Zyprexa - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Analogit, Tabletit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Zyprexa

Zyprexa: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Käyttö vanhuksilla
14. 14. Huumeiden vuorovaikutus
15. 15. Analogit
16. 16. Varastointiehdot
17. 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. 18. Arvostelut
19. 19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Zyprexa

ATX-koodi: N05AH03

Vaikuttava aine: olantsapiini (olantsapiini)

Valmistaja: Lilly del Caribe Inc. (Lilly del Caribe Inc.) (Puerto Rico); Lilly S. A. (Lilly, SA) (Espanja); Eli Lilly & Company Limited (Iso-Britannia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 20.8.2019

Hinnat apteekeissa: vuodesta 2018 ruplaa.

Ostaa

Zyprexa on psykoosilääke, jota käytetään skitsofrenian ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoidossa.

Vapauta muoto ja koostumus

Zyprexan annosmuodot:

• Kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, valkoiset, toisella puolella on merkintä tunnisteella vaikuttavan aineen sisällön mukaan: 2,5 mg - "LILLY 4112", 5 mg - "LILLY 4115", 7,5 mg - " LILLY 4116 ", 10 mg -" LILLY 4117 "(7 kpl. Läpipainopakkauksissa, 1, 2, 4, 8 läpipainopakkausta pahvilaatikossa);
• Kylmäkuivattu liuoksen valmistamiseksi lihakseen (i / m): tiivistetty massa tai keltainen jauhe (10 mg injektiopulloissa, 1 injektiopullo pahvilaatikossa).

Yhden tabletin koostumus:

• Vaikuttava aine: olantsapiini - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg tai 10 mg;
• Apukomponentit: hydroksipropyyliselluloosa (hyproloosi), krospovidoni, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa;
• Vaippa: Metyylihydroksipropyyliselluloosa (hypromelloosi), valkoinen värisekoitus, karnaubavaha (kiillotukseen), ruokasininen muste (tunnuskirjaimet).

Yhden pullon lyofilisaattia koostumus:

• Vaikuttava aine: olantsapiini - 10 mg;
• Apukomponentit: viinihappo, laktoosimonohydraatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Zyprexan vaikuttava aine on olantsapiini, antipsykoottinen aine (neuroleptinen), jolla on laaja farmakologinen vaikutusvaikutus useisiin reseptorijärjestelmiin.

Prekliinisten tutkimusten aikana todettiin, että olantsapiinilla on affiniteetti adrenergiseen α _{1: een}, dopamiini D ₁, D ₂, D ₃, D ₄ ja D ₅, serotoniini 5-HT _{2A / C}, 5HT ₃ ja 5HT ₆, muskariininen M _{1– -5} ja histamiini H ₁ -reseptoreihin. Eläinkokeissa olantsapiinilla todettiin olevan antagonismia dopamiini-, kolinergiset ja 5HT-reseptorit.

Olantsapiinilla on in vitro ja in vivo voimakkaampi vaikutus ja affiniteetti serotoniini 5HT2 -reseptoreihin kuin dopamiini D2 -reseptoreihin. Elektrofysiologisten tutkimusten tietojen mukaan olantsapiini vähentää valikoivasti mesolimbisten (A10) dopaminergisten hermosolujen ärsyttävyyttä ja samalla vaikuttaa jonkin verran striataalisiin (A9) hermoreitteihin, jotka ovat mukana motoristen toimintojen säätelyssä.

Ehdollinen puolustusrefleksi (testi, joka luonnehtii antipsykoottista vaikutusta) voidaan vähentää olantsapiinilla pienemmillä annoksilla kuin annoksilla, jotka indusoivat katalepsiaa (häiriö, joka heijastaa ei-toivottua vaikutusta motoriseen toimintaan). Toisin kuin muut psykoosilääkkeet, olantsapiini parantaa anksiolyyttisen testin ahdistuksen vastaista vaikutusta. Zyprexa vähentää tilastollisesti merkitsevästi tuottavia (hallusinaatiot, harhaluulot jne.) Ja negatiivisia häiriöitä.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen olantsapiini imeytyy hyvin. Sen maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 5-8 tunnissa. Ruoan saanti ei vaikuta imeytymisasteeseen.

Lihaksensisäisen annon jälkeen lääkkeen maksimipitoisuus plasmassa havaitaan 15–45 minuutissa. Kun lihakseen annetaan 5 mg: n annos, aineen pitoisuus plasmassa on viisi kertaa suurempi kuin pitoisuus, joka määritetään, kun otetaan samanlainen annos suun kautta.

Oraalisen ja parenteraalisen olantsapiinin metaboliset ominaisuudet ovat samanlaiset.

Olantsapiini metaboloituu maksassa konjugaation ja hapettumisen kautta. Tärkein kiertävä metaboliitti on 10-N-glukuronidi, joka oletettavasti ei ylitä veri-aivoestettä. Kaksi muuta olantsapiinin metaboliittia ovat 2-hydroksimetyyli ja N-desmetyyli, joiden muodostumiseen osallistuvat sytokromi P450: n isoentsyymit CYP1A2 ja CYP2D6. Eläinkokeissa havaittiin, että molemmilla metaboliiteilla in vivo on huomattavasti vähemmän selvä farmakologinen vaikutus kuin olantsapiinilla. Siten Zyprexan pääasiallinen farmakologinen vaikutus johtuu alkuperäisestä vaikuttavasta aineesta olantsapiinista.

Keskimääräinen plasman puhdistuma on 26 l / h. Olantsapiinin puoliintumisaika (T ½) on keskimäärin 33 tuntia. Tutkimuksissa, joissa annostelu vaihteli välillä 1-20 mg, havaittiin, että lääkeaineen pitoisuus plasmassa on verrannollinen annokseen ja on lineaarinen.

Olantsapiinin farmakokineettiset parametrit vaihtelevat sukupuolen, iän ja tupakointitilan mukaan. Puoliintumisaika plasmassa / puhdistuma plasmassa:

• tupakoimattomat - 38,6 h / 18,6 l / h;
• tupakoitsijat - 30,4 h / 27,7 l / h;
• alle 65-vuotiaat potilaat - 33,8 h / 18,2 l / h;
• iäkkäät potilaat (yli 65-vuotiaat) - 51,8 h / 17,5 l / h;
• miehet: 32,3 h / 27,3 l / h;
• naiset: 36,7 h / 18,9 l / h.

Näiden muutosten aste eri sukupuoli-, ikä- ja tupakointipotilailla on kuitenkin huomattavasti alhaisempi kuin näiden tietojen erojen aste yksilöillä.

Keskimääräisen T ½ -arvon ja plasman puhdistuman välillä ei havaittu merkittäviä eroja potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta ja potilailla, joiden munuaisten toiminta on normaali. Noin 57% radioisotoopilla leimatusta olantsapiinista erittyy virtsaan pääasiassa metaboliittien muodossa. Olantsapiinin puhdistuma tupakoitsijoilla, joilla on vähäinen maksan vajaatoiminta, on pienempi kuin tupakoimattomilla, joilla ei ole maksan toimintahäiriöitä. Kun lääkkeen pitoisuus plasmassa on alueella 7-1000 ng / ml, yhteyden plasman proteiineihin (lähinnä albumiiniin ja α ₁ happamaan glykoproteiiniin) on noin 93%. Tutkimuksissa, joihin osallistui Euroopan, Japanin ja Kiinan rodun edustajia, roduun liittyviä olantsapiinin farmakokinetiikan eroja ei todettu.

Sytokromi P450: n isoentsyymin CYP2D6 aktiivisuus ei vaikuta olantsapiinin metaboliaan.

Käyttöaiheet

Kalvopäällysteiset tabletit

• Kaksisuuntainen mielialahäiriö: Zyprexaa, yksinään tai yhdessä valproaatin tai litiumin kanssa, käytetään kaksisuuntaisen mielialahäiriön sekamuotoisten tai akuuttien maanisten jaksojen hoitoon psykoottisten oireiden kanssa tai ilman psykoottisia ilmenemismuotoja ja nopeita vaihemuutoksia; kaksisuuntaista mielialahäiriötä sairastavilla potilailla, joilla olantsapiini on ollut tehokas hoidettaessa maanista vaihetta, se on tarkoitettu myös uusiutumisen ehkäisyyn;
• Skitsofrenia: pahenemisvaihe; sekä skitsofrenian että muiden psykoottisten häiriöiden tukeva ja pitkäaikainen relapsien vastainen hoito, jolla on vakavia oireita (negatiivinen (mukaan lukien emotionaalinen litistyminen, puheen köyhtyminen, vähentynyt sosiaalinen aktiivisuus) ja / tai tuottava (mukaan lukien aistiharhat, harhaluulot, automatismi)) ja samanaikaiset mielialahäiriöt.

Zyprexa yhdessä fluoksetiinin kanssa on tarkoitettu kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyvien masennustilojen hoitoon.

Lyofilisaatti lihaksensisäisen injektionesteen valmistamiseksi

Zyprexa-injektiota suositellaan psykomotorisen agitaation (levottomuuden) nopeaan lievittämiseen kaksisuuntaista mielialahäiriötä ja skitsofreniaa sairastavilla potilailla.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

• ikä enintään 18 vuotta;
• imetysjakso (imetys);
• galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (tableteille);
• diagnosoitu yliherkkyys jollekin Zyprexan komponentille.

Suhteellinen vasta-aihe on raskauden aika - lääkkeen ottaminen on tarpeen lääkärin valvonnassa.

Ohjeet Zyprexan käyttöön: menetelmä ja annostus

Kalvopäällysteiset tabletit

Zyprex-tabletit otetaan suun kautta, ateriasta riippumatta.

Päivittäinen annos valitaan erikseen ja riippuu potilaan kliinisestä tilasta. Annoksen nostamisen standardin yläpuolelle tulisi olla asteittaista (vähintään 24 tunnin välein) ja vasta asianmukaisen kliinisen tutkimuksen jälkeen.

Suositeltu Zyprexa-annostusohjelma:

• Skitsofrenia ja vastaavat psykoottiset häiriöt: lääkkeen aloitusannos (se on myös standardi) - 10 mg kerran päivässä; terapeuttiset annokset - 5-20 mg päivässä;
• Akuutti mania kaksisuuntaisessa mielialahäiriössä: lääkkeen aloitusannos (se on myös standardi) - 15 mg kerran päivässä; terapeuttiset annokset - 5-20 mg päivässä.

Iäkkäille potilaille, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, suositellaan olantsapiinin aloitusannosta - 5 mg päivässä.

Myös Zyprexan aloitusannoksen pieneneminen on osoitettu seuraavien tekijöiden yhdistelmällä: naispotilaat, tupakoimattomat, iäkkäät potilaat - vaikuttavan aineen metabolian mahdollisen hidastumisen vuoksi.

Lyofilisaatti lihaksensisäisen injektionesteen valmistamiseksi

Lyofilisaatista valmistettu liuos injektoidaan lihakseen. Zyprexiä ei tule antaa ihon alle tai laskimoon.

Olantsapiinin käyttö injektiona on välttämätöntä levottomuuden nopeaan lievittämiseen kaksisuuntaista mielialahäiriötä ja skitsofreniaa sairastavilla potilailla.

Zyprexan suositeltu aloitusannos on 10 mg (yksi lihaksensisäinen injektio). Lisäksi potilaan kliininen tila otetaan huomioon aikaisintaan 2 tuntia myöhemmin ja annetaan toinen injektio - enintään 10 mg. Vähintään 4 tunnin kuluttua toisesta injektiosta annetaan antaa kolmasosa - enintään 10 mg. Yli 30 mg: n vuorokausiannosten turvallisuutta ei ole arvioitu kliinisissä tutkimuksissa.

Jos hoidon jatkamiselle on viitteitä, Zyprexa-injektioneste lihaksensisäisesti on lopetettava ja, jos se on kliinisesti mahdollista, vaihdettava olantsapiinin oraaliseen antamiseen 5-20 mg: n annoksena.

Iäkkäille ihmisille tai potilaille, joilla on muita kliinisiä riskitekijöitä, suositellaan Zyprexan kerta-annosta lihakseen 2,5-5 mg: n annoksena.

Kylmäkuivatun aineen annetaan liuottaa yksinomaan steriiliin injektionesteisiin käytettävään veteen.

Älä sekoita olantsapiinia samassa ruiskussa loratsepaamin, diatsepaamin ja haloperidolin kanssa, koska olantsapiinin liukenemisaika, saostuminen ja / tai vaikutuksen heikkeneminen ovat mahdollisia.

Liuoksen valmistamiseksi injektiopullon sisältöön on lisättävä 2,1 ml steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä:

1. Liuoksen tulee olla keltainen, läpinäkyvä;
2. Liuos on käytettävä tunnin kuluessa valmistamisesta;
3. Käyttämätön jäännös on tyhjennettävä;
4. Ennen käyttöönottoa sinun on valvottava liuosta mekaanisten epäpuhtauksien esiintymisen varalta (jos astia ja liuos sallivat tämän).

Olantsapiiniannos milligrammoina, mikä vastaa i / m-injektioon käytetyn liuoksen tilavuutta:

• Pullon koko sisältö on 10 mg;
• 1,5 ml - 7,5 mg;
• 1 ml - 5 mg;
• 0,5 ml - 2,5 mg.

Sivuvaikutukset

Olantsapiinin käyttöön liittyvät haittavaikutukset kliinisten tutkimusten mukaan:

• Hyvin usein (> 1/10): uneliaisuus ja painonnousu, plasman prolaktiinipitoisuuden lievä ohimenevä nousu (jopa 34% tapauksista) *;
• Usein (<1/10 -> 1/100): huimaus, voimattomuus, akatisia, lisääntynyt ruokahalu, perifeerinen turvotus, ortostaattinen hypotensio, ummetus, suun kuivuminen;
• Harvoin (1/10 000): ohimenevä oireeton nousu maksan ALAT (alaniiniaminotransferaasi) ja ASAT (aspartaatti-aminotransferaasi) tasoissa veriseerumissa;
• Yksittäistapauksissa (<1/10 000): plasman glukoosipitoisuuden nousu ≥200 mg / dl (epäilty diabetes mellitus), plasman glukoosipitoisuuden nousu ≥160 mg / dl arvosta <200 mg / dl (epäillään hyperglykemia) lähtötilanteen glukoosipitoisuuden ollessa ≤140 mg / dl.

Huomautus:

* - Prolaktiinipitoisuuden maksimiarvot eivät keskimäärin saavuta normin ylärajaa eivätkä poikkea tilastollisesti merkitsevästi lumelääkkeestä; hyperprolaktinemian kliiniset oireet ja merkit, kuten gynekomastia, rintojen suureneminen ja galaktorrea ovat harvinaisia; useimmissa tapauksissa prolaktiinitasojen normalisoituminen tapahtuu peruuttamatta Zyprexaa.

Kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistui 1185 potilasta (N = 1185), triglyseriditasojen nousu havaittiin keskimäärin 20 mg / dl lähtötasosta.

Lumekontrolloitujen tutkimusten (N = 2528) tulosten mukaan kolesterolitasot nousivat keskimäärin 0,4 mg / dl lähtötasosta.

Oireettomia eosinofiliaa on ollut yksittäisiä tapauksia.

Yhteenvetotiedot tärkeimmistä sivuvaikutuksista ja niiden ilmenemistiheydestä (kliinisten tutkimusten tulosten ja / tai rekisteröinnin jälkeisen ajan tietojen perusteella Zyprexan eri annosmuotojen hoidossa):

• Organismi kokonaisuutena: hyvin usein - ruumiinpainon nousu ¹; usein - voimattomuus ²; harvoin - lisääntynyt valoherkkyys ²;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - ortostaattinen hypotensio ¹; harvoin - bradykardia ²;
• Ruoansulatusjärjestelmä: usein - ummetus ², suun kuivuminen ², lisääntynyt ruokahalu ²; hyvin harvoin - hepatiitti ³;
• Aineenvaihduntahäiriöt: usein - perifeerinen turvotus ²; hyvin harvoin - diabeettinen kooma ³, diabeettinen ketoasidoosi ^3,5, hyperglykemia ³, hypertriglyseridemia ^3,6;
• Hermosto: hyvin usein - kävelyhäiriöt ⁴, uneliaisuus ²; usein - akatisia ², huimaus ²; harvoin - kohtaukset ³;
• Iho ja lisäosat: harvoin - ihottuma ³;
• Urogenitaalinen järjestelmä: hyvin harvoin - priapismi ³;
• Kliininen biokemia: hyvin usein - prolaktiinin ¹ nousu; usein - ALAT ¹: n nousu, ASAT ¹: n nousu, yksittäiset tapaukset, joissa glukoosipitoisuus kasvaa ≥160 mg / dl- <200 mg / dl (epäilty hyperglykemia) ¹, yksittäiset tapaukset, joissa glukoosipitoisuus kasvaa ≥200 mg / dl (epäillään diabetesta) ¹;
• Hematologia: usein - eosinofilia ¹; harvoin - leukopenia ³; hyvin harvoin - trombosytopenia ³.

Huomautuksia

1 - Indikaattorien arviointi kliinisten tutkimusten tietokannasta.

2 - Kliinisten tutkimusten tietokantaan kirjatut sivuvaikutukset.

3 - Spontaanisti ilmoitetut haittavaikutukset markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa.

4 - Kliinisissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset Alzheimerin tyypin dementiaa sairastavilla potilailla.

5 - Diabeettinen asidoosi luokiteltu haittavaikutusten koodaussanakirjaan (COSTART).

6 - Hyperlipidemia COSTART-luokituksen mukaan.

Taajuuden porrastus merkittyjen jaksojen määrästä riippuen: hyvin usein (> 1/10); usein (1/100); harvoin (1/1000); harvoin (1/10 000); hyvin harvinainen (<1/10 000).

Yliannostus

Useimmiten (≥ 10%) yliannostuksen yhteydessä esiintyy seuraavia oireita: nivelhäiriö, levottomuus, aggressiivisuus, takykardia, erilaiset ekstrapyramidaaliset häiriöt, vaihtelevan vakavuuden tajunnan heikkeneminen (sedaatiosta koomaan). Muita yliannostuksen merkkejä: pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, kouristukset, delirium, aspiraatio, hengityslama, rytmihäiriöt, verenpaineen lasku tai nousu, hengitys- ja sydämenpysähdys.

Pienin kuolemaan johtanut annos oli 450 mg olantsapiinia. Suurin myönteisesti päättynyt annos (potilas selviytyi) on 1500 mg.

Olantsapiinille ei ole spesifistä vastalääkettä. Oksentelua ei suositella. Voidaan suorittaa tavanomaisia menettelyjä, mukaan lukien mahahuuhtelu ja aktiivihiilen saanti (adsorbentin saanti vähentää oraalisen olantsapiinin hyötyosuutta noin 50-60%: iin). Yliannostuksen jatkohoito on oireenmukaista, ja sen tarkoituksena on ylläpitää elintärkeiden elinten toimintoja ja poistaa kehittyneet komplikaatiot, mukaan lukien korkean verenpaineen alentaminen, verenkiertoelinten häiriöiden palauttaminen ja hengitystoiminnan ylläpitäminen. Dopamiinin, adrenaliinin ja muiden sympatomimeettien, jotka ovat beeta-adrenergisten reseptorien agonisteja, käyttö on vasta-aiheista, koska näiden reseptorien stimulointi voi pahentaa verenpaineen laskua.

erityisohjeet

Hoito millä tahansa neuroleptilla, mukaan lukien olantsapiini, voi aiheuttaa malignin neuroleptisen oireyhtymän (MNS), mahdollisesti kuolemaan johtavan oireyhtymän, kehittymisen. NMS: n kliiniset ilmenemismuodot: merkittävä ruumiinlämpötilan nousu, henkisen tilan muutokset, lihasjäykkyys, autonomiset häiriöt (epävakaa verenpaine, pulssi, sydämen rytmihäiriöt, takykardia, lisääntynyt hikoilu). ZNS: n lisävahvistus voi olla: kreatiinifosfokinaasipitoisuuden nousu, myoglobinuria (rabdomyolyysi), akuutti munuaisten vajaatoiminta. Tällaiset NMS: n kliiniset oireet tai merkittävä lämpötilan nousu ilman muita oireita edellyttävät kaikkien psykoosilääkkeiden, mukaan lukien olantsapiinin, peruuttamista.

Yli 6 viikkoa kestäneissä vertailututkimuksissa olantsapiinihoitoon liittyi huomattavasti vähemmän todennäköisesti lääkekorjausta vaativaa dyskinesiaa kuin haloperidolihoidolla. Tässä tapauksessa on välttämätöntä ottaa huomioon tardiivin dyskinesian riski pitkittyneen psykoosilääkityksen yhteydessä. Jos tardiivisen dyskinesian merkkejä ilmenee, annoksen pienentämistä tai olantsapiinin lopettamista suositellaan. Hoidon lopettamisen jälkeen Zyprexa voi lisätä tai ilmetä tardiivisen dyskinesian oireita.

Joissakin tapauksissa Zyprexan käyttöön liittyi yleensä hoidon alussa maksan transaminaasien (ALAT ja ASAT) oireeton, ohimenevä nousu. Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilaiden, joilla on maksan vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta on rajallinen, tai potilaille, joilla on maksatoksisia lääkkeitä. ALAT- ja / tai ASAT-tasojen nousu hoidon aikana vaatii potilaan tarkkaa seurantaa ja tarvittaessa annoksen pienentämistä.

Zyprexaa käytetään varoen, jos potilaalla on aiemmin ollut epileptisiä kohtauksia tai potilaille, jotka altistuvat kohtauskynnystä alentaville tekijöille. Näillä potilailla kohtaukset olivat harvinaisia olantsapiinihoidon aikana.

Sinun tulisi myös olla varovainen: neutrofiilien ja / tai leukosyyttien määrän vähenemisen kanssa merkit myrkyllisistä häiriöistä / luuytimen toiminnan estämisestä anamneesissa olevien lääkkeiden vaikutuksesta; luuytimen toiminnan masennus samanaikaisten sairauksien vuoksi; historia sädehoitoa tai kemoterapiaa; hypereosinofilia; myeloproliferatiiviset sairaudet.

Kliinisten tutkimusten tulosten mukaan klotsapiinista riippuvan neutropenian tai agranulosytoosin uusiutumista ei havaittu, kun Zyprexaa käytettiin potilailla, joilla on aiemmin ollut näitä sairauksia.

Kliinisissä tutkimuksissa Zyprexan käyttöä antikolinergisten sivuvaikutusten kanssa seurattiin harvoin. Samanaikaisten sairauksien ollessa kyseessä kliininen kokemus olantsapiinista on rajallinen, joten on noudatettava varovaisuutta kliinisesti merkittävän eturauhasen hypertrofian, paralyyttisen suoliston tukkeutumisen, sulkeutuvan kulman glaukooman ja vastaavien olosuhteiden yhteydessä.

In vitro olantsapiini toimii dopamiiniantagonistina ja on muiden psykoosilääkkeiden tavoin teoreettisesti kykenevä estämään dopamiinin ja levodopan agonistien toimintaa.

Ottaen huomioon keskeisen vaikutuksen keskushermostoon (CNS), on oltava varovainen, kun Zyprexaa käytetään yhdessä muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden ja etanolia sisältävien aineiden kanssa.

Olantsapiinin vaikutusta i / m-injektioihin alle 18-vuotiaiden potilaiden ikäryhmässä ei ole tutkittu.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ohjeiden mukaan Zyprexa kykenee aiheuttamaan uneliaisuutta, joten hoidon aikana on suositeltavaa olla äärimmäisen varovainen ajaessasi mekaanisia välineitä, mukaan lukien auto.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kokemus olantsapiinin käytöstä raskauden aikana ei riitä sen turvallisuuden arvioimiseksi, joten Zyprexaa voidaan käyttää vain, jos odotettu hyöty naiselle on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Hedelmällisessä iässä olevia naisia tulisi varoittaa, että heidän tulee ilmoittaa lääkärilleen raskauden suunnittelusta tai sen esiintymisestä huumeiden aikana.

Vastasyntyneillä, joiden äidit käyttivät psykoosilääkkeitä raskauden kolmannella kolmanneksella, on riski kehittää haittavaikutuksia, mukaan lukien vieroitusoireet ja vaihtelevan vaikeusasteiset ja kestävät ekstrapyramidaaliset häiriöt. Uneliaisuutta, vapinaa, levottomuutta, hypotensiota, hengitysvaikeusoireyhtymää, hypertensiota ja aliravitsemusta on myös raportoitu. Siksi tällaisten vastasyntyneiden tulisi olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa.

Olantsapiini erittyy äidinmaitoon, joten Zyprexa on vasta-aiheinen imetyksen aikana. Jos hoito on välttämätöntä, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Olantsapiinin tehoa ja turvallisuutta alle 18-vuotiailla potilailla ei ole varmistettu, joten Zyprex on vasta-aiheinen pediatrisessa käytännössä.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa suositellaan Zyprexan aloitusannoksen pienentämistä päivässä.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Keskivaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä suositellaan Zyprexan aloitusannoksen pienentämistä päivässä.

Käyttö vanhuksille

Suositeltavat Zyprexan päivittäiset aloitusannokset iäkkäiden potilaiden hoidossa riippuen lääkkeen vapautumismuodosta:

• tabletit - enintään 5 mg;
• liuos lihaksensisäistä injektiota varten, valmistettu lyofilisaatista - 2,5–5 mg kerran.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun Zyprexaa käytetään samanaikaisesti tiettyjen lääkkeiden kanssa, voi esiintyä seuraavia vaikutuksia:

• Aktiivihiili: oraalisesti annettuna olantsapiini vähentää sen biologista hyötyosuutta jopa 50-60%;
• Antasidit: alumiinia tai magnesiumia sisältävä simetidiini - käyttö yhtenä annoksena ei häiritse Zyprexan hyötyosuutta tablettimuodossa;
• Valproiinihappo: sillä ei todennäköisesti ole kliinisesti merkitseviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia olantsapiinin kanssa;
• Aineet / lääkkeet, jotka metaboloituvat CYP1A2: n osallistumisella, kuten teofylliini: niiden farmakokinetiikka on suurelta osin muuttumaton, koska olantsapiini ei ole potentiaalinen CYP1A2-aktiivisuuden estäjä;
• Tunnetut potentiaaliset CYP1A2-estäjät: Voi vähentää olantsapiinin puhdistumaa;
• Sytokromi P ₄₅₀ -isotsyymit (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ja CYP3A): olantsapiini ei kykene mahdollisesti tukahduttamaan niiden aktiivisuutta (in vitro -tutkimusten mukaan, joissa käytetään ihmisen maksan mikrosomeja);
• Imipramiini tai sen metaboliitti desipramiini (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), varfariini (CYP2C19), teofylliini (CYP1A2) tai diatsepaami (CYP3A4, CYP2C19): Näiden aineiden metaboliaa ei estetä (kliinisten tutkimusten mukaan, kun niitä annetaan yhdessä olapin kanssa zapratiinin kanssa)
• Sytokromi P ₄₅₀ -isoentsyymien estäjät tai indusoijat, joilla on spesifistä aktiivisuutta CYP1A2: ta vastaan: voivat muuttaa olantsapiinin metaboliaa;
• Karbamatsepiini ja potilaan tupakointi: lisää olantsapiinin puhdistumaa (lisää CYP1A2: n aktiivisuutta);
• Litium, biperideni: ei löydetty merkkejä lääkkeiden yhteisvaikutuksista;
• Loratsepaami: Kun loratsepaamia annettiin i / m 2 mg: n annoksena 1 tunti olantsapiinin i / m-injektion jälkeen 5 mg: n annoksella, ei ollut merkittävää vaikutusta olantsapiinin ja kokonais- tai konjugoitumattoman loratsepaamin farmakokinetiikkaan, mutta tämä injektioiden yhdistelmä lisää kummankin lääkkeen käytön yhteydessä havaittua uneliaisuutta. lääkkeet erikseen;
• Lääkkeet, jotka pystyvät alentamaan verenpainetta muilla mekanismeilla kuin a-1: n adrenergisellä antagonismilla: verenpainetta ja / tai bradykardiaa on mahdollista alentaa antamalla olantsapiinia lihakseen, koska se on aktiivinen α-1: n adrenergisena antagonistina;
• Fluvoksamiini (CYP1A2: n estäjä): vähentää olantsapiinin puhdistumaa ja lisää sen C _max: n keskiarvoa: tupakoimattomilla naisilla 54%, tupakoivilla miehillä 77%; keskimääräinen AUC: 52% ja 108%. Fluvoksamiinihoitoa saavien potilaiden on otettava pieniä annoksia olantsapiinia;
• Fluoksetiini (60 mg: n tai 60 mg: n kerta-annoksena päivässä 8 päivän ajan): aiheuttaa olantsapiinin maksimipitoisuuden nousua keskimäärin 16% ja myös keskimäärin 16% - sen puhdistuman vähenemisen. Olantsapiiniannoksen muuttamista ei suositella, kun sitä annetaan yhdessä fluoksetiinin kanssa.
• Etanoli: Etanolin farmakokinetiikassa ei tapahtunut muutoksia vakaan olantsapiinipitoisuuden taustalla, mutta tämä yhdistelmä voi lisätä olantsapiinin, esimerkiksi rauhoittavan aineen, farmakologista vaikutusta.

Analogit

Zyprexan analogit ovat: Zalasta, Zyprexa Zidis, Ku-tab, Olanzapine, Olanzapine Canon, Normiton, Olanex, Olanzapine-Teva, Parnasan, Safris, Egolanza.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa 15-30 ° C: n lämpötilassa. Älä pakasta lyofilisaattia.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Valmistettu liuos on käytettävä tunnin kuluessa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Zyprexistä

Arvostelut Zyprexistä antipsykoottisena aineena ovat enimmäkseen positiivisia. Potilaat panevat merkille lääkkeen korkean tehon, kun sitä käytetään käyttöaiheiden mukaan.

Negatiivisissa arvosteluissa kuvataan haittavaikutuksia, joista yleisimpiä ovat ruokahalun merkittävä lisääntyminen, painonnousu, aineenvaihdunnan häiriöt ja vieroitusoireyhtymän kehittyminen hoidon lopettamisen jälkeen. On valituksia huimauksesta, suun kuivumisesta, ummetuksesta. Joillakin miehillä maitorauhaset laajenevat, mutta tämä ilmiö häviää hoidon jatkuessa. Monet potilaat ovat tyytymättömiä Zyprexan korkeisiin kustannuksiin.

Zyprexan hinta apteekeissa

Arvioidut hinnat Zyprexalle (kalvopäällysteiset tabletit, 28 kpl. Pakkauksessa): 5 mg - 2220-2650 ruplaa; 10 mg kutakin - 4200–4860 ruplaa.

Zyprexa: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Zyprexa 5 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. 2018 hiero. Ostaa

Zyprexa Zidis 5 mg dispergoituvat tabletit 28 kpl. 2045 RUB Ostaa

Arvostelut Zyprexa Zidis 2045 RUB Ostaa

Zyprexa-tabletit s.p. 5mg 28 kpl. 2372 RUB Ostaa

Zyprexa 10 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. RUB 4098 Ostaa

Zyprexa Zidis 10 mg dispergoituvat tabletit 28 kpl. 4233 RUB Ostaa

Arvostelut Zyprexa Zidis 4233 RUB Ostaa

Zyprexa-tabletit s.p. 10mg 28 kpl. RUB 4587 Ostaa

Katso kaikki apteekkien tarjoukset

Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!