Baraklud

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Baraklyud: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käytä vanhuudessa
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Baraclude

ATX-koodi: J05AE

Vaikuttava aine: entekaviiri (entekaviiri)

Tuottaja: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 19.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 7150 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, Baraklud 0,5 mg

Baraklud on viruslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto Baraklyuda - kalvopäällysteiset tabletit:

0,5 mg: kolmiomainen, melkein valkoinen tai valkoinen, toisella puolella merkintä "1611" ja toisella puolella BMS;
1 mg: kolmiomainen, vaaleanpunainen, toisella puolella merkintä "1612" ja toisella puolella BMS.

Tabletit on pakattu 10 kappaleeseen. läpipainopakkauksissa 3 läpipainopakkausta on pakattu pahvilaatikkoon.

Vaikuttava aine: entekaviiri, 1 tabletti - 0,5 tai 1 mg.

Baraklud-tablettien apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, krospovidoni, magnesiumstearaatti, povidoni, laktoosimonohydraatti sekä väriaine: tableteissa 0,5 mg - Opadry valkoinen (makrogoli 400, hypromelloosi 3cP, hypromelloosi 6cP, titaanidioksidi, polysorbaatti 80), tabletteina 1 mg - Opadry pinkki (titaanidioksidi, makrogoli 400, hypromelloosi 6cP, rautaväriaineoksidi E172, CFR21).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Entekaviiri on guanosiininukleosidianalogi, jolla on voimakas ja selektiivinen aktiivisuus HBV-polymeraasia vastaan. Se osallistuu fosforylaatioprosesseihin muodostaen farmakologisesti aktiivisen trifosfaatin (TF), jonka solunsisäinen puoliintumisaika on 15 tuntia. TF: n sisältö solun sisällä liittyy suoraan entekaviirin solunulkoiseen konsentraatioon, eikä lääkkeen merkittävää kertymistä alkuperäisen "tasangon" tason jälkeen ole.

Entekaviiritrifosfaatti kilpailee luonnollisen substraatin, deoksiguanosiinitrifosfaatin, kanssa, mikä estää viruspolymeraasin kaikkien kolmen toiminnallisen toiminnan estämisen: positiivisen HBV-DNA-juosteen tuotannon, negatiivisen juosteen käänteiskopioinnin pregenomisesta RNA: sta ja HBV-polymeraasialustan.

Entekaviiritrifosfaatti kuuluu solujen DNA-polymeraasien α-, β- ja δ- heikkoihin inhibiittoreihin, joiden inhibitiovakio (Ki) on 18-40 μM. Tämän aineen ja entekaviirin korkeat pitoisuudet eivät myöskään johda sivuvaikutusten kehittymiseen suhteessa y-polymeraasiin ja DNA-synteesiin, joka suoritetaan HepG2-solujen mitokondrioissa.

Farmakokinetiikka

Tutkimukset, joihin osallistui terveitä vapaaehtoisia, vahvistavat entekaviirin nopean imeytymisen maha-suolikanavassa. Sen maksimipitoisuus veriplasmassa määritetään 0,5–1,5 tuntia antamisen jälkeen. Jos Barakludia annetaan toistuvasti 0,1–1 mg: n annoksena, havaitaan maksimipitoisuuden ja pitoisuus-aikakäyrän alla olevan alueen (AUC) nousu, joka on suoraan verrannollinen otettuun annokseen. Tasapainotila kirjataan 6–10 päivää entekaviirin oraalisen annon jälkeen kerran päivässä, ja sen plasmataso nousee noin 2 kertaa. Vaikuttavan aineen pienin ja suurin pitoisuus plasmassa tasapainotilassa ovat 0,3 ja 4,2 ng / ml, kun otetaan 0,5 mg ja 0,5 ja 8,2 ng / ml, kun otetaan 1 mg entekaviiria. Suun kautta 0,5 mg Barakludia samanaikaisesti kevyiden tai runsaasti rasvaa sisältävien elintarvikkeiden kanssa, imeytyminen viivästyi minimaalisesti (0,75 tuntia tyhjään vatsaan otettuna ja 1-1,5 tuntia ruoan kanssa otettuna), AUC-arvon lasku 18-20% ja maksimipitoisuuden lasku 44–46%.

Entekaviiri jakautuu hyvin kudoksiin, mikä vahvistaa arvioidun jakautumistilavuuden ylityksen kehon kokonaismääräyn verrattuna. Tämän aineen sitoutuminen seerumin proteiineihin on noin 13% in vitro.

Entekaviiri ei kuulu CYP450-järjestelmän entsyymien substraatteihin, indusoijiin tai estäjiin. Leimatun ^14- C-entekaviirin antaminen rotille ja ihmisille ei johtanut asetyloitujen tai hapettuneiden metaboliittien havaitsemiseen, ja vaiheen II metaboliitit (sulfaatit ja glukuronidit) määritettiin pieninä pitoisuuksina. Huippuarvon saavuttamisen jälkeen entekaviirin pitoisuus veriplasmassa laski biexponentiaalisesti puoliintumisajan ollessa 128 - 149 tuntia. Kun Baraklud otettiin kerran päivässä, vaikuttavan aineen pitoisuuden (kumulaation) nousu havaittiin 2 kertaa, mikä tarkoittaa, että tehollinen puoliintumisaika oli 24 tuntia.

Entekaviiri erittyy pääasiassa munuaisten kautta, ja tasapainotilassa noin 62-73% otetusta annoksesta erittyy virtsaan. Annoskoko ei vaikuta munuaispuhdistumaan ja on 360 - 471 ml / min, mikä osoittaa Baraklyudin aktiivisen komponentin glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Baraklud on lääke, jota käytetään kroonisen hepatiitti B: n hoitoon aikuisilla potilailla, joilla on seuraavat sairaudet:

dekompensoitu maksavaurio;
kompensoitu maksavaurio ja viruksen replikaatio, seerumin transaminaasien (aspartaattiaminotransferaasi tai alaniiniaminotransferaasi) aktiivisuuden tason nousu, maksan tulehdusprosessin histologiset merkit ja / tai fibroosi.

Vasta-aiheet

laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktaasipuutos;
ikä enintään 18 vuotta;
imetys (tai ruokinta on lopetettava);
yliherkkyys Baraklyudin aineosille.

Varovasti: raskaus.

Ohjeet Barakludan käyttöön: menetelmä ja annostus

Baraklud tulee ottaa suun kautta aterioiden välillä (vähintään 2 tuntia ennen ateriaa ja viimeistään 2 tuntia ennen seuraavaa ateriaa).

Potilaille, joilla on dekompensoitu maksavaurio, määrätään 1 mg kerran päivässä.

Potilaille, joilla on kompensoitunut maksavaurio, määrätään yleensä 0,5 mg kerran päivässä. Lamivudiiniresistenssin tapauksessa (jos resistenssi on vahvistettu tai jos potilaalla on anamneettisia tietoja hepatiitti B -viruksen viremiasta, joka jatkuu lamivudiinihoidon aikana), Barakludin suositeltu annos on 1 mg kerran päivässä.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille Barakludia määrätään alla kuvattujen kaavioiden mukaisesti.

Suositeltavat annokset munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille sekä hemodialyysiä ja pitkäaikaista ambulatorista peritoneaalidialyysihoitoa saaville potilaille, jotka eivät ole aiemmin saaneet nukleosidivalmisteita [kreatiniinipuhdistuman (CC) mukaan]:

CC ≥50 ml / min - 0,5 mg kerran päivässä;
CC 30–49 ml / min - 0,5 mg 48 tunnin välein;
CC 10-29 ml / min - 0,5 mg 72 tunnin välein;
CC <10 ml / min, hemodialyysi * tai pitkäaikainen ambulatorinen peritoneaalidialyysi - 0,5 mg 5-7 päivän välein.

Suositeltavat Baraklud-annokset munuaisten vajaatoimintaa sairastaville sekä hemodialyysipotilaille ja pitkäaikaisille avohoidon peritoneaalidialyysipotilaille lamivudiiniresistenssin tai dekompensoitujen maksavaurioiden ollessa kyseessä (kreatiniinipuhdistuman (CC) mukaan):

CC ≥50 ml / min - 1 mg kerran päivässä;
CC 30–49 ml / min - 1 mg 48 tunnin välein;
CC 10-29 ml / min - 1 mg 72 tunnin välein;
CC <10 ml / min, hemodialyysi * tai pitkäaikainen ambulatorinen peritoneaalidialyysi - 1 mg 5-7 päivän välein.

* Baraklud tulee ottaa hemodialyysin jälkeen.

Sivuvaikutukset

keskushermostosta: usein (≥1 / 100, <1/10) - lisääntynyt väsymys, päänsärky; harvoin (≥1 / 1000, <1/100) - huimaus, unettomuus tai uneliaisuus;
ruoansulatuskanavasta: harvoin - ripuli, pahoinvointi, dyspepsia, oksentelu.

Markkinoille tulon jälkeiset tiedot (esiintymistiheyttä ei ole määritelty):

maksasta: lisääntynyt transaminaasien aktiivisuus;
immuunijärjestelmästä: anafylaktoidiset reaktiot;
ihosta ja ihonalaisesta kudoksesta: ihottuma, hiustenlähtö;
aineenvaihdunnan puolelta: maitohappoasidoosi (nopea hengitys, hengenahdistus, yleinen väsymys, lihasheikkous, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, äkillinen painonlasku), erityisesti potilailla, joilla on dekompensoitu maksavaurio.

Potilailla, joilla on dekompensoitumaton maksavaurio, ovat mahdollisia myös seuraavat haittavaikutukset: usein - albumiinipitoisuus on alle 2,5 g / dl, verihiutaleiden pitoisuus on alle 50 000 / mm ³, lipaasiaktiivisuus on yli 3 kertaa normaalia korkeampi, alaniiniaminotransferaasin aktiivisuus ja bilirubiinipitoisuus yli 2 kertaa verrattuna potilaisiin, joilla on synnynnäinen lisämunuaisen liikakasvu.

Yliannostus

Potilailla on yksittäisiä raportteja Baraklud-yliannostustapauksista. Terveillä vapaaehtoisilla, jotka ottivat jopa 20 mg lääkettä päivässä enintään kahden viikon ajan tai 40 mg: n kerta-annoksina, ei ollut odottamattomia haittavaikutuksia. Yliannostustapauksessa suositellaan potilaan tilan jatkuvaa lääketieteellistä seurantaa, tarvittaessa normaalihoitoa.

erityisohjeet

Nukleosidianalogien (mukaan lukien entekaviiri) hoidon aikana, mukaan lukien yhdistelmänä antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa, on kuvattu vakavaa hepatomegaliaa, johon liittyy steatoosia ja maitohappoasidoosia, mikä toisinaan johtaa potilaan kuolemaan.

Riskitekijöitä ovat: hepatomegalia, liikalihavuus, naispuolinen sukupuoli, nukleosidianalogien pitkäaikainen käyttö.

Jos ilmenee maitohappoasidoosiin viittaavia oireita (nopea hengitys, hengenahdistus, yleinen väsymys, lihasheikkous, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, äkillinen painonlasku) tai jos maitohappoasidoosin laboratorio vahvistaa, Baraklud-hoito on lopetettava.

Hepatiitin pahenemisesta on yksittäisiä tapauksia viruslääkehoidon päättymisen jälkeen. Suurin osa heistä läpäisi ilman hoitoa. Vakavia pahenemisvaiheita, myös kuolemaan johtaneita, on kuitenkin kuvattu. Näiden pahenemisvaiheiden syy-yhteyttä Barakludin peruuttamiseen ei ole osoitettu. Hoidon päättymisen jälkeen maksan toimintaa on kuitenkin seurattava säännöllisesti. Tarvittaessa viruslääkitystä voidaan jatkaa.

Määritettäessä Baraklyudia potilaille, joilla on samanaikainen ihmisen immuunikatovirus (HIV) -infektio ja jotka eivät saa antiretroviraalista hoitoa, on otettava huomioon resistenttien HIV-kantojen kehittymisen todennäköisyys. Entekaviiria ei suositella tähän käyttöön.

Potilailla, joilla on dekompensoitu maksasairaus C-luokan Child-Pugh-luokituksen mukaisesti, havaittiin suuri todennäköisyys vakavien maksan ja munuaisten sivuvaikutusten sekä maitohappoasidoosin kehittymiselle. Tässä suhteessa näitä potilaita on seurattava huolellisesti hoidon aikana ja suoritettava asianmukaiset laboratoriotestit (maksaentsyymien aktiivisuuden, kreatiniinipitoisuuden veriseerumissa ja maitohapon veressä määrittämiseksi).

Lamivudiinille resistentteillä potilailla on riski kehittyä entekaviiriresistenssi, ja siksi he tarvitsevat useammin viruksen määrän seurantaa. Lisäksi voidaan tarvita asianmukainen seulonta resistenssimutaatioiden varalta.

Barakludin käytön tehoa ja turvallisuutta potilailla, joille tehdään maksansiirto, ei tunneta. Näiden potilaiden on seurattava munuaisten toimintaa ennen entekaviirin määräämistä ja säännöllisesti hoidon aikana. Sama koskee potilaita, jotka saavat immunosuppressiivisia lääkkeitä, jotka voivat vaikuttaa maksan toimintaan (esim. Takrolimuusi tai syklosporiini).

Potilaille on kerrottava, että Barakludum-hoito ei vähennä hepatiitti B: n leviämisriskiä, joten on toteutettava asianmukaiset varotoimet.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla Baraklyudan annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun samanaikaisesti käytetään lääkkeitä, jotka kilpailevat tubulaarisen erityksen tasolla tai aiheuttavat munuaisten vajaatoimintaa, entekaviirin tai näiden lääkkeiden seerumipitoisuuden nousu on mahdollista.

Entekaviirin vuorovaikutusta muiden munuaisten toimintaan vaikuttavien tai munuaisten kautta erittyvien lääkkeiden kanssa ei ole tutkittu. Kun tällaisia lääkkeitä määrätään samanaikaisesti entekaviirin kanssa, potilaan tulee olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa.

Analogit

Barakludin analogit ovat Elgravir, Entecavir.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa 15-25 ° C lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Barakluda

Pohjimmiltaan potilaat jättävät positiivisia arvosteluja Barakludasta mainitsemalla sen hyvän sietokyvyn. Ne vahvistavat myös lääkkeen tehokkuuden, kun sitä käytetään virushepatiitti B: n hoitoon, johon liittyy maksan vaurioita. On kuitenkin raportoitu, että hyvät tulokset (negatiivinen PCR-reaktio) saadaan vain pitkäaikaisella hoidolla. Unettomuutta voi esiintyä myös hoidon alkuvaiheessa.