Duodart

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Duodart: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Duodart

ATX-koodi: G04CA52

Vaikuttava aine: tamsulosiini (tamsulosiini), dutasteridi (dutasteridi)

Tuottaja: GlaxoSmithKline Trading CJSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 27.7.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 1207 ruplaa.

Ostaa

Duodart on kaksikomponenttinen lääke, joka on suunniteltu eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun oireiden hoitoon ja hallintaan.

Vapauta muoto ja koostumus

Duodartin kovien kapseleiden vapautumisannos hypromelloosista: pitkänomainen, koko nro 00; runko - ruskea, kansi - oranssi, mustalla musteella merkintä "GS 7CZ"; kapselin sisältö - pehmeä gelatiinikapseli ja pelletit; pehmeät gelatiinikapselit - läpinäkymätön, pitkänomainen, himmeän keltainen; pelletit - melkein valkoisesta valkoiseen (30 tai 90 kpl. tiheässä polyeteenipullossa, 1 pullo pahvilaatikossa).

Kovan kapselin kuoren koostumus (yhdelle kapselille):

runko: karrageeni - 0-1,3 mg; kaliumkloridi - 0-0,8 mg; titaanidioksidi ~ 1 mg; punainen väriaine rautaoksidi ~ 5 mg; puhdistettu vesi ~ 5 mg; hypromelloosi-2910 - enintään 100 mg;
korkki: karrageeni - 0-1,3 mg; kaliumkloridi - 0-0,8 mg; titaanidioksidi ~ 6 mg; auringonlaskunkeltainen väriaine ~ 0,1 mg; musta muste ~ 0,05 mg; puhdistettu vesi ~ 5 mg; hypromelloosi-2910 - enintään 100 mg.

Yhden pehmeän kapselin koostumus:

vaikuttava aine: dutasteridi - 0,5 mg;
lisäkomponentit: butyylihydroksitolueeni - 0,03 mg; kapriini / kapryylihapon mono- ja diglyseridit - 299,47 mg;
kuori: gelatiini - 116,11 mg; titaanidioksidi - 1,29 mg; glyseroli - 66,32 mg; väriaine keltainen rautaoksidi - 0,13 mg.

Pellettikoostumus 1 kapselissa:

vaikuttava aine: tamsulosiinihydrokloridi - 0,4 mg;
lisäkomponentit: talkki - 8,25 mg; mikrokiteinen selluloosa - 138,25 mg; 30-prosenttinen dispersiokopolymeeri (1: 1) etyyliakrylaatti: metakryylihappo - 8,25 mg; trietyylisitraatti - 0,825 mg;
kuori: trietyylisitraatti - 1,04 mg; talkki - 4,16 mg; 30% dispersiokopolymeeri (1: 1) etyyliakrylaatti: metakryylihappo - 10,4 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Duodart on yhdistetty lääke, jonka komponentit täydentävät toistensa toimintaa hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun (BPH) oireiden poistamiseksi:

dutasteridi: kaksois-5a-reduktaasin estäjä; estää tyypin I ja II 5α-reduktaasi-isoentsyymien aktiivisuuden, joiden vaikutuksesta testosteroni muuttuu 5a-dihydrotestosteroniksi (DHT), joka on tärkein androgeeni, joka on vastuussa eturauhanen rauhaskudoksen hyperplasiasta;
tamsulosiini: a1a-adrenergisen reseptorin salpaaja; estää α1a-adrenergiset reseptorit virtsarakon kaulassa ja eturauhasstrooman sileissä lihaksissa.

Farmakodynamiikka

dutasteridi: auttaa alentamaan DHT-tasoja, pienentämään eturauhanen kokoa, vähentämään alempien virtsateiden sairauksien oireiden vakavuutta ja lisäämään virtsaamisnopeutta sekä vähentämään akuutin virtsaumpiä ja leikkauksen tarvetta. Suurin vaikutus on annoksesta riippuvainen, se kehittyy 7-14 päivän kuluessa. Kun 1-2 viikkoa on annettu 0,5 mg: n annos, seerumin keskimääräiset DHT-pitoisuudet veressä laskevat vastaavasti 85% ja 90%;
tamsulosiini: auttaa lisäämään virtsan maksimivirtausta vähentämällä virtsaputken ja eturauhanen sileiden lihasten sävyä ja vähentää siten tukkeumia. Aine vähentää myös täyttö- ja tyhjennysoireiden kompleksia. Alfa1-salpaajat voivat alentaa verenpainetta (verenpainetta) vähentämällä ääreisvastusta.

Farmakokinetiikka

Dutasteridi:

imeytyminen: C _max seerumissa 0,5 mg dutasteridin ottamisen jälkeen saavutetaan 1–3 tunnissa. Miesten absoluuttinen hyötyosuus on noin 60% verrattuna kahden tunnin laskimonsisäiseen infuusioon. Biologinen hyötyosuus ei riipu ruoan saannista;
jakauma: suuri Vd (300–500 l); korkea (> 99,5%) sitoutumisaste veriplasman proteiineihin; seerumin dutasteridipitoisuus veressä päivittäisellä saannilla saavuttaa 65% stabiilista pitoisuudesta yhden kuukauden kuluttua, noin 90% vakaan pitoisuuden tasosta kolmen kuukauden kuluttua. C _ss seerumissa ja siemennesteessä, joka on noin 40 ng / ml, saavutetaan 6 kuukauden kuluttua. 52 viikon hoidon jälkeen dutasteridin pitoisuus siemennesteessä on keskimäärin 3,4 ng / ml. Noin 11,5% dutasteridista pääsee siemennesteeseen veriseerumista;
metabolia: metaboloituu sytokromi P _{450 -järjestelmän} CYP3A4-isoentsyymin kautta kahdeksi pieneksi monohydroksyloituneeksi metaboliitiksi; siihen vaikuttavat myös tämän järjestelmän isoentsyymit CYP2D6, CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2B6. Saatuaan vakaan dutasteridipitoisuuden veriseerumista löytyy muuttumattomana oleva dutasteridi, 3 pää- ja 2 vähäistä metaboliittia;
erittyminen: dutasteridi elimistössä metaboloituu voimakkaasti. Suun kautta annetun 0,5 mg: n päivittäisen annoksen vakaan pitoisuuden saavuttamiseksi suolen läpi 1-15,4% erittyy muuttumattomana, loput erittyvät suolen läpi 4 pää- ja 6 vähäisen metaboliitin muodossa. Virtsasta löytyy vain pieniä määriä muuttumatonta dutasteridia. Alhaisella seerumipitoisuudella veressä (alle 3 ng / ml) aine erittyy nopeasti kahdella tavalla. Suurilla pitoisuuksilla (3 ng / ml) aineen eliminaatio on hidasta, enimmäkseen lineaarista, puoliintumisaika on 3-5 viikkoa.

Tamsulosiini:

imeytyminen: tapahtuu suolistossa, tamsulosiinin biologinen hyötyosuus on lähes 100%. Sille on tunnusomaista lineaarinen farmakokinetiikka kertakäyttöisen / toistuvan käytön jälkeen, kun saavutetaan vakaa pitoisuus viidentenä päivänä, kun se otetaan kerran päivässä. Syömisen jälkeen imeytymisnopeus hidastuu. Sama imeytymistaso voidaan saavuttaa, kun potilas ottaa tamsulosiinia päivittäin saman aterian jälkeen noin 30 minuutin kuluttua;
Jakautuminen: Tamsulosiini jakautuu kehon solunulkoiseen nesteeseen. Suurin osa (94-99%) sitoutuu ihmisen veriplasman proteiineihin, pääasiassa a1-happamaan glykoproteiiniin. Sitoutuminen on lineaarista laajalla pitoisuusalueella (20 - 600 ng / ml);
metabolia: tamsulosiinin enantiomeeristä biokonversiota R (-) -isomeeristä S (+) -isomeeriin ei havaita. Tamsulosiini metaboloituu suuressa määrin maksassa olevien sytokromi P _{450 -järjestelmän} isoentsyymien kautta, ja alle 10% annoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. Metaboliittien farmakokineettistä profiilia ei ole määritetty. Saatavilla olevien tietojen mukaan CYP3A4- ja CYP2D6-isoentsyymit osallistuvat tamsulosiinin metaboliaan, myös muut sytokromi P ₄₅₀ -entsyymit osallistuvat vähän. Tamsulosiinin metaboliaan osallistuvien maksaentsyymien toiminnan estäminen voi lisätä sen altistumista. Ennen erittymistä munuaisissa tamsulosiinimetaboliitit konjugoidaan intensiivisesti sulfaattien tai glukuronidien kanssa;
Eliminaatio: Tamsulosiinin puoliintumisaika vaihtelee 5-7 tunnin välillä. Noin 10% tamsulosiinista erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.

Käyttöaiheet

Duodartia määrätään BPH: n etenemisen hoitoon ja ehkäisyyn, mikä saavutetaan pienentämällä sen kokoa, poistamalla oireet, lisäämällä virtsaamisnopeutta, vähentämällä akuutin virtsaumpiä ja leikkauksen tarvetta.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea maksan vajaatoiminta;
ortostaattinen hypotensio (mukaan lukien raskas historia);
ikä enintään 18 vuotta;
yksilöllinen intoleranssi lääkkeen komponenteille sekä muille 5a-reduktaasin estäjille.

Lisäksi lääkettä ei ole määrätty naispotilaille.

Suhteellinen (sairaudet / tilat, joissa Duodartin nimittäminen vaatii varovaisuutta):

krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min);
suunniteltu kaihileikkaus;
valtimon hypotensio;
yhdistetty käyttö voimakkaiden / kohtalaisen aktiivisten isoentsyymin CYP3A4 estäjien - ketokonatsolin, vorikonatsolin ja muiden kanssa.

Ohjeet Duodartin käyttöön: menetelmä ja annostus

Duodart otetaan suun kautta, mieluiten 30 minuuttia saman aterian jälkeen.

Kapselit on otettava kokonaisina veden kanssa avaamatta tai pureskelematta. Kun kovan kuoren sisällä olevan pehmeän gelatiinikapselin sisältö joutuu kosketuksiin suuontelon limakalvon kanssa, limakalvosta voi kehittyä tulehdusilmiöitä.

Duodartin suositeltu annostusohjelma aikuisille miehille (myös iäkkäille potilaille): 1 kapseli kerran päivässä.

Sivuvaikutukset

Arvio haittavaikutusten esiintyvyydestä:> 10% - hyvin usein; > 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvinainen.

Dutasteridia monoterapiana käytettäessä havaitut häiriöt:

harvoin: hypertrikoosi, hiustenlähtö (ilmenee pääasiassa hiustenlähtöön kehossa);
hyvin harvinainen: kivesten turvotus / kipu, masennus.

Tamsulosiinihydrokloridin monoterapiana käytettäessä havaitut rikkomukset:

usein: siemensyöksyhäiriö, huimaus;
harvoin: ummetus, oksentelu, ripuli, sydämentykytys, voimattomuus, nokkosihottuma, nuha, kutina, ihottuma, posturaalinen hypotensio;
harvoin: angioedeema, tajunnan menetys;
hyvin harvinainen: Stevens-Johnsonin oireyhtymä, priapismi.

Yhdistelmähoitoa suoritettaessa hyvin harvoissa tapauksissa havaitaan seuraavien häiriöiden kehittyminen: huimaus, rintojen arkuus, impotenssi, siemensyöksyhäiriöt, heikentynyt libido, gynekomastia.

Seksuaaliset häiriöt johtuvat dutasteridista ja voivat jatkua vieroituksen jälkeen.

Rekisteröinnin jälkeisten havaintojen tulosten mukaan joillakin alfa1-salpaajia, mukaan lukien tamsulosiinihydrokloridia, saaneilla potilailla havaitaan kaihileikkausten aikana intraoperatiivista atonisen iiriksen oireyhtymää.

Lisäksi tamsulosiinia otettaessa havaittiin eteisvärinää, rytmihäiriöitä, hengenahdistusta ja takykardiaa. Näiden häiriöiden esiintymistiheyttä on mahdotonta arvioida; yhteyttä huumeiden saantiin ei ole osoitettu.

Yliannostus

Duodart-hoidon aikana ei ole tietoa yliannostuksesta.

Dutasteridi:

pääoireet: Rikkomuksia aineen yliannostustapauksessa, ei kuvattuja, ei ilmene
hoito: ei ole spesifistä vastalääkettä, jos epäillään yliannostusta, suositellaan oireenmukaista / tukihoitoa.

Tamsulosiini:

tärkein oire: akuutti valtimon hypotensio;
hoito: Oireenmukainen hoito on osoitettu, mukaan lukien potilaiden tarvittaessa vaakasuora asento, kiertävän veren määrää lisäävien lääkkeiden käyttö ja vasokonstriktorivaikutuksen omaavat lääkkeet. Munuaisten toiminnan seuranta ja tarvittaessa ylläpito on tarpeen. Dialyysi ei todennäköisesti ole tehokasta.

erityisohjeet

Dutasteridi voi imeytyä ihon läpi, joten naisia ja lapsia kehotetaan välttämään kosketusta vaurioituneiden kapseleiden kanssa. Pese tarvittaessa ihoalue saippualla ja vedellä.

Kun Duodartia käytetään yhdessä voimakkaiden CYP3A4-isoentsyymin (ketokonatsoli) estäjien tai vähemmässä määrin voimakkaiden CYP2D6-isoentsyymin (paroksetiini) estäjien kanssa, tamsulosiinialtistuksen voidaan havaita lisääntyvän. Tältä osin tamsulosiinia ei suositella potilaille, jotka käyttävät voimakkaita isoentsyymin CYP3A4 estäjiä, ja sitä tulee määrätä varoen potilaille, jotka käyttävät isoentsyymin CYP3A4 (erytromysiini), voimakkaita / keskivahvoja isoentsyymin CYP2D6, isoentsyymin CYP3D6 estäjien, keskivahvoja inhibiittoreita tai tiedetään olevan alhainen CYP2D6-metabolinen nopeus.

Potilaat, joilla on eturauhasen liikakasvu, tarvitsevat ennen Duodartin nimittämistä ja säännöllisesti hoidon aikana digitaalisen rektaalisen tutkimuksen ja muita menetelmiä eturauhassyövän (eturauhassyövän) diagnosoimiseksi.

Seerumin PSA (eturauhasen spesifinen antigeeni) -tasot ovat tärkeä osa eturauhassyövän seulontaa. 6 kuukauden hoidon jälkeen seerumin keskimääräinen PSA-taso laskee yleensä 50%.

6 kuukauden hoidon jälkeen potilaalla tulee olla uusi lähtötaso PSA. Sen jälkeen suositellaan sen tason säännöllistä seurantaa. Tämän indikaattorin vahvistettu kasvu suhteessa sen alimpaan arvoon Duodart-hoidon aikana voi viitata hoito-ohjelman noudattamatta jättämiseen tai eturauhassyövän kehittymiseen (erityisesti eturauhassyöpään, jolla on suuri Gleason-erilaistuminen).

Duodartin käytön aikana voi kehittyä ortostaattinen hypotensio, joka harvinaisissa tapauksissa voi johtaa pyörtymiseen. Hoidon alussa potilaita tulee varoittaa tästä ja tietää, mitä toimenpiteitä tulisi toteuttaa (istua tai makaamaan, kun ensimmäiset oireet ilmaantuvat - huimaus ja epätasapaino). On pidettävä mielessä, että yhdistetty käyttö tyypin 5 fosfodiesteraasin estäjien kanssa voi johtaa oireiseen hypotensioon.

Ohjeiden mukaan Duodart-hoito on lopetettava 1-2 viikkoa ennen kaihileikkausta, mutta sen etuja ja hoidon lopettamisen ajanjaksoa ennen leikkausta ei ole määritetty.

Syy-yhteyttä Duodartin saannin ja korkealaatuisen PCa: n kehittymisen välillä ei ole osoitettu. Hoidon aikana on tarpeen suorittaa säännöllisiä tutkimuksia eturauhassyövän todennäköisyyden arvioimiseksi, mukaan lukien PSA-taso.

On tietoa rintasyövän esiintymisestä miehillä, jotka käyttävät dutasteridia (yhteyttä lääkkeen ottamiseen ei ole vahvistettu). Jos sinulla on muutoksia rintarauhasissa - tiivisteet rauhasessa tai vuoto nännistä, ota yhteys asiantuntijaan.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ajamisen yhteydessä on otettava huomioon ortostaattisen hypotension todennäköisyys ja siihen liittyvät oireet, kuten huimaus.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Duodartin käyttö on vasta-aiheista naisille.

Lapsuuden käyttö

Duodart on vasta-aiheinen lapsille.

Munuaisten vajaatoiminta

Duodartin käyttö kreatiniinipuhdistuman ollessa alle 10 ml / min vaatii varovaisuutta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikea maksan vajaatoiminta on vasta-aihe Duodartin käytölle.

Huumeiden vuorovaikutus

Tutkimuksia Duodartin ja muiden lääkkeiden vuorovaikutuksen tutkimiseksi ei ole tehty. Alla olevat tiedot kuvastavat sen komponenteista saatavilla olevia tietoja.

Dutasteridin mahdolliset yhteisvaikutukset

Dutasteridi metaboloituu sytokromi P ₄₅₀ -entsyymijärjestelmän CYP3A4-isoentsyymin kautta, ja siksi dutasteridin pitoisuus veressä voi lisääntyä CYP3A4-isoentsyymin estäjien läsnä ollessa.

Yhdistettynä verapamiiliin ja diltiatseemiin havaittiin merkittävä lasku dutasteridin puhdistumassa. Tässä tapauksessa amlodipiinilla ei ole vaikutusta dutasteridin puhdistumaan.

Tällaisilla muutoksilla ei ole kliinistä merkitystä eivätkä ne tarvitse annoksen muuttamista.

Tamsulosiinin mahdolliset yhteisvaikutukset

verenpaineen laskuun johtavat lääkkeet, mukaan lukien tyypin 5 fosfodiesteraasin estäjät, anestesia-aineet ja muut alfa1-salpaajat: tamsulosiinin verenpainetta alentavan vaikutuksen todennäköisyys; yhdistelmää muiden alfa1-salpaajien kanssa ei suositella;
ketokonatsoli, paroksetiini: tamsulosiinin C _{max: n} ja AUC: n merkittävä nousu;
simetidiini: tamsulosiinin puhdistuman väheneminen ja AUC: n nousu (yhdistelmä vaatii varovaisuutta);
varfariini: ei tietoja yhteisvaikutuksista (yhdistelmä vaatii varovaisuutta).

Analogit

Duodartin analogeista ei ole tietoa.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Duodartista

Duodartista on muutama arvostelu, mikä todistaa sen tehokkuudesta. On myös huomattava, että lääke on suhteellisen uusi, joten se herättää usein potilaiden kysymyksiä mahdollisista sivuvaikutuksista ja ajasta, jolloin hoidon täydellinen vaikutus voidaan havaita.