Ro-statiini - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Analogit, Kapselit 10 Mg

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Ro-statiini

Ro-statiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Käyttö vanhuksilla
14. 14. Huumeiden vuorovaikutus
15. 15. Analogit
16. 16. Varastointiehdot
17. 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. 18. Arvostelut
19. 19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Ro-statiini

ATX-koodi: C10AA07

Vaikuttava aine: rosuvastatiini (rosuvastatiini)

Valmistaja: Ozone LLC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.10.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 389 ruplaa.

Ostaa

Ro-statiini on statiiniryhmään kuuluva hypolipideeminen aine, HMG-CoA-reduktaasin estäjä.

Vapauta muoto ja koostumus

Ro-statiinia tuotetaan kapselimuodossa: kova hyytelömäinen, läpinäkymätön; annos 5 mg - koko nro 2, kansi ja runko ovat vaaleanharmaita; annos 10 mg - koko nro 2, keltainen korkki, vaalean beige sävy, vaaleanharmaa runko; annos 20 mg - koko nro 2, kansi on vaaleankeltainen ja beige sävy, runko on vaaleanharmaa; annos 40 mg - koko nro 0, tummanruskea korkki, ruskea runko; kapselien sisältö on mikrorakeista jauhetta tai valkoisen jauheen ja rakeiden seosta, jossa on keltainen tai valkoinen sävy, sisältö voidaan tiivistää kapselin muotoisiksi kokkareiksi, jotka murenevat kevyellä paineella (5, 6, 7 tai 10 kpl. alumiinifoliosta valmistetussa läpipainoliuskassa ja polyvinyylikloridikalvot; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 tai 100 kpl.polyeteenitereftalaatista valmistetussa tölkissä tai polypropeenista valmistetussa polymeerissä; pahvipakkauksessa (pakkaus) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 tai 10 pakkausta tai 1 tölkki ja ohjeet Ro-statiinin käytöstä; 2–3 pahvipakkauksen täydellinen sarjaryhmäpakkaus on mahdollinen).

1 kapseli sisältää:

• vaikuttava aine: rosuvastatiinikalsium - 5,21 / 10,42 / 20,83 / 41,66 mg, mikä vastaa rosuvastatiinipitoisuutta - 5/10/20/40 mg;
• lisäaineet: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti (maitosokeri), kroskarmelloosinatrium, kolloidinen piidioksidi, povidoni-K25, magnesiumstearaatti;
• kapselin rungon komponentit: gelatiini, titaanidioksidi, rautaväriaine mustaoksidi; lisäksi 40 mg: n väriä varten - värjää rautaoksidi punaiseksi ja keltainen rautaoksidi;
• kapselin kannen komponentit: gelatiini, titaanidioksidi, musta rautaoksidiväriaine (5/40 mg), keltainen rautaoksidiväriaine (10/20/40 mg), punainen rautaoksidiväriaine (40 mg).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Rosuvastatiini kuuluu hydroksimetyyliglutaryyli-CoA-reduktaasin (HMG-CoA-reduktaasi) selektiivisiin ja kilpaileviin inhibiittoreihin. Rosuvastatiini osoittaa vaikutuksensa pääasiassa maksassa, jossa kolesterolin (Xc) tuotanto ja pienitiheyksisen lipoproteiinin (LDL) katabolia suoritetaan.

Rosuvastatiini edistää maksan LDL-reseptorien määrän lisääntymistä solun pinnalla, lisää LDL: n imeytymistä ja kataboliaa ja estää tämän seurauksena erittäin pienitiheyksisten lipoproteiinien (VLDL) tuotantoa, mikä vähentää LDL: n ja VLDL: n kokonaismäärää. Rosuvastatiini vähentää LDL-kolesterolin (LDL-C), triglyseridien (TG), kokonaiskolesterolin kohonneita tasoja ja lisää suuren tiheyden lipoproteiinikolesterolin (HDL-C) tasoa. HMG-CoA-reduktaasin estäjä alentaa myös apolipoproteiini B: n (ApoB), VLDL-C: n, ei-HDL-C: n, TG-VLDL: n tasoa ja lisää apolipoproteiini AI: n (ApoA-I) pitoisuutta, vähentää kokonaiskolesterolin / kolesterolin-HDL: n ja kolesterolin / ei-HDL-kolesterolin suhdetta -HDL, Xc-LDL / Xc-HDL ja ApoV / ApoA-1-suhde.

Hypolipideeminen terapeuttinen vaikutus havaitaan jo viikon kuluttua Ro-statiinihoidon aloittamisesta, kahden viikon hoidon jälkeen se saavuttaa 90% suurimmasta mahdollisesta. Lääkkeen käytön suurin mahdollinen vaikutus kirjataan pääsääntöisesti 4 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen, ja sitä ylläpidetään edelleen säännöllisellä rosuvastatiinin saannilla. Se osoittaa hyvät hoitotulokset aikuispotilailla, joilla on hyperkolesterolemia (HCS), hypertriglyseridemiasta tai ilman, eikä se riipu potilaiden sukupuolesta, iästä tai rodusta, mukaan lukien familiaalinen hyperkolesterolemia (FHC) ja diabetes mellitus.

Hoidettaessa rosuvastatiinilla 10 mg: n annoksella 80%: lla potilaista, joilla on tyypin IIa ja IIb HCS Fredricksonin luokituksen mukaan (LDL-kolesterolin keskimääräinen lähtötaso on noin 4,8 mmol / l), LDL-kolesteroli saavuttaa alle 3 mmol / l. CGHS: n heterotsygoottisen muodon läsnä ollessa rosuvastatiinin käyttö 20–80 mg: n annoksena antoi positiivisen kehityksen lipidiprofiilin indikaattoreissa. Kun annos oli otettu 12 viikkoa ja annos titrattiin 40 mg: aan päivässä, LDL-kolesterolin taso laski 53%. Potilailla, joilla oli homotsygoottinen FHC-muoto ja jotka käyttivät säännöllisesti rosuvastatiinia annoksina 20 ja 40 mg, keskimääräinen LDL-kolesterolipitoisuuden lasku oli 22%.

Yhdistettynä fenofibraattiin havaitaan lisävaikutus suhteessa TG: n tasoon ja nikotiinihappoon, kun sitä käytetään lipidejä alentavina päivittäisannoksina yli 1000 mg, suhteessa HDL-kolesterolin tasoon.

Farmakokinetiikka

Rosuvastatiinin huippupitoisuus plasmassa (C _max) veressä havaitaan noin 5 tuntia oraalisen ro-statiinin antamisen jälkeen. Absoluuttinen hyötyosuus on keskimäärin 20%. Vaikuttavan aineen metabolinen muutos tapahtuu suurimmaksi osaksi maksassa, joka on kolesterolin tuotannon ja kolesteroli-LDL: n muuntumisen pääkohde. Jakautumistilavuus (V _d) aineen on noin 134 litraa. Noin 90% aktiivisesta komponentista sitoutuu veriplasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin.

Noin 10% tuotteesta metaboloituu. Rosuvastatiini on heikko ei-ydinsubstraatti aineenvaihdunnalle, johon osallistuvat sytokromi P ₄₅₀ -järjestelmän isoentsyymit. Pääaineen metaboliaan osallistuva isoentsyymi on isoentsyymi CYP2C9, vähemmässä määrin, myös isoentsyymit CYP2C19, CYP2D6 ja CYP3A4.

Rosuvastatiinin tärkeimmät vakiintuneet metaboliitit ovat laktoonimetaboliitit ja N-dysmetyylimetaboliitti. Laktoonimetaboliitit luokitellaan farmakologisesti inaktiivisiksi, N-dismetyylin aktiivisuus on noin 50% heikompaa kuin vaikuttavan aineen osoittama. Yli 90% kiertävän HMG-CoA-reduktaasin eston aktiivisuudesta putoaa rosuvastatiinille, loput sen metaboliiteille.

Keskimäärin 90% annetun lääkeannoksesta erittyy muuttumattomana ulosteiden mukana (sekä imeytyneinä että imeytymättöminä). Loput erittyvät munuaisten kautta. Plasman rosuvastatiinin T _1/2 (puoliintumisaika) on noin 19 tuntia, eikä se muutu annoksen suurentuessa. Plasmapuhdistuman geometrinen keskiarvo ~ 50 l / h (variaatiokerroin 21,7%). Kuten muutkin HMG-CoA-reduktaasin estäjät, membraanikolesterolin kuljettaja on mukana rosuvastatiinin imeytymisessä maksassa, jolla on tärkeä rooli lääkkeen eliminoinnissa maksassa.

Lääkkeen systeeminen altistus kasvaa suhteessa annokseen. Päivittäisessä käytössä farmakokineettiset parametrit pysyvät muuttumattomina.

Iällä ja sukupuolella ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta Ro-statiinin farmakokinetiikkaan.

Mongoloidirotujen henkilöillä (kiinalaiset, japanilaiset, filippiiniläiset, korealaiset ja vietnamilaiset) farmakokineettisten tutkimusten mukaan rosuvastatiinin keskimääräinen kaksinkertainen C _{max -arvon} ja farmakokineettisen käyrän alapuolisen alueen (AUC) nousu kirjataan verrattuna eurooppalaisiin. Intialaisilla potilailla C _max ja mediaani AUC nousivat 1,3-kertaisesti. Farmakokinetiikan analyysi ei paljastanut kliinisesti merkittäviä eroja vastaavissa indikaattoreissa valkoihoisten ja negroidien rotujen yksilöiden välillä.

Käyttöaiheet

• FHC: n homotsygoottinen muoto - ruokavalion ja muiden lipidejä alentavien hoitojen (mukaan lukien LDL-afereesi) lisäaineena tai jos tällaisen hoidon vaikutus on riittämätön;
• primaarinen HCS Fredricksonin luokituksen (tyyppi IIa, mukaan lukien CHC: n heterotsygoottinen muoto) tai sekoitettu HCS IIb -tyyppi - ruokavalion lisäyksenä, jos ruokavalio, liikunta, laihtuminen ja muut ei-lääkehoidon menetelmät ovat riittämätön;
• hypertriglyseridemia (tyyppi IV Fredricksonin luokituksen mukaan) - lisäys ruokavalioon;
• ateroskleroosi etenemisen hidastamiseksi - lisäys ruokavalioon, kun hoito on osoitettu vähentämään kokonaiskolesterolin ja LDL-kolesterolin määrää;
• valtimon revaskularisaatio, sydänkohtaus, aivohalvaus ja muut vakavat sydän- ja verisuonikomplikaatiot - ensisijaiseen ennaltaehkäisyyn aikuispotilaille, joilla ei ole sepelvaltimotaudin kliinisiä oireita, mutta joilla on kasvava riski sen kehittymiselle (ikä 60 vuotta naisilla ja 50 vuotta miehillä), C-reaktiivisen proteiinin pitoisuus ≥ 2 mg / l, vähintään yksi lisäriskitekijöistä, kuten matala HDL-kolesteroli, valtimoverenpainetauti, sepelvaltimotaudin varhainen puhkeaminen suvussa, tupakointi).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen kaikille annoksille:

• maksasairauden aktiivinen vaihe, mukaan lukien transaminaasien seerumin aktiivisuuden tasainen kasvu ja niiden lisääntyminen seerumissa, joka ylittää yli 3 kertaa normaalin ylärajan (UHN);
• vaikea munuaisten vajaatoiminta, kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 30 ml / min;
• harvinaiset geneettiset sairaudet: glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, hypolaktaasia tai laktaasin puutos (koska lipidejä alentava aine sisältää laktoosia);
• lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
• raskaus, imetysjakso;
• tehokkaiden ehkäisymenetelmien puute lisääntymisikäisillä naisilla;
• yhdistelmähoito syklosporiinin kanssa (tällä yhdistelmällä rosuvastatiinin AUC kasvaa noin 7 kertaa);
• myopatia, alttius myotoksisten komplikaatioiden esiintymiselle - annokselle 5/10/20 mg;
• yliherkkyys Ro-statiinin jollekin aineosalle.

40 mg: n kapselien absoluuttiset vasta-aiheet:

• myopatian / rabdomyolyysin esiintymisen riskitekijät, erityisesti: kilpirauhasen vajaatoiminta, keskivaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 60 ml / min), lihasvaurioiden henkilökohtainen / suvussa esiintynyt historia, myotoksisuuden historia muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien käytön taustalla tai fibraatit;
• olosuhteet, jotka voivat aiheuttaa rosuvastatiinin plasman tason nousua;
• alkoholin väärinkäyttö;
• yhdistetty vastaanotto fibraattien kanssa;
• mongoloidien rotuun.

Suhteellinen kaikille annoksille (Ro-statiinikapseleita tulee ottaa erittäin varoen):

• sepsis;
• valtimon hypotensio;
• laajat kirurgiset toimenpiteet, trauma;
• anamneettiset tiedot maksasairaudesta;
• vakavat hormonaaliset, metaboliset, elektrolyyttihäiriöt, hallitsemattomat kohtaukset;
• korkea ikä yli 65;
• lievä munuaisten toimintahäiriö (CC yli 60 ml / min) - 40 mg kapseleille.

Muut suhteelliset vasta-aiheet Ro-statin 10 mg, 20 mg ja 5 mg kapseleille:

• taipumus kehittää myopatia / rabdomyolyysi, nimittäin sellaisten tekijöiden läsnäolo, kuten kilpirauhasen vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta; henkilökohtainen / suvussa ollut perinnöllinen lihaskudos ja aikaisempi myotoksisuus muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien tai fibraattien antamisen yhteydessä;
• olosuhteet, jotka voivat aiheuttaa lääkkeen plasmakonsentraation nousun veressä;
• kuuluminen mongoloidien rotuun;
• liiallinen alkoholinkäyttö;
• yhdistetty käyttö fibraattien kanssa.

Ro-statiini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Ro-statiinikapselit tulee ottaa suun kautta: nieltävä kokonaisina avaamatta tai pureskelematta veden kanssa.

Lääke voidaan ottaa milloin tahansa päivästä aterian ajasta riippumatta. Ennen hoidon alkamista ja sen keston aikana on noudatettava tavanomaista kolesterolia alentavaa ruokavaliota. Lääkäri valitsee Ro-statiiniannoksen erikseen ottaen huomioon hoidon tavoitteet ja terapeuttisen vasteen nykyisten lipidikonsentraatiota koskevien suositusten mukaisesti.

Potilaille, jotka eivät ole aiemmin saaneet lääkettä sekä siirtyneet muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien käytöstä, suositeltu aloitusannos on 5 tai 10 mg kerran päivässä. Alkuannosta määritettäessä on otettava huomioon yksilöllinen Xc-pitoisuus ja mahdollinen kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riski sekä haittavaikutusten todennäköisyys. Tarvittaessa Ro-statiinin annosta voidaan nostaa 4 viikkoa kurssin alkamisen jälkeen.

Koska haittavaikutuksia voi esiintyä useammin käytettäessä 40 mg kapseleita kuin pienemmillä Ro-statiiniannoksilla, annoksen titraus enintään 40 mg: aan 4 viikon lisäannoksen jälkeen suositellun aloitusannoksen ylittävällä lääkeannoksella voidaan suorittaa vain potilaille, joilla on vaikea HCS, jossa haluttua hoidon tulosta ei saavutettu, kun 20 mg: n annos oli määrätty. Lisäksi tällaisilla potilailla on yleensä merkittävä kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riski (etenkin niillä, joilla on FHC). Kun käytät Ro-statiinia 40 mg: n annoksena, sinun tulee olla asiantuntijan tarkassa valvonnassa.

Potilaita, jotka eivät ole aiemmin ottaneet yhteyttä lääkäriin, ei suositella ottavan Ro-statiinia 40 mg: n annoksena. Kun annosta suurennetaan tai 2–4 viikkoa hoidon alkamisen jälkeen, lipidien aineenvaihdunnan parametreja on seurattava ja annosta tarvittaessa muutettava.

Koska mongoloidirotujen potilailla havaittiin lääkkeen systeemisen pitoisuuden nousua, kun Ro-statiinia määrätään tälle potilasryhmälle, sen aloitusannoksen tulisi olla 5 mg.

Jos on taipumusta myopatiaan, suositeltu aloitusannos on myös 5 mg.

Ro-statin 40 mg on vasta-aiheinen potilaille, joilla on aasialainen alkuperä ja potilaille, joilla on taipumus kehittää myopatiaa.

Genotyyppien ABCG2 (BCRP) c.421AA ja SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC kantajissa rosuvastatiinin AUC: n nousu havaittiin verrattuna genotyyppien ABCG2 c.421CC ja SLCO1B1 c.521TT kantajiin. Ro-statiinin enimmäisannos potilaille, joilla on genotyyppejä c.421AA tai c.521CC, ei saisi ylittää 20 mg kerran päivässä.

Sivuvaikutukset

Ro-statiinin käytön yhteydessä havaitut haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja häviävät itsestään. Näiden ilmiöiden kehittymistiheys on annoksesta riippuvainen:

• keskushermosto (CNS): usein - huimaus, päänsärky;
• tuki- ja liikuntaelimistö: usein - lihaskipu; harvoin - myopatia (mukaan lukien myosiitti), rabdomyolyysi (akuutin munuaisten vajaatoiminnan kanssa tai ilman); lisääntynyt kreatiinifosfokinaasin (CPK) aktiivisuus, yleensä merkityksetön, oireeton ja väliaikainen; kun CPK kasvaa yli 5 kertaa verrattuna VGN: ään, hoito keskeytetään;
• hormonaalinen järjestelmä: usein - tyypin 2 diabetes mellitus;
• ruoansulatuskanava: usein - vatsakipu, ummetus, pahoinvointi; harvoin - haimatulehdus;
• virtsajärjestelmä: tubulaarinen proteinuria, kun otetaan 10 ja 20 mg - alle 1%: lla potilaista, kun otetaan 40 mg - noin 3%: lla; kun otetaan 20 mg, kirjataan pieni muutos proteiinipitoisuudessa virtsassa; yleensä proteinuria väheni / katosi hoidon aikana, eikä siihen liittynyt akuutteja tai eteneviä munuaisvaurioita;
• iho: harvoin - ihottuma, ihon kutina, nokkosihottuma;
• maksan ja sappijärjestelmä: pienellä määrällä potilaita - maksan transaminaasien aktiivisuuden palautuva ohimenevä annoksesta riippuva lisäys;
• allergiset reaktiot: harvoin - yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien angioedeema;
• laboratorioparametrit: bilirubiinin, glukoosin, gamma-glutamyylitranspeptidaasin (GGTP), alkalisen fosfataasin aktiivisuuden nousu; kilpirauhasen toimintahäiriöt;
• muut reaktiot: usein - asteninen oireyhtymä.

Ro-statiinin markkinoille tulon jälkeisessä käytössä kirjatut rikkomukset:

• CNS: erittäin harvinainen - polyneuropatia, muistin menetys;
• hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - trombosytopenia;
• tuki- ja liikuntaelimistö: erittäin harvinainen - nivelkipu; tuntemattomalla taajuudella - immuunivälitteinen nekrotisoiva myopatia (IONM);
• ruoansulatuskanava: harvoin - maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; erittäin harvinainen - hepatiitti, keltaisuus; tuntemattomalla taajuudella - ripuli;
• virtsajärjestelmä: erittäin harvinainen - hematuria;
• hengityselimet: tuntematon taajuus - hengenahdistus, yskä;
• lisääntymisjärjestelmä: tuntemattomalla taajuudella - gynekomastia;
• iho ja ihonalainen rasva: tuntematon taajuus - Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• muut: tuntemattomalla taajuudella - perifeerinen turvotus.

Joidenkin statiinien käytön yhteydessä on havaittu seuraavia haittavaikutuksia: unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja painajaiset), masennus, seksuaalinen toimintahäiriö; yksittäisissä tapauksissa interstitiaalinen keuhkosairaus (ILD), erityisesti pitkäaikaisessa lääkehoidossa (tämän komplikaation oireita voivat olla tuottamaton yskä, hengenahdistus, yleisen hyvinvoinnin heikkeneminen, laihtuminen, heikkous, kuume). Jos epäilet IDL: n kehittymistä, statiinihoito tulee lopettaa.

Yliannostus

Annettaessa samanaikaisesti useita päivittäisiä annoksia, rosuvastatiinin farmakokineettiset parametrit eivät muutu. Ro-statiinin yliannostuksen yhteydessä on suositeltavaa suorittaa oireenmukainen hoito ja toimenpiteet, joiden tarkoituksena on ylläpitää elintärkeiden elinten toimintaa; tälle tilalle ei ole erityistä hoitoa. Maksan toiminnan ja CPK-tasojen seuranta on tarpeen. Hemodialyysi on oletettavasti tehoton.

erityisohjeet

Ei ole suositeltavaa määrittää CPK: n aktiivisuutta voimakkaan fyysisen rasituksen jälkeen tai muilla käytettävissä olevilla tekijöillä, jotka voivat lisätä tämän entsyymin aktiivisuutta, koska ne voivat vaikeuttaa tulosten tulkintaa. Jos CPK-aktiivisuuden alkutaso nousee merkittävästi - 5 kertaa korkeampi kuin VGN: n, toinen analyysi vaaditaan 5-7 päivän kuluttua. Hoitoa ei tarvitse aloittaa, kun toistetun testin tulokset vahvistavat alkuperäisen CPK-aktiivisuuden (yli viisi kertaa korkeampi kuin ULN).

Ennen kuin aloitetaan ro-statiinihoito potilaille, joilla on taipumusta myopatiaan / rabdomyolyysiin, on tarpeen arvioida huolellisesti potentiaalisen riskin ja odotettavissa olevan hyödyn suhde lääkkeen ottamisesta ja perustaa heille kliininen seuranta.

Jos hoidon aikana esiintyy odottamattomia lihaskipuja / heikkoutta tai kouristuksia, etenkin kun siihen liittyy huonovointisuutta ja kuumetta, ota heti yhteys lääkäriin. Tällaisten potilaiden on kiireellisesti määritettävä CPK: n aktiivisuus ja keskeytettävä hoito, jos viimeinen VGN ylitetään yli viisi kertaa. Jos lihasoireet ovat vakavia ja aiheuttavat päivittäistä epämukavuutta, jopa ilman viisinkertaista CPK VGN -tason ylitystä, lääke tulee lopettaa. Oireiden häviämisen ja CPK-aktiivisuuden normalisoitumisen jälkeen Ro-statiinia voidaan määrätä uudelleen pienemmällä annoksella ja tarkalla seurannalla. Oireiden puuttuessa CPK-toiminnan rutiininomaisen seurannan määrääminen ei ole asianmukaista.

Hoitojakson aikana tai sen jälkeen IONM-kehityksen tapaukset olivat erittäin harvinaisia, joiden kliiniset ilmenemismuodot olivat proksimaalisten lihasten jatkuva heikkous ja seerumin CPK-aktiivisuuden lisääntyminen. Jos tätä komplikaatiota epäillään, voidaan määrätä lihasten lisätutkimuksia, serologisia tutkimuksia ja tarvittaessa myös immunosuppressiivisia lääkkeitä.

Potilailla, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminnan tai nefroottisen oireyhtymän aiheuttama HCS, perussairauksien hoito tulee suorittaa ennen Ro-statiinihoidon aloittamista.

Henkilöillä, joiden glukoosipitoisuus vaihteli välillä 5,6-6,9 mmol / l, rosuvastatiinin ottamiseen liittyi lisääntynyt tyypin 2 diabeteksen riski. Ro-statiini, kuten muutkin HMG-CoA-reduktaasin estäjät, voi lisätä veren glukoosipitoisuutta.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Rosuvastatiinin vaikutusta ajokykyyn ja muihin liikkuviin, mahdollisesti vaarallisiin ja monimutkaisiin mekanismeihin ei ole tutkittu. Koska huimausta voi kuitenkin esiintyä Ro-statiinin käytön aikana, on noudatettava varovaisuutta suoritettaessa sellaista työtä, joka vaatii enemmän huomiota ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ro-statiinihoito on vasta-aiheista raskauden ja imetyksen aikana.

Hoidon taustalla hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä luotettavaa ehkäisyä. Koska kolesterolilla ja muilla sen biosynteesituotteilla on suuri merkitys sikiön kehitykselle, HMG-CoA-reduktaasin tukahduttamisen mahdollinen riski ylittää lääkehoidon edut raskaana oleville naisille. Jos raskaus todettiin hoidon aikana, Ro-statiini on peruutettava välittömästi.

Ei ole tietoa lääkkeen erittymisestä äidinmaitoon, minkä seurauksena imetyksen aikana sen saanti on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Ei ole tietoa, joka vahvistaisi lasten ja nuorten lääkehoidon turvallisuuden ja tehon. Kokemus tuotteen käytöstä lastenlääketieteessä on rajallinen. Ro-statiinin käyttö on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Lievän tai keskivaikean munuaisten vajaatoiminnan taustalla rosuvastatiinin tai N-dysmetyylimetaboliitin pitoisuus plasmassa ei muutu merkittävästi. Havaittiin, että potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min), rosuvastatiinin ja N-dysmetyylimetaboliitin pitoisuus veressä on vastaavasti 3 ja 9 kertaa korkeampi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Hemodialyysipotilailla lääkkeen plasmapitoisuus oli noin 50% suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Ro-statiinin käyttö kaikissa annoksissa on vasta-aiheista vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 30 ml / min). Potilaat, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 60 ml / min), on vasta-aiheinen ottamaan 40 mg kapseleita, suositeltu lääkkeen aloitusannos tällaisille potilaille on 5 mg.

Potilaita, jotka saavat ro-statiinia 40 mg: n annoksena, on seurattava munuaisten toiminnan suhteen hoidon aikana.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoiminnan vaihteluvaiheessa rosuvastatiinin T _1/2: n nousua ei kirjattu potilailla, joiden pisteet olivat 7 tai alle Child-Pugh-asteikolla, mutta T _1/2: n nousu paljastui ainakin 2 kertaa kahdella potilaalla, joiden tilaksi arvioitiin 8 ja 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla. Potilailla, joiden pisteet ovat yli 9 Child-Pugh-asteikolla, rosuvastatiinin käytöstä ei ole kokemusta.

Aktiivisen vaiheen maksasairauksien läsnä ollessa, mukaan lukien transaminaasien seerumin aktiivisuuden jatkuva lisääntyminen ja niiden lisääntyminen seerumissa, mikä ylittää ULN-arvon yli 3 kertaa, ro-statiinin käyttö on vasta-aiheista. Ennen kurssin alkamista ja 3 kuukautta hoidon aloittamisen jälkeen on suositeltavaa seurata maksan toiminnan indikaattoreita.

Käyttö vanhuksille

Ro-statiinia tulee käyttää varoen yli 65-vuotiaille. Yli 70-vuotiailla potilailla rosuvastatiinin aloitusannos ei saa ylittää 5 mg.

Huumeiden vuorovaikutus

• lääkkeet, jotka liittyvät kuljetusproteiinien estäjiin (erityisesti BCRP ja OATP1B1): rosuvastatiinipitoisuuden nousu plasmassa ja myopatian esiintymisen uhan paheneminen ovat mahdollisia, koska rosuvastatiini pystyy sitoutumaan kuljettajien OATP1B1 ja BCRP proteiineihin;
• lipidejä alentavat aineet (mukaan lukien gemfibrotsiili, fibraatit, nikotiinihappo lipidejä alentavina annoksina): rosuvastatiinin AUC: n ja plasman C _max -arvojen nousu veressä kirjattiin, kun se yhdistettiin gemfibrotsiiliin; rosuvastatiinin farmakokineettisesti merkittävää vuorovaikutusta fenofibraatin kanssa ei odoteta, mutta farmakodynaamisen vuorovaikutuksen mahdollisuus on olemassa; kun näitä lääkkeitä käytetään samanaikaisesti HMG-CoA-reduktaasin estäjien kanssa, myopatian uhka pahenee, todennäköisesti johtuen näiden aineiden kyvystä aiheuttaa myopatian kehittymistä, kun niitä annetaan monoterapiana; rosuvastatiinin aloitusannoksen käytettäessä samanaikaisesti nikotiinihapon (1000 mg tai enemmän mg päivässä), fibraattien, gemfibrotsiilin tulisi olla 5 mg; lääkkeen ottaminen 40 mg: n annoksella fibraattien kanssa on vasta-aiheista;
• ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) proteaasin estäjät, mukaan lukien yhdistelmät, kuten atatsanaviiri / ritonaviiri, darunaviiri / ritonaviiri, tipranaviiri / ritonaviiri ja muut: Tämän vuorovaikutuksen tarkkaa mekanismia ei ole tutkittu, mutta havaittiin, että rosuvastatiinin samanaikainen käyttö näiden aineiden kanssa lisäsi merkittävästi sen altistusta ja myopatian ja myosiitin tapausten määrän kasvu potilailla; nämä yhdistelmät ovat vasta-aiheisia;
• epäsuorat antikoagulantit (mukaan lukien varfariini): kansainvälisen normalisoidun suhteen (INR) (protrombiiniaika) nousu on mahdollista ro-statiinihoidon alussa tai sen annoksen suurentamisen taustalla, ja kun annosta pienennetään tai hoito lopetetaan, INR pienenee; rosuvastatiiniannoksia säätäessä sekä sen antamisen alussa ja lopussa on tarpeen seurata INR: ää;
• etsetimibi (10 mg: n annoksena): rosuvastatiinin AUC kasvoi yhdistettynä tähän lääkeaineeseen HCS-potilailla; haittavaikutusten uhka voi lisääntyä näiden aineiden välisen farmakodynaamisen vuorovaikutuksen vuoksi;
• erytromysiini: Rosuvastatiinin _Cmax-arvon yhdistetty käyttö pieneni 30% ja AUC-arvo 20%, nämä ilmiöt voivat johtua lisääntyneestä suoliston motiliteetista, joka liittyy erytromysiinin käyttöön;
• antasidit, jotka sisältävät alumiinia ja magnesiumhydroksidia: kun näiden aineiden suspensio yhdistetään rosuvastatiiniin, havaittiin viimeksi mainitun pitoisuuden lasku plasmassa noin 50%; tämä vaikutus oli vähemmän selvä, kun antasidit otettiin 2 tuntia rosuvastatiinin käytön jälkeen; tämän vuorovaikutuksen merkitystä ei ole tutkittu;
• suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet / hormonikorvaushoito: kun rosuvastatiinia yhdistetään suun kautta otettaviin ehkäisyvalmisteisiin, etinyyliestradiolin AUC kasvoi 26% ja norgestreelin AUC nousi 34%, nämä vaikutukset on otettava huomioon määritettäessä suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden annoksia; samankaltaisia muutoksia ei voida sulkea pois samanaikaisen hormonikorvaushoidon ja ro-statiinin käytön kanssa, koska niiden yhteisestä käytöstä ei ole farmakokineettisiä tietoja; tätä yhdistelmää käytettiin kuitenkin laajasti kliinisissä tutkimuksissa ja se oli hyvin siedetty;
• flukonatsoli (CYP2C9- ja CYP3A4-isoentsyymien estäjä), ketokonatsoli (CYP2A6- ja CYP3A4-isoentsyymien estäjä): rosuvastatiinin merkittävää vuorovaikutusta näiden aineiden kanssa ei havaittu;
• sytokromi P ₄₅₀: n isotsyymit: ro-statiinin vuorovaikutusta muiden lääkeaineiden kanssa aineenvaihduntatasolla näiden isoentsyymien osallistumisella ei odoteta, koska rosuvastatiini ei kuulu sytokromi P ₄₅₀ -isoentsyymien estäjiin eikä indusoijiin ja on niiden ydinmateriaali.

Analogit

Ro-statiinianalogit ovat Rosulip, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Krestor, Reddistatin, Suvardio, Roxera, Rosuvastatin-Vial, Akorta, Rosufast jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, suojattuna valon tunkeutumiselta, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Ro-statiinista

Lääketieteellisiltä verkkosivustoilta ja erikoistuneilta foorumeilta löytyneiden Ro-statiiniarvostelujen mukaan lääke normalisoi nopeasti ja tehokkaasti kolesterolitasot ja auttaa torjumaan ateroskleroottisia plakkeja. Potilaat huomauttavat, että hoidon positiivinen tulos havaitaan, kun Ro-statiinia on annettu säännöllisesti yhden kuukauden ajan yhdessä hoitavan lääkärin suositteleman oikean ja tasapainoisen ruokavalion kanssa. Lipidejä alentavan aineen etuihin kuuluu myös sen saatavuus ja kätevä annosteluohjelma.

Tämän lääkkeen haitat, monet pitävät suuren määrän vasta-aiheita ja sivureaktioita.

Ro-statiinin hinta apteekeissa

30 kapselia sisältävälle pakkaukselle 10 mg: n Ro-statiinin hinta voi olla 1200 ruplaa, 5 mg - 900 ruplaa.

Ro-statiini: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Ro-statiini 10 mg kapseli 30 kpl. 389 r Ostaa

Ro-statin 5 mg kapseliyhdistelmäpakkaus 1 + 1 30 kpl. 415 RUB Ostaa

Ro-statiini 5 mg kapselit 30 kpl. 439 r Ostaa

Ro-statiini 20 mg kapseli 30 kpl. 449 r Ostaa

Ro-statiinikapselit 10mg 30 kpl. (yhdistelmäpakkaus 1 + 1) RUB 538 Ostaa

Ro-statin 10 mg kapseliyhdistelmäpakkaus 1 + 1 30 kpl. RUB 550 Ostaa

Ro-statiinikapselit 20mg 30 kpl. 680 RUB Ostaa

Ro-statin 20 mg kapseliyhdistelmäpakkaus 1 + 1 30 kpl. 695 RUB Ostaa

Katso kaikki apteekkien tarjoukset

Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!