Katadolon Forte

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Katadolon forte: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Katadolon forte

ATX-koodi: N02BG07

Vaikuttava aine: flupirtiini (flupirtiini)

Valmistaja: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Puola)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 22.11.2018

Pitkävaikutteiset tabletit Katadolon forte

Katadolon forte on kipua lievittävä, ei-opioidinen lääke, jolla on keskivaikea vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Katadolon forte valmistetaan pitkitetysti vapauttavien tablettien muodossa: kaksoiskupera, pitkänomainen, jakolinja on asetettu toiselle puolelle, tablettien väri on vaaleankeltaisesta keltaiseksi, on vaalean ja tumman sulkeuman (7 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus; 10 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2 läpipainopakkausta; 14 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 3 tai 6 läpipainopakkausta).

Koostumus 1 tabletille:

vaikuttava aine: flupirtiinimaleaatti - 400 mg;
apuaineet: etyyliakrylaatin ja metyylimetakrylaatin (1: 2) kopolymeeri - 22,5 mg; kalsiumvetyfosfaattidihydraatti - 38 mg; talkki - 22,5 mg; kroskarmelloosinatrium - 34,95 mg; mikrokiteinen selluloosa - 59,74 mg; hypromelloosi - 8 mg; keltainen rautaoksidi (E172) - 6,25 mg; vedetön kolloidinen piidioksidi - 2,06 mg; magnesiumstearaatti - 6 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Catadolon forte - flupirtiinin vaikuttava aine on hermosolujen kaliumkanavien selektiivinen aktivaattori (selektiivinen neuronaalisen kaliumkanavan avaaja - SNEPCO). Farmakologisten ominaisuuksiensa vuoksi se kuuluu keskushermoston muihin kuin huumausaineiden kipulääkkeisiin, jotka eivät aiheuta riippuvuutta ja riippuvuutta.

Aktivoimalla G-proteiiniin liittyvät sisäisen rektifikaation hermosolujen kaliumkanavat, flupirtiini stabiloi K ⁺ -ionien vapautumisesta johtuen lepomahdollisuuden ja estää hermosolujen membraanien ärtyneisyyden. Tämä johtaa NMDA-reseptorien epäsuoraan estoon, koska Mg ^{2+ -ionit} estävät niiden saannin solukalvon depolarisoitumiseen saakka (epäsuora antagonistinen vaikutus NMDA-reseptoreihin).

Käyttö Flupirtiinin terapeuttisesti merkittäviä pitoisuuksia ei johda sen sitoutumisen 5-HT ₁ (5-hydroksitryptofaanin) ja 5HT ₂ -serotoniinin reseptoreihin, α ₁ - ja α ₂ -adrenergisten reseptorien, dopamiinin, opioidien, bentsodiatsepiinien, keskeinen muskariini ja nikotiini-herkkä kolinergisiin reseptoreihin. Tämä flupirtiinin keskeinen vaikutus tarjoaa lääkkeen kolme päävaikutusta:

kipua lievittävä vaikutus: kaliumjänniteohjattujen hermosolujen kanavien selektiivisen avaamisen ja K ⁺ -ionien vapautumisen seurauksena levossa oleva hermosolujen potentiaali stabiloituu, hermosolu muuttuu vähemmän virittyväksi. Koska epäsuora antagonismi kohdistuu NMDA-reseptoreihin, flupirtiini suojaa hermosoluja Ca ^{2+ -ionien} sisäänpääsyltä, mikä lieventää Ca ^{2+ -ionien} solunsisäisen tason kasvun herkistävää vaikutusta. Tämän seurauksena, kun hermosolu on innoissaan, nousevien notkoseptisten signaalien siirto estetään;
lihaksia rentouttava vaikutus: analgeettista farmaseuttista vaikutusta tukee toiminnallisesti lisääntyvä Ca ^{2+ -ionien} imeytyminen mitokondrioissa johtuen terapeuttisesti merkittävien flupirtiiniannosten saannista. Lihasrelaksanttivaikutus ilmenee seurauksena impulssien siirtymisen motorisista hermosoluista samanaikaisesta estämisestä sekä interkalaaristen neuronien vastaavasta vaikutuksesta. Se vaikuttaa lähinnä paikallisiin lihaskramppeihin, eikä koko lihaksistoon kokonaisuutena;
kroonisuusprosessien vaikutus (hermosolujen johtavuus neuronitoimintojen plastisuudesta johtuen): hermosolujen toimintojen joustavuus indusoimalla solun sisällä tapahtuvia prosesseja luo olosuhteet mekanismien, kuten inflaation, toteuttamiselle, jotka parantavat reaktiota jokaiseen seuraavaan impulssiin. Nämä muutokset laukaistavat useimmissa tapauksissa NMDA-reseptorit (geeniekspressio). Flupirtiinin vaikutuksesta nämä reseptorit ovat epäsuorasti tukossa, mikä heikentää niiden tehokkuutta. Kliinisesti merkittävän kroonisen kivun kohdalla syntyy epäedullisia olosuhteita, ja jos sitä esiintyi aiemmin, kivumuisti pyyhkiytyy membraanipotentiaalin stabiloitumisen vuoksi, mikä johtaa herkkyyden vähenemiseen.

Farmakokinetiikka

Yksi Katadolon Forte -tabletti sisältää nopeasti vapautuvan flupirtiinifraktion (100 mg) ja hitaasti vapautuvan flupirtiinifraktion (300 mg), mikä vaikuttaa lisäksi flupirtiinin farmakokineettisiin ominaisuuksiin:

imeytyminen: suun kautta annettuna noin 90% flupirtiinista imeytyy maha-suolikanavasta (GIT). Annosalueella 50–300 mg aineen pitoisuus plasmassa on annoksesta riippuvainen;
jakautuminen: plasman suurin pitoisuus (_Cmax) flupirtiinin kerta-annoksella on 0,8 μg / ml (0,4 - 1,5 μg / ml) ja saavutetaan 2,4 tunnin kuluttua toistuvalla annostuksella (400 mg päivässä 1 viikon kuluessa) - 1 μg / ml (0,6 - 2,4 μg / ml), aika saavuttaa - 1,9 h. Samanaikainen ruoan saanti lisää hieman imeytymistä [AUC _{0 - ∞} (käyrän alla oleva alue "pitoisuus - aika ") 14,1 μg / ml × h verrattuna 10,7 μg / ml × h] ja nostaa _Cmax-arvoa (enintään 1 μg / ml 0,8 μg / ml: sta). Tässä tapauksessa aika C _{max: n} saavuttamiseksi kasvoi 2,4 tunnista 3,2 tuntiin;
aineenvaihdunta: noin ³ / ₄ annoksesta maksassa on jaettu muodostamaan kaksi aineenvaihduntatuotteet: aktiivinen metaboliitti M1 [2-amino-3-asetamino-6- (4-fluori) -benzilaminopiridin], kipua lievittävä vaikutus, joka on ¹ / ₄ Toimintaan Flupirtiinin, minkä vuoksi se osallistuu lääkkeen ja inaktiivisen metaboliitin M2 terapeuttiseen vaikutukseen. Tutkimuksia, joiden tarkoituksena on määrittää isoentsyymi, joka aiheuttaa vähemmän merkittävän metabolisen reitin (oksidatiivisen), ei ole vielä tehty. On yleisesti hyväksyttyä, että flupirtiinin mahdollinen yhteisvaikutus lääkkeisiin on vähäinen;
erittyminen: jopa 69% erittyy munuaisten kautta, mukaan lukien 27% - muuttumattomana, 28% - asetyylimetaboliitin (metaboliitti M1) muodossa, 12% - para-fluorihippurihapon (metaboliitti M2) muodossa; loput ¹ / ₃ koostuu useista metaboliittien rakenne tutkimaton tänään. Flupirtiinin suurin määrä erittyy ulosteisiin ja virtsaan, puoliintumisaika (T _1/2) ~ 15 tuntia; ruoan saanti vähentää indikaattoria. M1 näytetään hieman hitaammin, T _1/2 -arvo on vastaavasti 20 ja 16 tuntia.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Katadolon Forte -valmistetta suositellaan aikuisten potilaiden lievän tai keskivaikean akuutin kivun hoitoon.

Vasta-aiheet

maksan enkefalopatian ja kolestaasin kehittymisen riski (mahdollisesti enkefalopatian kehittyminen tai olemassa olevan enkefalopatian / ataksian paheneminen);
myasthenia gravis (flupirtiinin mahdollisen lihaksia rentouttavan vaikutuksen vuoksi);
samanaikainen maksasairaus, alkoholismi;
samanaikainen käyttö muiden hepatotoksisesti vaikuttavien lääkkeiden kanssa;
Äskettäin parantunut tai korvien soiminen (suuri maksaentsyymiaktiivisuuden lisääntymisen riski);
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Katadolon Forte otetaan varoen munuaisten vajaatoiminnalla ja yli 65-vuotiailla vanhuksilla.

Hypoalbuminemiapotilailla, koska pitkävaikutteisen Katadolon forte 400 mg -tablettien ottamisen tehosta ja turvallisuudesta ei ole tietoa, on suositeltavaa käyttää Katadolon-kapseleita (100 mg).

Katadolon forten käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tabletit otetaan suun kautta pureskelematta ja juomatta riittävä määrä nestettä (mieluiten vettä).

Katadolon forte -annos valitaan riippuen lääkkeen yksilöllisestä sietokyvystä ja kivun voimakkuudesta. Sen on oltava mahdollisimman tehokas ja sitä on sovellettava mahdollisimman lyhyessä ajassa.

Kivun vähentämiseksi on suositeltavaa ottaa yksi tabletti (400 mg) päivässä mahdollisimman lyhyeksi ajaksi. Tämä on päivittäinen kokonaisannos, jos se ei riitä, sinun on käytettävä Katadolonia kapselimuodossa suurempana päivittäisenä annoksena.

Hoidon kokonaiskesto ei saa ylittää kahta viikkoa.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutusten esiintymistiheyttä (hyvin usein -> 0,1; usein -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; tuntematon - ei voida arvioida käytettävissä olevien tietojen perusteella):

maksa- ja sappijärjestelmä: hyvin usein - maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus; tuntemattomalla taajuudella - maksan vajaatoiminta, hepatiitti;
ruoansulatuskanava: usein - dyspepsia, pahoinvointi / oksentelu, vatsakipu, ummetus, suun limakalvon kuivuus, ilmavaivat, ripuli;
immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, joihin liittyy joissakin tapauksissa kuume, nokkosihottuma, ihottuma ja kutina;
aineenvaihdunta: usein - ruokahaluttomuus;
hermosto: usein - masennus, hermostuneisuus, ahdistuneisuus, unihäiriöt, huimaus, päänsärky, vapina; harvoin - tajunnan sekavuus;
näön elin: harvoin - heikentynyt näkökyky;
iho ja ihonalainen kudos: usein - liikahikoilu;
toiset: hyvin usein - väsymys ja / tai heikkous (15%: lla potilaista), erityisesti hoidon alussa.

Haittavaikutukset ovat pääasiassa annoksesta riippuvaisia (lukuun ottamatta allergisia reaktioita). Useimmissa tapauksissa he siirtävät itsensä kurssin edetessä tai sen jälkeen.

Yliannostus

Flupirtiinin yliannostuksen (annos 5 g) oireita ovat: takykardia, pahoinvointi, uupumustila, sekavuus / hämmästynyt tajunta, kyynelöllisyys, suun limakalvon kuivuminen. Tällaisessa tilassa ja myrkytysoireiden ilmetessä on tarpeen ottaa huomioon keskushermoston häiriöiden riski sekä maksatoksisuus maksan lisääntyneiden metabolisten patologioiden tyypin mukaan.

Yksittäisiä yliannostustapauksia, joissa ilmeni itsemurha-aikomuksia, kirjattiin.

On suositeltavaa saada potilas oksentamaan tai käyttämään pakotettua diureesia, käyttämään aktiivihiiltä ja lisäämään elektrolyyttejä. Näiden toimenpiteiden jälkeen potilaan terveydentila palautui 6–12 tunnissa, eikä hengenvaarallisista olosuhteista raportoitu. Tarvittaessa suoritetaan oireenmukainen hoito. Flupirtiinin spesifistä vastalääkettä ei tunneta.

erityisohjeet

Catadolon forte -valmistetta käytetään vain, jos hoito muilla kipulääkkeillä (kevyillä opioideilla tai ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä) on vasta-aiheista.

Hoidon aikana maksan toimintaa seurataan kerran viikossa, koska flupirtiini pystyy lisäämään maksan transaminaasien aktiivisuutta, pahentamaan hepatiitin ja maksan vajaatoiminnan kehittymistä. Jos nämä tutkimukset poikkeavat maksavaurioita osoittavien kliinisten oireiden normista tai ilmenemismuodosta, Katadolon forte -hoito on lopetettava.

Potilaita on kehotettava tarkkailemaan maksavaurioon viittaavia oireita (ruokahaluttomuus, pahoinvointi / oksentelu, väsymys, vatsakipu, tumma virtsa, kutina, keltaisuus). Kun ne ilmestyvät, Katadolon Forte -tablettien käyttö on keskeytettävä ja otettava heti yhteys asiantuntijaan.

Flupirtiini voi tuottaa vääriä positiivisia tuloksia käytettäessä virtsaproteiini-, bilirubiini- tai urobilinogeenidiagnostiikkanauhatestiä. Vastaavasti lääke voi toimia määrittäen bilirubiinitason veriplasmassa.

Joissakin tapauksissa suuret flupirtiiniannokset voivat vaikuttaa virtsan värjäytymiseen vihreänä, tämä ei ole minkään patologian kliininen merkki.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Huimauksen ja uneliaisuuden todennäköisyyden vuoksi sinun on pidättäydyttävä ajamasta ajoneuvoja ja käyttämästä muita mahdollisesti vaarallisia koneita. On erityisen tärkeää noudattaa tätä vaatimusta käytettäessä Katadolon forte -valmistetta alkoholin kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kliinisistä tutkimuksista ei ole riittävästi tietoa flupirtiinin käytöstä raskauden aikana. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että se on lisääntymiselle vaarallinen, mutta ei teratogeeninen. Ihmisille lääkkeen mahdollista riskiä ei tunneta. Tämän seurauksena Katadolon forte -valmisteen ottaminen tiineyden aikana on sallittua vain, jos äidille koituvat hyödyt ylittävät sikiölle mahdollisesti aiheutuvan riskin.

Flupirtiinin vähäinen vapautuminen äidinmaidosta havaittiin, joten imetys on keskeytettävä Katadolon Forte -hoidon aikana imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Katadolon forte -valmistetta ei käytetä alle 18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden on seurattava plasman kreatiniinipitoisuutta veressä.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden Katadolon forte -annoksen korjaus:

lievä tai keskivaikea: korjausta ei tarvita;
vaikea aste: ensimmäinen annos - ¹ / ₂ tablettia (200 mg), 1 kerran päivässä. Hyvän siedettävyyden tapauksessa päivittäinen annos voidaan nostaa yhteen tablettiin (400 mg) annosta kohden. Suurempien annosten käyttö vaatii lääkärin valvontaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on maksasairaus, etenkin niillä, joilla on kolestaasi ja lisääntynyt maksan enkefalopatian riski.

Käyttö vanhuksille

Katadolon forte on vasta-aiheinen yli 65-vuotiaille potilaille. Tapauksessa hoidon tarpeen iäkkäiden potilaiden on suositeltavaa seuraava korjaus annosteluohjelma: ensimmäinen annos - ¹ / ₂ tablettia (200 mg), 1 kerran päivässä, kun kyseessä on hyvin siedetty vuorokausiannos voidaan lisätä 1 tabletti (400 mg) ja 1 vastaanotto; suurin päivittäinen annos on 400 mg.

Huumeiden vuorovaikutus

etanoli, rauhoittavat aineet, lihasrelaksantit: flupirtiini lisää niiden tehokkuutta;
varfariini, diatsepaami, asetyylisalisyylihappo, bentsyylipenisilliini, digoksiini, glibenklamidi, propranololi, klonidiini (in vitro -tutkimusten mukaan): vuorovaikutuksessa flupirtiinin kanssa todettiin, että se syrjäyttää vain diatsepaamin ja verapamiilin yhteyden plasmaproteiineihin, minkä seurauksena se on mahdollista … Flupirtiinin sitoutumisen proteiineihin korkean tason vuoksi se pystyy vaikuttamaan tähän indikaattoriin myös muissa samanaikaisesti käytetyissä aineissa / lääkkeissä;
epäsuorat antikoagulantit, kumariinijohdannaiset (varfariini): suositellaan säännöllistä protrombiiniajan seurantaa epäsuorien antikoagulanttien annosteluohjelman oikeaan säätämiseen (yhteisvaikutuksista muiden antikoagulanttien / verihiutaleiden estäjien, mukaan lukien asetyylisalisyylihappo) ei ole tietoa;
maksassa metaboloituvat lääkkeet: käyttö flupirtiinin kanssa edellyttää maksaentsyymien aktiivisuuden säännöllistä seurantaa;
parasetamoli, karbamatsepiini: yhteiskäyttöä flupirtiinin kanssa tulee välttää.

Analogit

Katadolon forten analogit ovat: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik jne.

Varastointiehdot

Säilytä valolta suojatussa paikassa, säilytyslämpötila - korkeintaan 25 ° C. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Katadolon Fort

Muutamat Katadolon forte -katsaukset ovat hyvin ristiriitaisia, joten on melko vaikeaa tehdä johtopäätöksiä lääkkeen tehokkuudesta. Mutta kaikki potilaat, riippumatta siitä, auttavatko he vai eivät, ovat yhtä mieltä pillereiden kustannuksista määrittelemällä ne erittäin korkeiksi.

Katadolon forte -hinta apteekeissa

Catadolon forte 400 mg: n arvioitu hinta on 885-940 ruplaa (7 pitkittyneen tabletin pakkauksessa) tai 1310-1570 ruplaa (14 depottablettin pakkauksessa).