Gizaar
Gizaar: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Huumeiden vuorovaikutus
- 10. Analogit
- 11. Varastointiehdot
- 12. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 13. Arvostelut
- 14. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: Hyzaar
ATX-koodi: C09DA01
Vaikuttava aine: losartaani + hydroklooritiatsidi (losartaani + hydroklooritiatsidi)
Tuottaja: Merck Sharp & Dohme BV (Alankomaat)
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 31.7.2019
Hinnat apteekeissa: alkaen 250 ruplaa.
Ostaa
Gizaar on yhdistetty verenpainelääke.
Vapauta muoto ja koostumus
Annosmuoto - päällystetyt tabletit: soikeat, jakouurre toisella puolella ja toisella merkintä "717", keltainen (7 tai 14 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta).
Aktiivisten ainesosien sisältö 1 tabletissa:
- Losartaanikalium - 50 mg;
- Hydroklooritiatsidi - 12,5 mg
Apuaineet: esigelatinoitu tärkkelys 1500, vesilaktoosi (sumukuivattu), magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa (Avicel PH102).
Kuoren koostumus: hydroksipropyylimetyyliselluloosa (6 cps), hydroksipropyyliselluloosa (alle 0,3% piitä), karnaubavaha, kinoliinikeltainen alumiinilakka (E104), titaanidioksidi (E171).
Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
Gizaarin vaikuttaville aineille - losartaanille ja hydroklooritiatsidille - on ominaista additiivinen verenpainetta alentava vaikutus, koska ne alentavat verenpainetta merkittävämmin kuin kumpikin komponentti erikseen. Uskotaan, että tämä vaikutus johtuu lääkkeen molempien komponenttien täydentävästä toiminnasta. Hydroklooritiatsidilla on diureettinen vaikutus, joka johtaa kaliumpitoisuuden vähenemiseen veriseerumissa, veriplasman reniinin (ARP) aktiivisuuden lisääntymiseen, angiotensiini II: n sisällön lisääntymiseen ja aldosteronin tuotannon stimulointiin.
Losartaanin käyttö tukahduttaa kaikki angiotensiini II: n fysiologiset vaikutukset ja aldosteronin vaikutusten vähenemisen vuoksi voi auttaa vähentämään diureetin ottamisen aiheuttamaa kaliumin menetystä. Losartaanille on ominaista myös kohtalainen ja ohimenevä urikosuurinen vaikutus. Hydroklooritiatsidi lisää veren virtsahappopitoisuutta hieman. Sen yhdistelmä losartaanin kanssa voi vähentää diureetin ottamisesta johtuvien hyperurikemian oireiden vakavuutta.
Losartaani selektiivisesti sitoutuu AT 1 -reseptoreihin ilman johtaa sitoutumisen ja estää reseptoreiden muiden hormonien ja ionikanavia, jotka aiheuttavat säätelemällä kardiovaskulaarisen järjestelmän. Losartaani ei myöskään estä angiotensiiniä konvertoivaa entsyymiä (ACE, kininaasi II), joka aiheuttaa bradykiniinin tuhoutumisen. Tästä syystä losartaanin vaikutus elimistöön ei lisää bradykiniinivälitteisiä vaikutuksia tai turvotusta.
Tiatsidien verenpainetta alentavan vaikutuksen mekanismia ei ole vielä tutkittu. Yleensä nämä yhdisteet eivät vaikuta normaaliin verenpainelukemaan.
Hydroklooritiatsidi kuuluu diureettien ja verenpainelääkkeiden ryhmään. Se vaikuttaa elektrolyyttien reabsorptioon distaalisissa munuaistubuluksissa. Hydroklooritiatsidi lisää suunnilleen yhtä paljon kloori- ja natriumionien erittymistä. Natriureesiin liittyy joskus pieniä bikarbonaatti- ja kaliumionihäviöitä. Suun kautta otettuna diureettivaikutus ilmestyy 2 tunnin kuluessa, saavuttaa maksimiarvon 4 tunnin kuluttua ja kestää 6-12 tuntia.
Potilailla, joilla on vasemman kammion hypertrofia ja valtimoverenpainetauti, losartaani, myös yhdessä hydroklooritiatsidin kanssa, vähentää sydän- ja verisuonitautien ja kuolleisuuden riskiä.
Losartaani estää systolisen ja diastolisen verenpaineen nousun angiotensiini II -infuusion aikana. Tällä hetkellä, kun losartaanin enimmäispitoisuus veriplasmassa saavutetaan Gizaar 100 mg: n annoksen ottamisen jälkeen, edellä kuvattu angiotensiini II: n vaikutus tukahdutetaan noin 85% ja päivä kerta- ja toistuvien annosten jälkeen - 26–39%.
Losartaanilla ei ole vaikutusta autonomisiin reflekseihin, eikä se muuta noradrenaliinin pitoisuutta veriplasmassa pitkään aikaan.
Suun kautta otettuna losartaani imeytyy ja metaboloituu hyvin "ensisijaisen kulun" aikana maksan läpi, jossa se muodostaa aktiivisen karboksyloituneen metaboliitin ja inaktiiviset metaboliitit. Tämän yhdisteen systeeminen hyötyosuus tablettimuodossa on noin 33%. Losartaanin ja sen aineenvaihduntatuotteiden keskimääräiset maksimipitoisuudet kirjataan 1 tunnin kuluttua ja 3 tunnin kuluttua. Kun Gizaar otettiin ruoan kanssa, losartaanin pitoisuudesta veriplasmassa ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia.
Losartaani ja sen aktiivinen metaboliitti pystyvät sitoutumaan veriplasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) vähintään 99%. Hydroklooritiatsidi läpäisee istukan (veri-aivot eivät ole hänelle saavutettavissa) esteen ja erittyvät äidinmaitoon.
Losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin puhdistuma plasmassa on noin 600 ja 50 ml / min. Edellä mainittujen yhdisteiden munuaispuhdistuma on vastaavasti noin 74 ja 26 ml / min. Suun kautta annettuna losartaania noin 4% annoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana ja noin 6% annoksesta erittyy aktiivisena metaboliittina. Oraalisen annon jälkeen losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa pienenevät polyeksponentiaalisesti, lopullinen puoliintumisaika on vastaavasti noin 2 ja 6-9 tuntia.
Kun Gizaar otetaan 100 mg: n annoksena kerran päivässä, losartaanin tai sen aktiivisen metaboliitin veriplasmassa ei ole merkittävää kertymistä. Nämä aineet erittyvät munuaisten ja suolen läpi sapen kautta.
Hydroklooritiatsidi ei metaboloidu ja erittyy merkittävästi munuaisten kautta. Veriplasman aineen pitoisuuden tarkkailu 24 tunnin ajan osoitti, että sen puoliintumisaika on 5,6 - 14,8 tuntia. Ainakin 61% suun kautta otetusta annoksesta erittyy alkuperäisessä muodossaan yhden päivän kuluessa.
Kun Gizaar otettiin suun kautta potilaille, joilla oli lievä ja kohtalainen alkoholipitoinen maksakirroosi, losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuus veriplasmassa osoittautui 5 ja 1,7 kertaa korkeammaksi kuin standardiarvot.
Käyttöaiheet
- Valtimon hypertensio (potilailla, joilla on indikaatioita yhdistelmähoidolle);
- Sydän- ja verisuonitautien ja kuolleisuuden riskin vähentäminen vasemman kammion hypertrofian ja valtimoverenpainetaudin tapauksessa.
Vasta-aiheet
- Ikä alle 18;
- Vakava maksan toimintahäiriö;
- Vaikea munuaisten toimintahäiriö (kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 30 ml / min);
- Anuria;
- Glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos;
- Raskauden ja imetyksen ajanjakso;
- Yliherkkyys sulfonamidijohdannaisille ja / tai lääkekomponenteille.
Gizaaria suositellaan määräämään varoen potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta (CC 30-50 ml / min), yhden munuaisen valtimon ahtauma, munuaisvaltimoiden kahdenvälinen ahtauma, veren vesi-elektrolyyttitasapainon häiriöt (mukaan lukien oksentelun tai ripulin aiheuttamat häiriöt (hyponatremia, hypokloreeminen alkaloosi, hypomagnesemia), hypokalemia)), kihti, hyperkalsemia, hyperurikemia, diabetes mellitus, keuhkoastma ja pahentunut allerginen historia, hypovolemia (mukaan lukien suurten diureettiannosten ottaminen), systeemiset sidekudossairaudet (mukaan lukien systeeminen lupus erythematosus); samalla kun käytät steroideihin kuulumattomia tulehduskipulääkkeitä, mukaan lukien syklo-oksigenaasi (COX) -2-estäjät.
Ohjeet Gizaarin käyttöön: menetelmä ja annostus
Gizaar otetaan suun kautta, ateriasta riippumatta.
Suositeltu annos: 1 tabletti kerran päivässä; ilman terapeuttista vaikutusta kolmen viikon hoidon jälkeen annos voidaan nostaa kahteen tablettiin kerran päivässä.
Lääkkeen suurin päivittäinen annos on 2 tablettia.
Iäkkäillä potilailla aloitusannoksen valitseminen ei ole tarpeen.
Sivuvaikutukset
Kliinisissä tutkimuksissa yleisimmin havaitut haittavaikutukset olivat heikkous, huimaus ja väsymys.
Lääkkeen markkinoille tulon jälkeinen kokemus on tunnistanut muita haittavaikutuksia:
- Ruoansulatuskanava: harvoin - ripuli, hepatiitti;
- Immunopatologiset ja allergiset reaktiot: anafylaktiset reaktiot, kurkunpään ja glotten turvotus hengitysteiden tukkeutumisen tai muiden angioedeeman oireiden, mukaan lukien kasvojen, huulten, kielen ja / tai nielun turvotuksen, myötä; harvoin - vaskuliitti (Shenlein-Henoch purpura);
- Dermatologiset reaktiot: nokkosihottuma, lisääntynyt valokuva- ja valoherkkyys;
- Hengityselimet: mahdollisesti - yskä;
- Laboratorioindikaattorit: harvoin - lievä hyperkalemia (ei vaadi lääkkeen lopettamista), ohimenevä alaniiniaminotransferaasin aktiivisuuden kasvu.
Yliannostus
Yliannostusoireita voi ilmetä dehydraatiosta ja elektrolyyttien puutteesta liiallisen diureesin taustalla, ja ne ilmenevät voimakkaana verenpaineen ja takykardian alenemisena.
erityisohjeet
Gizaarin nimitys yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa on esitetty.
Lääkkeiden vaikutus reniini-angiotensiinijärjestelmään voi lisätä veren kreatiniini- ja ureapitoisuutta potilailla, joilla on molemminpuolinen munuaisvaltimon ahtauma tai yhden munuaisen valtimon ahtauma.
Losartaanin läsnäolo estää reniini-angiotensiinijärjestelmän toiminnan ja voi aiheuttaa muutoksia munuaisten toiminnassa, munuaisten vajaatoimintaa. Muutokset ovat palautuvia ja häviävät huumeiden lopettamisen jälkeen.
Lääkkeen ottamisen aikana potilaille voi kehittyä oireenmukainen valtimon hypotensio.
Hoitoon on liitettävä veden ja elektrolyyttitasapainon säännöllinen seuranta, mikä mahdollistaa hyponatremian, dehydraation, hypokloreemisen alkaloosin, hypokalemian, hypomagnesemian kliinisten oireiden ajoissa havaitsemisen. Seerumin elektrolyyttitasot on tarkistettava, jos oksentelua tai toistuvaa ripulia esiintyy.
Ohjeiden mukaan Gizaar saattaa heikentää glukoositoleranssia, joten joidenkin potilaiden on ehkä muutettava insuliinin ja muiden hypoglykeemisten aineiden annosta.
Tiatsidit voivat aiheuttaa vähäisen ja jaksollisen nousun seerumin kalsiumpitoisuudessa ja vähentää kalsiumin erittymistä virtsaan. Vaikea hyperkalsemia voi osoittaa piilevää hyperparatyreoosia.
Koska tiatsidien vaikutus kalsiumin aineenvaihduntaan voi vääristää lisäkilpirauhasen toiminnan tutkimusten parametreja, tiatsididiureetin anto on lopetettava ennen tutkimusta.
Tiatsididiureettihoidon taustalla triglyseridien ja kolesterolin pitoisuus veressä voi nousta, yliherkkyysreaktio voi kehittyä ja systeeminen lupus erythematosus voi edetä tai pahentua.
Lääkkeen yhdistetty koostumus voi vähentää hyperurikemian vakavuutta ja / tai kihdin kehittymisen riskiä, koska losartaani vähentää virtsahapon määrää.
Huumeiden vuorovaikutus
Lääkkeen yhdistelmä kaliumia säästäviin diureetteihin, mukaan lukien spironolaktoni, triamtereeni, amiloridi, kaliumsuolat tai kaliumia sisältävät lisäravinteet, voivat lisätä seerumin kaliumpitoisuutta.
Lääkkeen terapeuttista vaikutusta voidaan vähentää yhdistelmällä steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden kanssa.
Samanaikainen käyttö etanolin, barbituraattien, opioidikipulääkkeiden kanssa voi lisätä ortostaattisen valtimon hypotension riskiä.
Yhdistettynä muihin verenpainelääkkeisiin tapahtuu additiivinen vaikutus.
Hydroklooritiatsidin imeytyminen häiritsee anionisten vaihtohartsien esiintymistä. Kolestyramiinin tai kolestipolin samanaikainen anto vähentää hydroklooritiatsidin imeytymistä merkittävästi.
Gizaar-valmisteen käyttö adrenokortikotropiinin, kortikosteroidien kanssa johtaa elektrolyyttitasojen voimakkaaseen laskuun, hypokalemiaan.
Lääke parantaa tubokurariinin ja muiden ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien vaikutusta.
Yhdistämistä litiumvalmisteiden kanssa ei suositella, koska se johtaa litiumin munuaispuhdistuman vähenemiseen, lisää sen toksisen vaikutuksen kehittymisen riskiä.
Analogit
Gizaarin analogit ovat: Gizortan, Losartan-N Richter, Lakea N, Prezartan N, Lozap plus, Lorista N 100, Lorista N, Vazotenz N.
Varastointiehdot
Säilytä lasten ulottumattomissa 15-30 ° C: n lämpötilassa.
Säilyvyysaika on 3 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut: Gizaar
Gizaar-arvostelujen on raportoitu olevan ylivoimaisesti suotuisia. Potilaat ilmoittavat lääkkeen saatavuuden ja korkean tehon verenpainetaudin hoidossa, jos sitä käytetään vähintään kuukauden ajan. Se vakauttaa nopeasti verenpaineen ja tuo sen normaalille tasolle, minkä vuoksi monet lääkärit suosittelevat Gizaaria. Tämän lääkkeen avulla voidaan parantaa sekä valtimoverenpainetaudin että siihen liittyvien sairauksien hoitoa.
Gizaar-hinta apteekeissa
Gizaarin hinta apteekeissa määräytyy pakkauksessa olevien tablettien määrän mukaan. Lääkkeen kustannukseksi on asetettu 340–460 ruplaa (14 kpl / pakkaus). 7 kpl Gizaar-paketteja tällä hetkellä eivät ole edustettuina apteekeissa.
Gizaar: hinnat online-apteekeissa
|
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
|
Gizaar 50 mg + 12,5 mg päällystetyt tabletit 14 kpl. RUB 250 Ostaa |
|
Gizaar-tabletit s.p. 50mg + 12,5mg 14 kpl. 428 r Ostaa |
|
Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. 666 RUB Ostaa |
|
Gizaar Forte -tabletit s.o. 100mg + 12,5mg 28 kpl. RUB 958 Ostaa |
Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!
