Phisopyram

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Phisopyram: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Phtizopyramum

ATX-koodi: J04AC51

Vaikuttava aine: pyratsinamidi (pyratsinamidi), isoniatsidi (isoniatsidi)

Valmistaja: Akrikhin, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 28.11.2018

Phisopyraami on yhdistetty tuberkuloosilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana tablettien muodossa: melkein valkoisia tai valkoisia, tasasylinterimäisiä, jakolinjalla ja viisteellä (10 kpl läpipainopakkauksissa: pahvilaatikossa 5 tai 10 pakkausta ja ohjeet Phthisopyramin käytöstä sairaaloille - pahvilaatikossa 100 pakkausta); 50 tai 100 kpl polypropyleeni- tai polyeteenipurkkeissa, pahvipakkaus 1 tölkki; sairaaloille: 500 tai 1000 kpl. Polyeteenipusseissa, polymeeriastiassa 1 pussi; 100 kpl tölkissä, 25 tölkkiä pahvilaatikossa).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttavat aineosat: pyratsinamidi - 500 mg, isoniatsidi - 150 mg;
apukomponentit: steariinihappo, natriumkarboksimetyylitärkkelys, kolloidinen piidioksidi, perunatärkkelys, talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Phisopyraami on yhdistelmävalmiste, joka sisältää kahta vaikuttavaa ainetta, joilla on tuberkuloosin vastainen vaikutus. Isoniatsidin vaikutusmekanismi johtuu sen kyvystä estää mykolihapon synteesi, mikä on välttämätöntä mykobakteerien soluseinän muodostumiselle. Sillä on voimakas bakterisidinen vaikutus nopeasti lisääntyviä Mycobacterium tuberculosis -populaatioita vastaan. Pyratsinamidi on nikotiiniamidijohdannainen. Pitoisuudestaan ja mikro-organismien herkkyydestään riippuen sillä on bakterisidinen tai bakteriostaattinen vaikutus.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna isoniatsidin ja pyratsinamidin imeytyminen ruoansulatuskanavassa tapahtuu nopeasti. Samanaikainen ruoan saanti vähentää isoniatsidin imeytymistä ja hyötyosuutta. Kun 300 mg: n kerta-annos isoniatsidia, sen suurin plasmapitoisuus (_Cmax) saavutetaan 1–2 tunnin kuluttua. C _max: n saavuttaminen plasmassa pyratsinamidissa vie saman ajan, pyratsiinihappo (pyratsinamidin aktiivinen metaboliitti) - 4-5 tuntia.

Sitoutuminen plasman proteiineihin: isoniatsidi - enintään 10%, pyratsinamidi - 10-20%, pyratsiinihappo - 31%.

Pyratsinamidi ja isoniatsidi tunkeutuvat hyvin erilaisiin kehon nesteisiin ja kudoksiin. Aivo-selkäydinnesteessä pyratsinamidipitoisuus voi olla 87-100% plasman pitoisuuksista. Molemmat komponentit erittyvät äidinmaitoon.

Isoniatsidin pääasiallinen metaboliareitti on asetylointi, joka tapahtuu maksassa. Sen nopeus riippuu potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista ("nopeat asetyloijat" ja "hitaat asetyloijat"). Isoniatsidimetaboliiteilla ei ole antimikrobista vaikutusta.

Pyratsinamidin biotransformaatio tapahtuu maksassa hydrolyysin avulla. Mikrosomaalisten entsyymien vaikutuksesta muodostuu aktiivinen metaboliitti - pyratsinoiinihappo, joka sitten muutetaan 5-hydroksipyratsinoiinihapoksi.

Isoniatsidin puoliintumisaika (T _1/2) "nopeissa asetyloimissa" on 0,5-1,6 tuntia, "hitaissa asetyloijissa" - 2 - 5 tuntia.

Pyratsinamidin T _1/2 on noin 9,5 tuntia, pyratsiinihappo - 12 tuntia.

Isoniatsidi erittyy pääasiassa munuaisten kautta (24 tunnin sisällä antamisesta): metaboliittien muodossa (N-asetyylisoniatsidi) - 75-95% annetusta annoksesta, muuttumattomana - jopa 12% ("nopeissa asetyloijissa") ja jopa 27% ("hitaille asetyloijille").

Pyratsinamidi erittyy pääasiassa virtsaan 72 tunnin kuluessa: muuttumattomana - noin 3%, pyratsiinihapon muodossa - 33%, muiden metaboliittien muodossa - 36%.

Jos maksan toiminta on heikentynyt, T _1/2 aktiivisista komponenteista pidentyy. Pyratsinamidilla se nousee 26 tuntiin ja pyratsiinihapon osalta jopa 22 tuntiin.

Isoniatsidin kumulaatio on mahdollista vakavan munuaisten vajaatoiminnan vuoksi potilailla, joilla on pieni asetylaationopeus.

Käyttöaiheet

Phisopyram-valmisteen käyttö on tarkoitettu isoniatsidille ja pyratsinamidille herkkien mykobakteerien aiheuttaman tuberkuloosin kaikkien muotojen ja lokalisointien hoidossa.

Vasta-aiheet

vaikea sepelvaltimoiden vajaatoiminta;
hallitsematon valtimon hypertensio;
epilepsia ja muut sairaudet, joihin liittyy taipumus kohtauksiin;
akuutti hepatiitti;
maksakirroosi;
mahahaavan ja pohjukaissuolen mahahaava;
myxedema;
kihti;
keuhkoputkien astma;
hyperurikemia;
psoriaasi;
raskauden aika;
imetys;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Phisopyram-tabletteja potilaille, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta, aliravitsemus ja krooninen alkoholiriippuvuus.

Phisopyram, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Phisopyraamiannos määrätään nopeudella 5-10 mg isoniatsidia 1 kg potilaan painoa kohden.

Tabletit otetaan suun kautta aterioiden jälkeen, kerran päivässä, tehohoidon aikana (90-120 päivän kuluessa) - päivittäin, sitten joka toinen päivä. Hoidon yleinen kesto riippuu taudin luonteesta, hoidon siedettävyydestä ja yksilöllisestä terapeuttisesta vaikutuksesta.

Sivuvaikutukset

maksan ja sappijärjestelmän puolella: maksan toimintahäiriöt (mukaan lukien keltaisuus), useammin hypotrofia, aiemmat maksasairaudet, iäkkäillä potilailla
ruoansulatuskanavasta: metallimaku suussa, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, ripuli, mahahaavan paheneminen;
hermostosta: yliherkkyys, päänsärky, unihäiriöt, huimaus, masennus; harvoin - unettomuus, ärtyneisyys, psykoosi, euforia; joskus - perifeerinen neuropatia (useammin vanhuudessa, raskauden aikana, aliravitsemus, diabetes mellitus, krooninen maksasairaus, alkoholismi); joissakin tapauksissa - kouristukset, aistiharhat, sekavuus; epilepsiapotilailla - kohtausten lisääntyminen;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: kohonnut verenpaine, sydämentykytys, angina pectoris;
hemostaasijärjestelmän ja hematopoieettisten elinten osalta: lisääntynyt veren hyytyminen, trombosytopenia, porfyria, sideroblastinen anemia, splenomegalia, punasolujen vakuolisaatio;
virtsajärjestelmästä: interstitiaalinen nefriitti, dysuria;
tuki- ja liikuntaelimistön puolelta: lihaskipu, nivelkipu;
allergiset reaktiot: kutiava iho, ihottuma, nokkosihottuma, valoherkkyys;
muut: hypertermia, hyperurikemia, akne, kohonneet seerumin rautapitoisuudet, kihti-niveltulehdus; hyvin harvoin - gynekomastia, menorragia.

Yliannostus

Oireet: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, hengitysvajaus, maksaentsyymiarvojen nousu, keltaisuus, kouristukset, tajunnan heikkeneminen, akuutti keuhkopöhö, hyperglykemia, metabolinen ketoasidoosi, kooma.

Hoito: välitön mahahuuhtelu, aktiivihiilen ottaminen, pakotetun diureesin määrääminen, hemodialyysi, yleisten toimenpiteiden toteuttaminen elintoimintojen ylläpitämiseksi.

erityisohjeet

Alkoholin ja etanolia sisältävien lääkkeiden käyttö on vasta-aiheista koko lääkehoidon ajan.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on suositeltavaa seurata säännöllisesti maksan toiminnan indikaattoreita ja täydellistä verenkuvaa tai tarvittaessa pitkäaikaista hoitoa. Seerumin virtsahappopitoisuutta on seurattava säännöllisesti, varsinkin jos on esiintynyt kihti-iskuja.

On olemassa vaara, perifeerisen neuropatian kehittymisen aikana isoniatsidi hoidon vuoksi, samanaikainen anto pyridoksiini (vitamiini B ₆) on suositeltavaa sen ehkäisyyn ja hoitoon.

Pyratsinamidin vaikutus veren hyytymisaikaan on otettava huomioon, kun Phisopyramia määrätään potilaille, joilla on hypoplastinen anemia.

On suositeltavaa arvioida kuukausittainen maksan toiminta ja seurata alaniiniaminotransferaasin (ALAT) ja aspartaattiaminotransferaasin (AST) aktiivisuutta plasmassa.

Oireettoman ohimenevän maksaentsyymiarvon nousun vuoksi sinun ei pitäisi lopettaa Phisopyram-tablettien käyttöä. Jos ALAT- tai ASAT-taso ylittää normin ylärajan yli 3 kertaa, isoniatsidin vetäytyminen on tarpeen. Lääke on myös peruutettava, kun hepatiitin akuutti tai krooninen muoto kehittyy; jälkimmäisessä tapauksessa isoniatsidihoitoa ei voida jatkaa.

On pidettävä mielessä, että isoniatsidi voi lisätä sinkki-ionien erittymistä vähentämällä niiden pitoisuutta veressä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Kun otetaan suuria annoksia phthisopyraamia, on mahdollista kehittää perifeerinen neuropatia ja muut hermoston ei-toivotut ilmiöt, joilla on negatiivinen vaikutus potilaan kykyyn ajaa ajoneuvoja tai työskennellä monimutkaisten mekanismien kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Phthisopyram-tablettien käyttö tiineyden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Lääkkeen määrääminen raskaana oleville naisille on sallittua vain erityistapauksissa terveydellisistä syistä.

Tarvittaessa imetys tulee lopettaa imetyksen aikana isoniatsidin ja pyratsinamidin kanssa.

Munuaisten vajaatoiminta

Phisopyraamia on suositeltavaa käyttää varoen kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Phisopyraamin käyttö on vasta-aiheista akuutin hepatiitin ja maksakirroosin yhteydessä.

Lääkkeellä voi olla maksatoksinen vaikutus, joten sitä tulee määrätä varoen maksan vajaatoiminnan, kroonisen alkoholismin yhteydessä.

Huumeiden vuorovaikutus

Mahdolliset yhteisvaikutukset Phisopyram-hoidon aikana:

fenytoiini, karbamatsepiini, valproaatti: nämä lääkkeet hidastavat isoniatsidin vaikutuksen alaisena niiden aineenvaihduntaa, joten yhdistettynä lääkkeeseen on suositeltavaa pienentää niiden annoksia; isoniatsidi lisää karbamatsepiinin ja fenytoiinin pitoisuutta seerumissa, lisää jälkimmäisen sivuvaikutuksia;
disulfiraami: samanaikainen käyttö isoniatsidin kanssa edistää mielenterveyden häiriöiden kehittymistä, joten tätä yhdistelmää tulisi välttää;
ketokonatsoli, syklosporiini: voi vähentää sen pitoisuutta veressä ja heikentää sen tehokkuutta;
antasidit: auttavat vähentämään isoniatsidin imeytymistä;
glipitsidi, tolbutamidi, oraaliset ehkäisyvalmisteet, teofylliini, tolatsamidi: yhdessä isoniatsidin kanssa ne heikentävät terapeuttista tehokkuutta;
fenytoiini: kun sitä käytetään isoniatsidin kanssa, fenytoiinin sivuvaikutukset lisääntyvät;
triatsolaami: isoniatsidi estää triatsolaamin erittymistä;
etanoli: kun sitä käytetään yhdessä isoniatsidin kanssa, hepatiitin kehittymisen riski kasvaa;
allopurinoli, kolkisiini, sulfiinipyratsoni, probenesidi: kun ne otetaan samanaikaisesti pyratsinamidin kanssa, ne heikentävät niiden tehokkuutta, koska se lisää virtsahapon pitoisuutta veriseerumissa (tässä tilanteessa sinun tulisi harkita kihtihoitoaineiden annoksen lisäämistä);
B ₁ -vitamiini: Isoniatsidi lisää B ₁ -vitamiinin erittymistä ja vähentää sen tehokkuutta.