Revatsio - Käyttöohjeet, Tabletit 20 Mg, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Revazio

Revazio: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Revatio

ATX-koodi: C02KX

Vaikuttava aine: sildenafiili (sildenafiili)

Valmistaja: Fareva Amboise (Ranska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 27.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 12 299 ruplaa.

Ostaa

Revazio on lääke keuhkoverenpainetaudin, fosfodiesteraasi-5 (PDE-5) -inhibiittorin, hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa: melkein valkoinen tai valkoinen, pyöreä, kaksoiskupera, kaiverrettu molemmille puolille: toisella puolella - RVT 20, toisella - Pfizer (15 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 6 läpipainopakkaukset ja käyttöohjeet Revazio).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: sildenafiili (sildenafiilisitraattina) - 20 mg;
apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, kalsiumvetyfosfaatti, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti;
kalvokuoren koostumus: läpinäkyvä opadry YS-2-19114-A (triasetiini, hypromelloosi), valkoinen opadry II OY-LS-28914 (laktoosimonohydraatti, hypromelloosi, triasetiini, titaanidioksidi).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Revazio on lääke keuhkoverenpainetaudin hoitoon, sillä on verisuonia laajentava vaikutus. Vaikuttava aine on sildenafiili, joka on voimakas selektiivinen cGMP (sykloguanosiinimonofosfaatti) -erityisen PDE-5: n estäjä. Sen vaikutusmekanismi johtuu kyvystä lisätä cGMP-pitoisuutta keuhkojen verisuonten sileissä lihassoluissa ja aiheuttaa niiden rentoutumista. Keuhkoverenpainetaudin taustalla sildenafiilin vaikutus muiden elinten verisuonten laajenemiseen on vähemmän selvä.

Sildenafiililla on selektiivinen selektiivisyys PDE-5: n suhteen (in vitro). Sen aktiivisuus tälle entsyymille on suurempi kuin muiden fosfodiesteraasin isoentsyymien. Joten verrattuna PDE-5: een sildenafiilin aktiivisuus PDE-6: een nähden on 10 kertaa pienempi, PDE-1-80 kertaa, PDE-2, PDE-4, PDE-7-11 - yli 700 kertaa, sydämen supistumiseen osallistuvan PDE-3: n, cAMP: n (syklinen adenosiinimonofosfaatti) spesifisen fosfodiesteraasin suhde - yli 4000 kertaa.

Lievä verenpaineen lasku sildenafiilin käytön aikana on ohimenevää eikä siihen yleensä liity kliinisiä oireita. Suurin systolisen verenpaineen lasku 100 mg sildenafiilin ottamisen jälkeen selässä on 8,3 mm Hg, diastolinen verenpaine - 5,3 mm Hg.

Revazion ottaminen 80 mg: n annoksena 3 kertaa päivässä potilailla, joilla on systeeminen valtimoverenpainetauti, aiheuttaa systolisen ja diastolisen verenpaineen laskua keskimäärin 9,4 ja 9,1 mm Hg. Samalla annostusohjelmalla potilailla, joilla on pulmonaalihypertensio, systolisen ja diastolisen verenpaineen lasku on vähemmän selvää (2 mm Hg) ja kliinisesti merkittävien muutosten puuttuminen elektrokardiografiassa (EKG).

Lähtötasoon verrattuna yksi Revazio-annos 100 mg: n annoksena potilaille, joilla on vaikea sepelvaltimoiden ateroskleroosi (vähintään yhden sepelvaltimon yli 70%: n ahtauma) aiheuttaa keskimääräisen systolisen verenpaineen laskun levossa 7%, diastolinen verenpaine - 6%. Keuhkovaltimossa systolinen paine laski keskimäärin 9%. Sildenafiililla ei havaittu olevan vaikutusta sydämen tuotantoon tai veren virtauksen heikkenemiseen stenoottisissa sepelvaltimoissa.

Joissakin tapauksissa 1 tunti 100 mg sildenafiilin ottamisen jälkeen paljastui pieni heikkous sinisen ja vihreän värin havaitsemiskyvyssä PDE-6: n eston vuoksi, joka on osallisena valon läpäisyssä silmän verkkokalvossa. Tämä tila on ohimenevä; nämä muutokset häviävät seuraavan tunnin kuluessa. Vaikuttavalla aineella ei ole vaikutusta näöntarkkuuteen, kontrastin havaitsemiseen, silmänpaineeseen, pupillin halkaisijaan tai elektroretinografian tietoihin.

Potilailla, joilla on ikään liittyvä makuladegeneraatio, sildenafiilin 100 mg: n kerta-annoksen taustalla havaittiin merkittävä muutos näkötoiminnoissa (näöntarkkuus, kyky erottaa liikennevalojen värit, ohimenevät näköhäiriöt).

Kliiniset tutkimukset sildenafiilin tehosta tehtiin 278 potilaalla, joista 63%: lla oli primaarinen pulmonaalihypertensio, 30%: lla diffuusi sidekudossairauksiin liittyvä pulmonaalihypertensio, 7%: lla keuhkoverenpainetauti, joka kehittyi synnynnäisten sydänvaurioiden kirurgisen hoidon jälkeen. 107 potilaalla (39%) oli keuhkoverenpainetaudin II toiminnallinen luokka WHO-luokituksen (Maailman terveysjärjestö) mukaan, 160 potilasta (58%) - III luokka, 1 (0,4%) - I luokka, 9 henkilöä (3) %) - IV toiminnallinen luokka. Tutkimukseen ei sisältynyt potilaita, joiden vasemman kammion ejektiofraktio oli alle 45%, vasemman kammion lyhennysosuus alle 0,2, ja potilaita, joille bosentaanihoito oli tehotonta. Tutkimus tehtiin sildenafiililla annoksella 20 mg,40 mg ja 80 mg tavanomaisen hoidon yhteydessä. 84 päivää hoidon aloittamisen jälkeen kaikissa 3 potilasryhmässä (kun sildenafiilia otettiin eri annoksina), harjoittelutoleranssi lisääntyi ilman merkittäviä eroja potilasryhmien välillä. Keskimääräinen terapeuttinen vaikutus säilyi potilaiden demografisista ja maantieteellisistä populaatioista tai taudin ominaisuuksista riippumatta.

Merkittävin parannus liikunnan sietokyvyssä 6 minuutin kävelytestissä havaittiin 20 mg sildenafiililla. Potilailla, joilla oli II ja III toimintaluokan keuhkoverenpainetauti, parannus kuuden minuutin kävelytestin tuloksissa oli vastaavasti 49 m ja 45 m.

Keuhkovaltimon keskimääräinen paine laski merkittävästi sildenafiilia käytettäessä kaikissa annoksissa (lumelääkkeeseen verrattuna). Lääkkeen oton jälkeen 20 mg: n annoksella plasebovaikutuksen mukaan se oli 2,7 mm Hg. Art., 40 mg - 3 mm Hg. Art., 80 mg - 5,1 mm Hg. Taide. Lisäksi havaittiin parannuksia indikaattoreissa, kuten keuhkoverisuonten vastus, sydämen ulostulo ja oikean eteisen paine. Syke (syke), systeeminen verenpaine muuttui merkityksettömästi.

Keuhkojen verisuoniresistenssin lasku oli parempi kuin perifeerisen verisuoniresistenssin (OPSR) lasku. Taudin kliinisessä etenemisessä oli suuntaus parantumiseen, mukaan lukien keuhkoverenpainetautiin liittyvien sairaalahoitojen tiheyden väheneminen, paraneminen 28%: lla, 36%: lla ja 42%: lla potilaista, jotka saivat sildenafiilia annoksina 20 mg, 40 mg ja 80 mg 84 päivän ajan, vähintään yksi toiminnallinen luokka WHO-luokituksen mukaan. Lumelääkkeeseen verrattuna sildenafiilihoito kuitenkin paransi elämänlaatua fyysisen aktiivisuuden ja Borgin hengenahdistusindeksin suhteen. Sildenafiilin käytön taustalla niiden potilaiden määrä, jotka tarvitsevat lisälääkitystä eri luokan lääkkeen tavanomaiseen hoitoon.

Laajennetun Revazion tutkimuksen tulokset osoittivat lisääntyneen eloonjäämisasteen pulmonaalihypertensiota sairastavilla potilailla.

Lääkkeen käyttö aikuisilla potilailla, joilla on vakaa primaarisen keuhkoverenpainetaudin ja diffuusi sidekudossairauksiin liittyvän keuhkoverenpainetaudin kulku, on tehokasta yhdistettynä epoprostenolin laskimonsisäiseen (iv) antamiseen.

Kaplan-Meier-menetelmän tulosten mukaan, joissa arvioitiin selviytymisen toiminto, pahenemisriski sildenafiililla oli kolme kertaa pienempi kuin lumelääkkeellä.

Sildenafiilin ja bosentaanin samanaikaisen käytön ja bosentaanimonoterapian haittavaikutusten profiili vastaa sildenafiilin haittatapahtumien profiilia.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna sildenafiili imeytyy maha-suolikanavasta nopeasti. Absoluuttinen hyötyosuus vaihtelee 25%: sta 63%: iin. Kun se otetaan tyhjään vatsaan, sen maksimipitoisuus (C _max) veriplasmassa saavutetaan 0,5–2 tunnissa.

Sildenafiilin käytön annosvälillä 20 mg - 40 mg taajuudella 3 kertaa päivässä AUC (kokonaispitoisuus) ja C _max kasvavat suhteessa annokseen, 80 mg: n annoksella sen pitoisuus kasvaa veriplasmassa epälineaarisesti.

Samanaikainen ruoan saanti vähentää vaikuttavan aineen imeytymisnopeutta; kun sitä käytetään yhdessä rasvaisten elintarvikkeiden kanssa, se vähentää _Cmax- arvoa keskimäärin 29%, mikä pidentää C _{max -arvon} saavuttamisaikaa 1 tunnilla. Tässä tapauksessa AUC pienenee vain 11%, koska imeytymisaste ei muutu merkittävästi.

V _d (jakautumistilavuus) tasapainossa - keskimäärin 105 litraa.

Plasman proteiineihin sitoutuminen on noin 96%.

Sildenafiilin metabolia tapahtuu maksassa sytokromi P ₄₅₀ -mikrosomaalisten isoentsyymien vaikutuksesta: pääreitti kulkee CYP3A4: n mukana, toissijainen reitti on CYP2C9. Sildenafiilin N-demetylaation seurauksena muodostuu pääasiallinen kiertävä metaboliitti. Sen selektiivisen vaikutuksen aktiivisuus PDE: hen on identtinen sildenafiilin kanssa ja suhteessa PDE-5: een - in vitro on noin 50% sildenafiilin aktiivisuudesta. Aktiivisen metaboliitin pitoisuus veriplasmassa on jopa 40% sildenafiilin tasosta. Pää T _1/2(puoliintumisaika) N-demetyylimetaboliitista jatkokonversioiden jälkeen on noin 4 tuntia. N-demetyylimetaboliitin ja sildenafiilin välinen suhde on suurempi keuhkoverenpainetautia sairastavilla potilailla. Aktiivisen metaboliitin pitoisuus veriplasmassa, kun otetaan 20 mg Revaziota 3 kertaa päivässä, on jopa 72% sildenafiilipitoisuudesta. Sildenafiilin farmakologinen aktiivisuus on 36% N-demetyylimetaboliitin vaikutuksesta.

Vaikuttavan aineen kokonaispuhdistuma on 41 l / h, lopullinen T _1/2 on 3-5 tuntia. Se erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa: suoliston kautta - noin 80% otetusta annoksesta, munuaisten kautta - noin 13%.

Sildenafiilin puhdistuma 65-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla on vähentynyt, sen pitoisuus veriplasmassa muuttumattomassa muodossa ja aktiivisen N-demetyylimetaboliitin muodossa on noin 90% suurempi kuin 18–45-vuotiailla potilailla. Iäkkäillä potilailla vapaan sildenafiilin pitoisuus veriplasmassa on 40% suurempi kuin nuoremmilla potilailla.

Lievässä tai keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa, jonka kreatiniinipuhdistuma on 30--80 ml / min, 50 mg: n kerta-annoksena otetun sildenafiilin farmakokinetiikkaa ei rikota. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 30 ml / min) sildenafiilin puhdistuma pienenee, AUC kasvaa 100% ja C _max kasvaa 88% verrattuna samanikäisten potilaiden indikaattoreihin, joiden munuaisten toiminta on normaali. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa N-demetyylimetaboliitin AUC on 200% suurempi ja C _max - 79% verrattuna potilaisiin, joilla on normaali munuaisten toiminta.

Lievässä tai keskivaikeassa maksan toimintahäiriössä (5-9 pistettä Child-Pugh-asteikolla) sildenafiilin puhdistuma pienenee, mikä aiheuttaa 85% AUC: n ja 47% C _max: n nousun saman ikäryhmän potilaiden, joilla on normaali maksan toiminta, indikaattoreista. Vaikeassa maksan toimintahäiriössä (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla) sildenafiilin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu.

Kun tutkitaan Revazion farmakokinetiikkaa pulmonaalihypertensiota sairastavilla potilailla, populaatiofarmakokineettinen malli sisälsi laajan valikoiman demografisia ja laboratorioparametreja, mukaan lukien rodun, iän, sukupuolen, munuaisten ja maksan toiminnan indeksit. Niillä ei ollut tilastollisesti merkitsevää vaikutusta sildenafiilin farmakokinetiikkaan.

Kun sildenafiilia on annettu 20–80 mg 3 kertaa päivässä potilaille, joilla on pulmonaalihypertensio, sildenafiilin puhdistuma pienenee ja / tai biologinen hyötyosuus kasvaa verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin.

Käyttöaiheet

Revazion käyttö on tarkoitettu keuhkoverenpainetaudin hoitoon.

Vasta-aiheet

veno-okklusiivinen keuhkosairaus;
samanaikainen hoito ketokonatsolin, itrakonatsolin, ritonaviirin ja muiden voimakkaiden CYP3A4-isoentsyymin estäjien kanssa;
typpioksidin tai nitraattien luovuttajien samanaikainen käyttö missä tahansa muodossa;
näön menetys yhdessä silmässä näköhermon etuosan ei-arteriittisen iskeemisen neuropatian seurauksena;
retinitis pigmentosa, perinnöllinen degeneratiivinen sairaus silmän verkkokalvossa;
laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
vaikea maksan toimintahäiriö (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla);
vaikea valtimon hypotensio (systolinen verenpaine on alle 90 mm Hg, diastolinen - alle 50 mm Hg);
sydäninfarkti tai aivohalvaus;
imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Varovasti Revazio-tabletteja tulee määrätä I- tai IV-toimintaluokan keuhkovaltimoverenpainetaudin, sydämen vajaatoiminnan, hengenvaarallisten rytmihäiriöiden, epävakaan angina pectoriksen, valtimoverenpainetaudin (verenpaine yli 170/100 mm Hg), vasemman kammion ulosvirtaustukoksen tukkeutumisen (hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia, ahtauma) aortta), hypovolemia, moninkertainen systeeminen atrofiaoireyhtymä (harvinainen, ilmenee autonomisen hermoston verenpaineen säätelyn vakavana heikentymisenä), peniksen anatominen epämuodostuma (kulmaus, Peyronien tauti tai kavernoosi fibroosi), priapismin kehittymiselle alttiit sairaudet (leukemia, multippeli myelooma, sirppisoluanemia), johon liittyy verenvuototaudit, mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan paheneminen,anamneesissa näön hermon eteinen ei-arteriitti-iskeeminen neuropatia yhdessä alfasalpaajien ja CYP3A4-isoentsyymin kohtalaisten estäjien kanssa (mukaan lukien erytromysiini, sakinaviiri, telitromysiini, nefatsodoni, klaritromysiini), CYPA4-induktorien samanaikainen käyttö.

Revacion käyttö raskauden aikana on mahdollista vain erityistapauksissa, joissa odotettu terapeuttinen vaikutus äidille on lääkärin mielestä paljon suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Revazio, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Revazio-tabletit otetaan suun kautta aterioista riippumatta.

Lääkärin tulee määrittää lääkeannos erikseen jokaiselle potilaalle, mikä välttää mahdolliset komplikaatiot.

Revazion suositeltu annos: 20 mg 3 kertaa päivässä 6-8 tunnin välein. Suurin päivittäinen annos on 60 mg.

Alle 65-vuotiaiden, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt, maksan toiminta on lievää tai kohtalaista (5–9 pistettä Child-Pugh-asteikolla), annosta ei tarvitse muuttaa. Huonolla sietokyvyllä osoitetaan, että antotiheys pienenee 2 kertaa päivässä 20 mg: n annoksella.

Varovaisuutta on noudatettava, jos samanaikainen bosentaani- tai iloprostihoito on välttämätöntä; sildenafiilin annosta voidaan joutua muuttamaan.

Kontrolloiduista tutkimuksista ei ole saatu tarvetta lisätä sildenafiiliannosta, kun sitä käytetään bosentaanin kanssa.

Revazion ja muiden PDE-5: n estäjien yhdistelmän turvallisuutta ja tehokkuutta keuhkovaltimon verenpainetaudin hoidossa ei ole varmistettu.

Samanaikaista käyttöä sellaisten voimakkaiden CYP3A4-isoentsyymin estäjien, kuten ketokonatsolin, ritonaviirin, itrakonatsolin, kanssa ei suositella. Jos sildenafiilia on tarpeen määrätä potilaille, joita hoidetaan isoentsyymin CYP3A4 estäjillä erytromysiinin ja sakinaviirin muodossa, sen päivittäisen annoksen tulisi olla 40 mg (20 mg 2 kertaa päivässä). Tarvittaessa yhdistelmä voimakkaampien CYP3A4-isoentsyymin indusoijien kanssa (mukaan lukien klaritromysiini, telitromysiini, nefatsodoni), Revazio, tulee ottaa 20 mg: n annoksena kerran päivässä.

Sivuvaikutukset

infektiot ja hyökkäykset: usein - määrittelemätön sinuiitti, ihonalaisen kudoksen tulehdus, influenssa;
aineenvaihdunnan puolelta: usein - turvotus nesteen kertymisen taustalla;
hematopoieettisen järjestelmän puolelta: usein - määrittelemätön anemia;
hermostosta: hyvin usein - päänsärky; usein - määrittelemättömän polttava tunne, vapina, hypestesia, parestesia; taajuutta ei ole vahvistettu - migreeni;
mielenterveyden häiriöt: usein - ahdistuneisuus, unettomuus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin usein - kasvojen ihon punoitus (hyperemia); taajuutta ei ole asetettu - verenpaineen alentaminen;
aistielimistä: usein - huimaus, näön hämärtyminen, verkkokalvon verenvuoto, määrittelemättömän näkövamma, valonarkuus, syanopsia, kromatopsia, silmien tulehdus ja / tai punoitus; harvoin - heikentynyt näöntarkkuus, heikentynyt silmän herkkyys, diplopia; hyvin harvoin - äkillinen kuurous;
ruoansulatuskanavasta: hyvin usein - dyspeptiset oireet, ripuli; usein - suun kuivuminen, turvotus, määrittelemätön gastriitti, gastroesofageaalinen refluksitauti, määrittelemätön gastroenteriitti, peräpukamat;
hengityselimistä: usein - nenäverenvuoto, määrittelemätön keuhkoputkentulehdus, yskä, nenän tukkoisuus, määrittelemätön nuha;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: hyvin usein - kipu raajoissa; usein - selkäkipu, lihaskipu;
lisääntymisjärjestelmästä: usein - hemospermia, gynekomastia; taajuutta ei ole vahvistettu - pitkittynyt erektio, priapismi;
dermatologiset reaktiot: usein - lisääntynyt yöhikoilu, hiustenlähtö, punoitus; taajuutta ei ole vahvistettu - ihottuma;
muut: usein - kuume.

Yliannostus

Oireet: dyspepsia, kasvojen punoitus, nenän tukkoisuus, päänsärky, huimaus, näköhäiriöt.

Hoito: oireenmukaisen hoidon nimittäminen. Koska sildenafiili sitoutuu aktiivisesti veriplasman proteiineihin, dialyysi on tehotonta.

erityisohjeet

Revazion käytön tehokkuutta toiminnallisen luokan IV keuhkoverenpainetaudin hoidossa ei ole osoitettu, joten jos potilaan tila heikkenee lääkehoidon aikana, on harkittava siirtymistä epoprostenolihoitoon.

Kun sildenafiilia käytetään I-toimintaluokan keuhkoverenpainetaudin hoitoon, on arvioitava ehdotetun hoidon hyötyjen ja riskien tasapaino. Ei ole tietoa mahdollisuudesta määrätä lääke sekundaarisen keuhkoverenpainetaudin hoitoon lukuun ottamatta sidekudoksen sairauksien aiheuttamaa keuhkoverenpainetautia ja jäännöskeuhkoverenpainetautia.

On pidettävä mielessä, että Revaziolla on systeeminen verisuonia laajentava vaikutus, joka aiheuttaa lievän ohimenevän verenpaineen laskun. Määrättäessä lääkettä potilaille, joilla on valtimon hypotensio, hypovolemia, hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia, aortan ahtauma, monisysteeminen atrofiaoireyhtymä, on tarpeen arvioida huolellisesti ei-toivotun vasodilataattisen vaikutuksen todennäköisyys. Tämä liittyy oireenmukaisen hypotension kehittymisen riskiin herkillä potilailla, kun Revazio yhdistetään alfa-salpaajiin. Potilaille on kerrottava toimenpiteistä, jotka on toteutettava, jos posturaalisen hypotension oireita ilmenee.

Jos erektio jatkuu Revatio-hoidon taustalla vähintään 4 tuntia, ota heti yhteys lääkäriin, koska ilman välitöntä lääketieteellistä apua peniksen kudokset voivat vaurioitua tai potentiaalinen tehon menetys voi tapahtua.

Näön hermon etupuolen arteriittisen iskeemisen neuropatian kehittymistä esiintyy useammin potilailla, joilla on sellaisia riskitekijöitä kuin yli 50-vuotiaat, tupakointi, näköhermon pään kaivaminen (syventäminen), diabetes mellitus, sepelvaltimotauti, valtimoverenpainetauti, hyperlipidemia.

Jos näkökyky heikkenee äkillisesti, kuulo heikkenee tai menetetään, Revazio-hoito on lopetettava välittömästi ja annettava välitöntä lääketieteellistä apua.

Verenvuodolle alttiiden potilaiden hoidossa, mukaan lukien mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan paheneminen, Revaziota tulee käyttää varoen, etenkin keuhkoverenpainetaudissa, johon liittyy sidekudoksen systeemisiä sairauksia, tai yhdessä K-vitamiiniantagonistien kanssa.

Lääkärin tulee päättää lääkkeen määrääminen ensimmäisen bosentaanimonoterapian taustalla potilailla, joilla on primaarinen pulmonaalihypertensio, luottaen kokemukseensa tällaisten sairauksien hoidossa. Sidekudoksen systeemisiin sairauksiin liittyvästä keuhkoverenpainetaudista Revazion ja bosentaanin yhdistelmähoitoa ei tule määrätä.

Muiden PDE-5-estäjien samanaikaista käyttöä ei suositella.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Revatiolla voi olla negatiivinen vaikutus potilaan kykyyn ajaa ajoneuvoja tai mekanismeja, joten on suositeltavaa arvioida huolellisesti lääkkeen yksittäinen vaikutus, erityisesti hoidon alussa ja annosta muutettaessa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Revacion käyttö raskauden aikana on mahdollista vain erityistapauksissa, joissa odotettu terapeuttinen vaikutus äidille on lääkärin mielestä paljon suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Sildenafiilin käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista. Tarvittaessa Revazio-imetys on lopetettava.

Sildenafiilin kielteistä vaikutusta hedelmällisyyteen ei ole osoitettu.

Lapsuuden käyttö

Revazion käyttö on vasta-aiheista alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa, koska sildenafiilin turvallisuutta ja tehoa tämän potilasryhmän hoidossa ei ole varmistettu.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan vuoksi annosta ei tarvitse muuttaa, paitsi jos Revazion sietokyky on heikko. Tällöin tulisi käyttää 20 mg: n annostusohjelmaa 2 kertaa päivässä.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Revazio 20 mg -tablettien käyttö on vasta-aiheista vakavan maksan toimintahäiriön tapauksessa (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla).

Lievässä tai keskivaikeassa (5–9 pistettä Child-Pugh-asteikolla) maksan toimintahäiriössä annosta ei tarvitse muuttaa. Jos Revazion sietokyvyssä on ongelmia, päivittäinen annos voidaan pienentää 40 mg: aan (20 mg 2 kertaa päivässä).

Käyttö vanhuksille

Annosta ei tarvitse muuttaa alle 65-vuotiaiden potilaiden hoidossa.

Huumeiden vuorovaikutus

Mahdolliset yhteisvaikutukset Revazion käytön aikana:

isoentsyymien CYP3A4 ja CYP2C9 estäjät: in vitro vähentävät sildenafiilin puhdistumaa; CYP3A4-isoentsyymin heikot / kohtalaiset estäjät in vivo aiheuttavat sildenafiilin puhdistuman vähenemisen noin 30% keuhkoverenpainetautia sairastavilla potilailla;
isoentsyymien CYP3A4 ja CYP2C9 induktorit: Revacion puhdistuman kasvu on mahdollista;
ritonaviiri: yhteiskäyttöä ei suositella, sildenafiilin C _{max: n} ja AUC: n merkittävän suurenemisen riski on lisääntynyt (4 ja 11 kertaa), myös pulmonaalihypertensiota hoidettaessa;
ketokonatsoli, itrakonatsoli, klaritromysiini, telitromysiini, nefatsodoni: näiden lääkkeiden käyttöä ei suositella samanaikaisesti sildenafiilin kanssa, koska niillä voi oletettavasti olla samanlainen vaikutus kuin ritonaviirilla;
sakinaviiri on estää HIV-proteaasin (ihmisen immuunikatovirus) ja isoentsyymin CYP3A4: yhdistelmä sakinaviirin kanssa johtaa lisääntymiseen C _max ja AUC sildenafiilin 140% ja 210%, vastaavasti. Sakinaviirin AUC voi nousta 7 kertaa, joten on suositeltavaa säätää sen annosta.
bosentaani: käytössä on noudatettava varovaisuutta, sillä 250 mg: n vuorokausiannos voi aiheuttaa sildenafiilin AUC- ja C _max -arvojen pienenemisen. Verenpaineessa ei ollut kliinisesti merkittäviä muutoksia selkä- ja seisoma-asennoissa. Sildenafiili aiheuttaa bosentaanin AUC- ja C _max -arvojen nousun;
erytromysiini (isoentsyymin CYP3A4 kohtalainen estäjä): Erytromysiini, joka otetaan 1000 mg: n päivittäisannoksena 5 päivän ajan, lisää sildenafiilin AUC-arvoa 182%, erytromysiinin AUC-arvo voi nousta 7 kertaa, joten sen annosta on suositeltavaa muuttaa;
atsitromysiini: atsitromysiinin ottaminen 500 mg: n päivittäisannoksella 3 päivän ajan ei vaikuta sildenafiilin ja sen aktiivisen metaboliitin farmakokineettisiin parametreihin, mukaan lukien C _max, AUC, eliminaationopeusvakio, T _1/2;
simetidiini (sytokromi P _{450: n} estäjä ja isoentsyymin CYP3A4 epäspesifinen estäjä): Simetidiinin käytön aikana sildenafiilin pitoisuus veriplasmassa kasvaa;
magnesiumhydroksidi, alumiinihydroksidi (antasidit): yksi antasidihoitoannos ei häiritse sildenafiilin biologista hyötyosuutta;
suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet (etinyyliestradioli tai levonorgestreeli): sildenafiilin farmakokinetiikka ei muutu suun kautta otettavan ehkäisyn taustalla. Suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden pitoisuudessa veriplasmassa ei ollut kliinisesti merkittävää rikkomusta;
beetasalpaajat: potilailla, joilla on keuhkoverenpainetauti samanaikaisen beetasalpaajan hoidon taustalla, sildenafiilin puhdistuma pienenee noin 34%, kliinisesti merkittävän valtimoverenpainetaudin kehittymisen riski potilailla, joilla verenpaine vaihtelee jyrkästi;
nitraatit (typpioksidin luovuttajat): sildenafiili lisää nitraattien verenpainetta alentavan vaikutuksen; yhteinen käyttö on vasta-aiheista;
doksatsosiini: on ortostaattisen hypotension kehittymisen vaara, johon liittyy huimausta;
amlodipiini: valtimoiden hypertensiota sairastavilla potilailla sildenafiilin ottaminen 100 mg: n annoksena aiheuttaa ylimääräisen verenpaineen laskun selässä.
tolbutamidi, varfariini: nämä aineet eivät aiheuta kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia;
asetyylisalisyylihappo: asetyylisalisyylihapon (150 mg) ottaminen verihiutaleiden estäjänä sildenafiilia käytettäessä 50 mg: n annoksella ei lisää verenvuotoaikaa;
etanoli: 50 mg sildenafiili ei lisää etanolin verenpainetta alentavaa vaikutusta enimmäispitoisuudella 80 mg / dl.

Analogit

Revazion analogit ovat: Vizarsin, Alti-Met, Vekta, Viagra, Viasil, Vigrande, Novagra, Sildenafil, Sildenafil-C3.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä korkeintaan 30 ° C: n lämpötilassa kosteudelta suojattuna.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Revaziosta

Muutama arvostelu Revaziosta on positiivinen. Potilaat ilmoittavat lääkkeen tehokkuuden keuhkoverenpainetaudin hoidossa, huomaten yleisen tilan merkittävän parantumisen, hikoilun ja hengenahdistuksen vähenemisen sekä hengityksen lievityksen.

Lääkkeen haittoihin kuuluu korkeat kustannukset, kun otetaan huomioon huumeiden käytön säännöllinen luonne.