Takhiben - Käyttöohjeet, Ampullien Hinta, Lääkeanalogit, Arvostelut

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Estetty

Takhiben: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tachyben

ATX-koodi: C02CA06

Vaikuttava aine: urapidiili (urapidiili)

Tuottaja: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Ranska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.01.2014

Hinnat apteekeissa: alkaen 995 ruplaa.

Ostaa

Tachiben on verenpainelääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Tuote valmistetaan liuoksena laskimonsisäiseen (i / v) antamiseen: kirkas, väritön tai vaaleanruskea neste [5, 10 tai 20 ml kukin läpinäkyvästä värittömästä lasista valmistetussa ampullissa, jossa on murtumiskohta ja 2 keltaista merkintärengasta (5 ml)) tai 1 rengas valkoista (10 ml) tai sinistä (20 ml); ääriviiva-acheikova-pakkauksessa 5 ampullia, pahvilaatikossa 1 pakkaus ja Takhibenin käyttöohjeet]

1 ml liuosta sisältää:

vaikuttava aine: urapidiili - 5 mg;
lisäkomponentit: natriumdivetyfosfaattidihydraatti, väkevä suolahappo (37% m / m), natriumvetyfosfaattidihydraatti, natriumhydroksidi (4% m / m), propyleeniglykoli, laimennettu suolahappo (3,7% m / m), injektionesteisiin käytettävä vesi …

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Urapidiili on alfasalpaaja, jolla on keskeinen ja perifeerinen vaikutusmekanismi. Estämällä postsynaptiset a1-adrenergiset reseptorit se vähentää perifeeristä verisuoniresistenssiä (OPSS). Vasomotorisen (vasomotorisen) keskuksen serotoniini-5-HT1A-reseptorien stimulaation seurauksena se osallistuu verisuonten sävyn ylläpitoa koskevan keskusmekanismin säätelyyn (estää sympaattisen hermoston sävyn refleksisen lisääntymisen). Urapidiilin vaikutuksesta sykkeessä (HR) ja sydämen tuotoksessa (CO) ei tapahdu muutoksia, matalan CO: n kasvun aikaansaa OPSS: n lasku. Aineella ei yleensä ole ortostaattista vaikutusta.

Urapidiili estää a2-adrenergisten reseptorien aiheuttamaa verisuonten supistumista eikä johda vasodilataatioon liittyvän refleksisen takykardian kehittymiseen. Se estää pääasiassa perifeeriset postsynaptiset a1-adrenergiset reseptorit, minkä seurauksena katekoliamiinien vasokonstriktorivaikutus tukahdutetaan. Heikentämällä OPSS: ää Tachiben tasapainottaa systolista ja diastolista verenpainetta (BP); on myös heikko β-adrenerginen salpaava vaikutus. Vähentää sydämen esi- ja jälkikuormitusta, tarjoaa sydänlihaksen tehokkaan supistumisen, mikä rytmihäiriöiden puuttuessa lisää pienentyneen sydämen tehon lisääntymistä.

Urapidiili ei johda nesteen kertymiseen elimistöön, ei vaikuta virtsahapon metaboliaan eikä hiilihydraattien aineenvaihdunnan indikaattoreihin.

Farmakokinetiikka

Kun laskimoon on annettu urapidiilia 25 mg: n annoksena, havaitaan kaksivaiheinen konsentraation lasku: α-vaihe (alku) - nopea lasku, β-vaihe (seuraava) - hidas. Lääkkeen jakautumistilavuus (V _d) on 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), jakeluaika on 35 minuuttia, se metaboloituu pääasiassa maksassa. Tärkein metaboliitti, jolla ei käytännössä ole verenpainetta alentavaa vaikutusta, on urapidiili, hydroksyloitu fenolirenkaan 4-asemassa. O-demetyloitua metaboliittia muodostuu pieninä määrinä ja sillä on melkein sama aktiivisuus kuin lähtöaineella.

Noin 50–70% pääkomponentista ja sen metaboliiteista (15% - vaikuttavan aineen muodossa) erittyy munuaisten kautta, loput saadusta annoksesta erittyy suoliston kautta, pääasiassa inaktiivisen n-hydroksyloituneen urapidiilin muodossa. Liuoksen suihkutuksen jälkeen puoliintumisaikana / puoliintumisaikana (T _1/2) on keskimäärin 2,7 tuntia (1,8-3,9 tuntia). Aine sitoutuu plasman proteiineihin 80%: n tasolla. Veriproteiineihin sitoutumisen suhteellisen vähäisen tason vuoksi urapidiilin mahdollista vuorovaikutusta sellaisten lääkkeiden kanssa, joilla on korkea tämä yhteys, ei ole osoitettu.

Vanhuksilla ja potilailla, joilla on vaikea maksan ja / tai munuaispuhdistuma, ja V _d- urapidiilin pitoisuus pienentynyt ja T _1/2 - parantunut. Tachiben ylittää veri-aivoesteen (BBB) ja istukan.

Käyttöaiheet

tulenkestävän ja vaikean valtimoverenpainetaudin, hypertensiivisen kriisin hoito;
verenpaineen laskun hallinta kasvun aikana leikkauksen aikana ja / tai sen jälkeen.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

avoin valtimokanava (Botallov);
aortan ja arteriovenoosisen shuntin coarktation läsnäolo (paitsi kun dialyysisuntti on hemodynaamisesti inaktiivinen);
raskaus, imetysjakso;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys jollekin tuotteen komponentille.

Suhteellinen (Tachibenia tulee käyttää varoen):

sydämen vajaatoiminta, joka johtuu sydämen mekaanisen toiminnan rikkomuksista, kuten aortan tai mitraaliläpän ahtauma, keuhkoembolia, sydämen pussin sairauksien (mukaan lukien krooninen perikardiitti, tamponaatti) aiheuttama sydänlihaksen supistuvuus;
kohtalainen / vaikea munuaisten toimintahäiriö;
maksan toimintahäiriö;
hypovolemia;
vanhusten ikä;
samanaikainen käyttö simetidiinin kanssa.

Esitetty, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tachiben-liuos ampulleina injektoidaan / virtana tai tiputettuna pitkäaikaisen laskimonsisäisen infuusion avulla - potilaan selkäasentoon.

Annostusohjelma hypertensiivisen kriisin, tulenkestävän valtimoverenpainetaudin, asteen III valtimoverenpainetaudin hoitoon:

IV-injektio: hitaasti 10-50 mg: n annoksella verenpainetta jatkuvasti tarkkailemalla, jälkimmäisen odotettu lasku - 5 minuutin kuluessa injektiosta; ottaen huomioon terapeuttinen vaikutus, liuoksen toistuva antaminen on sallittua;
laskimonsisäinen tiputus / jatkuva infuusio perfuusiopumpulla: ylläpitoannos: keskimäärin 9 mg / h, ts. urapidiili 250 mg: n annoksena (10 tai 5 5 tai 10 ml: n ampullia) laimennetaan 500 ml: aan liuosta infuusio (1 mg = 44 tippaa - 2,2 ml); suurin sallittu suhde on 4 mg lääkettä / 1 ml infuusionestettä, suositeltu enimmäisnopeus antamisen alussa on 2 mg / min; tippumisnopeus asetetaan tietyn potilaan verenpaineen mukaan.

Verenpaineen ylläpitämiseksi suoritettavaa infuusionestettä varten on yleensä suositeltavaa laimentaa Tachiben 250 mg: n annoksella 500 ml: ssa liuotinta. Jos käytetään perfuusiopumppua, lääke on ruiskutettava ruiskuunsa annoksella 100 mg (1 ampulli 20 ml / 2 ampullia 10 ml / 4 ampullia 5 ml) ja lisätään liuotin 50 ml: n tilavuuteen. Liuotin on natriumkloridiliuos 0,9%, dekstroosi / glukoosiliuos 5 tai 10%.

Verenpaineen laskun hallinta leikkauksen aikana ja / tai sen jälkeen laskimonsisäisellä injektiolla saavutettujen verenpainearvojen ylläpitämiseksi suoritetaan jatkuvalla infuusiolla liuosta käyttäen perfuusiopumppua tai tiputinta. On suositeltavaa antaa infuusio aloitusnopeudella enintään 6 mg / 1-2 minuuttia, jolloin infuusio pienenee edelleen.

Parenteraalinen Tachiben-liuoksen antaminen hallitulle (hallitulle) verenpaineen alenemiselle tapahtuu jonkin seuraavista tavoista:

I - 5 ml liuosta injektoidaan suonensisäisesti (annos - 25 mg), jos verenpaine laskee, 2 minuutin kuluttua suoritetaan infuusio sen vakauttamiseksi;
II - 5 ml liuosta ruiskutetaan laskimoon (annos - 25 mg), jos verenpainetta ei voida laskea, toista 2 minuutin kuluttua laskimonsisäinen injektio 25 mg: n annoksella, kun verenpaine laskee 2 minuutin kuluttua, infuusio suoritetaan sen vakauttamiseksi;
III - 5 ml liuosta ruiskutetaan laskimoon (annos - 25 mg), jos verenpainetta ei voida laskea 2 minuutin kuluttua, toista laskimonsisäinen injektio 25 mg: n annoksella, kun toisen liuoksen injektion jälkeen 2 minuutin kuluttua verenpainetta ei ole mahdollista laskea laskimoon 10 ml liuosta (50 mg: n annos) ruiskutetaan hitaasti verenpaineen laskiessa infuusio 2 minuutin kuluttua sen vakauttamiseksi.

Ratkaisun käyttöönotto voi olla yksi tai useita. Verenpaineen uudella nousulla on mahdollista toistaa hoitojakso. Tachibenin IV-injektio voidaan yhdistää tiputusinfuusion kanssa.

Hoito 7 päivän ajan on turvallista, mutta useimmissa tapauksissa verenpainelääkkeiden parenteraalista käyttöä ei pidä ylittää. Verenpainetta alentavien suun kautta otettavien lääkkeiden jatkuva käyttö on mahdollista samanaikaisesti parenteraalisen hätätilahoidon kanssa.

Jos muita verenpainelääkkeitä käytettiin edellisenä aikana, Tachiben tulisi antaa jonkin ajan kuluttua, jonka aikana aiemmin käytettyjen lääkkeiden vaikutuksen tulisi näkyä. Samaan aikaan urapidiilihoidon aloittaminen on tarpeen pienemmillä annoksilla.

Sivuvaikutukset

Tachibenin käytön aikana voivat kehittyä seuraavat negatiiviset sivureaktiot järjestelmistä ja elimistä:

sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - sydämentykytyksen tai rinnan painelun tunne, bradykardia, takykardia, rytmihäiriöt, hengitysvaikeusoireyhtymä;
veri ja imukudos: erittäin harvinainen - trombosytopenia;
hermosto: usein - päänsärky, vestibulaarinen huimaus;
psyyke: erittäin harvoin - ahdistuksen tunne;
yleiset häiriöt: harvoin - lisääntynyt väsymys; hyvin harvoin - voimattomuus;
ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi; harvoin - oksentelu;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - lisääntynyt hikoilu; harvoin - ihottuma, kutina, eksanteema ja muut allergisten ihoreaktioiden oireet;
virtsajärjestelmä: usein - proteinuria; harvoin - nefroottinen oireyhtymä, nefropatia;
lisääntymisjärjestelmä ja maitorauhanen: harvoin - priapismi;
hengityselimet: harvoin - nenän tukkoisuus.

Suurin osa yllä mainituista haittatapahtumista liittyy voimakkaaseen verenpaineen laskuun, mutta kuten kliinisen käytön kokemus osoittaa, ne häviävät muutamassa minuutissa Tachibenin antamisen lopettamisen jälkeen, myös tiputusinfuusion jälkeen. Vakavien haittavaikutusten yhteydessä hoidon keskeyttäminen saattaa olla tarpeen.

Yliannostus

Urapidiilin yliannostuksen oireita voivat olla letargia, huimaus, uupumus, ortostaattinen hypotensio ja romahdus.

Verenpaineen merkittävän laskun taustalla potilas on asetettava makuulle nostamalla jalkansa lantion tason yläpuolelle ja ryhdyttävä toimenpiteisiin kiertävän veritilavuuden lisäämiseksi. Jos nämä toimenpiteet ovat tehottomia, laskimoon annettavia verisuonia supistavia aineita annetaan samanaikaisesti seuraamalla verenpainetta. Joissakin tapauksissa määrätään katekoliamiinit - adrenaliini (adrenaliini) 0,5–1 mg: n annoksena, lisätään 10 ml: aan 0,9% natriumkloridiliuosta.

erityisohjeet

Lääkkeen käsittelyssä noudatettavat erityiset varotoimet:

Tahiben-ampulli on tarkoitettu kertakäyttöön.
Tarkista ennen ampullin avaamista, että liuoksessa ei ole vieraita sulkeumia ja värimuutoksia.
Lääkettä ei pidä sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa, paitsi 0,9% natriumkloridiliuosta tai 5 tai 10% dekstroosiliuosta (glukoosi). Tachibenin sekoittaminen emäksisiin injektio- / infuusioliuoksiin voi peittää nesteen ja aiheuttaa flokkuloitumista.
Ampullin avaamisen jälkeen liuos on käytettävä välittömästi tai 24 tunnin sisällä, jos sitä on säilytetty 2-8 ° C: n lämpötilassa.
Jos lääkettä ei annettu heti sen laimentamisen jälkeen, käyttäjä on vastuussa säilytysolosuhteista ja -ajasta.

Liian nopea verenpaineen lasku lisää bradykardian tai sydämenpysähdyksen uhkaa.

Hypovolemiaa aiheuttavissa olosuhteissa (esimerkiksi pahoinvointi tai oksentelu) Tachibenin verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy.

Koska liuos sisältää propyleeniglykolia, lääkkeen laskimonsisäisen annon jälkeen voi esiintyä samanlaisia oireita kuin etanolia käytettäessä.

Tachiben ei käytännössä sisällä natriumia - yhdessä annoksessa se on alle 1 mmol / l (23 mg).

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tachiben-hoidon aikana on suositeltavaa luopua ajoneuvojen ajamisesta ja monimutkaisten, mahdollisesti vaarallisten mekanismien hallinnasta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaana olevat naiset ovat vasta-aiheisia määrätä Tachibenia, koska sen käytöstä raskauden aikana ei ole luotettavaa tietoa.

On todettu, että verenpainetta alentava aine läpäisee istukan. Kokeellisten tutkimusten aikana lääkkeen lisääntymistoksisuus havaittiin ilman teratogeenisuuden merkkejä. Näiden tutkimusten vähäisyydestä johtuvaa potentiaalista riskiä ihmisille ei ole tunnistettu.

Ei tiedetä, erittyykö urapidiili äidinmaitoon, joten jos imetyksen aikana on tarpeen käyttää sitä, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaille potilaille ei määrätä Tachibenia, koska urapidiilin tehoa ja turvallisuutta lapsilla ja nuorilla ei ole varmistettu.

Munuaisten vajaatoiminta

Kohtalaisen tai vaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä Tachibenia tulee käyttää varoen. Suositeltujen annosten pienentäminen voi olla tarpeen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan toiminnallisten häiriöiden läsnä ollessa on suositeltavaa käyttää Tachibenia varoen annoksina, jotka on pienennetty suositeltuihin verrattuna.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla Tachiben-hoito tulee suorittaa varoen. Lääkkeen aloitusannosta on pienennettävä suositeltuun annokseen verrattuna, koska tämän ikäryhmän potilailla herkkyyden muutos tämän luokan lääkkeisiin kirjataan usein (V _d pienenee ja T _1/2 kasvaa).

Huumeiden vuorovaikutus

a-salpaajat, baklofeeni, vasodilataattorit ja muut verenpainetta alentavat lääkkeet; etanoli; lääkkeet, joita käytetään urologisiin käyttöaiheisiin: parantavat urapidiilin verenpainetta alentavaa vaikutusta;
kortikosteroidit: heikentää Tachibenin verenpainetta alentavaa vaikutusta natriumin ja nesteen kertymisen seurauksena; tämä yhdistelmä vaatii varovaisuutta;
simetidiini: urapidiilin pitoisuus veressä nousee 15%, joten sen annoksen korjaamista suositellaan;
imipramiini, psykoosilääkkeet: verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy ja ortostaattisen hypotension riski kasvaa; varovaisuutta on noudatettava;
alkaliset liuokset injektioihin ja infuusioihin: sameutta ja flokkuloituvan sakan muodostumista voi ilmetä sekoitettuna Takhibenin kanssa; lääkettä ei tule laimentaa näihin liuoksiin;
angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjät: sitä ei suositella käytettäväksi yhdessä urapidiilin kanssa, koska kliiniset tiedot ovat riittämättömät.

Analogit

Takhibenin analogit ovat Ebrantil, kotimainen Urapidil, Urapidil Karino jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Takhiben

Muutamat arvostelut Takhibenista ovat yleensä positiivisia. Potilaat pitävät lääkettä tehokkaana verenpainelääkkeenä, joka antaa verenpaineen nopean laskun normaaliksi vaikeassa hypertensiossa ja hypertensiivisessä kriisissä. Samanaikaisesti he varoittavat, että Tachibenia tulisi käyttää yksinomaan parenteraalisen hätätilanteessa ja sitä tulisi antaa vain lääkärin valvonnassa, koska sillä on voimakas vaikutus ja se voi alentaa verenpainetta liian voimakkaasti ja nopeasti, mikä aiheuttaa myös terveydelle vaaraa.

Takhibenin hinta apteekeissa

Takhibenin keskimääräinen hinta laskimonsisäisesti annettavana liuoksena (5 mg / ml) 5 ml: n ampullille on 490 ruplaa, 5 ampullille 10 ml - 930 ruplaa.