Teknazol - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Kapselianalogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Teknazole

Teknazol: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Teknazol

ATX-koodi: J02AC02

Vaikuttava aine: itrakonatsoli (itrakonatsoli)

Valmistaja: Nobel Ilach Sanayi Ve Tijaret A. Sh. (Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret AS) (Turkki)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 28.01.2020

Hinnat apteekeissa: alkaen 408 ruplaa.

Ostaa

Teknazole on suun kautta otettava lääke, jolla on sienilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana kapseleina: kova hyytelömäinen, hajuton, läpinäkyvä ruskea runko ja matta vaaleanpunainen kansi; sisältö - pallomaiset valkoiset tai melkein valkoiset mikropelletit (4 tai 15 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus 4 tai 15 kapselia tai 2 läpipainopakkausta 15 kapselilla ja Teknazolin käyttöohjeet).

Koostumus 1 kapselille:

vaikuttava aine: itrakonatsoli - 100 mg;
apukomponentit: makrogoli, hypromelloosi, neutraalit mikropelletit (maissitärkkelys, sakkaroosi);
kapselin runko ja korkki: gelatiini, patenttisininen V E131 -väri, E171-titaanidioksidi, E150-karamelliväriaine, N122-atsorubiiniväriaine.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Teknazole on synteettinen laajakirjoinen sienilääke. Se kuuluu triatsolijohdannaisiin ja estää ergosterolin synteesiä sienen solukalvoissa.

Itrakonatsoli on aktiivinen seuraavia sieniä vastaan:

Candida-suvun hiivasienet (mukaan lukien Candida parapsilosis ja Candida albicans), Malassezia-suvun sienet;
home sienet (Aspergillus spp., Geotrichum spp., Histoplasma spp., Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Trichosporon spp., Cryptococcus neoformans, Pseudallescheria boydii, Sporothilischeria paraccidium, Sporothilisis schenididesenisis, Pisis
dermatofyytit (Microsporum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum).

Jotkut Candida tropicalis, Candida krusei, Candida glabrata, Scedosporium proliferous, Absidia spp., Rhizomucor spp., Scopulariopsis spp., Fusarium spp., Rhizopus spp., Mucor spp. -Kannat voivat olla resistenttejä Teknazolille. ja Scopulariopsis spp.

Mykoosien tapauksessa hoidon tehokkuus tulisi arvioida 2–4 viikon kuluttua hoidon päättymisestä ja onykomykoosin tapauksessa 6–9 kuukauden kuluttua (kynsien kasvaessa takaisin).

Farmakokinetiikka

Itrakonatsoli imeytyy kokonaan ruoansulatuskanavasta. Teknazolen ottaminen heti aterian jälkeen lisää sen hyötyosuutta. Jos itrakonatsoli otetaan liuoksena tyhjään vatsaan, plasman maksimipitoisuuden saavuttamisen nopeus ja plasman tasapainopitoisuuden arvo kasvavat noin 25% verrattuna lääkkeen ottamiseen aterioiden jälkeen.

Suurimman plasmapitoisuuden saavuttamiseksi tarvitaan 3-4 tuntia. Tasapainoplasman pitoisuusarvo, kun otetaan 100 mg itrakonatsolia kerran päivässä, on 0,4 μg / ml, kun otetaan 200 mg kerran päivässä - 1,1 μg / ml, ja kun otetaan 200 mg kahdesti päivässä - 2 μg / ml.

Vaikuttavan aineen maksimipitoisuuden saavuttaminen plasmassa sen jälkeen, kun itrakonatsoliliuos on otettu sisälle, on 2 tuntia (jos Teknazole otetaan tyhjään vatsaan) tai 5 tuntia (jos itrakonatsoli otetaan aterioiden jälkeen).

Pitkäaikaisessa hoidossa tasapainoplasman pitoisuus alkaa 1-2 viikkoa. Noin 99,8% itrakonatsolista sitoutuu plasman proteiineihin.

Lääke jakautuu hyvin kudoksiin ja elimiin (mukaan lukien emättimen limakalvo), tunkeutuu hiki- ja talirauhasten eritykseen. Keuhkoissa, maksassa, munuaisissa, perna, vatsa, luurankolihakset ja luut itrakonatsolin pitoisuus ylittää plasman pitoisuuden 2-3 kertaa ja keratiinia sisältävissä kudoksissa 4 kertaa.

Ihossa lääkkeen terapeuttiset pitoisuudet pysyvät 2-4 viikkoa 4 viikon kurssin päättymisen jälkeen. Kynsien keratiinissa itrakonatsolin terapeuttinen pitoisuus saavutetaan yhden viikon hoidon jälkeen ja se pysyy vielä 6 kuukautta 3 kuukauden hoitojakson päättymisen jälkeen. Hiki- ja talirauhasissa vaikuttavan aineen pitoisuus on melko pieni.

Itrakonatsolin metabolia tapahtuu maksassa. Tämän seurauksena muodostuu aktiivisia metaboliitteja, joista yksi on hydroksiitrakonatsoli. Teknazoli estää sytokromi P _{450 -järjestelmän} isoentsyymejä CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7.

Se erittyy plasmasta munuaisten kautta (pääasiassa metaboliittien muodossa ja pieni osa muuttumattomana itrakonatsolina) ja muuttumattomana suoliston kautta (noin 3-18%). Puoliintumisaika on 1-1,5 päivää. Dialyysi on tehoton.

Käyttöaiheet

dermatomykoosi (sieni-ihotaudit);
blastomykoosi;
histoplasmoosi;
suun limakalvon kandidiaasi;
vulvovaginaalinen kandidiaasi;
parakokidioidoosi;
sporotrikoosi;
hiivan kaltaisten sienien tai dermatofyyttien aiheuttama onykomykoosi;
monivärinen (pityriasis) versicolor;
systeemiset mykoosit: systeeminen kandidiaasi, systeeminen aspergilloosi, kryptokokkoosi (mukaan lukien kryptokokki-aivokalvontulehdus) immuunipuutteisilla potilailla ja keskushermoston kryptokokkoosi henkilöillä, joilla on mikä tahansa immuunitila, jos ensilinjan hoito on tehotonta;
muut harvinaiset trooppiset ja systeemiset mykoosit.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

CHF (krooninen sydämen vajaatoiminta), mukaan lukien oireet CHF: n historiasta (lukuun ottamatta erityisen vakavien, henkeä uhkaavien sairauksien hoitoa);
raskauden aika;
imetysjakso;
torajyväalkaloidien, midatsolaamin ja triatsolaamin, eletriptaanin, nisoldipiinin samanaikainen nauttiminen;
QT-aikaa pidentävien ja isoentsyymin CYP3A4 substraattien (esimerkiksi astemitsoli, mizolastiini, kinidiini, terfenadiini, sisapriidi, pimotsidi jne.) samanaikainen käyttö;
HMG-CoA-reduktaasin estäjien samanaikainen käyttö, joiden metaboliaan CYP3A4-isoentsyymi osallistuu (esimerkiksi simvastatiini, lovastatiini);
lisääntynyt yksilöllinen herkkyys lääkkeen pää- tai apukomponenteille.

Suhteellinen (Teknazol-kapseleita käytetään varoen):

maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta;
kuulovamma;
CHF: n riskitekijöiden esiintyminen (vakavat keuhkosairaudet, esimerkiksi krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus; sydänventtiilien vauriot, sepelvaltimotauti; muut tilat, joihin liittyy edematoosi oireyhtymä)
perifeerinen neuropatia;
hitaiden kalsiumkanavasalpaajien samanaikainen käyttö;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
vanhukset.

Teknazol, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Teknazol-kapselit otetaan suun kautta tarvittavan vesimäärän kanssa. Ne on nieltävä kokonaisina pureskelematta. Lääke tulee ottaa heti aterioiden jälkeen.

Suositellut annokset ja hoidon kesto:

dermatomykoosi: 100 mg kerran päivässä (hoitojakso - 15 päivää) tai 200 mg kerran päivässä (hoitojakso - 7 päivää);
blastomykoosi: aloitusannos on 100 mg kerran päivässä, ylläpitoannos on 200 mg kahdesti päivässä (hoitojakso on 6 kuukautta);
histoplasmoosi: aloitusannos on 200 mg kerran päivässä, ylläpitoannos on 200 mg kahdesti päivässä (hoitojakso on 8 kuukautta);
suun limakalvon kandidiaasi: 100 mg kerran päivässä (hoitojakso - 15 päivää); immuunipuutteisilla potilailla Teknazolin biologinen hyötyosuus voi heikentyä, mikä edellyttää toisinaan päivittäisen annoksen nostamista puoleen;
vulvovaginaalinen kandidiaasi: 200 mg kerran päivässä (vain 3 päivää) tai 200 mg kahdesti päivässä (vain 1 päivä);
parakokidioidoosi: 100 mg kerran päivässä (hoitojakso - 6 kuukautta);
sporotrikoosi: 100 mg kerran päivässä (hoitojakso - 3 kuukautta);
onykomykoosi: 200 mg kahdesti päivässä (hoitojakso - 1 viikko) tai 200 mg kerran päivässä (hoitojakso - 3 kuukautta); jos jalkojen kynsilevyihin vaikuttaa (vaikka käsien nauloihin ei vaikuta), on tarpeen suorittaa 3 kurssia 3 viikon välein; jos sieni vaikuttaa vain kynsiin, riittää 2 kurssia 3 viikon välein;
versicolor versicolor: 200 mg kerran päivässä (hoitojakso - 7 päivää);
systeeminen kandidiaasi: 100-200 mg kerran päivässä (hoitojakso vaihtelee 3 viikosta 7 kuukauteen); taudin leviämisen ja etenemisen myötä itrakonatsoliannos nostetaan 200 mg: aan kahdesti päivässä;
systeeminen aspergilloosi: 200 mg kerran päivässä (hoitojakso vaihtelee 2-5 kuukautta); taudin etenemisen ja leviämisen tapauksessa Teknazol-annos nostetaan 200 mg: aan kahdesti päivässä;
kryptokokki-aivokalvontulehdus: 200 mg kahdesti päivässä (hoitojakso - 2-12 kuukautta);
systeeminen kryptokokkoosi (ilman aivokalvontulehduksen oireita): 200 mg kerran päivässä (hoitojakso - 2–12 kuukautta);
keratomykoosi: 200 mg kerran päivässä (yleensä hoidon kesto on 3 viikkoa, mutta voi vaihdella hoitovasteen mukaan);
käsien ja jalkojen dermatofytoosi: 100 mg kerran päivässä (hoitojakso - 30 päivää) tai 200 mg kahdesti päivässä (hoitojakso - 7 päivää);
kromomykoosi: 100-200 mg kerran päivässä (hoitojakso - 6 kuukautta).

Lapsilla Teknazolia käytetään varoen ja vain, jos odotettu hyöty lapselle tai nuorelle on suurempi kuin mahdollinen riski.

Sivuvaikutukset

Teknazolin alla kuvatut haittatapahtumat luokitellaan seuraavasti: hyvin usein (≥ 1/10); usein (≥ 1/100 - <1/10); harvoin (≥ 1/1000 - <1/100); harvoin (≥ 1/10 000 - <1/1000); hyvin harvinainen (<1/10 000); tuntemattomalla taajuudella (käytettävissä olevien tietojen perusteella on mahdotonta arvioida tarkasti sivuvaikutusten esiintyvyyttä):

maha-suolikanava: usein - pahoinvointi, oksentelu, heikentynyt maku, vatsakipu, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, ripuli; harvoin - ummetus, dyspeptiset häiriöt, hyperbilirubinemia, hepatiitti; tuntematon taajuus - akuutti maksan vajaatoiminta, hepatotoksinen vaikutus;
aineenvaihdunta: harvoin - pieni kaliumionien pitoisuus veressä; tuntemattomalla taajuudella - triglyseridipitoisuuden nousu veressä;
hengityselimet: tuntemattomalla taajuudella - keuhkopöhö;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: tuntemattomalla taajuudella - kongestiivinen sydämen vajaatoiminta;
hermosto: usein - päänsärky; harvoin - huimaus, perifeerinen neuropatia; tuntemattomalla taajuudella - hypestesia, parestesia;
aistielimet: harvoin - näön heikkeneminen (mukaan lukien kaksoisnäkö ja hämärtyminen); tuntemattomalla taajuudella - jatkuva tai ohimenevä kuurous, tinnitus;
hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - leukosyyttien, verihiutaleiden ja neutrofiilien määrän väheneminen;
tuki- ja liikuntaelimistö: tuntematon taajuus - lihaskipu, nivelkipu;
urogenitaalinen järjestelmä: tuntemattomalla taajuudella - virtsankarkailu, usein virtsaaminen, impotenssi, kuukautisten häiriöt;
iho ja ihonalainen rasva: usein - ihottuma; harvoin - kutiava iho; tuntemattomalla taajuudella - nokkosihottuma, hilseilevä dermatiitti, patologinen hiustenlähtö, erythema multiforme, valoherkkyys, leukosytoklastinen ihon vaskuliitti, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi;
allergiset reaktiot: tuntemattomalla taajuudella - Quincken ödeema, seerumitauti, anafylaktoidiset ja anafylaktiset reaktiot;
muut reaktiot: harvoin - turvotus.

Yliannostus

Tietoja Teknazolin yliannostuksesta ei ole raportoitu. Ensimmäisen tunnin aikana potilaan vatsa pestään, määrätään aktiivihiiltä ja suoritetaan muu tarvittava oireenmukainen hoito.

Itrakonatsolille ei ole spesifistä vastalääkettä. Hemodialyysi on tehoton lääkkeen poistamiseksi verestä.

erityisohjeet

Uudelleen tartunnan estämiseksi on noudatettava henkilökohtaista hygieniaa ja hoidettava samanaikaisesti seksikumppaneita. Seksiä ei suositella hoidon aikana.

Jos infektion merkit jatkuvat hoidon päättymisen jälkeen, mikrobiologinen tutkimus toistetaan diagnoosin vahvistamiseksi.

Vaikeaa neutropeniaa sairastavilla potilailla Teknazolia voidaan käyttää vain poikkeustapauksissa (jos ensimmäinen hoitolinja on tehoton).

Hoito itrakonatsolilla lopetetaan, jos potilaalla kehittyy CHF: n riskitekijöitä hoidon aikana.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Teknazolen vaikutusta ihmisen psykomotorisiin kykyihin ei havaittu.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaana olevilla naisilla itrakonatsolin käyttö on sallittua vain systeemisissä mykooseissa ja tapauksissa, joissa hoidon odotettu vaikutus ylittää sikiölle mahdollisesti aiheutuvan riskin.

Lisääntymisikäisten potilaiden tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä lääkehoidon aikana.

Kokeelliset tutkimukset ovat osoittaneet, että itrakonatsoli on alkiotoksinen ja aiheuttaa erilaisia sikiön poikkeavuuksia.

Teknazolia ei pidä käyttää imetyksen aikana. Jos Teknazolea tarvitaan, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla itrakonatsolihoito toteutetaan varoen (jos odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski).

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä lääkehoitoa suoritetaan varoen, tarkkailemalla veren itrakonatsolipitoisuutta ja säätämällä sen annosta vastaavasti.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Teknazolia käytetään varoen maksan toimintahäiriöiden ja maksasairauksien yhteydessä. Jos hoidon kesto on yli kuukausi, maksan toimintaa on seurattava säännöllisesti.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden tulee ottaa Teknazolia varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Itrakonatsolin imeytyminen on heikentynyt, kun samanaikaisesti käytetään lääkkeitä, jotka vähentävät mahahapon happamuutta.

Fenytoiini, rifabutiini, rifampisiini ja muut CYP3A4-isoentsyymin induktorit vähentävät itrakonatsolin hyötyosuutta, ja erytromysiini, indinaviiri, ritonaviiri, klaritromysiini ja muut CYP3A4-isoentsyymin estäjät lisäävät sitä.

Teknazole tehostaa CYP3A4-isoentsyymin välityksellä metaboloituvien lääkkeiden terapeuttisia vaikutuksia ja sivuvaikutuksia.

Itrakonatsolia käytetään varoen yhdessä HIV-proteaasin estäjien, epäsuorien antikoagulanttien, hitaiden kalsiumkanavasalpaajien, joidenkin immunosuppressanttien (takrolimuusi, siklosporiini, sirolimuusi), joidenkin antineoplastisten aineiden (trimetreksaatti, busulfaani, vinka-alkaloidit, glukokortikosteroidit, jotkut) kanssa. budesonidi, metyyliprednisoloni, deksametasoni) ja muut lääkkeet (fentanyyli, loperamidi, alfentaniili, disopyramidi, repaglinidi, karbamatsepiini, reboksetiini, silostatsoli, halofantriini, buspironi, alpratsolaami, ebastiini ja intramusolamidi).

Analogit

Teknazolianalogit ovat Itrazol, Irunin, Itraconazole, Itraconazole Sandoz, Orunit, Orungamin, Orungal, Canditral, Rumikoz jne.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Teknazol

Katsausten mukaan Teknazole on erittäin tehokas lääke paikallisiin ja systeemisiin sienitauteihin. Hoidon tulos havaitaan kaikissa tapauksissa, ja se on melko nopea. Lääkkeellä on laaja vaikutusvalikoima, ja potilaat sietävät sen yleensä hyvin.

Puutteista yleisimmin mainitaan lääkkeen korkeat kustannukset ja mahdolliset haittavaikutukset.