Suvardio

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Suvardio: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Suvardio

ATX-koodi: C10AA07

Vaikuttava aine: rosuvastatiini (rosuvastatiini)

Valmistaja: LEK d.d. (LEK dd) (Slovenia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 28.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 298 ruplaa.

Ostaa

Suvardio on hypolipideeminen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: kaksoiskupera, pyöreä, ruskea tai vaaleanruskea (5 mg: n annokselle), jonka toiselle puolelle on kaiverrettu RSV 5, RSV 10, RSV 20, RSV 40 annoksille 5, 10, 20 ja 40 mg, vastaavasti [7 kpl. läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta; lisäksi 5 ja 20 mg: n annoksille: 10 kpl. läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 3 läpipainopakkausta, joissa on 5 mg; 10 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 3 tai 9 läpipainopakkausta, joissa on 20 mg; jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Suvardion käytöstä].

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: rosuvastatiinikalsium (rosuvastatiinin suhteen) - 5, 10, 20 tai 40 mg;
lisäkomponentit: silikattu mikrokiteinen selluloosa (MCC), vedetön kolloidinen piidioksidi, vedetön laktoosi, natriumstearyylifumaraatti, talkki, kuiva maissitärkkelys;
kalvokuori: mannitoli, hypromelloosi-2910, titaanidioksidi, makrogoli 6000, talkki, keltainen (punainen) rauta (III) oksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Rosuvastatiini, Suvardion vaikuttava aineosa, kuuluu hydroksimetyyliglutaryylikoentsyymi A-reduktaasin (HMG-CoA-reduktaasi), entsyymin, joka muuntaa 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A, mevalonaatiksi, joka on kolesterolin (Xc) edeltäjä, kilpailevien estäjien ryhmään. Vaikuttavalla aineella on vaikutus maksaan, jossa tapahtuu Xc: n synteesi ja matalatiheyksisten lipoproteiinien (LDL) katabolia. Rosuvastatiini edistää LDL-reseptorien määrän lisääntymistä maksasolujen pinnalla, mikä parantaa LDL: n imeytymistä ja katabolista prosessia ja estää maksan erittäin pienitiheyksisten lipoproteiinien (VLDL) tuotannon, mikä vähentää LDL: n ja VLDL: n kokonaismäärää.

Vaikuttava aine vähentää Xc: n, Xc-LDL: n, triglyseridien (TG) kokonaispitoisuutta, lisää Xc: n suuritiheyksisten lipoproteiinien (Xc-HDL) pitoisuutta ja vähentää apolipoproteiini B: n (ApoV), Xc-ei-HDL, Xc-VLDL, TG- VLDL, lisää apolipoproteiini A-1: n (ApoA-1) tasoa. Rosuvastatiini vaikuttaa myös Xc ÷ Xc-HDL: n, Xc-LDL-HDL-kolesterolin ja Xs-ei-HDL-HDL-kolesterolin sekä ApoV ÷ ApoA-1: n suhteiden vähenemiseen.

Suvardio-hoidon aloittamisen jälkeen terapeuttinen vaikutus havaitaan jo ensimmäisen viikon aikana, ja kahden viikon kuluttua se saavuttaa 90% suurimmasta mahdollisesta. Suurin terapeuttinen vaikutus voidaan pääsääntöisesti saavuttaa 4 viikon hoidolla ja ylläpitää sitten lääkkeen säännöllistä käyttöä.

Rosuvastatiinin kliininen teho on osoitettu aikuispotilailla, joilla on hyperkolesterolemia, joko hypertriglyseridemia tai ilman, iästä, sukupuolesta tai rodusta riippumatta, myös familiaalisen hyperkolesterolemian ja diabetes mellituksen läsnä ollessa. Saatavilla olevien tietojen mukaan 80%: lla potilaista, joilla on tyypin IIa ja IIb hyperkolesterolemia Fredricksonin luokituksen mukaan (joiden keskimääräinen LDL-kolesterolin aloituspitoisuus on noin 4,8 mmol / l) 10 mg: n Suvardio-annoksen käytön jälkeen, LDL-kolesteroliarvo laski alle 3 mmol / l …

Heterotsygoottista familiaalista hyperkolesterolemiaa sairastavilla potilailla, jotka saivat Suvardiota annoksina 20-80 mg (pakotetun annoksen titrausohjelman mukaan), lipidiprofiilin parametrien paraneminen kirjattiin. Titrauksen jälkeen 40 mg: n vuorokausiannokseen (12 hoitoviikkoa) LDL-kolesterolitaso laski 53%. Niistä 33%: ssa LDL-C-tasot olivat alle 3 mmol / l. Rosuvastatiinin ottamisen taustalla annoksina 20 ja 40 mg homotsygoottisen familiaalisen hyperkolesterolemian kanssa LDL-kolesterolin pitoisuus laski keskimäärin 22%.

Lisävaikutus havaittiin, kun rosuvastatiinia käytettiin yhdessä fenofibraatin kanssa triglyseridipitoisuuden suhteen ja nikotiinihapon kanssa (päivittäisenä annoksena yli 1 g) suhteessa HDL-C-C-pitoisuuteen.

Potilailla, joilla on pieni sepelvaltimotaudin (CHD) riski (Framinghamin asteikon mukaan alle 10% yli 10 vuoden ajan), keskimääräinen LDL-C-pitoisuus on 4,0 mmol / l (154,5 mg / dl) ja subkliininen ateroskleroosi, mitattuna kaulavaltimon intima-media-kompleksin (TCIM) paksuudella, ottaen rosuvastatiinia päivittäisenä 40 mg: n annoksena, edisti merkittävää hidastumista verrattuna plaseboon, korkeimman TCIM: n etenemisnopeus kaulavaltimon 12 segmentissä - 0,0145 mm / vuosi [p <0,0001 luottamusväli (CI) oli 95%: - 0,0196 - - 0,0093].

Suvardio 40 mg tulisi määrätä vain vaikean hyperkolesterolemian ja suuren kardiovaskulaaristen vaurioiden riskin yhteydessä.

Farmakokinetiikka

Veriplasmassa rosuvastatiinin maksimipitoisuus (C _max) havaitaan noin 5 tuntia oraalisen annon jälkeen. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 20%. Vaikuttava aine muunnetaan biotransformaationa pääasiassa maksassa, joka on Xc: n tuotannon ja Xc-LDL: n metabolian pääkohde. Rosuvastatiinin jakautumistilavuus (V _d) on noin 134 litraa. Keskimäärin 90% aineesta sitoutuu veriplasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin.

Alle 10% hyväksytystä rosuvastatiiniannoksesta metaboloituu. Pienessä määrin aineen metabolia riippuu sytokromi P450 -järjestelmän isotsyymeistä. CYP2C9-isoentsyymi on eniten mukana prosessissa, isoentsyymit CYP3A4, CYP2C19 ja CYP2D6 ovat vähemmän mukana biotransformaation aikana.

Rosuvastatiinin tärkeimmät tunnistetut metaboliitit ovat laktoonimetaboliitit ja N-dysmetyylirosuvastatiini, joiden aktiivisuus on noin 50% pienempi kuin rosuvastatiinilla. Laktoonimetaboliitteja pidetään farmakologisesti inaktiivisina. Yli 90% farmakologisesta aktiivisuudesta, jolla pyritään estämään kiertävää HMG-CoA-reduktaasia, on rosuvastatiinin osuus, loput sen metaboliitit.

Noin 90% lääkkeen annetusta annoksesta erittyy suoliston läpi muuttumattomana (mukaan lukien imeytyneet ja imeytymättömät aineet), loput 10% erittyy munuaisten kautta, myös muuttumattomana - noin 5% otetusta annoksesta. Puoliintumisaika (T _1/2) plasmasta on 19 tuntia, eikä se muutu annoksen suurentuessa. Plasmapuhdistuman geometrinen keskiarvo on noin 50 l / h (variaatiokerroin - 21,7%). Samoin kuin muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien käytön yhteydessä, rosuvastatiinin maksanottoprosessissa on mukana Xc: n membraanikuljettaja kalvojen läpi, mikä on erittäin tärkeää lääkkeen erittymisestä maksassa.

Rosuvastatiinin systeeminen altistus kasvaa suhteessa annokseen. Lääkkeen toistuvalla päivittäisellä saannilla sen farmakokineettiset ominaisuudet eivät muutu.

Potilaiden iällä ja sukupuolella ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta rosuvastatiinin farmakokinetiikan pääparametreihin.

Mongoloidirotujen edustajat (kiinalaiset, japanilaiset, vietnamilaiset, filippiiniläiset ja korealaiset) osoittivat, että rosuvastatiinin mediaanialtistus (AUC) ja C _max kasvoivat noin kaksinkertaisesti verrattuna valkoihoisten rotujen potilaisiin. Näitä indikaattoreita intialaisilla potilailla nostettiin keskimäärin 1,3 kertaa. Kaukasian ja Negroidin rotujen edustajien välillä rosuvastatiinin farmakokinetiikassa ei ollut merkittäviä eroja.

Käyttöaiheet

homotsygoottinen familiaalisen hyperkolesterolemian muoto - ruokavalion ja muun lipidejä alentavan hoidon (esimerkiksi LDL-afereesin) lisänä tai kun tällainen hoito ei ole riittävän tehokasta;
primaarinen hyperkolesterolemia Fredricksonin luokituksen mukaan (tyyppi IIa, mukaan lukien familiaalisen hyperkolesterolemian heterotsygoottinen muoto) tai sekamuotoinen hyperkolesterolemia (tyyppi IIb) - ruokavalion lisäyksenä, jos sen noudattaminen ja muut ei-lääkehoitomenetelmät ovat riittämättömät;
hypertriglyseridemia (tyyppi IV Fredrickson-luokituksen mukaan) - ruokavalion lisäyksenä;
ateroskleroosi - etenemisen hidastamiseksi ruokavalion lisäyksenä potilailla, jotka on tarkoitettu hoitoon kokonaiskolesterolin ja LDL-kolesterolin tason alentamiseksi;
vakavien kardiovaskulaaristen komplikaatioiden, kuten aivohalvaus, sydänkohtaus, epävakaa angina pectoris, valtimon revaskularisaatio, ensisijainen ennaltaehkäisy aikuisilla, joilla ei ole sepelvaltimotaudin kliinisiä oireita, mutta joilla on suurempi riski sen esiintymiselle (miehillä - yli 50-vuotiailla, naisilla - yli 60-vuotiailla; taso C - reaktiivinen proteiini, yli 2 mg / l, vähintään yhden ylimääräisen riskitekijän läsnä ollessa - HDL-kolesterolin matala pitoisuus, valtimoverenpainetauti, tupakointi, suvussa sepelvaltimotauti on alkanut varhaisessa vaiheessa).

Vasta-aiheet

Absoluuttiset vasta-aiheet:

vaikea munuaisten vajaatoiminta, kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 30 ml / min;
maksasairaus aktiivisessa vaiheessa, mukaan lukien maksan transaminaasien aktiivisuuden jatkuva lisääntyminen, samoin kuin maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen veriseerumissa, ylittäen normaalin ylärajan (UHN) yli 3 kertaa;
myopatia, taipumus myotoksisten komplikaatioiden kehittymiseen;
glukoosi-galaktoosi-imeytymisoireyhtymä, laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos (koska tuote sisältää laktoosia);
raskaus ja imetysaika;
yhdistetty käyttö syklosporiinin kanssa;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys jollekin Suvardion aineosalle.

Ylimääräinen vasta-aihe 40 mg: n vuorokausiannokselle on myopatian / rabdomyolyysin kehittymisen riskitekijöiden esiintyminen, kuten:

keskivaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 60 ml / min);
myotoksisuus havaittu käytettäessä muita HMG-CoA-reduktaasin estäjiä tai fibraatteja anamneesissa;
historia myopatioista, mukaan lukien perinnölliset;
kilpirauhasen vajaatoiminta;
alkoholin väärinkäyttö;
yhdistetty vastaanotto fibraattien kanssa;
kuuluminen mongoloidien rotuun;
olosuhteet, jotka voivat aiheuttaa rosuvastatiinipitoisuuden nousun veriplasmassa.

Suvardio-tabletteja tulee ottaa varoen seuraavissa olosuhteissa / sairauksissa, jotka johtuvat myopatian / rabdomyolyysin uhasta (lääkitys tulee aloittaa vasta arvioituaan huolellisesti riskin ja hoidon odotetun hyödyn suhde; tällaisia potilaita on seurattava koko hoidon ajan):

ikä yli 65;
keskivaikea munuaisten vajaatoiminta (päivittäiselle 40 mg: n annokselle - lievä, QC yli 60 ml / min);
historia maksasairaus;
suuri riski sairastua diabetes mellitukseen;
sepsis;
valtimon hypotensio;
hallitsematon epilepsia;
vakavat hormonaaliset häiriöt, metaboliset tai vesi-elektrolyyttihäiriöt;
laajat kirurgiset toimenpiteet; trauma.

Lisäksi Suvardio 10 mg: n, 5 mg: n ja 20 mg: n päivittäisannoksena lääkettä tulee käyttää varoen seuraavissa olosuhteissa / sairauksissa:

henkilökohtainen / sukututkimus perinnöllisistä lihassairauksista ja aikaisempi myotoksisuus muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien (statiinien) tai fibraattien käytön yhteydessä;
kilpirauhasen vajaatoiminta;
olosuhteet, jotka voivat johtaa rosuvastatiinin plasmapitoisuuden nousuun;
liiallinen alkoholinkäyttö;
yhdistetty fibraattien saanti;
mongoloidien rotuun.

Suvardio, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Suvardio otetaan suun kautta. Tabletti on nieltävä kokonaisena pureskelematta tai murskaamatta, ja se on pestävä pienellä määrällä vettä milloin tahansa päivästä, riippumatta ruoan saannista.

Ennen hoitoa potilaan on vaihdettava tavanomaista kolesterolia alentavaa ruokavaliota, jota hänen on noudatettava koko hoidon ajan. Lääkkeen annos asetetaan yksilöllisesti ottaen huomioon Xc-pitoisuuden kohdeindikaattorit ja yksilöllinen hoitovaste hoitoon.

Potilaille, jotka eivät ole aiemmin saaneet statiineja ja siirtyneet Suvardioon muilla HMG-CoA-reduktaasin estäjillä hoidon jälkeen, suositeltu aloitusannos on 5 tai 10 mg kerran päivässä. Määritettäessä sitä jokaisen potilaan on otettava huomioon Xc-taso ja mahdollinen kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riski sekä sivuvaikutusten todennäköisyys. Tarvittaessa annosta voidaan säätää 4 viikon kuluttua kurssin aloittamisesta.

Koska haittavaikutusten riski kasvaa 40 mg: n Suvardio-hoidon taustalla verrattuna pienempiin annoksiin, haittavaikutusten riski kasvaa, lopullinen titraus tähän enimmäisannokseen on suositeltavaa suorittaa vain potilaille, joilla on suuri kardiovaskulaaristen komplikaatioiden ja vakavan hyperkolesterolemian riski (lähinnä potilaat, joilla on perinnöllinen hyperkolesterolemia). Suvardio 40 mg: n annoksella määrätään vain, jos 20 mg: n annosta käytettäessä potilaat eivät saavuttaneet Xc: n tavoitepitoisuutta edellyttäen, että heitä tarkkaillaan säännöllisesti koko kurssin ajan.

Suvardion 40 mg: n annoksen alussa potilaan tilaa on suositeltavaa seurata huolellisesti. Lääkkeen määrää 40 mg: n päivittäisannoksena ei ole suositeltavaa potilaille, jotka eivät ole aiemmin ottaneet yhteyttä lääkäriin.

Suvardion aloitusannos ei saisi ylittää 5 mg mongoloidirotujen potilailla eikä kaduilla, joilla on taipumus puhkeamiseen myopatiaan.

ABCG2 (BCRP) C.421AA- ja SLCO1B1 (OATP1B1) C.521CC -genotyyppien kantajissa rosuvastatiinin AUC: n havaittiin nousevan 2,4 ja 1,6 kertaa verrattuna ABCG2c.421AA- ja SLCO1B1c.521TT-genotyyppien kantajiin. Suvardion suurin päivittäinen annos c.421AA- ja c.521CC-genotyyppien kantajille ei saisi ylittää 20 mg kerran päivässä.

Sivuvaikutukset

veri ja imukudos: tuntematon taajuus - trombosytopenia;
immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien angioedeema;
hormonaalinen järjestelmä: usein - tyypin 2 diabetes mellitus;
hermosto: usein - päänsärky, huimaus; erittäin harvinainen - muistin menetys, polyneuropatia;
hengityselimet: tuntematon taajuus - hengenahdistus, yskä;
ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi, ummetus, vatsakipu; harvoin - haimatulehdus; tuntemattomalla taajuudella - ripuli;
iho: harvoin - ihottuma, ihon kutina, nokkosihottuma; tuntemattomalla taajuudella - Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
maksa ja sappitiehyt: harvoin - maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen (on suositeltavaa määrittää maksan toiminnan indikaattorit ennen kurssia ja 3 kuukautta pääsyn alkamisen jälkeen); erittäin harvinainen - keltaisuus, hepatiitti;
virtsajärjestelmä: erittäin harvinainen - hematuria; proteinuria (havaittu testiliuskojen käytön seurauksena) havaittiin, lähinnä putkimaista alkuperää; muutoksia virtsan proteiinipitoisuudessa (nollasta tai hivenaineiden läsnäolosta ++ ja yli) havaittiin alle 1%: lla potilaista, jotka saivat lääkettä annoksina 10 ja 20 mg, ja keskimäärin 3%: lla potilaista, jotka saivat 40 mg päivässä; kun otettiin 20 mg: n annoksia, virtsan proteiinimäärässä tapahtui pieni muutos - nollasta +: een; pääsääntöisesti hoidon aikana proteinuria väheni ja siirtyi itsestään; proteinuria-kehityksen ja akuutin / etenevän munuaisvaurion välillä ei ole havaittu syy-yhteyttä;
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä ja sidekudos: usein - lihaskipu; harvoin - rabdomyolyysi (kehitystiheys kasvaa 40 mg: n annoksella), myopatia (mukaan lukien myosiitti); erittäin harvinainen - nivelkipu; tuntemattomalla taajuudella - immuunivälitteinen nekrotisoiva myopatia;
muut: usein - perifeerinen ödeema, asteninen oireyhtymä, gynekomastia;
laboratorioparametrit: lisääntynyt kreatiinifosfokinaasin (CPK) aktiivisuus, lisääntynyt glukoosipitoisuus, bilirubiini veriplasmassa, glykosyloitu hemoglobiini; alkalisen fosfataasin (ALP), gamma-glutamyylitranspeptidaasin (GGTP) lisääntynyt aktiivisuus; kilpirauhasen toimintahäiriöt.

Joidenkin statiinien käytön yhteydessä havaittiin haittavaikutuksia, kuten unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja painajaiset), seksuaalinen toimintahäiriö ja masennus.

Yliannostus

Suvardion yliannostustapauksessa ei ole erityistä hoitoa. Jos epäillään tätä tilaa, määrätään oireenmukaista hoitoa ja ryhdytään toimenpiteisiin kehon elintoimintojen palauttamiseksi ja ylläpitämiseksi. Maksan tilan ja CPK-aktiivisuuden indikaattoreiden seurantaa suositellaan. Hemodialyysi on oletettavasti tehoton.

erityisohjeet

CPK: n aktiivisuutta ei tarvitse määrittää merkittävän fyysisen rasituksen jälkeen tai jos tämän entsyymin aktiivisuuden lisääntymiselle on muita mahdollisia syitä, koska tämä voi aiheuttaa testitulosten virheellisen tulkinnan. Kun ennen kurssin alkua CPK-aktiivisuuden taso nousi merkittävästi (ylitti VGN: n yli viisi kertaa), 5-7 päivän kuluttua on suoritettava kontrollimittaus. Jos toistetun testin tulokset vahvistavat alkuperäisen CPK-aktiivisuuden, joka on viisi kertaa suurempi kuin ULN, lääkettä ei tule aloittaa.

Myopatian / rabdomyolyysin riskin vuoksi potilaiden on välttämätöntä ilmoittaa välittömästi lääkärilleen kaikista odottamattomista lihasheikkoudesta, kouristuksista, lihaskipusta, varsinkin kun huonovointisuutta tai kuumetta esiintyy samanaikaisesti.

Suvardio-hoidon aikana henkilöillä, joilla on myopatian / rabdomyolyysin riskitekijöitä (ks. "Vasta-aiheet"), on seurattava säännöllisesti CPK: n aktiivisuutta. Jos tällaisilla potilailla CPK-aktiivisuus ylittää VGN: n yli viisi kertaa tai lihasoireet ilmaistaan merkittävästi (vaikka CPK-aktiivisuus on viisi kertaa pienempi kuin VGN), lääke tulee lopettaa. Jos oireet vetäytyvät ja CPK-aktiivisuus palautuu normaaliarvoon, hoitoa lääkkeellä tai HMG-CoA-reduktaasin vaihtoehtoisella estäjällä pienemmillä annoksilla ja huolellisella tarkkailulla voidaan jatkaa. CPK-tason säännöllinen seuranta potilailla ilman rabdomyolyysin oireita ei ole asianmukaista.

2–4 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta ja / tai annoksen nostamisesta on suositeltavaa määrittää lipidimetabolian parametrit ja tarvittaessa muuttaa annosta.

Vakavia maksavaurioita, jotka liittyvät pääasiassa maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntymiseen, esiintyy useimmiten Suvardio-hoidon aikana 40 mg: n annoksella.

Nefroottisesta oireyhtymästä tai kilpirauhasen vajaatoiminnasta johtuvan sekundaarisen hyperkolesterolemian yhteydessä perussairaus tulee hoitaa ennen rosuvastatiinin aloittamista.

Joillakin statiinihoidoilla, erityisesti pitkään, on raportoitu yksittäisiä interstitiaalisen keuhkosairauden tapauksia. Tämä komplikaatio voi ilmetä hengenahdistuksena, tuottamattomana yskänä ja heikkona yleisenä hyvinvointina (mukaan lukien laihtuminen, heikkous ja kuume). Statiinien käyttö on lopetettava, jos epäillään interstitiaalista keuhkosairautta.

Potilailla, joiden glukoosipitoisuus oli 5,6–6,9 mmol / l, Suvardio-hoitoon liittyi tyypin 2 diabeteksen lisääntynyt riski.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ajoneuvoja tai muita monimutkaisia ja mahdollisesti vaarallisia laitteita ajavien potilaiden tulee olla varovaisia hoidon aikana esiintyvän huimauksen riskin takia.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Suvardio-tablettien käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista. Lisääntymisikäisten naisten on käytettävä luotettavaa ehkäisyä hoidon aikana.

Koska Xc- ja Xc-biosynteesituotteilla on tärkeä rooli sikiön kehityksessä, HMG-CoA-reduktaasin estämisen mahdollinen riski ylittää odotetun hyödyn rasvahappoja alentavan aineen käytöstä. Raskauden aikana Suvardio on lopetettava välittömästi.

Rosuvastatiinin tunkeutumisesta äidinmaitoon ei ole tietoa. Jos lääkkeen määrääminen on tarpeen imetyksen aikana, on tarpeen ratkaista imetyksen lopettaminen.

Lapsuuden käyttö

Suvardio on vasta-aiheinen lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille, koska rosuvastatiinin turvallisuusprofiilia tämän ikäryhmän potilailla ei ole tutkittu.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min), on vasta-aiheista minkä tahansa Suvardio-annoksen ottaminen. Kohtalaisen munuaisten vajaatoiminnan (CC alle 60 ml / min) tapauksessa lääkkeen käyttö 40 mg: n annoksena on myös vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta lievä (CC yli 60 ml / min) tai kohtalainen annoksen säätö ei vaadi. Tällaisten potilaiden tulisi aloittaa Suvardio-hoito annoksella 5 mg.

Jos rosuvastatiinia käytettiin 40 mg: n annoksena, havaittiin vaikean munuaisten vajaatoiminnan esiintyvyyden lisääntyminen, ja siksi on suositeltavaa seurata niiden toiminnan indikaattoreita hoidon aikana.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoiminta, jonka Child-Pugh-pistemäärä oli 7 tai vähemmän, ei osoittanut rosuvastatiinin systeemisen pitoisuuden lisääntymistä. Tällainen kasvu havaittiin kuitenkin potilailla, joilla maksan vajaatoiminta oli 8 ja 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla. Rosuvastatiinihoidon taustalla tämän ryhmän potilaat tarvitsevat maksan toiminnan seurantaa. Ei ole kokemusta Suvardion käytöstä maksan vajaatoiminnan ollessa vähintään 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla.

Jos potilailla on aktiivisessa vaiheessa maksasairaus, mukaan lukien maksan transaminaasien aktiivisuuden jatkuva lisääntyminen sekä maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen veriseerumissa, joka ylittää VHN: n yli 3 kertaa, Suvardio on vasta-aiheinen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden tulee käyttää Suvardiota varoen.

Yli 65-vuotiaita henkilöitä kehotetaan aloittamaan hoito 5 mg: n annoksella.

Huumeiden vuorovaikutus

syklosporiini: rosuvastatiinin pitoisuus plasmassa kasvaa 11-kertaisesti, kun taas syklosporiinipitoisuus pysyy muuttumattomana; kirjattu yhdessä siklosporiinin kanssa rosuvastatiinin AUC, jota käytettiin päivittäisenä 10 mg: n annoksena, oli noin 7 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla havaittu arvo; tämä yhdistelmä on vasta-aiheinen;
fusidiinihappo: on raportoitu kehitystapauksista tämän rabdomyolyysin yhdistelmän taustalla; potilaan tilaa on seurattava, koska saattaa olla tarpeen keskeyttää tilapäisesti rosuvastatiinihoito;
K-vitamiiniantagonistit (mukaan lukien varfariini tai muut kumariiniantikoagulantit): kansainvälisen normalisoidun suhteen (MHO) nousu on mahdollista samanaikaisen rosuvastatiinihoidon alkaessa tai sen annosta suurennettaessa; rosuvastatiiniannoksen pienenemisen tai sen peruuttamisen myötä INR: n vähenemistä voidaan havaita, ja siksi on suositeltavaa seurata jälkimmäistä;
gemfibrotsiili ja muut lipidipitoisuutta alentavat lääkkeet: rosuvastatiinin AUC ja C _max kasvavat noin 2 kertaa, kun se otetaan kerran 80 mg: n annoksena;
fibraatit (mukaan lukien fenofibraatti ja gemfibrotsiili), nikotiinihappo päivittäisenä annoksena 1 g tai enemmän (lipidejä alentavina annoksina): myopatian riski on lisääntynyt, todennäköisesti johtuen näiden aineiden kyvystä aiheuttaa myopatiaa, kun niitä käytetään monoterapialääkkeinä; rosuvastatiinin 40 mg: n annoksen ja fibraattien yhdistelmä on vasta-aiheista; rosuvastatiinin aloitusannoksen yhdessä lipidejä alentavien aineiden kanssa tulisi olla 5 mg;
fenofibraatti: farmakokineettisesti merkittävää yhteisvaikutusta tämän aineen kanssa ei odoteta;
ezetimibi: kummankin aineen AUC- tai C _max -arvot eivät muutu, mutta rosuvastatiinin ja ezetimibin farmakodynaamista vuorovaikutusta on mahdotonta sulkea kokonaan pois, mikä voi johtaa ei-toivottuihin reaktioihin;
proteaasin estäjät (mukaan lukien ritonaviiri yhdessä atatsanaviirin, lopinaviirin tai tipranaviirin kanssa): rosuvastatiinin pitoisuus plasmassa kasvaa vuorovaikutuksen kanssa kuljettajaproteiinien kanssa ja myopatian riski kasvaa; rosuvastatiinin T _{1/2: n} pidentymistä voidaan havaita, vaikka tämän vuorovaikutuksen tarkkaa mekanismia ei tunneta; Farmakokineettisen tutkimuksen tulosten mukaan, kun rosuvastatiinia käytettiin yhdessä 20 mg: n annoksella ja kahta proteaasin estäjää (lopinaviiri 400 mg / ritonaviiri 100 mg) sisältävällä lääkkeellä, terveillä vapaaehtoisilla C _max -arvo nousi viisinkertaisesti ja AUC kaksinkertaistui _(0-24). rosuvastatiini; hoidettaessa potilaita, joilla on ihmisen immuunikatovirus (HIV), tätä yhdistelmää ei suositella;
erytromysiini: on 20% ja 30% lasku _(0- _t) ja C _max rosuvastatiini, vastaavasti; tämä ilmiö voi liittyä lisääntyneeseen suoliston liikkuvuuteen, joka johtuu erytromysiinin vaikutuksesta;
antasidit suspensioissa, jotka sisältävät alumiini / magnesiumhydroksidia: plasmassa rosuvastatiinipitoisuus pienenee noin 50%; kun otetaan antasidit 2 tuntia rosuvastatiinin jälkeen, tämä vaikutus on heikompi; tämän vuorovaikutuksen kliinistä merkitystä ei ole määritetty;
suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: kirjattu norgestreelin ja etinyyliestradiolin AUC-arvon nousu 34 ja 26%; tämä seikka on otettava huomioon valittaessa suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden annoksia; rosuvastatiinin ja hormonikorvaushoidon yhteisestä käytöstä ei ole farmakokineettisiä tietoja, joten samanlaista vaikutusta ei voida sulkea pois tällaisella yhdistelmällä; tätä yhdistelmää käytettiin kuitenkin laajalti kliinisissä tutkimuksissa ja se oli hyvin siedetty;
dronedaroni: rosuvastatiinin AUC kasvaa 1,4 kertaa;
digoksiini: kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta ei odoteta;
flukonatsoli (CYP3A4- ja CYP2C9-isoentsyymien estäjä), ketokonatsoli (CYP3A4- ja CYP2A6-isoentsyymien estäjä): Kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei ole havaittu;
itrakonatsoli (isoentsyymin CYP3A4 estäjä): rosuvastatiinin AUC-arvo nousee 28% (sillä ei ole kliinistä merkitystä); sytokromi P450 -metaboliaan liittyviä yhteisvaikutuksia ei odoteta.

Analogit

Suvardion analogit ovat Rosuvastatin, Lipoprime, Akorta, Mertenil, Krestor, Rosart, Reddistatin, Rustor, Rosucard, Rosufast jne.

Varastointiehdot

Säilytä lääke alkuperäispakkauksessaan paikassa, joka on suojattu kosteuden tunkeutumiselta, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Suvardio

Potilaat luonnehtivat Suvardiosta pääasiassa positiivisissa arvosteluissa sitä tehokkaaksi välineeksi ateroskleroosin hoidossa ja ehkäisyssä. Lääke estää kolesteroliplakkien muodostumista, vähentää veren Xc-tasoa, estää sydän- ja verisuonikomplikaatioiden kehittymisen. Jotkut potilaat huomaavat, että kolmen kuukauden hoidon jälkeen he onnistuivat saavuttamaan tavoitearvot kokonaiskolesterolitasolle. Etuihin kuuluu myös kätevä annosteluohjelma. Kaikki suosittelevat hoidon aloittamista vähimmäisannoksilla, joita käytetään asiantuntijan määräämän yksilöllisen suunnitelman mukaisesti.

Potilaat pitävät sellaisten ei-toivottujen reaktioiden kuin ummetus, pahoinvointi, päänsärky, heikkous kehittymistä joissakin tapauksissa lääkkeen haittana.