. Imeytyminen vähenee heti aterian jälkeen. Tamsulosiinin imeytymisen tasaisuus lisääntyy, jos Tulosin otetaan päivittäin samaan aikaan päivästä aterioiden jälkeen. Viiden päivän tietyn annon jälkeen (tasapainotilassa) vaikuttavan aineen C _max -arvot veriplasmassa ovat 60–70% korkeammat kuin yhden annoksen jälkeen.

Yhteys plasman proteiineihin saavuttaa 99%, jakautumistilavuus (Vd) on noin 0,2 l / kg.

Tamsulosiinia käy läpi ensikierron vaikutus on erittäin pienessä määrin ja hitaasti hajoaa maksassa, jolloin muodostuu farmakologisesti vaikuttavat metaboliitit, jotka säilyttävät suuri selektiivisyys α _1A -adrenergisiin reseptoreihin. Mikään metaboliiteista ei ole aktiivisempi kuin lähtöaine. Veressä vaikuttava aine määritetään pääosin muuttumattomana. Maksan vajaatoiminnan taustalla annosta ei tarvitse muuttaa.

Tamsulosiini, samoin kuin sen metaboliitit, erittyy pääasiassa munuaisten kautta, keskimäärin 9% annoksesta erittyy muuttumattomana. Kerta-annoksen jälkeen puoliintumisaika (T _1/2) on 10 tuntia, moninkertainen - 13 tuntia, lopullinen T _1/2 - 22 tuntia.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ei tarvitse muuttaa lääkeannosta.

Käyttöaiheet

Tulosiinia suositellaan eturauhasen adenooman toiminnallisten oireiden hoitoon.

Vasta-aiheet

Lääke on vasta-aiheinen, jos on yliherkkyys jollekin sen komponentille.

Tulosiinikapseleita määrätään varoen seuraaville sairauksille:

valtimon hypotensio (mukaan lukien ortostaattinen);
vaikea maksan vajaatoiminta;
krooninen munuaisten vajaatoiminta (CRF), kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 10 ml / min.

Tulosiini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tulosiinikapselit otetaan suun kautta runsaalla vedellä. Niitä ei saa avata, murskata tai pureskella ennen käyttöä.

Suositeltu annos: 1 kapseli (0,4 mg) päivässä ensimmäisen aterian jälkeen.

Sivuvaikutukset

yleisimmät häiriöt (1–10%): uneliaisuus / unettomuus, huimaus;
harvinaiset vaikutukset (0,1–1%): nuha, näöntarkkuuden heikkeneminen, päänsärky, oksentelu, pahoinvointi, ripuli / ummetus, voimattomuus, selkäkipu, taaksepäin tapahtuva siemensyöksy, heikentynyt libido;
erittäin harvinaiset häiriöt (0,01–0,1%): yliherkkyysreaktiot (nokkosihottuma, ihottuma, kutina, angioedeema), lisääntynyt syke, takykardia, ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen, rintakipu.

Yliannostus

Tulosinin akuutista yliannostuksesta ei ole raportoitu. Tamsulosiinin yliannostuksen oireita voivat olla akuutti valtimon hypotensio.

Tämän tilan lievittämiseksi potilaan on otettava vaakasuora asento sykkeen normalisoimiseksi ja normaalin verenpaineen palauttamiseksi. Tamsulosiinin imeytymisen estämiseksi voidaan ottaa mahahuuhtelu, osmoottinen laksatiivinen tai aktiivihiili.

Tarvittaessa potilaalle määrätään kardiotrooppinen hoito. Lisäksi tarvitaan munuaisten hallintaa ja yleistä tukihoitoa. Kun yliannostuksen oireita ei voida poistaa, tulee antaa liuoksia, jotka lisäävät verenkierrossa olevan veren määrää tai verisuonia supistavia aineita.

Lääkkeen suuren sitoutumisasteen vuoksi plasman proteiineihin dialyysi on tehotonta.

erityisohjeet

Tulosin, sekä muut α ₁ -adrenergiset salpaajat, suositellaan käytettäväksi varoen potilailla, joilla on alttius ortostaattinen hypotensio johtuen mahdollisesta verenpaineen lasku, joskus johtaa pyörtyminen. Jos ilmaantuu ortostaattisen hypotension ensimmäisiä merkkejä, kuten heikkoutta tai huimausta, potilas tulee istuttaa tai asettaa makuulle, kunnes oireet lievittyvät.

Ennen Tulosinin määräämistä potilaan tulee käydä lääkärintarkastuksessa, jotta voidaan sulkea pois muiden samanaikaisten sairauksien esiintyminen, jotka voivat aiheuttaa samoja oireita kuin BPH. Ennen kurssin aloittamista ja säännöllisesti sen toteuttamisen aikana on tehtävä digitaalinen rektaalinen tutkimus ja tarvittaessa eturauhasspesifinen antigeenitesti (PSA).

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ajoneuvoja ja muita monimutkaisia mekanismeja ajavien potilaiden tulee olla varovaisia Tulosin-hoidon aikana.

Munuaisten vajaatoiminta

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (CC alle 10 ml / min) tamsulosiinihoito toteutetaan varoen, koska sen turvallisuutta tässä potilasryhmässä ei ole tutkittu.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä Tulosinia tulee käyttää varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

simetidiini: tamsulosiinin plasman pitoisuus veressä kasvaa, mutta jälkimmäisen annosta ei tarvitse muuttaa;
muut α ₁ adrenergisten salpaajien tai muiden lääkkeiden, jotka alentavat verenpainetta: merkittävä kasvu verenpainetta alentavaa vaikutusta on mahdollista;
furosemidi: tamsulosiinipitoisuus veriplasmassa laskee, annostusta ei tarvitse muuttaa;
epäsuorat antikoagulantit, diklofenaakki: tamsulosiinin erittymisnopeus kasvaa merkityksettömästi;
amitriptyliini, trikloorimetiatsidi, diatsepaami, glibenklamidi, diklofenaakki, varfariini, simvastatiini: tamsulosiinin pitoisuus plasmassa ei muutu;
enalapriili, atenololi, teofylliini, nifedipiini: vuorovaikutusta tamsulosiinin kanssa ei havaita;
diatsepaami, propranololi, trikloorimetiatsidi, klormadinoni: näiden aineiden pitoisuus ei muutu.

Analogit

Tulozinin analogit ovat: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Tulosin

Useimpien arvosteluiden mukaan Tulosin on tehokas lääke, jota käytetään BPH: n aiheuttamiin virtsahäiriöihin. Potilaat huomaavat, että hyvinvointi on parantunut merkittävästi hoidon jälkeen, melko hyvä sietokyky ja suhteellisen alhainen Tulosin-hinta. Monet huomaavat myös, että lääke soveltuu pitkäaikaiseen käyttöön.

Lääkkeen haittoihin kuuluu sivuvaikutusten kehittyminen (erityisesti kurssin alussa), kuten voimakas verenpaineen lasku, uneliaisuus, päänsärky ja huimaus.