Indoxil

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Indoxil: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Indoksyyli

ATX-koodi: D10AF51

Vaikuttava aine: klindamysiini (klindamysiini) + bentsoyyliperoksidi (bentsoyyliperoksidi)

Tuottaja: Glaxo Operations UK Limited (Glaxo Operations UK Ltd.) (UK)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 28.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 519 ruplaa.

Ostaa

Indoxil on yhdistetty ulkoinen lääke aknen hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - geeli ulkoiseen käyttöön: tasainen koostumus kellertävästä valkoiseen (pahvilaatikossa 1 alumiiniputki 15 tai 25 g ja ohjeet Indoxilin käyttöön).

1000 mg geeli sisältää:

vaikuttavat aineet: vedetön bentsoyyliperoksidi - 50 mg (bentsoyyliperoksidi - 66,7 mg); klindamysiini - 10 mg (klindamysiinifosfaatti - 12, 8 mg);
lisäkomponentit: dinatriumsulfosukkinaatti-laureetti - 0,4 mg; dinatriumedetaatti - 1 mg; hydratoitu kolloidinen piidioksidi - 2,5 mg; glyseroli - 40 mg; natriumhydroksidi - 3,1 mg; karbomeeri - 20 mg; poloksameeri 182 - 2 mg; dimetikoni - 1 mg; puhdistettu vesi - enintään 1000 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Indoxilin vaikutusmekanismi perustuu sen vaikuttavien aineiden ominaisuuksiin:

klindamysiini: linkosamidiryhmän antibiootti, jolla on bakteriostaattinen vaikutus gram-positiivisiin aerobisiin mikro-organismeihin ja laajaan valikoimaan anaerobisia bakteereja. Klindamysiini (linkosamidi) sitoutuu herkkien bakteerien 50S-ribosomien alayksikköön. Se häiritsee peptidyylin kuljettamista estäen siten peptidiketjun pidentymisen. Aineen vaikutus on pääasiassa bakteriostaattista, mutta käytettäessä suurina pitoisuuksina on mahdollista saada aikaan hidas bakterisidinen vaikutus herkkiin kantoihin. Vaikka klindamysiinifosfaatti on passiivinen, nopea hydrolyysi muuttaa tämän yhdisteen aktiiviseksi klindamysiiniksi;
bentsoyyliperoksidi on erittäin lipofiilinen hapetin, jolla on bakterisidinen ja heikko keratolyyttinen vaikutus. Aine muodostaa reaktiivisia happilajeja, jotka estävät klindamysiinille resistenttien mikro-organismien syntymisen, mikä saadaan aikaan epäspesifisen bakterisidisen toimintamekanismin avulla.

Klindamysiini on aktiivinen propionobakteereja (Propionibacterium acnes tai P. acnes) vastaan, jotka aiheuttavat aknea. On tietoa P. acnes -resistenssin todennäköisyydestä klindamysiinille. Aine estää P. acnes -bakteeria (pienin estävä pitoisuus on 0,4 μg / ml). Ihon pinnalle levittämisen jälkeen vapaiden rasvahappojen pitoisuus vähenee merkittävästi noin 14%: sta 2%: iin. Klindamysiini auttaa vähentämään tulehdusta estämällä leukosyyttien kemotaksista.

Bentsoyyliperoksidin teho aknen hoidossa johtuu pääasiassa sen bakterisidisesta aktiivisuudesta, erityisesti P. acnesia vastaan. Aineen bakterisidinen vaikutus liittyy vapaiden tai aktiivisten happiradikaalien vapautumiseen, jotka pystyvät hapettamaan bakteeriproteiineja. Bentsoyyliperoksidi on tehokas aknen hoidossa joidenkin keratolyyttisten ja anti-inflammatoristen vaikutusten vuoksi.

Aknen hoito monoterapiana antibiooteilla, kuten erytromysiini ja klindamysiini (paikallisesti ja suun kautta), liittyy mikrobilääkeresistenssin syntymiseen P. acnesissa sekä saprofyyttisessä kasvistossa (Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus). Pitkäaikaisessa klindamysiinin käytössä nämä mikro-organismit voivat kehittää resistenssin hoidolle.

Bentsoyyliperoksidi on bakterisidinen eikä aiheuta resistenssiä P. acnesissa. Aineen sisällyttäminen yhdistetyn aineen koostumukseen, joka sisältää 1% klindamysiiniä ja 5% bentsoyyliperoksidia, vähentää klindamysiinille resistenttien P. acnes-organismien määrää.

Tiettyjen organismien kohdalla hankitun resistenssin taso voi vaihdella ajan ja maantieteellisen sijainnin mukaan.

Aina kun mahdollista, paikalliset tiedot propionobakteerien vastustuskyvystä on otettava huomioon Indoxilia määrättäessä, erityisesti vakavien infektioiden hoidossa.

Linkomysiinin ja klindamysiinin välillä on ristiresistenssiä.

Farmakokinetiikka

Klindamysiini

Klindamysiinifosfaatti muuttuu klindamysiiniksi, minkä läpi ihon fosfataasit hydrolysoituvat nopeasti. Klindamysiini metaboloituu edelleen klindamysiinisulfoksidiksi. Potilailla, jotka käyttävät paikallisesti klindamysiinifosfaattia 14 päivän ajan, akneelementeistä löytyy merkittäviä klindamysiinipitoisuuksia.

Ei ole tietoja, jotka vahvistavat aineen systeemisen kertymisen sekä sen kertymisen ihoon toistuvan käytön jälkeen.

Klindamysiini metaboloituu maksassa, jolloin muodostuu aktiivisia ja inaktiivisia metaboliitteja.

Klindamysiinin erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsassa lähtöaineena. Puoliintumisaika on noin 9 tuntia. Aineen sisältävän geelin toistuvan paikallisen levittämisen jälkeen jopa 0,06% annoksesta erittyy virtsaan.

Bentsoyyliperoksidi

Aine imeytyy ihoon ja metaboloituu bentsoehapoksi. Paikallisesti käytettynä alle 5% annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon bentsoehapon muodossa.

Bentsoyyliperoksidin läsnäololla ei ole vaikutusta klindamysiinin perkutaaniseen imeytymiseen.

Erittyminen tapahtuu bentsoehapon muodossa virtsaan.

Käyttöaiheet

Indoxil-geeliä määrätään lievän tai keskivaikean aknen (acne vulgaris) hoitoon, erityisesti tapauksissa, joissa tulehdukselliset ihovauriot ovat hallitsevia.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti, pseudomembranoottinen koliitti, mukaan lukien rasittunut historia;
ikä enintään 12 vuotta;
imetysjakso;
yksilöllinen intoleranssi klindamysiinille, linkomysiinille, bentsoyyliperoksidille ja / tai jollekin lääkkeen komponentille.

Suhteellinen (Indoxil-geeli on määrätty lääkärin valvonnassa):

yhdistelmähoito muiden ajankohtaisten lääkkeiden kanssa aknen hoitoon (liittyy kumulatiivisen ihoärsytyksen todennäköisyyteen, joka voi joissakin tapauksissa olla vakava, erityisesti hoidettaessa aineilla, joilla on hankaava tai kuoriva vaikutus);
yhdistetty hoito perifeeristen lihasrelaksanttien kanssa;
raskaus.

Indoxil, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Indoxilia käytetään paikallisesti. Geeli levitetään koko kärsivälle alueelle ohuena kerroksena kerran päivässä. Ennen tätä sinun on valmisteltava iho huolellisesti miedolla puhdistusaineella ja kuivattava se sitten kokonaan.

Kun iholle levitetään liikaa geeliä, se imeytyy huonosti. Pese kätesi tuotteen käytön jälkeen.

Kun geeli on imeytynyt, voidaan tarvittaessa käyttää kosteusvoidetta.

Jos kuiva iho tai kuorinta havaitaan, on tarpeen vähentää Indoxilin käyttöä tai keskeyttää hoito väliaikaisesti. Lääkkeen tehoa, jonka käyttötiheys on alle 1 kerta päivässä, ei ole tutkittu.

Käyttötiheyden lisääntyessä hoidon tehokkuus ei kasva, mutta ihoärsytyksen riski kasvaa.

Kurssin keskimääräinen kesto on 2-5 viikkoa, enintään 12 viikkoa. Jos Indoxilia käytetään pidempään, on arvioitava odotetut hyödyt ja mahdolliset haitat, koska tällaisen hoidon turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset perustuvat kliinisten tutkimusten ja rekisteröinnin jälkeisten havaintojen tuloksiin [> 10% - hyvin usein; (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%) - harvoin; <0,01% - hyvin harvinainen]:

immuunijärjestelmä: harvoin - allergiset reaktiot, mukaan lukien anafylaktiset reaktiot ja yliherkkyys;
ruoansulatuskanava: harvoin - koliitti (mukaan lukien pseudomembranoottinen koliitti), ripuli, verenvuotoripuli, vatsakipu;
hermosto: harvoin - parestesia geelin levityskohdassa;
iho ja ihonalaiset rasvat: hyvin usein - punoitus, polttava tunne, hilseily, kuiva iho geelin levityskohdassa (yleensä lievä); usein - valoherkistyminen geelin levityskohdassa; harvoin - dermatiitti, punoittava ihottuma, kutina, aknen paheneminen geelin levityskohdassa; harvoin - nokkosihottuma geelin levityskohdassa;
muut: harvoin - muut reaktiot geelin levityskohdassa, mukaan lukien hiusten värimuutokset.

Lisäksi suoritettaessa tutkimuksia klindamysiinin paikallisen käytön aikana monopreparaatina havaittiin usein sellaisten häiriöiden kehittymistä kuin kipu käyttöpaikassa ja päänsärky.

Vakavia paikallisia reaktioita ei havaittu Indoxililla. Hoidon aikana, ennen sen aloittamista, tapahtui seuraavia muutoksia (vastaavasti heikkoja ja keskivaikeita):

kuorinta: 6% - 17%; <1 - 2%;
punoitus: 28% - 26%; 3 - 5%;
kuivuus: 6-15%; <1% - 1%;
palaminen: 3% - 5%; <1% (ei muutosta).

Yliannostus

Indoxilin liiallisen määrän käytöstä johtuvan yliannostuksen pääasiallinen oire on vakava ärsytys, jossa lääke peruutetaan, kunnes tämä häiriö häviää.

Paikallisesti käytettynä bentsoyyliperoksidi imeytyy pääasiassa määränä, joka ei ole riittävä systeemisten vaikutusten esiintymiseen. Imeytyneen klindamysiinin pitoisuus voi johtaa systeemisiin vaikutuksiin. Jos vaikuttavia aineita niellään vahingossa sisälle, ruoansulatuskanavasta voi kehittyä ei-toivottuja reaktioita, jotka ovat samanlaisia kuin häiriöt, joita esiintyy, kun klindamysiiniä käytetään parenteraalisesti.

Hoito: oireenmukainen, jonka tarkoituksena on vähentää liiallisen Indoxil-annoksen aiheuttamaa ihoärsytyksen vakavuutta. Jos geeliä niellään vahingossa, terapeuttisten toimenpiteiden määrääminen perustuu kliiniseen tilanteeseen tai mahdollisen paikallisen myrkytyskeskuksen suosituksiin.

erityisohjeet

Vältä lääkkeen joutumista silmiin, suuhun, huulten pinnalle, muihin limakalvoihin sekä ärtyneisiin vaurioituneisiin ihoalueisiin. Jos geeli pääsee vahingossa ilmoitetuille alueille, ne on huuhdeltava hyvin vedellä.

Useimmilla potilailla ensimmäisen hoitoviikon aikana ihon hilseily ja punoitus lisääntyvät. Näiden häiriöiden vakavuudesta riippuen voit käyttää kosteuttavaa kosmetiikkaa, vähentää väliaikaisesti Indoxilin käyttöä tai keskeyttää hoidon väliaikaisesti. Lääkkeen peruuttaminen on tarpeen voimakkaassa ihoärsytyksessä (vakavan punoituksen, voimakkaan kuivan ihon, kutinan, kihelmöinnin / palamisen muodossa).

Bentsoyyliperoksidia käytettäessä voi kehittyä yliherkkyys auringonvalolle, joten pitkäaikaista altistumista auringonvalolle tulisi välttää hoidon aikana ja myös solariumia. Jos on mahdotonta välttää altistumista auringolle, on suositeltavaa käyttää aurinkosuojakosmetiikkaa iholle ja käyttää suojavaatteita auringolta.

Jos potilaalla on auringonpolttamia, Indoxil on vasta-aiheinen, kunnes ne ovat parantuneet.

Geeli voi värjätä värillisen kankaan ja hiukset. Siksi kosketusta hiusten, mattojen, huonekalujen ja kankaiden kanssa tulisi välttää.

Lähes kaikkia antibakteerisia aineita, klindamysiini mukaan lukien, on raportoitu pseudomembranoottista koliittia. Häiriön vakavuus vaihtelee suuresti lievästä hengenvaaralliseen. Sinun on myös otettava huomioon, että pseudomembranoottinen koliitti voi kehittyä useita viikkoja Indoxil-hoidon päättymisen jälkeen.

Kun klindamysiinin ja bentsoyyliperoksidin yhdistelmää käytetään paikallisesti, pseudomembranoottinen koliitti on epätodennäköinen, mutta jos potilaalla on pitkittynyt tai vaikea ripuli tai vatsakrampit, lopeta hoito välittömästi ja ota yhteys lääkäriin, koska nämä merkit voivat viitata antibioottiin liittyvän koliitin esiintymiseen …

Bentsoyyliperoksidi vähentää riskiä, että mikro-organismit kehittävät vastustuskykyä klindamysiinille. Potilailla, jotka ovat äskettäin käyttäneet parenteraalista / paikallista erytromysiiniä tai klindamysiiniä, propionobakteerien ja saprofyyttisen kasviston läsnäolo todennäköisemmin on aikaisemmin hankittu mikrobilääkeresistenssi.

Klindamysiinin ja linkomysiinin välillä on ristiresistenssiä; klindamysiiniresistenssi liittyy usein erytromysiiniresistenssiin.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

raskaus: Indoxilia voidaan määrätä vasta arvioitu odotetun hyödyn ja mahdollisen riskin suhde;
imetysaika: hoito on vasta-aiheista.

Kontrolloituja tutkimuksia Indoxilin käytöstä raskaana olevien naisten kanssa ei ole tehty. Indoxilin vaikuttavia aineosia sisältävien paikallisten valmisteiden käytöstä on vain vähän tietoa. Prekliinisiä tutkimuksia suorista / epäsuorista haitallisista vaikutuksista, jotka johtuvat lisääntymistoksisuudesta, ei ole vahvistettu.

Indoxil-hoidon turvallisuusprofiilia imettäville naisille ei ole tutkittu. Lääkkeen vaikuttavilla aineosilla on heikko perkutaaninen imeytyminen, mutta ei ole tietoa niiden erittymisestä rintamaitoon geelin paikallisen levityksen seurauksena. Parenteraalisesti ja suun kautta annettuna klindamysiini erittyy äidinmaitoon. Indoxilia voidaan käyttää vain tapauksissa, joissa odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen haitta. Geelin vahingossa tapahtuvan nielemisen välttämiseksi lapsen kehoon sitä ei tule levittää rintakehälle.

Lapsuuden käyttö

Indoxilia ei ole määrätty alle 12-vuotiaille potilaille.

Huumeiden vuorovaikutus

erytromysiiniä sisältävät valmisteet: yhdistelmä on vasta-aiheinen, koska klindamysiini on antagonistinen erytromysiinille;
ääreisvaikutuksen lihasrelaksantit: lisäävät niiden tehokkuutta, koska klindamysiini häiritsee hermo-lihasliikennettä;
tretinoiini, isotretinoiini, tazaroteeni: niiden toiminnan heikkeneminen ja lisääntynyt ihoärsytys (bentsoyyliperoksidin vuoksi); jos yhdistelmähoito on välttämätöntä, lääkkeitä tulee käyttää eri päivinä päivinä;
paikalliset sulfonamidia sisältävät valmisteet: hiusten ja ihon väliaikainen värimuutos käyttöpaikassa, erityisesti oranssi tai keltainen väri (bentsoyyliperoksidin vuoksi).

Analogit

Indoksiilianalogit ovat: Zenerite, Zerkalin, Klindatop, Klindovit, Bentsamysiini, Dalatsin jne

Varastointiehdot

Säilytä 2–8 ° C: ssa, ei saa jäätyä. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Pakkauksen avaamisen jälkeen geeliä voidaan käyttää 2 kuukautta enintään 25 ° C: n varastointilämpötilassa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Indoxilista

Indoxilista on vain vähän arvosteluja. Useimmiten ilmoitetaan, ettei hänellä ollut odotettua terapeuttista vaikutusta. Haittavaikutusten taajuudella ja vakavuudella on suuri yksilöllinen vaihtelu.