Sulperazon - Ohjeet Antibiootin Käytöstä, Hinta, Analogit, Arvostelut

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Sulperazon

Sulperazon: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Maksan toiminnan rikkomuksista
11. 11. Huumeiden vuorovaikutus
12. 12. Analogit
13. 13. Varastointiehdot
14. 14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. 15. Arvostelut
16. 16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Sulperason

ATX-koodi: J01DD62

Vaikuttava aine: kefoperatsoni + sulbaktaami (kefoperatsoni + sulbaktaami)

Tuottaja: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turkki)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 14.8.2019

Sulperazon on antibakteerinen lääke. Viittaa kolmannen sukupolven kefalosporiineihin, joissa on beetalaktamaasin estäjiä.

Vapauta muoto ja koostumus

Sulperazon-antibioottia on saatavana jauheen muodossa liuoksen valmistamiseksi lihakseen ja laskimoon annettavaksi: valkoinen tai melkein valkoinen, hieman kellertävän sävyinen (2 g kukin läpinäkyvissä, värittömissä lasipulloissa, 1 pullo pahvilaatikossa).

Koostumus 1 pullolle:

• kefoperatsoni (kefoperatsoninatriumina) - 1 g;
• sulbaktaami (natriumsulfaktaamina) - 1 g.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Sulperazonin antibakteerinen komponentti on kefoperatsoni, joka kuuluu kolmannen sukupolven kefalosporiineihin. Se on aktiivinen herkkiä mikro-organismeja vastaan niiden aktiivisen lisääntymisen aikana tukahduttamalla soluseinän mukopeptidin biosynteesi.

Sulbaktaamilla ei ole kliinisesti merkittävää antibakteerista vaikutusta, lukuun ottamatta Acinetobacteria ja Neisseriaceaea. Sen on kuitenkin osoitettu olevan peruuttamaton estäjä useimmille tärkeimmistä beetalaktamaaseista, joita tuottavat beetalaktaamiantibiooteille resistentit mikro-organismit. Sulbaktaamin kyky estää kefalosporiinien ja penisilliinien tuhoutuminen resistenttien mikro-organismien toimesta on osoitettu resistenttien kantojen tutkimuksissa, joille tämä aine on osoittanut voimakasta synergiaa kefalosporiinien ja penisilliinien kanssa. Sulbaktaami on myös vuorovaikutuksessa tiettyjen penisilliiniä sitovien proteiinien kanssa, mikä selittää sulperatsonin voimakkaamman vaikutuksen herkille kannoille verrattuna sulbaktaamin ja kefoperatsonin käyttöön suhteessa 1: 1 agar- tai liemialustassa.

Kun MIC määritetään levyn diffuusiomenetelmällä, on suositeltavaa käyttää levyä, joka sisältää 75 μg kefoperatsonia ja 30 μg sulbaktaamia. Näitä laadunvalvontaohjeita suositellaan käytettäessä tällaisia levyjä:

• Staphylococcus aureuksen kohdalla vyöhykkeen halkaisija on 23-30;
• kontrollikannalle Acinetobacter spp. - 26‒32;
• Escherichia coli - 27-33;
• Pseudomonas aeruginosa - 22-28.

Farmakokinetiikka

Kun 2 g lääkettä (1 g kefoperatsonia ja 1 g sulbaktaamia) annettiin laskimoon, kefoperatsonin ja sulbaktaamin maksimipitoisuudet olivat vastaavasti 236,8 ja 130,2 μg / ml, ja ne saavutettiin 5 minuutissa. Tämä osoittaa sulbaktaamin suurempaa jakautumistilavuutta (vaihteluväli 18 - 27,6 l) verrattuna kefoperatsonin (alue 10,2 - 11,3 l) jakautumistilavuuteen.

Jos Sulperazonia annettiin 1,5 g: n annoksena (sisältää 1 g kefoperatsonia ja 0,5 g sulbaktaamia) lihakseen, näiden aineiden enimmäispitoisuudet veriseerumissa kirjattiin ajanjaksolla 15 minuutista 2 tuntiin antamisen jälkeen. Kefoperatsonin maksimipitoisuudet seerumissa olivat 64,2 ja sulbaktaamin 19 μg / ml.

Sekä kefoperatsoni että sulbaktaami jakautuvat hyvin eri kudoksiin ja nesteisiin, ja ne määritetään sappeen, sappirakon, kohtuun, munanjohtimiin, munasarjoihin, liitteeseen, ihoon jne. Noin 25% kefoperatsoniannoksesta ja 84% sulbaktaamin annoksesta yhdistetty lääke Sulperazon, erittyy virtsaan. Suurin osa jäljellä olevasta nautitusta kefoperatsonista erittyy sappeen. Sitoutuessaan plasman proteiineihin kefoperatsoni ei syrjäytä bilirubiinia. Kefoperatsonin puoliintumisaika on 1,7 tuntia ja sulbaktaamin puoliintumisaika on noin 1 tunti. Veriseerumissa olevien aktiivisten komponenttien pitoisuuksien riippuu annetusta annoksesta lineaarisesti. Ei ole tietoa kefoperatsonin ja sulbaktaamin välisestä farmakokineettisestä vuorovaikutuksesta sulperatsonin käyttöönoton yhteydessä. Toistuvassa käytössä molempien aineiden farmakokinetiikassa ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia. Kun lääkettä annetaan 8–12 tunnin välein, kefoperatsonin ja sulbaktaamin kumulaatiota ei tapahdu.

Kefoperatsonin aktiivisen erittymisen sapen vuoksi sen puoliintumisaika yleensä pidentyy ja lääkkeen erittyminen virtsaan lisääntyy potilailla, joilla on sappitiehyiden tukos ja / tai maksasairaus. Kefoperatsonin terapeuttinen pitoisuus määritetään, vaikka sapessa olisikin vakavia maksan toimintahäiriöitä, ja puoliintumisaika kasvaa korkeintaan 2–4 kertaa.

Potilailla, joilla on vaihteleva munuaisten vajaatoiminta ja jotka käyttävät Sulperazonia, lasketun kreatiniinipuhdistuman ja sulbaktaamin kokonaispuhdistuman välillä on korkea korrelaatio elimistössä. Potilailla, joilla oli loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, sulbaktaamin puoliintumisaika kasvoi merkittävästi (noin 6,9 ja 9,7 tuntia eri tutkimuksissa). Hemodialyysi johtaa merkittäviin muutoksiin sulbaktaamin jakautumistilavuudessa, kokonaispuhdistumassa ja puoliintumisajassa.

Sulperatsonin farmakokinetiikkaa tutkittiin iäkkäillä potilailla, joilla oli maksan toimintahäiriöitä ja munuaisten vajaatoimintaa. Toisin kuin terveillä vapaaehtoisilla, he osoittivat sekä kefoperatsonin että sulbaktaamin jakautumistilavuuden kasvua, puhdistuman vähenemistä ja puoliintumisajan pidentymistä. Kefoperatsonin farmakokinetiikka korreloi maksan toimintahäiriön asteen kanssa ja sulbaktaamin farmakokinetiikka munuaisten toimintahäiriön asteen kanssa.

Lapsilla tehdyt tutkimukset eivät paljastaneet kliinisesti merkittäviä eroja Sulperazonin aktiivisten komponenttien farmakokinetiikassa verrattuna näihin indikaattoreihin aikuispotilailla. Kefoperatsonin arvioitu puoliintumisaika lapsilla on 1,44–1,88 tuntia ja sulbaktaamin osalta 0,91–1,42 tuntia.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Sulperazonia käytetään kefoperatsonille ja / tai sulbaktaamille herkkien mikro-organismien aiheuttamiin infektio- ja tulehdussairauksiin:

• hengityselinten infektiot;
• pehmytkudosten ja ihon infektiot;
• vatsansisäiset infektiot (mukaan lukien kolekystiitti, peritoniitti ja kolangiitti);
• virtsateiden infektiot;
• nivel- ja luuinfektiot;
• aivokalvontulehdus;
• lantion elinten tulehdussairaudet (mukaan lukien endometriitti);
• sepsis.

Vasta-aiheet

Sulperazon-antibiootti on vasta-aiheinen kefoperatsonille, sulbaktaamille, muille kefalosporiineille ja penisilliinille allergisilla potilailla.

Sulperazonin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Sulperazonia annetaan laskimoon tai lihakseen.

Liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäistä injektiota varten 2 g jauhetta laimennetaan 6,7 ml: aan liuotinta ja injektoidaan vähintään 3 minuutin ajan.

Liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäistä infuusiota varten liukenemista varten sekoitetaan 2 g jauhetta ja 6,7 ml liuotinta ja laimennetaan sitten saatu liuos 20 ml: ksi. Infuusion kesto on 15-60 minuuttia.

Seuraavia liuoksia voidaan käyttää liuottimina: isotoninen natriumkloridiliuos, steriili injektionesteisiin käytettävä vesi, 5% dekstroosiliuos vedessä, fysiologinen suolaliuos tai 0,225% natriumkloridiliuos. Ringer-laktaattiliuosta voidaan käyttää infuusioliuoksen valmistamiseen, mutta sitä ei voida käyttää liukenemisen aloittamiseen. Tätä varten sulperatsonijauhe sekoitetaan ensin injektionesteisiin käytettävän veden kanssa ja laimennetaan sitten Ringerin laktaattiliuoksella suhteessa 2 ml (4 ml) alkuliuosta 50 ml: aan (100 ml) Ringerin laktaattiliuosta.

Liuos lihakseen annettavaksi valmistetaan myös kahdessa vaiheessa. Ensin jauhe liuotetaan injektionesteisiin käytettävään veteen, sitten sekoitetaan 2-prosenttiseen lidokaiiniliuokseen. Liuottimen kokonaistilavuus on 6,7 ml.

Aikuisille potilaille määrätään 2-4 g Sulperazonia päivässä. Päivittäinen annos jaetaan kahteen yhtä suureen osaan ja annetaan 12 tunnin välein. Pysyvien tai vakavien infektioiden yhteydessä annos on mahdollista nostaa 8 grammaan päivässä, kun taas lääkettä suhteessa 1: 1 saaneet potilaat (4 g kefoperatsonia ja 4 g sulbaktaamia) saattavat tarvita kefoperatsonin lisäannostelua. Suurin sulbaktaamin annos on 4 g päivässä.

Lapsille Sulperazonia määrätään annoksena 40–80 mg / kg / vrk. Suositeltu annos jaetaan 2–4 yhtä suureen osaan ja pistetään 6–12 tunnin välein. Hoidolle ja vakaville infektioille vastustuskykyinen on mahdollista nostaa annos 160 mg: aan / painokilo päivässä. Ensimmäisen elämänviikon vastasyntyneille ruiskutetaan Sulperazonia 12 tunnin välein. Suurin sulbaktaamin annos lapsilla on 80 mg / kg ruumiinpainoa päivässä.

Jos munuaisten toiminta on selvästi heikentynyt (kreatiniinipuhdistuma 15-30 ml / min), sulbaktaamin enimmäisannos ei saisi ylittää 2 g päivässä (1 g 12 tunnin välein) ja kreatiniinipuhdistuma alle 15 ml / min - 1 g päivässä (0,5 g 12 tunnin välein).

Sivuvaikutukset

• ruoansulatuskanava: oksentelu, pahoinvointi, pseudomembranoottinen koliitti, ripuli;
• virtsajärjestelmä: hematuria;
• hematopoieettinen järjestelmä: vähentynyt hematokriitti ja hemoglobiini, leukopenia, hypoprotrombinemia, ohimenevä eosinofilia, trombosytopenia; pitkäaikaisessa käytössä - palautuva neutropenia;
• allergiset reaktiot: kutina, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, makulopapulaarinen ihottuma, nokkosihottuma, anafylaktinen sokki (potilailla, joilla on ollut allergioita, tällaisten reaktioiden kehittymisen riski on suurempi);
• laboratorioindikaattorit: lisääntyneet maksan toiminnan indikaattorit (ohimenevät); käytettäessä Fehlingin tai Benedictin liuosta - väärä positiivinen reaktio virtsan glukoosiin; yksittäiset tapaukset - positiivinen Coombs-testi;
• paikalliset reaktiot: lihaksensisäisen injektion jälkeen - polttava ja ohimenevä kipu pistoskohdassa; laskimonsisäisesti - flebiitti infuusiokohdassa;
• muut reaktiot: kuume, vaskuliitti, päänsärky, vilunväristykset.

Yliannostus

Tietoja ihmisille käytetyn sulbaktaamin ja kefoperatsonin akuutista yliannostuksesta on tällä hetkellä rajallista. Kun otetaan liian suuria sulperatsoniannoksia, voidaan olettaa, että valmistaja on ilmoittanut lääkkeen kuvauksessa ei-toivotut sivuvaikutukset. On myös pidettävä mielessä, että korkea beeta-laktaamiantibioottien määrä aivo-selkäydinnesteessä voi aiheuttaa neurologisia häiriöitä, kuten kohtauksia. Yliannostustapauksessa Sulperazonille määrätään oireenmukaista hoitoa. Hemodialyysin tehokkuus lääkekomponenttien eliminoinnissa on osoitettu erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

erityisohjeet

Allergisten reaktioiden kehittymisen myötä Sulperazon tulee peruuttaa ja määrätä riittävä hoito.

Koska seerumin kefoperatsonipitoisuutta ei seurata säännöllisesti, päivittäinen sulperatsoniannos ei saa ylittää 2 g.

Potilailla, joilla on imeytymishäiriö, potilaita, jotka eivät saa riittävää ravintoa, ja potilaita, jotka käyttävät antikoagulantteja, protrombiiniaikaa on seurattava, ja K-vitamiinipuutoksen tapauksessa tämä vitamiini on määrättävä lisäksi.

Pitkäaikaisella antibioottihoidolla herkkyys lääkkeelle voi heikentyä.

Pitkäaikaisessa hoidossa, erityisesti vastasyntyneille ja pikkulapsille, on suositeltavaa seurata säännöllisesti munuaisten, maksan ja hematopoieettisen järjestelmän toimintaa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Kliininen kokemus Sulperazonin käytöstä vahvistaa, että sen vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja tehdä monimutkaista työtä on epätodennäköistä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Asianmukaisia kliinisiä tutkimuksia sulperatsonin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tehty. Kefoperatsoni ja sulbaktaami läpäisevät istukan esteen äidinmaitoon. Raskauden ja imetyksen aikana tätä lääkettä käytetään vain tiukoin käyttöaihein ja tapauksissa, joissa hoidon mahdolliset hyödyt äidille ovat huomattavasti suuremmat kuin mahdolliset kielteiset seuraukset sikiölle tai lapselle.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilailla, joilla on vaikea maksasairaus ja sappitukos, saattaa olla tarpeen säätää lääkkeen annosteluohjelmaa. Potilailla, joilla on maksan toimintahäiriöitä ja samanaikaisia munuaisten toimintahäiriöitä, kefoperatsonin pitoisuutta veriseerumissa on seurattava jatkuvasti ja sen annosta on tarvittaessa muutettava. Jos kefoperatsonin pitoisuutta veriseerumissa ei säännöllisesti seurata tällaisissa tapauksissa, sen päivittäinen annos ei saisi ylittää 2 g.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun sitä käytetään samanaikaisesti etanolin kanssa, samoin kuin viiden päivän kuluessa Sulperazonin antamisesta, disulfiraaminkaltaisia reaktioita voi esiintyä, joille on ominaista päänsärky, takykardia, hikoilu ja kuumat aallot, joten alkoholijuomien nauttiminen hoidon aikana ei ole suositeltavaa. Keinotekoisella ravinnolla (parenteraalisesti tai suun kautta annettavien) potilaiden tulee välttää etanolia sisältävien liuosten käyttöä.

Aminoglykosidien ja Sulperazonin antamisen välillä on tarpeen noudattaa suurimpia mahdollisia vuorokausia päivällä, koska näiden lääkkeiden liuokset ovat farmaseuttisesti yhteensopimattomia.

Analogit

Sulperazonin analogit ovat: kefosiini, keftriaksoni, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta. Kestoaika on 2 vuotta.

Käyttövalmiiksi saatettua liuosta voidaan säilyttää huoneenlämmössä 24 tuntia.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Sulperazonesta

Sulperatsonia koskevat saatavilla olevat arvostelut eivät salli yksiselitteisesti arvioida sen tehokkuutta ja käytön turvallisuutta. Tämä johtuu todennäköisesti lääkkeen määräämisestä osana sille vastustuskykyisten mikro-organismien aiheuttamien tartuntatautien hoitoa.

Asiantuntijat käyttävät kuitenkin Sulperazonia usein valittaessa hoitojaksoa, ja monet heistä ovat tyytyväisiä tuloksiin. Tässä tapauksessa on suositeltavaa suorittaa analyysi taudin aiheuttajan määrittämiseksi ja noudattaa tarkasti asiantuntijan ohjeita.

Sulperazonin hinta apteekeissa

Keskimäärin Sulperazonin hinta apteekeissa on 341-352 ruplaa.

Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!