Maprotiline

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Maprotiline: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Maprotiline

ATX-koodi: N06AA21

Vaikuttava aine: Maprotiline (Maprotiline)

Tuottaja: JSC "Borisov Plant of Medical Preparations" (JSC "BZMP") (Valkovenäjän tasavalta)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.9.2019

Kalvopäällysteiset tabletit, Maprotiline

Maprotiline on masennuslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annosmuoto - päällystetyt tabletit: pyöreät, kaksoiskupera, valkoiset (pahvilaatikossa 3 solun muotoista pakkausta, joissa on 10 tablettia, ja ohjeet Maprotiline-valmisteen käytöstä).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: maprotiliinihydrokloridi - 25 mg;
apukomponentit: gelatiini, vedetön kolloidinen piidioksidi, kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, talkki, Opadray II (polyvinyylialkoholi, talkki, makrogoli 3350, titaanidioksidi E171).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Maprotiline on tetrasyklinen masennuslääke, ei-selektiivinen monoamiinin takaisinoton estäjä, jolla on myös samat terapeuttiset ominaisuudet kuin trisyklisillä masennuslääkkeillä.

Lääkkeen vaikutusmekanismi johtuu sen kyvystä käyttää voimakasta estävää vaikutusta noradrenaliinin takaisinottoon aivokuoren presynaptisten hermosolujen toimesta. Samaan aikaan serotoniinin takaisinoton esto on erittäin merkityksetöntä.

Maprotiliinilla on heikko tai kohtalainen affiniteetti keskeisiin alfa1-adrenergisiin reseptoreihin. Se estää merkittävästi histamiini H1 -reseptoreita. Sillä on kohtalainen antikolinerginen vaikutus.

Lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä sen vaikutuksen mekanismiin voivat vaikuttaa muutokset neuroendokriinisen järjestelmän (melatoniini, kasvuhormoni, endorfinerginen järjestelmä) ja / tai välittäjäaineiden (serotoniini, noradrenaliini, gamma-aminovoihappo) toiminnallisessa tilassa.

Farmakokinetiikka

Kerta-annoksen jälkeen maprotiliini hydrokloridi imeytyy täysin maha-suolikanavassa. Absoluuttinen hyötyosuus on keskimäärin 66–70%.

Suurin plasmakonsentraatio (_Cmax) saavutetaan 50 mg: n annoksen ottamisen jälkeen 8 tunnissa ja on 48-150 nmol / l. Pitkäaikaisessa annostelussa 150 mg: n vuorokausiannoksella tasapainopitoisuus saavutetaan toisella viikolla ja on 320 - 1270 nmol / l riippumatta siitä, otetaanko koko annos kerralla vai jaetaanko se kolmeen annokseen. Tasapainopitoisuuden arvot ovat lineaarisesti riippuvaisia saadusta lääkeannoksesta, kun taas yksittäisillä potilailla ne voivat vaihdella merkittävästi.

Maprotiliinin jakautumiskerroin plasman ja veren välillä on 1,7. Näennäisen jakautumistilavuuden keskiarvo on 23–27 l / kg. Plasman proteiinit sitoutuvat noin 88-90%.

Maprotiliini metaboloituu voimakkaasti; vain 2–4% erittyy muuttumattomana virtsaan. Päämetaboliitti on desmetyylijohdannainen, jolla on farmakologista vaikutusta. Muut metaboliitit muodostuvat metoksylaation ja / tai hydroksylaation seurauksena ja erittyvät konjugaattien muodossa virtsaan.

Lääkkeen puoliintumisaika (T _1/2) on 43–45 tuntia, keskimääräinen kokonaispuhdistuma on 510–570 ml / min.

Kerta-annoksen ottamisen jälkeen lääke erittyy kehosta 21 päivän kuluessa: ⅔ - virtsalla (konjugaattien muodossa ja muuttumattomana), ⅓ - ulosteilla.

Farmakokinetiikka erityistapauksissa:

vanhuus (yli 60 vuotta): lääkkeen tasapainopitoisuus veressä ja puoliintumisaika kasvavat, joten Maprotiline-annosta tulisi pienentää 2 kertaa;
munuaisten toiminta: Potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma (CC) on 24–37 ml / min ja maksan toiminta normaali, munuaiseritys ja T _1/2 muuttuvat hieman. Metaboliittien erittyminen munuaisissa vähenee myös, mutta tämä kompensoidaan sappeen erittymisen lisääntymisellä.

Käyttöaiheet

Maprotiliinia käytetään masennuksen hoitoon.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

sairaudet, joihin liittyy kouristusoireyhtymä tai kohtauskynnyksen lasku (esimerkiksi erilaisten etiologioiden aivovaurio, alkoholismi)
akuutti alkoholimyrkytys, psykotrooppiset tai unilääkkeet;
mania, akuutti delirium;
viivästynyt virtsan ulosvirtaus (esimerkiksi eturauhanen sairauksien kanssa);
vakavat hoitamattomat verenkierron häiriöt;
vaikea munuaisten / maksan toimintahäiriö;
paralyyttinen suoliston tukkeuma;
pylorinen ahtauma;
kulmasulku-glaukooma;
sydämen sisäiset johtumishäiriöt (saarto), sydäninfarktin akuutti vaihe;
rytmihäiriölääkkeiden (esim. kinidiini, propafenoni) samanaikainen käyttö;
monoamiinioksidaasin estäjien (MAO) samanaikainen anto;
imetysjakso;
ikä enintään 18 vuotta;
ristiherkkyys trisyklisille masennuslääkkeille;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Suhteellinen (Maprotiline-tabletteja voidaan käyttää hyötyjen ja riskien arvioinnin jälkeen):

kohtausten aktiivisuuden kynnystä alentavien lääkkeiden (esimerkiksi fenotiatsiinien) yhdistetty käyttö;
sydän- ja verisuonitaudit (rytmihäiriöt, iskeeminen sydänsairaus, sydäninfarktin historia);
lisääntynyt silmänpaine;
raskaus;
vanhukset.

Maprotiline, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Maprotiline tabletit tulee ottaa suun kautta, nieltävä kokonaisina riittävän määrän vettä.

Suositellut annostusohjelmat:

kohtalainen tai kohtalainen masennus (erityisesti avohoitopotilailla): 25 mg 1-3 kertaa päivässä tai 25-75 mg kerran päivässä, oireista ja vasteesta hoitoon riippuen;
vaikea masennus (etenkin sairaalahoidossa): 25 mg 3 kertaa päivässä tai 75 mg 1 kerran päivässä. Tarvittaessa päivittäistä annosta nostetaan vähitellen korkeintaan 150 mg: ksi (yhdessä tai useammassa annoksessa);
muut masennushäiriöt: 10 mg 3 kertaa päivässä tai 25 mg 1 kerran päivässä. Tarvittaessa annosta suurennetaan vähitellen 25 mg: aan 3 kertaa päivässä tai 75 mg: aan kerran päivässä.

Suurin päivittäinen Maprotiline-annos on 150 mg.

Annostusohjelman korjaamista suositellaan iäkkäille potilaille. Hoito alkaa annoksella 10 mg 3 kertaa päivässä tai 25 mg kerran päivässä. Tarvittaessa annosta nostetaan vähitellen 25 mg: aan 3 kertaa päivässä tai 75 mg: aan kerran päivässä.

Hoitojakson aikana lääkäri voi muuttaa Maprotiline-annosta potilaan tilan ja yksilöllisen vasteen mukaan. Esimerkiksi päivittäisen annoksen pienentämistä ja ilta-annoksen suurentamista tai päivittäisen kokonaisannoksen määräämistä yhdeksi annokseksi voidaan suositella.

Kun tila on parantunut merkittävästi, annosta voidaan yrittää pienentää. Kuitenkin, jos oireet pahenevat toistuvasti, annos on nostettava alkuperäiseen.

Hoidon tavoitteena on saavuttaa suurin terapeuttinen vaikutus samalla, kun otetaan pienin annos. Tämä on erityisen tärkeää iäkkäillä potilailla, koska heillä on yleensä autonomisen hermoston epävakaus ja voimakkaampi reaktio Maprotiline-hoitoon.

Rauhoittava vaikutus ilmenee jo ensimmäisinä hoitopäivinä. Odotetun masennuslääkkeen saavuttaminen kestää kuitenkin 1–3 viikkoa.

Älä pienennä annosta voimakkaasti tai peruuta Maprotiline-valmistetta kokonaan. Annosta on muutettava asteittain kohti pienenemistä, kunnes pääsy kokonaan lopetetaan.

Sivuvaikutukset

keskus- ja ääreishermostosta: hyvin usein - päänsärky, myoklonus, huimaus, vapina, uneliaisuus; usein - heikentynyt huomio, muistin menetys, dysartria, parestesia, sedaatio; harvoin - ataksia, akatisia, kouristukset; hyvin harvoin - heikentynyt liikkeen koordinointi ja makumuutokset, dyskinesia, pyörtyminen;
psyyken puolelta: usein - levottomuus, unihäiriöt, ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, painajaiset, unettomuus, maaniset häiriöt, lisääntyneet masennuksen oireet, heikentynyt libido; harvoin - harhaluuloiset häiriöt, yliherkkyys, vaihtelevassa tajunnan masennus, aistiharhat (pääasiassa iäkkäillä potilailla); hyvin harvoin - depersonalisaatio, psykoosi-oireiden aktivoituminen;
sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: usein - sydämentykytyksen tunne, sinustakykardia, ortostaattinen hypotensio, lämmön tunne (kuumat aallot); harvoin - rytmihäiriöt; hyvin harvoin - kammiotakykardia, lisääntynyt QT-aika, kammiovärinä, purppura, kaksisuuntainen fusiforminen kammiotakykardia, sydämen sisäiset johtumishäiriöt (mukaan lukien muutokset PQ-aikavälissä, QRS-kompleksin laajeneminen, kimppuhaaran lohko);
maha-suolikanavasta: hyvin usein - suun kuivuminen; usein - vatsavaivat, pahoinvointi, ummetus, oksentelu; harvoin ripuli; hyvin harvoin - suutulehdus, hepatiitti (mukaan lukien keltaisuus);
ihon puolelta: usein - ihottuma, allerginen dermatiitti, nokkosihottuma, liikahikoilu, valoherkistyminen; hyvin harvoin - kutina, hiustenlähtö, ihon vaskuliitti, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, multiforminen erythema;
hengityselimistä: hyvin harvoin - allerginen alveoliitti (siihen voi liittyä eosinofilia, nenän tukkoisuus, bronkospasmi);
hormonaalisesta järjestelmästä ja aineenvaihdunnasta: usein - lisääntynyt ruokahalu; joskus - lisääntynyt ruumiinpaino; hyvin harvoin - antidiureettisen hormonin riittämättömän erityksen oireyhtymä;
aisteista: usein - majoitushäiriöt, näön hämärtyminen; hyvin harvoin - tinnitus;
hematopoieettisen järjestelmän puolelta: hyvin harvoin - agranulosytoosi, trombosytopenia, eosinofilia, leukopenia;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: usein - lihasheikkous;
erittymis- ja lisääntymisjärjestelmän puolelta: usein - virtsaamishäiriöt, erektiohäiriöt; hyvin harvoin - galaktorrea, rintojen hypertrofia, virtsaumpi;
toiset: hyvin harvoin - karieksen.

Jos annosta pienennetään nopeasti tai Maprotiline-hoito lopetetaan äkillisesti, seuraavia oireita voi kehittyä: vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, oksentelu, päänsärky, ahdistuneisuus, lisääntynyt ärtyneisyys, unettomuus, masennustilojen lisääntyminen tai uusiutuminen.

Yliannostus

Oireet ovat samanlaisia kuin trisyklisten masennuslääkkeiden yliannostuksessa. Neurologiset häiriöt ja sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt ovat hallitsevia. Lääkettä ei käytetä lastenlääketieteessä, joten tapauksia, joissa lapset käyttävät Maprotiline-valmistetta, pidetään vakavana ja kuolemaan johtavana onnettomuutena annoksesta riippumatta.

Yliannostusmerkit kehittyvät yleensä 4 tunnissa ja saavuttavat suurimman vakavuuden päivässä. Ottaen huomioon viivästynyt imeytyminen (antikolinerginen vaikutus), hepatoenterinen uudelleenkierto ja maprotiliinin pitkä puoliintumisaika, potilaan elämänriski jatkuu 4-6 päivää.

Maprotiliinin yliannostuksen oireet:

keskushermostosta: ahdistuneisuus, uneliaisuus, levottomuus, ataksia, lihasjäykkyys, kouristukset, koreoatoidoidut liikkeet, lisääntyneet refleksit, hämmennys, kooma;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: voimakas verenpaineen lasku, rytmihäiriöt, takykardia, sydämen sisäinen johtumishäiriö, sydämen vajaatoiminta, sokki; hyvin harvoin - sydämenpysähdys;
muut: syanoosi, kuume, liiallinen hikoilu, mydriaasi, oksentelu, anuria tai oliguria, hengityslama.

Maprotiliinille ei ole spesifistä vastalääkettä. Hoidon tarkoituksena on poistaa kehittyvät häiriöt ja ylläpitää kehon elintoimintoja. Potilas on sairaalassa ja seurataan tarkasti vähintään 72 tunnin ajan.

Ensiaputoimenpiteenä sinun on huuhdeltava mahasi mahdollisimman pian, oksennettava ja otettava aktiivihiili. Jos potilas on tajuton, on osoitettava henkitorven intubaatio ja mahahuuhtelu.

Hoito sisältää nykyaikaisia tehohoitomenetelmiä, joissa seurataan jatkuvasti sydämen toimintaa, elektrolyytin ja verikaasun koostumusta. Tarvittaessa keuhkojen keinotekoinen tuuletus, kouristuksia estävä hoito ja muut elvytysmenetelmät suoritetaan. Fysostigmiinia ei suositella, koska se voi aiheuttaa asystolia, vakavaa bradykardiaa ja kohtauksia. Hemodialyysi ja peritoneaalidialyysi ovat tehottomia.

erityisohjeet

Jos Maprotiline-valmistetta käytetään pitkäaikaisesti suurina annoksina, on tarpeen seurata elektrokardiogrammia ja muita sydämen toiminnallisia parametreja, etenkin potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitauteja ja vanhuksilla. Jos ortostaattiseen hypotensioon on taipumus, verenpaineen säännöllinen seuranta on tarpeen.

Maprotiliinilla voi olla kielteinen vaikutus henkisiin reaktioihin, erityisesti kun käytetään samanaikaisesti keskushermostoon (CNS) masentavia vaikutuksia omaavia lääkkeitä tai alkoholia.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon aikana ei pidä ajaa ajoneuvoja ja tehdä mahdollisesti vaarallista työtä, joka vaatii liikkeiden tarkkuutta, lisääntynyttä huomiota ja reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kokeellisissa tutkimuksissa havaittiin, että maprotiliinihydrokloridilla ei ole teratogeenisia ja mutageenisia vaikutuksia, se ei heikennä hedelmällisyyttä eikä vahingoita sikiötä. Kokemus lääkkeen käytöstä raskauden aikana ei kuitenkaan riitä. Maprotiliinia saaneista raskaana olevista naisista on raportoitu mahdollisista ei-toivotuista häiriöistä. Tässä suhteessa lääke on vasta-aiheinen raskauden aikana, paitsi tapauksissa, joissa hoidon hyödyt ovat ehdottomasti suuremmat kuin mahdolliset riskit.

Vastasyntyneillä, joiden äidit saivat maprotiliinia raskauden aikana, on mahdollista kehittyä hengenahdistusta, ärtyneisyyttä, letargiaa, voimakasta verenpaineen laskua, takykardiaa, hypotermiaa, hermostuneisuutta ja kohtauksia. Tältä osin lääke on peruutettava vähintään 7 viikkoa ennen odotettua toimituspäivää (jos potilaan tila sallii).

Maprotiliini erittyy äidinmaitoon. Kun lääke on otettu 150 mg: n vuorokausiannoksena viiden päivän ajan äidinmaidossa, vaikuttavan aineen pitoisuus ylittää plasman pitoisuuden 1,3–1,5 kertaa. Vaikka imeväisten haittavaikutusten kehittymisestä ei ole tietoa, on suositeltavaa pidättäytyä ottamasta Maprotiline-valmistetta imetyksen aikana tai hylätä imetys.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiailla lapsilla Maprotiline-valmisteen turvallisuutta ja tehoa ei ole tutkittu, joten lääkkeen määrääminen on vasta-aiheista tässä ikäryhmässä.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vakavassa toimintahäiriössä masennuslääke on vasta-aiheinen. Lievissä tai keskivaikeissa sairauksissa hoito-ohjelmaa ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vakavissa maksan toimintahäiriöissä masennuslääke on vasta-aiheinen. Lievissä tai keskivaikeissa sairauksissa hoito-ohjelmaa ei tarvitse muuttaa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäitä potilaita on hoidettava varoen. Annostusohjelman korjaaminen on tarpeen.

Huumeiden vuorovaikutus

Maprotiliinia ei tule käyttää yhdessä MAO: n estäjien kanssa, koska tällainen yhdistelmä lisää vapinaa, hyperpyrexiaa, deliriumia, yleistyneitä kloonisia kohtauksia ja jopa kuolemaa. Näiden lääkkeiden ottamisen välillä on noudatettava vähintään 14 vuorokautta.

Maprotiliinia ei tule käyttää yhdessä rytmihäiriölääkkeiden, kuten kinidiinin ja propafenonin, kanssa. Tällaisia yhdistelmiä käytettäessä on mahdollista tehostaa lääkkeiden toimintaa vastavuoroisesti.

Maprotiline-valmisteen vaikutus samanaikaisesti käytettyihin lääkkeisiin:

parantaa sympatomimeettisten lääkkeiden, kuten efedriini, isoprenaliini, fenyyliefriini, epinefriini ja noradrenaliini, sydän- ja verisuonivaikutuksia, myös silloin, kun ne sisältyvät nenätippoihin ja paikallispuudutteisiin (esimerkiksi hammaslääketieteessä). Tällaisissa tilanteissa potilaat tarvitsevat lääkeannoksen huolellisen valinnan ja seurannan, mukaan lukien verenpaineen ja sykkeen hallinta;
voi vähentää ja jopa poistaa adrenergisten lääkkeiden, kuten reserpiinin, alfa-metyylidopan, betanidiinin, guanetidiinin, verenpainetta alentavan vaikutuksen. Tältä osin valtimoverenpainetaudin hoitoon tulisi määrätä muiden luokkien lääkkeitä, esimerkiksi beetasalpaajia, vasodilataattoreita, diureetteja. Lisäksi on pidettävä mielessä, että Maprotiline-valmisteen äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa voimakkaan verenpaineen laskun;
lisää antikolinergisten ominaisuuksien, kuten atropiinin, fenotiatsiinien, biperidenin, antihistamiinien ja parkinsonismilääkkeiden, vaikutusta silmän pupilliin, virtsarakon, suolistoon ja keskushermostoon;
voi lisätä karbamatsepiinin ja fenytoiinin pitoisuutta, lisätä niiden sivuvaikutuksia;
tehostaa kumariinijohdannaisten antikoagulanttivaikutusta, mikä vaatii protrombiinipitoisuuden huolellista seurantaa plasmassa ja tarvittaessa säädä antikoagulantin annosta;
tehostaa insuliinin ja sulfonyyliureajohdannaisten hypoglykeemistä vaikutusta, joten diabetesta sairastavilla potilailla verensokeritasoja tulisi seurata huolellisesti sekä maprotiliinin käytön aikana että sen lopettamisen jälkeen;
lisää keskushermostoon masentavan lääkkeen, mukaan lukien barbituraatit ja etanoli, vaikutusta.

Muiden lääkkeiden vaikutus maprotiliiniin:

tärkeimmät rauhoittavat aineet voivat lisätä sen pitoisuutta plasmassa, alentaa kohtauskynnystä ja aiheuttaa kohtausten kehittymisen;
mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit (suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, barbituraatit, karbamatsepiini, fenytoiini) lisäävät sen metaboliaa, mikä voi vähentää masennuslääkettä. Annosta on tarvittaessa muutettava;
metyylifenidaatti ja beetasalpaajat, joille on tunnusomaista merkittävä biotransformaatio (esimerkiksi propranololi), voivat lisätä sen pitoisuutta plasmassa ja tehostaa sen vaikutuksia. Kun tällaista yhdistelmää määrätään, maprotiliinipitoisuutta tulee seurata ja annosta tarvittaessa muuttaa;
psykoosilääke tioridatsiini voi lisätä vakavien rytmihäiriöiden riskiä;
fluoksetiini ja fluvoksamiini voivat lisätä merkittävästi sen pitoisuutta plasmassa ja sen seurauksena aiheuttaa ei-toivottujen reaktioiden kehittymistä
bentsodiatsepiinit tehostavat sedaatiota;
simetidiini voi lisätä veren pitoisuutta ja lisätä haittavaikutusten (suun kuivuminen, näkövamma) esiintyvyyttä, mikä vaatii maprotiliiniannoksen pienentämistä.

Analogit

Maprotiliinianalogit ovat Adepress, Alventa, Amitriptyline, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsev, Eloxetin …

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa, pimeässä paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Maprotiline

Potilaat jättävät enimmäkseen myönteisiä arvioita Maprotiline-valmisteesta: lääke lisää elinvoimaa, poistaa masennuksen oireet ja on hyvin siedetty. Haittavaikutuksia mainitaan harvoin, yleensä painon nousu.

Haitat osoittavat vaikutuksen pitkän kehitysjakson, jopa 2 kuukautta.