Lerkamen 20 - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Tablettien Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Lerkamen 20

Lerkamen 20: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Käyttö vanhuksilla
14. 14. Huumeiden vuorovaikutus
15. 15. Analogit
16. 16. Varastointiehdot
17. 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. 18. Arvostelut
19. 19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Lerkamen 20

ATX-koodi: C08CA13

Vaikuttava aine: lerkanidipiini (lerkanidipiini)

Tuottaja: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Saksa)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 29.7.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 545 ruplaa.

Ostaa

Lerkamen 20 on verenpainelääke, joka estää selektiivisesti hitaat kalsiumkanavat vaikuttamalla pääasiassa verisuoniin.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - kalvopäällysteiset tabletit: punertavan vaaleanpunainen, kaksoiskupera, pyöreä, toisella puolella on jakolinja, murtumassa vaaleankeltainen (pahvilaatikko voi sisältää: 1 läpipainopakkaus, jossa 7 tai 14 tablettia; 2, 3, 4 tai 7 läpipainopakkausta, joissa on 14 tablettia; 5 läpipainopakkausta, joissa on 7 tai 10 tablettia; 6, 9 tai 10 läpipainopakkausta, joissa on 10 tablettia; myös jokainen pakkaus sisältää ohjeet Lerkamen 20: n käytöstä.

Koostumus yhdelle kalvopäällysteiselle tabletille:

• vaikuttava aine: lerkanidipiinihydrokloridi - 20 mg;
• apukomponentit: magnesiumstearaatti - 2 mg; povidoni (keskimääräinen molekyylipaino - 30) - 9 mg; natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A) - 31 mg; mikrokiteinen selluloosa - 78 mg; laktoosimonohydraatti - 60 mg;
• kuori: Opadry 02F25077 [makrogoli 6000 - 0,6 mg; hypromelloosi - 3,825 mg; rautaoksidi (III) - 0,075 mg; titaanidioksidi - 1,2 mg; talkki - 0,3 mg] - 6 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lerkanidipiini kuuluu hitaiden kalsiumkanavien selektiivisten salpaajien ryhmään, se on dihydropyridiinijohdannainen. Lääke estää kalsiumionien läpäisevän virtauksen verisuonten sileisiin lihassoluihin. Lerkanidipiinin verenpainetta alentava vaikutus johtuu verisuonten sileiden lihassolujen suorasta rentouttavasta vaikutuksesta, mikä osaltaan vähentää perifeerisen kokonaisresistenssin määrää.

Koska lerkanidipiinillä on suuri membraanijakautumiskerroin, jopa veriplasmasta suhteellisen lyhyellä puoliintumisajalla, sen verenpainetta alentava vaikutus pitkittyy. Suurella verisuonten selektiivisyydellä aineella ei ole negatiivisia inotrooppisia ominaisuuksia. Sen saannin taustalla verisuonten laajenemisen asteittaisesta kehityksestä johtuen vain harvinaisissa tapauksissa havaitaan akuutin valtimon hypotension esiintyminen refleksisen takykardian kanssa.

Lääke on (+) R- ja (-) S- enantiomeerien raseeminen seos, mutta sen verenpainetta alentava vaikutus johtuu pääasiassa S-enantiomeeristä.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen lerkanidipiini imeytyy kokonaisuudessaan. Sen maksimipitoisuus veriplasmassa (_Cmax) saavutetaan 1,5-3 tunnin kuluttua ja 10 ja 20 mg lääkkeen ottamisen jälkeen on 3,3 ± 2,09 ng / ml ja 7,66 ± 5,90 ng 1 ml: aan.

Lerkanidipiini (+) R- ja (-) S- enantiomeereillä on samanlainen farmakokineettinen profiili. Aika maksimipitoisuuden saavuttamiseen (T _Cmax) ja puoliintumisaika (T _1/2) ovat heille samat, ja (-) S-enantiomeerin C _max -arvot ja pitoisuus-aikakäyrän alapuolisen alueen (AUC) arvot ovat 1,2 kertaa suuremmat.

Suoritetuissa in vivo -tutkimuksissa enantiomeerien muunnosta ei havaittu. Jos lerkanidipiiniä annetaan suun kautta aterian jälkeen, sen absoluuttinen hyötyosuus ensimmäisessä maksan läpi kulkemisessa on noin 10%, tyhjässä vatsassa se vähenee 1/3: lla, kun se otetaan viimeistään kaksi tuntia rasvaisen aterian jälkeen, se kasvaa 4 kertaa. Tässä suhteessa ei ole suositeltavaa ottaa lääkettä aterioiden jälkeen.

Suun kautta annettavan lääkkeen pitoisuus veriplasmassa ei ole suoraan verrannollinen otettuun annokseen (epälineaarinen kinetiikka). Esisysteeminen aineenvaihdunta kyllästyy vähitellen. Täten annoksen suurentuessa hyötyosuus kasvaa. Veriplasmasta elimiin ja kudoksiin lerkanidipiini jakautuu laajasti ja nopeasti. Sen yhteys plasman proteiineihin on yli 98%. Maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminnan veriplasman proteiinipitoisuuden pienenemisen vuoksi aineen vapaa osa voi kasvaa. Se metaboloituu isoentsyymin CYP3A4 mukana, jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja. Lähes puolet otetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta, loput suoliston kautta. Sen eliminointi tapahtuu pääasiassa biotransformaation avulla.

T _1/2 -arvo vaihtelee keskimäärin 8-10 tuntia. Terapeuttisen vaikutuksen kesto on 24 tuntia. Toistuvan suun kautta annettavan lerkanidipiinin kumulaatiota ei havaita. On osoitettu, että iäkkäillä potilailla sekä lievässä / keskivaikeassa maksan ja munuaisten vajaatoiminnassa [kreatiniinipuhdistuma (CC)> 30 ml minuutissa] lääkkeen farmakokinetiikka on samanlainen kuin potilasryhmässä.

Lääkeaineen pitoisuus veriplasmassa vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC <30 ml 1 minuutissa) ja hemodialyysipotilailla oli suurempi (noin 70%). Sen systeeminen hyötyosuus kohtalaisessa / vaikeassa maksan vajaatoiminnassa todennäköisesti lisääntyy, koska lerkanidipiini metaboloituu pääasiassa maksassa.

Käyttöaiheet

Lerkamen 20 on määrätty I ja II vakavuuden välttämättömän verenpainetaudin hoitoon.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

• vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC <30 ml minuutissa) / maksan vajaatoiminta;
• käsittelemätön sydämen vajaatoiminta;
• epävakaa angina;
• sydämen vasemmasta kammiosta lähtevien verisuonten tukkeutuminen;
• kuukauden ajan sydäninfarktin jälkeen;
• laktaasin puute, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktoosi-intoleranssi;
• hedelmällisessä iässä potilailla, jotka eivät käytä luotettavia ehkäisymenetelmiä;
• yhdistetty saanti greippimehun, syklosporiinin, CYP3A4: n estäjien (troleandomysiini, itrakonatsoli, ketokonatsoli, ritonaviiri, erytromysiini) kanssa;
• raskaus ja imetys;
• alle 18-vuotias;
• yksilöllinen intoleranssi lääkkeen komponentteille ja muille dihydropyridiinisarjan johdannaisille.

Suhteellinen (Lerkamen 20 -tabletteja käytetään lääkärin valvonnassa):

• vanhusten ikä;
• sydämen vasemman kammion toimintahäiriö;
• lievä ja kohtalainen maksan / munuaisten vajaatoiminta (CC> 30 ml minuutissa);
• sydämen iskemia;
• sairas sinusoireyhtymä (ilman sydämentahdistinta).

Lerkamen 20, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lerkamen 20 tablettia otetaan suun kautta, mieluiten aamulla, kerran päivässä, vähintään 15 minuuttia ennen ateriaa, ilman pureskelua ja juomavettä (riittävä määrä). On suositeltavaa ottaa puoli tablettia (10 mg) päivässä. Lääkkeen yksilöllisestä sietokyvystä riippuen annos voidaan kaksinkertaistaa (enintään 1 tabletti päivässä).

Koska lääkkeen suurin verenpainetta alentava vaikutus kehittyy noin 14 päivän kuluttua sen käytön aloittamisesta, terapeuttinen annos valitaan vähitellen. On epätodennäköistä, että Lerkamen 20: n tehokkuus kasvaa, kun sen annosta nostetaan enemmän kuin yksi tabletti (20 mg) päivässä, kun taas haittatapahtumien todennäköisyys kasvaa.

Kliinisten tutkimusten ja farmakokineettisen profiilin mukaan annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla. Tämän ikäryhmän potilailla on kuitenkin noudatettava varovaisuutta hoidon alussa.

Kun on määrätty Lerkamen 20 -tabletteja lievän tai keskivaikean maksan / munuaisten vajaatoiminnan taustalla, on tärkeää olla varovainen. Aloitusannos on tällaisissa tapauksissa puoli tablettia päivässä, ja sen lisäys varovasti edelleen 1 tablettiin päivässä. Lievän tai keskivaikean maksan vajaatoiminnan tapauksessa lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus voi voimistua, mikä saattaa vaatia sen annoksen korjaamista (pienentämistä).

Potilailla, joilla on munuaisten (CC <30 ml / min) ja vaikea maksan vajaatoiminta, Lerkamen 20: n määrääminen on vasta-aiheista.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset [> 10% - hyvin yleinen; (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%) - harvoin; <0,01%, mukaan lukien yksittäiset viestit - hyvin harvinainen:

• CNS (keskushermosto): harvoin - huimaus ja / tai päänsärky; harvoin - uneliaisuus;
• sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - takykardia, veren vuoto kasvojen ihoon, lepatuksen / sykkeen tunne sydämen alueella; harvoin - angina pectoris, rintakipu; hyvin harvoin - pyörtyminen, angina pectoriksen taustalla, kohtausten taajuus, kesto ja vakavuus voivat kasvaa;
• maha-suolikanava: harvoin - pahoinvointi / oksentelu, kipu epigastrisella alueella, dyspepsia, ripuli;
• iho ja ihonalainen rasva: harvoin - ihottuma;
• tuki- ja sidekudos: harvoin - lihaskipu;
• virtsajärjestelmä: harvoin - polyuria;
• yleiset häiriöt: harvoin - perifeerinen turvotus; harvoin - lisääntynyt väsymys, asteninen oireyhtymä;
• immuunijärjestelmä: hyvin harvoin - yliherkkyysreaktiot.

Hyvin harvoissa tapauksissa (<1/10000) sellaisten haittavaikutusten kuin rintakipu, sydäninfarkti, pollakiuria, ikenien hyperplasia, huomattava verenpaineen lasku, palautuva maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen on kirjattu.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: oletettavasti Lerkamen 20 -annoksen yliannostuksen myötä kehittyvät samat ilmenemismuodot kuin muiden dihydropyridiinijohdannaisten yliannostuksessa - perifeerinen vasodilaatio refleksisen takykardian kanssa ja voimakas verenpaineen lasku.

Hoito: oireenmukainen hoito; tajunnan menetys tai voimakas verenpaineen lasku, sydän- ja verisuonihoito on tarkoitettu, bradykardian tapauksissa - suonensisäinen atropiini.

Lerkanidipiinin yliannostustapauksia on raportoitu kolmesta tapauksesta, kun sitä käytetään itsemurhaan annoksina 0,15 / 0,28 / 0,8 g. Potilaat elivät kaikissa näissä tapauksissa hengissä.

Kun otettiin 0,15 g lääkettä yhdessä alkoholin kanssa (tuntematon määrä), havaittiin uneliaisuutta; mahahuuhtelu suoritettiin, käytettiin aktiivihiiltä.

Tapauksissa, joissa otettiin 0,28 g lääkettä yhdessä 0,0056 g moksonidiinin kanssa, havaittiin sellaisia ilmenemismuotoja kuin lievä vaikeusasteinen munuaisten vajaatoiminta, vaikea sydänlihasiskemia ja kardiogeeninen sokki; sydämen glykosidit, furosemidi (diureetit), katekoliamiinit suurina annoksina, plasman korvikkeet.

Kun käytettiin 0,8 g lerkanidipiiniä, verenpaine ja pahoinvointi alenivat selvästi; käytettiin laksatiivista lääkettä ja aktiivihiiltä ja annettiin laskimoon dopamiinia.

Dialyysin tehosta lerkanidipiinin eliminoinnissa ei ole tietoa. Oletetaan, että aineen korkean sidoksen vuoksi veriplasman proteiineihin dialyysi voi olla tehotonta.

erityisohjeet

Ennen kuin käytät Lerkamen 20 -insuliinia, ota yhteys lääkäriisi.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Lerkamen 20: n käyttö voi aiheuttaa väsymystä, voimattomuutta, huimausta ja uneliaisuutta (harvinaisissa tapauksissa). Tässä suhteessa hoidon aikana on tärkeää olla varovainen ajaessasi ajoneuvoja ja suoritettaessa mahdollisesti vaarallisia toimintoja, joiden toteuttaminen vaatii enemmän huomiota ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lerkamen 20 -tabletteja raskauden ja imetyksen aikana sekä lisääntymisikäisiä potilaita, jotka eivät käytä luotettavia ehkäisymenetelmiä, ei määrätä.

Prekliinisten tutkimusten aikana lääkkeen teratogeenista vaikutusta kaneilla ja rotilla ei paljastettu, rottien lisääntymistoiminto pysyi muuttumattomana. Koska lerkanidipiinistä ei ole kliinistä kokemusta raskauden ja imetyksen aikana, mutta muilla dihydropyridiinijohdannaisilla tiedetään olevan teratogeenisiä vaikutuksia eläimillä, lääkettä ei suositella raskauden aikana eikä hedelmällisessä iässä oleville naisille, jotka eivät käytä luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Oletetaan, että korkean lipofiilisyyden vuoksi lerkanidipiini voi kulkeutua äidinmaitoon. Jos Lerkamen 20 -tabletteja on tarpeen ottaa imetyksen aikana, imetys lopetetaan.

Lapsuuden käyttö

Lerkamen 20 ei ole määrätty alle 18-vuotiaille potilaille, koska sen käytön turvallisuudesta ja tehokkuudesta tämän ikäryhmän potilailla ei ole tietoa.

Munuaisten vajaatoiminta

• Lerkamen 20: n käyttö on vasta-aiheista: vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC <30 ml 1 minuutissa);
• käyttö vaatii varovaisuutta: lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC> 30 ml 1 minuutissa).

Maksan toiminnan rikkomuksista

• Lerkamen 20: n käyttö on vasta-aiheista: vaikea maksan vajaatoiminta;
• käyttö vaatii varovaisuutta: lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta.

Käyttö vanhuksille

Lerkamenin määrääminen 20 iäkkäälle potilaalle vaatii varovaisuutta.

Huumeiden vuorovaikutus

Lerkanidipiinin mahdolliset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:

• metoprololi: lääkkeen hyötyosuus vähenee 50%. Tämä ilmiö on todennäköinen myös käytettäessä lerkanidipiiniä yhdessä muiden beetasalpaajien kanssa, mikä voi vaatia edellisen annoksen muuttamista terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi tällaista yhdistelmää käytettäessä;
• CYP3A4: n estäjät ja induktorit: koska lääke metaboloituu heidän osallistuessaan, voi olla vaikutusta sen metaboliaan ja erittymiseen. Yhdistetty käyttö troleandomysiinin, erytromysiinin, ritonaviirin, itrakonatsolin tai ketokonatsolin kanssa on vasta-aiheista;
• syklosporiini: lisää molempien lääkkeiden pitoisuutta veriplasmassa. Aineiden samanaikaista antamista ei suositella;
• muut substraatit CYP3A4 [kinidiini, amiodaroni (luokan III rytmihäiriölääkkeet), astemitsoli, terfenadiini]: yhdistetty käyttö vaatii varovaisuutta;
• midatsolaami: 20 mg lerkanidipiinin yhdistetty anto vanhuksille voi lisätä sen hyötyosuutta lähes 40%;
• CYP3A4: n induktorit [antikonvulsantit (karbamatsepiini, fenytoiini) ja rifampisiini]: lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus voi heikentyä. Yhdistetyssä käytössä tulee olla varovainen ja verenpainetta seurata säännöllisesti;
• simetidiini (enintään 0,8 g: n annoksella): veriplasmassa lerkanidipiinin pitoisuudessa ei havaita merkittäviä muutoksia; suuremmat simetidiiniannokset voivat lisätä Lerkamen 20: n hyötyosuutta ja verenpainetta alentavaa vaikutusta;
• simvastatiini (0,04 g: n annoksena): 0,02 g lerkanidipiinin samanaikainen anto lisää simvastatiinin AUC-arvoa 56% ja sen aktiivisen metaboliitin (β-hydroksihappo) 28%. Tämä ei-toivottu ilmiö voidaan välttää ottamalla lerkanidipiiniä aamulla ja simvastatiinia illalla;
• greippimehu: voi lisätä lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta;
• etanoli: voi voimistaa Lerkamen 20: n verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Lerkanidipiiniä voidaan antaa yhdessä angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien, diureettien tai beetasalpaajien kanssa.

0,02 g: n yhdistetty saanti jatkuvasti β-metyylidigoksiinia saavilla potilailla ei aiheuta farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia. Samaan aikaan terveillä vapaaehtoisilla digoksiinia käyttävillä vapaaehtoisilla C _max nousee keskimäärin 33%, kun 0,02 g lerkanidipiiniä on otettu tyhjään vatsaan, ja AUC ja munuaispuhdistuma muuttuvat hieman. Digoksiinimyrkytysoireiden esiintymistä potilailla, jotka käyttävät tätä yhdistelmää, on seurattava.

Terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat 0,02 g lerkanidipiiniä varfariinin kanssa, jälkimmäisen farmakokinetiikassa ei tapahtunut muutoksia. Yhdistettynä fluoksetiiniin (CYP2D6: n ja CYP3A4: n estäjä) iäkkäillä potilailla ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia lerkanidipiinin farmakokinetiikassa.

Analogit

Lerkamen 20: n analogit ovat Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ jne.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Lerkamen 20

Arvostelujen mukaan Lerkamen 20 on turvallinen, edullinen ja tehokas lääke, jota käytetään asteen I ja II essentiaalisen verenpainetaudin hoidossa.

Puutteista potilaat huomaavat useimmiten ruoansulatuskanavan ja keskushermoston haittavaikutusten kehittymisen sekä vakavan turvotuksen, rytmihäiriöiden, heikkouden, vakavan uneliaisuuden ja lisääntyneen takykardian muodossa.

Lerkamen 20: n hinta apteekeissa

Lerkamen 20: n arvioitu hinta: 28 kalvopäällysteisen tabletin pakkauksessa se on 535-571 ruplaa.

Lerkamen 20: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Lerkamen 20 tablettia s.p. 28 kpl RUB 545 Ostaa

Lerkamen 20 20 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. RUB 545 Ostaa

Lerkamen 20 20 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. 900 RUB Ostaa

Lerkamen 20 tablettia s.p. 60 kpl. 957 r Ostaa

Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!