Resolor

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Resolor: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Resolor

ATX-koodi: A06AX05

Vaikuttava aine: prukalopridi (prukalopridi)

Valmistaja: Janssen-Silag S.p. A. (Italia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 24.10.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 1272 ruplaa.

Ostaa

Resolor on laksatiivinen, joka on tarkoitettu kroonisen ummetuksen oireenmukaiseen hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto Resolor - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kaksoiskupera; valkoisella tai melkein valkoisella kuorella ja toiselle puolelle kaiverrettu merkintä PRU 1 - 1 mg: n annoksella, vaaleanpunaisella kuorella ja toiselle puolelle kaiverrettu merkintä PRU 2 - 2 mg: n annoksella; ydin on poikkileikkaukseltaan melkein valkoinen tai valkoinen (7 kpl alumiiniläpipainopakkauksessa, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 tai 8 läpipainopakkauksessa).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: prukalopridisukkinaatti - 1,321 tai 2,642 mg, joka vastaa vastaavasti 1 tai 2 mg prukalopridin pitoisuutta;
apuaineet (ydin): laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi;
kalvopäällyste: hypromelloosi 6 cP, titaanidioksidi, makrogoli 3000, laktoosimonohydraatti, triasetiini; vaaleanpunaiselle kuorelle - punainen rautaoksidiväriaine (E172), keltainen rautaoksidiväriaine (E172), indigokarmiini (E132).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Resolorin vaikuttava aineosa prukalopridi on dihydrobentsofurankarboksamidi, joka parantaa suoliston liikkuvuutta stimuloimalla yhtä serotoniinireseptorin alatyypistä. Prukalopridi on selektiivinen, korkean affiniteetin 5-HT ₄ -reseptorin agonisti. Vaikuttaa muiden tyyppisten reseptorien aikana in vitro kokeissa havaittiin vain hyvin suuria pitoisuuksia Prukalopridin (ei vähemmän kuin 150 kertaa suurempi kuin sen affiniteetti HT ₄ -reseptoreihin).

Farmakokinetiikka

imeytyminen: prukalopridi imeytyy nopeasti ja hyvin maha-suolikanavasta; aineen maksimipitoisuus veriplasmassa havaitaan 2-3 tuntia oraalisen 2 mg: n kerta-annoksen jälkeen. Prukalopridisukkinaatin absoluuttinen hyötyosuus on yli 90%, kun taas ruoan saanti ei vaikuta biologisen hyötyosuuden tasoon;
jakautuminen: vaikuttava aine jakautuu kaikkiin kehon kudoksiin; sen jakautumistilavuus tasapainossa (Vd _ss) on 567 litraa. Noin 30% sitoutuu veriplasman proteiineihin;
metabolia: prukalopridi metaboloituu ihmisen maksassa in vitro melko kauan, muodostaen vain pieniä määriä metaboliitteja. Kun ¹⁴ C-leimattua prukalopridia on annettu suun kautta virtsaan ja ulosteisiin, kahdeksan metaboliittia löytyy pieninä määrinä virtsasta ja ulosteesta. Päämetaboliitti on R107504, joka muodostuu vaikuttavan aineen O-demetylaation ja tuloksena olevan alkoholin hapettumisen aikana karboksyylihapoksi. Se on alle 4% otetusta annoksesta. Radioaktiivisella leimalla tehtyjen tutkimusten tuloksena havaittiin, että noin 85% prukalopridista pysyy muuttumattomana, metaboliittia R107504 esiintyy pienessä määrin veriplasmassa;
erittyminen: lääke erittyy pääasiassa muuttumattomana, noin 60% - virtsaan, 6% - ulosteisiin. Kun muuttumaton prukalopridi erittyy munuaisten kautta, tapahtuu passiivinen suodatus ja aktiivinen eritys. Vaikuttavan aineen plasmapuhdistuman keskimääräinen arvo on 317 ml / min, lopullinen puoliintumisaika (T _1/2) on noin 1 päivä. Lääkkeen tasapainopitoisuus esiintyy 3-4. Käyttöpäivänä, pienin ja suurin plasmakonsentraatio tasapainotilassa, kun 2 mg prukalopridia otetaan kerran päivässä, ovat vastaavasti 2,5 ja 7 ng / ml. Lääkkeen kerroin k on välillä 1,9–2,3 (suun kautta annettavaksi kerran päivässä).

Prukalopridin farmakokineettiset parametrit riippuvat lineaarisesti annoksesta, joka on enintään 20 mg / vrk. Lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä kerran päivässä farmakokineettisten prosessien indikaattorit eivät riipu hoidon kestosta.

Farmakokineettisten prosessien tutkimukset 4–12-vuotiailla potilailla yhden prukalopridiannoksen jälkeen 0,03 mg / kg: n annoksella osoittivat: sen maksimipitoisuus veriplasmassa (C _max) on sama kuin aikuisen 2 mg: n annoksen jälkeen ja farmakokineettisen prukalopridin sitoutumattoman fraktion käyrä (AUC) on 30-40% pienempi kuin aikuisilla, eikä se riipu lapsen iästä. Lasten keskimääräinen loppuvaiheen T _1/2 on noin 19 tuntia.

Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten vajaatoiminta, kohtalainen (CC 25–49 ml / min) ja heikko (CC 50–79 ml / min) vakavuus 2 mg: n prukalopridiannoksen jälkeen, plasman pitoisuus nousee vastaavasti 51 ja 25%. Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (CC alle 24 ml / min) vaikuttavan aineen pitoisuus veriplasmassa on 2,3 kertaa suurempi kuin terveillä koehenkilöillä.

Maksan toimintahäiriöllä ei todennäköisesti ole kliinistä vaikutusta prukalopridin farmakokineettisiin parametreihin.

Kokeet ovat osoittaneet, että kun iäkkäät potilaat ottavat prukalopridia annoksella 1 mg / vrk, sen C _max ja AUC ovat korkeammat kuin nuorilla potilailla 26 ja 28%. Tämä voi johtua vanhusten heikentyneestä munuaisten toiminnasta.

Populaatioanalyysin tuloksena todettiin, että prukalopridisukkinaatin kokonaispuhdistuma on yhteydessä kreatiniinipuhdistumaan (CC) eikä se riipu potilaan painosta, sukupuolesta, iästä, rodusta.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Resolor on tarkoitettu kroonisen ummetuksen oireenmukaiseen hoitoon, pääasiassa naisilla, kun muiden laksatiivien käyttö ei ollut riittävän tehokasta oireiden poistamiseksi.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

suolen tukkeuma tai perforaatio, joka johtuu suolen seinämän toiminnallisista ja / tai anatomisista vaurioista, täydellinen tai osittainen suolen tukkeuma, vakavat tulehdukselliset suolistosairaudet, esimerkiksi haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti, toksista alkuperää oleva megakoloni / megarectum;
dialyysiä vaativa munuaisten toimintahäiriö;
laktoosi-intoleranssi (hypolaktaasia), synnynnäinen laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
ikä enintään 18 vuotta;
raskaus ja imetys;
yksilöllinen yliherkkyys prukalopridille tai jollekin Resolorin apukomponentille.

Koska Resolorin käyttöä potilaille, joilla on kliinisesti epästabiileja ja vakavia samanaikaisten sairauksien muotoja, ei ole tutkittu, lääkettä on määrättävä varoen potilaille, joilla on keuhkosairaus, maksa, neurologinen, sydän- ja verisuonitauti (erityisesti aiemmin ollut iskeeminen sydänsairaus, sydämen rytmihäiriöt), hormonaaliset sairaudet, mielenterveyshäiriöt, hankittu immuunipuutosoireyhtymä, onkologiset sairaudet.

Resolorin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Resolor-tabletit otetaan suun kautta mihin aikaan päivästä tahansa aterian ajankohdasta riippumatta.

Suositeltu annostusohjelma joillekin potilasryhmille:

ikä 18-65 vuotta vakavien samanaikaisten sairauksien puuttuessa: 2 mg kerran päivässä;
vanhukset (yli 65-vuotiaat): Aloita 1 mg: n ottaminen kerran päivässä, tarvittaessa lisää annosta 2 mg: aan kerran päivässä;
munuaisten vajaatoiminta: vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa [glomerulusten suodatusnopeus (GFR) alle 30 ml / min / 1,73 m ²] - 1 mg kerran päivässä; kohtalainen ja lievä munuaisten vajaatoiminta - 2 mg kerran päivässä;
maksan vajaatoiminta: vaikea maksan vajaatoiminta (luokka C Child-Pugh-luokituksen mukaan) - 1 mg kerran päivässä; keskivaikean ja lievän maksan toiminnan rikkomuksista - 2 mg kerran päivässä.

Koska prukalopridin vaikutusmekanismi suoliston motiliteetin stimuloimiseksi on spesifinen, yli 2 mg / vrk: n annoksen lisäys ei todennäköisesti johda vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.

Jos Resolor 1 -kerta-annos päivässä ei tuota toivottua tulosta neljän viikon kuluessa, potilas on tutkittava uudelleen ja määritettävä hoidon jatkamisen suositeltavuus.

Sivuvaikutukset

Resoloria käytettäessä havaittiin useimmiten seuraavia sivureaktioita (noin 20%: lla lääkettä ottaneista potilaista): päänsärky, pahoinvointi, vatsakipu, ripuli. Haittavaikutukset kehittyivät yleensä hoidon ensimmäisinä päivinä ja muutaman päivän kuluttua yleensä hävisivät ilman lääkkeen lopettamista. Muita haittavaikutuksia havaittiin satunnaisesti ja ne olivat keskivaikeita tai lieviä.

Ilmoitettujen haittavaikutusten esiintymistiheys käytettäessä suositeltua 2 mg: n prukalopridiannosta päivässä erityisasteikon mukaan (hyvin usein - yli 1/10; usein - 1 / 100-1 / 10; harvoin - 1 / 1000-1 / 100; harvoin - 1/10 000-1 / 1000; erittäin harvoin - alle 1/10 000):

maha-suolikanavasta: hyvin usein - vatsakipu, ripuli, pahoinvointi; usein - ilmavaivat, oksentelu, peräsuolen verenvuoto, dyspepsia, patologisen luonteen suoliston äänet; harvoin - ruokahaluttomuus;
keskushermostosta (CNS): hyvin usein - päänsärky; usein - huimaus; harvoin - raajojen vapina;
urogenitaalisesta järjestelmästä: usein - usein virtsaaminen;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - sydämentykytys;
keho kokonaisuutena: usein - heikkous; harvoin - huonovointisuus, kuume.

Yliannostus

Prukalopridin käytön terveillä vapaaehtoisilla tutkimustulosten perusteella havaittiin, että lääke on hyvin siedetty, kun annos nostetaan 20 mg: aan päivässä, mikä ylittää suositellun terapeuttisen annoksen 10 kertaa.

Resolorin yliannostuksen yhteydessä saattaa esiintyä oireita, jotka johtuvat lueteltujen haittavaikutusten lisääntymisestä, mukaan lukien pahoinvointi, päänsärky, ripuli ja vatsakipu.

Hoito huumeiden yliannostuksen yhteydessä koostuu tukevasta ja oireenmukaisesta hoidosta, koska spesifistä vastalääkettä ei ole. Jos oksentamisesta / ripulista johtuu merkittävää nestehukkaa, saattaa olla tarpeen korjata kehon neste- ja elektrolyyttitasapaino.

erityisohjeet

Vaikean ripulin kehittyessä oraalisten ehkäisyvalmisteiden teho voi heikentyä, joten lisäehkäisyvalmisteiden käyttöä suositellaan tänä aikana.

Resolor-riippuvuuden tai vieroitusoireyhtymän kehittymistä ei havaittu.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että Resolorin ottaminen terapeuttisina (2 mg) ja supra-terapeuttisina (10 mg) annoksina ei vaikuta QT-aikaan (sydämen sähköinen systoli), ja QT: hen liittyvien negatiivisten tapahtumien ja kammioperäisten rytmihäiriöiden taajuus on melko pieni ja verrattavissa siihen. lumelääkettä käytettäessä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Prukalopridin vaikutusta kykyyn hallita kuljetusta ja mekanismeja ei ole tutkittu. Koska Resolorin käyttö voi joissakin tapauksissa aiheuttaa huimausta ja heikkoutta (etenkin hoidon alussa), lisääntyneeseen onnettomuusriskiin liittyvän työn suorittaminen, mukaan lukien ajoneuvojen ajaminen, vaatii varovaisuutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Resolorin turvallisuutta raskaana oleville naisille ei ole tutkittu vähän. Prukalopridin käytön ja kliinisissä tutkimuksissa rekisteröityjen keskenmenon tapausten välistä suhdetta ei ole osoitettu (ottaen huomioon muiden riskitekijöiden esiintyminen). Eläintutkimusten tuloksena ei ole havaittu suoraa tai epäsuoraa kielteistä vaikutusta raskauden kulkuun, alkion kehitykseen ja synnytyksen kulkuun.

Prukalopridi pääsee erittymään rintamaitoon, mutta sen saanti terapeuttisina annoksina ei todennäköisesti vaikuta vastasyntyneeseen.

Koska kokeellisia tietoja ei ole riittävästi, Resolorin käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei suositella.

Lapsuuden käyttö

Resolorin käyttöä lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille ei suositella.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa Resolorin annosta on vähennettävä puoleen (1 mg kerran päivässä). Annosta ei tarvitse muuttaa, jos potilaalla on kohtalainen tai heikko munuaisten vajaatoiminta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilaiden, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, tulisi pienentää Resolorin annosta 1 mg: aan päivässä. Kohtalaisissa ja lievissä maksan toimintahäiriöissä annosta ei tarvitse muuttaa.

Käyttö vanhuksille

Resolorin käyttö on suositeltavaa aloittaa yli 65-vuotiaille potilaille annoksella 1 mg / vrk, korottamalla sitä tarvittaessa 2 mg: aan / vrk.

Huumeiden vuorovaikutus

Terapeuttisina annoksina annettavalla prukalopridilla on heikko kyky farmakokineettisiin vuorovaikutuksiin, joten on epätodennäköistä, että se vaikuttaisi samanaikaisesti käytettyjen lääkkeiden metaboliaan. Huolimatta siitä, että prukalopridi pystyy sitoutumaan vähäisessä määrin P-glykoproteiiniin (Pgp), se ei vaikuta Pgp: n aktiivisuuteen kliinisesti merkittävissä pitoisuuksissa.

Prukalopridin käyttö samanaikaisesti joidenkin aineiden kanssa voi johtaa seuraavien vaikutusten kehittymiseen:

ketokonatsoli, verapamiili, syklosporiini A, kinidiini ja muut aktiiviset Pgp: n estäjät: prukalopridin AUC-arvon nousu noin 40%. Tämä vaikutus ei ole kliinisesti merkittävä ja liittyy todennäköisesti Pgp: n aineen aktiivisen erityksen estoon munuaisissa. Prukalopridi voidaan kuljettaa munuaisissa ja muissa vektorissa. Ja teoriassa, jos kaikkien munuaisten, myös Pgp: n, kuljetukseen osallistuvien kuljettajien toiminta estyy, systeemisen altistuksen taso prukalopridille voi nousta 75%;
varfariini, digoksiini, etyylialkoholi, paroksetiini: ei prukalopridin kliinisesti merkittävää vaikutusta niiden farmakokinetiikkaan;
erytromysiini: sen pitoisuuden nousu veriplasmassa 30%, mikä on todennäköisesti seurausta erytromysiinin suuresta farmakokineettisestä vaihtelusta eikä prukalopridin vaikutuksesta;
simetidiini, probenesidi, paroksetiini, erytromysiini: terapeuttisina annoksina ne eivät vaikuta prukalopridin farmakokinetiikkaan;
atropiinin kaltaiset aineet: prukalopridin vaikutusten heikentyminen, välittynyt HT ₄ -reseptorien kautta.

Resolorin samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka voivat pidentää QTc-aikaa, vaatii varovaisuutta.

Prukalopridin vuorovaikutusta ruoan kanssa ei havaittu.

Analogit

Vegaprat on Resolorin analogi.

Varastointiehdot

Säilytä alkuperäispakkauksessa suojattuna kosteudelta, korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa, lasten ulottumattomissa.

Kestoaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Resolor

Resoloria koskevat arvostelut ovat hyvin erilaisia. Huomattava osa käyttäjistä toteaa sen korkean laksatiivisen vaikutuksen eivätkä valittaa sivuvaikutuksista. Monilla potilailla lääke aiheuttaa kuitenkin eriasteisia haittavaikutuksia ja erilaisia yhdistelmiä, kuten turvotusta ja vatsakipuja, pahoinvointia, huimausta, ja jotkut käyttäjät eivät tunteneet lääkkeen laksatiiveja tai sivuvaikutuksia.