Cosopt

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Cosopt: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Cosopt

ATX-koodi: S01ED51

Vaikuttava aine: dorsolamidi + timololi (dorsolamidi + timololi)

Tuottaja: Merck Sharp & Dohme (Ranska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 780 ruplaa.

Ostaa

Cosopt on yhdistetty glaukoomalääke paikalliseen käyttöön oftalmologiassa.

Vapauta muoto ja koostumus

Cosopt valmistetaan silmätippojen muodossa: hieman viskoosi, läpinäkyvä, melkein väritön tai väritön neste (5 ml kutakin Okumeter Plus -tyyppisessä muovipullossa, 1 pullo pahvilaatikossa).

1 ml pisaroiden koostumus:

vaikuttavat aineosat: dorsolamidihydrokloridi - 22,26 mg (vastaa dortsoliamidiemästä 20 mg); timololimaleaatti - 6,83 mg (vastaa timololiemästä 5 mg: n määränä);
lisäkomponentit: natriumsitraatti, bentsalkoniumkloridi (50-prosenttisen bentsalkoniumkloridiliuoksen muodossa), hyetelloosi (hydroksietyyliselluloosa), 1 M natriumhydroksidiliuos, mannitoli, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Cosopt on glaukoomalääke, joka sisältää kahta vaikuttavaa ainetta: dorsolamidihydrokloridia ja timololimaleaattia. Kukin näistä aineista vähentää lisääntynyttä silmänsisäistä painetta vähentämällä silmänsisäisen nesteen tuotantoa (vesipitoinen huumori).

Lääkkeen aktiivisten ainesosien kokonaisvaikutus aiheuttaa silmänpaineen huomattavamman vähenemisen seuraavista farmakologisista ominaisuuksista johtuen:

dorsolamidihydrokloridi on selektiivinen tyypin II hiilihappoanhydraasin salpaaja. Sipelirungon hiilihappoanhydraasin tukahduttaminen vähentää silmän vesipitoisen huumorin tuotantoa, oletettavasti muodostuneiden bikarbonaatti-ionien määrän vähenemisen seurauksena, mikä on syy natriumionien ja nesteen kuljetuksen hidastumiseen;
timololimaleaatti on ei-selektiivinen beetasalpaaja. Huolimatta siitä, että tämän aineen toimintamekanismia, joka johtaa silmänpaineen vähenemiseen, ei ole vielä lopullisesti vahvistettu, useiden suoritettujen tutkimusten tulokset osoittavat silmänsisäisen nesteen erityksen vähenemistä ja sen ulosvirtauksen vähäistä lisääntymistä.

Farmakokinetiikka

Paikallisesti käytettynä dortsoliamidihydrokloridi pääsee systeemiseen verenkiertoon. Pitkäaikaisen käytön taustalla aine kerääntyy punasoluihin selektiivisen vuorovaikutuksen vuoksi tyypin II hiilihappoanhydraasin kanssa, jolloin vapaan aineen pitoisuus plasmassa on erittäin alhainen. Dorsolamidin metabolisen muutoksen tulos on yhden N-desetyylimetaboliitin muodostuminen, joka estää tyypin II hiilihappoanhydraasia vähemmän kuin alkuperäisessä muodossaan, mutta samalla tukahduttaa tyypin I hiilihappoanhydraasia, joka on vähemmän aktiivinen isoentsyymi. Tämä metaboliitti kertyy myös punasoluihin, joissa se sitoutuu pääasiassa tyypin I hiilihappoanhydraasiin.

Noin 33% dortsolamidista sitoutuu veriplasman proteiineihin. Muuttumattomassa muodossa ja metaboliitin muodossa se erittyy virtsaan. Cosoptin käytön lopettamisen jälkeen dorsolamidi erittyy epälineaarisesti punasoluista, mikä aluksi aiheuttaa sen pitoisuuden nopean laskun ja sitten - hitaan eliminaation, puoliintumisaika on noin 4 kuukautta.

Kun tämä aine otettiin suun kautta maksimaalisen mahdollisen systeemisen vaikutuksen määrittämiseksi sen paikallisen käytön aikana, vakaa tila saavutettiin 13 viikon kuluttua. Tässä tapauksessa veriplasmasta ei havaittu käytännössä mitään vapaata ainetta tai sen metaboliitteja. Farmakologista vaikutusta munuaisten ja hengityksen toimintaan ei havaittu johtuen erytrosyyttien hiilihappoanhydraasin riittämättömästä tukahduttamisesta. Samanlainen farmakokineettinen vaikutus havaittiin dortsoliamidihydrokloridin pitkäaikaisen paikallisen käytön taustalla.

Paikallisesti käytettynä timololimaleaatti voi päästä systeemiseen verenkiertoon. Kuudella potilaalla tehdyn tutkimuksen mukaan, kun paikallisesti annettiin 0,5% timololimaleaatti-silmätippoja 2 kertaa päivässä, timololin keskimääräinen maksimipitoisuus plasmassa aamun jälkeen oli 0,46 ng / ml, päivällä - 0,35 ng / ml … Tiputuksen jälkeen verenpainetta alentava vaikutus havaitaan 20 minuutin kuluttua, sen maksimimäärä saavutetaan 2 tunnin kuluttua ja kestää vähintään 24 tuntia.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Cosoptia suositellaan kohonneen silmänpaineen hoitoon avoimen kulman glaukooman ja pseudoeksfoliatiivisen glaukooman taustalla, jos monoterapian teho on riittämätön.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

II ja III asteen atrioventrikulaarinen lohko (AV-lohko) ilman tahdistinta, sinoatriaalinen lohko;
sinusbradykardia, sairas sinusoireyhtymä (SSS);
vaikea sydämen vajaatoiminta;
kardiogeeninen sokki;
keuhkoputkien astma (mukaan lukien tiedot anamneesista);
vaikea krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD);
hengitysteiden yliherkkyys;
dystrofiset prosessit sarveiskalvossa;
hyperkloreeminen asidoosi;
vaikea munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 30 ml / min;
raskaus ja imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys jollekin Cosoptin aineosalle.

Suhteellinen (vaatii Cosoptin käyttöä erittäin varoen):

I asteen sydänlohko (beetasalpaajat voivat lisätä impulssin johtumisen hidastumisen riskiä);
vakavat ääreisverenkierron häiriöt (Raynaudin tauti tai Raynaudin oireyhtymä vaikeassa muodossa);
diabetes mellitus (erityisesti labiili kurssi), taipumus spontaaniin hypoglykemiaan (beetasalpaajat pystyvät peittämään akuutin hypoglykemian merkit / oireet);
COPD, lievä tai keskivaikea;
tyreotoksikoosi (hoidon aikana taudin yksittäiset kliiniset oireet voidaan peittää);
sarveiskalvon häiriöt.

Ohjeet Cosoptin käyttöön: menetelmä ja annostus

Cosopt-silmätipat tiputetaan sairastuneen silmän (tai molempien silmien) sidekalvopussiin 2 kertaa päivässä, 1 tippa.

Jos Cosoptia käytetään korvaamaan muita glaukoomalääkkeitä, hoito viimeksi mainituilla on lopetettava päivää ennen sen antamisen aloittamista. Jos Cosoptia käytetään yhdessä toisen paikallisen oftalmologisen aineen kanssa, näiden lääkkeiden injektioiden välisen välin tulisi olla vähintään 10 minuuttia.

Kun silmäluomet suljetaan (nenän ja silmän okkluusio) 2 minuutin kuluessa lääkkeen tiputtamisesta, havaitaan sen systeemisen imeytymisen väheneminen, mikä voi lisätä paikallisen toiminnan lisääntymistä.

Koska Cosopt on steriili liuos, varmista ennen sen ensimmäistä käyttökertaa, että pullon ulkopinnalle asetettu suojanauha ei ole vahingoittunut. Avaamattomissa injektiopulloissa korkin ja injektiopullon välinen rako on sallittu. Pullon avaamiseksi sinun on vapautettava korkki poistamalla suojanauha ja kierrettävä sitten auki kiertämällä sitä korkin yläpinnan nuolien suuntaan.

Kun suoritat tiputusta, on suositeltavaa kallistaa pääsi taaksepäin ja vetää alempaa silmäluomea hieman, jotta syntyy tilaa sen ja silmän välille. Sen jälkeen tiputettu pullo tulee kääntää ympäri ja välttää sen peukalolla tai etusormella pulloon erityisesti merkittyä paikkaa, jotta tippa pääsee sidekalvopussiin, välttäen sen kärjen kosketusta mihinkään pintaan.

Väärin käytettynä injektiopullo voi saada tartunnan, mikä voi johtaa vakaviin silmäinfektioihin ja mahdollisesti myöhempään näön menetykseen tai menetykseen. Injektion jälkeen silmät on suljettava painamalla sisäkulmaa sormella ja painamalla sitä nenän siltaa vasten 2 minuutin ajan, jotta pisarat pysyvät silmässä pidempään. Tarvittaessa Cosopt ruiskutetaan toiseen silmään yllä olevien suositusten mukaisesti.

Menettelyn päätyttyä pullo on suljettava korkilla kiristämällä sitä tiukasti, mutta samalla ei pidä korkkia painamasta liian voimakkaasti pullon vaurioitumisen välttämiseksi. Jos kaikki on tehty oikein, pullon etiketin nuolen tulee olla sama kuin sen korkissa oleva nuoli. Älä suurenna annostelukärjen aukkoa.

Sivuvaikutukset

Yleensä Cosopt on hyvin siedetty. Kliinisissä tutkimuksissa vain tälle yhdistelmälääkkeelle ominaisia haittavaikutuksia ei havaittu. Hoidon aikana havaitut häiriöt rajoittuivat dorsolamidihydrokloridin ja / tai timololimaleaatin aiemmin kirjattuihin haittavaikutuksiin. Systeemiset haittavaikutukset olivat useimmissa tapauksissa lieviä eivätkä vaatineet Cosopt-hoidon lopettamista.

Haittavaikutukset ovat mahdollisia käytettäessä dortsoliamidihydrokloridia:

hermosto: huimaus, päänsärky, parestesia;
allergiset reaktiot: nokkosihottuma, kutina, bronkospasmi, angioedeema;
näön elin: kuorinta, ärsytys, silmäluomen tulehdus; pistekeratiitti, iridosykliitti, ohimenevä likinäköisyys (katoaa lääkkeen lopettamisen jälkeen);
muut: ihottuma, väsymys / voimattomuus, kurkun ärsytys, nenäverenvuoto, suun kuivuminen.

Timololimaleaatin käytön yhteydessä mahdollisesti esiintyvät haittavaikutukset:

sydän- ja verisuonijärjestelmä: paikallinen käyttö - turvotus, korvien soiminen, käsien ja jalkojen lämpötilan alentaminen, hypotensio, rytmihäiriöt, ontuminen, Raynaud'n ilmiö, parestesiat, sydän- ja verisuonitaudit, pyörtyminen, rytmihäiriöt, sydämenpysähdys; systeeminen käyttö - valtimoiden vajaatoiminnan paheneminen, vasodilataatio, angina pectoriksen paheneminen, sinoaurikulaarinen lohko, AV-lohko II - III aste;
näköelimistö: paikallinen käyttö - keratiitti, blefariitti, sidekalvotulehdus, kuivuus, sarveiskalvon heikentynyt herkkyys, ptoosi, diplopia, näköhäiriöt (mukaan lukien muutokset silmän taitekyvyssä, joissakin tapauksissa mioottien peruuttamisen vuoksi);
hengityselimet: paikallinen käyttö - yskä, bronkospasmi (lähinnä bronko-obstruktiivisen patologian läsnä ollessa); systeeminen käyttö - hengityksen vinkuminen, keuhkopöhö;
hermosto: huimaus, paikallinen käyttö - päänsärky, parestesia, myasthenia gravis -oireiden lisääntyminen, unettomuus, masennus, painajaiset, muistin menetys; systeeminen käyttö - lisääntynyt uneliaisuus, vähentynyt keskittyminen;
allergiset reaktiot: paikallinen käyttö - paikallinen tai yleistynyt ihottuma, nokkosihottuma, anafylaksia, angioedeema;
dermatologiset reaktiot: paikallinen käyttö - psoriaasin kaltaiset ihottumat tai psoriaasin paheneminen, hiustenlähtö; systeeminen käyttö - lisääntynyt hikoilu, ihon kutina, hilseilevä dermatiitti;
aineenvaihdunta: systeeminen käyttö - hypoglykemia, hyperglykemia;
ruoansulatuskanava: ajankohtainen käyttö - suun kuivuminen, dyspepsia, ripuli; systeeminen käyttö - oksentelu;
muut: ajankohtainen käyttö - rintakipu, uupumus, voimattomuus, Peyronien tauti, heikentynyt libido, systeeminen lupus erythematosus; systeeminen käyttö - liikunnan sietokyvyn heikkeneminen, heikkous, raajojen kipu, nivelkipu, virtsahäiriöt, impotenssi, ei-trombosytopeeninen purppura.

Beetasalpaajien käyttö voi pahentaa pseudoparalyyttistä myasthenia gravista.

Yliannostus

Cosoptin yliannostuksesta ei ole tietoa.

Timololimaleaattia sisältävien silmätippojen tahattomasta yliannostuksesta on kuvattu suun kautta otettavien beetasalpaajien yliannostuksen systeemiset vaikutukset: päänsärky, huimaus, hengenahdistus, bronkospasmi, bradykardia, sydämenpysähdys.

Todennäköisimmät oireet, joita esiintyy dortsoliamidin yliannostuksen yhteydessä, voivat olla asidoosin kehittyminen, elektrolyyttien epätasapaino ja keskushermoston haittavaikutukset.

Tässä tilassa määrätään oireenmukaista ja tukihoitoa. On suositeltavaa seurata elektrolyyttien (erityisesti kaliumin) määrää ja veriplasman pH: ta. Dialyysin aikana timololi ei eritty.

erityisohjeet

Cosopt-silmätipat, kuten muut paikallisesti käytettävät silmälääkkeet, voivat imeytyä systeemisesti. Koska yksi lääkkeen vaikuttavista aineista on timololi (beetasalpaajat), paikallisesti käytettynä voi ilmetä myös ei-toivottuja ehtoja, jotka ilmenevät beetasalpaajien systeemisen käytön taustalla.

Potilaita, joilla on ollut sydän- ja verisuonitauteja, mukaan lukien sydämen vajaatoiminta, tarvitsevat säännöllistä seurantaa näiden tautien pahenemisen mahdollisten oireiden tunnistamiseksi. Heidän on myös hallittava pulssia.

Timololimaleaattia sisältävien silmätippojen hoidon taustalla on raportoitu kuolemaan johtaneita sydämen vajaatoimintatapauksia ja keuhkoputkien astman läsnä ollessa kuolemaan johtavaa bronkospasmia. Potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen keuhkoahtaumatauti, lääke on määrätty vasta huolellisen hyöty-tasapainon ja potentiaalisen riskin jälkeen.

Tyrotoksisen kriisin mahdollisen kehittymisen vuoksi beetasalpaajien äkillistä peruuttamista ei ole suositeltavaa tyreotoksikoosin yhteydessä.

Jos hoidon aikana on tarkoitus suorittaa laaja kirurginen toimenpide, beetasalpaajien vaikutukset leikkauksen aikana voidaan eliminoida ottamalla käyttöön riittävät annokset adrenergisiä agonisteja.

Beetasalpaajien käyttö oftalmologiassa voi aiheuttaa silmien kuivumista. Potilaat, joilla on alhainen endoteelisolujen määrä, lisää sarveiskalvon turvotuksen riskiä.

Dorzolamidi, joka on sulfonamidi, paikallisesti käytettynä, voi aiheuttaa haittavaikutuksia, joita on havaittu tämän lääkeryhmän systeemisen käytön yhteydessä - toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä. Vakavien yliherkkyysreaktioiden kehittyessä lääke on peruutettava.

Akuutin sulkeutuvan glaukooman hoidossa silmänpainetta vähentävien lääkkeiden lisäksi on tarpeen määrätä myös muita terapeuttisia toimenpiteitä. Akuuttia sulkeutunutta sulkeutuvaa glaukoomaa sairastavilla potilailla Cosoptin vaikutusta ei tutkittu.

Potilaat, joilla on aiemmin ollut atoopiaa tai vakavia anafylaktisia reaktioita erilaisille allergeeneille, saattavat kokea lisääntyneen vasteen toistuvassa altistuksessa näille allergeeneille. Allergisten reaktioiden lievittämiseksi epinefriini tämän riskiryhmän potilailla voi olla tehoton, kun otetaan tavanomainen terapeuttinen annos.

Ei ole suositeltavaa yhdistää Cosoptin käyttöä muiden beetasalpaajien kanssa näiden lääkkeiden farmakologisen vaikutuksen mahdollisen lisääntymisen vuoksi.

Sepelvaltimotaudin läsnä ollessa hoito tulee lopettaa asteittain.

Koska Cosopt sisältää hiilihappoanhydraasin estäjää, jolla on ominaisuus imeytyä systeemisesti paikallisesti käytettynä, lääkkeen käyttö potilaille, joilla on aiemmin ollut virtsakivitautia, lisää heidän urolitiaasin riskiään happo-emäksen epätasapainon vuoksi.

Cosopt sisältää bentsalkoniumkloridia, joka voi aiheuttaa silmien ärsytystä. Piilolinssejä käyttävät potilaat on poistettava ennen tiputtamista ja asennettava sitten aikaisintaan 15 minuuttia lääkkeen antamisen jälkeen. On pidettävä mielessä, että bentsalkoniumkloridi voi johtaa pehmeiden piilolinssien värimuutoksiin.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Cosopt-hoidon yhteydessä saattaa ilmetä häiriöitä, jotka voivat vaikuttaa negatiivisesti psykomotoristen reaktioiden nopeuteen ja huomion keskittymiseen joillakin potilailla heikentäen ajotaitoja tai muita monimutkaisia mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden ja imetyksen aikana Cosoptin käyttö on vasta-aiheista.

Dorsolamidin ja timololin käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa.

Eläintutkimusten tuloksena havaittiin dorsolamidin teratogeeninen vaikutus.

Epidemiologisten tutkimusten aikana oraalisten beetasalpaajien negatiivista vaikutusta synnynnäisten vikojen kehittymiseen ei paljastettu, mutta kohdunsisäisen kasvun hidastumisen uhka havaittiin. Lisäksi, jos beetasalpaajia käytettiin ennen synnytystä, vastasyntyneillä paljastui merkkejä ja oireita beeta-adrenergisten reseptorien estämisestä hypoglykemian, hypotension, bradykardian ja hengitysvajauksen muodossa. Edellä mainitun yhteydessä, jos Cosoptin käyttöä määrättiin ennen synnytystä, vastasyntyneet tarvitsevat ensimmäisen elämänpäivän aikana huolellista lääkärin valvontaa.

Ei tiedetä tunkeutuuko dortsoliamidi äidinmaitoon. Timololilla, kuten muilla beetasalpaajilla, on kyky erittyä äidinmaitoon. Jos lääkettä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, hoitavan lääkärin on päätettävä, lopetetaanko imetys vai lopetetaanko Cosopt-hoito.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaille potilaille Cosoptin käyttö on vasta-aiheista, koska sen tehokkuutta ja turvallisuutta tämän ikäryhmän potilailla ei ole tutkittu riittävästi.

Munuaisten vajaatoiminta

Cosopt on vasta-aiheinen käytettäväksi vaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä (CC alle 30 ml / min).

Maksan toiminnan rikkomuksista

Koska Cosoptin käytöstä potilaille, joilla on maksan toimintahäiriöitä, ei ole saatu tietoja, näiden potilaiden on käytettävä glaukoomalääkettä äärimmäisen varovaisesti.

Käyttö vanhuksille

Joillakin iäkkäillä potilailla ei voida sulkea pois mahdollisuutta lisätä yksilön herkkyyttä Cosoptille.

Huumeiden vuorovaikutus

rytmihäiriölääkkeet (mukaan lukien amiodaroni), systeemiset kalsiumkanavasalpaajat, beetasalpaajat, katekoliamiinia heikentävät aineet, opioidikipulääkkeet, parasympatomimeetit, digitaliksiglykosidit, monoamiinioksidaasin (MAO) estäjät: verenpainetta alentavaa vaikutusta on mahdollista lisätä ja / tai voimakkaan oftalmologisen yhdistelmän kehittyminen bradiaseilla timololimaleaatti;
isoentsyymin CYP2D6 estäjät (mukaan lukien selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät ja kinidiini): yhdistettynä timololiin on mahdollista voimistaa beeta-adrenergisten reseptorien systeemisen salpauksen vaikutusta (mukaan lukien sykkeen lasku ja masennus);
salisylaatit (suurina annoksina): näiden lääkkeiden hoitoon liittyvän toksisuuden uhka pahenee;
adrenaliini: on mahdollista kehittää mydriaasi yhdistettynä timololimaleaattiin;
diabeteslääkkeet: näiden lääkkeiden hypoglykeeminen vaikutus lisääntyy systeemisten beetasalpaajien vaikutuksen vuoksi;
klonidiini (klonidiini): on mahdollista lisätä verenpainetta, joka ilmenee, kun lääke lopetetaan;
systeemiset hiilihappoanhydraasin estäjät: hiilihappoanhydraasin eston systeemiset vaikutukset voivat lisääntyä, tätä yhdistelmää ei suositella.