Proscar

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Proscar: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Proscar

ATX-koodi: G04CB01

Vaikuttava aine: Finasteridi (Finasteride)

Tuottaja: Merck Sharp & Dohme (Alankomaat)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 434 ruplaa.

Ostaa

Proscar on antiandrogeeninen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Proscar on valmistettu kalvopäällysteisten tablettien muodossa: omenanmuotoinen, sininen, kaiverrettu toiselle puolelle "PROSCAR", toiselle puolelle - "MSD 72" (14 kpl. Läpipainopakkauksissa, 1 tai 2 läpipainopakkausta pahvilaatikossa).

Yhden tabletin koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: finasteridi - 5 mg;
Lisäkomponentit: laktoosimonohydraatti, maissin esigelatinoitu tärkkelys, karboksimetyylieetteritärkkelyksen natriumsuola, keltainen rautaoksidi, natriumdokusaatti, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti;
Kalvokuori: metyylihydroksipropyyliselluloosa, talkki, indigokarmiinialumiinilakka, hydroksipropyyliselluloosa, titaanidioksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Finasteridi, joka on synteettinen 4-atsasteroidiyhdiste, on tyypin II 5-alfa-reduktaasin spesifinen estäjä, solunsisäinen entsyymi, joka muuttaa testosteronin aktiivisemmaksi androgeenidihydrotestosteroniksi (DHT). Hyvänlaatuisen hyperplasian eturauhanen laajenemisen aste riippuu testosteronin muuttumisesta DHT: ksi eturauhasessa.

Lääke Proscar vähentää tehokkaasti DHT-pitoisuutta veressä ja eturauhasessa. DHT: n muodostumisen tukahduttamisen myötä eturauhanen koko pienenee, eturauhasen liikakasvuun liittyvien oireiden vakavuus pienenee ja virtsan virtausnopeus kasvaa.

Finasteridilla ei ole affiniteettia androgeenireseptoreihin, sillä ei ole merkittävää vaikutusta lipidiprofiiliin (kokonaiskolesteroli, triglyseridit, matalan ja suuren tiheyden lipoproteiinit) eikä se muuta luun mineraalitiheyttä. Lumelääkkeeseen verrattuna finasteridi ei vaikuta estradiolin, kortisolin, kilpirauhasen toimintaa stimuloivan hormonin, tyroksiinin ja prolaktiinin pitoisuuksiin veressä.

5 mg: n kerta-annos finasteridia aiheuttaa dihydrotestosteronipitoisuuden nopean laskun veriseerumissa maksimaalisen vaikutuksen 8 tunnin kuluttua. Finasteridin plasmakonsentraation vaihtelut tapahtuvat 24 tunnin sisällä, mikä ei vaikuta suoraan DHT-pitoisuuteen.

DHT-potilailla, jotka ottivat 5 mg finasteridia päivässä 4 vuoden ajan, DHT-pitoisuus veressä laski 70%, mikä liittyi eturauhasen määrän vähenemiseen noin 20%. Tämän lisäksi eturauhasspesifisen antigeenin (PSA) pitoisuus laski noin 50% verrattuna sen alkuperäiseen pitoisuuteen, mikä osoittaa eturauhasepiteelisolujen kasvunopeuden laskua. DHT-pitoisuuden lasku ja eturauhasen liikakasvun vähentynyt vakavuus, johon liittyy PSA-pitoisuuden lasku, jatkuivat neljän vuoden tutkimusten aikana. Samanaikaisesti testosteronin pitoisuus veressä nousi 10–20%, mutta pysyi fysiologisten arvojen rajoissa.

Jos Proscaria käytettiin 7-10 päivän ajan prostatektomian jälkeisillä potilailla, DHT-pitoisuus laski 80% eturauhanen kudoksissa ja 10-kertainen testosteronipitoisuuden kasvu eturauhasen kudoksissa verrattuna sisältöön ennen hoidon aloittamista.

Todettiin, että pitkäaikaisella (yli 4 vuotta) lääkkeen käytöllä DHT-potilailla ja kohtalaisesti tai merkittävästi vakavissa taudin oireissa urologisten komplikaatioiden riski (kirurgiset toimenpiteet: eturauhasen transuretraalinen resektio tai prostatektomia; akuutti virtsan pidätys, joka vaatii katetrointia) pieneni 51%. Näillä potilailla (PLESS-tutkimus) eturauhasen tilavuus väheni selvästi ja jatkuvasti, virtsan virtausnopeus lisääntyi jatkuvasti ja oireet paranivat.

Potilailla, jotka ottivat Proscaria 3 kuukauden ajan, hoidon lopettamisen jälkeen eturauhanen tilavuuden pienentämisen 20 prosentilla 3 kuukauden kuluttua havaittiin eturauhanen edellisen koon palautuminen.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna on aika saavuttaa finasteridin maksimipitoisuus veriplasmassa noin 2 tuntia. Finasteridin imeytyminen ruoansulatuskanavasta tapahtuu 6-8 tunnin kuluessa.

Suun kautta otettuna finasteridin biologinen hyötyosuus ei riipu ateriaohjelmasta ja on noin 80% laskimonsisäisestä vertailuannoksesta.

Noin 93% finasteridista sitoutuu plasman proteiineihin. Plasman puhdistuma on noin 165 ml / min, jakautumistilavuus on 76 litraa.

Pitkäaikaisen hoidon aikana pieniä määriä finasteridia kerääntyi hitaasti. Kun päivittäinen saanti on 5 mg ainetta, pienin tasapainopitoisuus veriplasmassa on 8-10 ng / ml, mikä pysyy vakaana ajan myötä.

Potilailla, jotka saivat finasteridia 7–10 päivän ajan, vaikuttava aine löydettiin aivo-selkäydinnesteestä. Jos otat 5 mg Proscaria päivässä, finasteridia löytyy myös siemennesteestä. Vaikuttavan aineen pitoisuus siemennesteessä on 50-100 kertaa pienempi kuin sen annos, mikä ei vaikuttanut kiertävän DHT: n pitoisuuteen.

Finasteridin puoliintumisaika on keskimäärin noin 6 tuntia.

Kun yksi ^{14 °} C: lla leimattu finasteridiannos on 57% annoksesta suolen läpi, 39% erittyy metaboliitteina munuaisina (modifioimaton finasteridi tuskin erittyy munuaisten kautta). Tutkimuksen aikana on tunnistettu 2 finasteridimetaboliittia, joilla on vähäinen estävä vaikutus suhteessa 5-alfa-reduktaasiin.

Iäkkäillä potilailla finasteridin eliminaationopeus laskee hieman ja puoliintumisaika kasvaa: 18-60-vuotiailla potilailla tämä luku on 6 tuntia, yli 70-vuotiailla - 8 tuntia. Nämä muutokset eivät ole kliinisesti merkittäviä, joten iäkkäitä miehiä hoidettaessa lääkeannosta ei tarvitse pienentää.

Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma 9 - 55 ml / min), kun käytettiin kerta-annosta lääkettä, ¹⁴ C- leimatun finasteridin jakautuminen ei eronnut terveiden vapaaehtoisten jakaumasta. Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä ei myöskään havaittu poikkeavuuksia sitoutumisessa veriplasman proteiineihin.

Munuaisten vajaatoiminnassa osa finasteridin metaboliiteista, jotka normaalisti erittyvät munuaisten kautta, erittyvät suoliston kautta. Tämän seurauksena metaboliittien määrä ulosteessa kasvaa, kun taas virtsassa se vähenee. Proscarin annosta ei tarvitse muuttaa dialyysipotilailla.

Käyttöaiheet

Proscaria määrätään eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun (BPH) hoitoon urologisten komplikaatioiden estämiseksi (akuutin virtsaumpiesten riskin vähentämiseksi), leikkaustarpeen vähentämiseksi, virtsavirtauksen parantamiseksi, eturauhasen suurenemisen pienentämiseksi ja sairauteen liittyvien oireiden vakavuuden vähentämiseksi.

Lääke on tarkoitettu potilaille, joilla on laajentunut eturauhanen.

Vasta-aiheet

Proscarin käytön vasta-aihe on yliherkkyys sen komponenteille.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä, jossa on paljon jäännösvirtsaa ja / tai huomattavasti vähentynyt virtsavirta (obstruktiivisen uropatian tarkka seuranta on tarpeen).

Proscaria ei ole määrätty naisille ja lapsille.

Finasteridin tunkeutumisen todennäköisyyden vuoksi elimistöön hedelmällisessä iässä olevien naisten ja raskaana olevien naisten tulee välttää kosketusta koskemattomuuden menetykseen tai tablettien murentamiseen (on olemassa vaara altistumisesta urospuoliselle sikiölle, kun kehittyy patologiaa kohdunsisäisen ulkoisten sukupuolielinten muodostumisesta).

Ohjeet Proscarin käyttöön: menetelmä ja annostus

Proscar otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista, yksinään tai samanaikaisesti doksatsosiinin kanssa.

Päivittäinen annos on 1 tabletti (5 mg) yhdessä annoksessa.

Eri vaikeusasteen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 9 ml / min) sekä iäkkäät potilaat eivät saa valita annosta erikseen.

Sivuvaikutukset

Ensimmäisen hoitovuoden aikana Proscaria saaneilla potilailla lumelääkkeisiin verrattuna todennäköisemmin esiintyi sellaisia häiriöitä kuin impotenssi, heikentynyt libido ja siemensyöksy. Yleensä lääkkeen jatkohoidon jälkeen (2-4 vuoden ajan) edellä mainittujen haittavaikutusten esiintyvyys Proscaria saaneilla potilailla ei eronnut lumelääkettä saaneiden potilaiden esiintyvyydestä.

Mahdolliset haittavaikutukset:

Hormonaalinen järjestelmä: rintojen arkuus ja laajentuminen;
Lisääntymisjärjestelmä: siemensyöksyn määrän väheneminen, vähentynyt libido, impotenssi, kivesten arkuus, siemensyöksyhäiriöt;
Allergiset reaktiot: ihottuma, nokkosihottuma, kutina, kasvojen ja huulten angioedeema.

Hoidon kesto ei vaikuta kehityksen taajuuteen ja rikkomusten vakavuuteen, ja Proscarin käyttöön liittyvien seksuaalisten toimintahäiriöiden tapausten määrä vähenee pitkäaikaisessa käytössä.

Proscarin sietokyky ja turvallisuusprofiili, kun sitä käytetään samanaikaisesti 4 tai 8 mg doksatsosiinin kanssa päivässä, ovat verrattavissa pelkästään näiden lääkkeiden turvallisuusprofiileihin.

Seitsemän vuoden plasebokontrolloidun tutkimuksen tuloksena eturauhassyöpä havaittiin biopsian avulla 18,4%: lla Proscar-hoitoa saaneista potilaista ja 24,4%: lla lumelääkettä saaneista potilaista, kun taas Gleason-pisteet 7-10 todettiin 6,4%: lla ja 5,1% miehistä.

Hoito voi vaikuttaa laboratorioarvoihin alentamalla eturauhasspesifisiä antigeenipitoisuuksia.

Yliannostus

On näyttöä siitä, että 400 mg: n kerta-annoksella Proscaria tai päivittäisen 80 mg: n annoksen ottamisella 3 kuukauden ajan potilailla ei ollut yliannostuksen oireita.

Proscarin yliannostuksen hoidossa ei ole erityisiä suosituksia.

erityisohjeet

Proscarin käytön positiivista kliinistä vaikutusta eturauhassyöpää sairastavilla potilailla ei ole vielä havaittu.

Ennen hoitokurssin määräämistä ja hoidon aikana on tarpeen suorittaa rektaaliset tutkimukset sekä tutkimukset muilla menetelmillä eturauhassyövän esiintymiseksi. Yleensä eturauhasspesifisen antigeenin (PSA) lähtötason ollessa yli 10 ng / ml on ilmoitettu laajempi tutkimus, mukaan lukien tarvittaessa biopsia. Jos PSA-taso on välillä 4-10 ng / ml, potilaan lisätutkimuksia suositellaan. Eturauhassyöpää sairastavilla potilailla ja potilailla, joilla ei ole tätä tautia, PSA-tasot ovat merkittävästi päällekkäisiä. Tässä suhteessa BPH: ssa, riippumatta Proscar-hoidosta, eturauhasspesifisen antigeenin normaaliarvot eivät salli poissulkea eturauhassyöpää. Sitä ei myöskään voida sulkea pois, jos lähtötason PSA-taso on alle 4 ng / ml.

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa potilailla, joilla oli BPH ja kohonnut eturauhasspesifinen antigeeni (useilla PSA-määrityksillä ja eturauhasbiopsialla), lääkkeellä ei ollut vaikutusta eturauhassyövän ilmaantuvuuteen.

Jopa eturauhassyövän läsnä ollessa hoidon aikana havaitaan seerumin eturauhasspesifisen antigeenin merkittävä väheneminen (noin 50%).

Mikä tahansa pitkäaikainen PSA-tason nousu finasteridihoitoa saavilla potilailla vaatii perusteellisen tutkimuksen syyn selvittämiseksi (mahdollisesti se johtuu Proscar-hoito-ohjelman noudattamatta jättämisestä).

Proscar ei vähennä merkittävästi vapaan PSA: n prosenttiosuutta (vapaan PSA: n suhde kokonaismäärään). Tämä luku pysyy muuttumattomana jopa finasteridin vaikutuksen alaisena. Tapauksissa, joissa vapaan PSA: n prosenttiosuutta käytetään eturauhassyövän diagnosointiin, tämän indikaattorin arvoja ei tarvitse säätää.

Eturauhasspesifisen antigeenin pitoisuus veriseerumissa riippuu potilaan iästä ja eturauhanen tilavuudesta, ja eturauhasen määrä puolestaan riippuu potilaan iästä. PSA-tasoa määritettäessä on pidettävä mielessä, että tämä indikaattori laskee Proscaria käyttävillä potilailla. Useimmissa tapauksissa PSA-tason nopea lasku havaitaan ensimmäisinä hoitokuukausina, minkä jälkeen tämä indikaattori vakiintuu uudelle tasolle, mikä on pääsääntöisesti puolet ennen hoidon aloittamista mitatusta arvosta. Siksi potilaiden, joille tehdään pitkä Proscar-hoitojakso (6 kuukaudesta), on kaksinkertaistettava PSA-arvon arvo, jotta sitä voidaan verrata normaaliarvoihin miehillä, jotka eivät ota lääkettä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Proscarin käyttö on vasta-aiheista hedelmällisessä iässä olevien naisten ja raskaana olevien naisten hoidossa. Ei ole olemassa tietoja finasteridin erittymisestä äidinmaitoon.

Tyypin II 5-alfa-reduktaasin estäjät estävät testosteronin muuttumista dihydrotestosteroniksi, joten raskaana olevien naisten finasteridin käyttö voi johtaa urospuolisen sikiön ulkoisten sukupuolielinten epänormaaliin kehitykseen.

Lapsuuden käyttö

Ohjeiden mukaan Proscar on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Annosta ei tarvitse muuttaa munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoiminnassa lääkettä tulee käyttää varoen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäitä potilaita hoidettaessa lääkettä tulee käyttää varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Proscarilla ei ollut kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta muiden lääkkeiden kanssa.

Analogit

Proscarin analogit ovat: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasteride-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, lasten ulottumattomissa, enintään 30 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Proscar

Proscarin arviot osoittavat, että tämä lääke on tehokas tapauksissa, joissa on tarpeen lopettaa BPH: lle ominaiset oireet ja pienentää eturauhanen kokoa. Ilmoitetut haittavaikutukset ovat harvinaisia.