Lerkamen 10 - Ohjeet Tablettien Käyttöön, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Lerkamen 10

Lerkamen 10: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Käyttö vanhuksilla
14. 14. Huumeiden vuorovaikutus
15. 15. Analogit
16. 16. Varastointiehdot
17. 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. 18. Arvostelut
19. 19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Lerkamen 10

ATX-koodi: C08CA13

Vaikuttava aine: lerkanidipiini (lercanidipinum)

Tuottaja: Berlin-Chemie, AG (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 25.10.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 303 ruplaa.

Ostaa

Lerkamen 10 on selektiivinen hidas kalsiumkanavasalpaaja.

Vapauta muoto ja koostumus

Lerkamen 10 valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: kaksoiskupera, pyöreä, vaaleankeltaisesta vaaleankeltaiseen, toisella puolella on riski (läpipainopakkauksissa 7, 14 tai 15 kpl., Pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus 7 tai 14 kpl., 2 läpipainopakkausta 14 kpl., 4 tai 6 läpipainopakkausta 15 kpl.).

Yhden tabletin koostumus:

• vaikuttava aine: lerkanidipiinihydrokloridi - 0,01 g;
• apukomponentit: magnesiumstearaatti - 0,001 g; povidoni K-30 - 0,004 5 g; natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A) - 0,015 5 g; mikrokiteinen selluloosa - 0,039 g; laktoosimonohydraatti - 0,03 g;
• kuori: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (rautaväriaine keltainen oksidi - 0,000 037 g; makrogoli 6000 - 0,000 3 g; titaanidioksidi - 0,000 6 g; talkki - 0,000 15 g; hypromelloosi - 0,001 913 g).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lerkamen 10: n vaikuttava aine - lerkanidipiini on dihydropyridiinin johdannainen, joka estää kalsiumionien läpäisevän virtauksen verisuonten sileiden lihasten soluihin. Sen verenpainetta alentavan vaikutuksen mekanismi johtuu verisuonten sileiden lihassolujen suorasta rentouttavasta vaikutuksesta, jonka vuoksi perifeerinen kokonaisresistanssi vähenee.

Korkean membraanijakautumiskertoimen vuoksi lerkanidipiinillä on veriplasman suhteellisen lyhyestä puoliintumisajasta huolimatta pitkäaikainen verenpainetta alentava vaikutus.

Lerkanidipiinillä ei ole negatiivista inotrooppista vaikutusta suuren verisuonten selektiivisyyden vuoksi. Kun se otetaan, verisuonten laajeneminen kehittyy vähitellen, minkä vuoksi vain harvoissa tapauksissa esiintyy akuuttia valtimon hypotensiota ja refleksistä takykardiaa.

Lerkanidipiini on (+) R- ja (-) S- enantiomeerien raseeminen seos. Sen verenpainetta alentava vaikutus johtuu pääasiassa S-enantiomeeristä.

Farmakokinetiikka

Lerkanidipiinin tärkeimmät farmakokineettiset ominaisuudet:

• imeytyminen: täysin imeytynyt suun kautta annon jälkeen; Kanssa _max (suurin pitoisuus veriplasmassa) jälkeen saadaan aikaan 1,5-3 tuntia ja on 3,3 ± 2,09 tai 7,66 ± 5,90 ng per 1 ml ottamisen jälkeen 10 tai 20 mg lerkanidipiinin, vastaavasti; Lerkanidipiinin (+) - R- ja (-) S-enantiomeereillä on samanlainen farmakokineettinen profiili - sama TC _max (aika maksimipitoisuuden saavuttamiseen), T½ (puoliintumisaika); arvot C _maxja AUC (käyrän alla oleva alue - pitoisuus-aika) on 1,2 kertaa suurempi (-) - S-enantiomeerille; enantiomeerien keskinäistä konversiota ei havaittu in vivo -kokeissa; lerkanidipiinin absoluuttinen hyötyosuus suun kautta otettuna aterioiden jälkeen maksan ensimmäisen läpikulun aikana on noin 10%, tyhjään vatsaan otettuna biologisen hyötyosuuden arvo pienenee 1/3 pienemmäksi; kun se otetaan viimeistään 2 tuntia rasvaisen aterian jälkeen, se kasvaa 4 kertaa (tässä yhteydessä sitä ei pidä ottaa aterian jälkeen); suun kautta otettuna sen pitoisuus veriplasmassa ei ole suoraan verrannollinen otettuun annokseen (epälineaarinen kinetiikka); sen biologinen hyötyosuus kasvaa annoksen suurentuessa ensikierron metabolian asteittaisesta kyllästymisestä johtuen; keskimääräinen T½-arvo vaihtelee 8-10 tuntia; terapeuttisen vaikutuksen kesto on 24 tuntia;toistuvassa annossa sen kumulaatiota ei havaita; sen pitoisuus veriplasmassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma 30 ml minuutissa) ja hemodialyysipotilailla on suurempi (noin 70%); koska lerkanidipiini metaboloituu pääasiassa maksassa, keskivaikeessa tai vaikeassa maksan vajaatoiminnassa, sen systeeminen hyötyosuus todennäköisesti kasvaa;
• jakautuminen: veriplasmasta sen jakautuminen elimiin ja kudoksiin tapahtuu laajasti ja nopeasti; yhteys veriplasman proteiineihin on> 98%; vaikeassa maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminnassa, koska veriplasman proteiinipitoisuus pienenee, sen vapaa osa voi kasvaa;
• aineenvaihdunta: metaboloituu CYP3A4-isoentsyymin mukana, jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja;
• erittyminen: noin puoli otetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta, loput suoliston kautta; eliminaatio tapahtuu pääasiassa biotransformaation kautta.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Lerkamen 10 on määrätty potilaille, joilla on olennainen verenpaine I ja II.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

• vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• vaikea maksan vajaatoiminta;
• sydämen vasemmasta kammiosta lähtevien verisuonten tukkeutuminen;
• sydäninfarktin jälkeinen ajanjakso (1 kuukausi);
• epävakaa angina;
• käsittelemätön sydämen vajaatoiminta;
• glukoosi-galaktoosi-imeytymisoireyhtymä, laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi;
• käyttö hedelmällisessä iässä olevilla naisilla, jotka eivät käytä luotettavia ehkäisymenetelmiä;
• samanaikainen vastaanotto greippimehulla;
• yhdistelmähoito siklosporiinin, CYP3A4: n estäjien (troleandomysiini, ritonaviiri, erytromysiini, itrakonatsoli, ketokonatsoli) kanssa;
• alle 18-vuotias;
• raskaus;
• imetysjakso;
• yksilöllinen intoleranssi lääkkeen muodostaville komponenteille, muille dihydropyridiinisarjan johdannaisille.

Suhteellinen (sairaudet / tilat, joissa Lerkamen 10: n nimittäminen vaatii varovaisuutta):

• sydämen vasemman kammion toimintahäiriö;
• sydämen iskemia;
• sairas sinusoireyhtymä (ilman sydämentahdistinta);
• lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta;
• munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma> 30 ml 1 minuutin ajan);
• samanaikainen hoito muilla CYP3A4-substraateilla (astemitsoli, terfenadiini, luokan III rytmihäiriölääkkeet, esimerkiksi kinidiini, amiodaroni), CYP3A4: n indusoijilla (rifampisiini, antikonvulsantit, esimerkiksi fenytoiini, karbamatsepiini);
• vanhukset.

Lerkamen 10: n käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lerkamen 10 -tabletit otetaan suun kautta ilman pureskelua, juomavettä (riittävä määrä), 1 kpl. päivässä, mieluiten aamulla, vähintään 15 minuuttia ennen ateriaa.

Terapeuttinen annos valitaan vähitellen, koska lääkkeen suurin verenpainetta alentava vaikutus kehittyy noin 14 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta. On epätodennäköistä, että annoksen nostaminen kahteen tablettiin päivässä lisää lääkkeen tehokkuutta, mutta saattaa lisätä sivuvaikutusten riskiä. Mutta lääkkeen hyvällä sietokyvyllä on mahdollista lisätä päivittäistä annosta 2 kertaa.

Lerkamen 10: n aloitusannos munuaisten tai maksan vajaatoiminnan ollessa lievä tai keskivaikea on 1 kpl. päivässä, sitten se lisätään varovasti 2 kpl. päivässä. Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, verenpainetta alentavan vaikutuksen voimistuminen on mahdollista ja annoksen muuttaminen (pienentäminen) saattaa olla tarpeen.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset (> 10% - hyvin yleiset;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvinaiset):

• hermosto: harvoin - huimaus, päänsärky; harvoin - uneliaisuus;
• sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - veren vuoto kasvojen ihoon, takykardia, sydämentykytys; harvoin - rintakipu, angina pectoris; hyvin harvoin - pyörtyminen, angina pectoriksen kanssa, kohtausten taajuus, kesto ja vakavuus voivat lisääntyä;
• maha-suolikanava: harvoin - oksentelu, kipu epigastrisella alueella, ripuli, dyspepsia, pahoinvointi;
• iho ja ihonalainen kudos: harvoin - ihottuma;
• tuki- ja sidekudos: harvoin - lihaskipu;
• munuaiset ja virtsateet: harvoin - polyuria;
• yleiset häiriöt: harvoin - perifeerinen turvotus; harvoin - lisääntynyt väsymys, voimattomuus;
• immuunijärjestelmä: hyvin harvoin - yliherkkyysreaktiot;
• hyvin harvoissa tapauksissa havaitut haittavaikutukset: rintakipu, pollakiuria (lisääntynyt virtsaamistiheys), huomattava verenpaineen lasku, palautuva maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen, ikenien liikakasvu, sydäninfarkti.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: oletettavasti - perifeerinen vasodilataatio, jossa on refleksi takykardia ja voimakas verenpaineen lasku (kuten muiden dihydropyridiinijohdannaisten yliannostuksessa).

Hoito: oireenmukainen hoito. Tajunnan menetys, voimakas verenpaineen lasku, sydän- ja verisuonihoito suoritetaan, bradykardian kanssa, atropiini annetaan laskimoon.

Oireet ja toimenpiteet, joita käytetään tilan ja lääkkeiden hoitoon erikoistapauksissa (lääketieteellisten havaintojen käytettävissä olevien tietojen mukaan noin 3 yliannostuksen jaksoa, kun lerkanidipiiniä käytetään itsemurhaan annoksina 0,15; 0,28 ja 0,8 g):

• lerkanidipiini - 0,15 g yhdessä alkoholin kanssa (tuntematon määrä): uneliaisuutta havaittiin; hoitoa varten suoritettiin mahahuuhtelu ja aktiivihiilen saanti;
• lerkanidipiini - 0,28 g yhdessä moksonidiinin kanssa - 0,005 6 g: oli lievä munuaisten vajaatoiminta, vaikea sydänlihasiskemia, kardiogeeninen sokki; hoitoa varten otettiin diureetteja (furosemidi), sydämen glykosideja, katekoliamiinia suurina annoksina, plasman korvikkeita;
• lerkanidipiini - 0,8 g: oli pahoinvointia, huomattava verenpaineen lasku; terapiaa varten otettiin laksatiiveja ja aktiivihiiltä, annettiin laskimonsisäisesti dopamiinia.

erityisohjeet

Ennen kuin käytät Lerkamen 10 -insuliinia, ota yhteys lääkäriisi.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska Lerkamen 10 -valmisteen ottamiseen voi liittyä lisääntynyttä väsymystä, voimattomuutta, huimausta ja harvoissa tapauksissa uneliaisuutta, potilaiden tulee hoitojakson aikana ajaa ajoneuvoja erittäin varovasti ja harjoittaa mahdollisesti vaarallista toimintaa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lerkamen 10 on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana, koska lääkkeestä ei ole kliinistä kokemusta tällaisissa tapauksissa.

Lapsuuden käyttö

Lääkkeen käytön turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiailla lapsilla ei ole tutkittu, joten Lerkamen 10 -tabletit ovat vasta-aiheisia tämän ikäryhmän potilailla.

Munuaisten vajaatoiminta

Lääkettä käytetään varoen potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lerkamen 10 -insuliinia käytetään varoen lievässä tai keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa.

Käyttö vanhuksille

Lääkettä hoidon alussa käytetään varoen iäkkäillä potilailla.

Huumeiden vuorovaikutus

Lääkkeiden / aineiden vaikutus Lerkamen 10: een yhdistelmähoidossa:

• metoprololi, muut beetasalpaajat: vähentää sen biologista hyötyosuutta 50%;
• CYP3A4-isoentsyymin estäjät ja induktorit: voivat vaikuttaa metabolisiin prosesseihin ja lerkanidipiinin erittymiseen, koska se metaboloituu tällä isoentsyymillä;
• syklosporiini: lisää sen pitoisuutta veriplasmassa;
• midatsolaami: vähentää lerkanidipiinin hyötyosuutta iäkkäillä potilailla lähes 40% (kun lääkettä käytetään 0,02 g: n annoksena);
• simetidiini (suurina annoksina): voi lisätä Lerkamen 10: n hyötyosuutta ja verenpainetta alentavaa vaikutusta;
• etanoli, greippimehu: voi voimistaa sen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Lerkamen 10: n vaikutus lääkkeisiin / aineisiin yhdessä:

• syklosporiini: sen pitoisuus veriplasmassa kasvaa;
• digoksiini: sen Cmax kasvaa keskimäärin 33% (kun 0,02 g lerkanidipiiniä otetaan tyhjään vatsaan);
• simvastatiini (0,04 g: n annoksella): sen AUC kasvaa 56% (kun 0,02 g lerkanidipiiniä otetaan tyhjään vatsaan).

Lerkamen 10: tä voidaan käyttää samanaikaisesti angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien, diureettien, β-salpaajien kanssa.

Analogit

Lerkamen 10: n analogit ovat: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati jne.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Lerkamen 10

Katsausten mukaan Lerkamen 10, jota käytetään säännöllisesti potilailla, joilla on asteen I valtimoverenpainetauti, on tehokas paineen vakauttamiseksi ja hyvin siedetty.

Lerkamen 10: n hinta apteekeissa

Lerkamena 10: n arvioitu hinta 28 tabletin pakkauksessa. - 303 ruplaa; 60 kpl. pakkauksessa - 484 ruplaa.

Lerkamen 10: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Lerkamen 10 tablettia e.o. 28 kpl 303 r Ostaa

Lerkamen 10 10 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. 303 r Ostaa

Lerkamen 10 10 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. RUB 550 Ostaa

Lerkamen 10 tablettia e.o. 60 kpl. 659 r Ostaa

Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!