Levetiracetam Canon - Käyttöohjeet, Arvostelut, Hinta, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Levetirasetaami Canon

Levetiracetam Canon: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Levetiracetam Canon

ATX-koodi: N03AX14

Vaikuttava aine: levetirasetaami (levetirasetaami)

Tuottaja: Kanonpharma Production, CJSC (Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 295 ruplaa.

Ostaa

Tabletti, kalvopäällysteinen, Levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon on epilepsialääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät (250 mg: n annoksella) tai soikeat (500 ja 1000 mg: n annoksilla), kaksoiskupera, riskialttiit, sininen kalvokuori, lähes valkoinen ydin poikkileikkaukseltaan (250 mg tabletit - 10 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvipaketeissa 1, 3 tai 6 pakkausta; 15 kpl. Läpipainopakkausten muotoisissa pakkauksissa, pahvipaketeissa 2 tai 4 pakkausta; tabletit 500 ja 1000 mg - 10 kpl. 1, 3 tai 6 pakkauksen pahvilaatikossa; jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Levetiracetam Canonin käytöstä).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: levetirasetaami - 250, 500 tai 1000 mg;
apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, mannitoli, kalsiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi, povidoni;
kalvopäällyste: Opadray II sininen [titaanidioksidi, makrogoli (polyetyleeniglykoli), talkki, polyvinyylialkoholi, viehättävään punaiseen väriaineeseen perustuva alumiinilakka, indigokarmiiniväriin perustuva alumiinilakka].

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Levetiracetam Canonin vaikuttava aine on levetirasetaami, pyrrolidonijohdannainen (a-etyyli-2-okso-1-pyrrolidiiniasetamidin S-enantiomeeri), joka ei ole kemialliselta rakenteeltaan samanlainen kuin perinteiset epilepsialääkkeet. Sen vaikutusmekanismia ei ole täysin ymmärretty, mutta on todettu tarkasti, että se eroaa tunnettujen epilepsialääkkeiden vaikutusmekanismeista. In vivo ja in vitro kokeissa havaittiin, että levetirasetaami ei vaikuta solujen perusominaisuuksiin eikä normaaliin leviämiseen. In vitro -kokeet ovat osoittaneet lääkkeen vaikutuksen kalsiumionien intraneuronaaliseen konsentraatioon johtuen kalsiumionien virran osittaisesta inhibitiosta N-tyyppisten kanavien kautta ja kalsiumin vapautumisen vähenemisestä intraneuronaalisista varastoista. Levetirasetaami palauttaa myös virrat osittain glysiinistä riippuvien kanavien kautta,samoin kuin GABA (gamma-aminovoihappo) -reseptorien ionikanavat.

Yksi lääkkeen oletetuista toimintamekanismeista on todistettu SV2A: n synaptisten rakkuloiden sitoutuminen glykoproteiiniin, jota esiintyy selkäytimen ja aivojen harmaassa aineessa. Uskotaan, että tällä tavoin esiintyy kouristuksia estävä vaikutus, joka ilmenee vastustamalla hermostollisen toiminnan hypersynkronointia. Lisäksi levetirasetaami vaikuttaa glysiinireseptoreihin ja GABA-reseptoreihin moduloimalla niitä erilaisten endogeenisten aineiden kautta.

Levetiracetam Canon ei vaikuta normaaliin hermovälittäjäaineeseen, mutta se estää GABA-agonistibikukuliinin aiheuttaman glutamaattireseptorien ja epileptiformisten hermosolupurkausten virityksen.

On osoitettu, että levetirasetaami on aktiivinen sekä fokaalisia että yleistyneitä epileptisiä kohtauksia vastaan [fotoparoksismaalinen reaktio (FPR) tai epileptiforminen ilmenemismuoto].

Farmakokinetiikka

Levetirasetaami imeytyy kokonaan ruoansulatuskanavasta. Se liukenee hyvin veteen, tunkeutuu kudoksiin ja nesteisiin. Imeytyminen on lineaarista, joten lääkkeen pitoisuus plasmassa voidaan ennustaa käytetyn annoksen mukaan, ilmaistuna mg / kg ruumiinpainoa. Aterioiden annos ja ajoitus eivät vaikuta imeytymisen määrään.

Levetirasetaamille on ominaista erittäin korkea hyötyosuus - noin 100%.

Suurin plasmapitoisuus (Cmax) 100 mg: n annoksen ottamisen jälkeen saavutetaan 1,3 tunnissa ja on 31 μg / ml yhdellä annoksella, 43 μg / ml toistuvilla annoksilla (2 kertaa päivässä). Tasapainopitoisuus havaitaan kahden päivän kuluttua käytettäessä Levetiracetam Canonia 2 kertaa päivässä.

Lapsilla levetirasetaamin farmakokinetiikka on lineaarista päivittäisillä annoksilla 20-60 mg / kg. Cmax saavutetaan 0,5-1 tunnissa.

Levetirasetaami ja sen päämetaboliitti sitoutuvat plasman proteiineihin enintään 10%. Jakautumistilavuus (Vd) on noin 0,5–0,7 l / kg.

Se metaboloituu pääasiassa asetamidiryhmän entsymaattisella hydrolyysillä. Ensisijainen farmakologisesti inaktiivinen metaboliitti (ucb L057) muodostuu ilman maksan sytokromi P _450: n osallistumista.

Levetiracetam Canon ei vaikuta maksasolujen entsymaattiseen aktiivisuuteen.

In vitro -tutkimukset eivät ole osoittaneet, että levetirasetaami ja sen päämetaboliitti estävät sytokromi P _{450: n} päämuotoja (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) sekä epoksidihydroksylaasin ja glukuronyylitransferaasin (UGT1A1, UGT1A6) toimintaa. Lisäksi in vitro -tutkimusten mukaan havaittiin, että levetirasetaami ei vaikuta valproehapon glukuronidaatioon.

Puoliintumisaika (T _1/2) aikuisen potilaan veriplasmasta on 7 ± 1 h, eikä se riipu annosteluohjelmasta ja lääkkeen antotavasta. Iäkkäillä potilailla se kuitenkin nousee 10-11 tuntiin, mikä liittyy ikään liittyvään munuaisten toimintahäiriöön.

Kokonaispuhdistuma on keskimäärin 0,96 ml / min / kg. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta (95%). Levetirasetaamin ja sen metaboliitin munuaispuhdistuma on 0,6 ja sen metaboliitti 4,2 ml / min / kg.

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä levetirasetaamin ja sen ensisijaisen metaboliitin puhdistuma korreloi kreatiniinipuhdistuman kanssa, ja siksi CC on otettava huomioon optimaalista annosta valittaessa. Aikuisilla potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, T _1/2 on 25 tuntia dialyysihoitojen välillä, 3,1 tuntia dialyysin aikana. Neljän tunnin dialyysin aikana jopa 51% lääkkeestä erittyy kehosta.

Lievissä ja keskivaikeissa maksan toimintahäiriöissä ei havaita merkittäviä muutoksia levetirasetaamin puhdistumassa. Useimmilla potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta ja samanaikainen munuaisten vajaatoiminta, levetirasetaamin puhdistuma pienenee yli 50%.

Lapsilla T _1/2 20 mg / kg: n kerta-annoksen jälkeen on 5-6 tuntia, kokonaispuhdistuma on suorassa suhteessa ruumiinpainoon ja noin 40% suurempi kuin aikuisilla.

Käyttöaiheet

Monoterapiana Levetiracetam Canonia käytetään osittaisiin kohtauksiin (mukaan lukien sekundäärinen yleistyminen) vasta diagnosoidun epilepsian hoitoon aikuisilla ja yli 16-vuotiailla nuorilla.

Osana monimutkaista hoitoa lääke on määrätty seuraaville sairauksille / olosuhteille:

primaariset yleistyneet kouristuskohtaukset (toonis-klooniset) kohtaukset idiopaattisessa yleistyneessä epilepsiassa aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla;
myokloniset kohtaukset juveniilissa myoklonisessa epilepsiassa aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla;
epilepsiaa aiheuttavat osittaiset kohtaukset (mukaan lukien sekundaarinen yleistyminen) aikuisilla ja yli 6-vuotiailla lapsilla.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

imetysjakso;
ruumiinpaino alle 20 kg;
alle 6-vuotiaat lapset - osittaisilla kohtauksilla epilepsian taustalla;
alle 12-vuotiaat lapset - myoklonisilla kohtauksilla nuorten myoklonisen epilepsian taustalla sekä ensisijaisilla yleistyneillä kouristuskohtauksilla (tonic-klooniset) kohtaukset idiopaattisen yleistyneen epilepsian taustalla;
alle 16-vuotiaat lapset - osittaisilla kohtauksilla äskettäin diagnosoidun epilepsian taustalla;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille tai muille pyrrolidonijohdannaisille.

Suhteellinen (Levetiracetam Canon -tabletteja käytetään varoen hyöty-riskisuhteen arvioinnin jälkeen):

munuaisten vajaatoiminta (CC alle 50 ml / min);
maksasairaus dekompensoinnin vaiheessa;
masennus, itsemurhakäyttäytyminen;
korkea ikä (yli 65);
sulfonamidien, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, metotreksaatin, probenesidin samanaikainen käyttö.

Levetiracetam Canon, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Levetiracetam Canon -tabletit otetaan suun kautta, niellään kokonaisina ja pestään riittävällä määrällä vettä. Ateriajalla ei ole merkitystä.

Monoterapia

Aikuisten ja yli 16-vuotiaiden nuorten monoterapiana Levetiracetam Canonia määrätään aloitusannoksena 250 mg 2 kertaa päivässä.

Tarvittaessa 2 viikon kuluttua annos nostetaan 500 mg: aan 2 kertaa päivässä. Jos vaikutus ei ole riittävä, se kasvaa edelleen suurimpaan sallittuun päivittäiseen 3000 mg: n annokseen asti jaettuna kahteen 1500 mg: n annokseen.

Monimutkainen hoito

Aikuisille ja yli 16-vuotiaille nuorille, joiden paino on yli 50 kg hoidon alussa, määrätään 500 mg 2 kertaa päivässä. Jos vaikutus on riittämätön, mutta edellyttäen, että lääke on hyvin siedetty, annos nostetaan päivittäiseen enimmäisannokseen 3000 mg kahteen jaettuun annokseen. Annos nostetaan 2-4 viikon välein 500 mg: lla 2 kertaa päivässä.

Yli 6-vuotiaiden lasten hoito alkaa vuorokausiannoksella 20 mg / kg jaettuna kahteen annokseen. Tarvittaessa päivittäistä annosta nostetaan edelleen 20 mg / kg kahden viikon välein suurimpaan sallittuun annokseen 60 mg / kg / vrk (jaettuna kahteen annokseen). Jos huumeiden sietokyky on huono, annosta pienennetään. Levetiracetam Canonia suositellaan lapsille määrättäväksi pienimmällä tehokkaalla annoksella.

Alle 16-vuotiaille ja yli 50 kg painaville lapsille lääke annostellaan kuten aikuisille.

Erityiset potilasryhmät

Munuaisten vajaatoiminnassa Levetiracetam Canon -annosta säädetään laadunvalvonnan mukaan.

Miehillä CC voidaan laskea seerumin kreatiniinipitoisuuden perusteella käyttäen seuraavaa kaavaa:

CC (ml / min) = (140 - ikä) × ruumiinpaino (kg) / 72 × seerumin CC (mg / dl).

Naisilla CC määritetään kertomalla kuvatun kaavan mukaisesti saatu arvo kertoimella 0,85.

Suositellut Canon Levetiracetam Accord -annokset aikuisille:

CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg 2 kertaa päivässä;
CC 30–49 ml / min: 250–750 mg 2 kertaa päivässä;
CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 kertaa päivässä;
dialyysi: ensimmäisenä hoitopäivänä - 750 mg, sitten - 500–1000 mg kerran päivässä + lisäannos 250–500 mg dialyysin jälkeen.

Suositellut Canon Levetiracetam -annokset lapsille:

CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg päivässä;
CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg päivässä;
CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg päivässä;
dialyysi: ensimmäisenä hoitopäivänä - 15 mg / kg, sitten - 10–20 mg / kg kerran päivässä + lisäannos 5–10 mg / kg dialyysin jälkeen.

Lievässä tai keskivaikeassa maksan toimintahäiriössä annosta ei tarvitse muuttaa. Potilaille, joilla on dekompensoitu maksan vajaatoiminta ja munuaisten vajaatoiminta, joiden CC on alle 60 ml / min, suositellaan päivittäisen annoksen pienentämistä 50%.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset (kehitystiheyden mukaan ne luokitellaan seuraavasti: hyvin usein -> 10% tapauksista, usein -> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%, hyvin harvoin - <0,01%):

hermostosta ja psyykestä: hyvin usein - päänsärky, uneliaisuus, asteninen oireyhtymä; usein - mielialan vaihtelut, levottomuus, huimaus, ärtyneisyys, hermostuneisuus, masennus, epätasapaino, unettomuus, ahdistuneisuus, heikentynyt ajattelu, huimaus, vapina, persoonallisuushäiriöt, vihamielisyys / aggressiivisuus, kouristukset; harvoin - käyttäytymishäiriöt, muistin heikkeneminen, muistinmenetys, sekavuus, vähentynyt keskittymiskyky, aistiharhat, emotionaalinen labiilius, psykoottiset häiriöt, ataksia, itsemurha-aikomukset, itsemurhayritykset; harvoin - heikentynyt ajattelu, persoonallisuushäiriöt, hyperkinesia, dyskinesia, koreoatetoosi, itsemurha;
ruoansulatuskanavasta: usein - pahoinvointi, vatsakipu, oksentelu, ruokahaluttomuus, dyspepsia, ripuli, lisääntynyt ruumiinpaino; harvoin - muutokset maksan toimintakokeissa, haimatulehdus; harvoin - laihtuminen, hepatiitti, maksan vajaatoiminta;
hengityselimistä: usein - lisääntynyt yskä;
näköelinten puolelta: harvoin - majoituksen rikkominen, diplopia;
ihon puolelta: usein - ihottuma, harvoin - kutina, ekseema, hiustenlähtö (joissakin tapauksissa hiusten palautumista havaittiin Levetiracetam Canon -tablettien peruuttamisen jälkeen); harvoin - erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi;
laboratoriotiedot: harvoin - leukopenia, trombosytopenia; harvoin - neutropenia, pansytopenia (joskus luuytimen toiminnan masennuksella);
toiset: lihasheikkous, lihaskipu, taipumus loukkaantumiseen, nenänielun tulehdus, infektiot.

Lapsilla seuraavat häiriöt ovat mahdollisia: käyttäytymishäiriöt, tunnepitoisuus, mielialan vaihtelut, aggressiivisuus, levottomuus, letargia, oksentelu.

Yliannostus

Levetirasetaamin yliannostuksen oireita ovat aggressiivisuus, levottomuus, uneliaisuus, tajunnan masennus, kooma ja hengityslama.

Akuutissa jaksossa aiheuta oksentelua, huuhtele vatsa, ota aktiivihiiltä. Aineen spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Hoito on oireenmukaista, ja se suoritetaan sairaalassa. Lääkkeen poistamiseksi kehosta käytetään hemodialyysiä (dialyysin tehokkuus levetirasetaamin poistamiseksi on 60%, sen ensisijainen metaboliitti on 74%).

erityisohjeet

Munuaissairauden ja dekompensoidun maksasairauden yhteydessä on suositeltavaa tutkia munuaisten toiminta ennen hoidon aloittamista. Jos tämä johtuu potilaan tilasta, terapeuttinen järjestelmä korjataan.

On raportoitu tapauksia itsemurha-aikomuksista ja yrityksistä, joten potilaille olisi kerrottava tarpeesta kääntyä lääkärin puoleen, jos ilmenee merkkejä masennuksen tai itsemurhaaikeiden kehittymisestä.

Kun potilas siirretään Levetiracetam Canonille, muiden epilepsialääkkeiden käyttö on suositeltavaa lopettaa asteittain.

Levetiracetam Canonia ei voi peruuttaa yhtäkkiä. Jos hoito keskeytetään, yhtä annosta tulee pienentää asteittain: aikuisille - 500 mg 2–4 viikon välein, lapsille - enintään 10 mg / kg 2 viikon välein.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Lääkkeen vaikutusta ihmisen kognitiivisiin ja psykomotorisiin toimintoihin ei ole tutkittu. Ottaen kuitenkin huomioon keskushermoston reaktioiden kehittymisen todennäköisyyden, hoidon aikana kannattaa kieltäytyä ajamasta autoa ja tekemästä mahdollisesti vaarallista työtä, joka vaatii reaktioiden nopeutta ja lisääntynyttä huomiota.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Riittäviä ja huolellisesti kontrolloituja tutkimuksia levetirasetaamin vaikutuksesta raskauden kulkuun ei ole tehty, joten raskauden aikana Levetiracetam Canonia voidaan käyttää vain poikkeustapauksissa, jolloin odotettu hyöty ylittää varmasti kaikki mahdolliset riskit.

Fysiologiset muutokset naisen kehossa raskauden aikana voivat vaikuttaa levetirasetaamin pitoisuuteen plasmassa. Sen tason lasku on yleensä havaittavissa, etenkin kolmannella kolmanneksella (jopa 60% ennen raskautta havaitusta lähtötasosta).

Jos Levetiracetam Canonia käytetään raskauden aikana, naisen tulee olla erityisen lääkärin valvonnassa. Tässä tapauksessa on otettava huomioon taudin etenemisen heikkeneminen, joka voi aiheuttaa tauon epilepsialääkkeissä, mikä on täynnä negatiivisia seurauksia sekä äidille että sikiölle.

Lisääntymisikäisten naisten on käytettävä hoidon aikana luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Lääke kulkeutuu äidinmaitoon. Jos hoito on tarpeen imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Ikärajoitukset (lääkettä ei tule käyttää alle määrätyn ikäisten potilaiden hoitoon):

osittaiset kohtaukset epilepsian taustalla - jopa 6 vuotta;
myokloniset kohtaukset juveniilisen myoklonisen epilepsian taustalla sekä ensisijaiset yleistyneet kouristuskohtaukset (tonic-klooniset) kohtaukset idiopaattisen yleistyneen epilepsian taustalla - jopa 12 vuotta;
osittaiset kohtaukset äskettäin diagnosoidussa epilepsiassa - jopa 16 vuotta.

Saatavilla olevat tiedot Levetiracetam Canonin käytöstä lapsilla eivät osoita sen kielteisiä vaikutuksia kehitykseen ja murrosikään. Kuitenkin toistaiseksi hoidon vaikutuksen pitkäaikaisia vaikutuksia hormonaalisten rauhasten toimintaan, kasvuun, seksuaaliseen kehitykseen, hedelmällisyyteen, älylliseen kehitykseen ja oppimiskykyyn ei tunneta.

Munuaisten vajaatoiminta

Levetiracetam Canonia tulee käyttää varoen munuaisten vajaatoiminnassa, jonka CC on alle 50 ml / min. Annostusohjelman korjaaminen on tarpeen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Levetiracetam Canonia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksasairaus dekompensoitumisvaiheessa. Annostusohjelman korjaaminen on tarpeen.

Käyttö vanhuksille

Levetiracetam Canonia käytetään varoen 65-vuotiaiden ja sitä vanhempien potilaiden hoidossa.

Huumeiden vuorovaikutus

Levetirasetaami ei ole vuorovaikutuksessa epilepsialääkkeiden, kuten fenobarbitaalin, valproiinihapon, gabapentiinin, lamotrigiinin, karbamatsepiinin, fenytoiinin, primidonin kanssa.

Levetirasetaami 1000 mg: n vuorokausiannoksena ei vaikuta suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden - levonorgestreelin ja etinyyliestradiolin - farmakokineettisiin parametreihin, 2000 mg: n vuorokausiannos ei muuta varfariinin ja digoksiinin farmakokinetiikkaa. Nämä lääkkeet eivät muuta levetirasetaamin farmakokinetiikkaa.

Kun topiramaattia käytetään samanaikaisesti, anoreksian kehittymisen riski kasvaa.

Lapsilla, jotka käyttävät antikonvulsantteja, jotka indusoivat mikrosomaalista hapettumista maksassa, levetirasetaamin puhdistuma on 20% suurempi kuin lapsilla, jotka eivät saa mikrosomaalisen hapettumisen induktoreita. Jos probenesidiä käytettiin samanaikaisesti 500 mg: n annoksella 4 kertaa päivässä, havaittiin levetirasetaamin primaarisen metaboliitin munuaisten erityksen vähenemistä.

Yhteisvaikutuksista alkoholin kanssa ei ole tietoa.

Analogit

Levetiracetam Canon -analogit ovat Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvuleks, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil ja muut.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa kuivassa, pimeässä paikassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Levetiracetam Canonista

Levetiracetam Canonia koskevat arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia: lääke estää tehokkaasti kohtauksia. Potilaiden mukaan levetirasetaamin sietokyky on huomattavasti parempi kuin valproiinihappoon.

Negatiiviset viestit sisältävät valituksia haittavaikutusten kehittymisestä, joista yleisimpiä ovat uneliaisuus, heikkous ja huimaus.