Binelol

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Binelol: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Lääkkeen arvostelut
19. Lääkkeen hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Binelol

ATX-koodi: C07AB12

Vaikuttava aine: nebivololi (nebivololi)

Valmistaja: Specifar (Kreikka); BELUPO, lääkkeet ja kosmetiikka dd (BELUPO, farmasia ja kosmetiikka, dd) (Kroatia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 199 ruplaa.

Ostaa

Binelol on kolmannen sukupolven lipofiilinen kardioselektiivinen beeta- _1- adrenerginen salpaaja, jolla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia. Sillä on antianginaalisia, verenpainetta alentavia ja rytmihäiriölääkkeitä.

Vapauta muoto ja koostumus

Binelol-annosmuoto - tabletit: pyöreät, kuperat molemmin puolin, valkoiset, toisella puolella ristin muotoinen lovi (14 kpl. Läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta).

Vaikuttava aine: nebivololi (hydrokloridin muodossa), 1 tabletti - 5 mg.

Lisäkomponentit: povidoni K-30, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, krospovidoni (tyyppi A), laktoosimonohydraatti, poloksameeri188.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Aktiivinen komponentti Binelol, nebivololin, on lipofiilinen, kardioselektiivinen β ₁ adrenoseptorin salpaaja kolmannen sukupolven verisuonia laajentavan tehoa. Sillä on antianginaalisia, verenpainetta alentavia ja rytmihäiriölääkkeitä, mikä vähentää korkeaa verenpainetta (verenpainetta) levossa, fyysisen rasituksen ja stressin aikana. Lohkot synaptic / postsynaptisten β ₁ -adrenergisten reseptorien kilpailukykyisesti ja selektiivisesti, varmistaa niiden hankala katekoliamiinien ja moduloidaan vapautuminen endoteelisolujen verisuonia laajentava tekijä NO (typpioksidi).

Nebivololi on rasemaatti, joka koostuu kahdesta enantiomeeristä ja jolla on farmakologinen vaikutus, joka yhdistää niiden vaikutukset:

D-nebivololi (SRRR-nebivololi): kilpailukykyinen ja erittäin selektiivinen β ₁ -adrenergisten reseptorin salpaajan (affiniteettia β ₁ adrenoseptoreita 293 kertaa suurempi kuin β ₂ -adrenoseptoreita).
L-nebivololilla (RSSS-nebivololi): moduloimalla rentouttavan tekijän vapautuminen - NO verisuonten endoteelista - vaikuttaa lievästi verisuonia laajentavalla tavalla.

Binelolin verenpainetta alentava vaikutus kehittyy hoidon päivinä 2–5, vakaa vaikutus havaitaan kuukauden kuluttua. Lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus jatkuu pitkäaikaisessa käytössä, se johtuu myös reniini-angiotensiinijärjestelmän toiminnan estämisestä (mutta ei korreloi suoraan reniiniaktiivisuuden veriplasman muutosten kanssa).

Nebivololi parantaa paitsi systeemistä myös sydämen sisäistä hemodynamiikkaa. Se vähentää sykettä (sykettä) ja verenpainetta levossa ja fyysisen rasituksen aikana, auttaa vähentämään vasemman kammion loppudiastolista painetta, vähentää OPSS: ää (perifeerinen verisuonivastustus), normalisoi sydämen diastolista toimintaa (vähentää täyttöpainetta) ja lisää ejektiofraktiota.

Sydänlihaksen vähenemisestä johtuvan sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemisen, esi- ja jälkikuormituksen vähenemisen vuoksi angina pectoris-iskujen kesto, vakavuus ja taajuus vähenevät; lisääntynyt harjoittelutoleranssi.

Rytmihäiriöiden vastainen vaikutus johtuu sydämen patologisen automatismin tukahduttamisesta (myös vaurion fokuksessa) ja AV: n (atrioventrikulaarisen) johtumisen hidastumisesta.

Farmakokinetiikka

imeytyminen: suun kautta annettuna nebivololi imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta (maha-suolikanavasta). Samanaikainen ruoan saanti ei vaikuta aineen imeytymiseen, joten Binelol voidaan ottaa ruokavaliosta riippumatta. Nopean metabolisen fenotyypin potilaiden keskimääräinen hyötyosuus on noin 12% ja se on melkein täydellinen potilailla, joilla on hidas metabolinen tyyppi, mutta nebivololin tehokkuus ei riipu tästä indikaattorista;
jakautuminen kudoksiin ja elimiin: nebivololin plasmapuhdistuma useimmissa nopeissa metaboloijissa on noin 24 tuntia ja sen hydroksimetaboliitit - useita päiviä. Plasman pitoisuus on verrannollinen annokseen ja vaihtelee välillä 1-30 μg / l. D-nebivololi sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin, 98,1% ja L-nebivololiin 97,9%;
aineenvaihdunta: prosessi tapahtuu maksassa, jolloin aktiiviset hydroksimetaboliitit muodostuvat osittain; aromaattisen hydroksylaation nopeus riippuu geneettisesti määritetystä oksidatiivisesta polymorfismista ja sen määrää isoentsyymi CYP2D6;
erittyminen: viikon kuluessa Binelolin ottamisesta 38% annoksesta, josta alle 0,5% ei muutu, erittyy virtsaan ja 48% ulosteiden mukana. Nopeasti metaboloivissa aineissa plasmasta peräisin olevien nebivololi-enantiomeerien T _1/2 (puoliintumisaika) on keskimäärin 10 tuntia; hitailla metaboloijilla indikaattori kasvaa 3-5 kertaa. Nopean metabolian omaavien veriplasman molempien enantiomeerien hydroksimetaboliittien T _1/2 arvot ovat keskimäärin 24 tuntia, hitaalla aineenvaihdunnalla ne nousevat noin 2 kertaa.

Potilaiden ikä ja sukupuoli eivät vaikuta nebivololin farmakokinetiikkaan.

Käyttöaiheet

valtimon hypertensiohoito;
rasitusrintakivun ehkäisy iskeemisen sydänsairauden yhteydessä;
kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito (osana monimutkaista hoitoa).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensoinnin vaiheessa, joka vaatii inotrooppisen vaikutuksen omaavien lääkkeiden antamista laskimoon;
akuutti sydämen vajaatoiminta;
II ja III asteen atrioventrikulaarinen (AV) salpaus (ilman keinotekoista sydämentahdistinta);
sairas sinusoireyhtymä, mukaan lukien sinoaurikulaarinen lohko;
kardiogeeninen sokki;
vaikea valtimon hypotensio (systolinen verenpaine alle 90 mm Hg);
vaikea bradykardia (syke alle 50 lyöntiä minuutissa);
käsittelemätön feokromosytooma;
bronkospasmi ja keuhkoastma;
vaikea maksan toimintahäiriö;
metabolinen asidoosi;
masennus;
myasthenia gravis;
vakava tuhoava perifeerinen verisuonisairaus, kuten ajoittainen kouristus ja Raynaudin oireyhtymä
laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
ikä enintään 18 vuotta;
imetys (tai sinun pitäisi lopettaa imetys);
yliherkkyys Binelolin yksittäisille aineosille.

Suhteellinen:

munuaisten vajaatoiminta;
diabetes;
kilpirauhasen liikatoiminta;
historia allergisia sairauksia;
psoriaasi;
AV-lohko I-aste;
Prinzmetalin angina;
krooninen keuhkoahtaumatauti;
raskaus;
ikä yli 65.

Binelolin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Binelol-tabletit tulee ottaa suun kautta kerran päivässä samaan aikaan: niele kokonaisina ja juo ne riittävän määrän nestettä. Ruoka ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen.

Valtimoverenpainetaudin ja sepelvaltimotaudin yhteydessä aikuispotilaille määrätään 2,5–5 mg (½ - 1 välilehti) kerran päivässä, riippuen terapeuttisen vaikutuksen vakavuudesta. Binelolia voidaan käyttää sekä yhtenä lääkkeenä että osana yhdistelmähoitoa.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ja vanhusten (yli 65-vuotiaiden) päivittäistä annosta 2,5 mg ei suositella ylittävän.

Kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa annos määritetään yksilöllisesti titraamalla: aloitusannos on 1,25 mg (¼-välilehti) kerran päivässä, viikon kuluttua tarvittaessa korotetaan 2,5 mg: aan. Jos terapeuttinen vaikutus ei riitä, annosta lisätään edelleen kerran viikossa: ensin korkeintaan 5 mg, sitten enintään 10 mg (2 välilehteä). Binelol on tarpeen ottaa annoksesta riippumatta kerran päivässä.

Sivuvaikutukset

allergiset reaktiot: punoittava ihottuma, kutina;
maha-suolikanavasta: pahoinvointi, ilmavaivat, suun kuivuminen, ummetus tai ripuli;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: AV-lohko, ortostaattinen hypotensio, bradykardia, hengenahdistus, akuutti sydämen vajaatoiminta, jaksottaisen kouristuksen paheneminen; hyvin harvoin - perifeerinen turvotus, sydämen rytmihäiriöt, kardialgia, Raynaud'n oireyhtymä;
keskus- ja ääreishermostosta: heikkous, lisääntynyt väsymys, päänsärky, parestesia, huimaus; hyvin harvoin - uneliaisuus tai unettomuus, painajaiset, keskittymiskyvyn heikkeneminen, psykoosi, aistiharhat, masennus, kouristukset;
toiset: psoriaasin kulun paheneminen, liikahikoilu, silmien kuivuminen, fotodermatoosi, näön heikkeneminen, nuha, bronkospasmi (myös ilman obstruktiivista keuhkosairautta).

Yliannostus

Nebivololin yliannostuksen oireita ovat pahoinvointi / oksentelu, verenpaineen lasku, syanoosi, AV-salpa, sinusbradykardia, bronkospasmi, tajunnan menetys, kardiogeeninen sokki, kooma, sydämenpysähdys.

Hoidon ensimmäinen vaihe on mahahuuhtelu ja absorbenttien, kuten aktiivihiilen, imeytyminen.

Lisäksi hoito suoritetaan oireiden mukaan:

voimakas verenpaineen lasku: potilaalle annetaan vaakasuora asento, jalat nostetaan lantion tason yläpuolelle, tarvittaessa ruiskutetaan laskimoon nestettä ja vasopressoreita, minkä jälkeen glukagonia voidaan määrätä 1–10 mg: n annoksena;
bradykardia: 0,5–2 mg atropiinia injektoidaan suonensisäisesti, ja jos positiivista vaikutusta ei ole, voidaan tarvita transvenoottinen tai sydämen sisäinen sydämentahdistin;
II - III asteen AV-salpaus: β-adrenostimulantteja injektoidaan suonensisäisesti; vaikutuksen puuttuessa harkitaan kysymystä keinotekoisen tahdistimen asettamisesta;
sydämen vajaatoiminta: hoidon alussa annetaan sydämen glykosideja ja diureetteja, jos vaikutusta ei ole, määrätään dopamiinia, dobutamiinia tai vasodilataattoreita;
bronkospasmi: intravenoosisesti lääkkeitä, jotka stimuloivat β ₂ -adrenergiset reseptorit;
kammion ennenaikaiset lyönnit: lidokaiini on määrätty. Luokan IA rytmihäiriölääkkeitä ei tule antaa;
kouristukset: tee laskimonsisäinen diatsepaami.

erityisohjeet

Hoidon alussa on tarpeen seurata verenpaineen (BP) ja sykkeen (HR) indikaattoreita päivittäin.

Iäkkäiden ihmisten munuaisten toiminta tulisi tarkistaa vähintään kerran 4–5 kuukaudessa.

Angina pectoriksen kanssa Binelol-annoksen tulisi antaa leposyke 55-60 lyöntiä minuutissa kuormituksella - enintään 110 lyöntiä minuutissa.

Jos bradykardia kehittyy (syke alle 50–55 lyöntiä minuutissa), Binelol-annosta tulee pienentää.

Jos kirurginen toimenpide on tarpeen, potilaan on varoitettava lääkäriä saavansa beetasalpaajia.

Diabetes mellitusta sairastavilla potilailla Binelol voi peittää joitain hypoglykemian oireita (esimerkiksi takykardia). Ainakin kerran 4–5 kuukaudessa plasman glukoosikontrolli on osoitettu.

Bineloli voi vähentää kyynelnesteen tuotantoa, mikä piilolinssejä käyttävien potilaiden on otettava huomioon.

Nebivololi voi lisätä herkkyyttä allergeeneille ja anafylaktisten reaktioiden vakavuutta, kroonista obstruktiivista keuhkosairautta sairastavilla potilailla - lisätä bronkospasmia.

Tupakoitsijoissa beetasalpaajien teho heikkenee.

Et voi peruuttaa Binelolia äkillisesti, hoito on saatettava päätökseen asteittain pienentämällä annosta 10-14 päivän kuluessa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Pohjimmiltaan Binelol ei vaikuta reaktioiden nopeuteen ja keskittymiskykyyn. Joissakin tapauksissa, erityisesti hoidon alussa ja kun annosta suurennetaan, lääke aiheuttaa huimausta. Tällaisten potilaiden tulee olla varovaisia ajaessaan ajoneuvoja ja suorittaessaan mahdollisesti vaarallisia toimintoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana on sallittua määrätä Binelolia vain tiukoin käyttöaihein, jos äidille koituvat hyödyt ovat huomattavasti suuremmat kuin sikiölle aiheutuvat riskit, koska hoidon seurauksena vastasyntyneillä voi kehittyä bradykardia, valtimon hypotensio, hypoglykemia ja hengityshalvaus. Kurssi on keskeytettävä 48–72 tuntia ennen odotettua toimitusta. Jos tämä ei ole mahdollista, vastasyntynyttä on tarkkailtava tarkasti 48–72 tuntia synnytyksen jälkeen.

Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että nebivololi erittyy äidinmaitoon. Siksi, jos Binelolia on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Ohjeiden mukaan Binelolia ei tule käyttää alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoitoon.

Munuaisten vajaatoiminta

Suositeltu Binelol-annos munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille:

CC: llä (kreatiniinin puhdistuma) on yli 20 ml / min: aloitusannos ¹ / ₂ tablettia 5 mg (2,5 mg / päivä); tarvittaessa annos voidaan nostaa yhteen tablettiin (5 mg / vrk);
CC alle 20 ml / min: Nebivololista ei ole kokemusta, joten sen käyttöä potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, ei suositella.

Annoksen nostaminen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä on tehtävä erittäin varovasti.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Binelolin määrääminen on vasta-aiheista vaikeaan maksan toimintahäiriöön.

Käyttö vanhuksille

Potilaille yli 65 vuosi, aloitusannos Binelola on ¹ / ₂ tablettia 5 mg (2,5 mg / vrk), jos tarpeen, annosta voidaan nostaa 1 tabletti (5 mg / päivä). Ottaen huomioon, että nebivololista iäkkäillä potilailla on vain vähän kokemusta, hoidon aikana on oltava varovainen ja potilaita on tarkkailtava huolellisesti.

Huumeiden vuorovaikutus

luokan I rytmihäiriölääkkeet ja amiodaroni: negatiivinen inotrooppinen vaikutus lisääntyy, on mahdollista pidentää virityksen aikaa eteisten läpi;
hitaiden kalsiumkanavien salpaajat: AV-johtuminen lisääntyy ja negatiivinen vaikutus sydänlihaksen supistuvuuteen, on olemassa vakavan valtimon hypotension riski (laskimonsisäinen verapamiili on vasta-aiheinen nebivololihoidon aikana);
lääkkeet yleisanestesiassa: on mahdollista estää refleksi takykardia ja lisätä valtimon hypotension kehittymisen riskiä;
trisykliset masennuslääkkeet, barbituraatit, fenotiatsiinijohdannaiset: nebivololin verenpainetta alentava vaikutus voi voimistua;
lääkkeet, jotka estävät serotoniinin takaisinoton, ja muut lääkkeet, jotka muuntuvat biotransformoimalla CYP2D6-isoentsyymin mukana: nebivololin metabolia hidastuu
simetidiini: lisää nebivololin pitoisuutta veriplasmassa;
nikardipiini: molempien vaikuttavien aineiden pitoisuus kasvaa hieman;
sympatomimeettiset aineet: nebivololin aktiivisuus on vaimennettu.

Analogit

Binelolin analogit ovat Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-Neb jne.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 30 ºC: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut lääkkeestä

Potilaat, jotka kärsivät korkeasta verenpaineesta ja aloittivat Binelolin käytön, arvioivat lääkettä erittäin positiivisesti. Sille on ominaista erittäin hyvä työkalu, joka vakauttaa nopeasti ja ylläpitää luotettavasti normaalia verenpainetta ilman voimakkaita sivuvaikutuksia.

Haitat osoittavat useimmiten elinikäisten pillereiden tarpeen ja niiden korkeat kustannukset.

Lääkkeen hinta apteekeissa

Binelolin (5 mg: n tabletit) arvioitu hinta: 14 kpl / pakkaus. - 252–367 ruplaa; per pakkaus 28 kpl. - 650 ruplaa; per pakkaus 56 kpl. - 1020-1100 ruplaa.