Vizarsin Ku-tab - Ohjeet Tablettien Käyttöön, Arvostelut, Hinta, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Vizarsin Ku-välilehti

Vizarsin Ku-tab: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Vizarsin Q-välilehti

ATX-koodi: G04BE03

Vaikuttava aine: sildenafiili (sildenafiili)

Valmistaja: Krka (Slovenia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.10.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 705 ruplaa.

Ostaa

Suun kautta dispergoituvat tabletit, Vizarsin Ku-tab

Vizarsin Ku-tab - lääke erektiohäiriöiden hoitoon; PDE-5-estäjä.

Vapauta muoto ja koostumus

Vizarsin Ku-tab valmistetaan tablettien muodossa dispergoituneena suuonteloon: hieman kaksoiskupera, pyöreä, melkein valkoinen tai valkoinen, mintun haju, tummien sulkeumien esiintyminen on mahdollista (1 kpl. Läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta; 4 kpl. Läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 3 läpipainopakkausta).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: sildenafiili - 25, 50 tai 100 mg;
lisäkomponentit: aspartaami, neohesperidiinidihydrokalkoni (E959), kalsiumsilikaatti FM1000, tyypin A krospovidoni, mannitoli, hyproloosi, mintun maku, magnesiumstearaatti, piparmintun aromi (peltominttuöljy, akaasiakumi, vesi, levomentoli, sorbitoli), maltodekstriini

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Sildenafiili on syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP), spesifisen tyypin 5 fosfodiesteraasi (PDE-5), selektiivinen estäjä. Aine palauttaa heikentyneen erektiotoiminnan seksuaalisen stimulaation olosuhteissa lisäämällä verenkiertoa peniksen astioissa.

Fysiologinen mekanismi, joka johtaa peniksen erektioon, on typpioksidin (NO) vapautuminen corpus cavernosumissa seksuaalisen stimulaation aikana.

Aktivoimalla entsyymi guanylaattisyklaasi, NO aiheuttaa cGMP-tasojen nousun ja sen jälkeen kavernoottisen kudoksen sileiden lihassolujen rentoutumisen, mikä edistää sen täyttymistä verellä.

Ilman suoraa rentouttavaa vaikutusta eristettyyn ihmisen corpus cavernosumiin sildenafiili parantaa NO: n vaikutusta johtuen PDE-5: n tukahduttamisesta, joka on vastuussa cGMP: n hajoamisesta. NO / cGMP-järjestelmän aktivoitumisen aikana, joka tapahtuu seksuaalisen stimulaation aikana, sildenafiilin aiheuttama PDE-5: n esto johtaa cGMP: n konsentraation lisääntymiseen corpus cavernosumissa. Siksi seksuaalinen stimulaatio on välttämätöntä Vizarsin Ku-tabin positiivisen farmakologisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että sildenafiili on selektiivinen erektion kehittymiseen osallistuvalle PDE-5: lle. Tämä aineen vaikutus PDE-5: een ylittää merkittävästi sen aktiivisuuden suhteessa muihin tunnettuihin PDE-yhdisteisiin. Sillä sildenafiilin selektiivisyys on 10 kertaa pienempi kuin PDE-6, joka osallistuu verkkokalvon fototransmissioon. Kun ainetta käytetään suositelluissa enimmäisannoksissa, sen selektiivisyys PDE-5: n suhteen ylittää PDE-1: n selektiivisyyden 80 kertaa ja PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 ja 11 - 700 kertaa tai enemmän. Havaittu sildenafiilin aktiivisuus PDE-3: een (PDE: n spesifinen isoformi), joka osallistuu sydänlihaksen supistuvuuden säätelyyn, on noin 4000 kertaa heikompi kuin aktiivisuus PDE-5: een.

Aine voi aiheuttaa väliaikaisen vähäisen verenpaineen (BP) laskun, yleensä ilman kliinisiä oireita. Kun Vizarsin Ku-tab -annos oli otettu 100 mg: n annoksena, systolisen verenpaineen suurin lasku selässä oli noin 8,3 mm Hg. Art. Ja diastolinen verenpaine - 5,3 mm Hg. Taide. Tämä vaikutus liittyy sildenafiilin verisuonia laajentavaan vaikutukseen, mikä johtuu oletettavasti cGMP: n tason noususta verisuonten seinämien sileissä lihassoluissa. Terveillä vapaaehtoisilla lääkkeen kertakäyttö alle 100 mg: n annoksella ei aiheuttanut kliinisesti merkittäviä muutoksia EKG: ssä. Sildenafiili ei vaikuttanut sydämen tuotantoon eikä johtanut heikentyneeseen verenkiertoon stenoosisten valtimoiden läpi.

Erektiohäiriöiden ja vakaan angina pectoriksen läsnä ollessa potilailla, jotka saivat säännöllisesti antianginaalisia lääkkeitä (nitraatteja lukuun ottamatta), Vizarsin Ku-tab -valmisteen ottamisen jälkeen lumelääkkeeseen verrattuna ei ollut merkittäviä eroja aikavälillä ennen angina pectoriksen kehittymistä harjoitustestin aikana.

Joissakin tapauksissa potilaat osoittivat tilapäisen muutoksen kyvyssä erottaa tietyt värisävyt (sininen / vihreä) tunnin kuluttua 100 mg: n sildenafiiliannoksesta Farnsworth Munsell 100-varjostustestillä. Näitä muutoksia ei havaittu 2 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Oletetaan, että värintunnistuksen rikkominen johtuu PDE-6: n estämisestä. Aineen vaikutusta kontrastin havaitsemiseen, näöntarkkuuteen, elektroretinogrammaan, pupillin halkaisijaan tai silmänpaineeseen ei havaittu. Potilailla, joilla on diagnosoitu ikään liittyvän makuladegeneraation varhaisvaihe, Vizarsin Ku-tab 100 mg: n annoksella yhdellä annoksella ei johtanut kliinisesti merkittäviin näön muutoksiin, jotka on arvioitu vastaavilla testeillä (näöntarkkuus, väritaju, Amsler-ritilä, valojännitys ja Humphrey-perimetria).

Kun terveille vapaaehtoisille otettiin 100 mg sildenafiilia, sperman morfologiassa tai liikkuvuudessa ei havaittu muutoksia.

Kiinteissä sildenafiiliannoksissa käytetyissä tutkimuksissa miesten, jotka ilmoittivat parantuneesta erektiosta, lukumäärä oli 62% 25 mg: n annoksella, 74% 50 mg: n annoksella, 82% 100 mg: n annoksella verrattuna 25%: iin lumelääkeryhmässä. … Erektiohäiriöiden kansainvälisen indeksin analyysi osoitti, että erektion parantamisen lisäksi lääkkeen käyttö lisäsi myös orgasmin laatua ja varmisti tyydytyksen yhdynnästä. Vizarsin Ku-tabin tehokkuus ja turvallisuus säilyivät pitkäaikaisessa käytössä.

Farmakokinetiikka

Sildenafiili imeytyy nopeasti. Suun kautta tyhjään vatsaan annetun aineen maksimipitoisuus (Cmax) veriplasmassa saavutetaan 30–120 minuutissa (mediaani 60 minuuttia). Absoluuttinen hyötyosuus on noin 41% (25-63%). Sildenafiilin annosvälillä 25–100 mg farmakokinetiikka [Cmax ja pitoisuus-aikakäyrän alapinta-ala (AUC)] on lineaarinen. Lääkkeen ottaminen ruoan kanssa vähentää imeytymisnopeutta, kun taas aika maksimipitoisuuden saavuttamiseksi (T _Cmax) kasvaa noin 60 minuuttia ja Cmax laskee noin 29%.

Lääkkeen jakautumistilavuus (Vd) tasapainotilassa on keskimäärin 105 litraa, 100 mg: n kerta-annoksen jälkeen Cmax voi olla yhtä suuri kuin 440 ng / ml (variaatiokerroin on 40%). Koska vaikuttavan aineen ja sen pääasiallisen kiertävän metaboliitin sitoutuminen veriplasman proteiineihin on 96%, sildenafiilin vapaan jakeen keskimääräinen pitoisuus plasmassa voi olla 18 ng / ml (38 nmol). 1,5 tuntia 100 mg Vizarsin Q-tab: n oraalisen annon jälkeen terveillä vapaaehtoisilla alle 0,0002% annoksesta havaittiin siemennesteessä (keskimäärin 188 ng).

Sildenafiilin metabolinen muutosprosessi tapahtuu pääasiassa maksassa, johon osallistuvat sytokromi P450 -mikrosomaaliset isoentsyymit: CYP3A4 (pääreitti) ja CYP2C9 (lisäreitti). Sildenafiilin pääkiertävä metaboliitti muodostuu sildenafiilin N-demetylaatiosta. Metaboliitin selektiivisyys suhteessa PDE: hen on verrattavissa sildenafiiliin, metaboliitin aktiivisuus PDE-5: een in vitro voi olla 50% aineen aktiivisuudesta alkuannoksessa. Terveiden vapaaehtoisten veriplasmassa tämän aineenvaihduntatuotteen taso on 40% sildenafiilin tasosta, ja sen biotransformaatio jatkuu, sen puoliintumisaika (T _1/2) on noin 4 tuntia.

Sildenafiilin kokonaispuhdistuma on 41 litraa tunnissa, lopullinen T _1/2 on 3-5 tuntia. Aineen erittyminen metaboliittien muodossa tapahtuu pääasiassa suolistossa - noin 80% annoksesta ja pienemmässä määrin munuaisten kautta - noin 13% annoksesta.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Vizarsin Ku-tabia suositellaan käytettäväksi erektiohäiriöiden hoitoon, jolle on tunnusomaista kyvyttömyys saavuttaa tai ylläpitää peniksen erektiota, mikä on välttämätöntä tyydyttävälle yhdynnälle.

Seksuaalinen kiihottuminen vaaditaan lääkkeen vaikutuksesta.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

sydäninfarkti tai aivoverenkiertohäiriö (aivohalvaus), joka on kärsinyt viimeisten 6 kuukauden aikana;
valtimon hypotensio (verenpaine alle 90/50 mm Hg);
vaikea sydämen vajaatoiminta, epävakaa angina pectoris ja muut vakavat kardiovaskulaariset vauriot, joiden läsnäollessa seksuaalista toimintaa ei suositella miehille;
vakavat maksan toimintahäiriöt;
synnynnäinen fruktoosi-intoleranssi (koska sorbitoli sisältyy Vizarsin Q-välilehteen);
fenyyliketonuria (koska tuotteen sisältämä aspartaami on fenyylialaniinin lähde);
näön menetys yhdessä silmässä optisen hermon eteisen iskeemisen neuropatian (ei-arteriitti-AION) ei-arteriittisen muodon vuoksi, riippumatta siitä, liittyykö tämä patologia PDE-5-estäjien aikaisempaan käyttöön;
verkkokalvon perinnölliset rappeuttavat sairaudet (perinnölliset verkkokalvon dystrofiat), kuten retinitis pigmentosa (verkkokalvon PDE: n mahdollisten geneettisten häiriöiden kanssa), koska sildenafiilin turvallisuusprofiilia tällaisilla potilailla ei ole tutkittu;
samanaikainen käyttö NO-luovuttajien (mukaan lukien amyylinitriitti) tai nitraattien kanssa missä tahansa muodossa, koska sildenafiili voi lisätä nitraattien verenpainetta alentavaa vaikutusta (välitettynä NO / cGMP: n kautta);
yhdistetty käyttö erektiohäiriöiden hoitoon muiden lääkkeiden kanssa, koska Vizarsin Ku-tabin tehoa ja turvallisuutta tässä yhdistelmässä ei ole tutkittu;
ikä enintään 18 vuotta;
yhdistelmä ritonaviirin kanssa;
yliherkkyys jollekin lääkkeen ainesosalle.

Vizarsin Ku-tabia ei ole tarkoitettu naisille.

Suhteelliset vasta-aiheet (sildenafiilia on käytettävä erittäin varoen seuraavien sairauksien / sairauksien esiintyessä):

hengenvaaralliset rytmihäiriöt;
monen systeemisen atrofian oireyhtymä tai sydämen vasemman kammion ulosvirtauskanavan tukkeuma [hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia (GOKMP), aortan ahtauma];
verenpaineen lukemat yli 170/100 mm Hg. Art.
olosuhteet, jotka altistavat priapismin esiintymiselle (leukemia, multippeli myelooma, sirppisoluanemia);
peniksen anatominen epämuodostuma (kavernoottinen fibroosi, kulmaus tai Peyronien tauti);
mahahaavan tai 12 pohjukaissuolihaavan pahenemisjakso, sairaudet, joihin liittyy verenvuoto (koska käytön turvallisuudesta ei ole tietoa);
historia merkinnöistä ei-arteriitti AION: n kehitysvaiheista;
alfa-salpaajien samanaikainen anto.

Ohjeet Vizarsin Ku-tabin käyttöön: menetelmä ja annostus

Vizarsin Ku-tab otetaan suun kautta.

Suun kautta dispergoituvia tabletteja voidaan käyttää vaihtoehtona potilaille, joilla on vaikeuksia niellä kalvopäällysteisiä Vizarsin-tabletteja. Koska oraalisesti dispergoituvat tabletit ovat hauraita ja helposti hajoavia, niitä ei ole suositeltavaa puristaa pakkauksen kalvon läpi. Älä ota tablettia märillä käsillä, koska se voi alkaa liukenemaan.

Ennen kuin otat, sinun on otettava läpipainopakkaus lääkkeen kanssa ja taivuttava se aukon viivaa pitkin. Läpipainopakkaus avataan vetämällä varovasti folion reunasta ja poistamalla tabletti varovasti ravistamalla sitä kämmenelle. Sen jälkeen pilleri on asetettava välittömästi kielelle, ja nielemisen helpottamiseksi pidä suussa useita sekunteja, kunnes se on täysin liuennut. Sitten Vizarsin Ku-tab voidaan pestä nestemäisellä.

Älä sekoita dispergoituvaa tablettia suun kanssa ruoan kanssa. Kun lääkettä käytetään rasvaisten ruokien kanssa, sen vaikutus voidaan havaita myöhemmin kuin tyhjään vatsaan otettuna.

Useimmille aikuisille miehille suositeltu annos on 50 mg, joka tulisi ottaa noin tunti ennen seksuaalista toimintaa. Vizarsin Ku-tab -annos voidaan sen siedettävyys ja tehokkuus huomioon ottaen nostaa 100 mg: aan tai vähentää 25 mg: aan. Suurin sallittu annos ei saa ylittää 100 mg, joka otetaan enintään kerran päivässä.

Sivuvaikutukset

hermosto: hyvin usein - päänsärky; usein - huimaus; harvoin - hypestesia, uneliaisuus; harvoin - pyörtyminen, aivoverenkierron heikentyminen; tuntemattomalla taajuudella - kohtaukset, ohimenevä iskeeminen kohtaus, toistuvat kohtaukset;
maha-suolikanava: usein - dyspepsia; harvoin - pahoinvointi, suun kuivuminen, oksentelu;
tuki- ja sidekudos: harvoin - lihaskipu;
maitorauhanen ja sukuelimet: harvoin - verenvuoto peniksestä, hematospermia; tuntemattomalla taajuudella - pitkittynyt erektio, priapismi;
virtsajärjestelmä: harvoin - hematuria;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - ihottuma; tuntemattomalla taajuudella - toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
sydän- ja verisuonijärjestelmä (CVS): usein - kuumien aaltojen tunne; harvoin - takykardia, sydämentykytys; harvoin - eteisvärinä, verenpaineen nousu / lasku, sydäninfarkti; tuntemattomalla taajuudella - epävakaa angina pectoris, kammioperäinen rytmihäiriö, äkillinen sydämen kuolema;
labyrintin häiriöt ja kuuloelimet: usein - tinnitus, huimaus; harvoin - kuurous;
näön elin: usein - näön heikkeneminen, kromatopsia (heikentynyt väritaju); harvoin - kyynelnesteen rikkominen, sidekalvon vaurioituminen; tuntemattomalla taajuudella - näkökentän vika, verkkokalvon verisuonitukos, ei-arteriitti AION;
rintakehän ja välikarsinan elimet, hengityselimet: usein - nenän tukkoisuus; harvoin - nenäverenvuoto;
immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot;
laboratorio- ja instrumentaalitiedot: harvoin - lisääntynyt syke;
muut häiriöt: harvoin - lisääntynyt väsymys, rintakipu.

Yliannostus

Kun yksi Vizarsin Ku-tab -annos annettiin alle 800 mg: n annoksina, sivuvaikutukset olivat samanlaiset kuin sildenafiilia käytettäessä pienempinä annoksina, mutta näiden häiriöiden esiintyvyys ja vakavuus lisääntyivät. Lääkkeen käyttö 200 mg: n annoksena ei johtanut sen vaikutuksen lisääntymiseen, mutta se lisäsi ei-toivottujen reaktioiden, kuten nenän tukkoisuuden, dyspepsian, päänsäryn, huimauksen, kuumien aaltojen ja näköhäiriöiden, esiintyvyyttä.

Yliannostuksen yhteydessä suoritetaan oireenmukainen hoito. Hemodialyysi on tehotonta, koska sildenafiililla on vahva side veriplasman proteiineihin eikä se erittele munuaisissa.

erityisohjeet

Ennen lääkehoidon aloittamista erektiohäiriöiden diagnosoimiseksi ja niiden kehityksen mahdollisten syiden selvittämiseksi on tarpeen tutkia potilaan historiaa ja suorittaa perusteellinen kliininen tutkimus.

Koska seksuaaliseen aktiivisuuteen liittyy tietty sydän- ja verisuonitautien riski, potilaan tila on arvioitava ennen minkään erektiohäiriöhoidon aloittamista. CVD-tautien kuolleisuus ja sydäninfarktin ilmaantuvuus sildenafiililla eivät eronneet lumelääkeryhmästä.

Sildenafiilin markkinoille tulon jälkeen on raportoitu vakavista sydän- ja verisuonikomplikaatioista (jotka liittyvät tämän lääkkeen käyttöön), mukaan lukien äkillinen sydänkuolema, sydäninfarkti, kammioperäinen rytmihäiriö, epävakaa angina pectoris, ohimenevä iskeeminen kohtaus, aivoverenkierron verenvuoto / hypotensio. Suurimmalla osalla tämän ryhmän potilaista oli kardiovaskulaarisia riskitekijöitä. Monet näistä tapauksista tapahtui seksuaalisen toiminnan aikana tai välittömästi sen jälkeen, ja pieni osa sildenafiilin ottamisen jälkeen ilman seksuaalista toimintaa. On mahdotonta muodostaa suoraa yhteyttä näiden patologioiden kehittymisen ja minkä tahansa tekijän välillä.

Koska Vizarsina Ku-tabilla on verisuonia laajentava vaikutus, joka johtaa väliaikaiseen ja vähäiseen verenpaineen laskuun, ennen sen aloittamista on tarpeen arvioida huolellisesti näiden ei-toivottujen ilmenemismuotojen mahdollinen uhka tiettyjen samanaikaisten sairauksien taustalla, erityisesti seksuaalisen toiminnan aikana. Lisääntynyt alttius verisuonia laajentavalle vaikutukselle havaitaan potilailla, joilla on GOKMP, aortan ahtauma tai harvinainen monisysteemisen atrofian oireyhtymä, johon liittyy vakava verenpaineen autonomisen säätelyn heikkeneminen.

Koska alfasalpaajat ovat vasodilataattoreita, yhdistettynä PDE-5: n estäjiin verenpaineen liiallisen laskun uhka pahenee. Alfasalpaajia saavien potilaiden tulee käyttää Vizarsin Ku-tab -valmistetta varoen, koska yksilöllisen alttiuden vuoksi tämä voi aiheuttaa oireenmukaista valtimoiden hypotensiota, jota havaitaan yleensä 4 tunnin kuluessa sildenafiilin ottamisesta.

Tämän komplikaation todennäköisyyden minimoimiseksi on aloitettava Vizarsin Ku-tab -valmisteen käyttö alfa-salpaajien hoidon taustalla vasta, kun hemodynaamiset parametrit on vakiintunut. Myös tässä tapauksessa on suositeltavaa pienentää sildenafiilin aloitusannos 25 mg: aan. Potilaille, jotka jo saavat sildenafiilia alfa-salpaajia määrättäessä, on suositeltavaa aloittaa jälkimmäisen käyttö pienellä annoksella. Myöhempi verenpaineen lasku tällä yhdistelmällä voi johtua alfa-salpaajien annoksen asteittaisesta suurentamisesta. Potilaille on kerrottava, kuinka toimia, jos ortostaattisen hypotension oireita ilmenee.

Kaikilla PDE-5-estäjillä (mukaan lukien sildenafiili) hoidon aikana on raportoitu harvoin ei-arteriittisen AION: n esiintymistä, joka etenee näön heikkenemisenä tai menetyksenä. Tämän patologian kehittyminen havaittiin potilailla, joista useimmilla oli sellaisia riskitekijöitä kuin hyperlipidemia, diabetes mellitus, yli 50-vuotiaat, näköhermon pään syveneminen (kaivaminen), iskeeminen sydänsairaus (IHD), valtimon hypertensio. Syy-yhteyttä tämän komplikaation kehittymisen ja PDE-5-estäjien käytön välillä ei voitu määrittää. Äkillisen näön menetyksen yhteydessä on lopetettava Vizarsin Ku-tab -valmisteen käyttö ja otettava välittömästi yhteys asiantuntijaan.

PDE-5-estäjien, mukaan lukien sildenafiili, hoidon aikana on ilmoitettu kuulon heikkenemisestä tai äkillisestä kuulonalenemisesta, pääasiassa potilailla, joilla oli näiden haittavaikutusten riskitekijöitä. On mahdotonta selvittää, liittyykö kuulon menetys vai äkillinen heikkeneminen sildenafiilin käyttöön. Näiden rikkomusten kehittyessä on kieltäydyttävä ottamasta lääkettä ja hakeutumaan välittömästi lääkäriin.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ei ole tietoa Vizarsin Ku-Tabin kielteisistä vaikutuksista kykyyn työskennellä monimutkaisten mekanismien kanssa ja ajaa autoa. Koska huimausta, verenpaineen alenemista, näön hämärtymistä, kromatopsiaa ja muita vastaavia vaikutuksia saattaa kuitenkin ilmetä lääkkeen käytön aikana, potilaiden on näissä tilanteissa määritettävä yksilöllinen alttiutensa sildenafiilin käytölle, erityisesti hoidon alussa ja annosta sovitettaessa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Rekisteröityjen käyttöaiheiden mukainen Vizarsin Ku-tab ei ole tarkoitettu naisille.

Lapsuuden käyttö

Vizarsin Ku-tabia ei käytetä pediatrisessa käytännössä.

Munuaisten vajaatoiminta

Lievän tai keskivaikean toiminnallisen munuaisten vajaatoiminnan [kreatiniinipuhdistuma (CC) 30–80 ml / min] yhteydessä sildenafiilin farmakokineettiset parametrit eivät muuttuneet 50 mg: n kerta-annoksen jälkeen. Verrattuna terveisiin ikäihmisiin N-demetyloidun metaboliitin keskimääräiset Cmax- ja AUC-arvot nousivat vastaavasti 73 ja 126%. Vaikean munuaisten vajaatoiminnan (CC alle 30 ml / min) taustalla sildenafiilin puhdistuma pieneni, mikä johti Cmax- ja AUC-arvojen nousuun noin 2 kertaa (88 ja 100%) verrattuna potilaisiin, joilla ei ollut munuaisten vajaatoimintaa samasta ikäryhmästä. ryhmät.

Munuaisten vajaatoiminnan ollessa lievä tai keskivaikea (CC 30–80 ml / min), annosta ei tarvitse muuttaa.

Potilaiden, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on pienennettävä Vizarsin Q-tab -annosta 25 mg: aan. Lääkkeen sietokyvystä ja tehokkuudesta riippuen sitä voidaan edelleen lisätä 50 ja 100 mg: aan.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Child-Pugh-luokituksen mukaisen luokan A ja B maksakirroosin yhteydessä sildenafiilin puhdistuma pienenee, mikä aiheuttaa Cmax: n ja AUC: n nousun (vastaavasti 47 ja 84%) verrattuna saman ikäryhmän potilaisiin, joiden maksan toiminta on normaali. Potilailla, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö, lääkkeen farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu.

Nykyisissä maksapatologioissa (erityisesti kirroosin yhteydessä) Vizarsin Ku-tab -annos on pienennettävä 25 mg: aan, mahdollista lisäystä edelleen 50 ja 100 mg: iin ottaen huomioon hoidon siedettävyys ja tulos.

Käyttö vanhuksille

Terveillä 65-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla sildenafiilin puhdistuma on vähentynyt, ja tämän aineen ja sen aktiivisen N-demetyloidun metaboliitin pitoisuudet plasmassa ovat noin 90% korkeammat kuin 18–45-vuotiailla nuorilla miehillä. Vapaan sildenafiilin pitoisuus plasmassa kasvaa noin 40%, kun otetaan huomioon proteiineihin sitoutumisen ikään liittyvät ominaisuudet.

Iäkkäät potilaat eivät tarvitse muuttaa Vizarsin Ku-tab -annosta.

Huumeiden vuorovaikutus

Muiden lääkkeiden / aineiden mahdollinen vaikutus sildenafiilin farmakokineettisiin parametreihin:

sytokromi P450 -isotsyymit (in vitro -tutkimusten mukaan): puhdistuman vähenemistä voidaan havaita;
CYP3A4-isoentsyymin estäjät (mukaan lukien simetidiini, erytromysiini, ketokonatsoli): lääkeaineen puhdistuma laskee, mutta haittavaikutusten esiintyvyys ei kasva (sildenafiili tulee ottaa 25 mg: n annoksella);
ritonaviiri (voimakas sytokromi P450: n estäjä), HIV-proteaasin estäjä (2 kertaa päivässä 500 mg: n annoksella): AUC ja Cmax nousevat veriplasmassa 11 ja 4 kertaa, 24 tunnin kuluttua sildenafiilin pitoisuus plasmassa on noin 200 ng / ml (kun otetaan yksi sildenafiili - 5 ng / ml; yhdistelmä on vasta-aiheinen);
sakinaviiri (isoentsyymin CYP3A4 estäjä), HIV-proteaasin estäjä (3 kertaa päivässä 1200 mg: n annoksella): Sildenafiilin AUC (1 kerta / päivä 100 mg: n annoksella) kasvaa vastaavasti 210 ja 140%;
itrakonatsoli ja ketokonatsoli (voimakkaat isoentsyymin CYP3A4 estäjät): voimakas vaikutus lääkkeen farmakokinetiikkaan on mahdollista;
erytromysiini (5 päivää, 2 kertaa päivässä 500 mg: n annoksella): AUC kasvaa 182%;
atsitromysiini (3 päivää, 500 mg päivässä): Sildenafiilin tai sen päämetaboliitin AUC, Tmax, Cmax, T _½ eivät muutu;
simetidiini (800 mg): sildenafiilin (50 mg) pitoisuus plasmassa kasvaa 56%;
alumiini / magnesiumhydroksidi: yhdellä annoksella lääkkeen hyötyosuus ei muutu;
Nicorandil (nitraatin ja kaliumkanavan aktivaattorin hybridi): näiden aineiden välillä on mahdollisuus vakavaan vuorovaikutukseen;
tiatsidit ja tiatsidien kaltaiset diureetit, silmukoita ja kaliumia säästävät diureetit, CYP2C9-isoentsyymin estäjät (fenytoiini, varfariini, tolbutamidi), CYP2D6-isoentsyymin estäjät (trisykliset masennuslääkkeet, selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät, serotoniinin takaisinoton estäjät) (ACE), beetasalpaajat: muutoksia lääkkeen farmakokineettisissä parametreissä ei tunnistettu;
greippimehu: vaikuttavan aineen pitoisuuden nousu veriplasmassa on mahdollista.

Vizarsin Ku-tabin mahdollinen vaikutus muiden lääkkeiden / aineiden farmakokinetiikkaan:

sytokromi P450-isoentsyymejä 2C9, 1A2, 2C19, 2E1, 2D6, ja 3A4 [pitoisuus puoliksi maksimaalisen eston (IC ₅₀) ≥150 umol]: mukainen in vitro -tutkimukset, vaikutus lääkkeen puhdistumaan substraattien näiden isoentsyymien on epätodennäköistä;
doksatsosiini (alfasalpaaja) 4/8 mg: n annoksilla: Potilailla, joilla on eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu ja doksatsosiinilla saavutettu vakaa hemodynamiikka, harvoissa tapauksissa oireinen ortostaattinen hypotensio, joka ilmenee huimauksena, mutta ei pyörtymistä;
varfariini (40 mg), tolbutamidi (250 mg): vuorovaikutusta sildenafiilin (50 mg) kanssa ei havaittu;
asetyylisalisyylihappo (150 mg): verenvuotoaikaa ei ole pidennetty yhdistettynä lääkkeeseen (50 mg);
etanoli: yhdistettynä sildenafiiliin (50 mg) terveillä vapaaehtoisilla etanolin verenpainetta alentava vaikutus ei lisäänny (etanolin Cmax veriseerumissa on noin 80 mg / dl);
alfasalpaajat, hitaat kalsiumkanavasalpaajat, adrenergisten hermosolujen salpaajat, keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet, verisuonia laajentavat aineet, angiotensiini II -reseptorin salpaajat, ACE-estäjät, beetasalpaajat, diureetit ja muut verenpainelääkkeet: näiden yhdistelmien haittavaikutusten erot lumelääkettä saavien potilaiden vaikutuksista, ei merkitty;
amlodipiini: valtimoverenpainetaudin taustalla todettiin ylimääräinen verenpaineen lasku, joka on verrattavissa vain sildenafiilia käytettäessä;
sakinaviiri ja ritonaviiri (HIV-proteaasin estäjät): näiden lääkeaineiden farmakokineettisissä parametreissä ei havaittu muutoksia.

Analogit

Vizarsin Ku-tab: n analogit ovat: Silafil, Vizarsin, Viasan-LF, Dinamiko, Sildenafil, Ridzhamp, Vildegra, Taxier, Viatail, Erexesil, Revatsio, Maxigra, Sildenafil VERTEX, Viagra, Sildenafil SZ, Silden Strnetisron.

Varastointiehdot

Säilytä alkuperäispakkauksessa lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Vizarsin Ku-Tab

Selvityksen valtaosan mukaan Vizarsin Ku-Tab on tehokas työkalu erektiohäiriöiden hoitoon elämänlaadun palauttamiseksi. Monet potilaat pitävät myös siitä, että lääkettä ei tarvitse ottaa nesteen kanssa ja että se on yhteensopiva alkoholijuomien kanssa.

Jotkut potilaat toteavat sellaisia haittoja kuin haittavaikutusten kehittyminen vakavan päänsäryn muodossa, kasvojen ihon punoitus, raskauden tunne rinnassa, pahoinvointi, suun kuivuminen, allergiat.