Rosuvastatin-SZ - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Tablettien Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Rosuvastatiini-SZ

Rosuvastatin-SZ: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Käyttö vanhuksilla
14. 14. Huumeiden vuorovaikutus
15. 15. Analogit
16. 16. Varastointiehdot
17. 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. 18. Arvostelut
19. 19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Rosuvastatin-SZ

ATX-koodi: C10AA07

Vaikuttava aine: rosuvastatiini (rosuvastatiini)

Valmistaja: SEVERNAYA ZVEZDA, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 166 ruplaa.

Ostaa

Rosuvastatin-SZ on lipidejä alentava lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: kaksoiskupera, pyöreä, vaaleanpunainen kuori, ydin on poikkileikkaukseltaan lähes valkoinen tai valkoinen (10 kpl. Läpipainoliuskassa, pahvilaatikossa 3 tai 6 pakkausta; 14 kpl. läpipainopakkaus, pahvilaatikossa 2 tai 4 pakkausta; 30 kpl läpipainopakkausnauhapakkauksessa, pahvilaatikossa 2, 3 tai 4 pakkausta; 20 tai 90 kpl. polymeeripullossa / polymeeritölkissä, pahvilaatikossa 1 pullo / pankki; jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Rosuvastatin-SZ: n käytöstä).

Yksi tabletti sisältää:

• vaikuttava aine: rosuvastatiini (rosuvastatiinikalsiumin muodossa) - 5, 10, 20 tai 40 mg;
• lisäkomponentit: kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, laktoosimonohydraatti (maitosokeri), povidoni (pienimolekyylipainoinen polyvinyylipyrrolidoni), natriumstearyylifumaraatti, kroskarmelloosinatrium (primelloosi), mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi (aerosili);
• kalvopäällyste: Opadray II [makrogoli (polyetyleeniglykoli) 3350, polyvinyylialkoholi, osittain hydrolysoitu, titaanidioksidi (E171), talkki, soijalesitiini (E322), atsorubiiniväriin perustuva alumiinilakka, indigokarmiiniväriin perustuva alumiinilakka, alumiinipohjainen lakka väriaine karmiininpunainen (Ponso 4R)].

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Rosuvastatiini kuuluu HMG-CoA: n (3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A) reduktaasin selektiivisiin kilpaileviin estäjiin, entsyymiin, joka muuntaa 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-CoA: n mevalonihapoksi, joka on kolesterolin (CS) edeltäjä. Vaikuttavan aineen toiminta kohdistuu ensisijaisesti maksaan, jossa kolesterolin tuotanto ja matalatiheyksisten lipoproteiinien (LDL) katabolia suoritetaan. Lääke lisää LDL-reseptorien määrää maksan parenkyymisolujen pinnalla, mikä lisää LDL: n imeytymistä ja kataboliaa, minkä seurauksena se estää erittäin pienitiheyksisten lipoproteiinien (VLDL) tuotantoa, mikä vähentää LDL: n ja VLDL: n kokonaismäärää.

Rasva-arvoja alentava aine vähentää kokonaiskolesterolin, LDL-C: n, triglyseridien (TG) kohonnutta tasoa ja lisää HDL-C: n tasoa, ja auttaa myös vähentämään apolipoproteiini B: n (ApoV), VLDL-C: n, ei-HDL-kolesterolin, TG-VLDL: n tasoa. Lääke edistää apolipoproteiini A-I: n (ApoA-I) pitoisuuden kasvua, kokonaiskolesterolin / HDL-C: n, LDL-C / HDL-C: n ja ei-HDL-C / HDL-C: n ja ApoV / ApoA-I-suhteen vähenemistä.

Hoidon aloittamisen jälkeen kliinisesti merkittävä vaikutus havaitaan 7 päivän kuluessa, ja 14 päivän kuluttua se on 90% suurimmasta mahdollisesta, jälkimmäinen saavutetaan yleensä 28 päivän hoidolla ja ylläpidetään lääkkeen säännöllisellä käytöllä.

Rosuvastatin-SZ-valmisteen käyttö on tehokasta aikuispotilailla, joilla on tai ei ole hyperkolesterolemiaa, sukupuolesta, iästä tai rodusta riippumatta, mukaan lukien potilaat, joilla on diabetes mellitus ja familiaalinen hyperkolesterolemia.

80%: lla potilaista, joilla on Fredricksonin tyypin IIa ja IIb hyperkolesterolemia (keskimääräinen LDL-kolesterolitaso noin 4,8 mmol / l) lääkkeen käytön aikana 10 mg: n annoksella, LDL-kolesterolitaso saavuttaa alle 3 mmol / l: n arvot.

Rosuvastatin-SZ-hoidon taustalla 20–80 mg: n annoksilla potilailla, joilla on heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia, havaitaan lipidiprofiiliparametrien positiivinen dynamiikka. LDL-kolesterolin pitoisuuden 53%: n lasku kirjataan sen jälkeen, kun lääke on titrattu päivittäiseen 40 mg: n annokseen (12 viikon jakso), alle 3 mmol / l: n LDL-kolesterolitaso saavutetaan 33%: lla potilaista. Homotsygoottista familiaalista hyperkolesterolemiaa sairastavilla potilailla, jotka käyttivät lääkettä annoksina 20 ja 40 mg, LDL-kolesterolipitoisuuden lasku oli keskimäärin 22%.

Hypertriglyseridemian taustalla, kun TG-pitoisuuden alkuarvot olivat 273–817 mg / dl lääkkeen ottamisen aikana 5–40 mg: n annoksena kerran päivässä 6 viikon ajan, TG-pitoisuus veriplasmassa laski merkittävästi.

Yhdistämällä Rosuvastatin-SZ: n nikotiinihapon kanssa lipidejä alentavina annoksina, additiivinen vaikutus kirjattiin HDL-C: n tasolle ja fenofibraatin kanssa - TG: n tasolle.

Kliinisten tutkimusten tulosten mukaan potilailla, joilla on suuri sydän- ja verisuonitautien ja vaikean hyperkolesterolemian riski, Rosuvastatin-SZ-valmistetta tulisi käyttää 40 mg: n annoksena.

Farmakokinetiikka

Rosuvastatiinin _{maksimipitoisuus} (_Cmax) veriplasmassa havaitaan noin 5 tuntia oraalisen annon jälkeen. Absoluuttinen lääkeaineen hyötyosuus on noin 20%, jakautumistilavuus (V _d) on noin 134 litraa. Rosuvastatiini sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin, noin 90%. Vaikuttavan aineen systeeminen altistus (AUC) kasvaa suhteessa annokseen. Päivittäisellä saannilla farmakokineettiset ominaisuudet eivät muutu.

Rosuvastatiini metaboloituu pääasiassa maksassa - kolesterolin tuotannon ja LDL-kolesterolin metabolisen muutoksen pääkohdassa. Se metaboloituu vähäisessä määrin (noin 10%), vaikuttava aine on ei-ydinsubstraatti sytokromi P450 -järjestelmän entsyymien kautta tapahtuvaan biotransformaatioon. Tärkein aineen metaboliasta vastaava isoentsyymi on isoentsyymi CYP2C9; isoentsyymit CYP2C19, CYP3A4 ja CYP2D6 ovat vähemmän mukana aineenvaihdunnassa. Tärkeimmät tunnistetut rosuvastatiinin metaboliitit ovat laktoonimetaboliitit ja N-desmetyylirosuvastatiini. Jälkimmäinen on noin 50% vähemmän aktiivinen kuin rosuvastatiini. Laktoonimetaboliitteja pidetään farmakologisesti inaktiivisina. Yli 90% farmakologisesta aktiivisuudesta kiertävän HMG-CoA-reduktaasin tukahduttamiseksi on rosuvastatiini ja 10% sen metaboliitit.

Noin 90% rosuvastatiiniannoksesta erittyy muuttumattomana suolen läpi (mukaan lukien imeytyneet ja imeytymättömät aineet), loput erittyvät munuaisten kautta. Puoliintumisaika (T _1/2) plasmasta on noin 19 tuntia, eikä se muutu annosta suurennettaessa. Plasmapuhdistuman geometrinen keskiarvo on noin 50 l / h (variaatiokerroin 21,7%). Rosuvastatiinin imeytymiseen maksassa on mukana kolesterolin membraanikuljettaja, jolla on tärkeä rooli tämän aineen eliminoinnissa maksassa.

Rosuvastatiinin farmakokineettiset parametrit eivät riipu potilaan sukupuolesta ja iästä.

Rosuvastatiini, kuten muutkin HMG-CoA-reduktaasin estäjät, sitoutuu kuljetusproteiineihin, kuten BCRP (ulosvirtauksen kuljettaja) ja OATP1B1 (orgaaninen anionien kuljetuspolypeptidi, joka osallistuu statiinien imeytymiseen maksasoluissa). Genotyyppien ABCG2 (BCRP) c.421AA ja SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC kantajissa rosuvastatiinin AUC-arvon kasvu kirjattiin vastaavasti 2,4 ja 1,6 kertaa verrattuna genotyyppien ABCG2 c.421CC ja SLCO1B1 c.521TT kantajiin.

Käyttöaiheet

• primaarinen hyperkolesterolemia Fredrickson-luokituksen (tyyppi IIa, mukaan lukien familiaalinen heterotsygoottinen hyperkolesterolemia) tai sekamuotoinen hyperkolesterolemia (tyyppi IIb): ruokavalion lisäyksenä, jos erityisruokavaliolla, liikunnalla, laihtumisella ja muilla ei-lääkehoitomenetelmillä on riittämättömiä vaikutuksia;
• familiaalinen homotsygoottinen hyperkolesterolemia: ruokavalion ja muiden lipidejä alentavien hoitojen (esim. LDL-afereesi) lisäksi tai tapauksissa, joissa tällainen hoito ei ole riittävän tehokasta;
• hypertriglyseridemia (tyyppi IV Fredricksonin mukaan): ruokavalion lisäyksenä;
• ateroskleroosi: taudin etenemisen hidastamiseksi ruokavalion lisäyksenä tapauksissa, joissa hoito on osoitettu vähentämään kokonaiskolesterolin ja LDL-kolesterolin määrää;
• aivohalvaus, sydänkohtaus, valtimon revaskularisaatio ja muut suuret sydän- ja verisuonikomplikaatiot: ensisijaiseen ennaltaehkäisyyn aikuispotilailla, joilla ei ole sepelvaltimotaudin kliinisiä oireita, mutta joilla on suuri todennäköisyys sen kehittymiseen (ikä naisilla 60 vuotta ja miehillä 50 vuotta, C-reaktiivisen proteiinin taso on yli 2 mg / l vähintään yhden lisäriskitekijän läsnä ollessa, kuten matala HDL-kolesterolitaso, valtimoverenpainetauti, sepelvaltimotaudin varhainen kehitys, tupakointi).

Vasta-aiheet

Absoluuttiset vasta-aiheet kaikille annoksille:

• myopatia;
• raskaus ja imetysjakso;
• luotettavien ehkäisymenetelmien puute;
• ikä enintään 18 vuotta;
• glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi (lääke sisältää laktoosia);
• kreatiinifosfokinaasin (CPK) pitoisuuden nousu veressä, yli viisi kertaa korkeampi kuin normin yläraja (UHN);
• yhdistettynä syklosporiinin tai HIV-proteaasin estäjiin;
• yliherkkyys jollekin Rosuvastatin-SZ-tablettien komponentille.

5, 10 ja 20 mg: n annosten absoluuttiset vasta-aiheet:

• munuaisten vajaatoiminta, vaikea ja kreatiniinipuhdistuma (Cl) alle 30 ml / min;
• maksasairaus aktiivisessa vaiheessa, mukaan lukien transaminaasien seerumin aktiivisuuden jatkuva kasvu ja niiden aktiivisuuden lisääntyminen, joka ylittää VGN: n yli 3 kertaa;
• alttius myotoksisten komplikaatioiden esiintymiselle.

40 mg: n annoksen ehdoton vasta-aihe:

• keskivaikea / vaikea munuaisten vajaatoiminta Cl-kreatiniinin ollessa alle 60 ml / min;
• henkilökohtainen / suvussa tapahtunut lihasvaurio;
• maksasairaus aktiivisessa vaiheessa, mukaan lukien transaminaasien seerumiaktiivisuuden jatkuva kasvu ja niiden aktiivisuuden lisääntyminen, joka ylittää ULN-arvon yli 3 kertaa potilailla, joilla on myopatian / rabdomyolyysin kehittymisen riskitekijöitä, joihin kuuluvat: kilpirauhasen vajaatoiminta; historia myotoksisuudesta käytettäessä muita HMG-CoA-reduktaasin estäjiä tai fibraatteja; yhdistetty vastaanotto fibraattien kanssa; olosuhteet, jotka voivat aiheuttaa rosuvastatiinin plasman tason nousua; alkoholin väärinkäyttö;
• mongoloidien rotuun.

Suhteelliset vasta-aiheet kaikille annoksille (Rosuvastatin-SZ-tabletteja tulee käyttää varoen):

• sepsis;
• historia maksavaurioita;
• valtimon hypotensio;
• trauma, suuret kirurgiset toimenpiteet;
• vakavat aineenvaihdunta-, endokriiniset tai elektrolyyttihäiriöt;
• hallitsemattomat kohtaukset;
• yhdistetty käyttö etsetimibin ja kolkisiinin kanssa;
• ikä yli 65.

Muut suhteelliset vasta-aiheet Rosuvastatin-SZ-annoksille 5, 10 ja 20 mg:

• kilpirauhasen vajaatoiminta;
• henkilökohtainen / sukututkimus perinnöllisistä lihasvaurioista ja aiempi lihastoksisuus muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien tai fibraattien käytön yhteydessä;
• myopatian / rabdomyolyysin kehittymisen uhka - munuaisten vajaatoiminta;
• olosuhteet, joissa rosuvastatiinin plasmapitoisuuden nousu kirjataan;
• samanaikainen käyttö fibraattien kanssa;
• kuuluminen mongoloidien rotuun;
• liiallinen alkoholinkäyttö.

Ylimääräinen vasta-aihe Rosuvastatin-SZ: lle 40 mg: n annoksella on lievä munuaisten vajaatoiminta, kun kreatiniini Cl on yli 60 ml / min.

Rosuvastatin-SZ, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Rosuvastatin-SZ otetaan suun kautta. Tabletit tulee niellä kokonaisina veden kanssa, murskaamatta tai pureskelematta.

Lipidejä alentavaa ainetta voidaan käyttää ruoan saannista riippumatta milloin tahansa päivästä.

Ennen kurssin aloittamista potilaan tulee siirtyä tavalliseen ruokavalioon, jossa on vähän kolesterolia, ja noudattaa sitä sitten koko hoidon ajan. Annos valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon terapeuttinen vaste lääkkeen saannille ja hoidon tarkoitus sekä voimassa olevien lipiditasojen suositusten mukaisesti.

Potilaille, jotka eivät ole aiemmin saaneet statiinihoitoa tai jotka ovat ottaneet muita HMG-CoA-reduktaasin estäjiä ennen kurssin aloittamista, Rosuvastatin-SZ: n suositeltu aloitusannos on 5/10 mg kerran päivässä. Aloitusannos asetetaan yksilöllisen kolesterolipitoisuuden perusteella ja ottaen huomioon kardiovaskulaaristen komplikaatioiden todennäköisyys sekä haittavaikutusten mahdollinen uhka. Annosta voidaan tarvittaessa nostaa 4 viikon kuluttua.

Koska haittavaikutuksia esiintyy 40 mg: n vuorokausiannoksella, pienempiin päivittäisiin annoksiin verrattuna on mahdollista nostaa annos 40 mg: aan päivässä (kun olet ottanut ylimääräisen annoksen, joka ylittää suositellun aloitusannoksen 4 viikon ajan) hyperkolesterolemian aste ja suuri riski kardiovaskulaaristen komplikaatioiden kehittymiselle. Enintään 40 mg / vrk on määrätty pääasiassa potilaille, joilla on familiaalinen hyperkolesterolemia, jotka eivät ole saavuttaneet toivottua hoidon tulosta 20 mg / vrk ja jotka ovat tiukassa lääkärin valvonnassa. Potilaat, jotka saavat Rosuvastatin-SZ 40 mg: n päivittäisannoksena, tarvitsevat erityisen huolellista lääkärin valvontaa.

Potilaita, jotka eivät ole aiemmin käyneet erikoislääkärillä, ei suositella ottavan Rosuvastatin-SZ 40 mg -tabletteja.

2–4 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta ja / tai annoksen suurentamisen jälkeen lipidimetabolian parametreja on seurattava ja tarvittaessa annosta on muutettava.

Genotyyppien c.421AA tai c.521CC kantajia ei suositella käytettäväksi Rosuvastatin-SZ annoksina, jotka ylittävät 20 mg kerran päivässä.

Tutkiessaan rosuvastatiinin farmakokinetiikkaa eri etnisiin ryhmiin kuuluvilla potilailla, kun japanilaiset ja kiinalaiset ottivat lääkettä, paljastui rosuvastatiinin systeemisen pitoisuuden nousu. Tämä ilmiö on otettava huomioon määrättäessä hypolipideemistä ainetta mongoloidirotujen edustajille. Tälle potilasryhmälle hoidettaessa annoksia 10 ja 20 mg on aloitettava 5 mg / vrk, tabletit 40 mg: n annoksina ovat vasta-aiheisia.

Potilaita, joilla on taipumus myopatian kehittymiseen, suositellaan ottamaan Rosuvastatin-SZ 5 mg: n aloitusannoksella.

Sivuvaikutukset

Rosuvastatiinin käytön yhteydessä havaitut haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja häviävät itsestään. Haittavaikutusten esiintyminen on useimmissa tapauksissa annosriippuvainen.

Ilmoitettujen haittavaikutusten ilmaantuvuus Rosuvastatin-SZ-hoidon aikana:

• hormonaalinen järjestelmä: usein - tyypin 2 diabetes mellitus;
• immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien angioedeema;
• ruoansulatuskanava: usein - vatsakipu, pahoinvointi, ummetus; harvoin - haimatulehdus; pienellä määrällä potilaita maksan transaminaasien aktiivisuus lisääntyy annoksesta riippuen, mikä on pääosin merkityksetöntä, oireetonta ja ohimenevää;
• keskus- ja ääreishermosto: usein - huimaus, päänsärky;
• iho: harvoin - ihottuma, ihon kutina, nokkosihottuma;
• virtsajärjestelmä: proteinuria (kun Rosuvastatin-SZ-valmistetta käytettiin pääasiassa 40 mg: n annoksena, havaittiin tubulaarista proteinuriaa, joka yleensä oli ohimenevä eikä osoittanut akuuttia vaurioita tai munuaissairauden pahenemista);
• tuki- ja liikuntaelimistö: usein - lihaskipu; harvoin - myopatia (mukaan lukien myosiitti), rabdomyolyysi (akuutin munuaisten vajaatoiminnan kanssa tai ilman); harvoissa tapauksissa annoksesta riippuva CPK-aktiivisuuden kasvu on mahdollista, yleensä merkityksetöntä, ohimenevää ja oireetonta; jos CPK: n lisääntynyt aktiivisuus ylittää yli viisi kertaa VGN: n, hoito on keskeytettävä;
• laboratorioindikaattorit: bilirubiinin, glukoosin, gamma-glutamyylitranspeptidaasin (GGTP), alkalisen fosfataasin (ALP) aktiivisuuden kasvu, kilpirauhasen rikkomus;
• muut reaktiot: usein - asteninen oireyhtymä.

Rosuvastatin-SZ: n markkinoille tulon jälkeisessä käytössä kirjatut rikkomukset:

• hematopoieettinen järjestelmä: tuntematon taajuus - trombosytopenia;
• keskus- ja ääreishermosto: erittäin harvoin - polyneuropatia, muistin menetys;
• tuki- ja liikuntaelimistö: erittäin harvinainen - nivelkipu; tuntemattomalla taajuudella - immuunivälitteinen nekrotisoiva myopatia (kliiniset oireet ovat proksimaalisten lihasten jatkuva heikkous ja seerumin CPK-tasojen nousu hoidon aikana tai sen lopettamisen jälkeen; immunosuppressiivisten lääkkeiden käyttö voi olla tarpeen);
• ruoansulatuskanava: erittäin harvinainen - keltaisuus, hepatiitti; harvoin - maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen; tuntemattomalla taajuudella - ripuli;
• virtsajärjestelmä: erittäin harvinainen - hematuria;
• hengityselimet: tuntematon taajuus - hengenahdistus, yskä;
• lisääntymisjärjestelmä ja maitorauhanen: tuntemattomalla taajuudella - gynekomastia;
• iho ja ihonalainen kudos: tuntemattomalla taajuudella - Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• muut: tuntemattomalla taajuudella - perifeerinen turvotus.

Joidenkin statiinien hoidossa havaittiin tällaisten haittavaikutusten esiintyminen: seksuaalinen toimintahäiriö, unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja painajaiset), masennus; yksittäisissä tapauksissa - interstitiaalinen keuhkosairaus (erityisesti pitkäaikaisessa hoidossa).

Yliannostus

Jos samanaikaisesti annettiin useita päivittäisiä Rosuvastatin-SZ-annoksia, rosuvastatiinin farmakokineettisissä parametreissä ei havaittu muutoksia.

Yliannostuksen yhteydessä määrätään oireenmukaista hoitoa ja toimenpiteitä elintärkeiden järjestelmien ja elinten toiminnan ylläpitämiseksi. Maksan aktiivisuutta ja CPK-tasoja on seurattava. Oletetaan, että hemodialyysi on epäkäytännöllistä.

erityisohjeet

Ei ole suositeltavaa määrittää CPK: n aktiivisuutta merkittävän fyysisen rasituksen jälkeen tai jos sen aktiivisuuden lisääntymiselle on muita mahdollisia syitä, koska tämä voi aiheuttaa virheellisen tulkinnan suoritettujen testien tuloksista. Siinä tapauksessa, että CPK: n alkuaktiivisuus on viisi kertaa suurempi kuin VGN: n, toistuva testi vaaditaan 5-7 päivän kuluttua. Sinun ei tule aloittaa hoitoa, jos toistuvat mittaustiedot vahvistavat alustavan tuloksen (CPK-aktiivisuus ylittää GV yli viisi kertaa).

Rosuvastatin-SZ-valmisteen käytön aikana potilaiden tulee ilmoittaa välittömästi lääkärilleen tapauksista, joissa lihasten heikkoutta, lihaskipua tai kouristuksia esiintyy odottamattomasti, erityisesti huonovointisuuden ja kuumeen samanaikaisen esiintymisen yhteydessä. Tällaisilla potilailla on tarpeen määrittää CPK: n aktiivisuus. Hoito tulee keskeyttää, jos havaitaan voimakkaita lihasoireita, jotka aiheuttavat päivittäistä epämukavuutta, vaikka CPK-taso olisi alle viisi kertaa korkeampi kuin ULN. Oireiden peruuttamisen ja CPK-aktiivisuuden normalisoitumisen jälkeen on mahdollista harkita Rosuvastatin-SZ: n ottamisen jatkamista tai toisen HMG-CoA-reduktaasin estäjän käyttöä pienemmällä annoksella ja potilaan tilaa seurattaessa. Tällaisten oireiden puuttuessa CPK-aktiivisuuden jatkuva seuranta ei ole tarpeen.

Potilailla, joilla on nefroottisen oireyhtymän tai kilpirauhasen vajaatoiminnan aiheuttama hyperkolesterolemia, perussairaus on hoidettava ennen Rosuvastatin-SZ-hoidon aloittamista.

Jos potilaiden glukoosipitoisuudet olivat 5,6 - 6,9 mmol / l, lääkkeen käyttöön liittyi lisääntynyt riski sairastua tyypin 2 diabetes mellitukseen.

Joillakin statiinihoidoilla, etenkin pitkällä aikavälillä, raportoitiin yksittäisistä interstitiaalisen keuhkosairauden tapauksista. Tämän komplikaation merkkejä voivat olla tuottamaton yskä, hengenahdistus, laihtuminen, heikkous ja kuume. Tässä tapauksessa hoito on lopetettava.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tutkimuksia Rosuvastatin-SZ: n mahdollisesta vaikutuksesta kykyyn kuljettaa kuljetusta ja käyttää monimutkaisia mekanismeja työssä ei ole tehty. Potilaiden on oltava varovaisia tehdessään mahdollisesti vaarallisia toimintoja, koska hoidon aikana voi kehittyä huimausta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Rosuvastatin-SZ on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana. Hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä luotettavaa ehkäisyä.

Koska kolesteroli ja kolesterolin biosynteesituotteet ovat erittäin tärkeitä sikiön kehityksessä, HMG-CoA-reduktaasin tukahduttamisen mahdollinen riski on suurempi kuin Rosuvastatin-C3: n käytön edut raskaana oleville naisille. Jos olet raskaana lääkehoidon aikana, sen saanti on lopetettava välittömästi.

Rosuvastatiinin vapautumisesta äidinmaitoon ei ole tietoa, joten imetyksen aikana Rosuvastatin-SZ-valmisteen käyttö on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Lääkehoito on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea munuaisten vajaatoiminta, rosuvastatiinin tai N-desmetyylirasuvastatiinin pitoisuus plasmassa ei muuttunut merkittävästi. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa rosuvastatiinipitoisuus veriplasmassa oli 3 kertaa ja N-desmetyylirosuvastatiini 9 kertaa korkeampi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Hemodialyysipotilailla rosuvastatiinin pitoisuus plasmassa oli noin 50% suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Rosuvastatin-SZ-valmisteen käyttö on vasta-aiheista, jos potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (Cl-kreatiniini alle 30 ml / min).

Potilaille, joilla on kohtalainen munuaisten toimintahäiriö (Cl-kreatiniini 30-60 ml / min), Rosuvastatin-SZ 40 mg: n annoksena on vasta-aiheinen, ja 5, 10 ja 20 mg: n annoksilla tulee olla varovainen.

Potilaita, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (Cl-kreatiniinipitoisuus yli 60 ml / min), tulee hoitaa 40 mg: n annoksella varoen ja tarkkailemalla munuaisten toimintaparametreja. Kun lääkettä käytetään potilaille, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, aloitusannoksen tulisi olla 5 mg.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoiminnan ollessa korkeintaan 7 pistettä Child-Pugh-asteikolla rosuvastatiinin T _1/2: n nousua ei havaittu, kahdella potilaalla, joilla oli 8 ja 9 pistettä, T _1/2: n nousu kirjattiin vähintään 2 kertaa. Rosuvastatin-SZ: n käytöstä potilaille, joiden tila arvioidaan yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla, ei ole kokemusta.

Lääkehoito on vasta-aiheista potilaille, joilla on maksasairaus akuutissa vaiheessa, mukaan lukien seerumin transaminaasiaktiivisuuden jatkuva lisääntyminen ja transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen yli 3 kertaa suurempi kuin VGN. Rosuvastatin-SZ-valmisteen käyttöä suositellaan varoen potilaille, joilla on ollut maksavaurioita. Maksan aktiivisuuden indikaattorit on määritettävä ennen hoitoa ja 3 kuukautta kurssin alkamisen jälkeen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäät potilaat eivät tarvitse yksilöllistä annosvalintaa.

Yli 65-vuotiaita henkilöitä on hoidettava varoen Rosuvastatin-SZ-valmisteella.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikaisesti käytettyjen lääkkeiden / aineiden mahdollinen vaikutus rosuvastatiiniin:

• syklosporiini (annoksella 75-200 mg 2 kertaa päivässä): rosuvastatiinin AUC-arvo nousi päivittäisenä 10 mg: n annoksena, noin 7 kertaa verrattuna terveillä vapaaehtoisilla rekisteröidyihin AUC-arvoihin, kun taas syklosporiinin pitoisuus plasmassa ei muuttunut; tämä yhdistelmä on vasta-aiheinen;
• HIV-proteaasin estäjät (mukaan lukien ritonaviirin yhdistelmä atatsanaviirin, tipranaviirin ja / tai lopinaviirin kanssa): Tämän vuorovaikutuksen tarkkaa mekanismia ei ole vahvistettu, mutta näiden lääkkeiden yhteiskäyttö lisäsi merkittävästi rosuvastatiinialtistusta ja lisäsi myopatian (mukaan lukien rabdomyolyysi) riskiä; käytettäessä rosuvastatiinia 20 mg: n annoksena yhdessä 400 mg lopinaviiria / 100 mg ritonaviiria sisältävän lääkkeen _kanssa rosuvastatiinin C _max ja AUC _(0-24) nousivat vastaavasti viisinkertaisesti ja AUC _(0-24); rosuvastatiinin ja HIV-proteaasin estäjien yhdistelmä on vasta-aiheista;
• hypolipideemiset aineet (fenofibraatti, gemfibrotsiili ja muut fibraatit; nikotiinihappo lipidejä alentavina annoksina): rosuvastatiinin ja gemfibrotsiilin yhdistetty käyttö johti plasman C _{max -arvon} nousuunveressä ja rosuvastatiinin AUC-arvo 2 kertaa, joten näiden aineiden samanaikaista käyttöä ei suositella; saatavilla olevien tutkimustietojen mukaan farmakokineettisesti merkittävää yhteisvaikutusta fenofibraatin kanssa ei odoteta, mutta farmakodynaaminen vuorovaikutus on mahdollinen; fibraatit (mukaan lukien gemfibrotsiili ja fenofibraatti) ja nikotiinihappo (päivittäisinä annoksina yli 1000 mg) yhdistettynä HMG-CoA-reduktaasin estäjiin lisäävät myopatian riskiä, oletettavasti johtuen siitä, että ne voivat johtaa myopatiaan hoidossa monoterapia; tarvittaessa näitä yhdistelmiä suositellaan rosuvastatiinin ottamiseksi 5 mg: n aloitusannoksena, kun näiden aineiden yhteiskäytöstä on arvioitu huolellisesti mahdollisen riskin suhde ja odotettu hyöty;yhdistelmähoidossa fibraattien kanssa lääkkeen ottaminen 40 mg: n annoksena on vasta-aiheista;
• itrakonatsoli (päivittäisenä 200 mg: n annoksena 5 päivän ajan): rosuvastatiinin AUC: n 1,4-kertainen nousu kerta-annoksena 10 tai 80 mg otettiin huomioon;
• erytromysiini: rosuvastatiinin _Cmax ja AUC voivat laskea vastaavasti 30 ja 20%, nämä vaikutukset voivat mahdollisesti liittyä suoliston liikkuvuuden lisääntymiseen erytromysiinin saannin vuoksi;
• etsetimibi: hyperkolesterolemiapotilailla havaittiin rosuvastatiinin AUC-arvon nousu 1,2-kertaiseksi, kun viimeksi mainittu yhdistettiin 10 mg: n annokseen etsetimibin kanssa samalla annoksella; näiden aineiden farmakodynaamisen vuorovaikutuksen aiheuttama haittatapahtumien riskin mahdollinen paheneminen;
• antasidit: rosuvastatiinin C _{max -arvon} lasku plasmassa noin 50% kirjattiin taustalla, kun sitä annettiin samanaikaisesti antasidien, mukaan lukien alumiini ja magnesiumhydroksidi, suspension kanssa; tämän vaikutuksen vakavuus väheni antasidien käytön jälkeen 2 tuntia rosuvastatiinin ottamisen jälkeen; tämän vuorovaikutuksen kliinistä merkitystä ei ole tutkittu;
• sytokromi P450 -isotsyymit: in vivo ja in vitro -tutkimusten tulosten mukaan rosuvastatiini ei kuulu sytokromi P450 -isoentsyymien estäjiin / indusoijiin, on myös todettu, että se on heikko substraatti näille entsyymeille, tältä osin rosuvastatiinin vuorovaikutus metabolisella tasolla muiden lääkeaineiden kanssa / tarkoittaa sytokromi P450 -isoentsyymien osallistumista ei odoteta;
• eltrombopagi (päivittäisellä 75 mg: n annoksella): rosuvastatiinin AUC kasvoi 1,6 kertaa, kun jälkimmäinen annos oli 10 mg;
• ketokonatsoli (CYP3A4- ja CYP2A6-isoentsyymien estäjä), flukonatsoli (CYP3A4- ja CYP2C9-isoentsyymien estäjä): rosuvastatiinin kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta näiden aineiden kanssa ei havaittu;
• dronedaroni (annoksella 400 mg 2 kertaa päivässä): rosuvastatiinin AUC kasvoi 1,4 kertaa;
• digoksiini: Kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta ei odoteta.

Rosuvastatiinin mahdollinen vaikutus samanaikaisesti käytettyihin lääkkeisiin:

• etinyyliestradioli, norgestreeli (suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet / hormonikorvaushoito): norgestreelin ja etinyyliestradiolin AUC-arvot nousivat 34 ja 26%; tämä tosiasia tulisi ottaa huomioon määritettäessä suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden annosta; Rosuvastatin-SZ: n ja hormonikorvaushoidon yhteisestä käytöstä ei ole farmakokineettisiä tietoja, joten samanlaista vaikutusta ei voida sulkea pois tällä yhdistelmällä, mutta tällaista yhdistelmää käytettiin laajasti ja hyvin siedetty kliinisissä tutkimuksissa;
• K-vitamiinin antagonistit (mukaan lukien varfariini): näitä lääkkeitä saaneilla potilailla havaittiin kansainvälisen normalisoidun suhteen (INR) nousua rosuvastatiinihoidon alkaessa tai sen annosta suurennettaessa, ja annosta pienentämällä tai rosuvastatiinia lopetettaessa havaittiin INR: n lasku; tällaisissa tapauksissa on suositeltavaa seurata INR-arvoa.

Analogit

Rosuvastatin-SZ-analogit ovat Rosuvastatin, Krestor, Rosufast, Mertenil, Rozistark, Reddistatin, Lipoprime, Roxera, Rosucard, Rosart jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, suojattuna kosteudelta ja valolta, alle 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Rosuvastatin-SZ

Katsausten mukaan Rosuvastatin-C3 on tehokas hypolipideeminen aine, jota käytetään hyperkolesterolemian hoitoon, hidastamaan ateroskleroosin etenemistä ja estämään kardiovaskulaariset komplikaatiot. Monet potilaat havaitsevat hoidon alkuvaiheen viikon kuluessa pääsystä ja maksimaalisen vaikutuksen - kuukauden kuluttua kurssin alkamisesta. Arvostelun mukaan lääkkeen vaikutuksesta veren kolesterolitaso laskee, verenpaine vakiintuu, yleinen kunto paranee ja hengenahdistus kävelyn aikana vähenee. Hoidon taustalla joissakin tapauksissa lisääntynyt ruumiinpaino vähenee lääkkeen ja kolesterolipitoisen ruokavalion yhdistetyn käytön vuoksi.

Rosuvastatin-SZ: n haittoihin kuuluu suuri määrä vasta-aiheita ja haittavaikutuksia. Joissakin arvosteluissa potilaat ilmaisevat tyytymättömyytensä lääkkeen hintaan, koska sitä käytetään usein melko kauan, koko hoitojakson kannalta välttämättömän lääkkeen hinta on heidän mielestään melko korkea.

Rosuvastatin-SZ-hinta apteekeissa

Rosuvastatin-SZ, kalvopäällysteisten tablettien hinta riippuu pakkauksen annoksesta ja määrästä ja on keskimäärin:

• annos 5 mg: 30 kpl. - 180 ruplaa;
• annos 10 mg: 30 kpl. - 350 ruplaa., 90 kpl. - 800 ruplaa;
• annos 20 mg: 30 kpl. - 400 ruplaa, 90 kpl. - 950 ruplaa;
• annos 40 mg: 30 kpl. - 750 ruplaa.

Rosuvastatin-SZ: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Rosuvastatin-SZ 5 mg kalvopäällysteiset tabletit 30 kpl. 166 r Ostaa

Rosuvastatin-SZ-tabletit s.o. 5mg 30 kpl. 262 RUB Ostaa

Rosuvastatin-SZ-tabletit s.o. 10mg 30 kpl. 307 r Ostaa

Rosuvastatin-SZ 10 mg kalvopäällysteiset tabletit 30 kpl. 307 r Ostaa

Rosuvastatin-SZ-tabletit s.o. 20mg 30 kpl. 360 RUB Ostaa

Rosuvastatin-SZ 20 mg kalvopäällysteiset tabletit 30 kpl. 360 RUB Ostaa

Rosuvastatin-SZ 10 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. RUB 525 Ostaa

Rosuvastatin-SZ 20 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. 569 r Ostaa

Rosuvastatin-SZ 10 mg kalvopäällysteiset tabletit 90 kpl. 640 RUB Ostaa

Rosuvastatin-SZ 40 mg kalvopäällysteiset tabletit 30 kpl. 640 RUB Ostaa

Rosuvastatin-SZ-tabletit s.o. 10mg 90 kpl. 662 RUB Ostaa

Rosuvastatin-SZ 20 mg kalvopäällysteiset tabletit 90 kpl. 815 RUB Ostaa

Rosuvastatin-SZ-tabletit s.o. 20mg 90 kpl. 821 RUB Ostaa

Katso kaikki apteekkien tarjoukset

Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!